Onglisa: lijek protiv dijabetesa, pregledi i analozi tableta

Ova stranica sadrži popis svih Ongliz analoga prema sastavu i naznaci za upotrebu. Lista jeftinih analoga, a u ljekarnama možete uporediti i cijene.

  • Najjeftiniji analog Ongliz:Trazenta
  • Najpopularniji analog Ongliz:Vipidia
  • ATX klasifikacija: Saksagliptin
  • Aktivni sastojci / sastav: saksagliptin

#NaslovCijena u RusijiCijena u Ukrajini
1Trazenta linagliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
89 rub1434 UAH
2Galvus vildagliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
245 rub895 UAH
3Vipidia alogliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
350 rub1250 UAH
4Januvia sitagliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
1369 rub277 UAH

Pri izračunavanju troškova jeftini analozi Ongliz uzeta je u obzir minimalna cijena koja se našla u cjenovnicima koje pružaju ljekarne

#NaslovCijena u RusijiCijena u Ukrajini
1Vipidia alogliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
350 rub1250 UAH
2Trazenta linagliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
89 rub1434 UAH
3Januvia sitagliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
1369 rub277 UAH
4Galvus vildagliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
245 rub895 UAH
5Nesina alogliptin
Analogni u indikaciji i načinu upotrebe
----

S obzirom lista analoga lijekova na osnovu statističkih podataka najpoželjnijih lijekova

Analozi po indikaciji i načinu upotrebe

NaslovCijena u RusijiCijena u Ukrajini
Januvia sitagliptin1369 rub277 UAH
Galvus vildagliptin245 rub895 UAH
Nesina alogliptin----
Vipidia alogliptin350 rub1250 UAH
Trazhenta linagliptin89 rub1434 UAH

Različiti sastav, može se podudarati u indikaciji i načinu primjene

NaslovCijena u RusijiCijena u Ukrajini
Dostupan rosiglitazon, metformin hidroklorid----
Bagomet Metformin--30 UAH
Glukofage metformin12 rub15 UAH
Glukofag xr metformin--50 UAH
Reduxin Met Metformin, Sibutramine20 rub--
Dianormet --19 UAH
Diaformin metformin--5 UAH
Metformin metformin13 rub12 UAH
Metformin sandoz metformin--13 UAH
Siofor 208 rub27 UAH
Formin metformin hidroklorid----
Emnorm EP Metformin----
Megifort Metformin--15 UAH
Metamin Metformin--20 UAH
Metamine SR Metformin--20 UAH
Metfogamma metformin256 rub17 UAH
Tefor metformin----
Glycometer ----
Glycomet SR ----
Formetin 37 rub--
Metformin Canon metformin, ovidon K 90, kukuruzni skrob, krospovidon, magnezijum stearat, talk26 rub--
Insuffor metformin hidroklorid--25 UAH
Metformin-teva metformin43 rub22 UAH
Diaformin SR metformin--18 UAH
Mepharmil Metformin--13 UAH
Metformin Farmland Metformin----
Glibenklamid Glibenklamid30 rub7 UAH
Maninil glibenklamid54 rub37 UAH
Glibenklamid-zdravlje Glibenklamid--12 UAH
Glyurenorm glicidon94 rub43 UAH
Bisogamma gliklazid91 rub182 UAH
Glidiab Gliklazid100 rub170 UAH
Diabeton MR --92 UAH
Diagnizide mr Gliclazide--15 UAH
Glidia MV Gliclazide----
Glykinorm Gliclazide----
Gliclazide Gliclazide231 rub44 UAH
Gliklazid 30 MV-Indar Gliklazid----
Gliklazid-zdravlje Gliklazid--36 UAH
Glioral Glyclazide----
Diagnizid Gliclazide--14 UAH
Diazide MV Gliclazide--46 UAH
Osliklid Gliclazide--68 UAH
Diadeon gliclazid----
Gliklazid MV Gliklazid4 rub--
Amaril 27 rub4 UAH
Glemaz glimepirid----
Glian glimepirid--77 UAH
Glimepirid Glyride--149 UAH
Glimepirid diapirid--23 UAH
Oltar --12 UAH
Glimax glimepirid--35 UAH
Glimepirid-Lugal glimepirid--69 UAH
Glineni glimepirid--66 UAH
Diabrex glimepirid--142 UAH
Meglimid glimepirid----
Melpamid Glimepirid--84 UAH
Perinel glimepirid----
Glempid ----
Zlatan ----
Glimepirid glimepirid27 rub42 UAH
Glimepirid-teva glimepirid--57 UAH
Glimepirid Canon glimepirid50 rub--
Glimepirid Pharmstandard glimepirid----
Dimaril glimepirid--21 UAH
Glamepirid diamerid2 rub--
Amaril M Limepirid mikronizovan, metformin hidroklorid856 rub40 UAH
Glibomet glibenklamid, metformin257 rub101 UAH
Glukovani glibenklamid, metformin34 rub8 UAH
Dianorm-m glazlazid, Metformin--115 UAH
Dibizid-m glipizid, metformin--30 UAH
Douglimax glimepirid, metformin--44 UAH
Duotrol glibenklamid, metformin----
Gluconorm 45 rub--
Glibofor metformin hidroklorid, glibenklamid--16 UAH
Avandamet ----
Avandaglim ----
Janumet metformin, sitagliptin9 rub1 UAH
Velmetia metformin, sitagliptin6026 rub--
Galvus Met vildagliptin, metformin259 rub1195 UAH
Triprid glimepirid, metformin, pioglitazon--83 UAH
Kombinujte XR metformin, saksagliptin--424 UAH
Comboglyz Prolong metformin, saksagliptin130 rub--
Gentadueto linagliptin, metformin----
Vipdomet metformin, alogliptin55 rub1750 UAH
Sinjardi empagliflozin, metformin hidroklorid240 rub--
Voglibozni oksid--21 UAH
Glutazon pioglitazon--66 UAH
Dropia Sanovel pioglitazon----
Lixumia lixisenatide--2498 UAH
Guarem Guar smola9950 rub24 UAH
Insvada repaglinide----
Novonorm Repaglinid30 rub90 UAH
Repodiab Repaglinide----
Baeta Exenatide150 rub4600 UAH
Baeta Long Exenatide10248 rub--
Viktoza liraglutide8823 rub2900 UAH
Saxenda liraglutide1374 rub13773 UAH
Forksiga Dapagliflozin--18 UAH
Forsiga Dapagliflozin12 rub3200 UAH
Invocana canagliflozin13 rub3200 UAH
Jardins Empagliflozin222 rub566 UAH
Trulicity Dulaglutide115 rub--

Kako pronaći jeftin analog skupog lijeka?

Da biste pronašli jeftin analog lijeka, generičkog ili sinonima, prije svega preporučujemo obratiti pažnju na sastav, naime iste aktivne supstance i indikacije za upotrebu. Isti aktivni sastojci lijeka znače da je lijek sinonim za lijek, farmaceutski ekvivalent ili farmaceutska alternativa. Međutim, ne zaboravite na neaktivne komponente sličnih lijekova, koje mogu utjecati na sigurnost i efikasnost. Ne zaboravite na upute liječnika, samoliječenje može naštetiti vašem zdravlju, zato se prije upotrebe bilo kojeg lijeka uvijek posavjetujte s liječnikom.

Uputstvo Onglisa

UPUTSTVO
o upotrebi lijeka
Onglisa

Obrazac za puštanje
Filmsko obložene tablete.

Sastav
Saksagliptin 2,5 i 5 mg,
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat, 1 M otopina hlorovodonične kiseline ili natrijum hidroksida 1 M, Opadray II bijela (polivinil alkohol, titan dioksid, makrogol (PEG 3350), talk, Opadray II žuta (alkohol polivinil, titan dioksid, makrogol (PEG 3350), talk, željezo obojena žutim oksidom (E172), tinta Opacode plava (šelak u etilnom alkoholu, FD&C plava # 2 / pigment indigo karmin aluminij (E132), n-butil alkohol, propilen glikol, izopropil alkohol, 28% amonijum roksid).

Pakovanje
U pakovanju od 30 tableta.

Farmakološko djelovanje
ONGLISA - saksagliptin - snažni selektivni reverzibilni konkurentski inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4).
U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, primjena saksagliptina suzbija aktivnost enzima DPP-4 u roku od 24 sata. Nakon gutanja glukoze putem usta, inhibicija DPP-4 dovodi do 2-3 puta povećanja koncentracije peptida sličnog glukagonu-1 (GLP-1) i inzulinotropnog ovisnog o glukozi polipeptida (HIP), smanjenja koncentracije glukagona i povećanja beta-ćelija-ovisnog odgovora, što dovodi do povećanja koncentracije inzulina i C-peptida.
Oslobađanje inzulina od beta ćelija pankreasa i smanjenje oslobađanja glukagona iz alfa ćelija pankreasa dovodi do smanjenja glikemije na testu i postprandijalne glikemije.
Učinkovitost i sigurnost saksagliptina kada se uzima u dozama od 2,5 mg, 5 mg i 10 mg 1 put / proučavani su u šest dvostruko slijepih, placebo-kontroliranih ispitivanja, na 4148 bolesnika s dijabetesom tipa 2.Uzimanje lijeka bilo je praćeno statistički značajnim poboljšanjem glikoziliranog hemoglobina (HbA1c), krvne plazme naglo (GPN) i postprandijalne glukoze (PPG) u krvi u usporedbi s kontrolom.
Pacijenti kod kojih ciljna razina glikemije nije mogla biti postignuta saksagliptinom, jer je monoterapiji dodatno propisan metformin, glibenklamid ili tiazolidindioni. Prilikom uzimanja saksagliptina u dozi od 5 mg, opaženo je smanjenje HbA1c nakon 4 nedelje, a GPN posle 2 nedelje. U skupini bolesnika koji su primali saksagliptin u kombinaciji s metforminom, glibenklamidom ili tiazolidindionima, smanjenje HbA1c zabilježeno je i nakon 4 tjedna, a GPN-a nakon 2 tjedna.
Učinak saksagliptina na lipidni profil sličan je efektu placeba. Tokom liječenja saksagliptinom nije primijećeno povećanje tjelesne težine.

