Upute za upotrebu lijekova, analoga, pregleda

Metformin hidroklorid je bezbojni ili bijeli kristalni prah, koji je visoko topiv u vodi i gotovo nerastvorljiv u eteru, acetonu, hloroformu, ima molekulsku masu od 165,63. Metformin hidroklorid je oralni hipoglikemijski lijek iz grupe biguanida. Metformin hidrohlorid snižava nivo hiperglikemije, a istovremeno ne dovodi do razvoja hipoglikemije. Metformin hidroklorid nema hipoglikemijski učinak i ne stimulira lučenje inzulina kod zdravih pojedinaca, za razliku od sulfonilureje. Metformin hidrohlorid povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i povećava iskorištenje glukoze u stanicama. Metformin hidrohlorid inhibira glukoneogenezu i glikogenolizu, što dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri. Metformin hidrohlorid inhibira apsorpciju glukoze u crevima. Metformin hidroklorid povećava transportni kapacitet svih vrsta transportera glukozne membrane. Metformin hidrohlorid deluje na glikogen sintazu i stimuliše sintezu glikogena. Metformin hidroklorid takođe ima pozitivan uticaj na metabolizam lipida: smanjuje koncentraciju ukupnog holesterola, triglicerida i lipoproteina niske gustine. Uz upotrebu metformin hidroklorida pacijentova tjelesna težina umjereno se smanjuje ili ostaje stabilna. Kliničke studije su također pokazale djelotvornost metformin hidroklorida kao profilaksu šećerne bolesti kod pacijenata s predijabetesom koji imaju dodatne faktore rizika za razvoj očiglednog dijabetesa melitusa tipa 2 i u kojima promjene životnog stila nisu omogućile adekvatnu kontrolu razine glukoze u serumu.
Kada se primenjuje metformin hidroklorid se apsorbuje u gastrointestinalnom traktu sasvim potpuno i brzo. Apsolutna bioraspoloživost metformin hidroklorida ako se uzima na prazan stomak je 50 - 60%. Maksimalna koncentracija metformin hidroklorida u krvnom serumu iznosi približno 2 μg / ml (15 µmol), dostiže se nakon 2 - 2,5 sata. Prilikom uzimanja metformin hidroklorida s hranom apsorpcija lijeka se smanjuje i odgađa, maksimalna koncentracija lijeka smanjuje se za 40%, a brzina njegovog postizanja usporava se za 35 minuta. Metformin hidroklorid gotovo da se ne veže za proteine plazme i brzo se distribuira u tkivima. Ravnotežna koncentracija metformin hidroklorida u krvnom serumu postiže se u roku od 1 do 2 dana i ne prelazi 1 µg / ml. Zapremina distribucije metformin hidroklorida (uz jednokratnu upotrebu 850 mg lijeka) je od 296 do 1012 litara. Metformin hidrohlorid se može akumulirati u pljuvačnim žlijezdama, bubrezima i jetri. Metformin hidroklorid se vrlo loše metabolizira u jetri i izlučuje bubrezima. Bubrežni klirens metformin hidroklorida kod zdravih osoba iznosi oko 400 ml / min (350 do 550 ml / min) (4 puta veći od klirensa kreatinina), što ukazuje na prisutnost aktivne tubularne sekrecije lijeka. Poluživot metformin hidroklorida je približno 6,5 sati (u krvnom serumu) i 17,6 sati (u krvi), a ta se razlika određuje činjenicom da se metformin hidroklorid može akumulirati u crvenim krvnim ćelijama. Metformin hidroklorid izlučuje se putem bubrega uglavnom nepromijenjenim tubularnim sekrecijama (90% u toku dana). U starijih bolesnika, poluživot metformin hidroklorida se povećava i povećava se maksimalna koncentracija lijeka u krvnom serumu. Kod bubrežnog zatajenja povećava se poluživot metformin hidroklorida, smanjuje se bubrežni klirens i postoji opasnost od nakupljanja lijeka. Studije na životinjama koje su koristile metformin hidroklorid u dozama koje su tri puta veće od maksimalnih preporučenih doza za ljude kad se izračunaju na površini tijela nisu otkrile kancerogena, mutagena, teratogena svojstva i efekte na plodnost.

