Rosucard tablete: upute za upotrebu i recenzije lijeka

Glavni aktivni sastojak Rosucarda je rosuvastatin. Uglavnom se efekat lijeka javlja u jetri - glavnom organu za sintezu holesterola. Rosucard snižava nivo lipoproteina niske gustine (LDL), odnosno “lošeg” holesterola i povećava nivo “dobrog” holesterola (HDL - lipoproteini visoke gustoće).

Tjednu dana nakon početka uzimanja Rosucarda primjećuje se njegov pozitivan terapeutski učinak. Maksimalno poboljšanje može se postići dvije sedmice nakon početka liječenja Rosucardom. Da bi se postigao održivi učinak, kurs liječenja trebao bi trajati najmanje mjesec dana.

Indikacije za upotrebu Rosucarda su:

primarna hiperholesterolemija,
mešana dislipidemija,
nasljedna hiperholesterolemija,
ateroskleroza

Takođe, lijek je propisan za sprečavanje razvoja kardiovaskularnih bolesti kod pacijenata u riziku.

Značajka upotrebe Rosucarda je da prije nego što počne uzimati lijek, pacijent mora započeti slijediti niskokaloričnu dijetu i pridržavati se je tijekom cijelog razdoblja liječenja. Rosucard se prema uputama može uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Dozu lijeka liječnik odabire pojedinačno, uzimajući u obzir ciljeve i reakciju pacijenta. U većini slučajeva početna doza Rosucarda je 10 mg. Nakon mjesec dana može se povećati na 20 mg. U posebno teškim slučajevima, propisano je 40 mg rosucarda. Lijek je kontraindiciran djeci mlađoj od 10 godina.

U procesu uzimanja Rosucarda mogu se primijetiti neke nuspojave. Dakle, protiv pozadine vrtoglavica i glavobolja često se primjećuju nelagode iz gastrointestinalnog trakta, točnije bolovi u trbuhu, mučnina, zatvor, alergijski dermatitis. Izuzetno rijetki su poremećaji spavanja, kao i upalni procesi u jetri - hepatitisi. Nuspojava Rosucarda u pravilu ovisi o dozi.

Kontraindikacije za uzimanje Rosucarda su:

individualna netolerancija,
razne akutne bolesti jetre, uključujući povećani nivo transaminaze,
bolest bubrega
uzimanje ciklosporina
trudnoća i dojenje,
miopatije.

S posebnom pažnjom Rosucard se propisuje pacijentima azijske rase ili starijima od 70 godina, kao i kod hipotireoze, alkoholizma, liječenja fibratima i nakon bolesti mišića. Kada uzimaju Rosucard, ljudi s visokom glukozom u krvi imaju rizik od razvoja dijabetesa.

U ove kategorije bolesnika, prije propisivanja Rosucarda, potrebno je uporediti postojeće rizike i predviđeni terapeutski učinak. Prilikom propisivanja lijeka na njih preporučuje se liječenje u bolnici pod stalnim medicinskim nadzorom.

Prije početka tijeka liječenja Rosucardom, pacijente upozoravamo na potrebu informiranja liječnika o pojavi mišićnih bolova, grčeva, slabosti, osobito s općim mučninama i hipertermijom. Odluka o ukidanju ili nastavku uzimanja lijeka donosi se na temelju laboratorijskih podataka.

Analozi rosucarda

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 54 rubalja. Analog je jeftiniji za 811 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 324 rubalja. Analog je jeftiniji za 541 rublje

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 345 rubalja. Analog je jeftiniji za 520 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 369 rubalja. Analog je jeftiniji za 496 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 418 rubalja. Analog je jeftiniji za 447 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 438 rubalja. Analog je jeftiniji za 427 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 604 rubalja. Analog je jeftiniji za 261 rublje

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 660 rubalja. Analog je jeftiniji za 205 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 737 rubalja. Analog je jeftiniji za 128 rubalja

Oblik za puštanje, sastav i pakovanje

Filmsko obložene tablete svijetlo ružičasta, duguljasta, dvokonveksna, s rizikom.

1 tab
rosuvastatin kalcijum	10,4 mg
što odgovara sadržaju rosuvastatina	10 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 60 mg, mikrokristalna celuloza - 45,4 mg, natrij kroskarmeloza - 1,2 mg, koloidni silicijum dioksid - 600 μg, magnezijum stearat - 2,4 mg.

Sastav filmske ljuske: hipromeloza 2910/5 - 2,5 mg, makrogol 6000 - 400 µg, titanijum dioksid - 325 µg, talk - 475 µg, crveno oksid željezo - 13 µg.

10 kom. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 kom. - blisteri (6) - pakovanja od kartona.
10 kom. - blisteri (9) - pakovanja od kartona.

Farmakološko djelovanje

Hipolipidemični lek iz grupe statina. Selektivni konkurentski inhibitor HMG-CoA reduktaze, enzima koji HMG-CoA pretvara u mevalonat, prekursor holesterola (Ch).

Povećava broj LDL receptora na površini hepatocita, što dovodi do povećanog unosa i katabolizma LDL, inhibicije VLDL sinteze, smanjuje ukupnu koncentraciju LDL i VLDL. Smanjuje koncentraciju LDL-C, HDL holesterola, ne-lipoproteina (HDL-non-HDL), HDL-V, ukupni Xc, TG, TG-VLDL, apolipoprotein B (ApoV), snižava omjer LDL-C / Lc-HDL, ukupni Xc / Xl HDL-C, Chs-ne HDL / Cs-HDL, ApoB / apolipoprotein A-1 (ApoA-1) povećava koncentraciju Cs-HDL i ApoA-1.

Tabela 1. Učinak ovisan o dozi u bolesnika s primarnom hiperholesterolemijom (tip IIa i IIb prema Fredrikosovoj klasifikaciji) (prosječna prilagođena promjena u postotku u odnosu na početnu vrijednost)

Doza	Broj pacijenata	HS-LDL	Ukupno Chs	HS-HDL
Placebo	13	-7	-5	3
10 mg	17	-52	-36	14
20 mg	17	-55	-40	8
40 mg	18	-63	-46	10
Doza	Broj pacijenata	TG	Xc- non-HDL	Apo v	Apo AI
Placebo	13	-3	-7	-3	0
10 mg	17	-10	-48	-42	4
20 mg	17	-23	-51	-46	5
40 mg	18	-28	-60	-54	0

Tabela 2. Učinak ovisan o dozi u bolesnika s hipertrigliceridemijom (tip IIb i IV prema Fredrickson klasifikaciji) (prosječna promjena u postotku u odnosu na početnu vrijednost)

Doza	Broj pacijenata	TG	HS-LDL	Ukupno Chs
Placebo	26	1	5	1
10 mg	23	-37	-45	-40
20 mg	27	-37	-31	-34
40 mg	25	-43	-43	-40
Doza	Broj pacijenata	HS-HDL	Xc- non-HDL	Xc- VLDL	TG- VLDL
Placebo	26	-3	2	2	6
10 mg	23	8	-49	-48	-39
20 mg	27	22	-43	-49	-40
40 mg	25	17	-51	-56	-48

Klinička efikasnost

Efikasno kod odraslih pacijenata sa hiperholesterolemijom sa ili bez hipertrigliceridemije, bez obzira na rasu, spol ili starost, uklj. u bolesnika sa šećernom bolešću i porodičnom hiperholesterolemijom. U 80% bolesnika s hiperholesterolemijom tipa IIa i IIb (prema Fredrickson klasifikaciji) s prosječnom početnom koncentracijom LDL-C oko 4,8 mmol / L, dok uzimaju lijek u dozi od 10 mg, koncentracija LDL-C doseže manju od 3 mmol / L.

U bolesnika sa heteroroznom porodičnom hiperholesterolemijom koji su primali rosuvastatin u dozi od 20-80 mg / dan, uočena je pozitivna dinamika lipidnog profila. Nakon titracije do dnevne doze od 40 mg (12 tjedana terapije), zabilježeno je smanjenje koncentracije LDL-C za 53%. U 33% pacijenata postignuta je koncentracija LDL-C manja od 3 mmol / L.

U bolesnika s homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom koji su primali rosuvastatin u dozi od 20 mg i 40 mg, prosječno smanjenje koncentracije LDL-C iznosilo je 22%.

