Lorista - upute za upotrebu, recenzije, analozi i obrasci za oslobađanje (tablete 12, 5 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg, N i ND - plus s diuretičnim hidroklorotiazidom) lijekovi za liječenje visokog krvnog tlaka u odraslih, djece i trudnoće

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Lorista. Pruža povratne informacije od posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o korištenju Lorista u njihovoj praksi. Veliki je zahtjev aktivno dodavati svoje kritike o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao da se riješi bolesti, koje su komplikacije i nuspojave primijećene, proizvođač ih možda nije naznačio u napomeni. Analozi Lorista u prisustvu dostupnih strukturnih analoga. Primjena za liječenje visokog krvnog pritiska kod odraslih, djece kao i u trudnoći i dojenju.

Lorista - Selektivni antagonist receptora angiotenzina 2, tip AT1, neproteinske prirode.

Losartan (aktivna supstanca lijeka Lorista) i njegov biološki aktivni karboksi metabolit (EXP-3174) blokiraju sve fiziološki značajne učinke angiotenzina 2 na AT1 receptore, bez obzira na put njegove sinteze: dovodi do povećanja aktivnosti renina u plazmi i smanjenja koncentracije aldosterona u krvnoj plazmi.

Losartan posredno izaziva aktivaciju AT2 receptora povećanjem razine angiotenzina 2. Losartan ne inhibira aktivnost kininaze 2, enzima koji je uključen u metabolizam bradikinina.

Smanjuje OPSS, pritisak u plućnoj cirkulaciji, smanjuje opterećenje, ima diuretski učinak.

On ometa razvoj hipertrofije miokarda, povećava toleranciju na vježbanje kod pacijenata sa kroničnim zatajenjem srca.

Prijem Lorista jednom dnevno dovodi do statistički značajnog pada sistoličkog i dijastoličkog krvnog pritiska. Tokom dana, losartan ravnomjerno kontrolira krvni tlak, dok antihipertenzivni učinak odgovara prirodnom cirkadijanskom ritmu. Pad krvnog pritiska na kraju doze leka bio je otprilike 70-80% dejstva na vrhuncu leka, 5-6 sati nakon primene. Sindrom povlačenja se ne opaža, a losartan nema klinički značajan uticaj na rad srca.

Losartan je efikasan kod muškaraca i žena, kao i kod starijih osoba (≥ 65 godina) i mlađih bolesnika (≤ 65 godina).

Hidroklorotiazid je tiazidni diuretik čiji je diuretski učinak povezan s kršenjem reapsorpcije natrija, hlora, kalija, magnezijuma, vodenih jona u distalnom nefronu, odlaže izlučivanje kalcijevih jona, mokraćne kiseline. Ima antihipertenzivna svojstva, razvija se hipotenzivni učinak zbog širenja arteriola. Gotovo da nema efekta na normalan krvni pritisak. Diuretski učinak se javlja nakon 1-2 sata, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje 6-12 sati.

Antihipertenzivni efekat javlja se nakon 3-4 dana, ali može potrajati 3-4 sedmice da se postigne optimalan terapeutski efekat.

Sastav

Losartan kalijum + pomoćne tvari.

Kalijum losartan + hidroklorotiazid + pomoćne tvari (Lorista N i ND).

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartana i hidroklorotiazida uz istodobnu upotrebu ne razlikuje se od njihove zasebne primjene.

Dobro se apsorbuje iz probavnog trakta. Uzimanje lijeka s hranom nema klinički značajan utjecaj na njegove koncentracije u serumu. Skoro da ne prodire kroz krv-mozak (BBB). Oko 58% leka se izlučuje u žuči, a 35% - u urinu.

Nakon oralne primjene, apsorpcija hidroklorotiazida iznosi 60-80%. Hidroklorotiazid se ne metabolizira i brzo se izlučuje bubrezima.

Indikacije

arterijska hipertenzija
smanjeni rizik od moždanog udara u bolesnika sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom leve komore,
hroničnog zatajenja srca (kao dio kombinirane terapije, s netolerancijom ili neefikasnošću terapije ACE inhibitorima),
zaštita funkcije bubrega kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 sa proteinurijom kako bi se smanjila proteinurija, smanjilo napredovanje oštećenja bubrega, smanjio rizik od razvoja terminalnog stadija (sprečavanje potrebe za dijalizom, vjerovatnoća povećanja serumskog kreatinina) ili smrti.

Obrasci za izdavanje

Tablete 12,5 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg.

Lorista N (dodatno sadrži 12,5 mg hidroklorotiazida).

Lorista ND (dodatno sadrži 25 mg hidroklorotiazida).

Upute za upotrebu i doziranje

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok, učestalost primjene - 1 put dnevno.

Kod arterijske hipertenzije prosječna dnevna doza je 50 mg. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se u roku od 3-6 tjedana terapije. Moguće je postići izraženiji efekat povećanjem doze lijeka na 100 mg dnevno u dvije doze ili u jednoj dozi.

Dok uzimate diuretike u visokim dozama, preporučuje se započeti terapiju Lorista-om od 25 mg dnevno u jednoj dozi.

Stariji pacijenti, bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega (uključujući bolesnike na hemodijalizi) ne moraju prilagođavati početnu dozu lijeka.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre lijek treba propisati u manjoj dozi.

Kod hroničnog zatajenja srca početna doza lijeka je 12,5 mg dnevno u jednoj dozi. Da bi se postigla uobičajena doza održavanja od 50 mg na dan, dozu je potrebno povećavati postupno, u razmacima od 1 tjedna (na primjer, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg dnevno). Lorista se obično propisuje u kombinaciji sa diureticima i srčanim glikozidima.

Da bi se smanjio rizik od moždanog udara u bolesnika sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke, standardna početna doza je 50 mg dnevno. U budućnosti se hidroklorotiazid može dodati u malim dozama i / ili se doza Lorista može povećati na 100 mg dnevno.

Za zaštitu bubrega kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 sa proteinurijom, standardna početna doza Lorista je 50 mg dnevno. Doza lijeka može se povećati na 100 mg dnevno, uzimajući u obzir smanjenje krvnog pritiska.

Kolateralna

vrtoglavica
astenija
glavobolja
umor
nesanica
anksioznost
poremećaj sna
pospanost
poremećaji pamćenja
periferna neuropatija,
parestezija
hipostezija
migrene
drhtavica
depresija
ortostatska hipotenzija (ovisno o dozi),
otkucaji srca
tahikardija
bradikardija
aritmije
angina pektoris
začepljen nos
kašalj
bronhitis
oticanje nosne sluzokože,
mučnina, povraćanje,
proliv
bol u trbuhu
anoreksija
suha usta
zubobolja
nadutost
zatvor
nagon za mokrenjem
oštećena bubrežna funkcija,
smanjen libido
nemoć
grčevi
bol u leđima, grudima, nogama,
zveckanje u ušima
kršenje ukusa
oštećenje vida
konjuktivitis
anemija
Shenlein-Genoch ljubičasta
suva koža
pojačano znojenje
alopecija
gihta
urtikarija
osip na koži
svrbež
angioedemom (uključujući oticanje grkljana i jezika, izazivajući začepljenje dišnih puteva i / ili oticanje lica, usana, ždrijela).

Kontraindikacije

arterijska hipotenzija,
hiperkalemija
dehidracija
netolerancija na laktozu,
sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze ili galaktozemije,
trudnoća
dojenje
starosna dob do 18 godina (efikasnost i sigurnost kod djece nisu utvrđene),
preosjetljivost na losartan i / ili druge komponente lijeka.