Šećerna bolest tipa 2, posebno kod bolesnika s pretilošću, s neučinkovitim vježbanjem i dijetalnom terapijom, kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom, prevencija dijabetesa tipa 2 u bolesnika s predijabetesom, koji imaju dodatne faktore rizika za razvoj dijabetes melitus tipa 2 i u kojem promjene u načinu života nisu omogućile postizanje odgovarajuće kontrole glikemije.
Način upotrebe metformin hidroklorida i doze
Metformin hidroklorid se uzima oralno, doziranje i režim Metformin hidroklorida lekar određuje pojedinačno.
Odrasli u monoterapiji i u kombinaciji metformin hidroklorida s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima za dijabetes melitus tipa 2: obično je početna doza metformin hidroklorida 500 ili 850 mg 2 do 3 puta dnevno tijekom ili nakon obroka, preporučuje se prilagodba doze svakih 10 do 15 dana na temelju rezultata mjerenja razine glukoze u krvnom serumu, sporo povećanje doze pomaže u smanjenju nuspojava metformin hidroklorida iz probavnog sustava, očigledno da je doza održavanja metformin hidroklorida 1500 - 2000 mg dnevno u 2 do 3 doze, najveća preporučena dnevna doza metformin hidroklorida je 3000 mg, podijeljena u 3 doze, kada planirate prijelaz s drugog hipoglikemijskog lijeka, trebali biste prestati uzimati ovaj lijek i početi koristiti metformin hidroklorid u gornjoj dozi.
Odrasli s kombinacijom metformin hidroklorida i inzulina: da bi se postigla bolja kontrola razine glukoze u serumu, metformin hidrohlorid i inzulin u bolesnika s dijabetesom tipa 2 mogu se koristiti kao kombinirani tretman, uobičajena početna doza metformin hidroklorida je 500 ili 850 mg 2-3 puta dan, a doza inzulina postavlja se na osnovu sadržaja glukoze u serumu u krvi.
U djece starijih od 10 godina metformin hidroklorid se može koristiti kao monoterapija i u kombinaciji s inzulinom uobičajena početna doza metformin hidroklorida je 500 ili 850 mg jednom dnevno tijekom ili nakon jela, potrebno je prilagoditi dozu metformin hidroklorida nakon 10 - 15 dana na Na temelju rezultata mjerenja razine glukoze u krvnom serumu, najveća preporučena dnevna doza metformin hidroklorida je 2000 mg, podijeljena u 2 do 3 doze.
Monoterapija metforminijevim kloridom u slučaju predijabetesa: obično je dnevna doza 1000 - 1700 mg, podijeljena u dvije doze, za vrijeme ili nakon jela, kako bi se procijenila potreba za daljnjom primjenom metformin hidroklorida, preporučuje se redovito nadzirati nivo glukoze u serumu u krvi.
Metformin hidroklorid može se koristiti u bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina 45 - 59 ml / min) samo u nedostatku uvjeta koji povećavaju rizik od laktacidoze, početna doza metformin hidroklorida je 500 mg ili 850 mg jednom dnevno, maksimalna dnevna doza metformin hidroklorida je 1000 mg, podijeljeno u dvije doze. Funkcionalno stanje bubrega mora se pažljivo pratiti svaka 3 do 6 mjeseci. Ako se klirens kreatinina smanji ispod 45 ml / min, primjena metformin hidroklorida treba odmah prekinuti.
Starijem pacijentu zbog mogućeg oštećenja funkcionalnog stanja bubrega, dozu metformin hidroklorida treba utvrditi pod redovitim nadzorom pokazatelja bubrežne funkcije (određivanje koncentracije kreatinina u plazmi najmanje 2 do 4 puta godišnje).
Metformin hidroklorid treba uzimati svakog dana, bez prekida. Nakon prestanka terapije, pacijent treba o tome obavijestiti svog zdravstvenog radnika.
Dijagnoza šećerne bolesti tipa 2 mora biti potvrđena prije upotrebe metformin hidroklorida.
Tijekom primjene metformin hidroklorida potrebno je redovito nadzirati funkcionalno stanje bubrega, glomerularnu filtraciju i postizanje i postizanje glukoze u krvi u serumu. Posebno je potrebno pažljivo nadziranje koncentracije glukoze u serumu kada se koristi metformin hidrohlorid u kombinaciji sa drugim hipoglikemijskim lijekovima (uključujući inzulin, repaglinid, sulfonilureju i druge lijekove).
Laktacidoza je retka, ali ozbiljna (visoka smrtnost u nedostatku hitnog lečenja) koja može nastati kao rezultat nakupljanja metformin hidroklorida. U osnovi, kod bolesnika sa šećernom bolešću i teškim zatajivanjem bubrega razvila se laktacidoza sa Metformin hidrokloridom. Moraju se uzeti u obzir i drugi srodni faktori rizika, poput ketoze, dekompenziranog dijabetesa melitusa, dugog posta, jetre, alkoholizma i bilo kojeg stanja povezanog s teškom hipoksijom. Ovo može pomoći smanjenju incidencije laktacidoze. Potrebno je uzeti u obzir rizik od laktične acidoze s razvojem nespecifičnih znakova, na primjer, grčeva u mišićima koji su praćeni bolovima u trbuhu, dispeptičkim poremećajima, teškom astenijom. Laktacidozu karakteriše bol u trbuhu, acidotska kratkoća daha, hipotermija s daljom komom. Dijagnostički laboratorijski parametri su smanjenje pH u krvi (manje od 7,25), nivo laktata u plazmi veći od 5 mmol / l, povećani jaz aniona i omjer laktata u piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, potrebno je prekinuti primjenu metformin hidroklorida i odmah se obratiti liječniku. Tokom upotrebe metformin hidroklorida potrebno je utvrditi nivo laktata u plazmi najmanje dva puta godišnje, kao i uz razvoj mialgije. Sa povećanjem koncentracije metformin laktata, hidroklorid se poništava.
Kod pacijenata koji stalno koriste metformin hidroklorid, potrebno je utvrditi koncentraciju vitamina B12 jednom godišnje zbog mogućeg smanjenja njegove apsorpcije. Ako se otkriva megaloblastična anemija tijekom primjene metformin hidroklorida, treba razmotriti mogućnost smanjenja apsorpcije vitamina B12 (uz produljenu upotrebu metformin hidroklorida).
Najčešće se neželjene reakcije probavnog sustava razvijaju u početnom razdoblju upotrebe metformin hidroklorida i u većini slučajeva prolaze spontano. Za njihovu prevenciju preporučuje se uzimanje metformin hidroklorida dva ili tri puta dnevno nakon ili za vrijeme obroka. Polako povećavanje doze metformin hidroklorida može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju lijeka.
Tijekom primjene metformin hidroklorida moguće je razviti poremećaje hepatobilijarnog sustava (uključujući hepatitis, oslabljene pokazatelje funkcionalnog stanja jetre) koji potpuno nestaju nakon prekida lijeka.
Budući da se metformin hidrohlorid izlučuje bubrezima, klirens kreatinina treba odrediti najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, a najmanje 2-4 puta godišnje u starijih bolesnika i bolesnika sa klirens kreatinina na donjoj granici normale. S klirensom kreatinina manjim od 45 ml / min primjena metformin hidroklorida je kontraindicirana. Posebno se mora paziti na moguće oštećenje funkcionalnog stanja bubrega kod starijih bolesnika, uz kombiniranu upotrebu diuretika antihipertenzivnih lijekova, nesteroidnih protuupalnih lijekova.
Metformin hidroklorid treba prekinuti 48 sati prije planiranih hirurških operacija i može se nastaviti najkasnije 48 sati nakon završetka, pod uslovom da se tijekom pregleda utvrdi da je funkcija bubrega normalna.
Pacijenti sa srčanom insuficijencijom koji koriste Metformin hidrohlorid imaju povećan rizik od razvoja bubrežne insuficijencije i hipoksije. Pacijenti s kroničnim zatajenjem srca trebaju redovito nadzirati rad srca i bubrega kada koriste metformin hidroklorid. Upotreba metformin hidroklorida je kontraindicirana kod zatajenja srca sa nestabilnom hemodinamikom.
U kliničkim ispitivanjima koja su trajala godinu dana, dokazano je da metformin hidroklorid ne utječe na rast i pubertet. No, s obzirom na nedostatak dugoročnih studija, preporučuje se pažljivo nadzirati naknadni učinak metformin hidroklorida na ove parametre u djece, naročito tijekom puberteta. Djeca starija od 10 do 12 godina trebaju što pažljivije promatranje.
Objavljeni podaci, uključujući podatke nakon stavljanja lijeka u promet, kao i podatke kontroliranih kliničkih ispitivanja ograničene dječje populacije (u dobi od 10 do 16 godina) pokazuju da su nuspojave kod djece slične težine i prirode kao u odraslih bolesnika.
Tijekom upotrebe metformin hidroklorida pacijenti bi trebali nastaviti dijetu s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tijekom dana. Bolesnicima s prekomjernom težinom tijekom upotrebe metformin hidroklorida preporučuje se da se pridržavaju hipokalorične prehrane (ali ne manje od 1000 kilokalorija dnevno).
Tokom upotrebe metformin hidroklorida treba redovno provoditi standardne laboratorijske testove koji su potrebni za kontrolu dijabetesa.
Kod monoterapije metformin hidroklorid ne izaziva hipoglikemiju, ali treba biti oprezan ako se koristi zajedno sa inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima (na primjer, repaglinid, derivati sulfoniluree i drugi). Kombinovanu terapiju metformin hidrokloridom i inzulinom treba započeti i provoditi u bolnici dok se ne utvrdi odgovarajuća doza svakog lijeka.
Upotreba metformin hidroklorida preporučuje se za prevenciju šećerne bolesti tipa 2 kod pacijenata s predijabetesom i dodatnim faktorima rizika za razvoj naizgled šećerne bolesti tipa 2, poput indeksa tjelesne mase 35 ili više kg / m ^ 2, starijeg od 60 godina, povijesti gestacijskog dijabetesa, visoki trigliceridi, porodična anamneza kod dijabetesa kod rođaka prvog stepena, hipertenzija, lipoproteini visoke gustoće niskog holesterola.
Nema podataka o negativnom utjecaju preporučenih doza metformin hidroklorida na sposobnost obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Međutim, mora biti oprezan pri obavljanju ovih aktivnosti tijekom primjene metformin hidroklorida, posebno ako se koristi zajedno s drugim hipoglikemijskim lijekovima (repaglinid, derivati sulfoniluree, inzulin), jer su moguće nuspojave, uključujući hipoglikemiju u kojoj se sposobnost pogoršava. obavljati potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući kontrolu Lenie vozila, strojeva). Trebali biste odbiti obavljati ove vrste aktivnosti u razvoju nuspojava, uključujući hipoglikemiju, u pozadini upotrebe lijeka.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući pomoćne komponente lijeka), dijabetički prekoma, dijabetička koma, dijabetička ketoacidoza, akutna ili hronična metabolička acidoza, zatajenje bubrega ili oslabljena funkcija bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 45 ml / min), klinički izražene manifestacije kronične ili akutne bolesti koje mogu dovesti do razvoja hipoksije tkiva (uključujući hronično zatajenje srca s nestabilnom hemodinamikom, akutne zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, respiratorno zatajenje), akutna stanja koja se javljaju uz rizik od oštećenja bubrežne funkcije (uključujući dehidraciju (uz povraćanje, proliv), teške zarazne bolesti, šok), zatajenje jetre, oslabljenu funkciju jetre, opsežno hirurške operacije i ozljede kada je indicirana inzulinska terapija, akutno trovanje alkoholom, hronični alkoholizam, laktacidoza (uključujući anamnezu), upotreba tijekom dva dana prije i u roku od dva dana nakon rendgenskih ili radioizotopskih studija uvođenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod, pridržavanjem niskokalorične prehrane (manje od 1000 kilokalorija dnevno), dojenjem, trudnoćom, dobi do 10 godina, dobi do 18 godina (ovisno o korištenju oblik doziranja), pacijenti koji izvode naporan fizički posao (povećani rizik od laktacidoze).