U bolesnika s hipertrigliceridemijom s početnom koncentracijom TG-a od 273 mg / dL do 817 mg / dL, primajući rosuvastatin u dozama od 5 mg do 40 mg 1 put / dan tijekom 6 tjedana, koncentracija TG-a u krvnoj plazmi značajno je smanjena (vidjeti tablicu 2 )

Primjetan je učinak u kombinaciji s fenofibratom u odnosu na koncentraciju TG-a i s nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan) u odnosu na koncentraciju HDL-C.

U istraživanju METEOR, terapija rosuvastatinom značajno je usporila progresijsku stopu maksimalne debljine intimno-medijskog kompleksa (TCIM) za 12 segmenata karotidne arterije u usporedbi s placebom. U usporedbi s početnim vrijednostima u skupini s rosuvastatinom, primijećeno je smanjenje maksimalnog TCIM-a za 0,0014 mm / godišnje u usporedbi s povećanjem ovog pokazatelja za 0,0131 mm / godišnje u skupini koja je primala placebo. Do danas, nije dokazana direktna veza između smanjenja TCIM i smanjenja rizika od kardiovaskularnih događaja.

Rezultati studije JUPITER pokazali su da rosuvastatin značajno smanjuje rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija s relativnim smanjenjem rizika od 44%. Učinkovitost terapije primijećena je nakon prvih 6 mjeseci korištenja lijeka. Zabilježen je statistički značajan pad za 48% u kombiniranom kriteriju, uključujući smrt od kardiovaskularnih uzroka, moždani udar i infarkt miokarda, smanjenje za 54% u slučaju smrtnog ili nefatalnog infarkta miokarda i 48% smanjenje smrtnog ili nefatalnog moždanog udara. Ukupna smrtnost se smanjila za 20% u grupi sa rosuvastatinom. Sigurnosni profil bolesnika koji su uzimali 20 mg rosuvastatina općenito je bio sličan sigurnosnom profilu u skupini koja je primala placebo.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja lijeka unutar C_maks rosuvastatin u plazmi dostiže se za oko 5 sati, a apsolutna bioraspoloživost je oko 20%.

Vezivanje na proteine plazme (uglavnom sa albuminom) je oko 90%. V_d - 134 l.

Rosuvastatin se pretežno apsorbira u jetri, što je glavno mjesto za sintezu Chs i metabolizam Chs-LDL.

Prodire kroz placentnu barijeru.

Biotransformisan u jetri u maloj mjeri (oko 10%), predstavlja nejezgreni supstrat za izoenzime citokromskog sistema P450.

Glavni izoenzim koji sudjeluje u metabolizmu rosuvastatina je izoenzim CYP2C9. Izoenzimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 manje su uključeni u metabolizam.

Glavni metaboliti rosuvastatina su metaboliti N-dimetila i laktona. N-dimetil je otprilike 50% manje aktivan od rosuvastatina, laktonski metaboliti su farmakološki neaktivni. Više od 90% farmakološke aktivnosti inhibicije cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze osigurava rosuvastatin, ostatak su metaboliti.

Kao i u slučaju drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, u proces jetrenog unosa lijeka sudjeluje specifični membranski nosač - polipeptid koji prenosi organski anion (OATP) 1B1, koji ima važnu ulogu u njegovom uklanjanju iz jetre.

T_1/2 - oko 19 sati, ne mijenja se s povećanjem doze. Prosječni plazma je oko 50 l / h (koeficijent varijacije 21,7%). Oko 90% doze rosuvastatina izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva, a ostatak bubrezima.

Sistemska izloženost rosuvastatinu povećava se srazmjerno dozi.

Farmakokinetički parametri se ne mijenjaju sa svakodnevnom primjenom.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U bolesnika s blagim do umjerenim zatajivanjem bubrega, koncentracija rovavastatina ili N-dimetila u plazmi ne mijenja se značajno. U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (CC niži od 30 ml / min), koncentracija rosuvastatina u krvnoj plazmi je 3 puta veća, a N-dimetil 9 puta veći nego u zdravih dobrovoljaca. Koncentracija rosuvastatina u plazmi kod pacijenata na hemodijalizi otprilike je 50% veća nego u zdravih dobrovoljaca.

U bolesnika sa oštećenom funkcijom jetre od 7 bodova ili nižim na skali Child-Pugh, nije bilo povećanja T_1/2 rosuvastatin, kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre 8 i 9 na skali Child-Pugh, uočeno je produženje T_1/2 2 puta. Nema iskustva s primjenom lijeka kod pacijenata s težim oštećenim radom jetre.

Spol i dob nemaju klinički značajan utjecaj na farmakokinetiku rosuvastatina.

Farmakokinetički parametri rosuvastatina ovise o rasi. AUC predstavnika mongoloidne rase (Japanaca, Kineza, Filipinaca, Vijetnama i Korejaca) dvostruko je veći od kavkaške rase. Indijci prosječno AUC i C_maks uvećan za 1,3 puta.

Inhibitori HMG-CoA reduktaze, uključujući rosuvastatin se veže na transportne proteine OATP1B1 (organski anion transportni polipeptid koji sudjeluje u preuzimanju statina u hepatocite) i BCRP (prijenosnik izliva). Nosači genotipova SLCO1B1 (OATP1B1) s.521CC i ABCG2 (BCRP) s.421AA pokazali su porast izloženosti (AUC) rosuvastatinu 1,6 i 2,4 puta, u usporedbi s nosačima genotipova SLCO1B1 s.521TT i ABCG2 s.421CC.

- primarna hiperholesterolemija (tip IIa prema Fredrickson-u), uključujući porodičnu heteroroznu hiperholesterolemiju ili mešovitu hiperholesterolemiju (tip IIb prema Fredrickson-u) - kao dodatak ishrani, kad su dijeta i druge netimirne metode lečenja (na primer, fizičke vežbe, gubitak težine) nedovoljne

- porodične homozigotne hiperholesterolemije - kao dodatak prehrani i drugoj terapiji za snižavanje lipida (na primjer, LDL-afereza), ili u slučajevima kada takva terapija nije dovoljno efikasna,

- hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredriksonu) - kao dodatak ishrani,

- za usporavanje napredovanja ateroskleroze - kao dodatak prehrani kod pacijenata kojima je prikazana terapija za smanjenje koncentracije ukupnog Chs i Chs-LDL,

- primarna prevencija većih kardiovaskularnih komplikacija (moždani udar, srčani udar, revaskularizacija arterija) kod odraslih pacijenata bez kliničkih znakova bolesti koronarne arterije, ali s povećanim rizikom od njenog razvoja (iznad 50 godina za muškarce i preko 60 godina za žene, povećana koncentracija C-reaktivnog proteina (≥ 2 mg / l) u prisustvu barem jednog od dodatnih faktora rizika, kao što su arterijska hipertenzija, niska koncentracija HDL-C, pušenje, porodična anamneza ranog početka KVB-a).

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno. Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja i ne drobljenja, ispiranja vodom, u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Prije nego što započne terapiju Rosucard ®, pacijent bi trebao započeti slijediti uobičajenu dijetu za smanjenje lipida i nastaviti je slijediti tijekom liječenja.

Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o indikacijama i terapijskom odgovoru, uzimajući u obzir trenutne općeprihvaćene preporuke za ciljane koncentracije lipida.

Preporučena početna doza Rosucard® za pacijente koji počinju uzimati lijek ili za bolesnike prebačene iz drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze je 5 ili 10 mg 1 puta dnevno.

Prilikom odabira početne doze trebalo bi se voditi prema pacijentovom kolesterolu i uzimati u obzir rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija, a također je potrebno procijeniti potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, nakon 4 tjedna doza lijeka se može povećati.

Zbog mogućeg razvoja nuspojava pri uzimanju lijeka u dozi od 40 mg, u usporedbi s nižim dozama lijeka, konačnu titraciju do maksimalne doze od 40 mg potrebno je provesti samo u bolesnika s teškom hiperholesterolemijom i velikim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno u bolesnika sa nasljednom hiperholesterolemijom) kod kojih pri uzimanju lijeka u dozi od 20 mg nije postignuta ciljna razina kolesterola. Takvi pacijenti trebaju biti pod medicinskim nadzorom. Preporučuje se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg.

