ASK-kardio - službena uputstva za upotrebu
Lijek Pitajte - To je lijek protiv trombocita koji inhibira agregaciju trombocita, a ima i antipiretsko, analgetsko i protuupalno djelovanje. Agregacija se inhibira čak i nakon upotrebe lijeka u malim dozama, učinak traje nekoliko dana nakon uzimanja pojedinačne doze. Enteričke obložene tablete farmaceutski su oblik koji se ne razgrađuje u želucu, a time je smanjen rizik od direktnog kontakta acetilsalicilne kiseline sa želučanom sluznicom i oštećenja. Dezintegracija tablete i oslobađanje aktivne tvari događa se samo u okruženju dvanaestopalačnog crijeva.
Indikacije za upotrebu:
Lijek Pitajte za smanjenje rizika:
- smrt bolesnika sa sumnjom na akutni infarkt miokarda,
- smrt bolesnika nakon infarkta miokarda,
- prolazni ishemijski napadi (TIA) i moždani udar u pacijenata sa TIA,
- morbiditet i smrt sa stabilnom i nestabilnom anginom pektoris.
Lijek Pitajte za prevenciju:
- tromboza i embolija nakon vaskularne hirurgije (perkutana transluminalna kateterska angioplastika (PTCA), karotidna endarterektomija, baroplantacija koronarnih arterija (CABG), arteriovenozno ranžiranje),
- tromboza dubokih vena i plućna embolija nakon dugotrajne imobilizacije (posthirurške operacije),
- infarkt miokarda kod pacijenata s visokim rizikom za razvoj kardiovaskularnih komplikacija (dijabetes melitus, kontrolirana arterijska hipertenzija) i osoba s višefaktornim rizikom od kardiovaskularnih bolesti (hiperlipidemija, gojaznost, pušenje, starost i dr.).
Lijek Pitajte za sekundarnu prevenciju moždanog udara.
Način upotrebe:
Odraslim se obično propisuju 1-2 tablete od 75 mg ili 1 tableta od 150 mg dnevno tokom ili nakon obroka.
Tablete Pitajte treba progutati cijelu s malo vode.
S nedavnim infarktom miokarda ili za bolesnike s sumnjom na infarkt miokarda: početna zasićujuća doza iznosi 225-300 mg acetilsalicilne kiseline 1 put dnevno kako bi se postigla brza suzbijanje agregacije trombocita. Doza od 300 mg dnevno može se koristiti za kratko vrijeme prema terapijskim indikacijama.
Tablete za žvakanje za bržu apsorpciju.
Nuspojave:
Iz gastrointestinalnog trakta opažaju se dispepsija, epigastrična bol i bol u trbuhu, u nekim slučajevima - upala gastrointestinalnog trakta, kliničke manifestacije eroznih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, koje u rijetkim slučajevima mogu izazvati gastrointestinalna krvarenja i perforacije s pripadajućim laboratorijski pokazatelji.
Zbog antiagregacionog učinka na trombocite, acetilsalicilna kiselina može povećati rizik od krvarenja. Krvarenja poput intraoperativnih krvarenja, hematoma, krvarenja iz genitourinarnog sistema, krvarenja iz nosa, krvarenja iz desni, rijetko ili vrlo rijetko, ozbiljna krvarenja poput gastrointestinalnih krvarenja, moždanih krvarenja (posebno kod bolesnika s nekontroliranom hipertenzijom i / ili s istodobnim istodobnim krvarenjima) upotreba antihemostatskih sredstava u rijetkim slučajevima može biti opasna po život. Krvarenja mogu dovesti do akutne i kronične posthemoragične anemije / anemije sa nedostatkom željeza (uslijed takozvanog latentnog mikro-krvarenja) s odgovarajućim laboratorijskim manifestacijama i kliničkim simptomima kao što su astenija, blijeda koža, hipoperfuzija.
U bolesnika s individualnom preosjetljivošću na salicilate, mogu se razviti alergijske kožne reakcije, uključujući simptome poput osipa, urtikarije, edema i svrbeža. U bolesnika s bronhijalnom astmom moguće je povećati učestalost bronhospazma, alergijske reakcije od blage do umjerene potencijalno utječu na kožu, respiratorni trakt, gastrointestinalni trakt i kardiovaskularni sustav.
Teške reakcije, uključujući anafilaktički šok, primijećene su vrlo rijetko. Rijetko prolazno zatajenje jetre s povećanjem jetrenih transaminaza.
Zapaženi su vrtoglavica i zujanje u ušima, što može ukazivati na predoziranje.
Kontraindikacije:
Kontraindikacije za upotrebu lijeka Pitajte su:
- preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu, druge salicilate ili bilo koju komponentu lijeka.
- Hronična astma uzrokovana istorijom salicilata ili NSAID-a.
- Akutni peptični čir.
- Hemoragična dijateza.
- Teško zatajenje bubrega.
- Teško zatajenje jetre.
- Teško zatajenje srca.
- Kombinacija s metotreksatom u dozi od 15 mg / tjedno ili više.
Trudnoća
Lijek Pitajte može se koristiti tokom trudnoće samo kada drugi lijekovi nisu delotvorni.