Trudnoća i dojenje

Nekompenzirani dijabetes melitus tijekom trudnoće povezan je s povećanim rizikom od perinatalne smrtnosti i razvojem urođenih malformacija. Ograničena količina podataka ukazuje da upotreba metformin hidroklorida kod žena tijekom trudnoće ne povećava rizik od urođenih malformacija u djece. Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja o upotrebi metformin hidroklorida tokom trudnoće. Pri planiranju trudnoće početak trudnoće primjenom metformin hidroklorida u slučaju predijabetesa i šećerne bolesti drugog tipa, metformin hidroklorid treba otkazati, a kod dijabetesa melitusa drugog tipa propisuje se inzulinska terapija. Za vrijeme trudnoće koncentraciju glukoze u serumu treba održavati na razini koja je najbliža normalnoj, što smanjuje rizik od malformacija fetusa. Metformin hidroklorid se izlučuje u majčinom mlijeku. Nisu primijećene neželjene reakcije kod novorođenčadi s dojenjem tijekom upotrebe lijeka. Ali zbog ograničene količine podataka, primjena metformin hidroklorida tijekom dojenja se ne preporučuje. Tijekom liječenja metformin hidrokloridom, dojenje treba prekinuti.

Nuspojave metformin hidroklorida

Nervni sistem, psiha i senzorni organi: kršenje ukusa.
Kardiovaskularni sistem, limfni sistem i krv (hemostaza, stvaranje krvi): megaloblastična anemija (kao rezultat malapsorpcije vitamina B12 i folne kiseline).
Digestivni sistem: mučnina, proliv, povraćanje, bol u trbuhu, nedostatak apetita, anoreksija, nadutost, bolovi u trbuhu, metalni ukus u ustima, hepatitis, oslabljen funkcionalni status jetre.
Metabolizam i ishrana: laktacidoza (pospanost, slabost, rezistentna bradiaritmija, hipotenzija, respiratorni poremećaji, mialgija, bol u trbuhu, hipotermija), hipoglikemija, smanjena apsorpcija vitamina B12 (uz produženu upotrebu metformin hidroklorida).
Integiteti, sluznica i potkožna tkiva: kožne reakcije, svrab na koži, eritem, dermatitis, osip.