Doza od 40 mg se ne preporučuje pacijentima koji se prethodno nisu konsultirali s liječnikom. Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze Rosucard®-a, potrebno je pratiti metabolizam lipida (ako je potrebno prilagođavanje doze).

At stariji pacijenti stariji od 65 godina prilagođavanje doze nije potrebno.

At pacijenti sa zatajenjem jetre sa vrijednostima ispod 7 bodova na skali Child-Pugh prilagođavanje doze lijeka Rosucard nije potrebno.

At pacijenti s blagim zatajenjem bubregaprilagodba doze lijeka Rosucard ® nije potrebna, preporučuje se početna doza od 5 mg / dan. At pacijenti sa umerenim zatajivanjem bubrega (CC 30-60 ml / min) upotreba lijeka Rosucard ® u dozi od 40 mg / dan je kontraindicirana. At ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min) upotreba lijeka Rosucard ® je kontraindicirana.

At bolesnici sa predispozicijom za miopatiju upotreba lijeka Rosucard ® u dozi od 40 mg / dan je kontraindicirana. Prilikom propisivanja lijeka u dozama od 10 mg i 20 mg / dan, preporučena početna doza za ovu skupinu bolesnika je 5 mg / dan.

Kod proučavanja farmakokinetičkih parametara rosuvastatina primijećeno je povećanje sistemske koncentracije lijeka u predstavnika Mongoloidna rasa. Ovu činjenicu treba uzeti u obzir prilikom propisivanja Rosucard® pacijentima mongloidne rase. Prilikom propisivanja lijeka u dozama od 10 mg i 20 mg, preporučena početna doza za ovu skupinu bolesnika je 5 mg / dan. Primjena lijeka Rosucard ® u dozi od 40 mg / dan kod predstavnika Mongoloidne rase je kontraindicirana.

Genetski polimorfizam. Nosači genotipova SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC i ABCG2 (BCRP) c.421AA pokazali su porast izloženosti (AUC) rosuvastatina u usporedbi s nosačima genotipova SLC01B1 s.521TT i ABCG2 s.421CC. Za bolesnike koji nose genotipove c.521SS ili c.421AA, preporučena maksimalna doza Rosucard® je 20 mg / dan.

Istodobna terapija Rosuvastatin se veže za različite transportne proteine (naročito OATP1B1 i BCRP). Kada se lijek Rosucard ® upotrebljava zajedno s lijekovima (kao što su ciklosporin, neki inhibitori proteaze HIV-a, uključujući kombinaciju ritonavira s atazanavirom, lopinavirom i / ili tipranavirom), koji povećavaju koncentraciju rosuvastatina u krvnoj plazmi zbog interakcije s transportnim proteinima, rizik od miopatije može porasti (uključujući rabdomiolizu). U takvim slučajevima trebali biste procijeniti mogućnost propisivanja alternativne terapije ili privremeno zaustavljanje upotrebe Rosucard ®. Ako je upotreba gore navedenih lijekova potrebna, trebali biste se upoznati s uputama za uporabu lijekova prije nego što ih propisujete istovremeno s Rosucardom ®, procijenite omjer koristi i rizika od istodobne terapije i razmislite o smanjenju doze Rosucard ®.

Nuspojava

Nuspojave koje se primjećuju s rosuvastatinom obično su blage i nestaju same od sebe. Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, učestalost nuspojava uglavnom ovisi o dozi.

Ispod je profil neželjenih reakcija na rosuvastatin, temeljen na podacima iz kliničkih studija i opsežnom iskustvu nakon registracije.

Utvrđivanje učestalosti nuspojava (klasifikacija WHO): vrlo često (> 1/10), često (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do 20 mg / dan), vrlo rijetko - artralgija, tendopathy, moguće s ruptura tetive, frekvencija nepoznata - imuno posredovana nekrotizirajuća miopatija.

Alergijske reakcije: rijetko - svrbež kože, urtikarija, osip, rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: frekvencija nepoznata - Stevens-Johnson sindrom.

Iz mokraćnog sistema: često - proteinurija, vrlo rijetko - hematurija. Promjene u količini proteina u mokraći (iz odsustva ili traga iznosi ++ ili više) primjećuju se kod manje od 1% pacijenata koji primaju dozu od 10-20 mg / dan, te u otprilike 3% pacijenata koji primaju 40 mg / dan. Proteinurija se smanjuje tokom terapije i nije povezana s pojavom bubrežne bolesti ili infekcije mokraćnog sustava.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo retko - ginekomastija.

Laboratorijski pokazatelji: rijetko - porast CPK aktivnosti u serumu ovisan o dozi (u većini slučajeva beznačajan, asimptomatski i privremen). S porastom većim od 5 puta u usporedbi s VGN-om, terapiju Rosucard-om ® treba privremeno obustaviti. Povećana koncentracija glikoziliranog hemoglobina u plazmi.

Ostalo: često - astenija, nepoznata frekvencija - periferni edemi.

Kada su koristili Rosucard ®, primijećene su promjene u sljedećim laboratorijskim parametrima: povećanje koncentracije glukoze, bilirubina, aktivnosti alkalne fosfataze i GGT-a.

Razvijeni su sljedeći štetni događaji tijekom primjene određenih statina: erektilna disfunkcija, izolirani slučajevi intersticijske bolesti pluća (osobito kod dugotrajne primjene), dijabetes melitus tipa 2, čija učestalost ovisi o prisutnosti ili odsutnosti faktora rizika (koncentracija glukoze u krvi na testu 5.6- 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m 2, hipertrigliceridemija, istorija arterijske hipertenzije).

Kontraindikacije

Za tablete od 10 i 20 mg

- preosjetljivost na komponente lijeka,

- bolest jetre u aktivnoj fazi ili stalni porast aktivnosti jetrenih transaminaza u serumu (više od 3 puta u odnosu na VGN) nepoznatog porijekla,

- zatajenje jetre (ozbiljnost od 7 do 9 bodova na skali Child-Pugh),

- povećanje koncentracije CPK u krvi više od 5 puta u odnosu na VGN,

- teška disfunkcija bubrega (CC manje od 30 ml / min),

- pacijenti predisponirani za razvoj miotoksičnih komplikacija,

- istodobna primjena ciklosporina,

- zajednička upotreba sa inhibitorima HIV proteaze,

- nasljedne bolesti, kao što su netolerancija na laktozu, manjak laktaze ili malapsorpcija glukoze i galaktoze (zbog prisustva laktoze u sastavu),

- žene reproduktivne dobi koje ne koriste odgovarajuće metode kontracepcije,

- dojenje (dojenje),

- dob do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene),

Za tablete od 40 mg (pored kontraindikacija za tablete od 10 i 20 mg)

Prisustvo sledećih faktora rizika za razvoj miopatije / rabdomiolize:

- miotoksičnost na osnovu upotrebe drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze ili fibrata u istoriji,

- zatajenje bubrega umjerene težine (CC 30-60 ml / min),

- prekomerna konzumacija alkohola,

- stanja koja mogu dovesti do povećanja koncentracije rosuvastatina u plazmi,

- istovremeni prijem fibrata.

Pacijenti mongoloidne rase.

Indikacije za mišićnu bolest u porodičnoj anamnezi.

Za tablete od 10 i 20 mg: s poviješću bolesti jetre, sepsom, arterijskom hipotenzijom, opsežnim operativnim zahvatima, traumama, teškim metaboličkim poremećajima, endokrinim ili elektrolitnim poremećajima, nekontroliranim napadima, s blagim do umjerenim zatajivanjem bubrega, hipotireozom, uz upotrebu drugih inhibitora ili fibrata HMG-CoA reduktaze, indikacije anamneze toksičnosti za mišiće, nasljedne mišićne bolesti u anamnezi, uz istodobnu primjenu s fibratima, stanja u kojima porast koncentracije i rosuvastatina u plazmi krvi kod pacijenata starijih od 65 godina, trka pacijenti Mongoloid sa pretjerano konzumiranje alkohola.

Za tablete od 40 mg: s blagim zatajenjem bubrega (CC više od 60 ml / min), anamneza jetrenih bolesti, sepsa, arterijska hipotenzija, opsežne kirurške intervencije, ozljede, teški poremećaji metabolizma, endokrinog ili elektrolita, nekontrolirani napadi, kod pacijenata starijih od 65 godina.