Trudnoća i dojenje

Nema podataka o upotrebi Lorista tokom trudnoće. Bubrežna perfuzija fetusa, koja ovisi o razvoju sistema renin-angiotenzin, počinje funkcionirati u 3. tromjesečju trudnoće. Rizik za plod povećava se tijekom uzimanja losartana u 2. i 3. tromjesečju. Kada se uspostavi trudnoća, terapiju losartanom treba odmah prekinuti.

Nema podataka o dodjeli losartana s majčinim mlijekom. Stoga se o pitanju prekida dojenja ili otkazivanja terapije losartanom treba odlučiti uzimajući u obzir njegovu važnost za majku.

Posebna uputstva

Pacijenti sa smanjenom količinom cirkulirajuće krvi (na primjer, tijekom terapije velikim dozama diuretika) mogu razviti simptomatsku arterijsku hipotenziju. Prije uzimanja losartana potrebno je otkloniti postojeće prekršaje ili započeti terapiju s malim dozama.

U bolesnika s blagom i umjerenom cirozom jetre, koncentracija losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi nakon oralne primjene veća je nego u zdravih. Stoga pacijentima koji imaju povijest bolesti jetre treba dati manju dozu terapije.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, i sa i bez dijabetesa, često se razvija hiperkalemija, što treba imati na umu, ali samo u rijetkim slučajevima kao posljedica toga liječenje je zaustavljeno. Tokom perioda liječenja potrebno je redovito pratiti koncentraciju kalija u krvi, posebno kod starijih pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega.

Lijekovi koji djeluju na renin-angiotenzinski sustav mogu povećati serumsku ureaju i kreatinin u bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili jednostranom stenozi arterija jednog bubrega. Promjene u funkciji bubrega mogu biti reverzibilne nakon prekida terapije. Tokom liječenja potrebno je u pravilnim intervalima redovno pratiti koncentraciju kreatinina u serumu u krvi.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Nema podataka o utjecaju Lorista na sposobnost upravljanja vozilima ili drugih tehničkih sredstava.

Interakcija lijekova

Nisu primijećene klinički značajne interakcije lijekova s hidroklorotiazidom, digoksinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, fenobarbitonom, ketokonazolom i eritromicinom.

Prilikom istodobne primjene rifampicina i flukonazola primijećeno je smanjenje nivoa aktivnog metabolita losartan kalijuma. Kliničke posljedice ovog fenomena su nepoznate.

Istodobna primjena diuretika koji štede kalijum (na primjer, spironolakton, triamteren, amilorid) i pripravaka kalija povećava rizik od hiperkalemije.

Istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući selektivne COX-2 inhibitore, može umanjiti učinak diuretika i drugih antihipertenzivnih lijekova.

Ako se Lorista propisuje istovremeno s tiazidnim diureticima, smanjenje krvnog tlaka je približno aditivne prirode. Pojačava (uzajamno) dejstvo drugih antihipertenzivnih lekova (diuretici, beta blokatori, simpatilitizi).

Analozi lijeka Lorista

Strukturni analozi aktivne tvari:

Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Vero Losartan
Zisakar
Cardomin Sanovel,
Karzartan
Cozaar
Lakea
Lozap,
Lozarel
Losartan
Losartan kalijum,
Losacor
Lotor
Presartan
Renicard.

Indikacije Lorista

Šta pomaže tabletama Lorista? Lijek je indiciran za bolesti i stanja:

Arterijska hipertenzija (ako je indicirana kombinirana terapija)
Hipertrofija i hipertenzija lijevog ventrikula kako bi se smanjio rizik od moždanog udara,
CHF kao dio kombiniranog liječenja,
Nefrologija (zaštita bubrega) kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2 kako bi se smanjila protenurija,
Prevencija kardiovaskularnih nesreća, uključujući smrtne, kod pacijenata s visokim nivoom rizika.

Prema uputama, Lorista N pomaže kod kombiniranog liječenja antihipertenzivnim lijekovima i diureticima.

Lorista tablete 50 100 mg - upute za upotrebu

Uzimam oralno, bez obzira na obrok, pijem puno čiste vode. Preporučuje se uzimanje Lorista ujutro.
Kod arterijske hipertenzije prosječna dnevna doza je 50 mg. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se u roku od 3-6 tjedana terapije.

Moguće je postići izraženiji efekat povećanjem doze lijeka na 100 mg / dan.

Dozu lijeka treba povećati u skladu sa sljedećom shemom:

1. sedmica (1. - 7. dan) - 1 tab. Lorista 12,5 mg / dan.
2. sedmica (8.-14. Dan) - 1 stol. Lorista 25 mg / dan.
3. sedmica (15-21. Dan) - 1 tab. Lorista 50 mg / dan.
4. sedmica (22. - 28. dan) - 1 tab. Lorista 50 mg / dan.

Zbog pozadine uzimanja diuretika u visokim dozama, preporučuje se započinjati s terapijom Lorista s 25 mg na dan. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se u roku od 3 tjedna od terapije.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (CC 30-50 ml / min), korekcija početne doze Lorista nije potrebna.

Da bi se smanjio rizik od kardiovaskularnih patologija i smrtnosti u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore, koristi se početna i održavajuća doza losartana - 50 mg 1 put / dan (1 tableta Lorista 50).

Ako tijekom liječenja nije bilo moguće postići ciljanu razinu krvnog tlaka prilikom primjene Lorista N 50, potrebna je korekcija terapije. Ako je potrebno, moguće je povećanje doze (Lorista 100) u kombinaciji sa hidroklorotiazidom u dozi od 12,5 mg / dan.

Preporučena doza lijeka Lorista® N 100 -1 tab. (100 mg / 12,5 mg) 1 put / dan.

Maksimalna dnevna doza je 1 tab. lijek Lorista N 100.

Posebno:

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, prilagodba doze nije potrebna.

Kod starijih bolesnika prilagođavanje doze nije potrebno.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, dozu Lorista treba smanjiti. Kod CHF početna doza je 12,5 mg / dan. Zatim se doza postepeno povećava dok se ne postigne standardna terapijska doza. Povećanje se javlja jednom tjedno (na primjer, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg / dan). Takvim bolesnicima Lorista tablete obično se propisuju u kombinaciji sa diureticima i srčanim glikozidima.

Za zaštitu bubrega kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 sa proteinurijom, standardna početna doza Lorista je 50 mg na dan. Doza lijeka može se povećati na 100 mg / dan, uzimajući u obzir smanjenje krvnog pritiska. Povećanje veće od 1 tablete Lorista® N 100 dnevno nije preporučljivo i dovodi do povećanih nuspojava.

Istodobna primjena losartana i ACE inhibitora narušava bubrežnu funkciju, pa se ova kombinacija ne preporučuje.

Primjena kod pacijenata sa smanjenjem volumena intravaskularne tekućine - prije primjene losartana potrebna je korekcija nedostatka volumena tekućine.

Kontraindikacije Lorista

preosjetljivost na derivate losartana i sulfonamida (hidroklorotiazid) ili bilo koje pomoćne tvari,
ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina)
2 godine

Uslovi skladištenja
Na suhom mestu, pri temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Obrasci za izdavanje

10 - blisteri (3) - pakovanja od kartona. 30 kartica u jedinstvenom preduzeću 7 - blisteri (14) - paketi od kartona. 7 - blisteri (14) - pakovanja od kartona. 7 - blisteri (2) - pakovanja od kartona. 7 - blisteri (4) - pakovanja od kartona. 7 - blisteri (8) - pakovanja od kartona. 7 - blisteri (12) - pakovanja od kartona. 7 - blisteri (14) - pakovanja od kartona. 100 mg + 25 mg filmom obloženih tableta - 30 tab. 100 mg + 25 mg filmom obloženih tableta - 60 tableta pakovanje 30 tableta pakovanje 60 tableta pakovanje 90 tableta

Opis oblika doziranja

Filmsko obložene tablete Tablete, filmom obložene žuto-žutom bojom zelenkaste boje, ovalne su, blago dvokonveksne, s rizikom s jedne strane. Tablete, filmom obložene od žute do žute boje sa zelenkastim nijansama, su ovalne, blago bikonveksne.