Interakcija metformin hidroklorida sa drugim tvarima

S funkcionalnim zatajenjem bubrega u bolesnika sa šećernom bolešću, radiološki pregled pomoću radioaktivnih lijekova koji sadrže jod može uzrokovati razvoj laktacidoze. Stoga primenu metformin hidroklorida treba prekinuti ovisno o funkcionalnom stanju bubrega 48 sati prije ili u vrijeme rendgenskog pregleda primjenom radioaktivnih pripravaka koji sadrže jod i ne smiju se nastaviti u roku od 48 sati nakon ispitivanja, pod uvjetom da je tijekom pregleda prepoznato funkcionalno stanje bubrega normalno. Kombinovana upotreba metformin hidroklorida i radiopropusnih preparata koji sadrže jod kontraindicirana je manje od dva dana prije i unutar dva dana nakon radioloških ili radioizotopskih studija.
Upotrebom metformin hidroklorida u akutnoj alkoholnoj intoksikaciji povećava se rizik od nastanka laktacidoze, posebno kod zatajenja jetre, neuhranjenosti i niskokalorične prehrane. Ne preporučuje se kombinirana upotreba metformin hidroklorida i alkohola. Dok uzimate metformin hidroklorid, treba izbegavati alkohol i lekove koji sadrže etanol. Metformin hidroklorid je nekompatibilan sa alkoholom zbog rizika od laktacidoze.
Kombinacija metformin hidroklorida i danazola nije preporučljiva kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak lijeka. Ako je potrebno, potrebna je kombinirana primjena metformin hidroklorida i danazola, a nakon zaustavljanja liječenja, potrebno je prilagoditi dozu metformin hidroklorida pod kontrolom razine glukoze u serumu. Tijekom kombinirane primjene metformin hidroklorida i danazola mora biti oprezan, potrebno je češće praćenje koncentracije glukoze u serumu, posebno na početku liječenja.
Klorpromazin kada se koristi u velikim dozama (100 mg dnevno) povećava sadržaj glukoze u serumu u krvi smanjujući oslobađanje inzulina. Uz kombiniranu upotrebu metformin hidroklorida i antipsihotika i nakon prekida unosa potonjeg, potrebno je prilagoditi dozu metformin hidroklorida pod kontrolom koncentracije glukoze u serumu. Tijekom zajedničke uporabe metformin hidroklorida i antipsihotika mora se paziti, možda će biti potrebno češće praćenje koncentracije glukoze u serumu, posebno na početku liječenja.
Lokalni i sistemski glukokortikosteroidi smanjuju toleranciju na glukozu, povećavaju glukozu u serumu, ponekad uzrokujući ketozu. Uz kombiniranu upotrebu metformin hidroklorida i glukokortikosteroida i nakon njegovog zaustavljanja potrebno je prilagoditi dozu metformin hidroklorida pod nadzorom koncentracije glukoze u krvnom serumu. Tijekom kombinirane primjene metformin hidroklorida i glukokortikosteroida mora se paziti, možda će biti potrebno češće praćenje koncentracije glukoze u serumu, posebno na početku liječenja.
Uz kombinovanu upotrebu metformin hidroklorida i petljičnih diuretika, zbog oslabljene funkcije bubrega može se razviti laktacidoza. Metformin se ne smije koristiti sa diureticima u petlji ako je klirens kreatinina manji od 60 ml / min. Uz kombiniranu upotrebu metformin hidroklorida i diuretika u petlji, može biti potrebno češće praćenje koncentracije glukoze u serumu, posebno na početku terapije. Ako je potrebno, doza metformin hidroklorida može se prilagoditi za vrijeme zajedničke upotrebe i nakon njenog prestanka.
Ispitivanje interakcije s jednom dozom kod zdravih dobrovoljaca pokazalo je da furosemid povećava maksimalnu koncentraciju u plazmi (za 22%) i površinu ispod koncentracije farmakokinetičke krivulje - vrijeme (15%) metformin hidroklorida (bez značajnih promjena bubrežnog očistka metformin hidroklorida), dok metformin hidroklorid smanjuje maksimalnu koncentraciju u plazmi (za 31%), područje ispod krivulje farmakokinetičke koncentracije i vremena (za 12%) i vrijeme poluraspada (za 32%) furosemida (bez značajnog promjene u renalne furosemida). Nema podataka o interakciji furosemida i metformin hidroklorida s dugotrajnom uporabom.
Beta-2-adrenergički agonisti za parenteralnu primenu povećavaju koncentraciju glukoze u krvnom serumu, stimulišući beta-2-adrenergičke receptore. Uz kombiniranu upotrebu metformin hidroklorida i beta-2-adrenergičkih agonista, potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u serumu u krvi, a po potrebi preporučuje se i imenovanje inzulina. Uz kombiniranu upotrebu metformin hidroklorida i beta-2-adrenergičkih agonista, može biti potrebno češće praćenje koncentracije glukoze u serumu, posebno na početku terapije. Ako je potrebno, doza metformin hidroklorida može se prilagoditi za vrijeme zajedničke upotrebe i nakon njenog prestanka.
Antihipertenzivni lijekovi, pored inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin, mogu sniziti nivo glukoze u serumu. Ako je potrebno, mora se paziti na kombiniranu upotrebu antihipertenzivnih lijekova i metformin hidroklorida i prilagoditi dozu metforminijevog klorida.
Uz kombiniranu upotrebu metformin hidroklorida s inzulinom, derivatima sulfoniluree, salicilatima, akarbozom, moguć je razvoj hipoglikemije. Ako je potrebno kombinirati upotrebu ovih lijekova i metformin hidroklorida, mora se voditi računa.
Nifedipin, kada se koristi zajedno, povećava apsorpciju i maksimalnu koncentraciju metformin hidroklorida u plazmi, oprez je potreban u kombinaciji s nifedipinom i metforminijevim kloridom. U jednoj dozi u zdravih dobrovoljaca nifedipin je povećao apsorpciju, maksimalnu koncentraciju u plazmi (za 20%) i površinu ispod koncentracije farmakokinetičke krivulje - vrijeme (9%) metformin hidroklorida, dok se vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi i poluživota metformin hidroklorida nije promijenilo.
Kationski lijekovi (uključujući digoksin, amilorid, morfin, prokainamid, kinidin, ranitidin, kinin, trimetoprim, triamteren, vankomicin) izlučuju se u bubrežne tubule i, kada se koriste zajedno, natječu se sa metforminijevim hloridom za tubularne transportne sisteme i mogu povećati maksimalnu koncentraciju u plazmi (60 %) metformin hidroklorid. Ako je potrebno kombinirati upotrebu ovih lijekova i metformin hidroklorida, mora se voditi računa.
Kada se kombinuju, cimetidin usporava eliminaciju metformin hidroklorida, što povećava rizik od laktične acidoze.
Metformin hidrohlorid može smanjiti apsorpciju cijanokobalamina (vitamin B12).
Učinak metformin hidroklorida oslabljuju diuretici, fenotiazini, glukokortikosteroidi, glukagon, estrogeni (uključujući i dio oralnih kontraceptiva), hormoni štitnjače, fenitoin, epinefrin, antagonisti kalcijuma, nikotinska kiselina, izoniazid, simpatomimetičari.
Hipoglikemijski učinak metformin hidroklorida pojačan je derivatima sulfoniluree, insulinom, akarbozom, nesteroidnim protuupalnim lekovima, oksitetraciklinom, inhibitorima monoamin oksidaze, inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin, ciklofosfamidom, klofibrenobratom, beta derivatima.
Kombinovanom upotrebom metformin hidroklorida i azilsartana medoksomila nije primećena farmakokinetička interakcija.