Upotreba salicilata u prvom tromjesečju trudnoće u slučaju nekih retrospektivnih epidemioloških studija povezana je s povećanim rizikom od urođenih malformacija (palatoschisis (rascjep nepca), srčanih oštećenja). Međutim, s produljenom uporabom lijeka u terapijskim dozama većim od 150 mg / dan, pokazalo se da je taj rizik nizak: kao rezultat studije provedeno na 32 000 parova majka-dijete, nije postojala povezanost između uporabe acetilsalicilne kiseline i povećanja broja urođenih mana.
Salicilati se mogu koristiti u prvom i drugom tromjesečju trudnoće tek nakon procjene omjera rizik / korist. Prema preliminarnim procjenama, uz produženu upotrebu lijeka preporučljivo je ne uzimati acetilsalicilnu kiselinu u dozi koja prelazi 150 mg / dan.
U III tromjesečju trudnoće uzimanje visokih doza salicilata (više od 300 mg / dan) može uzrokovati da trudnoća pretvara i slabi kontrakcije tijekom porođaja, a može dovesti i do kardiopulmonalne toksičnosti (prijevremenog zatvaranja arteriosusa duktusa) kod djece.
Primjena acetilsalicilne kiseline u velikim dozama neposredno prije rođenja može dovesti do intrakranijalnog krvarenja, posebno kod prijevremeno rođene djece.
Dakle, osim za izuzetno posebne slučajeve propisane kardiološkim ili akušerskim medicinskim indikacijama zasnovanim na posebnom praćenju, primjena acetilsalicilne kiseline tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće kontraindicirana je.
Acetilsalicilna kiselina i njeni metaboliti u malim količinama izlučuju se u majčino mlijeko dojećih žena. Do danas, uz kratkotrajnu upotrebu salicilata od majki, nije utvrđen početak neželjenih efekata kod dojene djece, u pravilu, nema potrebe za prekidom dojenja. Međutim, u slučaju duže upotrebe visokih doza acetilsalicilne kiseline, dojenje treba prekinuti.
Interakcija s drugim lijekovima:
Primjena acetilsalicilne kiseline istodobno s metotreksatom u dozama od 15 mg / tjedan i više kontraindicirana je zbog povećanja hematološke toksičnosti metotreksata (smanjenog bubrežnog očistka metotreksata s protuupalnim agensima i istiskivanja metotreksata sa salicilatima zbog proteina u plazmi).
Kombinacije koje se koriste oprezno:
- primjena metotreksata u dozama manjim od 15 mg / tjedno povećava hematološku toksičnost metotreksata (smanjenje bubrežnog klirensa metotreksata protuupalnim agensima i istiskivanje metotreksata sa salicilatima zbog povezanosti s proteinima u plazmi).
- istodobna upotreba ibuprofena sprečava ireverzibilnu supresiju trombocita acetilsalicilnom kiselinom. Liječenje ibuprofenom za pacijente u riziku od kardiovaskularne bolesti može ograničiti kardioprotektivni učinak acetilsalicilne kiseline.
- istodobnom primjenom lijeka i antikoagulansa povećava se rizik od krvarenja. Istodobnom primjenom visokih doza salicilata s nesteroidnim protivnetnim lijekovima (zbog međusobno isključivog učinka) povećava se rizik od čireva i gastrointestinalnih krvarenja.
- istodobna upotreba urikozurnih sredstava poput benzobromarona, probenecida, smanjuje učinak izlučivanja mokraćne kiseline (usled konkurencije za izlučivanje mokraćne kiseline bubrežnim tubulima).
- uz istodobnu upotrebu s digoksinom, koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi raste uslijed smanjenja bubrežne ekskrecije.
- uz istovremeno korištenje visokih doza acetilsalicilne kiseline i oralnih antidijabetičkih lijekova iz skupine sulfonilureje ili derivata inzulina, pojačava se hipoglikemijski učinak potonjeg zbog hipoglikemijskog učinka acetilsalicilne kiseline i istiskivanja sulfonilureje povezane s proteinima u plazmi.
- diuretici u kombinaciji s visokim dozama acetilsalicilne kiseline smanjuju glomerularnu filtraciju zbog smanjenja sinteze prostaglandina u bubrezima.
- sistemski glukokortikosteroidi (osim hidrokortizona) koji se koriste kao nadomjesna terapija za Addisonovu bolest tijekom liječenja kortikosteroidima smanjuju razinu salicilata u krvi i povećavaju rizik od predoziranja nakon liječenja.
Kada se koristi sa kortikosteroidima, povećava se rizik od nastanka gastrointestinalnog krvarenja.
- selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina: povećani rizik od krvarenja iz gornjeg gastrointestinalnog trakta zbog mogućnosti sinergističkog efekta.
- ACE inhibitori (ACE) u kombinaciji s visokim dozama acetilsalicilne kiseline uzrokuju smanjenje glomerularne filtracije uslijed inhibicije vazodilatacijskih prostaglandina i smanjenja antihipertenzivnog učinka.