Posebni uslovi

1 tab losartan kalijum 100 mg hidroklorotiazid 25 mg Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob - 69,84 mg, mikrokristalna celuloza - 175,4 mg, laktoza monohidrat - 126,26 mg, magnezijum stearat - 3,5 mg. Sastav filmske membrane: hipromeloza - 10 mg, makrogol 4000 - 1 mg, boja kinolino žuta (E104) - 0,11 mg, titanov dioksid (E171) - 2,89 mg, talk - 1 mg. losartan kalijum 100 mg hidroklorotiazid 12,5 mg Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat. Sastav školjke: hipromeloza, makrogol 4000, hinolino žuto bojilo (E104), titanov dioksid (E171), talk. losartan kalijum 100 mg hidroklorotiazid 25 mg Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat. Sastav školjke: hipromeloza, makrogol 4000, hinolino žuto bojilo (E104), titanov dioksid (E171), talk. kalijum losartan 50 mg hidroklorotiazid 12,5 mg Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat Sastav školjke: hipromeloza, makrogol 4000, kinolino žuto bojilo (E104), titanov dioksid (E171), tal. losartan kalij 50 mg hidroklorotiazid 12,5 mg Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat. Sastav školjke: hipromeloza, makrogol 4000, hinolino žuto bojilo (E104), titanov dioksid (E171), talk.

Lorista N kontraindikacije

Preosjetljivost na losartan, na lijekove dobivene iz sulfonamida i drugih komponenti lijeka, anuriju, teško oštećenu bubrežnu funkciju (klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml / min.), Hiperkalemiju, dehidraciju (uključujući pri uzimanju velikih doza diuretika) teška disfunkcija jetre, vatrostalna hipokalemija, trudnoća, laktacija, arterijska hipotenzija, dob ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni), nedostatak laktaze, galaktozemija ili sindrom malapsorpcije glukoze / gal Aktoze. S oprezom: poremećaji ravnoteže vode-elektrolita (hiponatremija, hipohloremična alkaloza, hipomagneziemija, hipokalemija), bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza jedne bubrežne arterije, dijabetes melitus, hiperkalcemija, hiperuricemija i / ili gihta, pogoršani nekim alergijskim neurološkim anemonom razvijen ranije s drugim lijekovima, uključujući i inhibitore AP

Lorista N nuspojave

Na dijelu krvi i limfnog sistema: rijetko: anemija, Shenlane-Genokha purpura. Sa strane imunološkog sistema: retko: anafilaktičke reakcije, angioedem (uključujući oticanje grkljana i jezika, izazivajući začepljenje dišnih puteva i / ili oticanje lica, usana, ždrijela). Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: često: glavobolja, sistemska i nesistemska vrtoglavica, nesanica, umor, rijetko: migrena. Iz kardiovaskularnog sistema: često: ortostatska hipotenzija (ovisna o dozi), palpitacije, tahikardija, rijetko: vaskulitis. Iz respiratornog sistema: često: kašalj, infekcija gornjih disajnih puteva, faringitis, oticanje nosne sluznice. Iz gastrointestinalnog trakta: često: proliv, dispepsija, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu. Iz hepatobilijarnog sistema: rijetko: hepatitis, oslabljena funkcija jetre. Iz kože i potkožnog masnog tkiva: rijetko: urtikarija, svrab na koži. Iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često: mijalgija, bolovi u leđima, rijetko: artralgija. Ostalo: često: astenija, slabost, periferni edemi, bol u grudima. Laboratorijski pokazatelji: često: hiperkalemija, povećana koncentracija hemoglobina i hematokrita (nije klinički značajan), rijetko: umjereno povećanje urea i kreatinina u serumu, vrlo rijetko: povećana aktivnost enzima jetre i bilirubina.

Filmsko obložene tablete od 25 mg, 50 mg i 100 mg

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - losartan kalij 25 mg, 50 mg i 100 mg,

upomoćniujoš: celuloza, preželatinizirani škrob, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijum stearat

sastav školjke: hipromeloza, talk, propilen glikol, titanijum dioksid (E171) (za doze od 25 mg, 50 mg, 100 mg), kinolin žuto (E104) (za doziranje od 25 mg)

Tablete su ovalne, s blago bikonveksnom površinom, prekrivene su žutim filmom premaza, s rizikom s jedne strane (za doziranje od 25 mg).

Tablete su okruglog oblika, s blago bikonveksnom površinom, obložene oblogom od bijelog filma, sa zarezom na jednoj strani i prekrivačem (za doziranje od 50 mg).

Ovalne tablete s blago bikonveksnom površinom, obložene bijelim filmom (za doziranje od 100 mg)

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon gutanja, losartan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, prolazi značajan metabolizam prilikom prvog prolaska kroz jetru, formirajući aktivni metabolit - karboksilnu kiselinu i druge neaktivne metabolite. Sistemska bioraspoloživost losartana iznosi oko 33%. Prosječna vršna koncentracija losartana dostiže se za 1 sat, a njegovog aktivnog metabolita unutar 3-4 sata.

Više od 99% losartana i njegovog aktivnog metabolita veže se na proteine plazme, uglavnom albumin. Zapremina distribucije losartana iznosi 34 litre.

Otprilike 14% losartana, koji se daje oralno, pretvara se u njegov aktivni metabolit.

Plazma klirensa losartana i njegovog aktivnog metabolita iznosi otprilike 600 ml / min, odnosno 50 ml / min. Bubrežni klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je oko 74 ml / min, odnosno 26 ml / min, respektivno. Oralnim davanjem losartana, oko 4% doze se izluči nepromijenjeno u urinu, a oko 6% u obliku aktivnog metabolita. Farmakokinetika losartana i njegovog aktivnog metabolita je linearna uz oralnu primjenu losartan kalija u dozama do 200 mg.

Nakon gutanja, koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi eksponencijalno opadaju, krajnji poluživot je otprilike 2 sata, odnosno 6-9 sati. Kada se uzima doza od 100 mg jednom dnevno, ni losartan, ni njegov aktivni metabolit se ne nakupljaju u plazmi u velikim količinama.

Losartan i njegovi metaboliti izlučuju se putem žuči i mokraće: oko 35% i 43%, izlučuju se mokraćom, a oko 58% i 50%, izlučuju se izmetom.

Farmakokinetikaupojedinačne grupe pacijenata

U starijih bolesnika s arterijskom hipertenzijom koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolizma u krvnoj plazmi ne razlikuju se značajno od koncentracija locitara u krvnoj plazmi.

U bolesnika sa ženskom arterijskom hipertenzijom, nivo losartana u krvnoj plazmi dva je puta viši nego u bolesnika s muškom arterijskom hipertenzijom, dok se razine aktivnog metabolita u krvnoj plazmi ne razlikuju kod muškaraca i žena.

U bolesnika s blagom i umjerenom alkoholnom cirozom jetre, razina losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi nakon oralne primjene bila je 5, odnosno 1,7 puta viša nego u mladih bolesnika.

