Lijek Diapirid: upute za upotrebu > Liječenje i prevencija

Hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree treće generacije produženog delovanja. Hipoglikemijski učinak lijeka nastaje uslijed složenog mehanizma djelovanja gušterače i ekstrapankreasa.

Djelovanje pankreasa sastoji se u poticanju izlučivanja inzulina p-stanicama gušterače, što je praćeno mobilizacijom i povećanim oslobađanjem endogenog inzulina. Taj efekt nastaje zbog činjenice da se glimepirid, s velikom stopom supstitucije, kombinira i odvaja od proteina β-stanica gušterače, koji je povezan s kalijumskim kanalima ovisnim o ATP-u, ali se razlikuje od uobičajenog mjesta vezanja sulfonilureje prve i druge generacije. Kao rezultat, inzulin se oslobađa egzocitozom, dok je količina izlučenog inzulina znatno manja nego pod djelovanjem tradicionalnih derivata sulfoniluree. Takav relativno blagi stimulirajući učinak glimepirida na lučenje inzulina omogućava i niži rizik od hipoglikemije.

Ekstrapankreasni učinak glimepirida karakterizira efekte, od kojih su glavni povećani osjetljivost perifernih tkiva (mišića i masti) na inzulin s povećanjem broja i aktivnosti proteina koji prenose glukozu kroz stanične membrane, te inhibicija sinteze glukoze u jetri s povećanjem unutarćelijske koncentracije fruktoze-2,6 β-fosfat koji inhibira glukoneogenezu. Ostali ekstrapankreasni efekti glimepirida uključuju: smanjenje agregacije trombocita kao rezultat selektivne inhibicije COX i pretvaranje arahidonske kiseline u tromboksan A2, aktiviranje agregacije trombocita, povećanje razine endogenog α-tokoferola i aktivnost antioksidantnih enzima (katalaza, glutation-peroksidaza, smanjenje oksidaze, oksida peroksidaze, smanjenja oksidaze, oksida peroksidaze, smanjenja stresa, koji se konstantno primjećuje kod dijabetes melitusa, anti-aterogeni učinak kao rezultat aktivacije specifičnih fosfolipaza C.

Glimepirid ne inhibira metaboličku prilagodbu miokarda na ishemiju (za razliku od glibenklamida).

Maksimalni hipoglikemijski učinak lijeka pojavljuje se 2-3 sata nakon primjene, traje duže od 24 sata i ovisi o dozi.

Uz više doza glimepirida u dnevnoj dozi od 4 mg, maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se nakon otprilike 2,5 sata i iznosi 309 ng / ml, postoji linearni odnos između doze i maksimalne koncentracije glimepirida u krvi, kao i između doze i područja ispod krivulje "koncentracije - vrijeme. “ Glimepirid ima apsolutnu bioraspoloživost. Prehrana nema značajan uticaj na apsorpciju, s izuzetkom blagog usporavanja brzine apsorpcije.

Glimepirid karakterizira mali volumen raspodjele (oko 8,8 L), približno jednak volumenu raspodjele albumina, visok stupanj vezanja na proteine krvne plazme (više od 99%) i nizak klirens kreatinina (oko 48 ml / min). Glimepirid prodire u majčino mlijeko i kroz hematoplacentalnu barijeru, slabo prodire kroz BBB. Glimepirid se u tijelu biotransformira u 2 metabolita koji nastaju kao rezultat metabolizma glimepirida u jetri i hidroksilni su i karboksilni derivat glimepirida. Poluživot glimepirida u koncentraciji u plazmi u serumu u krvi koji odgovara višestrukom režimu doziranja je 5–8 sati. Nakon uzimanja glimepirida u velikoj dozi, poluživot se povećava. Nakon jednokratne oralne doze radioaktivno obilježenog glimepirida, otkriveno je 58% u urinu i 35% u izmetu. Nepromenjena aktivna supstanca u urinu nije otkrivena. Poluživot hidroksilnog i karboksilnog metabolita glimepirida bio je oko 3–6 sati, odnosno 5-6 sati.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (niskim klirensom kreatinina) postojala je tendencija povećanja klirensa glimepirida i smanjenja njegove prosječne koncentracije u krvi, što je vjerojatno zbog bržeg izlučivanja lijeka zbog slabijeg vezanja proteina. Dakle, kod ove kategorije bolesnika ne postoji rizik od nakupljanja glimepirida.

