Metformin 850: upute za uporabu, recenzije i analozi

Obložene tablete, 500 mg, 850 mg, 1000 mg

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - metformin hidroklorid (u smislu 100% supstance) 500 mg, 850 mg ili 1000 mg,

pomoćne tvari: skrob 1500 (delimično preželatinizirani), povidon, kroskarmeloza natrijum, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza,

sastav školjke Opadry II: polivinil alkohol (djelomično hidroliziran), makrogol 3350 (polietilen glikol), pigment za bojenje (titan dioksid (E 171), aluminijski lak na bazi indigo karmina (E 132), aluminijski lak na bazi žutog kinolina (E 104))

Zeleno obložene tablete sa bikonveksnom površinom s rizikom (za doze od 500 mg i 1000 mg).

Zeleno obložene tablete sa bikonveksnom površinom bez rizika (za doziranje od 850 mg).

Farmakoterapijska grupa

Sredstva za liječenje dijabetesa. Lijekovi za snižavanje šećera za oralnu primjenu. Biguanides. Metformin.

Šifra ATX A10BA02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Apsolutna bioraspoloživost posta je 50-60%.

Maksimalna koncentracija (Cmax) dostiže se nakon otprilike 2 sata, gutanje hranom smanjuje Cmax za 40% i usporava njegovo postizanje za 35 minuta. Koncentracija u plazmi ne prelazi 1 µg / ml.

Zapremina distribucije (Vd) je 296-1012 litara. Komunikacija s proteinima plazme je beznačajna, može se nakupiti u crvenim krvnim ćelijama.

Poluživot (T½) je oko 6,5 sati (početni T½ od 1,7 do 3 sata, terminalni - od 9 do 17 sati). Bubrežni klirens je veći od 400 ml / min.

Izlučuje se bubrezima, uglavnom u nepromijenjenom obliku (glomerularna filtracija i tubularna sekrecija) i kroz crijeva (do 30%).

Kod bubrežne insuficijencije klirens se smanjuje proporcionalno klirensu kreatinina. T½ produljuje, postoji rizik od nakupljanja lijeka i koncentracija metformina u plazmi raste.

Farmakodinamika

Metformin smanjuje hiperglikemiju, ne dovodi do razvoja hipoglikemije. Za razliku od sulfonilureje, on ne potiče lučenje inzulina i ne izaziva hipoglikemijski učinak kod zdravih pojedinaca. Smanjuje i početnu razinu glukoze i razinu glukoze nakon jela u krvnoj plazmi.

Hipoglikemijski efekat metformina može se realizovati kroz tri mehanizma:

- smanjenje proizvodnje glukoze u jetri usled inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize,

- poboljšanje unosa i iskorištavanja periferne glukoze u mišićima povećanjem osjetljivosti na inzulin,

- odgođena apsorpcija glukoze u crevima.

Metformin stimulira unutarćelijsku sintezu glikogena, utičući na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih transportera glukoze.

Bez obzira na svoj učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida: snižava ukupni kolesterol, lipoproteine ​​niske gustine i trigliceride.

Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i iskorištenje glukoze u stanicama. Inhibira glukoneogenezu u jetri. Odgađa apsorpciju ugljenih hidrata u crevima.

Doziranje i primjena

Monoterapija ili kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim agensima.

Obično je početna doza 500 mg ili 850 mg metformina 2-3 puta dnevno tokom ili nakon jela. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora prilagoditi u skladu s rezultatima mjerenja razine glukoze u serumu. Postepeno povećavanje doze pomaže u smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.

Maksimalna preporučena doza je 3000 mg dnevno, podijeljeno u 3 doze. U liječenju visokih doza upotrebljava se Metformin u dozi od 1000 mg. U slučaju prelaska na liječenje Metforminom, potrebno je prestati uzimati drugo antidijabetičko sredstvo.

Kombinovana terapija u kombinaciji sa inzulinom.

Da bi se postigla bolja kontrola nivoa glukoze u krvi, metformin i inzulin mogu se koristiti kao kombinirana terapija. Obično je početna doza 500 mg ili 850 mg lijeka Metformin 2-3 puta dnevno, dok se doza inzulina bira prema rezultatima mjerenja glukoze u krvi.