U bolesnika s klirensom kreatinina iznad 10 ml / min, koncentracije losartana u plazmi nisu se mijenjale. U usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom bubrega, u bolesnika na hemodijalizi AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) za losartan je približno 2 puta veća.

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem ili u bolesnika na hemodijalizi, koncentracije aktivnog metabolita u plazmi nisu se promijenile.

Ni losartan, ni aktivni metabolit ne mogu se ukloniti hemodijalizom.

Lorista® - antihipertenzivni lijek, oralni je selektivni antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1). Angiotenzin II je aktivni hormon sistema renin-angiotenzin i jedan od najvažnijih faktora u patofiziologiji arterijske hipertenzije. Angiotenzin II veže se za AT1 receptore koji se nalaze u raznim tkivima (npr. Vaskularni glatki mišić, nadbubrežne žlezde, bubrezi i srce) i uzrokuje niz važnih bioloških efekata, uključujući vazokonstrikciju i oslobađanje aldosterona. Angiotenzin II takođe stimuliše razmnožavanje ćelija glatkih mišića.

Losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit E3174 blokiraju sve fiziološke učinke angiotenzina II, bez obzira na izvor i put biosinteze.

Lorista® selektivno blokira AT1 receptore i ne blokira receptore drugih hormona ili ionskih kanala koji su odgovorni za regulaciju kardiovaskularnog sustava. Nadalje, losartan ne inhibira aktivnost enzima koji pretvara angiotenzin (kinaza II), enzima koji je uključen u razgradnju bradikinina.

Jedna doza losartana u bolesnika s blagom do umjerenom arterijskom hipertenzijom pokazuje statistički značajan pad sistoličkog i dijastoličkog krvnog pritiska. Njegov maksimalni učinak razvija se 6 sati nakon primjene, terapeutski učinak traje 24 sata, tako da je dovoljno uzimati ga jednom dnevno. Antihipertenzivni učinak razvija se tijekom prve sedmice terapije, a zatim se postepeno povećava i stabilizira nakon 3-6 tjedana

Lorista® je podjednako efikasan kod muškaraca i žena, kao i kod starijih osoba (≥ 65 godina) i mlađih bolesnika (≤ 65 godina).

Prekid primjene losartana u bolesnika s hipertenzijom ne dovodi do oštrog porasta krvnog tlaka. Uprkos izrazitom smanjenju krvnog pritiska, losartan nema klinički značajne efekte na rad srca.

Indikacije za upotrebu

- tretman esencijalne arterijske hipertenzije kod odraslih

- lečenje bubrežnih bolesti kod odraslih pacijenata sa hipertenzijom

šećerna bolest tipa 2 i proteinurija ≥ 0,5 g / dan, kao dio

- lečenje hroničnog zatajenja srca kod odraslih pacijenata

(frakcija izbacivanja lijeve komore ≤40%, klinički stabilna

stanje) kada se upotreba inhibitora konverzije angiotenzina

enzim se smatra nemogućim zbog netolerancije, posebno

s razvojem kašlja, ili kad je njihova svrha kontraindicirana

- smanjeni rizik od moždanog udara u odraslih bolesnika s arterijama

Potvrđena ECT hipertrofijom i hipertrofijom lijeve komore

Doziranje i primjena

Unutra, bez obzira na obrok. Tableta se proguta bez žvakanja, ispere čašom vode. Mnoštvo prijema - 1 put dnevno.

Za većinu pacijenata početna i održavajuća doza je 50 mg jednom dnevno. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se u roku od tri do šest tjedana nakon početka terapije.

Nekim pacijentima može biti potrebno povećanje doze do 100 mg jednom dnevno (ujutro).

Arterijska hipertenzija kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa II sa proteinurijom ≥ 0,5 g / dan

Uobičajena početna doza je 50 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 100 mg jednom dnevno na osnovu rezultata krvnog pritiska mjesec dana nakon početka liječenja. Losartan se može uzimati zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima (npr. Diureticima, blokatorima kalcijevih kanala, alfa ili beta blokatorima i centralnim lijekovima), kao i s inzulinom i drugim najčešće korištenim hipoglikemijskim sredstvima (npr. Sulfonilurea, glitazon, inhibitor glukozidaze) .

Početna doza Lorista® kod pacijenata sa zatajenjem srca je 12,5 mg dnevno u jednoj dozi. Da bi se postigla održavajuća doza od 50 mg na dan, što pacijenti obično dobro podnose, dozu lijeka treba postepeno povećavati za 12,5 mg, u intervalima od tjedan dana (tj. 12,5 mg dnevno, 25 mg dnevno, 50 mg dnevno, 100 mg dnevno, do maksimalne doze od 150 mg jednom dnevno).

Bolesnici sa zatajenjem srca čije se stanje stabiliziralo primjenom ACE inhibitora ne bi trebali biti prebačeni na liječenje losartanom.

Smanjenje rizikarazvojmoždani udar u odraslih bolesnika s hipertenzijomihipertrofija lijeve straneventrikula potvrđenathEKG.

Uobičajena početna doza je 50 mg losartana jednom dnevno. Može se dodati niska doza hidroklorotiazida i / ili se doza povećati na 100 mg dnevno na osnovu rezultata krvnog pritiska.

Farmakodinamika

Lorista ® N je kombinirani pripravak čiji sastojci imaju aditivni hipotenzivni učinak i uzrokuju izrazitiji pad krvnog tlaka u odnosu na njihovu zasebnu upotrebu. Zbog diuretičkog učinka, hidroklorotiazid povećava aktivnost renina u plazmi, izlučivanje aldosterona, smanjuje sadržaj kalija u serumu i povećava razinu angiotenzina II u krvnoj plazmi. Losartan blokira fiziološke učinke angiotenzina II i, zahvaljujući inhibiciji izlučivanja aldosterona, može čak i izbaciti gubitak kalijevih jona uzrokovanih diuretikom.

Losartan ima uricosuric efekat. Hidroklorotiazid uzrokuje umjereno povećanje koncentracije mokraćne kiseline, uz primjenu losartana istovremeno s hidroklorotiazidom, smanjuje se hiperuricemija uzrokovana diuretikom.

Antihipertenzivni učinak kombinacije hidroklorotiazid / losartan traje 24 sata.Uprkos značajnom smanjenju krvnog pritiska, primjena kombinacije hidroklorotiazid / losartan nema klinički značajan utjecaj na rad srca.

Kombinacija hidroklorotiazid / losartan je djelotvorna kod muškaraca i žena, kao i kod bolesnika mlađeg (mlađeg od 65 godina) i starijeg (od 65 godina i starijih) godina.

Losartan je antagonist receptora angiotenzina II za oralno davanje ne-proteinske prirode. Angiotenzin II je moćan vazokonstriktor i glavni hormon RAAS. Angiotenzin II se veže na AT 1 receptore koji se nalaze u mnogim tkivima (npr. Glatki mišići krvnih sudova, nadbubrežne žlezde, bubrega i miokarda) i posreduju različite biološke efekte angiotenzina II, uključujući vazokonstrikciju i oslobađanje aldosterona. Pored toga, angiotenzin II potiče razmnožavanje ćelija glatkih mišića.

Losartan selektivno blokira AT 1 receptore. In vivo i in vitro losartan i njegov biološki aktivni karboksi metabolit (EXP-3174) blokiraju sve fiziološki značajne učinke angiotenzina II na AT 1 receptore, bez obzira na put njegove sinteze. Losartan nema agonizam i ne blokira ostale hormonske receptore ili ionske kanale koji su važni u regulaciji CCC-a. Losartan ne inhibira aktivnost ACE (kininaza II), enzima koji je uključen u metabolizam bradikinina. Prema tome, ne izaziva porast učestalosti neželjenih efekata posredovanih bradikininom.

