Klinički pripravci Starlix, Novonorm - regulatori glukoze u krvi
Za razliku od nateglinida (Starlix), repaglinid (Novonorm) ne samo da efikasno smanjuje postprandijalnu, već i glikemiju natašte, pošto je njegova veza sa SUR receptorom duže. Ali nateglinid u manjoj mjeri uzrokuje hipoglikemijske reakcije, ali istodobno je njegov učinak na razinu HbA1c također minimalan. Oni su prilično efikasni kod takozvanih „naivnih“ relativno sulfanilamida bolesnika sa šećernom bolešću, tj. kod onih koji prethodno nisu primali sulfa lekove.
Indikacije. Glinidi se mogu smatrati početnom terapijom T2DM, posebno kod osoba koje imaju izoliranu postprandijalnu hiperglikemiju i glikemijske ciljeve prije obroka, a koje su podržane prehranom i odgovarajućom fizičkom aktivnošću. Kandidati za liječenje glinidom mogu biti pacijenti koji se plaše razvoja hipoglikemije, posebno starije osobe. Učinkovite su kod pacijenata koji rijetko jedu tokom dana (1-2 puta), ali istovremeno jedu velike porcije. Mogu se koristiti kod pacijenata sa alergijom na sulfonamide, pošto se hemijska struktura na njih ne odnosi.
Učinak glinida na snižavanje šećera općenito, a koji se procjenjuje na razinu HbA 1 c, primjetno je niži nego kod sulfanilamida i iznosi 0,7-1,5% kod pacijenata koji su odgovorili na liječenje. Glinidi se mogu propisivati i u kombinaciji sa drugim lijekovima za snižavanje šećera, naravno uz iznimku sulfonamida, sa kojima imaju zajednički lokus djelovanja na beta ćeliju. Iz istog razloga ne treba očekivati od njih učinak kod pacijenata kod kojih su sulfonamidi izgubili učinak ili kod onih koji su primarno rezistentni na sulfanilamide.
Općenito, nedostatak glineida je potreba za višestrukim dozama tijekom dana, niži potencijal za snižavanje HbA 1 s u odnosu na sulfonamide i visoka cijena.
Kontraindikacije i ograničenja. Glinidi su kontraindicirani kod dijabetesa melitusa tipa 1, kada pacijent razvije ketoacidozu ili s poznatom preosjetljivošću na njih, kao i kod djece (u drugom slučaju nema podataka o njihovoj sigurnosti). Oni mogu izazvati hipoglikemiju, posebno kod bolesnika sa hepatičkom, nadbubrežnom ili hipofiznom insuficijencijom, kod oslabljenih i iscrpljenih bolesnika. Glinidi u manjoj mjeri od sulfonamida uzrokuju hipoglikemiju i obično u bolesnika koji prethodno nisu primili nikakvu oralnu hipoglikemijsku terapiju i s HbA 1 c
Glinidi su kontraindicirani tokom trudnoće i dojenja, iako se nije pokazalo da imaju teratogeno djelovanje, ali samo izazivaju skeletne deformacije tijekom trudnoće i dojenja kod fetusa i novorođenih štakora. Samo su neke životinje utvrdile izlučivanje gline s mlijekom, ali takva ispitivanja nisu provedena na dojiljama. S tim u vezi su kontraindicirane tokom laktacije.
Glinidi se mogu propisati za zatajenje bubrega bez ikakvog ograničenja doze.
U osoba s blagom insuficijencijom jetre, glinidi se propisuju bez ograničenja, ali njihov metabolizam može usporiti kod nekih bolesnika što pojačava učinak glinida na smanjenje šećera i njihova doza se može smanjiti ili će biti potrebna njihova primjena u velikim intervalima. Kod teškog zatajenja jetre one su kontraindicirane (ispitivanja u ovoj kategoriji bolesnika još nisu provedena).
Starija dob i spol ne utječu na metabolizam glineida i stoga nemaju ograničenja na dob i spol.
Među neželjenim efektima opaženim kod glinida zabilježeni su hipoglikemija, infekcija gornjih dišnih puteva, sinusitis, mučnina, proliv, zatvor, artralgija, povećanje tjelesne težine i glavobolja.
Opće informacije
Meglitinidi (derivati benzojeve kiseline) su nova klasa lijekova koji povećavaju izlučivanje inzulina. Meglitinidi uključuju lijekove poput repaglinida i nateglinida.
Mehanizam djelovanja meglitinida usko je povezan s njihovim djelovanjem na AT + ovisnim K + kanalima. Pod utjecajem meglitinida, K + kanali se zatvaraju, povećava se osjetljivost β-stanica na stimulaciju glukozom, povećavajući na taj način inzulin kao odgovor na pojačanu glikemiju.