Predoziranje

Uz primjenu metformin hidroklorida u dozi od 85 g, nije došlo do razvoja hipoglikemije, ali u tom slučaju razvila se laktacidoza, što se očitovalo mučninom, povraćanjem, prolivom, groznicom, bolovima u trbuhu, bolovima u mišićima, ubrzanim disanjem, vrtoglavicom, oslabljenom sviješću, razvojem koma . Značajne predoziranja metformin hidroklorida ili pridruženi faktori rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze.
Liječenje: prilikom uzimanja velike količine metformin hidroklorida neophodno je ispiranje želuca; ukoliko se pojave znakovi laktacidoze, terapija metformin hidrokloridom treba odmah prestati, pacijenta mora hitno hospitalizirati i odrediti koncentraciju laktata, najefikasnija mjera uklanjanja metformin hidroklorida i laktata je hemodijaliza i simptomatska terapije, potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze, kreatinina, uree, laktata, elektrolita u serumu Otke krvi. Ne postoji specifičan protuotrov.

Trgovački nazivi za lijekove s aktivnom supstancom metformin hidroklorid

Bagomet®
Glyformin®
Glyformin Prolong®
Glucofage®
Glucofage® Long
Dijaspora
Diaformin® OD
Langerine®
Metadien
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
Metformin
Metformin Zentiva
Metformin Canon
Metformin dugačak
Metformin MV-Teva
Metformin Novartis
Metformin Sandoz®
Metformin Richter
Metformin teva
Metformin hidroklorid
Nova Met
NovoFormin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formin®
Formin Pliva

Kombinovani lijekovi:
Vildagliptin + Metformin hidroklorid: Galvus Met,
Glibenklamid + Metformin hidrohlorid: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glucovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Force,
Gliklazid + Metformin hidroklorid: Glimecomb®,
Glimepirid + Metformin hidroklorid: Amaryl® M,
Linagliptin + Metformin hidrohlorid: Gentadueto®,
Metformin hidroklorid + Rosiglitazon: Avandamet,
Metformin hidroklorid + Saksagliptin: Combogliz Prolong®,
Metformin hidroklorid + Sibutramin + Mikrokristalna celuloza: Reduxin® Met,
Metformin hidroklorid + Sitagliptin: Janumet.

Priprema i svojstva tvari

Metformin su u naučnoj literaturi 1922. prvi put opisali Emil Werner i James Bell kao produkt u sintezi N, N-dimetilguanidina. 1929. Slotta i Cheshe otkrili su njegov učinak na snižavanje šećera kod kunića, primijetivši da je on najjači od biguanida koje su proučavali. Ovi rezultati su zaboravljeni, kao i rad na drugim analogima gvanidina, poput sintalina, usred popularnosti inzulina.

Interes za metformin se, međutim, vratio krajem 40-ih.1950. godine otkriveno je da metformin, za razliku od nekih drugih sličnih spojeva, kod životinja ne smanjuje krvni pritisak i rad srca. Iste godine filipinski ljekar Eusebio Garcia koristio je metformin (kojeg je nazvao) fluamin) za liječenje gripa. Napomenuo je da lijek "snižava šećer u krvi na minimalni fiziološki nivo" u liječenju pacijenata i da je netoksičan. Garcia je također vjerovao da metformin ima bakteriostatsko, antivirusno, antimalarijsko, antipiretsko i analgetsko djelovanje. U nizu članaka iz 1954., poljski farmakolog Janusz Supnevsky nije bio u mogućnosti potvrditi većinu tih efekata, uključujući snižavanje šećera u krvi, ali je uočio neke antivirusne efekte kod ljudi.

U bolnici Salpetriere francuski dijabetolog Jean Stern proučavao je svojstva galegin-a za snižavanje šećera (alkaloid izoliran iz kozje ljekarne), strukturno povezan s metforminom, i pratio njegovu kratkotrajnu upotrebu kao antidijabetičko sredstvo prije nego što su se razvili sintalini. Kasnije, radeći u laboratorijama Aron u Parizu, preispitao je aktivnost metformina i nekoliko sličnih biguanida za smanjenje šećera. Stern je bio prvi koji je pokušao koristiti metformin za liječenje dijabetesa kod ljudi, skovao je naziv "glukofag" (eng. "Glukofag"-" jedec glukoze ") za ovaj lijek i objavio je svoje rezultate 1957.