Onglisa, indikacije za upotrebu
Šećerna bolest tipa 2, osim prehrane i vježbi za poboljšanje kontrole glikemije u kvaliteti:
- monoterapija,
- započinjanje kombinirane terapije metforminom,
- dodaci monoterapiji metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree, u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije u ovoj terapiji.

Kontraindikacije
- dijabetes melitus tipa 1 (upotreba nije proučena),
- upotreba inzulina (nije proučavano),
- dijabetička ketoacidoza,
- prirođena netolerancija galaktoze, manjak laktaze i malapsorpcija glukoze i galaktoze,
- trudnoća
- dojenje,
- dob do 18 godina (sigurnost i efikasnost nisu proučavane),
- povećana individualna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Doziranje i primjena
Lijek se propisuje oralno, bez obzira na unos hrane.
Uz monoterapiju, preporučena doza saksagliptina je 5 mg 1 put / dan.
U kombiniranoj terapiji, preporučena doza saksagliptina je 5 mg 1 put / dan u kombinaciji s metforminom, tiazolidindionima ili sulfonilurejom.
Prilikom započinjanja kombinirane terapije metforminom, preporučena doza saksagliptina je 5 mg 1 put / dan, početna doza metformina je 500 mg / dan. U slučaju neadekvatnog odgovora, doza metformina može se povećati.
Ako preskočite uzimanje Ongliz®, trebali biste uzeti propuštenu tabletu čim se pacijent toga sjeti, ali ne biste trebali uzimati dvostruku dozu lijeka za jedan dan.
Za bolesnike s blagom bubrežnom insuficijencijom (CC> 50 ml / min), prilagođavanje doze nije potrebno. Za bolesnike s umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega (CC ≤ 50 ml / min), kao i za bolesnike na hemodijalizi, preporučena doza Ongliz® je 2,5 mg 1 put dnevno. Lijek treba uzimati na kraju sesije na hemodijalizi. Primjena saksagliptina kod pacijenata koji su podvrgnuti peritonealnoj dijalizi nije proučavana. Prije početka liječenja saksagliptinom i tijekom liječenja, preporučuje se procjena bubrežne funkcije.
U slučaju oštećenja rada jetre, nije potrebno blago, umjereno i teško prilagođavanje doze.
Prilagođavanje doze kod starijih pacijenata nije potrebno. Međutim, pri odabiru doze treba imati na umu da je kod ove kategorije pacijenata vjerovatno smanjenje funkcije bubrega.
Sigurnost i efikasnost lijeka kod pacijenata mlađih od 18 godina nije proučavana.
Kada se koristi sa snažnim inhibitorima CYP 3A4 / 5, kao što su ketokonazol, atazanavir, klaritromicin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakvinavir i telitromicin, preporučena doza Ongliz® je 2,5 mg 1 put / dan

Trudnoća i dojenje
Zbog činjenice da upotreba saksagliptina tokom trudnoće nije proučavana, lijek se u ovom periodu ne smije propisati.
Nije poznato da li saksagliptin prelazi u majčino mlijeko.Zbog činjenice da se ne isključuje mogućnost prodora saksagliptina u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti za vrijeme liječenja saksagliptinom ili terapiju treba prekinuti, uzimajući u obzir omjer rizika za bebu i korist za majku.

Nuspojave
Infekcije gornjih disajnih puteva
Infekcije mokraćnog sustava
Gastroenteritis
Sinusitis
Povraćanje
Glavobolja.

Posebna uputstva
Upotreba lijeka Onglisa® u kombinaciji s inzulinom, kao i u trostrukoj terapiji metforminom i tiazolidindionima ili derivatima metformina i sulfonilureje, nije proučavana.
Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega.
Prilagođavanje doze preporučuje se pacijentima s umjerenim do teškim zatajivanjem bubrega, kao i bolesnicima na hemodijalizi. Prije početka terapije i periodično tijekom liječenja lijekom preporučuje se procjena bubrežne funkcije.
Koristite u kombinaciji s lijekovima koji mogu izazvati hipoglikemiju.
Derivati ​​sulfonilureje mogu uzrokovati hipoglikemiju, stoga, kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije tijekom upotrebe Ongliz®-a, može biti potrebno smanjenje doze sulfonilureje.
Reakcije preosjetljivosti.
Lijek se ne smije propisati pacijentima koji su imali ozbiljne reakcije preosjetljivosti kada su koristili druge inhibitore DPP-4.
Stariji pacijenti.
Prema kliničkim studijama, pokazatelji efikasnosti i sigurnosti kod pacijenata starijih od 65 godina nisu se razlikovali od sličnih pokazatelja kod pacijenata mlađe dobi. Međutim, povećana individualna osjetljivost na saksagliptin kod nekih starijih pacijenata ne može se isključiti.
Saksagliptin i njegov glavni metabolit djelomično se izlučuju bubrezima, pa treba imati na umu da je kod starijih bolesnika vjerovatno smanjenje bubrežne funkcije. Onglisa® sadrži laktozu. Bolesnici s urođenom netolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze i malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima.
Ispitivanja učinka saksagliptina na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima nisu provedena. Imajte na umu da saksagliptin može izazvati vrtoglavicu.

Interakcija lijekova
Analiza podataka kliničkih ispitivanja sugerira da je rizik od klinički značajne interakcije saksagliptina s drugim lijekovima ako se koristi zajedno, mali.
Metabolizam saksagliptina pretežno posreduje izoencimski sistem citokroma P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5). Studije in vitro pokazale su da saksagliptin i njegov glavni metabolit ne inhibiraju izoenzime CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 i ne induciraju izoenzime CYP 1A2, 2B6, 2C9 i 3A4. U studijama koje su uključivale zdrave volontere, farmakokinetički parametri saksagliptina i njegovog glavnog metabolita nisu se značajno promijenili pod utjecajem metformina, glibenklamida, pioglitazona, digoksina, simvastatina, diltiazema, ketokonazola, omeprazola, kombinacije aluminijum hidroksida, magnezijevog hidroksida i simeticona, Saksagliptin ne mijenja značajne farmakokinetičke parametre metformina, glibenklamida, pioglitazona, digoksina, simvastatina, diltiazima ili ketokonazola.
Učinak induktora CYP 3A4 / 5 izoenzima na farmakokinetiku saksagliptina nije proučen. Međutim, kombinirana primjena saksagliptina i induktora izoenzima CYP 3A4 / 5, poput karbamazepina, deksametazona, fenobarbitala, fenitoina i rifampicina, može dovesti do smanjenja koncentracije saksagliptina u plazmi i povećanja koncentracije njegovog glavnog metabolita.Nisu proučavane studije o uticaju pušenja, ishrane, biljnih dodataka i upotrebe alkohola na saksagliptin.

Predoziranje
Simptomi intoksikacije nisu opisani uz dugotrajnu upotrebu lijeka u dozama do 80 puta većim od preporučenih.
Liječenje: u slučaju predoziranja treba koristiti simptomatsku terapiju. Saksagliptin i njegov glavni metabolit izlučuju se hemodijalizom (brzina izlučivanja: 23% doze za 4 sata).

Uslovi skladištenja
Na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C

Onglisa: upute za upotrebu, recenzije, koliko

S napredovanjem dijabetesa tipa 2, endokrinolog mora odabrati pravi lijek. Omogućuju vam da normalizirate koncentraciju glukoze u krvi. Jedan od tih alata je Onglisa. Prije kupovine, pacijentima je poželjno saznati potrebne podatke o ovom lijeku. Uputa za upotrebu Onglise, analozi, pregledi i cijena - dijabetičari bi trebali biti zainteresirani za sve.

Sastav alata i oblik oslobađanja

Glavna aktivna komponenta Onglisa je saksagliptin hidroklorid. Ovo je hipoglikemijski lijek: inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4).

Proizvod je dostupan u obliku tableta koje su obložene filmom. U prodaji možete pronaći "Onglizu" s dozom aktivne tvari 2,5 i 5 mg. Tablete su upakovane u blistere, a prodaju se u kartonskim pakovanjima: svaka sadrži 3 blistera.

Lijek je poznat pod INN (međunarodnim nelastničkim nazivom) saksagliptin.

Farmakološki efekti

Prilikom uzimanja ovog hipoglikemijskog sredstva, aktivnost enzima DDP-4 potiskuje se 24 sata. Pri uzimanju glukoze koncentracija GLP-1 i GUI povećava se 2-3 puta. U isto vrijeme smanjuje se nivo glukagona, povećava se odgovor beta stanica ovisan o glukozi. Zbog djelovanja ovih mehanizama, koncentracija C-peptida i inzulina raste.

Kada se inzulin oslobađa iz gušterače (njegovih specijaliziranih beta ćelija), minimizirajući proces oslobađanja glukagona iz alfa ćelija, dolazi do smanjenja glikemije natašte nakon jela.

Sigurnost i efikasnost saksagliptina testirana je u 6 placebo-kontroliranih studija kod pacijenata s dijabetesom tipa 2. Empirijski je utvrđeno da se glikovani hemoglobin, šećer u krvi natašte i nakon konzumiranja redovne hrane poboljšao.

Saksaliptin nakon primjene brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, maksimalna koncentracija se opaža nakon 2 sata (glavni metabolit - 4) nakon primjene. Apsorbira se više od 75% uzete doze. Aktivna supstanca izlučuje se sa žuči i mokraćom.

Lista indikacija

Alat "Onglisa" može se propisati za dijabetes koji se razvio u skladu s tipom 2. Lijek je propisan kao dodatak kontroli glikemije tokom dijeta i vježbanja.