Važna karakteristika meglitinida je ta što se s njihovom pomoći vraća rana faza lučenja inzulina i tada se, zbog kratkog razdoblja djelovanja, ne razvija produljena hiperinzulinemija.
Značajka farmakokinetike meglitinida je njihova sposobnost da se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu u vrlo kratkom vremenu.
U krvi se većina derivata sulfoniluree i meglitinida veže na proteine plazme (90-99%). Meglitinidi se, naprotiv, apsorbuju, počinju delovati i izlučuju se jako brzo, što je njihova velika prednost. Njihovo djelovanje počinje samo nekoliko minuta nakon gutanja, ali traje samo oko 1 sat, pa se meglitinidi koriste sa svakim obrokom.
Metabolizam meglitinida provodi jetra, a lijekovi se uklanjaju uglavnom kroz crijeva, što omogućava njihovoj primjeni u liječenju bolesnika sa dijabetesom tipa 2 s umjerenim oštećenjem bubrega.
Tab. Neki farmakokinetički parametri meglitinida
Lijekovi | Bioraspoloživost,% | Veže se na proteine plazme,% | Poluživot, h | Trajanje akcije, h | Put eliminacije,% |
Repaglinid | 56 | 98 | 1 | 2-3 | Jetrna - 90 |
Nateglinid | 73 | 98 | 1,5 | 2-3 | Renal - 90 |
Značajke mehanizma djelovanja i farmakokinetika omogućili su da meglitinidi zauzimaju svoju zasebnu nišu u liječenju dijabetesa tipa 2. Zahvaljujući ovim osobinama, grupa je dobila svoje drugo ime - prandialni regulatori glikemije.
U usporedbi s derivatima sulfoniluree, meglitinidi više snižavaju postprandijalnu glikemiju, ali smanjuju razinu glikemije na testu.
Meglitinidi se uzimaju neposredno prije jela, ili uz obrok, ili nekoliko minuta nakon obroka. Razina inzulina vraća se na izvorne 3 sata nakon uzimanja meglitinida, koji oponaša fiziološku sekreciju inzulina za unos hrane i smanjuje vjerojatnost hipoglikemije između obroka.
Dakle, ovi lijekovi omogućavaju pacijentu fleksibilniji pristup pitanju poštivanja prehrane. U slučaju preskakanja obroka lijek se također preskače. Ovo je vrlo važno za relativno mlade pacijente koji vode aktivan stil života, jer ako se liječi sulfonilurejom, u ovom slučaju postoji rizik od hipoglikemije.
S obzirom na visoku cijenu lijekova, najracionalnije je njihovo imenovanje u kombinaciji s metforminom za one bolesnike kod kojih monoterapija metforminom nije omogućila zadovoljavajuću kompenzaciju bolesti, posebno ako je uglavnom povećana razina postprandijalne glikemije. No, meglitinidi se mogu koristiti i kao monoterapija (djelotvornost odgovara derivatima sulfoniluree) ili u kombinaciji s tiazolidindionima.
Meglitinidi pacijenti obično dobro podnose. Najčešća nuspojava lijekova opisane skupine je hipoglikemija.
Glinidni pripravci
Predstavnici ove grupe uključuju:
Naziv aktivne supstance | Komercijalni primjeri | Dodatne radnje |
Repaglinid | Prandin, Enyglid, Novonorm |
|
Nateglinid | Starlix (Starlix) |
|
Mehanizam delovanja Glinida
Lijekovi iz ove grupe djeluju uglavnom na beta ćelije gušterače. Dobiveni lijek veže se za posebni protein nazvan SUR1 receptor, koji je smješten na beta ćelijama gušterače i na taj način stimulira lučenje inzulina.
Tako su derivati sulfoniluree (tj. Gliklazid, glikoveron, glimepirid) vezani za isti protein.
Kako djeluju glinidi
Razlika u djelovanju glineida i derivata sulfonilureje je u tome što prvi djeluju brže i produktivnije. Zbog toga se konzumiraju i neposredno prije obroka ili nakon njih smanjuju šećer koji se nakon obroka diže i rjeđe izaziva nedostatak glukoze.
Kao rezultat toga, povećava se količina inzulina u krvi. Ova je akcija moguća samo ako ćelije gušterače još uvijek mogu proizvoditi i lučiti.
Kod dijabetesa tipa 2, poznato je da beta ćelije "propadaju" i više ne mogu proizvoditi inzulin. Zbog toga, treba ga uvesti u obliku potkožnih injekcija, a upotreba gline je neefikasna.
Kome su propisani glinidi
U nekim se evropskim zemljama glinidi koriste za liječenje dijabetesa tipa 2 u kombinaciji s dijetom i vježbanjem ili u kombinaciji s dijetom, vježbanjem i metforminom.