- uz istodobnu upotrebu s valproičnom kiselinom, acetilsalicilna kiselina istiskuje je iz svoje veze s proteinima plazme, povećavajući toksičnost potonjeg.
Etilni alkohol doprinosi oštećenju sluznice gastrointestinalnog trakta i produžava vrijeme krvarenja zbog sinergizma acetilsalicilne kiseline i alkohola.
Predoziranje
Predoziranje salicilata moguće je zbog kronične intoksikacije koja je nastala zbog dugotrajne terapije, kao i akutne intoksikacije, koja opasno po život (predoziranje), i koja može biti uzrokovana, na primjer, slučajnom uporabom djece ili nepredviđenim predoziranjem.
Prvi simptomi intoksikacije acetilsalicilnom kiselinom su vrtoglavica, mučnina, povraćanje, zujanje u ušima i ubrzano disanje, neravnoteža. Uočeni su i drugi simptomi: gubitak sluha, slabljenje vida, glavobolja, pojačano znojenje, motorička uznemirenost, pospanost i koma, grčevi, hipertermija, zbunjenost. Hronično trovanje salicilatom može se sakriti, jer njegovi znakovi i simptomi nisu nespecifični.
U slučaju da uzmete veću dozu lijeka od preporučene, odmah se obratite liječniku, a u slučaju akutnog trovanja odmah morate ići u bolnicu.
Predoziranje lijeka u starijih bolesnika i male djece (uzimanje veće od preporučenih doza ili slučajno trovanje) zahtijeva posebnu pažnju, jer u tim skupinama bolesnika to može dovesti do smrti.
U jakoj intoksikaciji narušava se acidobazna ravnoteža i vodeno-elektrolitna ravnoteža (metabolička acidoza i dehidracija).
Ne postoji specifičan protuotrov.
Uslovi skladištenja:
Čuvati na mestu zaštićenom od vlage i svetlosti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čuvati van dohvata dece.
Obrazac za puštanje:
ASA - enterično obložene tablete, 75 mg i 150 mg.
Pakovanje: 10 ili 15 tableta u blisterima. Tri, pet ili šest blister pakovanja od po 10 tableta, zajedno sa uputama za upotrebu u pakovanju od kartona.
Šest blister pakovanja od 15 tableta, svaka sa uputama za upotrebu u pakovanju od kartona.
Sastav:
1 tabletaPitajte sadrži aktivnu supstancu: acetilsalicilnu kiselinu - 75 mg ili 150 mg.
Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, krospovidon (poliplasdon XL-10), talk, mikrokristalna celuloza.
Sastav školjke: Prednostna (hidroksipropil metilceluloza, kopovidon, polidekstroza, propilen glikol, trigliceridi srednjeg lanca, titanijum dioksid, žuti gvožđe-oksid), Advantia Performance® (metakrilna kiselina-etil-akrilatni kopolimer, talk, titanijum dioksid, trietil Yellowit narandžasta , šarmantan crveni E 129).
Neobavezno:
Lijek Pitajte koristi se s oprezom u slučaju: preosjetljivosti na analgetske, protuupalne, antireumatske lijekove, kao i kod prisutnosti alergija na druge tvari, čira na gastrointestinalnom traktu, uključujući povijest kroničnih i ponavljajućih ili gastrointestinalnih krvarenja, istodobnu upotrebu antikoagulansa, oslabljenu funkciju bubrega i / ili jetre.
U slučaju duže upotrebe lijeka, pacijent se prije uzimanja ibuprofena treba posavjetovati sa liječnikom.
U bolesnika sa alergijskim komplikacijama, uključujući bronhijalnu astmu, alergijski rinitis, urtikariju, svrbež na koži, oticanje sluznice i nosnu polipozu, kao i u kombinaciji s kroničnim respiratornim infekcijama i u bolesnika sa preosjetljivošću na NSAID liječene acetilsalicilnom kiselinom možda razvoj bronhospazma ili napad bronhijalne astme. U hirurškim operacijama (uključujući stomatološke) upotreba preparata koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu može povećati verovatnoću krvarenja. S malim dozama acetilsalicilne kiseline, izlučivanje mokraćne kiseline može se smanjiti. Ovo može dovesti do gihta kod pacijenata sa smanjenim izlučivanjem mokraćne kiseline.
Tijekom liječenja acetilsalicilnom kiselinom ne treba piti alkohol, s obzirom na povećani rizik od oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta.
Ne koristite lijekove koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu za djecu sa akutnom respiratornom virusnom infekcijom (ARVI), koje prati ili ne prati porast tjelesne temperature. Kod nekih virusnih bolesti, posebice gripe A, gripe B i kozice, postoji rizik od razvoja Reyeovog sindroma, što je vrlo rijetka, ali opasna po život bolest, koja zahtijeva hitnu medicinsku pomoć. Rizik se može povećati ako se acetilsalicilna kiselina koristi kao istodobni lijek, ali u ovom slučaju nije dokazana uzročno-posljedična veza. Ako su ova stanja praćena produženim povraćanjem, to može biti znak Reyeovog sindroma. S obzirom na gore navedene razloge, djeci mlađoj od 16 godina kontraindicirana je upotreba lijeka bez posebnih indikacija (Kawasakijeva bolest).