Prepišite ove tablete:

  • kao sredstvo monoterapije,
  • kao dodatak monoterapiji derivatima sulfoniluree, metforminom, tiazolidindionima,
  • za početak kombiniranog liječenja u kombinaciji s metforminom.

Zabranjeno je samostalno početi uzimati lijek bez recepta ljekara.

"Onglizu" se koristi kao dodatna komponenta u kombinaciji sa drugim lekovima, pod uslovom da monoterapija lekovima za snižavanje šećera ne može postići odgovarajuću glikemijsku kontrolu.

Odabir doze, način upotrebe

Polaznik endokrinolog treba propisati doziranje, uzimajući u obzir pacijentovo stanje.

Kod monoterapije "Onglise" izbor se obično donosi u korist tableta od 5 mg. Uzimaju se jedan na dan.

Kada se koriste kombinirane metode terapije, preporučuje se uzimanje saksagliptina u količini od 5 mg u kombinaciji s derivatima sulfoniluree, tiazolidindionskim lijekovima, metforminom.

Odlučivši započeti početni kombinirani tretman metforminom i saksagliptinom, potrebno je odabrati lijekove tako da prva aktivna tvar uđe u organizam u količini od 500 mg, a druga - 5 mg dnevno. U nedostatku odgovarajućeg odgovora, povećajte dozu metformina.

Ako vam je promašena sljedeća tableta Ongliza, trebali biste je piti odmah, čim dijabetičar zapamti to. Ali ne možete piti 2 tablete dnevno.

Odabire se doza za pacijente kod kojih je dijabetes kompliciran pratećim bolestima:

  • sa blagim zatajenjem bubrega, doza se ne prilagođava,
  • kod umjerenog i ozbiljnog zatajenja bubrega propisuje se "Ongliza" 2,5 mg (iste tablete se preporučuju pacijentima na hemodijalizi),
  • disfunkcija jetre ne zahtijeva prilagođavanje doze,
  • u starijih bolesnika s normalnom funkcijom bubrega lijek je propisan u standardnoj dozi.

Prije uzimanja lijekova napravljenih na osnovi saksagliptina, morate provjeriti bubrege, procijeniti njihov rad.

Kontraindikacije

Prije propisivanja lijeka Onglisa, liječnik bi se trebao upoznati s pacijentovom istorijom bolesti i otkriti može li on piti ovaj lijek.

Popis kontraindikacija uključuje sljedeće:

  • utvrđena osjetljivost na bilo koje komponente proizvoda,
  • intolerancija galaktoze, dijagnosticirana malapsorpcija glukoze i galaktoze ili nedostatak laktaze,
  • dijabetička ketoacidoza,
  • period trudnoće i dojenja.

Lijek nije propisan bolesnicima sa šećernom bolešću tipa 1 i onima koji koriste inzulin za liječenje čak i T2DM. U ovim slučajevima primjena saksagliptina nije proučavana.

Iz istog razloga se ne preporučuje propisivanje ovih tableta maloljetnicima.

U kombinaciji s preparatima derivata sulfoniluree, lijek se koristi oprezno.

Takođe, stanje treba nadzirati i pacijenti sa zatajenjem bubrega (sa umerenim i teškim oblikom), starije osobe.

Upotreba lijeka tokom trudnoće nije proučavana. Takođe nije poznato da li droga prelazi u majčino mlijeko. Zbog toga u vrijeme liječenja liječnici preporučuju prekid hranjenja ili odbijanje liječenja saksagliptinom.

Izvodljiva nuspojava

Neki pacijenti razviju komplikacije dok uzimaju Onglisa.

Postoji li ozbiljna opasnost kada se pojave? Ako je pacijent primijetio bilo kakve nuspojave, tada je potrebno savjetovanje liječnika da nadzire stanje i procijeni efikasnost liječenja.

Iako je u toku eksperimentalnih studija utvrđeno je sljedeće. Učestalost nuspojava kod ispitanika koji su uzimali saksogliptin uporediva je s incidencijom u bolesnika koji su uzimali placebo.

Istovremeno, nije utvrđena značajna razlika između uzimanja lijeka u obliku monoterapije i kombinirane terapije.

Moguća je česta pojava takvih nuspojava:

  • infekcije respiratornog trakta (gornji),
  • infekcije mokraćnih puteva
  • sinusitis
  • gastroenteritis
  • povraćanje
  • glavobolje.

Studije su otkrile da su u 24. tjednu terapije neki pacijenti nastavili imati reakcije preosjetljivosti: 1,5% ljudi koji uzimaju Onglizu i 0,4% ljudi koji su uzimali placebo. Ali reakcije preosjetljivosti koje su se pojavile tijekom eksperimenata nisu predstavljale prijetnju po život pacijenata i nisu zahtijevale liječenje.

Kod kombinirane terapije uočeno je sljedeće.

Primjena saksagliptina u kombinaciji s glibenklamidom dovela je do hipoglikemije u 0,8% slučajeva, u kontrolnoj skupini (uzimanje placeba) - u 0,7%. Učestalost hipoglikemije uz istodobnu upotrebu metformina i tiazolidindiona uporediva je s učestalošću hipoglikemije u skupini bolesnika kojima je dan placebo.

Uz kombinaciju saksagliptina i tiazolidindiona, periferni edem se javio u 8,1% slučajeva, u kontrolnoj skupini - 4,3%.Ali rezultiralo oticanje je blago ili umjereno, prekid liječenja nije bio potreban. Kod monoterapije i drugih kombinacija ova komplikacija se pojavila u 1,7%, dok je uzimala placebo 2,4%.

Istodobna primjena lijekova na bazi Onglise i metformina može uzrokovati nazofaringitis i glavobolju. Nazofaringitis se javio u 6,9% bolesnika: monoterapija metforminom - 4%, saksagliptin - u 4,2% bolesnika. 7,5% žalilo se na glavobolje: monoterapijom metforminom - 5,2%, saksagliptinom - 6,3% pacijenata.

Tijekom ispitivanja saksagliptina nisu primijećene značajne promjene u laboratorijskim parametrima. Moguće je blago smanjenje broja limfocita, ali njihov prosječni broj ostao je na stabilnoj razini.

Slučajevi predoziranja

Proizvođači lijekova na bazi saksagliptina, uključujući Onglises, ne preporučuju konzumiranje 2 tablete istog dana prilikom preskakanja sljedeće doze. Ali kod dugog uzimanja lijeka u dozama koje prelaze preporučene do 80 puta, nisu primijećeni simptomi intoksikacije.

Ali upute za uporabu govore da se s prekomjernom dozom lijek mora povući hemodijalizom. Za četiri sata izluči se 23% lijeka.

Interakcija lijekova

Prilikom propisivanja lijeka Onglisa, ljekari se rijetko zanima kakav lijek još uvijek koristite. Uostalom, rizik od značajne interakcije ovog lijeka i drugih lijekova je vrlo mali.

Koncentracija glavnog metabolita saksagliptina može se smanjiti ako se koriste induktori izoenzima CYP 3A4 / 5 (poput fenobarbitala, karbamazepina, fenitoina, deksametazona, rifampicina).

U kombinaciji s derivatima sulfoniluree treba biti oprezan: može se razviti hipoglikemija. Rizik možete smanjiti smanjenjem doze preparata sulfonilureje.

Posebna uputstva

Procjena kako tehnika „Ongliza“ utječe na sposobnost upravljanja vozilima i pogonim mehanizmima nije izvršena. Takođe nije poznato kako utiču unos alkohola, pušenje i upotreba biljnih lijekova.

Ako su pacijenti prethodno imali reakcije preosjetljivosti pri korištenju inhibitora D1111-4, tada se Ongliz ne smije propisati.

Politika cijena i izbor analoga

Lijek možete kupiti u mnogim ljekarnama. Ali njegova je cijena prilično visoka: za pakovanje od 30 tableta od 5 mg trebalo bi dati 1881 rubalj. Ovaj lijek nije uključen na listu preferencijalnih lijekova koji se mogu dati pacijentu oboljelom od dijabetesa tipa 2 bez recepta besplatno.

Pacijenti imaju pravo zatražiti od endokrinologa recept za besplatno izdavanje drugog lijeka koji može zamijeniti Onglisa. Takođe, zamjene su neophodne ako pacijent netolerantira na saksagliptin.

Analozi uključuju takve lijekove za snižavanje šećera:

  • "Galvus" - aktivna supstanca vildagliptin,
  • "Januvia" - sitagliptin,
  • "Vipidia" - alogliptin,
  • "Traženta" - linagliptin,
  • "Glukovani" - glibenklamid, metformin hidrohlorid,
  • Glukofag je Metformin hidrohlorid.

Ali samo lečeći endokrinolog treba odabrati analoge leka "Onglisa" za dijabetes.

Među navedenom listom preporučenih analoga nema lijekova koji se uz odobrenje Ministarstva zdravlja mogu besplatno izdavati. Trošak tih analoga također se ne može nazvati niskim.

Za pakovanje od 28 tableta od 50 mg Galvusa, morate platiti 810 rubalja.

"Januvia" će koštati pacijente 1650 rubalja. - 28 tab. 100 mg svaki.

"Vipidia" u ljekarnama košta 1288 rubalja. - 28 tab. 25 mg svaki.

"Traženta" košta 1785 rubalja. - 30 tableta 5 mg svaki.

Ali lijekovi na bazi metformina su jeftiniji. Glukofag košta 114 rubalja. (30 kom. 500 mg svaki), "Glucovans" 277 rubalja. 30 tab. 500 / 2,5 mg metformina i glibenklamida, respektivno.