Njihova kombinacija sa derivatima sulfoniluree nije preporučljiva. Takođe, ne koristite glinide ako sulfonilureje nisu efikasne za vas (u ovom slučaju glinidi također neće raditi).
Kontraindikacije za upotrebu gline
Postoje brojne kontraindikacije za upotrebu gline.
Najvažniji su:
- Preosjetljivost ili alergijska reakcija na lijekove ove grupe u prošlosti,
- Dijabetes tipa 1
- Prisutnost komplikacija dijabetesa (ketoacidoza, dijabetička koma - takva stanja treba lečiti inzulinom),
- Trudnoća i dojenje,
- Istovremena teška disfunkcija jetre.
- Treba ga koristiti s oprezom kod bubrežne ili jetrene insuficijencije, nadbubrežne insuficijencije, u starosti i u slučaju pothranjenosti.
- Ne treba ga koristiti u situacijama kada se potreba za tjelesnim inzulinom značajno povećava - na primjer, kod teških infekcija ili hirurških zahvata. U takvim se situacijama obično preporučuje privremeno korištenje inzulina.
Kako uzeti
Uzimanje lijeka vrši se neposredno prije ili za vrijeme obroka.
Nije potrebno pratiti vrijeme jela. Štoviše, nakon konsultacije s liječnikom, možemo prilagoditi dozu lijeka prije jela. U slučaju da planirate više pojesti, možete ga povećati.
- Maksimalna pojedinačna doza repaglinida je 4 mg (maksimalna dnevna doza je 16 mg).
- Za nateglinid, maksimalna dnevna doza je 180 mg.
Ako ste zaboravili uzeti lijek na vrijeme, nije potrebno da sljedeći obrok pijete dvije tablete, jer to može izazvati hipoglikemiju.
Glinidi i meglitinidi: mehanizam djelovanja za dijabetes
Dugi niz godina neuspješno se bore sa DIJABETOM?
Voditeljica Instituta: „Bićete zapanjeni koliko je lako izliječiti dijabetes uzimajući ga svakodnevno.
Savremene metode liječenja dijabetesa uključuju uporabu terapijskih lijekova koji pripadaju različitim grupama u terapeutske svrhe.
Do danas se u farmakologiji ističe šest različitih vrsta lijekova za smanjenje šećera.
Lijekovi za snižavanje šećera koriste se samo ako pacijent ima šećernu bolest tipa 2, koja nije ovisna o insulinu.
Svi lijekovi pripadaju sljedećim farmakološkim grupama lijekova:
- Biguanides.
- Glinidam.
- Glitazone.
- Inhibitori alfa glukozidaze.
- Inhibitori DPP-4.
- Sulfonamidi.
- Kombinovano
Grupa biguanida uključuje jedan lijek - Metformin. Ovaj alat se koristi od 1994. godine. Alat se najčešće koristi za smanjenje šećera u tijelu.
Glitazoni uključuju jedan lijek - Pioglitazon. Lijek pomaže povećati staničnu membranu perifernih stanica do inzulina i poboljšava brzinu metabolizma masti.
Inhibitori alfa glukozidaze inhibiraju probavu ugljenih hidrata, sprečavajući dotok glukoze u krvnu plazmu.
Inhibitori DPP-4 ometaju uništavanje glupegonu sličnog polipetida 1 (GLP-1) i inhibiraju enzim DPP-4.
Sulfanilamidi se upotrebljavaju kao lijekovi za smanjenje šećera i najpopularniji su. Djelovanje lijekova ove grupe zasniva se na stimulaciji procesa proizvodnje inzulina od strane ćelija pankreasa. Trenutno su razvijene 4 klase sulfonamida.
Kombinirani lijekovi su sredstva koja u svom sastavu imaju nekoliko aktivnih aktivnih spojeva.
Glinidi uključuju dva lijeka u svom sastavu - Repaglinid i Nateglinid. Lijekovi imaju stimulativan učinak na beta ćelije tkiva pankreasa.
Osim efekta snižavanja šećera, glineidi imaju i druga svojstva:
- ne doprinosi debljanju,
- ako se kod pacijenata koriste lijekovi ove skupine, vjerojatnost hipoglikemije smanjuje se nekoliko puta u usporedbi sa sulfonamidima.
Kao i bilo koji lijekovi, i proizvodi koji pripadaju grupi glina imaju niz neželjenih efekata:
- kada se koriste, postoji šansa za razvoj hipoglikemije,
- ne preporučuje se upotreba lijekova ako pacijent ima neke bolesti jetre.
Klinički lijekovi se koriste vrlo često kao polazni lijekovi za liječenje šećerne bolesti tipa 2.