Trudnoća i dojenje

Rosucard ® je kontraindiciran u trudnoći i dojenju (dojenju).

Primjena Rosucard ® žene reproduktivne dobimoguće samo ako se koriste pouzdane metode kontracepcije i ako je pacijent informiran o mogućem riziku liječenja za plod.

Budući da su holesterol i tvari sintetizirane iz kolesterola važne za razvoj fetusa, potencijalni rizik inhibiranja HMG-CoA reduktaze prelazi prednosti upotrebe lijeka tokom trudnoće. Ako se tijekom terapije lijekom dijagnosticira trudnoća, Rosucard ® treba odmah prekinuti, a pacijenticu upozoriti na potencijalni rizik za plod.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, s obzirom na mogućnost neželjenih događaja kod novorođenčadi, treba riješiti pitanje zaustavljanja dojenja.

Posebna uputstva

Dejstvo na bubrege

U bolesnika koji su primali visoke doze rosuvastatina (uglavnom 40 mg) primijećena je tubularna proteinurija, koja je u većini slučajeva bila prolazna. Takva proteinurija nije ukazivala na akutnu bolest bubrega ili progresiju bubrežne bolesti. U bolesnika koji uzimaju lijek u dozi od 40 mg preporučuje se nadziranje pokazatelja bubrežne funkcije tijekom liječenja.

Uticaj na mišićno-koštani sistem

Kada se rosuvastatin koristi u svim dozama, a posebno u dozama većim od 20 mg, zabilježeni su sljedeći učinci na mišićno-koštani sistem: mijalgija, miopatija, u rijetkim slučajevima rabdomioliza.

Određivanje aktivnosti CPK

Određivanje aktivnosti CPK-a ne smije se provoditi nakon intenzivnog fizičkog napora ili u prisutnosti drugih mogućih razloga za povećanje aktivnosti CPK-a, što može dovesti do pogrešne interpretacije rezultata. Ako se početna aktivnost CPK značajno poveća (5 puta veća od VGN), nakon 5-7 dana treba obaviti drugo mjerenje. Terapija ne treba započeti ako ponovljeni test potvrdi početnu aktivnost KFK (više od 5 puta veću od VGN).

Prije početka terapije

Kada koristite Rosucard ®, kao i kada koristite druge inhibitore HMG-CoA reduktaze, treba biti oprezan kod pacijenata sa postojećim faktorima rizika od miopatije / rabdomiolize. Potrebno je procijeniti omjer rizika i koristi, a ako je potrebno, tijekom liječenja potrebno je provesti kliničko praćenje pacijenta.

Tokom terapije

Obavijestite pacijenta o potrebi da odmah obavijesti liječnika o slučajevima naglog nastanka bolova u mišićima, slabosti mišića ili grčeva, posebno u kombinaciji s mučninom i vrućicom. Kod takvih bolesnika treba utvrditi aktivnost CPK. Terapiju treba prekinuti ako je aktivnost CPK značajno povećana (više od 5 puta veća od VGN-a) ili ako su simptomi na mišićima izraženi i uzrokuju svakodnevne nelagode (čak i ako je aktivnost KFK manja od 5 puta u usporedbi s VGN-om). Ako simptomi nestanu i CPK aktivnost se vrati u normalu, treba razmotriti ponovno propisivanje Rosucard ® ili drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze u nižim dozama, uz pažljivo praćenje pacijenta.

Rutinsko praćenje aktivnosti CPK u nedostatku simptoma je nepraktično. Primijećeni su vrlo rijetki slučajevi imuno posredovane nekrotizirajuće miopatije s kliničkim manifestacijama u obliku trajne slabosti proksimalnih mišića i povećanja aktivnosti CPK u krvnom serumu tijekom liječenja ili tijekom uzimanja statina, uključujući rosuvastatin. Mogu biti potrebna dodatna ispitivanja mišićnog i nervnog sistema, serološke studije kao i imunosupresivna terapija. Nije bilo znakova pojačanog djelovanja na skeletni mišić prilikom uzimanja rosuvastatina i istodobne terapije. Međutim, zabilježeno je povećanje incidencije miozitisa i miopatije kod pacijenata koji uzimaju druge inhibitore HMG-CoA reduktaze u kombinaciji s derivatima vlaknaste kiseline, uključujući gemfibrozil, ciklosporin, nikotinsku kiselinu u hipolipidemijskim dozama (više od 1 g dnevno), azolska antifungalna sredstva, inhibitore HIV proteaze i makrolidni antibiotici. Gemfibrozil povećava rizik od miopatije ako se koristi zajedno s određenim inhibitorima HMG-CoA reduktaze. Stoga se istodobna primjena lijeka Rosucard® i gemfibrozil ne preporučuje. Omjer rizika i potencijalne koristi treba pažljivo izmjeriti kada se rosucard ® koristi zajedno s fibratima ili hipolipidemijskim dozama nikotinske kiseline. Upotreba lijeka Rosucard ® u dozi od 40 mg zajedno s fibratima je kontraindicirana. 2-4 tjedna nakon početka liječenja i / ili s povećanjem doze Rosucard®-a potrebno je nadzirati metabolizam lipida (ako je potrebno prilagođavanje doze).

Preporučuje se odrediti pokazatelje jetrene funkcije prije početka terapije i 3 mjeseca nakon početka terapije. Primjenu lijeka Rosucard ® treba prekinuti ili dozu lijeka smanjiti ako je aktivnost jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi 3 puta veća od VGN-a.

U bolesnika s hiperholesterolemijom uslijed hipotireoze ili nefrotskog sindroma, terapiju glavnih bolesti potrebno je provesti prije liječenja Rosucard ®.

Inhibitori HIV proteaze

Ne preporučuje se kombinirana primjena lijeka Rosucard® sa inhibitorima HIV proteaze.

Intersticijska bolest pluća

Kada se koriste određeni statini, pogotovo dugo vremena, prijavljeni su izolirani slučajevi intersticijske bolesti pluća. Manifestacije bolesti mogu uključivati kratkoću daha, neproduktivan kašalj i opće dobro (slabost, gubitak težine i vrućicu). Ako sumnjate na intersticijsku bolest pluća, potrebno je prekinuti terapiju Rosucard ®.

Dijabetes tipa 2

Statinski lijekovi mogu izazvati povećanje koncentracije glukoze u krvi. U nekih bolesnika s visokim rizikom za nastanak dijabetes melitusa, takve promjene mogu dovesti do njegove manifestacije, što je pokazatelj za imenovanje hipoglikemijske terapije. Međutim, smanjenje rizika od vaskularnih bolesti statinima povećava rizik od nastanka dijabetes melitusa, stoga ovaj faktor ne bi trebao služiti kao osnova za otkazivanje liječenja statinima. Pacijenti u riziku (koncentracija glukoze u krvi na testu od 5,6–6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m 2, anamneza hipertrigliceridemije i arterijske hipertenzije) moraju biti podvrgnuti medicinskom nadzoru i redovnom praćenju biohemijskih parametara.

Rosucard ® se ne smije primjenjivati u bolesnika s nedostatkom laktaze, intolerancijom galaktoze i malapsorpcijom glukoze i galaktoze.

Tijekom studija farmakokinetike među pacijentima iz Kine i Japana primijećeno je povećanje sistemske koncentracije rosuvastatina u usporedbi s pokazateljima dobivenim među pacijentima kavkaske rase.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Oprez treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (može se pojaviti vrtoglavica tijekom terapije).

Predoziranje

Istodobnom primjenom nekoliko dnevnih doza farmakokinetički parametri rosuvastatina se ne mijenjaju.

Liječenje: ne postoji specifičan tretman, provodi se simptomatska terapija za održavanje funkcija vitalnih organa i sustava. Potrebno je pratiti pokazatelje rada jetre i aktivnost CPK. Hemodijaliza je neefikasna.

Interakcija lijekova

Učinak drugih lijekova na rosuvastatin

Inhibitori transportnih proteina: rosuvastatin se veže na određene transportne proteine, posebno na OATP1B1 i BCRP.Istodobna upotreba lijekova koji su inhibitori transportnih proteina može biti praćena povećanjem koncentracije rosuvastatina u krvnoj plazmi i povećanim rizikom od miopatije (vidjeti tablicu 3).