Pregledi pacijenata

Prije nego što nabave tako skup lijek, mnogi žele znati koliko je učinkovit i pomaže li drugim pacijentima.Ali osjetljivost dijabetičara na terapiju saksagliptinom nije ista: za neke pacijente ovaj lijek postaje panaceja, dok se drugi žale na njegovu neučinkovitost.

Ali pregledi pacijenata pružaju priliku da se bave djelovanjem lijeka. Uprkos mišljenjima drugih ljudi, dijabetičari bi se trebali voditi preporukama svog lečenja endokrinologa. Ako mu ne vjeruju, onda vrijedi pokušati promijeniti liječnika.

Neki se pacijenti žale kako Onglisa ne daje očekivani učinak. Kod nekih se koncentracija glukoze čak i povećava tijekom uzimanja lijeka. Ljekari propisuju mnogo „Ongliz“ kao dodatnog liječenja u liječenju „Siofor“, „Diabeton“.

No, mnogi dijabetičari, čak i monoterapijom saksagliptinom, uspijevaju postići odlične rezultate i kontrolirati glikemiju. Prednosti ovog lijeka, mnogi pripisuju mogućnosti uzimanja tableta u bilo kojem trenutku, bez obzira na unos hrane.

Neki takođe napominju da kombinacija metformina omogućava normalizaciju stanja. No, da bi se postigao željeni rezultat potrebno je dugotrajno liječenje. A ovo je mnogima izuzetno zadovoljstvo. Uz standardni režim rada, tablete su dovoljne mjesec dana.

Ali većina pacijenata mora piti druge lijekove kako bi se učinak dijabetesa smanjio na organe i sisteme tijela.
Ako liječnik propisuje "Ongliza", tada biste trebali isprobati terapiju ovim lijekom. Glavna stvar koju treba zapamtiti o potrebi pridržavanja prehrane i provođenja izvedive fizičke aktivnosti.

Ako se opustite i pijete samo tablete, tada nećete moći normalizovati stanje.

Lijek Onglisa - indikacije i upute za upotrebu

Među lijekovima koji se koriste za liječenje dijabetesa poznat je lijek nazvan Onglisa.

Vrijedno je proučiti upute za ovaj lijek, identificirati njegove glavne karakteristike i prednosti, kao i odrediti koje će mjere pomoći u sprječavanju razvoja štetnih učinaka zbog njegove nepravilne primjene.

Opće informacije, sastav i oblik objavljivanja

Ovaj lijek za dijabetes dostupan je u Sjedinjenim Državama. Dizajniran je za praćenje nivoa šećera u krvi. Ima hipoglikemijski efekat. Koristite ga samo preporučuje lekar, kako ne biste naštetili svom zdravlju. Zato Ongliz možete kupiti samo na recept.

Osnova lijeka je tvar Saksagliptin. U ovom lijeku obavlja glavnu funkciju. Komponenta se koristi za zaustavljanje simptoma hiperglikemije snižavanjem razine glukoze u krvi.

Ako pacijent krši medicinske preporuke, onda lijek može izazvati razvoj nuspojava i komplikacija.

Sastav uključuje pomoćne sastojke:

  • laktoza monohidrat,
  • kroskarmeloza natrijum
  • solna kiselina
  • magnezijum sterea.

Pored toga, droga sadrži malu količinu boja, koja su potrebna za stvaranje filmskog premaza za tablete (lijek ima oblik tableta).

Mogu biti žute ili ružičaste boje s plavom gravurom. U prodaji možete pronaći tablete s dozama od 2,5 i 5 mg. Oboje se prodaju u staničnim pakiranjima od 10 kom.

3 takva paketa su smještena u pakovanje.

Povoljne zamjene za tablete Ongliz

Analog je jeftiniji od 981 rubalja.

Galvus je također propisan za dijabetes tipa 2, ali on je mnogo jeftiniji i razlikuje se od Onglisa u aktivnoj tvari. Koristi vildagliptin u dozi od 50 mg. Postoje razlike u kontraindikacijama, prije nego što započnete s liječenjem, pročitajte upute.

Vipidia (tablete) Ocjena: 28 Top

Analog je jeftiniji od 799 rubalja.

Vipidia se također razlikuje po sastavu, ali je u istoj farmaceutskoj podskupini kao i gornji lijekovi. Također se koristi za dijabetes melitus tipa 2 kao monoterapiju i u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim agensima ili s inzulinom.

Farmakologija i farmakokinetika

Učinak lijeka na dijabetičare rezultat je njegove aktivne komponente. Kada prodire u tijelo, saksagliptin inhibira djelovanje enzima DPP-4. Kao rezultat toga, beta ćelije gušterače ubrzavaju sintezu inzulina. Količina glukagona u ovom trenutku opada.

Zbog ovih karakteristika smanjuje se koncentracija glukoze u krvi pacijenta, što dovodi do poboljšanja blagostanja (osim ako se njegova razina ne smanji na kritične razine). Važna karakteristika dotične supstance je nedostatak uticaja njegovog dela na telesnu težinu pacijenta. Pacijenti koji koriste Onglizu ne dobijaju na težini.

Apsorpcija saksagliptina događa se vrlo brzo ako lijek uzimate prije jela. Istovremeno, značajan dio aktivne tvari se apsorbira.

Saksagliptin nema tendenciju stupanja u vezu s proteinima u krvi - izgled ovih veza utiče na malu količinu komponente. Maksimalni učinak lijeka može se postići za oko 2 sata (pojedina tjelesna svojstva utječu na to). Potrebno je oko 3 sata da se neutralizira polovina dolaznog Saxagliptina.

Indikacije i kontraindikacije

Vrlo je važno slijediti upute koje se odnose na indikacije za imenovanje lijeka. Korištenje Onglisa nepotrebno predstavlja ozbiljnu opasnost za zdravlje i život. Lijekove s hipoglikemijskim učinkom trebaju se upotrebljavati samo oni ljudi koji imaju visoku razinu glukoze, za druge je ovaj lijek štetan.

To znači da je indikacija za ovaj lijek dijabetes tipa 2. Alat se koristi u slučajevima kada dijeta i tjelesna aktivnost nemaju željeni učinak na koncentraciju šećera.

Onglisa se može koristiti i odvojeno i u kombinaciji s drugim lijekovima (Metformin, derivati ​​sulfoniluree itd.).

Lijek ima kontraindikacije:

  • dijabetes tipa 1
  • trudnoća
  • prirodno hranjenje
  • alergija na sastav lijeka,
  • nedostatak laktaze
  • dijabetesna ketoacidoza
  • netolerancija galaktoze.

Prisutnost barem jedne stavke s popisa razlog je za odbijanje uporabe tableta.

Također razlikujte grupe ljudi kojima je dozvoljeno korištenje Onglisa, ali pod pažljivijim medicinskim nadzorom. Tu spadaju stariji ljudi, kao i pacijenti s bubrežnim zatajenjem.

Uputa za upotrebu

Ovaj lijek koristite prema pravilima. Ako doktor nije propisao različitu dozu, tada bi pacijent trebao koristiti 5 mg lijeka dnevno. Slična se doza preporučuje u kombinaciji s primjenom Onglisa s Metforminom (dnevna porcija metformina je 500 mg).

Upotreba lijeka je samo iznutra. Što se tiče jela, nema naznaka, možete piti tablete i prije i nakon jela. Jedina želja je da se lijek koristi satno.

Pri preskakanju sljedeće doze ne treba čekati određeno vrijeme da biste popili dvostruku dozu lijeka. Potrebno je uzeti uobičajeni dio lijeka čim ga se pacijent sjetio.

Nuspojave i predoziranje

Pojava nuspojava od upotrebe Onglisa nije uvijek povezana s njegovom netolerancijom. Ponekad ih uzrokuje neprilagođeni organizam za njegove posljedice. Ipak, ako se otkriju, preporučuje se obavijestiti liječnika o njima.

Uputa za lijek navodi takve nuspojave kao što su:

  • infekcije mokraćnih puteva
  • glavobolja
  • mučnina
  • bolovi u stomaku
  • sinusitis
  • nazofaringitis (uz istodobnu upotrebu sa metforminom).

Za uklanjanje ovih problema koristi se simptomatska terapija. U nekim slučajevima liječnik odmah otkaže lijek.

Nema podataka o značajkama predoziranja ovim lijekom. Ako se to dogodi, potrebno je simptomatsko liječenje.

Mišljenja pacijenata

Nakon ispitivanja recenzija o lijeku Onglisa, možemo zaključiti da lijek dobro smanjuje glukozu u krvi, ali nije prikladan za sve i zahtijeva individualni pristup i kontrolu.

Rezultati lijeka su vrlo dobri. Moj šećer je sada stabilan, nije bilo nuspojava i nema. Pored toga, vrlo je zgodno koristiti ga.

Dmitrij, 44 godine

Onglizov lijek djelovao mi je slabo. Nivo glukoze se nije promijenio, osim toga, mučila me je stalna glavobolja - naizgled, popratna pojava. Uzeo sam mjesec dana i nisam mogao izdržati, morao sam tražiti drugi lijek.

Alexander, 36 godina

Koristim Onglise već 3 godine. Za mene je ovo najbolje sredstvo. Prije nego je pio razne lijekove, ali ili su rezultati bili preniski, ili su ga mučile nuspojave. Sada nema takvog problema.

kolekcija novih lijekova u liječenju dijabetesa:

Lijek je među prilično skupim - cijena po pakovanju je 30 kom. oko 1700-2000 rub. Da biste kupili sredstva, potreban vam je recept.

Preporučujemo ostale povezane članke

Onglisa - tablete protiv dijabetesa

Ako se razvije dijabetes tipa 2, lekar treba propisati odgovarajuće lekove pacijentu.

Jedan od najčešće propisanih smatra se Onglisa.

Prije upotrebe, preporučuje se proučiti upute za upotrebu, preglede (postoji li ozbiljna opasnost nakon uporabe), dostupne analoge i cijenu.