Indikacije i kontraindikacije za upotrebu gline
Glavna indikacija za upotrebu gline je prisutnost dijabetes melitusa tipa II kod pacijenta u nedostatku efikasnosti od primijenjene dijetalne terapije i fizičke aktivnosti.
Lijekovi koji pripadaju ovoj grupi koriste se za smanjenje razine šećera u tijelu pacijenta.
Kao i bilo koji lijek, i lijekovi koji pripadaju grupi glina imaju niz kontraindikacija za upotrebu.
Kontraindikacije za upotrebu gline su sljedeće:
- Prisutnost preosjetljivosti.
- Prisutnost dijabetesa tipa 1 kod pacijenta.
- Razvoj stanja u tijelu koja zahtijevaju insulinsku terapiju.
- Prisutnost teških poremećaja u funkcionisanju bubrega i jetre.
- Period gestacije i period dojenja.
Ne preporučuje se propisivanje glinida pacijentima djece i adolescenata mlađih od 18 godina, osim toga, ne preporučuje se upotreba lijekova za liječenje dijabetesa kod pacijenata starijih od 75 godina.
Najčešće nuspojave upotrebe ove vrste lijekova su:
- poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta, koji se očituju pojavom povraćanja i osjećaja mučnine,
- u nekim se slučajevima razvijaju i alergijske reakcije, što se očituje u obliku osipa na koži
- ponekad dolazi do prolaznog povećanja aktivnosti transamilaze.
U nekim slučajevima dolazi do oštećenja vida, praćenog fluktuacijama u nivou šećera u tijelu.
Mehanizam djelovanja gline
Glinidi su stimulansi proizvodnje inzulina. Ovi lijekovi se razlikuju od sulfonamida ne samo strukturno, već i farmakološki. Glinidi su razvijeni kao lijekovi koji pomažu obnavljanju i povećanju količine hormona pankreasa koji stvaraju beta ćelije.
Glinide treba uzimati isključivo za vrijeme obroka, to vam omogućava da se pridržavate liberalnije prehrane u odnosu na prehranu kada uzimate sulfonamide.
Meglitinidi imaju kraći poluživot, što smanjuje vjerovatnoću da će razviti hipoglikemijsko stanje.
Trenutno meglitinidi uključuju dva lijeka - Nateglinid i Repaglinid.
Mehanizam djelovanja lijeka zasnovan je na njegovom učinku na kalijumske kanale beta-ćelijskih membrana ovisnih o ATP. To dovodi do depolarizacije membrane i otvaranja kalcijumovih kanala. Nakon izlaganja tkivu gušterače, lekovi povećavaju unos kalcijevih jona u ćelije iz međućelijskog prostora.
Povećanje koncentracije kalcijuma u ćeliji aktivira proces proizvodnje inzulina.
Veza koju meglitinidi formiraju s ćelijskim receptorima nije stabilna, stoga kompleks koji nastaje traje kratko vrijeme.
Klinički preparati, kada se unose u organizam, dostižu maksimalnu koncentraciju u krvi sat vremena nakon primjene. Bioraspoloživost lijekova je oko 56%.
Istodobna primjena lijekova s hranom ne utječe značajno na vrijeme postizanja vršne koncentracije aktivnog spoja u krvi, a maksimalna koncentracija spoja smanjuje se za 20%. Glinidi se mogu vezati za proteine u plazmi, stupanj vezivanja dostiže 98%.
Poluživot lijeka iz tijela je otprilike jedan sat.
Izvlačenje preparata glinene grupe vrši se uglavnom s izmetom. Na ovaj način se izluči oko 90% metabolita nastalih tokom metabolizma. Uz to se povlačenje lijeka djelomično provodi kroz izlučni sistem s urinom.
Nedostatak ove vrste lijekova je potreba za višestrukim dozama lijekova tokom dana i visoka cijena lijekova.
Upotreba lijeka Starlix
Starlix je lijek koji se uzima neposredno prije unosa hrane tokom liječenja šećerne bolesti tipa 2. Interval između uzimanja lijeka i hrane ne smije biti veći od 0,5 sati.
Kada se lijek koristi za monoterapiju preporučuje se pojedinačna doza od 120 mg. Lijek treba uzimati tri puta dnevno. Lijek treba uzimati prije doručka, ručka i večere.
Ako preporučeni režim lijeka ne omogućava postizanje željenog terapeutskog efekta, jedna se doza može povećati na 180 mg.
Prilagođavanje primjenjive doze lijeka vrši se redovito u skladu s rezultatima laboratorijskog ispitivanja pokazatelja HbA1c i pokazatelja glikemije jedan do dva sata nakon obroka.
Starlix se po potrebi može koristiti kao komponenta u složenom liječenju šećerne bolesti tipa 2. Lijek se može koristiti zajedno sa metforminom.