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima
ASA ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima.
Oblik i sastav izdavanja
ASK-kardio dostupan je u obliku tableta sa enteričkim oblogom: bikonveksna, okrugla, bijela (10 komada po blisteru, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 3, 5, 6 ili 10 pakiranja, 30, 50, 60 ili 100 tableta u polimernim limenkama, u kartonskom pakovanju 1 limenka).
Sastav 1 tableta:
- aktivna supstanca: acetilsalicilna kiselina (ASA) - 100 mg,
- pomoćne komponente: krumpirov škrob, stearinska kiselina, laktoza monohidrat, talk, polivinilpirolidon,
- enterički premaz: makrogol 6000, titanov dioksid, talk, kopolimer metakrilne kiseline i etakrilata.
Indikacije za upotrebu
- nestabilna angina,
- prevencija prolaznih cerebrovaskularnih nesreća,
- prevenciju tromboembolije plućne arterije i njenih grana, kao i tromboze dubokih vena (na primer, dugotrajnom nepokretnošću usled ozbiljne hirurške operacije),
- prevencija moždanog udara (uključujući bolesnike s prolaznom cerebrovaskularnom bolešću),
- prevencija akutnog infarkta miokarda u slučaju jednog ili više faktora rizika (arterijska hipertenzija, dijabetes melitus, gojaznost, hiperlipidemija, starost, pušenje), sprečavanje infarkta miokarda,
- prevencija tromboembolije nakon invazivne i vaskularne hirurgije (npr. arteriovenski bajpas, preskok koronarnih arterija, angioplastika karotidne arterije, endarterektomija karotidne arterije).
Kontraindikacije
- ozbiljno zatajenje jetre
- ozbiljno zatajenje bubrega
- hemoragična dijateza (Vilebrandova bolest, hipoproteinemija, trombocitopenična purpura, hemofilija, telengiektazija, trombocitopenija),
- hronično zatajenje srca III-IV funkcionalne klase,
- gastrointestinalno krvarenje,
- pogoršanje erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta,
- nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze,
- bronhijalna astma koja je posljedica upotrebe nesteroidnih protuupalnih lijekova i salicilata, kombinacije ponavljajuće polipoze paranazalnih sinusa i nosa, bronhijalne astme i preosjetljivosti na ASA,
- period trudnoće (prvo i treće tromjesečje),
- period dojenja,
- djeca i adolescenti mlađi od 18 godina,
- istodobna primjena metotreksata u tjednoj dozi od 15 mg ili više,
- povećana individualna osjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka i druge nesteroidne protuupalne lijekove.
Relativno (ASK-kardio se koristi s oprezom):
- blago do umjereno zatajenje jetre,
- blage do umerene bubrežne insuficijencije,
- hronične respiratorne bolesti,
- bronhijalna astma,
- anamneza gastrointestinalnog krvarenja ili ulceroznih lezija probavnog trakta,
- polipoza nosa,
- senena groznica
- hiperuricemija
- gihta
- Manjak vitamina K
- alergija na lijekove
- ozbiljan nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze,
- period trudnoće (drugo tromjesečje),
- prospektivna hirurgija
- istodobna primjena s određenim lijekovima (s antiplacitima, antikoagulansima ili trombolitičkim sredstvima, ibuprofenom, digoksinom, metotreksatom (u tjednoj dozi manjoj od 15 mg), valproičnom kiselinom, selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, derivatima salicilne kiseline, za velike doze) oralna primjena i inzulin, nesteroidni protuupalni lijekovi i alkohol).
Doziranje i primjena
ASA kardio uzima se oralno nakon obroka. Tableta se ne žvače, ispire se velikom količinom tekućine.
Trajanje terapije određuje lekar. Kao sredstvo protiv trombocita lijek se uzima duže vrijeme.
Preporučena doza:
- prevencija akutnog infarkta miokarda (ako se sumnja da ga je razvio): početna doza je 100-300 mg, lijek treba uzimati što je prije moguće nakon sumnje na razvoj akutnog infarkta miokarda (za bržu apsorpciju potrebno je žvakati prvu tabletu lijeka). Doza održavanja nakon razvoja infarkta miokarda je 200-300 mg dnevno tokom 30 dana,
- prevencija akutnog infarkta miokarda koji je nastao prvi put (u prisustvu faktora rizika): 100 mg jednom dnevno ili 300 mg svaki drugi dan,
- prevencija plućne embolije i njenih grana, kao i tromboza dubokih vena: 100-200 mg dnevno ili 300 mg svaki drugi dan,
- ostale indikacije: 100-300 mg dnevno.