Indikacije za upotrebu

Kod dijabetesa tipa 2 osjetljivost ćelija na glukozu značajno je smanjena. U ovoj fazi dolazi do kašnjenja u prvoj fazi sinteze hormona.

U budućnosti se druga faza gubi zbog nedostatka inkreta. Onglisa odlaže izlaganje enzimu DPP 4, inkreti su duže u krvi, više se inzulina proizvodi. Glikemija na prazan i pun želudac se ispravlja, obnavlja se rad pankreasa. Tako Onglisa produžava rad vlastitih hormona, povećava njihov sadržaj.

Lijek Onglisa sa dijabetesom tipa 2 (osim pravilne prehrane i sporta) prikazan je kao:

  • početni tretman s nekoliko lekova, zajedno sa metforminom,
  • dodatak terapiji metforminom, inzulinom, derivatima sulfoniluree,
  • monoterapija.

Upotreba Onglises-a poboljšava kontrolu glikemije.

Obrazac za puštanje

Zemlja porijekla - SAD, ali gotove tablete mogu se pakirati u Velikoj Britaniji ili Italiji.

Izrađene su u obliku okruglih tableta, konveksnih s obje strane, vanjska strana je obložena. Svaki tablet ima plave brojeve. Boja Onglisa ovisi o koncentraciji aktivne tvari: 2,5 mg svaka je blijedožuta nijansa (na drugoj je napisano „2,5”, na drugoj je napisano “4214”), a svaka 5 mg je ružičasta (brojevi “5” i “4215 ").

Tablete su u blisterima napravljenim od aluminijske folije: u jednom pakovanju 3 blistera od 10 komada. Svaki blister ima perforaciju koja ga dijeli na 10 dijelova (prema broju tableta). Kartonska ambalaža zaštićena je od diranja prozirnih naljepnica koje prikazuju žutu mrežicu.

Šećer u krvi je uvijek 3,8 mmol / L

Kako održati šećer normalnim u 2019. godini

Možete kupiti lijek za dijabetes Onglizu u ljekarnama. Dostupan je recept, ali nisu svi ljekarnici slijedili ovo pravilo. U 2015. godini droga je uvrštena na listu osnovnih potrepština, tako da ako je dijabetičar registriran, može ga dobiti besplatno.

U prosjeku, cijena pakiranja za 30 tableta iznosi oko 1800 rubalja. Lijek držite na temperaturi nižoj od 30 stepeni dalje od djece. Skladištenje ne bi trebalo biti duže od 3 godine.

Aktivna supstanca je saksagliptin hidroklorid (2,5 ili 5 mg). Ovo je predstavnik savremenog inhibitora DPP-4.

Pomoćni sastojci su:

  • MCC
  • laktoza monohidrat,
  • natrijeva karmeloza,
  • magnezijum stearat,
  • solna kiselina
  • boje.

Vanjski dio tablete sastoji se od OpadryII boje.

Značajke aplikacije

U početnoj fazi promjena u funkcioniranju bubrega nema potrebe za promjenom doze.Pri težim poremećajima, hemodijalizi, preporučena doza lijeka Ongliza je 2,5 mg dnevno. Lijek se preporučuje davati kada je postupak pročišćavanja krvi završen. Prije i za vrijeme liječenja, potrebno je procijeniti stanje bubrega.

Uticaj onglise na organizam intrakorporalnom metodom pročišćavanja krvi nije istražen.

Sa promjenama aktivnosti jetre, bez obzira na težinu, nije potrebno prilagoditi jednu dozu.

Učinak upotrebe Onglisa kod dijabetičara starijih od 65 godina sličan je efektu kod mladih pacijenata. U starosti trebate uzimati uobičajenu dnevnu dozu. Važno je zapamtiti da se u ovoj fazi razvoja smanjuje rad bubrega, te se aktivna komponenta u određenoj količini izlučuje.

Nema podataka o mogućoj opasnosti i pozitivnom učinku Onglise mlađe od 18 godina.

Istodobna primena Onglisa sa insulinom tokom lečenja nije ispitivana. Nema podataka o učinku droge na vožnju i aktivnosti sa mehaniziranim sistemima. Nakon uzimanja lijeka može se pojaviti vrtoglavica.

Učinak aktivne supstance na organizam trudnice i dojilja nije proučen.

Nema podataka je li aktivna tvar sposobna prodrijeti kroz placentu do ploda i u majčino mlijeko, pa lijek za sada nije propisan.

Ako nije moguće izbjeći upotrebu Onglise, u vrijeme uzimanja lijekova dojenje je zaustavljeno. U tom se slučaju uzimaju u obzir moguća opasnost za dijete i vjerovatno pozitivni učinak za majku.

Derivati ​​sulfoniluree značajno snižavaju nivo glukoze. Da bi se izbjegla takva patologija uz kombinirano liječenje Onglisom, potrebno je smanjiti dozu sulfonilureje ili inzulina.

Uz povijest ozbiljnih reakcija visoke osjetljivosti dijabetičara (uključujući trenutnu alergijsku reakciju i Quinckeov edem), Ongliza se ne koristi tijekom upotrebe drugih inhibitora DPP-4. Potrebno je utvrditi vjerojatne uzroke preosjetljivosti i preporučiti alternativno liječenje (analozi lijeka Onglisa).

Postoje dokazi o akutnom pankreatitisu uz upotrebu lijeka. Pacijente treba obavijestiti o takvim reakcijama prilikom propisivanja lijeka Onglisa. Ako postoji vjerojatnost manifestacije prvih znakova pankreatitisa, lijek se otkazuje.

Tablete sadrže laktozu, pa dijabetičari s genetskom netolerancijom na galaktozu, manjak laktaze ne mogu uzimati Onglisa.

Interakcija s drugim lijekovima

Osnovna terapija je metformin sa potrebom za promjenom životnog stila. Ako takav tretman ne donese očekivani učinak, uvode se dodatni odobreni lijekovi.

Provedena su ispitivanja koja pokazuju da postoji relativno mali rizik od kombinacije saksagliptina i drugih lijekova.

Zajednička upotreba sa induktorima izoenzima CYP 3A4 / 5 pomaže u smanjenju sadržaja metaboličkih produkata saksagliptina.

Uzimanje derivata sulfoniluree značajno smanjuje koncentraciju glukoze u krvi. Da bi se izbjegao takav rizik, potrebno je smanjiti dozu lijeka Onglisa.

Nisu provedena ispitivanja o učincima pušenja, prehrane ili konzumiranja alkohola na saksagliptin.

Mjere predostrožnosti

Onglisa je prilično siguran lijek, nenamjerni efekti se praktički ne javljaju. Postoji toliko negativnih reakcija na saksagliptin kao i kod placebo tretmana.

Upotreba Onglises-a strogo je zabranjena kada:

  • dijabetes tipa 1
  • istodobna primena inzulina
  • nedostatak laktaze,
  • dijabetička ketoacidoza,
  • trudnoća
  • dojenje
  • mlađi od 18 godina
  • pojedinačna netolerancija na jednu od komponenti lijeka.

Vrlo je pažljivo potrebno da pacijenti koriste:

  • koji su patili od umerenog i ozbiljnog oštećenja bubrežne funkcije ili pankreatitisa u prošlosti,
  • starije osobe
  • uz istodobnu upotrebu sa sulfonilurejima.

Za vrijeme liječenja lijekom Onglisa, vjerovatno je da će doći do nuspojava:

  • infekcije mokraćnih puteva
  • infekcije gornjih disajnih puteva
  • upala sluznice sinusa,
  • upala želudca i tankog creva,
  • gagging
  • akutni pankreatitis
  • migrene.

Sa mješovitim liječenjem metforminom, nazofaringitis se manifestuje u nekim slučajevima.

Preosjetljivost je zabilježena u 1,5% slučajeva, nije prijetila životu, pa nije bila potrebna hospitalizacija.

Kada se uzima zajedno s tiazolidindionima, sudeći prema pregledima Onglise-a, uočena je pojava slabog ili umjerenog perifernog edema, koji nije zahtijevao prekid terapije.

Incidencija hipoglikemije tijekom liječenja Onglizom bila je u skladu s rezultatima placeba.

Predoziranje

S produljenom prekomjernom uporabom lijeka nisu opisani znakovi trovanja. U slučaju predoziranja, simptome je potrebno ublažiti. Aktivna supstanca i njen metabolički produkt izlučuju se hemodijalizom.

Analozi Analozi sa istom aktivnom supstancom ne postoje. Ovo je jedini lek sa saksagliptinom. Sličan učinak na tijelo imaju Nesin, Transient, Galvus. Zabranjena je upotreba Ongliz analoga bez odobrenja lekara.

Onglisov lijek za dijabetes pomaže da se glukoza u krvi drži pod kontrolom. Pilule su dovoljno praktične za uzimanje. Mogu primijetiti prednost što nisam primijetio nikakve nuspojave. Od minusa mogu nazvati precijenjene.

Sviđa mi se lijek Onglisa, postoji jasno uputstvo za upotrebu, jednostavan je za upotrebu. Ponekad su se pojavljivale umjerene glavobolje. Preporučujem lek.

Lijek Ongliza predstavnik je nove skupine lijekova za snižavanje šećera. Ima drugačiji mehanizam utjecaja, ali po efikasnosti je sličan tradicionalnim lijekovima, a po sigurnosti ih znatno nadmašuje. Lijek ima pozitivan učinak na popratne bolesti, inhibira napredovanje dijabetesa i komplikacije.

Nesporne prednosti su odsutnost opasnosti od hipoglikemije, utjecaja na težinu pacijenta i mogućnost upotrebe s drugim lijekovima za snižavanje šećera. U budućnosti naučnici namjeravaju stvoriti lijekove koji će dugotrajno obnavljati funkciju gušterače.

Dijabetes uvijek dovodi do fatalnih komplikacija. Prekomjerni šećer u krvi je izuzetno opasan.