Farmakokinetički parametri glimepirida slični su kod pacijenata različitog spola i različitih dobnih skupina.

Dijabetes melitus tipa II (kod odraslih nije ovisan o insulinu) kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom ili inzulinom.

Kontraindikacije tablete diapirid

poznata preosjetljivost na komponente lijeka i na derivate sulfonilureje ili druge sulfonilamske pripravke

šećerna bolest tipa I

dijabetička ketoacidoza, dijabetička koma

teška oštećenja bubrega i jetre

trudnoća i dojenje

djeca mlađa od 18 godina

komponenta lijekaterin zh sulfonilurea tuyndilaryna nemese basқa sulfonylamidtik pripravak tarғa belgil zhoғary sezmtaldy

insulin tәudldi I dijabetes tipa

dijabetička ketoacidoza, dijabetička koma

bauyr zhne bүyrek funkcije sina ң auyr bұzylulary

zhktílík zhne laktacija

18 jasқa deyingí balalarғa

Nuspojave tableta diapirida

reakcije preosjetljivosti - svrbež, osip i urtikarija

unakrsna alergija na sulfonilureju, sulfonamide ili slična jedinjenja

povećana razina jetrenih enzima

mogu se dogoditi privremene promjene vida zbog promjena u razini glukoze u krvi, posebno na početku liječenja

umjerena do jaka trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritrocitopenija, hemolitička anemija i pancitopenija, koji obično nestaju nakon prekida liječenja

hipoglikemijske reakcije koje se u većini slučajeva događaju odmah, mogu poprimiti teški oblik i nisu uvijek lako podložne korekciji. Pojava ovih reakcija zavisi, kao i tokom drugih vrsta hipoglikemijske terapije, od subjektivnih stanja, kao što su ishrana i doziranje

alergijski vaskulitis, reakcije preosjetljivosti od malih do ozbiljnih sa razvojem dispneje, smanjenjem krvnog pritiska, ponekad šokom

mučnina, povraćanje, proliv, pritisak ili osećaj punoće u stomaku, bol u trbuhu, koji ponekad mogu zahtevati prekid lečenja

oslabljena funkcija jetre (na primjer, zastoj žuči i žutica), hepatitis koji može preći u zatajenje jetre

preosjetljivost na svjetlost

smanjenje količine natrijuma u serumu u krvi

Zhoғary sezimtaldyқ reaktylary - қysynu bөrtpe zhene esekzhem

sulfonilureja, sulfonamidetermen nemese tektes

bauyr fermentteri deңgejíníң zhoғarylauy

gluandaғy glukoza deңgejííníң өzgeruíne bailanysty, әsíreseemdeudiң basynda kөrudiң uқytša bұzylalary tuyndauy mүmkin

ortashadan auyr derezhey deming trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritrocitopenija, hemolitička anemija, ženska pancitopenija, olarni etdette emdeoudi totatannanne kejin zhoala

kөp zhadaylarda birden tuyndaytyn hipoglikemijaқ reakcionar auyr tүrhe enuí zhne tүzetuge үnemi kөne bermeuí mүmkín. Postojala je gospodara reakcije ili hipoglikemija koja je ponovila blagodetičnost, tamnata zne dozalau sjaj subjektivni u šarttarki i bailanystiji

alergijski vaskulitis, eleusenden dispneeus damuymen, arterije қrysymnyң tөmendeuímen kүrdelíleríne deyngí zhғғary sezmtaldyқ reaktylary, keide - šok

Zhurek Ainuy, құsu, proliv, asқazandaғy қysym nemese gomile ketu sezimi, ištioң autyruy, keide emdeudí toқtatudy қazet etuim mүmkín

bauyr metyzmetíníң bұzyluy (misli se ítíríkíííí žәne sarғaû), hepatitis, ol bauyr zhetkílíksízdígíne deín үdeuí mүmkín

žaryja жоjary seimtaldyқ

san sarysuyndaғy natrijum mөlsheríníң tөmendeuí

Posebna uputstva za upotrebu

Uspješno liječenje dijabetesa ovisi o pacijentovoj pridržavanju odgovarajuće prehrane, redovnim tjelesnim aktivnostima, kao i stalnom praćenju razine glukoze u krvi i urinu. Nepoštivanje ishrane od strane pacijenata ne može se nadoknaditi uzimanjem tableta ili inzulina.