Kada se koristi Starlix u kombinaciji sa Metforminom, korištena pojedinačna doza trebala bi biti 120 mg tri puta dnevno. Lijek tijekom složene terapije uzima se prije jela.
U slučaju da se tijekom složene terapije vrijednost HbA1c približi fiziološki određenom pokazatelju, doza Starlixa može se smanjiti na razinu od 60 mg tri puta na dan po nahođenju liječnika.
Upotreba lijeka Novonorm
Lijek Novonorm je lijek, koji uključuje repaglinid u dozi od 0,5, 1 ili 2 mg kao glavni aktivni sastojak.
Početna doza za terapiju dijabetesa trebala bi biti 0,5 mg aktivnog spoja.
Povećanje doziranja dopušteno je najranije 7-14 dana nakon početka redovne upotrebe lijeka.
Ako se otkrije zatajenje jetre kod pacijenta sa šećernom bolešću, HbA1c se prati češće nego unutar 2 tjedna.
Za liječenje zglobova naši čitaoci su uspješno koristili DiabeNot. Uvidjevši popularnost ovog proizvoda, odlučili smo ga ponuditi vašoj pažnji.
Lijek je dopušteno koristiti u sljedećim maksimalnim dozama:
- Pojedinačna doza lijeka trebala bi biti 4 mg aktivnog lijeka.
- Dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 16 mg.
Optimalno vrijeme uzimanja lijeka je 15 minuta prije jela, ali moguće je i lijek 30 minuta prije jela hranu ili neposredno prije njegove primjene.
Ako pacijenti preskoče obrok, lijek se također ne smije uzimati.
U sprovođenju dodatnog obroka treba koristiti i lijek.
Glavna razlika između Starlixa i Novonorma je u tome što je potonji u stanju efikasno smanjiti nivo glukoze ne samo nakon jela, već i između takvih obroka. To je zbog sposobnosti aktivne komponente da se pridruži SUR receptoru i formira stabilniju vezu s njim.
Treba napomenuti da Starlix može u manjoj mjeri isprovocirati pojavu znakova razvoja hipoglikemijskog stanja u usporedbi s Novonormom.
Clinide nuspojave i mjere predostrožnosti
Nakon oralne primjene, preparati koji pripadaju glinidnoj skupini stimulišu procese rane sekrecije inzulina u beta ćelijama tkiva gušterače osjetljivog na djelovanje ove vrste preparata. Upotreba ovih lijekova u suprotnosti s uputama za uporabu ili preporukama koje su dobili od pohađajućeg endokrinologa može izazvati pacijenta s dijabetesom melitusa tipa 2, što je endokrinološka bolest nezavisna od inzulina simptoma hipoglikemije.
Takav učinak na tijelo zahtijeva uporabu lijekova neposredno prije jela.
U skladu sa svim pravilima i preporukama kada lijek koji pripada grupi gline ne izaziva hipoglikemijsko stanje.
Ovi lijekovi su najefikasniji kada se koriste u ranim fazama razvoja dijabetesa tipa 2. Početni stadiji razvoja bolesti razlikuju se činjenicom da u ovom razdoblju ostaje sačuvana funkcionalna aktivnost stanica pankreasa, koje su odgovorne za sintezu inzulina.
Vjerojatnost razvoja hipoglikemijskog stanja u tijelu pacijenta s dijabetesom tipa 2 gotovo je jednaka učestalosti razvoja hipoglikemije primjenom derivata sulfonilureje koji ima kratkotrajno djelovanje.
Prilikom upotrebe preparata glinene grupe treba biti posebno oprezan ako pacijent ima zatajenje jetre. To je zbog činjenice da se glavni metabolizam lijekova vrši u ćelijama jetre. Oba lijeka iz ove grupe vežu se za citokrom P-350, koji se odnosi na komponente jetrenog enzimskog sistema.
Treba koristiti oprez pri korištenju lekova u situaciji u kojoj je nemoguće efikasno kontrolisati nivo glikemije u organizmu. Takve situacije mogu biti razvoj infekcije u tijelu, teške traume, tokom operacije. Ako se dogodi ova situacija, lijekove treba prekinuti i preći na upotrebu inzulinske terapije.
Podaci o lijekovima koji se koriste u liječenju dijabetesa navedeni su u videu u ovom članku.
Vrste inzulina
Farmaceutska industrija pruža pacijentima ne samo niz kratkog, ultra kratkog inzulina, već i dugog i srednjeg djelovanja, životinjskog i humanog genetskog inženjeringa. Za liječenje prve i druge vrste dijabetes melitusa endokrinolozi propisuju pacijentima, ovisno o obliku, stadijumu bolesti, različite vrste lijekova, okarakterizirano trajanjem izloženosti, nastankom i vršnom aktivnošću.