Metformin je postao dostupan na britanskom Nacionalnom obrascu 1958. godine i prvi put je prodat u Velikoj Britaniji.

Široko rasprostranjeno zanimanje za metformin oživjelo je tek nakon povlačenja drugih biguanida iz cirkulacije lijeka 1970-ih. Metformin je odobren u Kanadi 1972, a u SAD-u ga je FDA odobrila za liječenje dijabetesa tipa 2 tek 1994. godine. Glucophage je prvi trgovački naziv metformina koji se prodavao u Sjedinjenim Državama počevši od 3. marta 1995. godine pod licencom Bristol-Myers Squibb. Generičari su danas dostupni u nekoliko zemalja, a vjeruje se da je metformin najčešće propisivan lijek protiv dijabetesa u svijetu.

Priprema i svojstva tvari uređivanje |Šta je Metformin?

"Metformin" i njegovi analozi - hipoglikemijski lijekovi propisani u liječenju dijabetesa - prije svega drugog tipa, ali u nekim slučajevima lijek se uzima i prvog tipa. Od svog uvođenja 1957. godine, Metformin je ostao vodeći lijek u liječenju dijabetesa, posebno kod komplikacija poput pretilosti. Inzulin potiče taloženje masnoće, a Metformin, smanjujući sadržaj inzulina u tijelu, pomaže da se riješite. Zbog ove akcije mnogi ljudi koriste Metformin kao tablete za dijetu.

Sastav tableta "Metformin"

Sastav tableta uključuje aktivnu supstancu metformin hidroklorid, koja je napravljena od prirodnih supstanci koje se dobijaju iz francuskog jorgana i korijena koze. Pomoćne tvari lijeka su talk, kukuruzni škrob, magnezijum stearat, titanijum dioksid, kao i povidon K90, krospovidon i makrogol 6000.

Indikacije za metformin

Prije svega, "Metformin" - tablete koje se propisuju za dijabetes melitus tipa 2 bez sklonosti ketoacidozi (poremećen metabolizam ugljikohidrata zbog nedostatka inzulina). Lijek je posebno indiciran za pretile bolesnike, ako dijetalna terapija nije bila efikasna. Takođe, kod pretilosti može se propisati u kombinaciji sa inzulinom.

S takvom dijagnozom kao dijabetes melitus, Metformin tablete prepisuju se i kao neovisni lijek, te u kombinaciji s lijekovima za snižavanje šećera drugih grupa, ako govorimo o drugoj vrsti. U prvu vrstu se propisuje kao dodatak glavnoj terapiji inzulinom.

Nedavna naučna istraživanja pokazala su da se Metformin uspješno koristi i u liječenju onkologije povezane s dijabetesom.

Akcija metformina

Metformin povećava osetljivost ćelija na inzulin. Nivo glukoze i holesterola u krvi se smanjuje. Aktivni sastojci lijeka aktiviraju proces oksidacije masti, ne dopuštaju apsorpciju ugljikohidrata i na taj način sprečavaju nakupljanje masnoća u tijelu.

Inzulin pokreće proces odlaganja masti, posebno na problematičnim mjestima (posebno na stomaku). Zbog toga se većina dijeta temelji na uklanjanju namirnica koje povećavaju razinu šećera iz prehrane. Metformin takođe suzbija glad koju uzrokuje inzulin.

Oblik izdavanja i doziranje

"Metformin" - obložene tablete od 500, 850 i 1000 mg, koje su dostupne u blisterima od po 10 komada, bijele su boje. Terapija započinje sa 500-1000 mg dnevno, odnosno 1-2 tablete. Doza, ovisno o razini šećera u krvi, može se postepeno povećavati nakon prvih 10-15 dana terapije, ali ne smije se uzimati više od 3000 mg dnevno. Doza održavanja je 1000-2000 mg (3-4 tablete). Upute "metformina" takođe ne preporučuju uzimanje u dozi većoj od 1000 mg dnevno za starije osobe.

Tablete se uzimaju cijele za vrijeme obroka ili nakon njih, isperu vodom. Ponekad se postavlja pitanje može li tablet ("Metformin") podijeliti na pola. Ako govorimo o dozi od 500 mg, onda to nije preporučljivo jer niža doza ne daje željeni učinak i ne preporučuje se lomljenje membrane ako pokriva tabletu. Ako je zbog svoje veličine jednostavno teško progutati, onda se to može podijeliti na dva dijela i dijeliti - ali odmah, jedan dio za drugim.

Budući da Metformin može dati nuspojave u gastrointestinalnom traktu, dnevnu dozu ne treba uzimati odjednom, već u dvije ili tri doze tokom dana, poželjno uz obroke. Ako se primijete ozbiljne poremećaje metabolizma, doza se mora smanjiti.

U slučaju da morate uzimati druge lijekove u istom periodu kada uzimate Metformin (tablete), upute za upotrebu sadrže informacije o tome koji lijekovi se mogu kombinirati sa Metforminom, a koji ne mogu. Također je potrebno posavjetovati se s liječnikom o interakciji različitih lijekova sa Metforminom.

U većini slučajeva pacijenti su zainteresirani za analoge lijekova - jeftinije ili efikasnije, uključujući ako im trebaju tablete za dijabetes. "Metformin" ima mnogo analoga koji imaju sličan princip djelovanja. Prije svega, to su Glucofage i Siofor, jedna od najpopularnijih alternativa Metforminu, kao i niz drugih lijekova koji imaju istu djelatnu tvar, uslijed čega djeluju slično na tijelo i imaju iste indikacije za upotrebu kao Metforminske tablete. Recenzije analoga mogu se pročitati na Internetu, možete uporediti upute za uporabu kako biste izvukli zaključke i odabrali najbolji lijek.