Diapirid se mora uzimati neposredno prije ili uz obroke. Ako se obrok pojavi svaki put u različito vrijeme ili se potpuno preskoči, uzimanje lijeka može izazvati hipoglikemiju. Simptomi se gotovo uvijek mogu brzo ublažiti ako se odmah uzimaju ugljikohidrati (šećer).

Umjetna zaslađivača neće dati nikakav učinak.

Iskustvo s drugim derivatima sulfoniluree pokazuje da je ponovni razvoj hipoglikemije moguć čak i pored početnog uspjeha poduzetih mjera.

Teška ili dugotrajna hipoglikemija, koja se može privremeno oslabiti pijenjem uobičajene količine šećera, zahtijeva trenutno medicinsko liječenje, a ponekad i hospitalizaciju.

Čimbenici koji doprinose nastanku hipoglikemije jesu: nespremnost ili (češće u starijih bolesnika) nemogućnost suradnje s liječnikom, neuhranjenost, nepravilna prehrana ili propušteni unos hrane, razdoblje posta, promjena prehrane, neravnoteža između fizičke aktivnosti i unosa ugljikohidrata, konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji sa preskočenim obrocima, umjerenim oštećenjem bubrega i jetre, predoziranjem Diapirida, nekim nekompenziranim endokrinim poremećajima koji utječu oni su uključeni u metabolizam ugljikohidrata ili obrnuto reguliranje hipoglikemije (na primjer, neke disfunkcije štitne žlijezde, nedovoljna funkcija prednjeg dijela hipofize ili nadbubrežne kore), istodobna primjena određenih lijekova (vidjeti odjeljak „Interakcije lijekova“).

Liječenje Diapiridom zahtijeva stalno praćenje nivoa glukoze u krvi i urinu. Pored toga, preporučuje se kontrola količine glikoziliranog hemoglobina.

Tijekom upotrebe lijeka potrebno je redovito praćenje rada jetre i analiza slike periferne krvi (posebno broja leukocita i trombocita).

U stresnim situacijama (na primjer, u nesrećama, hitnim operacijama, infekcijama koje su popraćene groznicom) može se naznačiti privremeni prelazak pacijenta na inzulin.

Nema podataka o upotrebi Diapirida kod pacijenata s teško oštećenom funkcijom jetre ili onih koji su pokazani dijalizom. Bolesnike s teškom bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom treba prebaciti na inzulin.

Treba imati na umu da simptomi hipoglikemije mogu biti skriveni ili odsutni kod starijih bolesnika sa autonomnom neuropatijom ili kod onih koji istodobno primaju blokade blokatora β-adrenergičkih receptora, rezerpina, klonidina, gvanneidina ili drugih simpatolitika. Ako je učinak nedovoljan ili je učinak smanjen, u slučaju dugotrajne terapije, preporučuje se kombinacija metformina ili inzulina.

U slučaju kompenzacije dijabetesa, osjetljivost na inzulin se povećava, i zbog toga se potreba za lijekom može smanjiti tokom procesa liječenja. Da bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je pravodobno smanjiti dozu ili otkazati lijek. Prilagođavanje doze treba obaviti i prilikom promjene pacijentove tjelesne težine ili njegovog životnog stila ili u slučaju drugih faktora koji doprinose hipo- ili hiperglikemiji.

Pacijenti koji imaju rijetku nasljednu intoleranciju na galaktozu, manjak laktaze ili oslabljenu apsorpciju glukoze i galaktoze ne smiju uzimati Diapirid.

Қant diabetіn emdeudің sәttіlіgі emdelushіnің sәykesіnshe tamaқtanu ratsionyn saқtauyna, ұdayy Dene belsendіlіgіne, Sondalo-ak қan promijenjen neseptegі glukoze deңgeyіnің tұraқty baқylanuyna baylanysty. Nauқastardyң emdәm saқtamauynyң ornyn tabletlardes nemese insulinind қabyldau argyly toltyru mүmkín njes.

Diapiridti as isherden bíraz bұryn nemese kao isu kesínde қabyldau Jaeger kao što je odgovor rette әr tүrlí uaқytta oryn alsa nemese mүldem zhyberilip alsa, preparati byabyldau hipoglikemija tuғyzuy mүmkín. Jaeger bírden kөmírsular (қant) қabyldasa, simptom daryn үnemí derlík tez ңílddetuge boladi.