U starijih bolesnika oštećena bubrežna funkcija, stoga se doza metformina mora odabrati na osnovu procjene bubrežne funkcije, koja se mora redovito obavljati.

Sastav lijeka i njegova farmakološka svojstva

Lijek inhibira razvoj poliperacije glatkih mišićnih elemenata stijenki vaskularnog sistema. Otkriven je pozitivan učinak lijeka na opće stanje srčanog i krvožilnog sustava i sprečava razvoj dijabetičke angiopatije.

Liječenje dijabetesa Metforminom može propisati liječnik samo nakon sveobuhvatnog pregleda pacijenta. Trajanje liječenja i doza korištenih lijekova određuju se uzimajući u obzir sve značajke tijeka bolesti u pacijentovom tijelu.

Aktivna tvar lijeka je Metformin hidroklorid. Jedna tableta sadrži 850 mg aktivnog hemijskog jedinjenja. Osim glavnog spoja, sastav lijeka uključuje pomoćna hemijska spoja.

Hemijska jedinjenja koja čine lijek su sljedeća:

• kalcijum-fosfat dvobazni,
• kukuruzni škrob
• laktoza
• povidone
• natrijum benzoat,
• talk u prahu
• magnezijum stearat,
• natrijum škrob glikolat,
• titanijum-dioksid
• hidroksipropil metilceluloza,
• etil celuloza,
• propilen glikol
• polietilen glikol.

Uzimanje metformina ne utiče na nivo hormona u ljudskom tijelu, ali doprinosi promjeni njegove farmakodinamike do koje dolazi zbog smanjenja odnosa između vezanog inzulina i slobodnog, povećanja u ljudskom tijelu između inzulina i proinzulina. Jedan od najvažnijih koraka u mehanizmu djelovanja lijeka je stimulacija iskorištavanja glukoze od strane stanica mišićnog tkiva.

Aktivna supstanca pojačava cirkulaciju krvi u jetrenom tkivu i pomaže ubrzati preradu glukoze u glikogen. Primjena metformina 850 mg poboljšava fibrinolitička svojstva krvi. To se događa zbog suzbijanja inhibitora tkivnog aktivatora plazminogena.

Apsorpcija aktivne tvari vrši se iz lumena gastrointestinalnog trakta i pokazatelj je da se kreće od 48 do 52%. Poluživot aktivne komponente je oko 6,5 sati. Aktivna supstanca se izlučuje iz ljudskog tijela u svom izvornom obliku. Aktivna komponenta ne reagira na proteinske komplekse krvne plazme. Akumulacija lijeka nastaje u pljuvačnim žlijezdama, mišićnom tkivu, bubrezima i jetri. Povlačenje iz bubrega iz organizma u procesu stvaranja urina.

S razvojem poremećaja u funkcionisanju mokraćnog sistema, lijek se nakuplja u bubrezima.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu lijeka

Glavne indikacije za upotrebu su sljedeće:

1. prisutnost šećerne bolesti tipa 2 bez izrazite sklonosti ketoacidozi,
2. prisutnost dijabetesa u nedostatku efikasnosti od dijetalne terapije,
3. tretman dijabetesa tipa 2 u kombinaciji sa terapijom inzulinom, posebno sa izraženim stepenom gojaznosti, što je praćeno pojavom sekundarne rezistencije na hormon inzulin.

Glavne kontraindikacije za upotrebu lijeka u liječenju dijabetesa tipa 2 su sljedeće:

• razvoj u tijelu dijabetičke ketoacidoze, dijabetičkog prekoma ili kome,
• oslabljena funkcija bubrega,
• pojava i napredovanje u pacijentovom tijelu akutnih bolesti s rizikom od oštećenja bubrežne funkcije - dehidracija, groznica, hipoksija, zarazne bolesti bubrega, razvoj bronhopulmonalnih oboljenja,
• razvoj akutnih i hroničnih oboljenja koji mogu izazvati napredovanje tkivne hipoksije,
• ozbiljne hirurške intervencije u tijelu i pacijent koji je zadobio teške tjelesne povrede,
• pojava i progresije poremećaja u funkcionisanju jetre,
• pacijent ima hronični alkoholizam ili akutno trovanje alkoholom,
• razvoj laktične acidoze u tijelu,
• potreba za niskokaloričnom dijetom,
• period gestacije,
• period dojenja
• pacijent ima preosjetljivost na komponente lijeka.