Ciklosporin: uz istodobnu upotrebu rosuvastatina i ciklosporina, AUC rosuvastatina bio je u prosjeku 7 puta viši od onog koji je primijećen kod zdravih dobrovoljaca. Ne utiče na koncentraciju ciklosporina u plazmi. Rosuvastatin je kontraindiciran bolesnicima koji uzimaju ciklosporin.

Inhibitori HIV proteaze: iako je točan mehanizam interakcije nepoznat, kombinirana upotreba inhibitora HIV proteaze može dovesti do značajnog povećanja izloženosti rosuvastatina (vidjeti tablicu 3). Farmakokinetička studija istodobne primjene rosuvastatina u dozi od 20 mg i kombinirani pripravak koji sadrži dva inhibitora HIV proteaze (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavira) kod zdravih dobrovoljaca doveli su do približno dvostrukog i petostrukog porasta AUC (_0-24) i C_maks rosuvastatin, respektivno. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena lijeka Rosucard® i HIV proteaznih inhibitora (vidjeti tablicu 3).

Gemfibrozil i drugi lijekovi za snižavanje lipida: kombinirana primjena rosuvastatina i gemfibrozila dovodi do dvostrukog povećanja C_maks i AUC rosuvastatina. Na temelju podataka o specifičnim interakcijama ne očekuje se farmakokinetički značajna interakcija s fenofibratom, moguće su farmakodinamičke interakcije. Gemfibrozil, fenofibrat, drugi fibrati i nikotinska kiselina u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan) povećavaju rizik od miopatije ako se koriste sa inhibitorima HMG-CoA reduktaze, možda zbog činjenice da mogu izazvati miopatiju kada se koriste u kao monoterapija. Dok uzimaju lijek s gemfibrozilom, fibratima, nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida, pacijentima se preporučuje početna doza Rosucard® 5 mg, doza od 40 mg je kontraindicirana zajedno sa fibratima.

Fusidna kiselina: nisu provedena posebna istraživanja o interakciji lijeka s fusidnom kiselinom i rosuvastatinom, ali postoje odvojena izvješća o slučajevima rabdomiolize.

Ezetimibe: istodobna primjena lijeka Rosucard® u dozi od 10 mg i ezetimiba u dozi od 10 mg bila je praćena povećanjem AUC rosuvastatina u bolesnika s hiperholesterolemijom (vidjeti tablicu 3). Nemoguće je isključiti povećani rizik od nuspojava uslijed farmakodinamičke interakcije između lijeka Rosucard® i ezetimiba.

Eritromicin: istodobna primjena rosuvastatina i eritromicina dovodi do smanjenja AUC_(0-t) 20% rosuvastatina i C_maks rosuvastatin 30%. Takva interakcija može nastati kao rezultat povećane pokretljivosti crijeva uzrokovane uzimanjem eritromicina.

Antacidi: istodobna primjena rosuvastatina i suspenzije antacida koji sadrže aluminij ili magnezijev hidroksid dovodi do smanjenja koncentracije rosuvastatina u plazmi za oko 50%. Ovaj efekat je manje izražen ako se upotrebljavaju antacidi 2 sata nakon uzimanja rosuvastatina. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.

Izoenzimi citokrom P450 sistema: Studije in vivo i in vitro pokazale su da rosuvastatin nije ni inhibitor niti induktor izoenzima citokroma P450. Osim toga, rosuvastatin je slab supstrat za ove enzime. Stoga se ne očekuje interakcija rosuvastatina s drugim lijekovima na metaboličkoj razini koji uključuju izoenzime citokroma P450. Nije bilo klinički značajne interakcije između rosuvastatina i flukonazola (inhibitora izoenzima CYP2C9 i CYP3A4) i ketokonazola (inhibitora izoenzima CYP2A6 i CYP3A4).

Interakcija s lijekovima koji zahtijevaju prilagođavanje doze rosuvastatina (vidjeti tablicu 3)

Dozu rosuvastatina treba prilagoditi ako je potrebno, njegovu kombiniranu upotrebu s lijekovima koji povećavaju izloženost rosuvastatinu. Ako se očekuje povećanje izloženosti 2 puta ili više, početna doza Rosucard® trebala bi biti 5 mg 1 put dnevno. Također biste trebali prilagoditi maksimalnu dnevnu dozu Rosucard®-a tako da očekivana izloženost rosuvastatina ne prelazi onu za dozu od 40 mg uzete bez istodobne primjene lijekova koji u interakciji s rosuvastatinom. Na primjer, maksimalna dnevna doza rosuvastatina uz istodobnu upotrebu s gemfibrozilom iznosi 20 mg (povećanje izloženosti 1,9 puta), s ritonavirom / atazanavirom - 10 mg (povećanje izloženosti 3,1 puta).

Tablica 3. Učinak istodobne terapije na izloženost rosuvastatinu (AUC, podaci su prikazani u silaznom redoslijedu) - rezultati su objavljenih kliničkih studija

Shema istodobne terapije	Rosuvastatin režim	Promjena AUC rosuvastatina
Ciklosporin 75-200 mg 2 puta / dan, 6 meseci	10 mg 1 put / dan, 10 dana	7.1x uvećanje
Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 put / dan, 8 dana	Jednostruka doza od 10 mg	3.1x povećanje
Simeprevir 150 mg 1 put / dan, 7 dana	Jednostruka doza od 10 mg	2,8x uvećanje
Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg 2 puta / dan, 17 dana	20 mg 1 put / dan, 7 dana	2.1x povećanje
Klopidogrel 300 mg (opterećenje doze), zatim 75 mg nakon 24 sata	20 mg pojedinačna doza	2x povećanje
Gemfibrozil 600 mg 2 puta / dan, 7 dana	80 mg pojedinačna doza	1,9x uvećanje
Eltrombopag 75 mg 1 put / dan, 10 dana	Jednostruka doza od 10 mg	1.6x uvećanje
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2 puta / dan, 7 dana	10 mg 1 put / dan, 7 dana	1,5x uvećanje
Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg 2 puta / dan, 11 dana	Jednostruka doza od 10 mg	Povećanje od 1,4 puta
Dronedaron 400 mg 2 puta / dan	Nema podataka	Povećanje od 1,4 puta
Itrakonazol 200 mg 1 put / dan, 5 dana	10 mg ili 80 mg jednom	Povećanje od 1,4 puta
Ezetimibe 10 mg 1 put / dan, 14 dana	10 mg 1 put / dan, 14 dana	1.2x uvećanje
Fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg 2 puta / dan, 8 dana	Jednostruka doza od 10 mg	Nema promene
Aleglitazar 0,3 mg, 7 dana	40 mg, 7 dana	Nema promene
Silymarin 140 mg 3 puta / dan, 5 dana	Jednostruka doza od 10 mg	Nema promene
Fenofibrat 67 mg 3 puta dnevno, 7 dana	10 mg, 7 dana	Nema promene
Rifampin 450 mg 1 put / dan, 7 dana	20 mg pojedinačna doza	Nema promene
Ketokonazol 200 mg 2 puta / dan, 7 dana	80 mg pojedinačna doza	Nema promene
Flukonazol 200 mg 1 put / dan, 11 dana	80 mg pojedinačna doza	Nema promene
Eritromicin 500 mg 4 puta / dan, 7 dana	80 mg pojedinačna doza	28% sniženja
Baikalin 50 mg 3 puta / dan, 14 dana	20 mg pojedinačna doza	47% sniženja

Učinak rosuvastatina na druge lijekove

Antagonisti vitamina K: pokretanje terapije rosuvastatinom ili povećanje doze rosuvastatina kod pacijenata koji istodobno primaju antagoniste vitamina K (na primjer, varfarin ili drugi kumarinski antikoagulansi) mogu dovesti do povećanja INR-a. Otkazivanje ili smanjenje doze Rosucard® može uzrokovati smanjenje INR-a. U takvim slučajevima preporučuje se kontrola INR-a.