Zhasandy tәttílendírgíshter Yeshanday әser Bermaidi.

Basқa sulfonylurea tuyndylaryn қoldanu tәzhíribesí, típti қabyldanғan sharalardyң bastapқydғy sәttílígíne қaramastan, hypoglycemiaң Kayta damuy mүmkínekendí.

Қanttyң әdettegi mәlsherin paydalanyp tek uaқytsha ғana basu bol bolatyn auyr nemese ұza soza sazvana hipoglikemija dereu dәrí-dәrmekpen emdeoudí, al keide - auruhanaғa zhatyyutudyut.

Gipoglikemiyanyң tuyndauyna yқpal etetіn faktorlar mynalar bolyp tabylady: dәrіgermen yntymaқtasudy қalamau Nemesu (kөbіnese rubova zhastaғy emdelushіlerde) mүmkіndіgі bolmau, toyyp tamaқ іshpeu, zhүyelі tamaқtanbau Nemesu ac іshudі zhіberіp alu, ashyғu kezeңі, tamaқtanu rezhimіnің өzgeruі, Dene zhүktemelerі promijenjen kөmіrsulardy paydalanu arasyndaғy teңgerіmnің bұzyluy, alkohol, әsírese ishudí jíberíp alumen bírge paydalanu, bүyrek әne bauyr funkcije sina ң Ortash bұzylulary, Diapiridtíң artyқ dzozalanuy, endocrindyk үenyeníң kөmírsulardy lizmіne әser etetіn keybіr kompensatsiyalanbaytyn bұzylystary, Nemes gipoglikemiyanyң kerі regulyatsiyasy (mysaly, қalқansha bez funktsiyasynyң keybіr bұzylulary, gipofizdің aldyңғy bөlіgіnің Nemesu bүyrek үstі bezі қyrtystarynyң zhetkіlіksіzdіgі) keybіr dәrіlіk zattardy bir mezgіlde қabyldau ( "Dәrіlermen өzara әrekettesuі" bөlіmіn қaraңyz).

Diapiridpen emdeu menan men neseptegi glukoza deegegeyn tұraқty tүrde baқılap oteruda ezhet ety. Bұdan өzge, glikozildengen hemoglobin mөlsherin baқylauғa alu ұsynilady.

Droga ғoldanғan kezhe bauyr funkcije әәne shetkergi өan kөrínísín (әsírese leukocytter men trombocitoza sanyn) ұdayy bakylap otyu қyazht.

Stres jaғdailarinda (misli, jazatayim jaғdaylarda, mast za hitne operacije, қyzbamen қatar zүretín ұқұқpalarda) nauқasty uaқytsha izolirajuća ayustyru kөrsetiluu mímkín.

Bauyr funkcije sina ң auyr bұzylulary bar nemes dijaliza kөrsetilgen edelushílerge Diapiridti қoldanuғa қatyty mәlímetter zh ž. Bүyrektíң nemese bauyrdy kүrdeli zhetkílíksízdígí bar nauқastardy insulindy қabyldauғa ayystru kerek.

Vegetativna neuropatija bar nemesis β-adrenergički receptor neuromuskularni blokator, rezervisti, klonidinmen, guanethidinmen nemasa basa simpatolitičkitermen biologija meningitis mišićna hipoglikemija hipoglikemija Jäger әseri zhitkílíksíz nemese әseri tөmendegen bolsa, ұzaқemdeu žғғdajynda, metforminmen nemese insulinman bíríktíru ұsynylad.

Diabant diabetíníң obeštećenje ғ zhaydayynda inzulin sezímtaldyқ artada, soғan bailanisty emdeu үderísínde drugқa қazhettílík tөmendeuí mүmkín. Hypoglycemiaң damuyn boldyrmau үshín dozasyn der kezínde tөmenddetu nemesa lijekova totata kerek. Dozasyn tүzetudí emdelushíníң dene salmaғy өzgergen nemese onyң өmir sүru tәsili өzgergen keszdede de, Sondai-aқ basқa hipoteza hiperglikemije tuғyzuy mүmíkínar jaғe paydaғ.

Sirek táym alaualaytyn galaktosany kөter almaushyly, laktaza zhetkílíksízdígí bar nemesa glukoza-galaktoza síңuí bұzylғan emdelushílerge Diapiridtí қabyldauva bolmaida.