Zabranjena je upotreba Metformina 2 dana prije i 2 dana nakon radioizotopskog pregleda tijela koristeći kontrastni kemijski spoj koji sadrži jod.

Upute za upotrebu lijeka

Da biste znali kako pravilno uzimati lijek, potrebno je da se posavjetujete sa ljekarom. Pacijentu treba proučiti uputstva za upotrebu Metformina.

Dozu lijeka određuje isključivo lekar endokrinolog. Lekar određuje dozu za svakog pacijenta pojedinačno, uzimajući u obzir rezultate dobijene prilikom pregleda tijela i uzimajući u obzir karakteristike pacijentovog tijela. Doza lijeka koju pacijent treba piti ovisi o nivou glukoze u krvnoj plazmi u pacijentovom tijelu.

Da biste pravilno uzimali Metformin, početna doza bi trebala biti od 500 do 1000 mg dnevno, što je 1-2 tablete. Nakon 10-15 dana prijema, prema odluci endokrinologa koja promatra pacijenta, moguće je daljnje povećanje doze ako je to potrebno visokim sadržajem glukoze u tijelu pacijenta.

Uputa za uporabu preporučuje da koristite 1500-2000 mg lijeka kao dozu održavanja, a to je 3-4 tablete, a najveća dopuštena doza je 3000 mg dnevno.

U slučaju liječenja dijabetes melitusa tipa 2 u starijih bolesnika, doza koju koristi medicinski proizvod ne smije biti veća od 1 g ili 2 tablete dnevno.

Tablete treba uzimati oralno, bez žvakanja tokom ili neposredno nakon obroka. Lijek treba uzimati s malom količinom tekućine. Kako bi se spriječio razvoj nuspojava u tijelu, preporučuje se dnevna doza podijeliti u 2-3 doze.

Budući da prilikom uzimanja lijeka postoji velika vjerojatnost za razvoj laktacidoze, doza koja se koristi za liječenje šećerne bolesti tipa 2 smanjuje se ako pacijent ima teške metaboličke poremećaje.

U slučaju istodobne primjene inzulina u dozi ne većoj od 40 jedinica dnevno, režim doziranja lijeka ostaje nepromijenjen. U liječenju za koje je potrebna dnevna doza inzulina više od 40 jedinica dnevno, režim doziranja treba uzimati s krajnjim oprezom. Izbor doziranja u ovom slučaju treba obaviti u bolnici pod stalnim nadzorom lekara.

Metformin samo smanjuje koncentraciju glukoze kod osoba s dijabetesom bez pokazivanja njihovih svojstava kod zdrave osobe.

Nuspojava lijeka na tijelo

Produljenom upotrebom lijeka moguća je pojava u tijelu poremećaja povezanih s apsorpcijom vitamina B12.

S produljenom uporabom lijeka treba se obratiti posebna pažnja na praćenje funkcionalnog stanja jetrenog tkiva i bubrega.

Kod upotrebe lijeka mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

1. Iz funkcioniranja gastrointestinalnog trakta mogući su poremećaji koji se manifestiraju u obliku pojave mučnine, povraćanja, bolova u trbuhu, smanjenog ili nedostatka apetita, pojave metalnog ukusa u ustima.
2. Iz kože postoji mogućnost alergijskih reakcija u obliku kožnog osipa.
3. Endokrini sistem može reagirati na uporabu lijeka stvaranjem hipoglikemijskih stanja. Najčešće se takve situacije nastaju kao rezultat neadekvatnih doza lijeka.
4. Na dijelu prolaska metaboličkih procesa u rijetkim slučajevima, kada se uzimaju neadekvatne doze, vjerovatno je da će se razviti laktacidoza u tijelu. Ako se dogodi ova situacija, potrebno je prekid lijeka.
5. Krvožilni sistem je u stanju odgovoriti na lijekove formiranjem u nekim slučajevima megaloblastične anemije.