Analozi metformina su:

Bagomet,
Hexal
Glycon,
Gliminfor,
Metospanin
"Metfogamma" (500, 850, 1000),
Nova Met
NovoFormin
Sofamet
"Formin" i neki drugi.
Siofor (500, 850, 1000) - njemački lijek koji se uzima oralno, ima hipoglikemijski učinak, odlična zamjena za injekcije inzulina.

Što se tiče Glucofage-a on je skuplji od Metformina, ali kad se uzima, pacijenti imaju 50 posto manje vjerovatnoće da pate od poremećaja u radu gastrointestinalnog sistema. "Glukofag" je indiciran za drugu vrstu dijabetesa, koristi se i samostalno i u kombinaciji s drugim lijekovima. Varijacija "Glucophage long" ima produženi rok važenja.

U osnovi, svi ovi lijekovi imaju isti princip izloženosti u tijelu, jer u svojoj osnovi imaju jednu aktivnu tvar.

Postoje i dodaci prehrani koji pomažu u snižavanju razine glukoze u krvi:

"Vijar" (takođe smanjuje nivo holesterola, aktivira imuni sistem, sprečava razvoj virusnih i bakterijskih infekcija),
"Spirulina" (korisna kod metaboličkih poremećaja, u borbi protiv viška kilograma),
Glucberry (smanjuje rizik od komplikacija dijabetesa) i drugi.

Međutim, dodaci prehrani ne mogu se smatrati potpunom zamenom za lijek, mogu se koristiti kao dodatak glavnom liječenju. Osim toga, prije uzimanja dodataka prehrani, o tome morate konzultirati liječnika.

"Metformin" za dijabetes

"Metformin" je jedan od najboljih antidijabetičkih lijekova danas. Vrlo je efikasna u liječenju šećerne bolesti tipa 2, može se uzimati u kombinaciji s inzulinom, a doza se bira ovisno o količini glukoze u krvi.

U liječenju dijabetesa suzbija glukogenezu bez utjecaja na razinu inzulina u krvi. Takođe pojačava cirkulaciju krvi u jetri zbog čega se glukoza brzo pretvara u glikogen.

U liječenju drugog tipa dijabetesa Metformin se može propisati doživotno. Ako se propisuje u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima, potrebno je pratiti nivo glukoze kako bi se izbjegla hipoglikemija. S odvojenom dozom lijeka, hipoglikemija se ne razvija.

Uz to se koristi u liječenju bolesnika s pretilošću, koja često prati dijabetes, jer potiskuje apetit i smanjuje apsorpciju glukoze iz hrane u probavnom traktu.

Kod prvog tipa droga se koristi kao dodatak insulinu i drugim lijekovima protiv dijabetesa, odvojeno se može uzimati samo za dijabetes tipa 2. Na početku liječenja Metforminom primjena ostalih hipoglikemijskih sredstava mora se prekinuti.

Liječenje Metforminom također ima blagotvoran učinak u prisustvu metaboličkog sindroma i oslabljenog metabolizma lipida.

Metabolički sindrom je stanje tijela u kojem se kombinira više faktora: poremećen je metabolizam ugljikohidrata, pacijent pati od arterijske hipertenzije, pretilosti i sl. Sindrom je popraćen povećanim rizikom za razvoj kardiovaskularnih bolesti. U središtu ovog stanja je otpornost na inzulin, koja je prema nedavnim naučnim studijama usko povezana s dijabetesom i oštećenjem krvožilnog sustava.

Što se tiče poremećaja metabolizma lipida, kao rezultat studija utvrđeno je da se nivo triglicerida, ukupnog holesterola i LDL smanjuje ako uzimate tablete za dijabetes Metformin. Komentari naučnika o ovom lijeku sadrže i informacije o njegovoj efikasnosti u prevenciji dijabetesa tipa 2 u kršenju tolerancije na ugljikohidrate.

"Metformin" za mršavljenje

Posebna svojstva lijeka i dokazano mršavljenje kod pacijenata s dijabetesom doveli su do toga da je Metformin postao popularan među onima koji žele smršavjeti.

Unatoč činjenici da lijek pokreće procese koji pomažu sagorijevanju viška masnoće i sprječavaju stvaranje novih masnih naslaga, treba ga pažljivo koristiti osobama koje nemaju dijabetes, a važno je uzeti u obzir i niz uvjeta.

Prije svega, potrebno je zapamtiti da lijek sam po sebi ne sagorijeva masnoću, već samo pomaže u iskorištavanju njegovih viškova ako ga prate aktivna tjelesna aktivnost i posebna prehrana. "Metformin" - tablete nisu čudesna svojstva, već su samo dodatno sredstvo. Čak ni među liječnicima ne postoji nedvosmisleno mišljenje o tome tko može uzimati tablete Metformin: koristi i štete za tijelo od ovog lijeka treba procijeniti pojedinačno u svakom slučaju. Neki ljekari ga propisuju kako bi pacijent brzo smršavio, drugi smatraju da je to vrlo štetno za organizam. Zbog toga je kod gubitka kilograma uz pomoć Metformina potrebno preliminarno ispitivanje i savjetovanje sa stručnjakom kako bi se donijela ispravna odluka.

Dalje, morate razmotriti niz kontraindikacija. Na primjer, ako imate dijabetes tipa 1 ili 2, bez proizvodnje inzulina, možete propisati Metformin i riješiti probleme s gubitkom kilograma samo uz pomoć endokrinologa.

Ni u kojem slučaju ne smijete uzimati lijek za bubrežne, srčane, plućne insuficijencije, bolesti jetre, anemiju.

Lijek se ne može koristiti kada je tijelo oslabljeno - nakon operacija, povreda, ozbiljnih bolesti, treba ga izbjegavati za vrijeme akutnih zaraznih bolesti.

Zabranjeno je uzimati "Metformin" ako se pridržavate niskokalorične prehrane.

Glavni procesi koji se događaju u tijelu na pozadini terapije metforminom i doprinose gubljenju kilograma su:

brza oksidacija masti
smanjena apsorpcija ugljenih hidrata
bolji unos glukoze u mišićno tkivo
smanjena glad, što je rezultiralo smanjenjem tjelesne težine.