Doziranje i način primjene

Lijek se koristi kod odraslih.Doziranje ovisi o rezultatima analiza glukoze u krvi i urinu. Diapirid se obično koristi 1 put dnevno. Lijek se preporučuje uzimati neposredno prije ili za vrijeme snažnog doručka ili, ako nema doručka, neposredno prije ili za vrijeme prvog glavnog obroka. Tabletu treba progutati bez žvakanja, ispirati tekućinom. Ako je propuštena sljedeća doza lijeka, doza se pri sljedećoj dozi ne smije povećavati.

Početna doza je 1 mg glimepirida dnevno. Ako vam takva doza omogućava adekvatnu kontrolu razine šećera, koristi se kao održavanje. Ako kontrola glikemije nije optimalna, doziranje treba povećati na 2, 3 ili 4 mg glimepirida dnevno u fazama (u razmacima od 1-2 tjedna). Ako pacijent ima hipoglikemijsku reakciju na uzimanje lijeka u dozi od 1 mg dnevno, to znači da se bolest može kontrolirati samo slijedeći dijetu. Doza iznad 4 mg dnevno daje najbolje rezultate samo u pojedinačnim slučajevima. Maksimalna preporučena doza je 6 mg diapirida dnevno.

Ako maksimalna dnevna doza metformina ne pruža dovoljnu glikemijsku kontrolu, može se započeti istodobna terapija glimepiridom. Pridržavajući se prethodne doze metformina, lijek treba započeti s malom dozom, koja se nakon toga može postepeno povećavati do maksimalne dnevne doze, fokusirajući se na željenu razinu metaboličke kontrole. Kombinovanu terapiju treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.

Ako maksimalna dnevna doza Diapirida ne pruža dovoljnu glikemijsku kontrolu, ako je potrebno, može se započeti istodobna inzulinska terapija. Pridržavajući se prethodne doze glimepirida, liječenje inzulinom trebalo bi početi niskom dozom, koja se nakon toga može povećati, fokusirajući se na željeni nivo metaboličke kontrole. Kombinovanu terapiju treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom. Poboljšanje kontrole dijabetesa praćeno je povećanom osjetljivošću na inzulin, pa će potreba za glimepiridom tijekom terapije biti smanjena. Kako bi se spriječila hipoglikemija, dozu treba postepeno smanjivati ili terapiju treba potpuno prekinuti. Pregled doziranja također može biti potreban ako pacijentova tjelesna težina ili promjene životnog stila ili druga stanja utječu na rizik od hipo- ili hiperglikemije.

Ostala oralna hipoglikemijska sredstva obično mogu preći na diapirid. Tijekom takvog prijelaza, potrebno je uzeti u obzir snagu i poluživot prethodnog agensa. U nekim slučajevima, posebno ako antidijabetički lijek ima dug poluživot (na primjer, klorpropamid), preporučuje se pričekati nekoliko dana prije uzimanja Diapirida. Ovo će umanjiti rizik od hipoglikemijskih reakcija zbog aditivnog učinka dva sredstva. Preporučena početna doza je 1 mg glimepirida dnevno. Doza se može postepeno povećavati uzimajući u obzir reakciju na lijek.

Pripreme ovesectergoldanade. Dozasa Kan muškarci neseptegí glukoze құramyn taldau әtyzheleríne baylanysty. Diadette Diapiridti tәuligine 1 ret қoldanady. Droga od igračaka, astan bíraz bұryn nemese taңғy kao kesínde nemese, jäger taңғy kao bolmas, alғashқy negaízgí kao isherden bíraz bұryn nemese kao sshu kesínde byabyldau ұsynylady. Tablete su shaynamay, sұyyқtyқpen shyp zhtu kerek. Jäger priprema kesekti byabyldau zhíberílíp alsa, kelesí byabyldaғan keshe dozasyn arttyrmau kerek.

Bastapy doziranje tuligina 1 mg glimepiridtiradydy. Jäger Mundai dosasy yant deңgeyín talapқa sa baқylauғa mүmkíndík berse, on demeusiem retínda Koldanady. Eger glykemiyalyқ baқylau ңtayly bolyp tabylmasa, dozasyn tәulígíne 2, 3 nemese 4 mg glimepiridke deyn satylap (1-2 apta aralıtarman) bit će dodijeljen arttyru. Jaeger nauқasta pripravci liguligine 1 mg doze hipoglikemije byabyldauғa қ reakcija ba, als, bұl auruda tech emdәm ұstanudyң kөmegimen ғana baқylauғa bolatynyn kөrsetedí. Tәulígine 4 mg asatyn doze tek jekelegen zhadaylarda ғana үzdík nәtyzhe sprijeda. Doze doziranja ұsynylatina - tulinigine 6 mg Diapirid.