Losartan posredno uzrokuje aktiviranje AT2 receptora povećanjem razine angiotenzina II u krvnoj plazmi.

Suzbijanje regulacije izlučivanja renina angiotenzinom II mehanizmom negativnih povratnih informacija tijekom liječenja losartanom uzrokuje povećanje aktivnosti renina u plazmi, što dovodi do povećanja koncentracije angiotenzina II u krvnoj plazmi. Međutim, antihipertenzivni učinak i suzbijanje sekrecije aldosterona i dalje traju, što ukazuje na efikasnu blokadu receptora angiotenzina II.Nakon otkazivanja losartana, aktivnost renina u plazmi i koncentracija angiotenzina II smanjuju se na početne vrijednosti u roku od 3 dana.

Losartan i njegov glavni aktivni metabolit imaju značajno veći afinitet prema AT 1 receptorima u odnosu na AT2 receptore. Aktivni metabolit u aktivnosti premašuje losartan u 10-40 puta.

Učestalost razvoja kašlja uporediva je kod upotrebe losartana ili hidroklorotiazida i mnogo je niža nego kod upotrebe ACE inhibitora.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i proteinurijom, koji ne boluju od dijabetes melitusa, liječenje losartanom značajno smanjuje proteinuriju, izlučivanje albumina i IgG. Losartan podržava glomerularnu filtraciju i smanjuje filtracijsku frakciju. Losartan smanjuje serumsku koncentraciju mokraćne kiseline (obično manju od 0,4 mg / dl) tokom terapije. Losartan nema efekta na autonomne reflekse i ne utiče na koncentraciju norepinefrina u krvnoj plazmi.

U bolesnika s insuficijencijom lijeve klijetke, losartan u dozama od 25 i 50 mg ima pozitivne hemodinamičke i neurohumoralne učinke, karakterizirane porastom srčanog indeksa i smanjenjem tlaka zaglavljenja plućnih kapilara, OPSS, srednjim krvnim tlakom i radom srca i smanjenjem koncentracije aldosterona i norepinefrina u plazmi. Rizik od razvoja arterijske hipotenzije u bolesnika sa zatajenjem srca ovisi o dozi losartana.

Upotreba losartana jednom dnevno kod pacijenata s blagom do umjerenom esencijalnom hipertenzijom uzrokuje značajno smanjenje SBP-a i DBP-a. Antihipertenzivni učinak traje 24 sata uz održavanje prirodnog cirkadijanskog ritma krvnog pritiska. Stupanj smanjenja krvnog pritiska na kraju intervala doziranja je 70-80% u usporedbi s hipotenzivnim učinkom 5-6 sati nakon uzimanja losartana.

Losartan je efikasan kod muškaraca i žena, kao i kod starijih bolesnika (65 i stariji) i mlađih bolesnika (mlađih od 65 godina). Povlačenje losartana u bolesnika s arterijskom hipertenzijom ne dovodi do naglog porasta krvnog tlaka (nema sindroma povlačenja lijeka). Losartan nema klinički značajan uticaj na rad srca.

Tiazidni diuretik, čiji mehanizam hipotenzivnog učinka konačno nije utvrđen. Tiazidi mijenjaju reapsorpciju elektrolita u distalnom nefronu i povećavaju izlučivanje natrijevih i klor-jona približno jednako. Diuretički učinak hidroklorotiazida dovodi do smanjenja bcc, povećanja aktivnosti renina u plazmi i izlučivanja aldosterona, što dovodi do povećanja izlučivanja kalijevih jona i bikarbonata putem bubrega i smanjenja sadržaja kalija u serumu. Odnos renina i aldosterona posreduje angiotenzin II, pa istodobna upotreba ARA II inhibira gubitak kalijum jona u lečenju tiazidnim diureticima.

Nakon oralne primjene, diuretski učinak se javlja nakon 2 sata, dostiže maksimum nakon otprilike 4 sata i traje 6-12 sati, hipotenzivni učinak traje 24 sata.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartana i hidroklorotiazida dok se uzimaju ne razlikuje se od one ako se koriste zasebno.

Usisavanje. Losartan: nakon oralne primjene, losartan se dobro apsorbira i metabolizira tijekom početnog prolaska kroz jetru uz stvaranje aktivnog karboksi metabolita (EXP-3174) i neaktivnih metabolita. Sistemska bioraspoloživost iznosi oko 33%. C max u krvnoj plazmi losartana i njegovog aktivnog metabolita postižu se nakon 1 sata, odnosno 3-4 sata. Hidroklorotiazid: nakon oralne primjene apsorpcija hidroklorotiazida iznosi 60-80%. C max hidroklorotiazida u krvnoj plazmi postiže se 1-5 sati nakon uzimanja.

Distribucija. Losartan: više od 99% losartana i EXP-3174 veže se na proteine u plazmi, uglavnom sa albuminom. Voda losartana iznosi 34 litre. Vrlo loše prodire kroz BBB. Hidroklorotiazid: komunikacija s proteinima plazme je 64%, prelazi se kroz placentu, ali ne preko BBB i izlučuje se u majčinom mlijeku.

Biotransformacija. Losartan: približno 14% doze losartana, koja se daje iv ili oralno, metabolizira kako bi se stvorio aktivni metabolit. Nakon oralne primjene i / ili iv primjene 14 kalijuma C-losartana, cirkulirajuća radioaktivnost krvne plazme uglavnom je određena losartanom i njegovim aktivnim metabolitom.

Pored aktivnog metabolita, nastaju neaktivni metaboliti, uključujući dva glavna metabolita koja nastaju hidroksilacijom butilne skupine u lancu, i manji metabolit - N-2-tetrazol glukuronid.

Uzimanje lijeka s hranom nema klinički značajan utjecaj na njegove koncentracije u serumu.

Hidroklorotiazid: ne metabolizira.

Uzgoj. Losartan: plazemski klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je 600, odnosno 50 ml / min, a bubrežni klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je 74, odnosno 26 ml / min. Nakon oralne primjene, samo oko 4% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno bubrezima, a oko 6% u obliku aktivnog metabolita. Farmakokinetički parametri losartana i njegovog aktivnog metabolita kada se uzima oralno (u dozama do 200 mg) linearni su.

T 1/2 u terminalnoj fazi losartana i aktivnog metabolita je 2 sata, odnosno 6-9 sati, respektivno. Ne dolazi do nakupljanja losartana i njegovog aktivnog metabolita ako se koristi u dozi od 100 mg jednom dnevno.

Izlučuje se uglavnom crevima sa žuči - 58%, bubrezima - 35%.

Hidroklorotiazid: brzo se izlučuje putem bubrega. T 1/2 je 5,6-14,8 sati, Oko 61% gutane doze izluči se nepromijenjeno.

Pojedinačne grupe pacijenata

Hidroklorotiazid / losartan. Plazemske koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita i hidroklorotiazida u starijih bolesnika s arterijskom hipertenzijom nisu se značajno razlikovale od onih u mladih bolesnika.

Losartan. U bolesnika s blagom i umjerenom alkoholnom cirozom jetre nakon uzimanja losartana, koncentracije losartana i aktivnog metabolita u krvnoj plazmi bile su 5 i 1,7 puta veće nego u mladih dobrovoljnih muškaraca.

Losartan i njegov aktivni metabolit se ne uklanja hemodijalizom.

Trudnoća i dojenje

Primjena ARA II u prvom tromjesečju trudnoće nije preporučljiva.