Zanimljiva činjenica: Prvi put, 1921. godine, inzulin je izoliran iz gušterače gušterače. Sljedeći januar obilježen je početkom kliničkih ispitivanja hormona na ljudima. 1923. za ovo najveće dostignuće hemičara dobio je Nobelovu nagradu.
Vrste inzulina i njihov mehanizam djelovanja (tablica):
Vrste | Lijekovi (trgovačka imena) | Mehanizam, primena |
Ultra inzulin kratkog djelovanja | Apidra | Ultra kratki inzulini ubrizgavaju se u želudac prije jela, jer oni odmah reagiraju na povećanje glukoze u krvi. Ultra kratki inzulin može se davati odmah nakon obroka |
Insulin kratko radnja | Actrapid NM Humulin Regular | Brz ili jednostavan (kratki) inzulin. Izgleda kao jasno rješenje. Efikasno u 20-40 minuta |
Inzulin dugog djelovanja | Levemir, | Pripravci inzulina dugog djelovanja nemaju vrhunac aktivnosti, djeluju nakon sat ili dva, primjenjuju se 1-2 puta dnevno. Mehanizam djelovanja sličan je prirodnom čovjeku |
Srednji inzulin | Actrafan, Insulong, Humulin NPH | Lijek srednjeg djelovanja podržava fiziološki nivo glukoze u krvi. Propisuje se dva puta dnevno, djelovanje nakon injekcije - nakon jednog do tri sata |
Kombinovano | Novolin, | Na ampuli ili špricu olovka označava koji je insulin uključen. Počinje djelovati za 10-20 minuta, trebate je ubodati dva puta dnevno prije jela |
Kako odrediti kada davati, koje doze, sorte inzulinskih pripravaka? Samo endokrinolog može odgovoriti na ovo pitanje. Ni u kojem slučaju se ne liječite.
Značajke djelovanja kratkog inzulina
Zdravo tijelo proizvodi hormon i to uvijek u beta ćelijama otočića Langerhansa gušterače. Poremećena sinteza hormona izaziva kvar, metabolički poremećaj u gotovo svim tjelesnim sistemima i razvoj dijabetesa. U početnim fazama razvoja bolesti pacijentima se često propisuju inzulini kratkog djelovanja.
- Kratki inzulin djeluje polako (od 20 do 40 minuta), tako da između unosa hormona i obroka mora proći određeno vrijeme.
- Količina hrane koju treba pojesti nakon primene brzog inzulina treba da bude odgovarajuća dozi leka. Ni u kojem slučaju ne biste trebali mijenjati preporučenu količinu unosa hrane. Više hrane može dovesti do hiperglikemije, manje do hipoglikemije.
- Uvođenje insulina kratkog djelovanja zahtijeva grickalice - nakon 2-3 sata dolazi do vrhunca djelovanja lijeka, pa organizmu trebaju ugljikohidrati.
Pažnja: Vrijeme izračuna vremena i doze je indikativno - pacijenti imaju svoje individualne karakteristike tijela. Stoga, dozu i vrijeme određuje endokrinolog pojedinačno za svakog pacijenta.
Injekcije se trebaju davati samo sterilnom insulinskom špricom i to samo u određeno vrijeme. Lijek se daje supkutano, ponekad intramuskularno. Samo se mjesto ubrizgavanja može malo promijeniti, što nije potrebno masirati nakon injekcije, tako da lijek nesmetano teče u krv.
Veoma je važno da pacijent ne prebaci na dežurnog liječnika postupak stalnog praćenja lijeka, on sam prati svoju prehranu i način života.
- brzi inzulin brzo reaguje na unos šećera,
- Lijek sa produženim oslobađanjem održava određeni nivo hormona u krvotoku.
Kako samostalno izračunati vrijeme lijeka
- trebate unijeti dozu lijeka 45 minuta prije jela,
- pratiti nivo glukoze svakih pet minuta,
- ako je razina glukoze pala za 0,3 mmol, trebate odmah jesti hranu.
Pravilno izračunata primjena hormona dovodi do efikasnog liječenja šećerne bolesti i sprečavanja komplikacija. Doza inzulinskih pripravaka za odrasle je od 8 PIECES do 24 PIECES, za djecu - ne više od 8 PIECES dnevno.
Kontraindikacije
Kao i svaki lijek, brzi inzulin ima kontraindikacije i nuspojave.
- hepatitis, čir dvanaestopalačnog creva i želuca,
- nefrolitijaza, žad,
- neke srčane mane.
Nuspojave se manifestuju kršenjem doziranja: jaka slabost, pojačano znojenje, pljuvačka, palpitacije, postoje konvulzije s gubitkom svijesti, koma.