Eger metforminníң je ң žңңarғy tәulíktík doze istog životnog glikemije қ baқylauda қamtamasyz etpese, glimepiridpen қatarlas emdi bastauғa bolyady. Metforminny aldyңғy dozasyn zemlje otyryp, preparati byabyldaudy tөmen dozasynan bastau kerek, ony keyin ika baқylaudyң қazhetti deңgeyyn baғdarғa ala otyryp arttyruғa bolyda. Bíríktírílgen emdi dәrígerdíң қataң baқylauymen zhrgizu kerek.

Jaeger Diapiridtíң je žo dosesarәy tәulíktík doze puno nivoa glukoze u krvi baқylaudy қamtamasyz etpes, қ insulinman қatarlas emdeoudi bastauғa bolydy. Glimepiridtíң aldyңғy dozasyn syүyene otyryp, insulin emdeudí tөmen dozasynan bastau kerek, ony keyin ika baқylaudyң қazhetti deңgeyin baғdarғa ala otyryp artyruғa. Bíríktírílgen emdi dәrígerdíң қataң baқylauymen zhrgizu kerek. Diabetty baқylaudy jaқsartu insulin sezmtaldyқtyң artuymen қatar zhredí, sondyқtan emdeu tečajevi kazínde glimepiridke қazhettílík azayuy mүmkín. Hipoglikemija boldyrmau masatynda dozasyn birtíndep azaytu nemese emdeudí mүlddem totatu kerek. Dozasyn қayta қarau қazhettіlіgі Eger emdelushіde Dene salmaғy Nemes Omir sүru tәsіlі өzgerse Nemes Nemes hiperglikemije Hypo қaupіn arttyratyn basқa da zhaғdaylar әser Etse, tuyndauy mүmkіn.

Ishu agyly byabyldanatyn basқa agent za hipoglikemiju terdette Diapiridke kөshugu bolada. Mұndai auysu kesínde aldyңғy dәríníң kүshí muškarci zhartylai shyғarylu keseңín esker kerek. Kay zhadaylarda, isserese jäger dijabetes syars pripravci ң zhartylı shyғarylu keseңi ұzaқ bolsa (misli, klorpropamid), Diapiridt қabyldauda bastardyң aldynda bírneshe kүn kүte tұru. Bұl eki agentt aditiv әseríníң saldarynan hipoglikemijaқ reakcionar upapip dizajniran mүmkinídík bídi. Doziranja nysynylatyn bastapқ - tәuligine 1 mg glimepirida. Lijek Dozasyn je reaktivan eskere otyryp, satylap arttyruғa bolyady.

Interakcije lijekova

Istodobna primjena Diapirida s određenim lijekovima može uzrokovati i slabljenje i povećanje hipoglikemijskog učinka glimepirida. Stoga se druge lijekove treba uzimati samo uz pristanak (ili prema uputama) liječnika. Glimepirid se metabolizira pomoću citokroma P450 2C9 (CYPC9). Poznato je da se zbog istodobne primjene induktora (npr. Rifampicina) ili inhibitora CYPC9 (npr. Flukonazola), ovaj metabolizam može promijeniti. Studija interakcije in vivo pokazala je da flukonazol, jedan od najmoćnijih inhibitora CYPC9, povećava AUC glimepirida za oko polovinu.

Pojačajte efekat glimepirida istovremeno: fenilbutazon, azapropazon i oksifenbutazon, sulfinpirazon, inzulin i oralni antidijabetički lekovi, neki dugo delujući sulfonamidi, metformin, tetraciklini, salicilati i p-aminosalicilna kiselina, MAO inhibitori, anabolički steroidi i muški polni hormoni, holinergicidi, kinolehinokinokinolenokinolekonekonoli, kinolehinolekinolekonekonoli , mikonazol, fenfluramin, pentoksifilin (velike doze parenteralno), fibrati, tritokvalin, ACE inhibitori, flukonazol, fluoksetin, alopurinol, simpatifolitiki, ciklofosf id, disopiramid, feniramidol, gvanetidin, ifosfamid PAS.