Lyudmila Antonova je u decembru 2018. godine dala objašnjenje o liječenju dijabetesa. Pročitajte u cijelosti

Da li je članak bio koristan?

Lijek Onglisa od dijabetes melitusa - detaljna uputstva za upotrebu

Ova bolest danas pogađa 9% svjetske populacije. Farmaceutske kompanije i zdravstveni sustavi vodećih zemalja svijeta ulažu milijarde dolara, a dijabetes trijumfalno napreduje po planeti, postajući mlađi, postajući agresivniji.

Epidemija dobija na ljestvici koja se nije očekivala: do 2020. godine predviđa se pola milijarde pacijenata s dijabetesom tipa 2, a liječnici nisu naučili kako učinkovito kontrolirati bolest.

Ako je s dijabetesom tipa 1, koji pogađa manje od 10% svih dijabetičara, sve jednostavno: smanjite koncentraciju glukoze u krvotoku ubrizgavanjem inzulina (tamo se ništa više ne može dati) i sve će biti u redu (danas su za takve bolesnike izmislili i umjetnu gušteraču ), tada sa dijabetesom tipa 2 visoka tehnologija ne djeluje.

Analogno tome, za dijabetes tipa 2, šećer je proglašen glavnim neprijateljem, puneći tržište lijekovima za snižavanje šećera. Intenzivirajte liječenje dijabetičara uz pomoć terapijskih piramida, kada se jedan lijek primjenjuje na jedan lijek, tada se ovom kompleksu dodaje treći lijek, sve dok ne dosegne red inzulina.

Posljednjih 20 godina liječnici se aktivno bore sa šećerom, no učinak je ispod nule jer nuspojave i komplikacije lijekova često prelaze njihovu djelotvornost, posebno ako ne slijedite doziranje, ne uzimajte u obzir kome je lijek pogodan a za koga ne.

Jedan od tih ciljnih organa su srce i krvni sudovi. Dokazano je da pretjerano intenzivno liječenje dijabetesa daje suprotan učinak i dovodi do vaskularne smrtnosti. Šećer je samo marker dijabetesa tipa 2, bolest se temelji na metaboličkom sindromu.

Lijek nove generacije Onglisa, koji su razvili britanski i italijanski naučnici, ima ne samo antidijabetičke, već i kardioprotektivne sposobnosti. Lijekovi iz skupine incretina, koji uključuju Onglisa, najnovija su dostignuća u oblasti dijabetologije. Djeluju na smanjenje apetita i gubitak kilograma - jedan od glavnih razloga za nastanak dijabetesa tipa 2.

Uz to, incretinomimetici ne izazivaju hipoglikemiju, pomažu u snižavanju krvnog pritiska i štite stanice pankreasa. Visoka cijena i nedostatak kliničkog iskustva zbog kratkog perioda upotrebe lijekova mogu se pripisati nedostatku Onglisa, ali to je, takođe, pitanje vremena.

Sastav i oblik oslobađanja

Svaka tableta Onglisa, čija je fotografija predstavljena u ovom odjeljku, sadrži 2,5 ili 5 mg saksagliptin hidroklorida u ljusci. Formula je dopunjena pomoćnim sastojcima: celulozom, laktozom monohidratom, natrijom kroskarmelozom, magnezijevim stearatom i Opadray bojama (bijela, žuta i plava za tablete 2,5 mg i bijela, ružičasta i plava za dozu od 5 mg).

Lijek se može prepoznati po obliku (bikonveksne tablete sa žućkastim nijansama i oznakom 2,5 / 4214 i ružičaste boje s graviranjem 5/4215). Natpis je na svakoj strani utisnut plavom tintom.

Možete kupiti lijek na recept. Za Ongliz tablete, cijena nije iz budžetske kategorije: za 30 kom. 5 mg u Moskvi trebate platiti 1700 rubalja. Proizvođač je odredio rok trajanja lijeka u roku od 3 godine. Uvjeti skladištenja lijeka su standardni.

Farmakološka obilježja

Glavni sastojak Onglisa je saksagliptin. Dan dana nakon ulaska u probavni trakt inhibira aktivnost peptida DPP-4. Nakon kontakta s glukozom, suzbijanje enzima dramatično (2-3 puta) pojačava lučenje peptida sličnog glukagonu-1 (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi (HIP).

Istovremeno se smanjuje nivo glukagona u b-ćelijama, povećava se aktivnost b-ćelija odgovornih za proizvodnju endogenog inzulina. Kao rezultat toga, pokazatelji glikemije nakon posta i postprandijalne glikemije značajno su smanjeni.

Sigurnost i djelotvornost lijeka proučavana je u 6 pokusa u kojima je sudjelovalo 4148 volontera s bolešću tipa 2.

Svi sudionici pokazali su pozitivnu dinamiku glikoziranog hemoglobina, gladovanja šećera i glikemije nakon ugljikohidratnog opterećenja.

Dodatni lijekovi, poput tiazolidindiona, metformin, glibenklamid, propisani su pojedinačnim sudionicima koji nisu postigli 100% -tnu glikemijsku kontrolu.

O Onglise, pregledi dobrovoljaca koji su sudjelovali u eksperimentima paralelnim s placebom ukazuju na to da se, u različitim dozama, glicirani hemoglobin i sastav krvi poboljšali nakon 2 tjedna.

Pacijenti koji uzimaju dodatne antidijabetičke lijekove pokazali su slične rezultate. Težina svih učesnika u eksperimentima ostala je stabilna.

Oralni hipoglikemijski lek

Farmakološko djelovanje

Saksagliptin je moćan selektivni reverzibilni konkurentni dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) inhibitor.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, primjena saksagliptina dovodi do suzbijanja aktivnosti enzima DPP-4 tijekom 24 sata.

Nakon gutanja glukoze inhibicija DPP-4 dovodi do 2-3 puta povećanja koncentracije peptida sličnog glukagonu-1 (GLP-1) i insulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi (HIP), smanjenja koncentracije glukagona i povećanja reakcije beta ćelija ovisnih o glukozi, što dovodi do povećanja koncentracije inzulin i C-peptid.

Oslobađanje inzulina od beta ćelija pankreasa i smanjenje oslobađanja glukagona iz alfa ćelija pankreasa dovodi do smanjenja glikemije na testu i postprandijalne glikemije.

Učinkovitost i sigurnost saksagliptina kada se uzima u dozama od 2,5 mg, 5 mg i 10 mg 1 put / dan proučavani su u šest dvostruko slijepih, placebo kontroliranih studija, na 4148 bolesnika sa dijabetesom tipa 2.

Uzimanje lijeka bilo je praćeno statistički značajnim poboljšanjem glikoziliranog hemoglobina (HbA1c), krvne plazme naglo (GPN) i postprandijalne glukoze (PPG) u krvi u usporedbi s kontrolom.

Pacijenti kod kojih ciljna razina glikemije nije mogla biti postignuta saksagliptinom, jer je monoterapiji dodatno propisan metformin, glibenklamid ili tiazolidindioni.

Prilikom uzimanja saksagliptina u dozi od 5 mg, opaženo je smanjenje HbA1c nakon 4 nedelje, a GPN posle 2 nedelje.

U skupini bolesnika koji su primali saksagliptin u kombinaciji s metforminom, glibenklamidom ili tiazolidindionima, smanjenje HbA1c je također primijećeno nakon 4 tjedna, a GPN-a nakon 2 tjedna.

Učinak saksagliptina na lipidni profil sličan je efektu placeba. Tokom liječenja saksagliptinom nije primijećeno povećanje tjelesne težine.

Farmakokinetika

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 i kod zdravih dobrovoljaca primijećena je slična farmakokinetika saksagliptina i njegovog glavnog metabolita.

Saksagliptin se brzo apsorbira nakon gutanja na prazan stomak uz postizanje Cmax saksagliptina i glavnog metabolita u plazmi 2 sata, odnosno 4 sata.

S povećanjem doze saksagliptina, primijećeno je proporcionalno povećanje Cmax i AUC saksagliptina i njegovog glavnog metabolita.

Nakon pojedinačne oralne primjene saksagliptina u dozi od 5 mg zdravih dobrovoljaca, prosječne vrijednosti AUC saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 78 ng × h / ml i 214 ng × h / ml, a vrijednosti Cmax u plazmi bile su 24 ng / ml, odnosno 47 ng / ml, respektivno .

Prosječno trajanje konačnog T1 / 2 saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bilo je 2,5 sata, odnosno 3,1 sat, odnosno prosječna inhibicija plazme T1 / 2 DPP-4 bila je 26,9 sati.

Inhibicija aktivnosti DPP-4 u plazmi najmanje 24 sata nakon primene saksagliptina usled je visokog afiniteta za DPP-4 i dugotrajnog vezivanja za njega. Nije primijećena značajna kumulacija saksagliptina i njegovog glavnog metabolita uz produljenu upotrebu lijeka 1 put / dan.

Nije bilo ovisnosti klirensa saksagliptina i njegovog glavnog metabolita o dozi lijeka i trajanju terapije kada se saksagliptin uzimao 1 put / dan u dozama od 2,5 mg do 400 mg tokom 14 dana.

Nakon oralne primjene, najmanje 75% doze saksagliptina se apsorbira. Prehrana nije značajno utjecala na farmakokinetiku saksagliptina kod zdravih dobrovoljaca.

Obroci s visokim udjelom masti nisu utjecali na Cmax saksagliptina, dok je AUC porastao za 27% u usporedbi s postom. Vrijeme postizanja Cmaxa za saksagliptin povećalo se za približno 0.

5 sati prilikom uzimanja lijeka s hranom u usporedbi s postom. Međutim, ove promjene nisu klinički značajne.