Lijek Lorista ® N se ne smije primjenjivati tijekom trudnoće, kao ni kod žena koje planiraju trudnoću. Pri planiranju trudnoće preporučuje se prelazak pacijenta na alternativnu antihipertenzivnu terapiju uzimajući u obzir sigurnosni profil. Ako se potvrdi trudnoća, prestanite uzimati Lorista ® N i, ako je potrebno, prebacite pacijenticu na alternativnu antihipertenzivnu terapiju.

Lijek Lorista ® N, kao i drugi lijekovi koji imaju direktan učinak na RAAS, može izazvati neželjene efekte kod ploda (oštećenje bubrežne funkcije, odloženo osificiranje kostiju lubanje fetusa, oligohidramnios) i neonatalne toksične učinke (zatajenje bubrega, arterijska hipotenzija, hiperkalemija). Ako ste i dalje koristili lijek Lorista ® N u II-III trimestru trudnoće, potrebno je obaviti ultrazvuk bubrega i kostiju fetalne lubanje.

Hidroklorotiazid prelazi preko placente. Kada se tiazidni diuretici koriste u II-III tromjesečju trudnoće, moguć je smanjenje utero-placentnog protoka krvi, razvoj trombocitopenije, žutica i poremećaj vodno-elektrolitne ravnoteže u ploda ili novorođenčeta.

Hidroklorotiazid se ne smije koristiti za liječenje gestoze u drugoj polovini trudnoće (edem, arterijska hipertenzija ili preeklampsija (nefropatija)) zbog rizika od snižavanja bcc i smanjenja uteroplacentnog protoka krvi u nedostatku povoljnog utjecaja na tok bolesti. Hidroklorotiazid se ne smije koristiti za liječenje esencijalne hipertenzije u trudnica, s izuzetkom rijetkih slučajeva kada se alternativna sredstva ne mogu koristiti.

Novorođenčad čije su majke uzimale Lorista ® N tijekom trudnoće treba nadgledati, kao mogući razvoj arterijske hipotenzije kod novorođenčadi.

Nije poznato da li se izlučuje losartan sa majčinim mlijekom.

Hidrohlorotiazid u malim količinama prelazi u majčino majčino mlijeko. Tiazidni diuretici u velikim dozama izazivaju intenzivnu diurezu i tako inhibiraju laktaciju.

Nuspojave

Klasifikacija učestalosti nuspojava SZO:

vrlo često ≥1 / 10, često od ≥1 / 100 do QT (rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa pirouette),

Klasa IA antiaritmičkih lekova (npr. Kinidin, disopiramid),

Antiaritmički lijekovi klase III (npr. Amiodaron, sotalol, dofetilid).

Neki antipsihotici (na primer, tioridazin, hlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, sulfpirid, amisulprid, tiaprid, haloperidol, droperidol).

Ostali lijekovi (npr. Cisaprid, difenil metil sulfat, eritromicin za iv primjenu, halofantrin, ketanserin, misolastin, sparfloksacin, terfenadin, vincamin za iv primjenu).

Vitamin D i kalcijeve soli: istodobna upotreba tiazidnih diuretika sa vitaminom D ili kalcijevim solima povećava sadržaj kalcijuma u serumu, kao izlučuje kalcijum. Ako trebate koristiti preparate kalcijuma ili vitamina D, trebali biste pratiti sadržaj kalcijuma u serumu u krvi i, eventualno, prilagoditi dozu ovih lijekova,

Karbamazepin: rizik od razvoja simptomatske hiponatremije. Potrebno je kontrolirati kliničke i biološke pokazatelje.

Hidrohlorotiazid može povećati rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega, posebno uz istodobnu upotrebu visokih doza kontrastnih sredstava koje sadrže jod. Prije upotrebe potrebno je vratiti bcc.

Amfotericin B (za intravensku primjenu), stimulansa laksativi ili amonijum-glicirizzin (dio slatkog slatkiša): hidroklorotiazid može povećati neravnotežu vode i elektrolita, posebno hipokalemiju.

Predoziranje

Nema podataka o predoziranju kombinacije hidroklorotiazid / losartan.

Liječenje: simptomatska i suportivna terapija. Lorista ® N treba prekinuti i pažljivo nadzirati pacijenta. Ako je potrebno: inducirati povraćanje (ako je pacijent nedavno uzimao lijek), napuniti bcc, ispraviti poremećaje u metabolizmu vode i elektrolita i izrazito smanjenje krvnog tlaka.

Losartan (podaci ograničeni)

Simptomi moguć je značajan pad krvnog pritiska, tahikardija, bradikardija uslijed parasimpatičke (vagalne) stimulacije.

Liječenje: simptomatska terapija, hemodijaliza je neefikasna.

Simptomi najčešći simptomi su: hipokalemija, hipokloremija, hiponatremija i dehidracija, kao rezultat prekomjerne diureze. Uz istodobnu primjenu srčanih glikozida, hipokalemija može pogoršati tok aritmija.

Posebna uputstva

Angioneurotski edem. Pacijente sa angioedemom (lice, usne, grkljan i / ili grkljan) treba pažljivo nadgledati tokom anamneze.

Arterijska hipotenzija i hipovolemija (dehidracija). U bolesnika s hipovolemijom (dehidracijom) i / ili smanjenim udjelom natrija u krvnoj plazmi tijekom diuretičke terapije, ograničenjem unosa soli, proljevom ili povraćanjem može se razviti simptomatska hipotenzija, posebno nakon uzimanja prve doze Lorista ® N. Prije upotrebe lijeka treba ga obnoviti BCC i / ili natrijuma u plazmi.

Kršenja vode-elektrolitne ravnoteže. Poremećaji vodno-elektrolitne ravnoteže često se nalaze kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega, posebno protiv šećerne bolesti. S tim u vezi, potrebno je pažljivo nadzirati sadržaj kalija u krvnoj plazmi i klirensu kreatinina, posebno kod bolesnika sa zatajenjem srca i Cl kreatinina 30-50 ml / min.

Ne preporučuje se istodobna primjena diuretika koji štede kalijum, kalijevih pripravaka, zamjena soli koja sadrže kalijum ili drugih sredstava koja mogu povećati sadržaj kalija u krvnoj plazmi (npr. Heparin).

Poremećena funkcija jetre. Koncentracija losartana u krvnoj plazmi značajno raste kod bolesnika s cirozom, stoga se lijek Lorista ® N treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s blagom ili umjereno oslabljenom funkcijom jetre.

Poremećena bubrežna funkcija. Moguće je oštećenje bubrežne funkcije, uključujući zatajenje bubrega, uslijed inhibicije RAAS-a (posebno kod pacijenata čija bubrežna funkcija ovisi o RAAS-u, na primjer, s teškim zatajenjem srca ili povijesti bubrežne disfunkcije).

Stenoza bubrežne arterije. U bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije, kao i arterijskom stenozom jedinog bubrega koji djeluje, lijekovi koji utječu na RAAS, uključujući i ARA II, mogu reverzibilno povećati koncentraciju uree i kreatinina u krvnoj plazmi.

Losartan treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili s jednom stenozom bubrežne arterije.

Transplantacija bubrega. Nema iskustva s primjenom Lorista ® N kod pacijenata koji su nedavno podvrgnuti transplantaciji bubrega.

Primarni hiperaldosteronizam. Pacijenti s primarnim hiperaldosteronizmom otporni su na antihipertenzivne lijekove koji utječu na RAAS, pa se primjena Lorista ® N ne preporučuje takvim pacijentima.