Kratki analozi inzulina
Kako se ne zbuniti nazivima sličnih lijekova u ljekarni? Hitno delujući inzulin, humani ili njihovi analozi, zamenljivi su:
Imena insulina | Obrazac za puštanje (injekcija za 100 IU / ml) | Država | Cijene (RUB) |
Actrapid NM | Boca od 10ml | Danska | 278–475 |
Actrapid NM | 40 IU / ml 10ml, boca | Danska, Indija | 380 |
Actrapid NM Penfill | 3ml staklena kaseta | Danska | 820–1019 |
Apidra | 3ml staklena kaseta | Nemačke | 1880–2346 |
Apidra Solostar | 3 ml, stakleni uložak u olovci za špriceve | Nemačke | 1840–2346 |
Biosulin P | 3ml staklena kaseta | Indija | 972–1370 |
Biosulin P | Boca od 10ml | Indija | 442–611 |
Gensulin r | Boca od 10ml | Poljska | 560–625 |
Gensulin r | 3ml staklena kaseta | Poljska | 426–1212 |
Insuman Rapid GT | 3ml staklena kaseta | Nemačke | 653–1504 |
Insuman Rapid GT | Boca od 5ml | Nemačke | 1162–1570 |
Nevorapid Penfill | 3ml staklena kaseta | Danska | 1276–1769 |
Novorapid Flexpen | 3 ml, stakleni uložak u olovci za špriceve | Danska | 1499–1921 |
Rinsulin P | 40 IU / ml 10ml, boca | Rusija | ne |
Rosinsulin P | Boca od 5ml | Rusija | ne |
Humalogue | 3ml staklena kaseta | Francuska | 1395–2000 |
Humulin Regular | 3ml staklena kaseta | Francuska | 800–1574 |
Humulin Regular | Boca od 10ml | Francuska, SAD | 462–641 |
Zaključak
Kratki inzulin je lijek koji je propisao endokrinolog za liječenje dijabetesa. Da bi liječenje bilo učinkovito i ne donijelo štetu u obliku hipo-, hiperglikemije, strogo se pridržavajte doze, vremena primjene, režima ishrane. Zamijenite lijek analogima samo nakon savjetovanja s liječnikom. Veoma je važno neovisno provjeriti nivo glukoze u krvi, periodično uzimati testove i prilagođavati mjere prevencije i liječenja.
Značajke tiazolidindiona
Tiazolidindioni, drugim riječima glitazoni, su skupina lijekova za snižavanje šećera koji imaju za cilj povećati biološki učinak inzulina. Za liječenje dijabetesa melitus počeo se koristiti relativno nedavno - od 1996. Izdaju se strogo prema receptu.
Glitazoni, pored hipoglikemijskog delovanja, imaju i pozitivan uticaj na kardiovaskularni sistem. Primijećena je sljedeća aktivnost: antitrombotska, antiaterogena, protuupalna. Pri uzimanju tiazolidindiona nivo glikoziranog hemoglobina u prosjeku opada za 1,5%, a nivo HDL raste.
Terapija lijekovima ove klase nije manje efikasna od terapije metforminom. Ali oni se ne koriste u početnoj fazi s dijabetesom tipa 2. To je zbog ozbiljnosti nuspojava i veće cijene. Danas se glitazoni koriste za snižavanje glikemije derivatima sulfoniluree i metforminom. Mogu se propisati i odvojeno sa svakim od lekova, i u kombinaciji.
Prednosti i nedostaci
Među karakteristikama lijekova postoje i pozitivne i negativne:
- povećati tjelesnu težinu u prosjeku za 2 kg,
- Veliki spisak nuspojava
- Poboljšajte lipidni profil
- Efikasno utječu na otpornost na inzulin
- niža aktivnost snižavanja šećera u odnosu na metformin, derivate sulfoniluree,
- niži krvni pritisak
- smanjiti faktore koji utiču na razvoj ateroskleroze,
- zadržavaju tekućinu, i kao rezultat, povećava se rizik od zatajenja srca,
- smanjuje gustoću kostiju, povećavajući rizik od fraktura,
- hepatotoksičnost.
Mehanizam delovanja
Tiazolidindioni djeluju na receptore, što pospješuje distribuciju i unos glukoze u ćelije. Poboljšava se djelovanje hormona u jetri, masnom tkivu i mišićima. Štaviše, utjecaj na razinu posljednja dva pokazatelja je mnogo veći.
Glitazoni ne stimulišu proizvodnju inzulina p-ćelijama pankreasa.Smanjenje performansi postiže se smanjenjem otpornosti na periferna tkiva na inzulin i povećanjem iskorištavanja glukoze u tkivima. Učinak smanjenja šećera u pravilu se javlja postepeno. Minimalna razina glukoze na glavi primjećuje se tek nakon dvomjesečnog unosa. Terapija je popraćena povećanjem kilograma.