Vezivanje saksagliptina i njegovog glavnog metabolita na proteine ​​u serumu krvi je beznačajno, pa se može pretpostaviti da raspodjela saksagliptina s promjenama u sastavu proteina krvnog seruma primijećena u jetrenom ili bubrežnom zatajenju neće biti podložna značajnim promjenama.

Saksagliptin se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) s stvaranjem aktivnog glavnog metabolita, čiji inhibicijski učinak protiv DPP-4 je 2 puta slabiji nego kod saksagliptina.

Saksagliptin se izlučuje u urinu i žuči. Nakon jednokratne doze od 50 mg označenog 14C-saksagliptina, 24% doze izlučeno je bubrezima kao nepromijenjeni saksagliptin, a 36% kao glavni metabolit saksagliptina.

Ukupna radioaktivnost otkrivena u urinu odgovarala je 75% uzete doze.Prosječni bubrežni klirens saksagliptina bio je oko 230 ml / min, prosječna vrijednost glomerularne filtracije bila je oko 120 ml / min.

Za glavni metabolit, bubrežni klirens bio je uporediv sa srednjim vrijednostima glomerularne filtracije.

Oko 22% ukupne radioaktivnosti pronađeno je u izmetu.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 1,2 i 1,7 puta više nego u osoba s normalnom bubrežnom funkcijom. Ovo povećanje AUC vrijednosti nije klinički značajno, stoga nije potrebno prilagođavanje doze.

U bolesnika s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom, kao i u bolesnika na hemodijalizi, AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 2,1 i 4, respektivno.

5 puta veći od sličnih pokazatelja kod osoba sa normalnom funkcijom bubrega.

Za bolesnike s umjerenim i teškim oštećenjima bubrežne funkcije, kao i za bolesnike na hemodijalizi, doza saksagliptina treba biti 2,5 mg 1 puta dnevno.

U bolesnika s blagim, umjerenim i teškim oštećenjem jetre nije bilo klinički značajnih promjena farmakokinetike saksagliptina, pa prilagođavanje doze za takve bolesnike nije potrebno.

U bolesnika starijih od 65-80 godina nije bilo klinički značajnih razlika u farmakokinetikama saksagliptina u usporedbi s bolesnicima mlađe dobi (18-40 godina), stoga prilagodba doze kod starijih bolesnika nije potrebna. Međutim, treba imati na umu da je kod ove kategorije bolesnika vjerovatno smanjenje smanjenja funkcije bubrega.

Šećerna bolest tipa 2, osim prehrane i vježbi za poboljšanje kontrole glikemije u kvaliteti:

- započinjanje kombinirane terapije metforminom,

- dodaci monoterapiji metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree, u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije u ovoj terapiji.

Lijek se propisuje oralno, bez obzira na unos hrane.

At monoterapija preporučena doza saksagliptina je 5 mg 1 put / dan.

At kombinirana terapija preporučena doza saksagliptina je 5 mg 1 put / dan u kombinaciji sa derivatima metformina, tiazolidindiona ili sulfoniluree.

At započinjući kombiniranu terapiju metforminom preporučena doza saksagliptina je 5 mg 1 put / dan, početna doza metformina je 500 mg / dan. U slučaju neadekvatnog odgovora, doza metformina može se povećati.

At proći uzimanja lijeka Ongliza promašena tableta treba uzeti odmah čim se pacijent toga sjeti, međutim, ne biste trebali uzimati dvostruku dozu lijeka za jedan dan.

Za pacijenti s blagim zatajenjem bubrega (KK> 50 ml / mina) prilagođavanje doze nije potrebno.

Za pacijenti s umjerenim ili ozbiljnim zatajivanjem bubrega (KK ≤50 ml / min), kao i za pacijenti na hemodijalizi preporučena doza Ongliza je 2,5 mg 1 put / dan. Lijek treba uzimati na kraju sesije na hemodijalizi.

Primjena saksagliptina kod pacijenata koji su podvrgnuti peritonealnoj dijalizi nije proučavana. Prije početka liječenja saksagliptinom i tijekom liječenja, preporučuje se procjena bubrežne funkcije.

At oslabljena funkcija jetre blaga, umjerena i teška prilagođavanje doze nije potrebno.

Podešavanje doze u starijih bolesnika nije potrebno. Međutim, pri odabiru doze treba imati na umu da je kod ove kategorije pacijenata vjerovatno smanjenje funkcije bubrega.

Sigurnost i efikasnost lijeka u pacijenti mlađi od 18 godina nije studirao.

At istodobna primjena s moćnim inhibitorima CYP 3A4 / 5kao što su ketokonazol, atazanavir, klaritromicin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakvinavir i telitromicin, preporučena doza Onglize je 2,5 mg 1 put dnevno.

Ukupna učestalost neželjenih događaja kod uzimanja lijeka Ongliza 5 mg u monoterapiji i u načinu dodatka liječenju metforminom, tiazolidindionom ili glibenklamidom bila je uporediva s onom u placebo skupini.

Ljestvica učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,

Onglisa: lijek protiv dijabetesa, pregledi i analozi tableta

Video (kliknite za reprodukciju).

S napredovanjem dijabetesa koji nije ovisan o insulinu, pacijenti nisu uvijek u mogućnosti kontrolirati nivo glikemije koristeći posebnu prehranu i fizičku aktivnost. Onglisa je lijek za snižavanje šećera koji se u takvim slučajevima koristi za stabilizaciju koncentracije glukoze u krvi.

Kao i bilo koji lijek, Onglisa ima neke kontraindikacije, nuspojave, kao i značajke upotrebe. Zbog toga, prije upotrebe lijeka, morate saznati detaljne informacije o njemu.

Onglisa (lat. Onglyza) je poznati lijek koji se u svijetu koristi za dijabetes tipa 2. Međunarodno vlasničko ime lijeka (INN) je Saxagliptin.

Video (kliknite za reprodukciju).

Proizvođač ovog hipoglikemijskog sredstva je američka farmakološka kompanija Bristol-Myers Squibb. Glavna komponenta - saksagliptin smatra se jednim od najmoćnijih selektivnih reverzibilnih konkurentskih inhibitora dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). To znači da, kada se lijek uzima oralno, glavna supstanca suzbija djelovanje enzima DPP-4 tokom dana.

Osim saksagliptina, Onglis tablete sadrže malu količinu dodatnih sastojaka - laktozu monohidrat, natrijumela, karskarmeloza natrijum, mikrokristalnu celulozu, makrogol, talk, titan dioksid, magnezijum stearat i neke druge. Ovisno o obliku oslobađanja, jedna tableta lijeka može sadržavati 2,5 ili 5 mg aktivne tvari.

Kako djeluje antidijabetičko sredstvo Onglisa nakon što uđe u ljudsko tijelo? Saksagliptin se brzo apsorbira u probavnom traktu, njegov najveći sadržaj u krvnoj plazmi uočava se 2-4 sata nakon upotrebe. Lijek ima slijedeće djelovanje:

  1. Povećava nivo ISU-a i GLP-1.
  2. Smanjuje sadržaj glukagona, a takođe pojačava reakciju beta ćelija, što povlači za sobom nivo C-peptida i inzulina.
  3. Izaziva oslobađanje hormona za snižavanje šećera beta ćelija koje se nalaze u gušterači.
  4. Sprječava oslobađanje glukagona iz alfa ćelija otočića Langerhans.

Provocirajući gore navedene procese u tijelu, medicina Onglis poboljšava vrijednosti glikoziranog hemoglobina (HbA1c), pokazatelja glukoze na prazan stomak i nakon jela. Liječnici mogu propisati lijek u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima (metformin, glibenklamid ili tiazolidindioni).

Aktivna supstanca izlučuje se iz tijela u nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita sa žuči i mokraćom.

U prosjeku je bubrežni klirens saksagliptina 230 ml u minuti, a stopa glomerularne filtracije (GFR) 120 ml u minuti.

Prije uzimanja lijeka, pacijent se mora posavjetovati sa svojim liječnikom koji će odrediti pojedinačnu dozu na temelju razine šećera dijabetičara. Kada kupujete lijek Onglisa, potrebno je pažljivo pročitati upute za upotrebu, a ako imate pitanja pitajte njihovog liječnika.

Tablete se koriste bez obzira na vrijeme obroka, isperu čašom vode. Ako se lijek uzima kao monoterapija, onda je dnevna doza 5 mg. Ako liječnik propisuje kombinirani tretman, tada je dozvoljena primjena Onglisa sredstva od 5 mg s metforminom, tiazolidindionima i drugim hipoglikemijskim lijekovima.

Kombinirajući Onglisa i metformin, morate se pridržavati početne doze od 5 mg i 500 mg, respektivno. Strogo je zabranjeno uzimati dvostruke doze u slučaju kada je pacijent zaboravio uzeti lijek na vrijeme. Čim ga se sjeti, treba popiti jednu tabletu.

Posebno se ističu pacijenti koji pate od zatajenja bubrega. Uz blagi oblik bubrežne disfunkcije, nije potrebno prilagođavati dozu lijeka. U bolesnika s umjerenim ili teškim zatajivanjem bubrega, kao i kod onih koji su podvrgnuti hemodijalizi, dnevna doza je 2,5 mg. Osim toga, kada se primjenjuju snažni inhibitori CYP 3A4 / 5, doza lijeka Onglis treba biti minimalna (2,5 mg).

Proizvođač navodi na ambalaži rok trajanja, koji je često 3 godine. Lijek se čuva daleko od male djece na temperaturi ne većoj od 30 stepeni.

Filmsko obložene tablete od blijedožute do svijetložute boje, okrugle, bikonveksne, s natpisima „2,5“ na jednoj strani i „4214“ na drugoj strani, obloženom plavom bojom.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 99 mg *, mikrokristalna celuloza - 90 mg, natrijum karmeloza - 10 mg, magnezijev stearat - 1 mg **, solna kiselina 1 M ili rastvor natrijum hidroksida 1 M - potrebna količina, Opadry II bijeli (% težine / težina) - 26 mg (polivinil alkohol 40%, titanov dioksid 25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, talk talk 14,8%), Opadry II žuti (% težine / težine) - 7 mg (polivinil alkohol 40%, titanov dioksid 24,25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, talk, 14,8%, boja željezo-oksid žuto (E172) 0,75%), tinta Opacode plava *** - potrebna količina.