Oralni kontraceptivi / hormonska supstituciona terapija:istodobna primjena rosuvastatina i oralnih kontraceptiva povećava AUC etil-estradiola i AUC norgestrela za 26%, odnosno 34%. Takav porast koncentracije u plazmi treba uzeti u obzir pri odabiru doze oralnih kontraceptiva.

Nema farmakokinetičkih podataka o istodobnoj primjeni rosuvastatina i hormonske nadomjesne terapije. Sličan efekat se ne može isključiti istodobnom primjenom rosuvastatina i hormonske nadomjesne terapije. Međutim, ta se kombinacija široko koristila tokom kliničkih ispitivanja i dobro su je podnosili pacijenti.

Ostali lijekovi: ne očekuje se klinički značajna interakcija rosuvastatina i digoksina.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Rosucard pripada grupi statini. To inhibira HMG-CoA reduktaza - enzim koji pretvara GMG-CoA u mevalonat.

Pored toga, ovaj alat povećava broj LDL receptori na hepatocitišto povećava intenzitet katabolizma i hvatanja LDL i izaziva inhibiciju sinteze VLDLsmanjenje ukupnog sadržaja VLDL i LDL. Lijek smanjuje koncentraciju HS-LDL, nelipoprotein holesterola visoke gustoće, HS-VLDLP, TG, apolipoprotein B, TG-VLDLP, ukupno xc, a takođe povećava sadržaj ApoA-1 i HS-HDL. Osim toga, on smanjuje omjer ApoVi ApoA-1, HS-non-HDL i HS-HDL, HS-LDL i HS-HDL, ukupno xc i HS-HDL.

Glavni učinak Rosucarda izravno je proporcionalan propisanom doziranju. Terapeutski učinak nakon početka liječenja primjetan je nakon tjedan dana, nakon otprilike mjesec dana postaje maksimalan, a tada se pojačava i postaje trajan.

Maksimalna koncentracija glavne aktivne tvari u plazmi utvrđuje se nakon 5 sati. Apsolutno bioraspoloživost čini 20%. Stepen povezanosti sa proteinima krvne plazme je oko 90%.

Redovnom upotrebom farmakokinetika se ne menja.

Metabolizira Rosucarda kroz jetru. Dobro prodire placentna barijera. Glavni metaboliti – N-dimetil i laktonski metaboliti.

Poluvrijeme života je otprilike 19 sati, a ne mijenja se ako se poveća doziranje lijeka. Klirens plazme u prosjeku - 50 l / h. Približno 90% aktivne tvari izlučuje se kroz crijeva u nepromijenjenom, ostatak putem bubrega.

Spol i dob ne utječu na farmakokinetiku Rosucarda. Međutim, to zavisi od rase. Indijci imaju maksimalnu koncentraciju i prosek Auc 1,3 puta veći nego kod kavkaske rase. Auckod ljudi mongoloidne rase 2 puta više.

Indikacije za upotrebu Rosucard

Indikacije za upotrebu Rosucarda su sljedeće:

primarna hiperholesterolemija ili mešovito dislipidemija - lijek se koristi kao dodatak prehrani ako sama dijetalna prehrana nije dovoljna,
potrebu da se uspori razvoj ateroskleroza - lijek se koristi kao dodatak prehrani u sklopu tretmana za smanjenje razine ukupnog holesterola i Holesterol do normalnih stopa
porodica homozigotna hiperholesterolemija - lijek se koristi kao dodatak prehrani ili kao komponenta snižavanje lipida terapija
potreba za prevencijom komplikacija u radu kardiovaskularnog sistema s povećanim rizikom pojaveaterosklerotični kardiovaskularne bolesti - lijek se koristi kao dio terapije.

Nuspojave

Neželjene reakcije iz upotrebe lijeka mogu biti sljedeće:

nervni sistem: glavobolja, astenski sindrom, vrtoglavica,
respiratorni sistem: kašalj, dispneja,
mišićno-koštani sistem: mijalgija,
koža i potkožno tkivo: periferni edem, Stevens-Johnsonov sindrom,
laboratorijski pokazatelji: prolazno povećanje aktivnosti serum CPK ovisno o doziranju
alergijske reakcije: svrbež, urtikarijaosip
probavni sistem: mučnina, bol u trbuhu, zatvorpovraćanje proliv,
endokrini sistem: dijabetes tipa II,
mokraćni sistem: proteinurijainfekcije mokraćnih puteva.

U rijetkim slučajevima moguće periferna neuropatija, pankreatitisslabljenje memorijehepatitis, žutica, miopatija, rabdomioliza, angioedem, hematurija, prolazan povećanje AST aktivnost i ALT.

Interakcija

Ciklosporin u kombinaciji s rosucardom povećava svoju vrijednost Auc oko 7 puta. Uzimanje više od 5 mg se ne preporučuje.

Gemfibrozili drugi snižavanje lipida lijekovi u kombinaciji s rosucardom uzrokuju povećanje njegove maksimalne koncentracije i Auc oko dva puta. Rizik od miopatije. Maksimalna doza u kombinaciji sa Gemfibrozil - 20 mg. U interakciji sa fibrati doziranje lijeka u 40 mg nije dozvoljeno, početna doza je 5 mg.

Interakcija lijekova sa inhibitori proteaze mogu porasti izlaganje Rosuvastatin. Upotreba ove kombinacije se ne preporučuje. HIV zaraženo pacijentima.

Kombinacija Eritromicin a rosucard se smanjuje Aucpotonji za 20%, a maksimalna koncentracija - za 30%.

Kada se kombinira ovaj lijek sa Lopinavir a ritonavir povećava ravnotežu Auc i maksimalna koncentracija.

Antagonisti vitamina K kada interakcija s rosucardom uzrokuje povećanje normalizovani međunarodni odnosi.

Ezetimibe istodobna primjena rosuvastatina može izazvati nuspojave.

Antacid lijekovi sa aluminijum hidroksid odnosno magnezijum smanjuje količinu lijeka u tijelu za oko polovinu. Dakle, između njihovog prijema morate napraviti pauzu najmanje 2 sata.

Kada kombinirate Rosucard sa oralna kontracepcija znači treba kontrolirati stanje pacijenata.

Recenzije o Rosucard

Recenzije o Rosucardu uglavnom su pozitivne. Ovaj alat često savetuju lekari. Prilično je pristupačan, pa je kupovina izravna. Oni koji su već prošli na liječenju ovim lijekom ostavljaju recenzije o Rosucardu, u kojima se navodi da im je lijek pomogao da održavaju normalnu razinu kolesterola i zaustave napredovanje bolesti.

Rosucard Price

Cijena Rosucarda smatra se vrlo pristupačnom u usporedbi s mnogim analogima. Točan trošak lijeka ovisi o sadržaju aktivne tvari u tabletama. Dakle, cijena Rosucarda 10 mg u pakiranju s 3 tanjura iznosi oko 500 rubalja u Rusiji ili 100 grivna u Ukrajini. A cijena Rosucarda 20 mg u pakiranju s 3 tanjura iznosi oko 640 rubalja u Rusiji ili 150 grivna u Ukrajini.

Farmakološka svojstva

Aktivni element u preparatu Rosucard, rosuvastatin, ima svojstva inhibiranja aktivnosti reduktaze i smanjuje sintezu molekula mevalonata, koji je odgovoran za sintezu holesterola u početnim koracima u ćelijama jetre.

Ovaj lijek ima izražen terapeutski učinak na lipoproteine, smanjujući njihovu sintezu po ćelijama jetre, što značajno snižava nivo lipoproteina niske molekularne težine u krvi i povećava koncentraciju lipoproteina visoke molekularne gustoće.

Farmakokinetika lijeka Rosucard:

Najveća koncentracija aktivnih sastojaka u sastavu krvne plazme nakon uzimanja tableta nastaje nakon 5 sati,
Bioraspoloživost lijeka je 20,0%,
Izloženost rosucarda u sistemu ovisi o povećanju doziranja,
90,0% Rosucardovih lijekova veže se za proteine plazme, najčešće je to protein protein albumin,
Metabolizam lijeka u ćelijama jetre u početnoj fazi je oko 10,0%,
Za citokrom izoenzim br. P450, aktivni sastojak rosuvastatin je supstrat,
Lijek se izlučuje s 90,0% izmetom, a za to su zaslužne ćelije creva,
10,0 se izlučuje upotrebom ćelija bubrega sa urinom,
Farmakokinetika lijeka Rosucard ne ovisi o starosnoj kategoriji bolesnika, kao ni o spolu. Lijek djeluje na isti način, i u tijelu mlade osobe i u starijim osobama, samo u starosti bi trebalo da postoji samo minimalna doza za liječenje visokog indeksa holesterola u krvi.