Nuspojave
- probavni sistem: najčešće - povraćanje, mučnina, bol u trbuhu, žgaravica, rijetko - krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, čir na dvanaestopalačnom crevu i želucu (uključujući perforiranu), pojačana aktivnost jetrenih transaminaza (prolazna),
- kardiovaskularni sistem: rijetko - oticanje nogu, pojačani simptomi hroničnog zatajenja srca,
- hematopoetski sistem: intra- i postoperativno krvarenje, krvarenje desni, hematomi, krvarenja iz genitourinarnog trakta, krvarenja iz nosa, krvarenja u mozgu, akutna ili hronična posthemoragična / anemija nedostatka gvožđa, kod pacijenata s ozbiljnim nedostatkom glukoze-6-fosfat-dehidrogenaze i hemoliza
- centralni nervni sistem: zujanje u ušima, gubitak sluha, vrtoglavica,
- mokraćni sistem: oslabljena funkcija bubrega, akutno zatajenje bubrega,
- alergijske reakcije: bronhospazam, svrbež i osip na koži, rinitis, urtikarija, kardio-respiratorni distres sindrom, Quinckeov edem, oticanje nosne sluznice, anafilaktički šok.
Posebna uputstva
Lijek ASK-kardio smije se koristiti samo prema uputu liječnika.
U malim dozama, ASA može izazvati giht kod osjetljivih pacijenata.
Visoke doze lijeka imaju hipoglikemijski učinak, što bi trebalo uzeti u obzir pri propisivanju ASA bolesnicima sa šećernom bolešću koji primaju inzulin ili oralne hipoglikemijske lijekove.
Ako se prekorači doza ASK-kardio, povećava se rizik od razvoja krvarenja u probavnom sustavu.
Kod starijih pacijenata predoziranje lijeka je posebno opasno.
Tijekom liječenja morate biti oprezni prilikom obavljanja poslova povezanih s velikom koncentracijom pažnje i brzom reakcijom (vožnja automobilom, rad operatera i dispečera itd.).
Interakcija lijekova
Istodobnom primjenom ASA-kardioze pojačava se terapijski učinak i nuspojave sljedećih lijekova: metotreksata, trombolitiča, antiagregacijskih i antikoagulantnih sredstava, selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, digoksina, inzulina i oralnih hipoglikemijskih sredstava, valproične kiseline, salicilata i izosporolitol izoperolitol i nonsterstena . Ako je potrebno koristiti ASA istodobno s navedenim lijekovima, preporučuje se razmatranje smanjenja njihovih doza.
Kada se koristi zajedno s visokim dozama, ASA-kardio slabi terapijske učinke sljedećih lijekova: bilo koji diuretici, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, uricosuricni agensi (probenecid, benzbromaron), sistemski glukokortikosteroidi (s izuzetkom hidrokortizona, koji se koristi za nadomjesnu terapiju Addisonove bolesti). Ako je potrebno koristiti ASA zajedno s navedenim lijekovima, preporučuje se razmotriti pitanje prilagođavanja doze.
Ostali pripravci acetilsalicilne kiseline
Doziranje i primjena
ASA kardio uzima se oralno nakon obroka. Tableta se ne žvače, ispire se velikom količinom tekućine.
Trajanje terapije određuje lekar. Kao sredstvo protiv trombocita lijek se uzima duže vrijeme.
Preporučena doza:
- prevencija akutnog infarkta miokarda (ako se sumnja da ga je razvio): početna doza je 100-300 mg, lijek treba uzimati što je prije moguće nakon sumnje na razvoj akutnog infarkta miokarda (za bržu apsorpciju potrebno je žvakati prvu tabletu lijeka). Doza održavanja nakon razvoja infarkta miokarda je 200-300 mg dnevno tokom 30 dana,
- prevencija akutnog infarkta miokarda koji je nastao prvi put (u prisustvu faktora rizika): 100 mg jednom dnevno ili 300 mg svaki drugi dan,
- prevencija plućne embolije i njenih grana, kao i tromboza dubokih vena: 100-200 mg dnevno ili 300 mg svaki drugi dan,
- ostale indikacije: 100-300 mg dnevno.
- Nestabilna angina,
- prevencija prolaznih cerebrovaskularnih nesreća,
- prevenciju tromboembolije plućne arterije i njenih grana, kao i tromboze dubokih vena (na primer, dugotrajnom nepokretnošću usled ozbiljne hirurške operacije),
- prevencija moždanog udara (uključujući bolesnike s prolaznom cerebrovaskularnom bolešću),
- prevencija akutnog infarkta miokarda u slučaju jednog ili više faktora rizika (arterijska hipertenzija, dijabetes melitus, gojaznost, hiperlipidemija, starost, pušenje), sprečavanje infarkta miokarda,
- prevencija tromboembolije nakon invazivne i vaskularne hirurgije (npr. arteriovenski bajpas, preskok koronarnih arterija, angioplastika karotidne arterije, endarterektomija karotidne arterije).
Nuspojava
Digestivni sistem: najčešće - povraćanje, mučnina, bol u trbuhu, žgaravica, rijetko - krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, čir na dvanaesniku i želucu (uključujući perforiranu), pojačana aktivnost jetrenih transaminaza (prolazna).
Kardiovaskularni sistem: rijetko - oticanje nogu, pojačani simptomi hroničnog zatajenja srca.
Hematopoetski sistem: intra- i postoperativno krvarenje, krvarenje desni, hematomi, krvarenja iz genitourinarnog trakta, krvarenja iz nosa, krvarenja u mozgu, akutna ili hronična posthemoragična / anemija nedostatka gvožđa, u bolesnika sa ozbiljnim nedostatkom glukoze-6-fosfat dehidrogenaze - hemolitična anemija i.