IHD i cerebrovaskularne bolesti. Kao i svaki antihipertenzivni lijek, prekomjerno sniženje krvnog tlaka kod bolesnika s koronarnom arterijskom bolesti ili cerebrovaskularnom bolešću može dovesti do razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara.

Zatajenje srca. U bolesnika čija bubrežna funkcija ovisi o stanju RAAS-a (na primjer, klasifikacija NYHA funkcionalne klase III-IV CHF, sa ili bez oštećenja bubrega), terapija lijekovima koji utječu na RAAS može biti praćena jakom arterijskom hipotenzijom, oligurijom i / ili progresivnim azotemija, u rijetkim slučajevima, akutno zatajenje bubrega. Nemoguće je isključiti razvoj ovih poremećaja zbog supresije aktivnosti RAAS-a kod pacijenata koji su primali ARA II.

Stenoza aortnog i / ili mitralnog zaliska, GOKMP. Lijek Lorista ® N, poput ostalih vazodilatatora, treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s hemodinamički značajnom stenozom aortnog i / ili mitralnog zaliska, ili GOKMP.

Etničke karakteristike. Losartan (kao i drugi lijekovi koji utječu na RAAS) ima manje izražen hipotenzivni učinak u bolesnika negroidne rase u usporedbi s predstavnicima drugih rasa, vjerojatno zbog veće incidencije hiporeninemije kod ovih bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Arterijska hipotenzija i poremećen metabolizam vode i elektrolita. Potrebno je kontrolirati krvni tlak, kliničke znakove poremećenog metabolizma vode i elektrolita, uključujući dehidracija, hiponatremija, hipokloremična alkaloza, hipomagnezimija ili hipokalemija, koja se može razviti na pozadini dijareje ili povraćanja.

Elektrolite iz seruma treba povremeno nadgledati.

Metabolički i endokrini efekti. Oprez je potreban kod svih bolesnika koji su primljeni na liječenje hipoglikemijskim sredstvima za oralnu primjenu ili inzulin, jer hidroklorotiazid može oslabiti njihov učinak. Tijekom terapije tiazidnim diureticima može se očitovati latentni dijabetes melitus.

Tiazidni diuretici, uključujući hidroklorotiazid, mogu uzrokovati neravnotežu vode i elektrolita (hiperkalcemija, hipokalemija, hiponatremija, hipomagnezemija i hipokalemička alkaloza).

Tiazidni diuretici mogu smanjiti izlučivanje kalcijuma putem bubrega i uzrokovati privremeni i blagi porast kalcijuma u krvnoj plazmi.

Teška hiperkalcemija može biti znak latentnog hiperparatireoidizma. Prije provođenja studije o funkciji paratireoidnih žlijezda, tiazidni diuretici se moraju otkazati.

Na pozadini liječenja tiazidnim diureticima moguće je povećanje koncentracije holesterola i triglicerida u krvnom serumu.

Terapija diuretikom tiazida kod nekih pacijenata može pogoršati hiperuricemiju i / ili pogoršati tok gihta.

Losartan smanjuje koncentraciju mokraćne kiseline u krvnoj plazmi, stoga njegova primjena u kombinaciji s hidroklorotiazidom izjednačava hiperuricemiju uzrokovanu tiazidnim diuretikom.

Poremećena funkcija jetre. Tiazidne diuretike treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili progresivnim jetrenim bolestima, jer mogu izazvati intrahepatičnu kolestazu, pa čak i minimalne poremećaje u vodno-elektrolitnoj ravnoteži mogu doprinijeti razvoju jetrene kome.

Lijek Lorista ® N je kontraindiciran kod pacijenata s teško oštećenom funkcijom jetre, jer nema iskustva s primjenom lijeka kod ove kategorije pacijenata.

Akutna miopija i sekundarni akutni glaukom zatvaranja kuta. Hidroklorotiazid je sulfonamid koji može izazvati idiosinkratsku reakciju koja dovodi do razvoja prolazne akutne miopije i akutnog glaukoma za zatvaranje kuta. Simptomi uključuju: nagli pad vidne oštrine ili bol u očima, koji se obično pojavljuje u roku od nekoliko sati ili tjedana od početka terapije hidroklorotiazidom. Ako se ne liječi, akutni glaukom koji zatvara ugao može dovesti do trajnog gubitka vida.

Liječenje: prestanite uzimati hidroklorotiazid što je prije moguće. Ako IOP ostane nekontroliran, može biti potrebno hitno medicinsko liječenje ili operativni zahvat. Čimbenici rizika za razvoj akutnog glaukoma sa zatvorom kuta jesu: povijest alergijske reakcije na sulfonamid ili benzilpenicilin.

U bolesnika koji uzimaju tiazidne diuretike, reakcije preosjetljivosti mogu se razviti i u prisutnosti i u nedostatku povijesti alergijske reakcije ili bronhijalne astme, ali vjerojatnije su ako imaju povijest.

Postoje izvještaji o pogoršanju sistemskog eritematoznog lupusa tokom upotrebe tiazidnih diuretika.

Posebne informacije o pomoćnim tvarima

Lijek Lorista ® N sadrži laktozu, zbog čega je lijek kontraindiciran bolesnicima s nedostatkom laktaze, netolerancijom na laktozu, sindromom malapsorpcije glukoze i galaktoze.

Uticaj na sposobnost obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju posebnu pažnju i brze reakcije (npr. Vožnja, rad sa pokretnim mehanizmima). Na početku terapije, lijek Lorista ® N može uzrokovati smanjenje krvnog pritiska, vrtoglavicu ili pospanost, čime posredno utječu na psihoemocionalno stanje. Iz sigurnosnih razloga, prije nego što započnu aktivnost koja zahtijeva povećanu pažnju, pacijenti bi trebali prvo procijeniti svoj odgovor na liječenje.

Vrsta droge

Lijek "Lorista" dostupan je u više sorti: u obliku jednokomponentnog pripravka "Lorista", kombiniranih oblika "Lorista N" i "Lorista ND", koji se razlikuju u doziranju aktivnih tvari. Dvokomponentni oblici lijeka imaju antihipertenzivno djelovanje i imaju diuretski učinak.

Lorista tablete jednokomponentnog pripravka dostupne su u tri doze koje sadrže aktivnu tvar losartan kalij 12,5 mg, 25 mg, 50 mg svaka. Kao pomoćne komponente koristi se kukuruzni i žeželatinizirani škrob, mješavina mliječnog šećera s celulozom, aerosilom, magnezijevim stearatom. Filmska membrana u dozi od 25 mg ili 50 mg kalijum-losartana sastoji se od hipromeloze, talka, propilen glikola, titanijum-dioksida, a koristi se i žuta boja kinolina za dozu od 12,5 mg.

Lorista N i Lorista ND tablete sastoje se od jezgre i ljuske. Jezgra uključuje dvije aktivne komponente: kalijum losartan svaki 50 mg (za oblik N) i 100 mg (za oblik N) i hidroklorotiazid 12,5 mg (za oblik „N“) i 25 mg (za oblik „N“). Za stvaranje jezgre koriste se dodatne komponente u obliku preželatiniziranog škroba, mikrokristalne celuloze, mliječnog šećera, magnezijevog stearata.

Lorista N i Lorista ND tablete obložene su filmskim premazom koji se sastoji od hipromeloze, makrogola 4000, kinolino žute boje, titanijum dioksida i talkka.

Kako djeluje lijek?

Kombinirano antihipertenzivno sredstvo (lijek Lorista) opisuje upute za farmakološko djelovanje svake aktivne komponente.

Jedna od aktivnih tvari je losartan, koji djeluje kao selektivni antagonist enzima angiotenzin tipa 2 na ne-proteinske receptore.