Početni terapeutski učinak lijeka iz skupine Rosucard statina može se osjetiti nakon uzimanja lijeka tokom 7 dana. Maksimalni efekat kursa lečenja može se videti nakon uzimanja tablete tokom 14 dana.

Cijena lijeka Rosucard ovisi o proizvođaču lijeka, državi u kojoj se lijek proizvodi. Ruski analozi lijeka su jeftiniji, ali učinak lijeka ne ovisi o cijeni lijeka.

Ruski analog Rosucarda efikasno smanjuje indeks holesterola u krvi, kao i strane lijekove.

Cijena lijeka Rosucard u Ruskoj Federaciji:

Cijena rosucarda 10,0 mg (30 tableta) - 550,00 rubalja,
Lijek Rosucard 10,0 mg (90 kom.) - 1540,00 rubalja,
Originalni lijek Rosucard 20,0 mg. (30 tab.) - 860,00 rubalja.

Rok trajanja i upotreba Rosucard tableta je godinu dana od datuma njihovog izdavanja. Nakon isteka roka upotrebe, lijek je bolje ne uzimati.

Rosucard cijene u ljekarnama u Moskvi

tablete	10 mg	30 kom	≈ 625 rub.
	10 mg	60 kom.	≈ 1070 rub.
	10 mg	90 kom.	≈ 1468 rub.
	20 mg	30 kom	≈ 918 rub.
	20 mg	60 kom.	≈ 1570 rub.
	20 mg	90 kom.	≈ 2194,5 rub.
	40 mg	30 kom	≈ 1125 rub.
	40 mg	90 kom.	≈ 2824 rub.

Liječnici recenzije o rozacei

Ocjena 3.3 / 5

Efikasnost

Cena / kvalitet

Nuspojave

Odličan analog češkog porijekla, izrađen od visokokvalitetnih sirovina, pokazao je vrlo dobar klinički učinak.

U pravilu rosuvastatin nije prihvatljiv za određivanje cijena, pa ni ovaj slučaj, nažalost, nije izuzetak.

Lijek zaista djeluje, primjenjiv je samo nakon konsultacije sa stručnjakom.

Ocjena 3.8 / 5

Efikasnost

Cena / kvalitet

Nuspojave

Cijenila je učinkovitost ovog generičkog lijeka - on dobro normalizira metabolizam lipida s manjim poremećajima i nestenotskim procesima, plus - ovo je, naravno, cijena, u usporedbi s križem.

Postoje nuspojave, ali to se vrlo rijetko primjećuje, jer ga prepisujem češće kod sitnih kršenja - doze od najmanje 5-10 mg.

Ocjena 2.5 / 5

Efikasnost

Cena / kvalitet

Nuspojave

Što se tiče pristupačnosti: statini nisu najjeftiniji lijekovi. Ali oni su među onih nekoliko lijekova koji istinski spašavaju živote. Naravno, uz upozorenje - spasite život onima koji imaju bolesti povezane s aterosklerozom - infarkt miokarda, anginu pektoris, aterosklerozu arterija donjih ekstremiteta. Ako statin košta 100-200 rubalja, plašim se da bih ga propisao.

Dosta generičkih podataka (reproducirane kopije) statina ali, naravno, nisu svi podjednako efikasni. Nadležni liječnik propisat će samo one generičke podatke za koje postoje pozitivni podaci iz studija o terapijskoj ekvivalenciji s izvornim lijekom (u našem slučaju je to krst). Farmaceutski radnici po tim pitanjima se, po pravilu, uopće ne orijentišu i postavljanje pitanja o bilo kakvim „zamjenama“, kao i korištenje njihovih preporuka o „zamjenama“, put je do mogućeg razočaranja u liječenju.

Rosucard recenzije pacijenata

Ne znam kako to nije izazvalo nikakve nuspojave za vašu rodbinu. Rosucard je jednostavno nevjerojatan. Moj suprug i ja smo odmah nakon uzimanja ovog lijeka započeli dijareju, nešto kasnije, nesanicu i čudne pojave sa srcem povezanim. Stoga ćemo sad s liječnikom odlučiti o budućnosti njegovog prijema.

Kupio sam Rosucard za 508 rubalja. Pio sam mjesec dana nakon dana, holesterol se smanjio sa 7 na 4,6. Nisam pio i nakon dva mjeseca ponovo 6.8. Dugo sam se odupirao, ali odlučio: Piću. Probao sam različito bilje, pio ateroklofit, nije imalo efekta.

"Cijena je prilično pristupačna" - 900 re (!?) Je ovo pristupačno. Razumijem da ovdje vidite neke milionere koji se liječe.

Rosucard je dobar lijek. Ljekara sam odredio svojoj baki radi prevencije. Lijek je pokazao efekat nakon otprilike mjesec dana upotrebe. U našem je slučaju važno da se rosucard može uzimati s drugim lijekovima. Osjećala se bolje i, što je najvažnije, nema nuspojava. Nismo primijetili nikakve nedostatke.

Moj deda (72 godine) je verovatno imao problema sa srcem već deset godina. U vezi s pogoršanjem, otišli smo kardiologu, koji nam je savjetovao da počnemo uzimati rozaceu. Cijena je prilično pristupačna, pijemo je već treći mjesec. Usput, na kontrolnom davanju krvi, holesterol se značajno smanjio. Sretni smo rozaceom!

Kratak opis

Rosucard (aktivni sastojak - rosuvastatin) - lijek za snižavanje lipida iz skupine statina. Danas oko 80–95% pacijenata sa koronarnom bolešću srca (ako uzmemo razvijene zemlje) uzima statine. Takva široka popularnost ove skupine lijekova ukazuje na potpuno povjerenje kardiologa u nju, što bi trebalo smatrati potpuno opravdanim: posljednjih godina na medicinskoj su zajednici predočeni rezultati nekoliko velikih kliničkih ispitivanja koja potvrđuju izvjesno smanjenje smrtnosti od kardiovaskularnog sustava tijekom liječenja statinima. Pored toga, otkriveni su dodatni efekti ovih lijekova koji su u potpunosti samozatajni: primjerice, njihov anti-ishemijski učinak. A protuupalni učinak statina je toliko izražen da neki kliničari već pokušavaju liječiti reumatoidni artritis s njima. Rosucard je potpuno sintetički lijek iz skupine statina, odobren za upotrebu u ranim 2000-ima prošlog vijeka. Unatoč konkurenciji od pet drugih statina na farmaceutskom tržištu danas, rosucard je jedan od najpopularnijih (ako ne i najpopularnijih) lijekova u ovoj skupini na temelju dinamike rasta broja liječničkih recepata. Nakon uzimanja jedne doze lijeka, nakon oko 5 sati primjećuje se vrhunac njegove koncentracije u plazmi. Rosucard ima najduži poluživot od 19 sati. Na farmakokinetička svojstva lijeka ne utječu faktori kao što su starost, spol, stupanj crijevne punoće, prisustvo zatajenja jetre (s izuzetkom njegovih teških oblika). Molekul rosuvastatina - aktivne supstance leka - je hidrofilni, što rezultira manjim učinkom na sintezu holesterola u mišićnim ćelijama skeletnih mišića. Zbog toga je rosucard manje izražene nuspojave svojstvene drugim statinima. Još jedna prednost lijeka u odnosu na „kolege“ iz farmakološke grupe (prvenstveno preko atorvastatina i simvastatina) je ta što on praktički ne reagira s enzimima citokrom P450 sistema, koji omogućava da se rosucard propiše zajedno s mnogim drugim lijekovima (antibiotici, antihistaminici, antiulcerni lijekovi i dr. antifungalna sredstva itd.

e.) bez rizika od njihove neželjene interakcije. Učinkovitost rosuvastatina (rosucard) proučavana je i još se proučava u mnogim kliničkim ispitivanjima. Od broja dosad dovršenih ispitivanja, najvažniji je interes MERCURY studija koja je pokazala značajnu prednost ovog lijeka u odnosu na druge statine u utjecaju na lipidni profil. Ciljna razina „lošeg“ holesterola (LDL) tokom uzimanja rosucarda postignuta je kod 86% pacijenata (upotreba slične doze atorvastatina dala je željeni rezultat u samo 80%). U isto vrijeme, nivo „dobrog“ holesterola (HDL) bio je značajno viši nego kod upotrebe atorvastatina. Smanjenje koncentracije aterogenih frakcija holesterola (u prvom redu LDL) nije jedini cilj terapije za smanjenje lipida. Trebao bi se usmjeriti i na povećanje sadržaja antiaterogene frakcije HDL lipoproteina, čija se razina u pravilu smanjuje. I rosucard se uspješno nosi s time: po svom učinku na sastav lipoproteina, također je premašio simvastatin i pravastatin. Do danas se preporučuje uzimanje lijeka u dozi od 10-40 mg dnevno.