Centralni nervni sistem: zujanje u ušima, gubitak sluha, vrtoglavica.
Urinarni sistem: oslabljena funkcija bubrega, akutno zatajenje bubrega.
Alergijske reakcije: bronhospazam, svrbež i osip na koži, rinitis, urtikarija, kardio-respiratorni distres sindrom, Quinckeov edem, oticanje nosne sluznice, anafilaktički šok.
Predoziranje
Simptomi predoziranja umjerene težine: mučnina, povraćanje, zujanje u ušima, gubitak sluha, vrtoglavica, zbunjenost.
Liječenje: smanjenje doze.
Simptomi teškog predoziranjai: vrućica, hiperventilacija, ketoacidoza, respiratorna alkaloza, koma, kardiovaskularni i respiratorni zatajenje, teška hipoglikemija.
Liječenje: hitna hospitalizacija u specijaliziranim odjeljenjima za hitnu terapiju - ispiranje želuca, određivanje acidobazne ravnoteže, alkalna i prisilna alkalna diureza, hemodijaliza, davanje otopina, aktivnog uglja, simptomatska terapija.
Prekomjerne doze ASA povezane su s rizikom od krvarenja u probavnom sustavu. Predoziranje je posebno opasno kod starijih pacijenata.
Sastav po 1 tableti:
aktivna supstanca: acetilsalicilna kiselina 100 mg,
pomoćne tvari:
jezgra: laktoza monohidrat (mliječni šećer) 15,87 mg, povidon (polivinil pirolidon) 0,16 mg, škrob krompir 3,57 mg, talk 2 mg, stearinska kiselina 0,2 mg
školjka: kopolimer metakrilne kiseline i etakrilata 1: 1 (kolikoat MAE 100) 4.186 mg, makrogol-6000 (polietilen glikol visoke molekulske mase) 0,558 mg, talk 1,117 mg, titanov dioksid 0,139 mg.
okrugle bikonveksne tablete, obložene bijelom školjkom. Presjek jezgre je bijele boje.
Farmakoterapijska grupa:
Farmakodinamika
Acetilsalicilna kiselina (ASA) je ester salicilne kiseline, spada u grupu nesteroidnih protuupalnih lekova (NSAID). Mehanizam djelovanja zasnovan je na nepovratnoj inaktivaciji enzima ciklooksigenaze (COX-1), uslijed čega je sinteza prostaglandina, prostaciklina i tromboksana blokirana. Smanjuje agregaciju, adheziju trombocita i trombozu inhibiranjem sinteze tromboksana A2 u trombocitima. Povećava fibrinolitičku aktivnost krvne plazme i smanjuje koncentraciju faktora koagulacije ovisne o vitaminu K (II, VII, IX, X). Efekat protiv trombocita razvija se nakon upotrebe malih doza lijeka i traje 7 dana nakon primjene jedne doze. Ova svojstva ASA koriste se u prevenciji i liječenju infarkta miokarda, koronarne srčane bolesti, komplikacija varikoznih vena. ASA u visokim dozama (više od 300 mg) ima protuupalni, antipiretski i analgetski učinak.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, ASA se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). ASA se delimično metaboliše tokom apsorpcije. Tijekom i nakon apsorpcije ASA se pretvara u glavni metabolit - salicilnu kiselinu, koja se metabolizira uglavnom u jetri pod utjecajem enzima s stvaranjem metabolita poput fenil salicilata, glukuronid salicilata i salicilurne kiseline, koji se nalaze u mnogim tkivima i u mokraći. U žena je metabolički proces sporiji (manja aktivnost enzima u krvnom serumu). Maksimalna koncentracija ASA u krvnoj plazmi postiže se 10-20 minuta nakon gutanja, salicilna kiselina - nakon 0,3-2 sata. Zbog činjenice da su tablete obložene prevlakom otpornom na kiselinu, ASA se oslobađa ne u stomaku (obloga učinkovito blokira otapanje lijeka u želucu), već u alkalnom okruženju dvanaestopalačnog crijeva. Stoga se apsorpcija ASA u doznom obliku, enterički obložene tablete, obložene filmom, odgađa za 3-6 sati u usporedbi s konvencionalnim (bez takve prevlake) tabletama.
ASA i salicilna kiselina snažno se vežu na proteine u plazmi (od 66% do 98% ovisno o dozi) i brzo se distribuiraju u tijelu. Salicilna kiselina prelazi preko placente i izlučuje se majčinim mlijekom.
Izlučivanje salicilne kiseline ovisi o dozi, jer je njen metabolizam ograničen mogućnostima enzimskog sistema. Poluživot je od 2-3 sata kada se ASA koristi u malim dozama i do 15 sati kada se lijek koristi u visokim dozama (normalne doze acetilsalicilne kiseline kao analgetika). Za razliku od drugih salicilata, uz opetovano uzimanje lijeka, nehidrolizirani ASA ne nakuplja se u krvnom serumu. Salicilna kiselina i njeni metaboliti izlučuju se bubrezima. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, 80-100% pojedinačne doze lijeka se izluči bubrezima u roku od 24-72 sata.