Dolazi do poboljšanja metaboličke kontrole snižavanjem šećera u krvi. U kombinaciji s metforminom i derivatima sulfoniluree, poboljšava se kontrola glikemije kod pacijenata s dijabetesom tipa 2, kao i s klinički značajnom razinom hormona u plazmi. Glitazoni djeluju samo u prisustvu inzulina.
Farmakokinetički parametri mogu se razlikovati ovisno o lijeku. Ne utiču na njih pol i starost pacijenta. S oštećenjem jetre kod pacijenata mijenja farmakokinetiku.
Indikacije i kontraindikacije
Tiazolidindioni su propisani za dijabetes koji nije ovisan o insulinu (dijabetes tipa 2):
- kao monoterapija za one pacijente koji kontroliraju nivo glikemije bez lijekova (prehrana i fizička aktivnost),
- kao dvostruka terapija u kombinaciji sa preparatima sulfonilureje,
- kao dvostruki tretman metforminom za adekvatnu kontrolu glikemije,
- kao trostruki tretman "glitazon + metformin + sulfonilurea",
- kombinacija sa inzulinom
- kombinacija insulina i metformina.
Među kontraindikacijama za uzimanje lijekova:
- individualna netolerancija,
- trudnoća / dojenje
- starost do 18 godina
- zatajenje jetre - teška i umjerena ozbiljnost,
- ozbiljno zatajenje srca
- zatajenje bubrega je ozbiljno.
Video predavanje o preparatima tiazolidindionske grupe:
Nuspojave
Među neželjenim efektima nakon uzimanja tiazolidindiona su:
- kod žena - menstrualne nepravilnosti,
- razvoj zatajenja srca,
- kršenje hormonskog statusa,
- povećani nivo jetrenih enzima,
- anemija
- hipoglikemija,
- hiperholesterolemija,
- glavobolja i vrtoglavica,
- debljanje
- povećan apetit
- bolovi u trbuhu, nadutosti,
- osip na koži, posebno urtikarija,
- oticanje
- povećan umor
- oštećenje vida
- benigne formacije - polipi i ciste,
- infekcije gornjih disajnih puteva.
Tijekom terapije prate se težina i znakovi koji ukazuju na zadržavanje tekućine. Obavlja se i praćenje rada jetre. Konzumiranje u umjerenim dozama alkohola ne utječe značajno na kontrolu glikemije.
Doziranje, način primjene
Glitazoni se uzimaju bez obzira na hranu. Ne provodi se prilagođavanje doze starijih osoba s manjim odstupanjima u jetri / bubrezima. Posljednja kategorija pacijenata propisuje se nižim dnevnim unosom lijeka. Doziranje određuje liječnik pojedinačno.
Početak terapije započinje malom dozom. Ako je potrebno, povećava se u koncentracijama ovisno o lijeku. U kombinaciji sa inzulinom njegova doza ostaje ili nepromijenjena ili se smanjuje s izvještajima o hipoglikemijskim stanjima.
Lista lijekova tiazolidindiona
Na farmaceutskom tržištu danas su dostupna dva predstavnika glitazona - rosiglitazon i pioglitazon. Prvi u grupi bio je troglitazon - ubrzo je otkazan zbog razvoja teškog oštećenja jetre.
Lijekovi na bazi rosiglitazona uključuju sljedeće:
- 4 mg avandia - Španija,
- 4 mg dijagnitazona - Ukrajina,
- Roglit od 2 mg i 4 mg - Mađarska.
Lijekovi na bazi piogitazona uključuju:
- Glutazon 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukrajina,
- Nilgar 15 mg, 30 mg - Indija,
- Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turska,
- Pioglar 15 mg, 30 mg - Indija,
- Pyosis 15 mg i 30 mg - Indija.
Interakcija s drugim lijekovima
- Rosiglitazone. Upotreba alkohola ne utiče na kontrolu glikemije. Nema značajne interakcije sa kontracepcijskim tabletama, Nifedipinom, Digoksinom, Warfarinom.
- Pioglitazon. U kombinaciji s rifampicinom smanjuje se efekat pioglitazona. Možda je neznatno smanjenje učinkovitosti kontracepcije tijekom uzimanja kontracepcijskih tableta. Pri korištenju ketokonazola često je potrebna kontrola glikemije.
Tiazolidindioni ne samo da smanjuju razinu šećera, već i pozitivno djeluju na kardiovaskularni sistem. Pored prednosti, imaju i niz negativnih aspekata od kojih su najčešći razvoj zatajenja srca i smanjenje koštane gustoće.
Aktivno se koriste u složenoj terapiji, upotreba tiazolidindiona za prevenciju razvoja bolesti zahtijeva daljnje proučavanje.