Sigurnost liječenja nije manje važan aspekt od njega, posebno ako je lijek namijenjen širokom krugu pacijenata. Pomnu pažnju pitanjima sigurnosti statina pružila je situacija sa cerivastatinom, koji je povučen s tržišta zbog velikog broja nuspojava. U tom je pogledu rosuvastatin (rosucard) podvrgnut rigoroznim istraživanjima upravo u pogledu svog sigurnosnog profila. A, kao što je potvrđeno tijekom kliničkih ispitivanja, rizik od nuspojava tijekom uzimanja lijeka (u skladu s preporučenim dozama) nije veći od ostatka trenutno korištenih statina.

Farmakologija

Hipolipidemični lek iz grupe statina. Selektivni konkurentski inhibitor HMG-CoA reduktaze, enzima koji HMG-CoA pretvara u mevalonat, prekursor holesterola (Ch).

Povećava broj LDL receptora na površini hepatocita, što dovodi do povećanog unosa i katabolizma LDL, inhibicije VLDL sinteze, smanjuje ukupnu koncentraciju LDL i VLDL. Smanjuje koncentraciju LDL-C, HDL holesterola, ne-lipoproteina (HDL-non-HDL), HDL-V, ukupnog holesterola, TG, TG-VLDL, apolipoproteina B (ApoV), smanjuje odnos LDL-C / LDL-C, ukupno - HDL, Chs-ne HDL / Chs-HDL, ApoV / apolipoprotein A-1 (ApoA-1) povećava koncentraciju Chs-HDL i ApoA-1.

Učinak na smanjenje lipida direktno je proporcionalan količini propisane doze. Terapeutski efekat se javlja unutar 1 tjedna nakon početka terapije, nakon 2 tjedna dostiže 90% maksimuma, dostiže maksimum do 4 tjedna i tada ostaje konstantan. Lijek je učinkovit u odraslih bolesnika sa hiperholesterolemijom sa ili bez hipertrigliceridemije (bez obzira na rasu, spol ili dob), uključujući u bolesnika sa šećernom bolešću i porodičnom hiperholesterolemijom. U 80% bolesnika s hiperholesterolemijom tipa IIa i IIb (Fredrickson-ova klasifikacija) s prosječnom početnom koncentracijom LDL-C od oko 4,8 mmol / L, dok uzimaju lijek u dozi od 10 mg, koncentracija LDL-C doseže manje od 3 mmol / L. U bolesnika s homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom koji su primali lijek u dozi od 20 mg i 40 mg, prosječno smanjenje koncentracije LDL-C iznosi 22%.

Primjetni učinak primjećen je u kombinaciji s fenofibratom (u odnosu na smanjenje koncentracije TG-a i nikotinske kiseline u dozama za snižavanje lipida (ne manjih od 1 g / dan) (u odnosu na smanjenje koncentracije HDL-C).

Kako uzeti rosucard?

Lijek Rosucard treba uzimati oralno uz dovoljnu količinu vode. Žvakanje tableta zabranjeno je jer je obložena membranom koja se rastvara u crijevima.

Prije nego što započne terapijski tečaj lijekovima Rosucard, pacijent se mora pridržavati dijeta protiv holesterola, a dijeta mora pratiti cijeli tijek liječenja statinima, temeljeno na aktivnom sastojku - rosuvastatinu.

Liječnik pojedinačno odabire dozu za svakog pacijenta, na temelju rezultata laboratorijskih ispitivanja, kao i na individualnoj toleranciji pacijentovog tijela.

Samo liječnik, ako je potrebno, zna kako zamijeniti Rosucard tablete. Prilagođavanje doze i zamjena lijeka drugim lijekom događa se ne prije dvije sedmice od vremena primjene.

Početna doza lijeka Rosucard ne smije biti veća od 10,0 miligrama (jedna tableta) jednom dnevno.

Postepeno, u toku liječenja, ako je potrebno, u roku od 30 dana, liječnik odlučuje povećati dozu.

Za povećanje dnevne doze lijeka Rosucard potrebni su sljedeći razlozi:

Teški oblik hiperholesterolemije, koji zahtijeva maksimalnu dozu od 40,0 miligrama,
Ako u dozi od 10,0 miligrama, lipogram pokaže smanjenje kolesterola. Doktor dodaje dozu od 20,0 miligrama, ili odmah maksimalna doza,
Sa teškim komplikacijama srčanog zastoja
Sa uznapredovalom fazom patologije, ateroskleroza.

Nekim pacijentima prije povećanja doziranja potrebni su posebni uslovi:

Ako pokazatelji patologije ćelija jetre odgovaraju skali od Child-Pugh-a od 7,0 bodova, tada se ne preporučuje povećanje doze Rosucarda,
U slučaju zatajenja bubrega, možete započeti s lijekovima sa 0,5 tableta dnevno, a nakon toga možete postepeno povećavati dozu na 20,0 miligrama, ili čak do maksimalne doze,
Kod teškog zatajenja bubrežnih organa statini nisu dozvoljeni,
Umjerena ozbiljnost zatajenja bubrežnih organa. Maksimalna doza lijeka Rosucard nije propisana od strane ljekara,
Ako postoji rizik od patologije, potrebno je započeti i miopatiju sa 0,5 tableta i zabranjena je doza od 40,0 miligrama.

Prilagođavanje doze tijekom liječenjado sadržaja ↑

Zaključak

Lijek Rosucard može se koristiti u liječenju visokog kolesterola u krvi, samo u kombinaciji s dijetalnom prehranom antiholesterola.

Nepoštivanje prehrane odgodit će proces ozdravljenja i pogoršati negativni učinak lijeka na organizam.

Lijek Rosucard ne može se koristiti kao samo lijek, a prilikom propisivanja zabranjeno je samostalno prilagođavanje doziranja tableta, kao i promjena režima liječenja.

Jurij, 50, Kalinjingrad: statini su mi za tri tjedna snizili normalni holesterol. Ali nakon toga, indeks se ponovo povećao i morao sam ponovo na terapiju statinskim tabletama.

Tek kad mi je liječnik promijenio prethodni lijek na Rosucard, shvatio sam da ove tablete ne samo da mogu vratiti moj holesterol u normalu, već ga i naglo povećati nakon terapije.

Natalia, 57, Ekaterinburg: holesterol je počeo da raste tokom menopauze, a dijeta nije mogla da ga smanji. Već dvije godine uzimam lijekove na bazi rosuvastatina. Prije 3 mjeseca liječnik je moj prethodni lijek zamijenio tabletama Rosucard.

Odmah sam osjetila njegovo djelovanje - osjećala sam se bolje i iznenadila sam se što sam uspjela izgubiti 4 kilograma viška kilograma.

Nesterenko N.A., kardiolog, Novosibirsk - Moram svojim pacijentima davati statine samo kad su već isprobane sve metode snižavanja holesterola i postoji visoki rizik za razvoj kardioloških patologija, kao i ateroskleroze.

Statini imaju dosta nuspojava na organizam, što utiče na kvalitetu života pacijenata.

Ali koristeći lijek Rosucard u svojoj praksi, primijetio sam da su se pacijenti prestali žaliti na negativne učinke statina. Pridržavanje svih preporuka za upotrebu pacijentu će pružiti minimum štetnih reakcija na tijelo.