Uz nekontrolirano mršavljenje ovim lijekom, nuspojave su česte, posebno ako ste uzeli veću dozu nego što je dopušteno u uputama. Pored značajnih gastrointestinalnih problema, možete postati slabi, pospani, letargični, laktična acidoza i druge ozbiljne patologije.

Takođe, kada uzimate Metformin, morate slijediti dijetu. Uključuje slatkiše, tjesteninu, krompir, žestoke alkoholne piće. Hrana treba biti redovna, ne biste trebali gladovati, ali istovremeno, hranjiva vrijednost ne bi trebala prelaziti 2500 kcal dnevno. Tokom tog perioda trebate piti što više obične obične vode.

Unatoč činjenici da Metformin eliminira potrebu za bavljenjem teškim fizičkim vježbama, to ne znači da nijedna tjelesna aktivnost ne može biti izbjegnuta. Jutarnje vježbe, aktivnosti na otvorenom, uporne tjelesne aktivnosti u kombinaciji s lijekom pomoći će da se brže riješite viška masnoće. Ne nadajte se da će Metformin učiniti sve za vas bez dodatnih napora s vaše strane!

Nemojte se uključivati u lijek i uzimajte ga po principu „što je bolje“: ne biste trebali prekoračiti dozu ako uzimate Metformin (tablete). Uputa za upotrebu daje jasna uputstva o maksimalnoj dozi proizvoda, ako se ne poštuje može značajno naštetiti organizmu. Pored toga, ovaj lijek možete uzimati ne duže od tri mjeseca, tada morate napraviti pauzu.

Sada možete pronaći mnoge recenzije onih koji su uzimali Metformin tablete za dijetu. Kritike su prilično raznolike: netko se brzo i dugo vremena riješio viška masnoće, nekoga su spriječile loše navike ili nuspojave. Ali općenito, možemo zaključiti da su oni kojima je Metformin pomogao da ga uzimaju pod nadzorom liječnika, nakon pregleda, održavajući potrebnu prehranu i ne zanemarujući fizičke vježbe.

Kontraindikacije za Metformin

Prije nego što započnete terapiju metforminom, bez obzira da li imate dijabetes ili želite smršavjeti, morate se upoznati s impresivnom listom kontraindikacija i konzultirati se s liječnikom.

Kontraindikacije uključuju zatajenje bubrega, srca, pluća, teške patologije jetre i žučnih puteva, kronične patologije disajnih organa. Lijek se ne može uzimati u posttraumatskom i postoperativnom razdoblju, kao i nakon infarkta miokarda u rehabilitacijskom razdoblju. Prijem "Metformin" kontraindiciran je kod zaraznih i upalnih procesa i pogoršanja bilo kojih hroničnih bolesti, teških oblika anemije.

Lijek je zabranjen u toku trudnoće i dojenja. Kada planirate trudnoću ili njenu pojavu dok uzimate Metformin, lijek se mora napustiti i preći na inzulinsku terapiju. Dojenje, ako postoji potreba za liječenjem Metforminom, treba otkazati, jer nema dokaza o učinku lijeka na majčino mlijeko, ali čak je i mali dio lijeka koji uđe u mlijeko opasan za bebu, jer je 18 godina među kontraindikacijama godina. "Metformin" nije propisan djeci i adolescentima mlađim od 18 godina.

Takođe, „Metformin“ se ne može uzimati sa alkoholizmom i sa akutnim trovanjem alkoholom. Općenito, trebali biste odbiti uzimati lijekove koji sadrže alkohol i etanol ako uzimate Metformin. Činjenica je da kombinacija etanola i metformina čak i u malim dozama izaziva brzi razvoj laktocitoze, sve do smrtnog ishoda.

Opasno je uzimati "Metformin" uz stalnu niskokaloričnu i "gladnu" dijetu.

Ne može ga se uzimati osobama starijim od 60 godina ako se bave teškim fizičkim radom, kako bi se izbjegao razvoj laktacidoze.

Tokom liječenja pacijenti moraju pratiti bubrežnu funkciju, pratiti nivo laktata u plazmi, kreatinina u serumu.

Neželjeni efekti lijeka

"Metformin" izaziva niz nuspojava. Zbog toga je za vrijeme terapije potrebno pažljivo nadzirati stanje u svom tijelu i ako imate pritužbe, odmah se posavjetovati s liječnikom, pogotovo ako uzimate lijek ne prema indikacijama i prepisu liječnika, nego sami.

Prije svega, lijek uzrokuje kvarove iz gastrointestinalnog trakta. U ovom slučaju, takve neugodne manifestacije kao što su:

mučnina
snažno povraćanje
uporna dijareja
nadutost
gubitak apetita
izgled u ustima metalik ukusa,
pojava bolova u trbuhu.

Pacijent se također može žaliti na respiratorno zatajenje, tahikardiju, osip i piling na koži, često s svrbežom.

Rijetka, ali opasna nuspojava je laktacidoza. S laktacidozom, mliječna kiselina ulazi u krvotok, prvi simptomi bolesti su slabost, pospanost, pojačani umor, sve veća mučnina i povraćanje.

Uz produženu upotrebu lijeka moguća je disfunkcija jetre.

Primijetite li barem jednu od ovih manifestacija, potrebno je odmah konzultirati liječnika koji će mu reći da uzimate Metformin tablete. Korist i šteta za tijelo u ovom slučaju mogu biti nejednake, možda nećete trebati uzimati lijek i trebate pronaći drugu opciju za liječenje ili gubitak kilograma.

"Metformin" - najefikasnije tablete za dijabetes tipa 2. "Metformin" također pomaže u smanjenju tjelesne težine, no vrijedi zapamtiti da ovaj lijek nije panaceja, neće zamijeniti dijetu s malo ugljikohidrata i fizičku aktivnost. Terapija "Metforminom" treba pratiti praćenje nivoa glukoze u krvi i odbacivanje loših navika, uključujući hranu. Ako želite smršaviti, nemojte odustati od teretane, jesti pravilno i ne zaboravite da je prije svega ozbiljan lijek, stvoren je za borbu protiv dijabetesa, tako da to treba uzimati pažljivo i to samo nakon savjetovanja s liječnikom.