Indikacije za upotrebu
- nestabilna angina,
- stabilna angina,
- primarna prevencija akutnog infarkta miokarda u prisustvu faktora rizika (npr. dijabetes melitus, hiperlipidemija, hipertenzija, gojaznost, pušenje, starija dob) i infarkt miokarda,
- prevencija ishemijskog moždanog udara (uključujući bolesnike sa prolaznom cerebrovaskularnom nesrećom),
- prevencija prolaznih cerebrovaskularnih nesreća,
- prevencija tromboembolije nakon operativnih zahvata i invazivnih vaskularnih intervencija (npr. obilaženje koronarnih arterija, endarterektomija karotidnih arterija, arteriovensko ljuljanje, angioplastika karotidne arterije),
- prevencija duboke venske tromboze i tromboembolije plućnih arterija i njenih grana (na primjer, s produljenom imobilizacijom kao posljedicom velike hirurške intervencije).
Koristite tokom trudnoće i tokom dojenja
Upotreba lijeka je kontraindicirana tokom trudnoće (I i III tromjesečja) i tijekom dojenja. Primjena velikih doza salicilata u prva 3 mjeseca trudnoće povezana je s povećanom učestalošću defekata u razvoju fetusa (podijeljeno nepce, srčane greške). U drugom tromjesečju trudnoće, salicilati se mogu propisati samo uz strogu procjenu rizika i koristi.
U posljednjem tromjesečju trudnoće, salicilati u velikoj dozi (više od 300 mg / dan) uzrokuju slabljenje porođaja, prerano zatvaranje arteriosusa dukta u plodu, pojačano krvarenje u majke i ploda te davanje neposredno prije rođenja može uzrokovati intrakranijalno krvarenje, posebno u prijevremeno rođene djece. Imenovanje salicilata u posljednjem tromjesečju je kontraindicirano.
Salicilati i njihovi metaboliti u malim količinama prelaze u majčino mlijeko. Nasumičan unos salicilata tijekom dojenja ne prati razvoj štetnih reakcija kod beba i ne zahtijeva prekid dojenja. Međutim, uz produženu upotrebu lijeka ili imenovanje velike doze, dojenje treba odmah prekinuti.
Režim doziranja, način primjene
ASA-kardio® treba uzimati oralno, po mogućnosti prije jela, bez žvakanja, piti puno vode.
ASK-kardio® je namijenjen za dugotrajnu upotrebu. Trajanje terapije određuje lekar. U nedostatku drugih recepta, preporučuje se pridržavanje sljedećeg režima doziranja:
Nestabilna angina (sa sumnjom na akutni infarkt miokarda) početnu dozu od 100-300 mg (prvu tabletu je potrebno žvakati za bržu apsorpciju) pacijent treba uzimati što je prije moguće, nakon što postoji sumnja na razvoj akutnog infarkta miokarda. U narednih 30 dana od razvoja infarkta miokarda trebalo bi održavati dozu od 200-300 mg dnevno.
Primarna prevencija akutnog infarkta miokarda u prisustvu faktora rizika 100 mg dnevno ili 300 mg svaki drugi dan.
Prevencija infarkta miokarda. Nestabilna i stabilna angina pektoris. Prevencija ishemijskog moždanog udara i prolazne cerebrovaskularne nesreće. Prevencija tromboembolije nakon operacije i invazivnih vaskularnih intervencija 100-300 mg dnevno.
Prevencija tromboze dubokih vena i tromboembolije plućne arterije i njenih grana 100-200 mg dnevno ili 300 mg svaki drugi dan.
Interakcija s drugim lijekovima
Uz istovremeno korištenje ASA pojačava se djelovanje sljedećih lijekova, ako je potrebno, istodobnom primjenom ASA-a s navedenim sredstvima treba razmotriti potrebu za smanjenjem doze lijekova:
- metotreksat, zbog smanjenja bubrežnog klirensa i njegovo premeštanje iz komunikacije sa proteinima,
- istodobnom primjenom antikoagulansa, trombolitičkih i antiagregacijskih sredstava (tiklopidin, klopidogrel) postoji povećani rizik od krvarenja kao rezultat sinergizma glavnih terapijskih učinaka lijekova,
- istodobnom primjenom lijekova s antikoagulacijskim, trombolitičkim ili antiagregativnim učinkom dolazi do povećanja štetnog djelovanja na sluznici gastrointestinalnog trakta,
- selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, što može dovesti do povećanog rizika od krvarenja iz gornjeg gastrointestinalnog trakta (sinergizam sa ASA),
- digoksin, zbog smanjenog izlučivanja bubrega, što može dovesti do predoziranja,
- hipoglikemijska sredstva za oralnu primjenu (derivati sulfoniluree) i inzulin zbog hipoglikemijskih svojstava samog ASA u velikim dozama i istiskivanje derivata sulfoniluree iz povezanosti sa proteinima krvne plazme,
- istodobnom primenom valproične kiseline povećava se njena toksičnost usled pomeranja njene veze sa proteinima krvne plazme,
- NSAID i derivati salicilne kiseline u visokim dozama (povećani rizik od ulcerogenog efekta i krvarenja iz gastrointestinalnog trakta kao rezultat sinergističkog djelovanja), kada se primjenjuju s ibuprofenom, postoji antagonizam u vezi s nepovratnom suzbijanjem trombocita zbog ASA, što dovodi do smanjenja kardioprotektivnih učinaka ASK,
- etanol (povećani rizik od oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta i produljeno vrijeme krvarenja kao rezultat međusobnog pojačavanja učinaka ASA i etanola),
- Istodobnom primjenom acetilsalicilne kiseline (kao sredstva protiv trombocita) i blokatora "sporih" kalcijevih kanala povećava se rizik od krvarenja,
- Kada se koristi istovremeno sa preparatima zlata, acetilsalicilna kiselina može izazvati oštećenje jetre.