10 kom - blister od aluminijske folije (3) - pakovanja od kartona.

* Količina laktoze može varirati ovisno o količini korištenog magnezijum stearata.
** Količina magnezijum stearata može varirati između 0,5-2 mg. Optimalna količina od 1 mg.
*** Sastav masti Opacode plavi (% težine / težine): šelak 45% u etilnom alkoholu 55,4%, FD&C plavi # 2 / pigment indigo karmin aluminij (E132) 16%, n-butil alkohol 15%, propilen glikol 10,5%, izopropil alkohol 3%, 28% amonijum hidroksid 0,1%. Vrlo male količine šelaka i FD&C Blue # 2 / indigo karmin aluminijumski pigment ostaju na tabletama kada su označene. Otapala uključena u tintu uklanjaju se tokom procesa proizvodnje.

Filmsko obložene tablete ružičasta, okrugla, bikonveksna, s natpisima „5“ na jednoj strani i „4215“ na drugoj strani, obojena plavom bojom.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 99 mg *, mikrokristalna celuloza - 90 mg, natrijum karmeloza - 10 mg, magnezijev stearat - 1 mg **, solna kiselina 1 M ili rastvor natrijum hidroksida 1 M - potrebna količina, Opadry II bijeli (% težine / težina) - 26 mg (polivinil alkohol 40%, titanov dioksid 25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, talk talk 14,8%), Opadry roza ružičasta (% težina / težina) - 7 mg (polivinil alkohol 40%, titanov dioksid 24,25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, talk talk 14,8%, boja željezo-oksid crvena (E172) 0,75%), tinta Opacode blue *** - potrebna količina.

10 kom - blister od aluminijske folije (3) - pakovanja od kartona.

* Količina laktoze može varirati ovisno o količini korištenog magnezijum stearata.
** Količina magnezijum stearata može varirati između 0,5-2 mg. Optimalna količina od 1 mg.
*** Sastav masti Opacode plavi (% težine / težine): šelak 45% u etilnom alkoholu 55,4%, FD&C plavi # 2 / pigment indigo karmin aluminij (E132) 16%, n-butil alkohol 15%, propilen glikol 10,5%, izopropil alkohol 3%, 28% amonijum hidroksid 0,1%. Vrlo male količine šelaka i FD&C Blue # 2 / indigo karmin aluminijumski pigment ostaju na tabletama kada su označene. Otapala uključena u tintu uklanjaju se tokom procesa proizvodnje.

Saksagliptin je moćan selektivni reverzibilni konkurentni dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) inhibitor.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, primjena saksagliptina suzbija aktivnost enzima DPP-4 u roku od 24 sata. Nakon gutanja glukoze putem usta, inhibicija DPP-4 dovodi do 2-3 puta povećanja koncentracije peptida sličnog glukagonu-1 (GLP-1) i inzulinotropnog ovisnog o glukozi polipeptida (HIP), smanjenja koncentracije glukagona i povećanja beta-ćelija-ovisnog odgovora, što dovodi do povećanja koncentracije inzulina i C-peptida.

Oslobađanje inzulina od beta ćelija pankreasa i smanjenje oslobađanja glukagona iz alfa ćelija pankreasa dovodi do smanjenja glikemije na testu i postprandijalne glikemije.

Učinkovitost i sigurnost saksagliptina kada se uzima u dozama od 2,5 mg, 5 mg i 10 mg 1 put / dan proučavani su u šest dvostruko slijepih, placebo kontroliranih studija, na 4148 bolesnika sa dijabetesom tipa 2. Uzimanje lijeka bilo je praćeno statistički značajnim poboljšanjem glikoziranog hemoglobina (HbA)1c) krvna plazma natašte (GPN) i postprandialna glukoza (PPG) u krvi u poređenju s kontrolom.

Pacijenti kod kojih ciljna razina glikemije nije mogla biti postignuta saksagliptinom, jer je monoterapiji dodatno propisan metformin, glibenklamid ili tiazolidindioni. Kada uzimate saksagliptin u dozi od 5 mg, smanjenje HbA1c zabilježen je nakon 4 tjedna, a GPN - nakon 2 tjedna. U skupini bolesnika koji su primali saksagliptin u kombinaciji sa metforminom, glibenklamidom ili tiazolidindionima smanjenje smanjenja HbA1c također zabilježen nakon 4 tjedna i GPN - nakon 2 tjedna.

Učinak saksagliptina na lipidni profil sličan je efektu placeba. Tokom liječenja saksagliptinom nije primijećeno povećanje tjelesne težine.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 i kod zdravih dobrovoljaca primijećena je slična farmakokinetika saksagliptina i njegovog glavnog metabolita.

Saksagliptin se brzo apsorbuje nakon gutanja na prazan stomak uz postizanje Cmaks saksagliptin i glavni metabolit u plazmi tijekom 2 sata i 4 sata. Sa povećanjem doze saksagliptina, primijećeno je proporcionalno povećanje Cmaks i AUC saksagliptina i njegovog glavnog metabolita. Nakon pojedinačne oralne primjene saksagliptina u dozi od 5 mg od strane zdravih dobrovoljaca, prosječne AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 78 ng × h / ml i 214 ng × h / ml, i Cmaks u plazmi - 24 ng / ml, odnosno 47 ng / ml, respektivno.

Prosječno trajanje završnog T-a1/2 saksagliptin i njegov glavni metabolit bili su 2,5 sata odnosno 3,1 sat, a prosječna vrijednost inhibicije T1/2 Plazma DPP-4 - 26,9 sati. Inhibicija aktivnosti DPP-4 u plazmi najmanje 24 sata nakon primene saksagliptina posledica je visokog afiniteta za DPP-4 i dugotrajnog vezivanja za njega. Nije primijećena značajna kumulacija saksagliptina i njegovog glavnog metabolita uz produljenu upotrebu lijeka 1 put / dan. Nije bilo ovisnosti klirensa saksagliptina i njegovog glavnog metabolita o dozi lijeka i trajanju terapije kada se saksagliptin uzimao 1 put / dan u dozama od 2,5 mg do 400 mg tokom 14 dana.

Nakon oralne primjene, najmanje 75% doze saksagliptina se apsorbira. Prehrana nije značajno utjecala na farmakokinetiku saksagliptina kod zdravih dobrovoljaca. Obroci sa visokom masnoćom nisu uticali na Cmaks saksagliptin, dok je AUC porastao za 27% u odnosu na post. Vrijeme do Cmaks za saksagliptin povećao se za otprilike 0,5 sati tokom uzimanja lijeka s hranom u usporedbi s postom. Međutim, ove promjene nisu klinički značajne.

Vezivanje saksagliptina i njegovog glavnog metabolita na proteine ​​u serumu krvi je beznačajno, pa se može pretpostaviti da raspodjela saksagliptina s promjenama u sastavu proteina krvnog seruma primijećena u jetrenom ili bubrežnom zatajenju neće biti podložna značajnim promjenama.

Saksagliptin se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) s stvaranjem aktivnog glavnog metabolita, čiji inhibicijski učinak protiv DPP-4 je 2 puta slabiji nego kod saksagliptina.

Saksagliptin se izlučuje u urinu i žuči. Nakon jednokratne doze od 50 mg označenog 14 C-saksagliptina, 24% doze izlučeno je bubrezima kao nepromijenjeni saksagliptin, a 36% kao glavni metabolit saksagliptina. Ukupna radioaktivnost otkrivena u urinu odgovarala je 75% uzete doze.Prosječni bubrežni klirens saksagliptina bio je oko 230 ml / min, prosječna vrijednost glomerularne filtracije bila je oko 120 ml / min. Za glavni metabolit, bubrežni klirens bio je uporediv sa srednjim vrijednostima glomerularne filtracije.

Oko 22% ukupne radioaktivnosti pronađeno je u izmetu.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 1,2 i 1,7 puta više nego u osoba s normalnom bubrežnom funkcijom. Ovo povećanje AUC vrijednosti nije klinički značajno, stoga nije potrebno prilagođavanje doze.

U bolesnika s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom, kao i u bolesnika na hemodijalizi, AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 2,1 i 4,5 puta više, nego u osoba s normalnom bubrežnom funkcijom. Za bolesnike s umjerenim i teškim oštećenjima bubrežne funkcije, kao i za bolesnike na hemodijalizi, doza saksagliptina treba biti 2,5 mg 1 puta dnevno.

U bolesnika s blagim, umjerenim i teškim oštećenjem jetre nije bilo klinički značajnih promjena farmakokinetike saksagliptina, pa prilagođavanje doze za takve bolesnike nije potrebno.

U bolesnika starijih od 65-80 godina nije bilo klinički značajnih razlika u farmakokinetikama saksagliptina u usporedbi s bolesnicima mlađe dobi (18-40 godina), stoga prilagodba doze kod starijih bolesnika nije potrebna. Međutim, treba imati na umu da je kod ove kategorije bolesnika vjerovatno smanjenje smanjenja funkcije bubrega.

Šećerna bolest tipa 2, osim prehrane i vježbi za poboljšanje kontrole glikemije u kvaliteti:

- započinjanje kombinirane terapije metforminom,

- dodaci monoterapiji metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree, u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije u ovoj terapiji.

- dijabetes melitus tipa 1 (upotreba nije proučena),

- upotreba inzulina (nije proučavano),

Pogledajte video: Shin Ong Lisa Of BlackPink @ Kpop Valor (Maj 2024).

Ostavite Svoj Komentar