Istraživanja in vitro i na životinjama pokazala su da je djelovanje losartana i njegovog karboksilnog metabolita usmjereno na zaustavljanje učinaka angiotenzina na angiotenzinske receptore tipa 1. To aktivira renin u krvnoj plazmi i uzrokuje smanjenje koncentracije aldosterona u krvnom serumu.

Izazivajući porast sadržaja angiotenzina tipa 2, losartan aktivira receptore ovog enzima, dok istodobno ne mijenja aktivnost enzima kininaze tipa 2 koji sudjeluje u metabolizmu bradikinina.

Djelovanje aktivne komponente lijeka "Lorista" usmjereno je na smanjenje ukupnog perifernog otpora vaskularnog kreveta, krvnog pritiska u posudama plućne cirkulacije, nakon opterećenja i na diuretički učinak.

Losartan ne dopušta razvoj patološkog povećanja srčanog mišića, pojačava otpornost na fizički rad ljudskog tijela, u kojem se primjećuje hronično zatajenje srca.

Svakodnevna primjena pojedinačne doze losartana uzrokuje neprestani pad gornjeg (sistoličkog) i donjeg (dijastoličkog) krvnog tlaka. Tijekom dana, pod utjecajem ove tvari, krvni tlak je podjednako kontroliran, a antihipertenzivni učinak podudara se s prirodnim cirkadijanskim ritmom. Pad pritiska na kraju doze losartana je 80% u odnosu na vršno djelovanje aktivne komponente. Kod liječenja lijekovima nema utjecaja na rad srca, a kad prestanete uzimati lijek, nema znakova povlačenja lijeka. Učinkovitost losartana proteže se na muško i žensko tijelo svih dobnih skupina.

Kao dio kombiniranog sredstva, djelovanje hidroklorotiazida kao tiazidnog diuretika povezano je s poremećajem apsorpcije jona klora, natrijuma, magnezijuma, kalija i vode u primarnom urinu, natrag u krvnu plazmu distalnog nefrona bubrega. Supstanca pojačava zadržavanje kalcijuma i mokraćne kiseline ionom. Hidroklorotiazid pokazuje antihipertenzivna svojstva zbog širenja arteriola. Diuretički učinak počinje nakon 60-120 minuta, a maksimalni diuretski učinak traje od 6 do 12 sati. Optimalni antihipertenzivni učinak liječenja lijekom javlja se nakon 1 mjeseca.

Za što se koristi?

Lijek "Lorista", tablete, upute za upotrebu preporučuje upotrebu:

za liječenje arterijske hipertenzije, u kojoj je naznačeno kombinirano liječenje,
kako bi se smanjila vjerojatnost oboljenja kardiovaskularnog sustava i broja smrtnih slučajeva s i patološkim promjenama lijeve komore.

Značajke aplikacije

Tijekom liječenja lijekom "Lorista" (tabletama), upute za upotrebu omogućuju vam dodatno uzimanje drugih antihipertenzivnih lijekova. Za starije osobe nije potreban poseban odabir početne doze.

Djelovanje lijeka može dovesti do povećanja koncentracije kreatinina i uree u krvnom serumu pacijenata koji imaju bilateralnu stenozu bubrežne arterije ili stenozu arterije jednog bubrega.

Pod utjecajem hidroklorotiazida pojačava se arterijska hipotenzija, narušava se ravnoteža elektrolita, što je karakterizirano smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi, hiponatremijom, hipokloremičnom alkalozom, hipomagnezijemijom, hipokalemijom. Učinak diuretika usmjeren je na povećanje koncentracije kolesterola i triglicerida, promjenu tolerancije tijela na molekule glukoze, smanjenje izlučivanja iona kalcija u urinu, što dovodi do njihovog povećanja u serumu u krvi. Hidrohlorotiazid može izazvati hiperuricemiju i giht.

Kombinirani pripravak sadrži mliječni šećer koji je kontraindiciran kod pacijenata koji pate od nedostatka enzima laktaze, koji imaju galaktozemiju ili sindrom intolerancije glukoze i glukoze.

U početnim fazama liječenja hipotenzivnim agensom moguće je smanjenje pritiska i napadi vrtoglavice, što narušava psihofizičku aktivnost tijela. Zbog toga bi pacijenti čiji je rad povezan s povećanom pažnjom prilikom upravljanja motornim vozilima ili složenim mehanizmima trebali utvrditi njihovo stanje prije nego što započnu sa obavljanjem svojih dužnosti.

JSC Krka, dd, Novo mesto proizvođač je antihipertenzivnog lijeka Lorista (tablete). Analozi ovog alata u svom sastavu imaju aktivnu supstancu kalijum losartan. Za kombinovane oblike slični lijekovi sadrže dvije aktivne komponente: losartan kalij i hidroklorotiazid.

Za Lorista analog će imati isti antihipertenzivni učinak i slične nuspojave. Jedan takav lijek su lijekovi Kozaar, tablete od 50 ili 100 mg kalijevog losertana. Proizvođač je Merck Sharp & Dome B.V. Campaign, Nizozemska.

Za kombinovane oblike analozi su Gizaar i Gizaar forte. Proizvođač je Merck Sharp i Dome B.V., Holandija. Manje tablete za doziranje prevučene su žutom ovalnom školjkom, s jednom oznakom „717“ i oznakom za dijeljenje na drugoj strani, a veće ovalne tablete obložene su bijelim filmom premazom sa oznakom „745“ na jednoj strani.

Sastav lijeka "Gizaar Forte" uključuje kalijev losartan u količini od 100 mg i hidroklorotiazid, koji sadrži 12,5 mg. Sastav lijeka "Gizaar" uključuje kalijev losartan u količini od 50 mg i hidroklorotiazid, koji sadrži 12,5 mg.

Za razliku od lijeka „Lorista ND“, lijek „Gizaar forte“ sadrži dva puta manje hidroklorotiazida, a sadržaj kalijevog losertana se podudara. Oba lijeka imaju antihipertenzivno djelovanje s blagim diuretičkim učinkom.

Drugi kombinirani analog je lijek "Lozap plus", kojeg proizvodi "Zentiva A.S.", Češka. Dostupan je u obliku izduženih tableta s rizikom na obje površine prevučene svijetlo žutim filmom. Sastav lijeka sadrži kalijev losartan u količini od 50 mg i hidroklorotiazid, koji sadrži 12,5 mg.

Sličan lijek za Lorista N je i lijek Vazotens N, čiji je proizvođač Actavis Group a.o., Island. Dostupno u dvije doze. Tablete sa nižim dozama sadrže 50 mg losartan kalijuma i 12,5 mg hidroklorotiazida, dok tablete sa višom dozom sadrže 100 mg losartan kalijuma i 25 mg hidroklorotiazida.

Stranica sadrži upute za upotrebu Loristi . Dostupan je u raznim oblicima doziranja lijeka (tablete 12,5 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg, H i ND plus s diuretičnim hidroklorotiazidom), a također ima niz analoga. Stručnjaci su potvrdili ovu napomenu. Ostavite svoje povratne informacije o korištenju Lorista, što će pomoći drugim posjetiteljima stranice. Lijek se koristi za razne bolesti (za smanjenje pritiska u arterijskoj hipertenziji). Alat ima niz nuspojava i karakteristike interakcije s drugim tvarima. Doze variraju za odrasle i djecu. Postoje ograničenja za upotrebu leka tokom trudnoće i tokom laktacije. Liječenje Loristom može propisati samo kvalificirani ljekar. Trajanje terapije može varirati i ovisi o specifičnoj bolesti.