Zbog velike opasnosti po organizam, primenu metformina u prisutnosti bubrežne insuficijencije kod osobe treba prekinuti ili ga uzimati pod liječničkim nadzorom i u maloj dozi.

Mnogi endokrinolozi u ovoj situaciji preporučuju potpuno prekidanje lijeka i uzimanje u vrlo smanjenoj dozi, jer je praćenje sadržaja šećera na prvom mjestu.

Činjenica je da porast šećera u krvi može izazvati ozbiljnije poremećaje u tijelu koji mogu dovesti do povećane vjerojatnosti za smrtni ishod.

Posebna uputstva za upotrebu Metformina

Kada planirate trudnoću ili kada se pojavi, lijek treba prekinuti. U slučaju trudnoće upotreba lijeka za vrijeme gestacije zamjenjuje se inzulinskom terapijom.

Budući da ne postoje podaci o mogućem prodiranju sastojaka lijeka i aktivne tvari u sastav mlijeka, prilikom upotrebe dojenja, upotrebu lijeka treba prekinuti. Ako postoji hitna potreba za primjenom Metformina tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba lijeka zabranjena je djeci i adolescentima mlađim od 18 godina.

Doktori ne preporučuju upotrebu lijeka u liječenju dijabetesa kod starijih osoba, čija je dob dosegla 60 godina i izvode težak posao povezan s povećanim fizičkim stresom na tijelu. Ova preporuka nastaje zbog činjenice da je kod takvih pacijenata velika vjerovatnoća da će razviti laktacidozu u tijelu.

U slučaju uzimanja Metformina, može se kombinirati sa sredstvima koja potječu od sulfonilureje. Uz takav kombinirani unos lijekova potrebno je posebno pažljivo praćenje stanja pokazatelja glukoze u tijelu.

Za vrijeme uzimanja lijeka zabranjeno je piti alkohol i lijekove koji sadrže etanol. Istodobno uzimanje metformina i alkohola može izazvati razvoj laktične acidoze kod pacijenta s dijabetesom.

Prilikom upotrebe lijeka dopušteno je upravljanje vozilima i mehanizmima, jer njegova primjena ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima.

Trošak Metformina, njegovih analoga i pregleda pacijenata o upotrebi lijeka

Sljedeći lijekovi su analogi Metforminu:

• Bagomet,
• Glycon
• Glyminfor,
• Gliformin
• Glukofag,
• Glukofag Long,
• Langerine
• Metadien
• Metospanin
• Metfogamma 500, 850, 1000
• Metformin
• Metformin Richter,
• Metformin Teva,
• Metformin hidroklorid,
• Nova Met
• NovoFormin,
• Siofor 1000,
• Siofor 500,
• Siofor 850,
• Sofamet
• Formin,
• Formin Pliva.

Pregledi o upotrebi lijeka od pacijenata za liječenje dijabetesa govore da ovaj lijek ima efikasan učinak na tijelo, što vam omogućava kontrolu koncentracije glukoze u tijelu.

O lijeku postoji puno recenzija koje ukazuju na pozitivne promjene u tijelu tijekom uzimanja Metformina ili njegovih analoga i pojavu pozitivne dinamike u liječenju dijabetesa. Vrlo često pacijenti oboljeli od šećerne bolesti i gojaznosti u svojim pregledima navode da je upotreba Metformina u procesu terapije lijekovima značajno smanjila tjelesnu težinu.

Cijena lijeka u apotekama u zemlji ovisi o regiji i ambalaži lijeka.

Cijena lijeka Metformin Teva 850 mg u zemlji iznosi u prosjeku 100 rubalja po pakovanju koje sadrži 30 tableta.

Lijek poput Metformina Canon 1000 mg ima prosječni trošak u zemlji od 270 rubalja po pakovanju, koji sadrži 60 tableta.

Cijena lijeka u velikoj mjeri ovisi o tome koliko tableta ima u pakovanju. Prilikom kupovine lijeka treba imati na umu da se njegov odmor provodi samo na recept liječnika.

U videu u ovom članku, dr Myasnikov će govoriti o principu djelovanja Metformina kod dijabetesa.

Pogledajte video: Diabetes: Metformin medication (Maj 2024).