Istodobnom primjenom ASA u velikim dozama, slabi učinak dolje navedenih lijekova, ako je potrebno, istodobnom primjenom ASA-a s navedenim lijekovima treba razmotriti potrebu prilagodbe doze navedenih lijekova:
- bilo koji diuretik (u kombinaciji s ASA u velikim dozama, dolazi do smanjenja brzine glomerularne filtracije (GFR) kao rezultat smanjenja sinteze prostaglandina u bubrezima),
- inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE) (smanjenje doze ovisnog o dozi kao rezultat inhibicije prostaglandina s vazodilatacijskim efektom, odnosno slabljenjem hipotenzivnog efekta. Kliničko smanjenje GFR-a primjenjuje se s dnevnom dozom ASA više od 160 mg. Osim toga, dolazi do smanjenja pozitivnog inhibitora kardioprotektive. propisana pacijentima za liječenje hroničnog zatajenja srca.Ovaj se efekat očituje i kada se koristi zajedno sa ASA velikim doze)
- lijekovi s uricosuricnim djelovanjem - benzbromaron, probenecid (smanjenje urinosuričnog efekta uslijed konkurentnog suzbijanja izlučivanja bubrežne tubularne mokraćne kiseline)
- uz istodobnu upotrebu sa sistemskim glukokortikosteroidima (osim hidrokortizona, koji se koristi za nadomjesnu terapiju Addisonove bolesti) dolazi do povećanja izlučivanja salicilata i, shodno tome, slabljenja njihovog djelovanja.
Antacidi koji sadrže magnezijum i / ili aluminij usporavaju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizme
Tijekom razdoblja liječenja potrebno je biti oprezan pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (vožnja vozila, rad s pokretnim mehanizmima, rad dispečera i operatera itd.) Jer je moguća vrtoglavica.
Oslobađanje oblika i sastava
Lijek se nudi u obliku tableta - proizvođač nije predvidio ostale oblike doziranja. Boja tableta je bijela, oblik je okrugao, prekriven membranom koja se nakon primjene otapa u crijevima.
ASA kardio je nesteroidni protuupalni lijek koji ima ljekovita svojstva.
Tablete su u blisterima od 10 komada. Blister se pakuje u pakete od kartona. Radi praktičnosti kupca, pakovanja sadrže različit broj blistera - 1, 2, 3, 5, 6 ili 10 komada.
Tablete se takođe pakuju u konzerve od polimernog materijala. Proizvođač nudi staklenke sa različitim brojem tableta - 30, 50, 60 ili 100 komada.
Farmakološki učinak lijeka nastaje zahvaljujući aktivnoj tvari koja je ASA (acetilsalicilna kiselina). Svaka tableta sadrži 100 mg. Kako bi se poboljšao terapeutski učinak tableta, uključene su dodatne komponente - stearinska kiselina, polivinilpirolidon itd.
Farmakološko djelovanje
Lijek se efikasno nosi s vrućinom, ima dobar analgetski učinak, sposoban je da se nosi sa agregacijom trombocita. Zbog prisutnosti acetilsalicilne kiseline u sastavu, lijek pomaže u izbjegavanju moždanog udara i infarkta miokarda kod ljudi koji pate od nestabilne angine pektoris.
Osoba koja uzima lijekove za prevenciju smanjuje rizik od ponovnog razvoja kardiovaskularnih patologija. Lijek kao profilaktika smanjuje rizik od nastanka ugrušaka u krvi.
Farmakokinetika
U kratkom vremenskom periodu ASA se apsorbuje u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, pretvarajući se u salicilnu kiselinu, koja je glavni metabolit. Enzimi djeluju na kiselinu tako da se metabolizira u jetri, formirajući druge metabolite, uključujući glukuronid salicilat. Metaboliti se nalaze u urinu i različitim tjelesnim tkivima.
Najveća koncentracija aktivne tvari u krvi primijećena je manje od pola sata nakon uzimanja tablete.
Poluživot lijekova ovisi o uzetoj dozi. Ako se lijek uzima u malim količinama, tada vremenski period traje 2-3 sata. Prilikom uzimanja velikih doza vrijeme se povećava na 10-15 sati.
Najveća koncentracija aktivne tvari u krvi primijećena je manje od pola sata nakon uzimanja tablete.