Smanjite hipoglikemijski učinak glimepirida tokom upotrebe: estrogeni i progestogeni, saluretici, tiazidni diuretici, hormoni štitnjače i lijekovi koji potiču rad štitnjače, kortikosteroidi i glukokortikoidi, derivati fenotiazina, klorpromazin, epinefrin i simpatomimetici, nikotinska kiselina (velike doze) i njeni derivati, glukagon, laksativi primjena), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturati i rifampicin, acetazolamid.

Antagonisti receptora H2, beta blokatori, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i umanjiti hipoglikemijski efekat. Pod utjecajem simpatolitika, poput beta blokatora, klonidina, gvanetidina i rezerpina, manifestacija adrenergičke obrnute regulacije hipoglikemije može se smanjiti ili nestati. Pijenje alkohola može pojačati ili oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Diapiridti belgílí bír dәrílík zattarmen bír mezgílde қabyldau glimepiridtíң hipoglikemija қsérííníң әlíreuinʹ de, kүšeûnín tғғyuzy mүmkin. Sondyқtan basқa priprema droge tech dәrígerdíң kelísímímen (nemese taayyndauymen) ғana Koldanu kerek. Citokromi Glimepirid P450 2C9 (CYPC9) ң kmegimen metabolizdenedí. SYPC9 induktorlaryn (rifampicind misli) nemez tezhegíshterín (fluconazold misli) bir mezgilda kabyldaudyң saldarynan metabolizam өzgeruí mүmkín kenen belgílí. Vn vivo razara ketrekettesulerin sertteu әtyzheleri, SYPC9 ң kүšti težegiškiríңní bílu flukonazol, glimepiridti AUC esege buyy artyratynnөөrsetti.

Bír mezgílde қoldanғanda glimepiridtíң erserín kүsheytedí: Fenilbutazon, azapropazone Zhane oksifenbutazon, sulfinpirazon, insulin Zhane іshіletіn diabetke қarsy preparattar, ұzaқ әser etetіn keybіr sulfonamidter, metformin, tetratsiklinder, salitsilattar Zhane p-aminosalitsil қyshқyly MAO tezhegіshterі, anabolikalyқ steroidtar Zhane erlerdің zhynystyқ gormondary, hinolondyқ antibiotikter, kloramfenikol, probenecid, kumarindek antikoagulantar, mikonazol, fenfluramin, pentoksifilin (parenteralni parenteralni spojevi), fibrattar, tritokvalin, AӨF tezhegíshterí, flukonazol, fluoksetin, alopurinol, simpato itikter, ciklofosfamid, disopiramid, feniramidol, gvanetidin, ifosfamid PASҚ.

Bír mezgílde қoldanғanda glimepiridtíң hipoglikemija қ еріеріеріерінөөөөөө: Estrogender Zhane progestagender, saluretikter, tiazidtіk diuretikter, қalқansha bez gormondary Zhane қalқansha bez қyzmetіn kөtermeleytіn preparattar, kortikosteroidtar Zhane glyukokortikoidtar, fenotiazina tuyndylaryn, hlorpromazin, epinefrin Zhane simpatomimetikter, nikotin қyshқyly (zhoғary dozalary) Zhane onyң tuyndylary, glukagon, іsh zhүrgіzgіsh dәrіler (ұzaқ Uayyt Koldanu), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturattar zen rifampicin, acetazolamid.

N2-receptor antagonisti receptora, beta blokator, klonidin, muškarci rezervni hipoglikemija қserin әleuettendíruí de, tөmendueti de mүmkín. Beta-blokator, klonidin, gvanetidin, žene rezerpine, blistava simpatolitikterdin әserinenska hipoglikemija ң adrenergična қ Keri regulacija sinova ң kңrínísí azayu nemese zhғaluy mүmkín. Alkohol Paidalanu glimepiridtíң hipoglikemija әserín ktushaituí nemese әlsíretuí mүmkín.

Farmakološko djelovanje

Hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfonilureje treće generacije produženog delovanja. Učinak lijeka za snižavanje šećera nastaje uslijed složenog mehanizma djelovanja gušterače i ekstrapankreasa. Djelovanje pankreasa sastoji se u poticanju izlučivanja inzulina p-stanicama gušterače, što je praćeno mobilizacijom i povećanim oslobađanjem endogenog inzulina. Taj efekt nastaje zbog činjenice da se glimepirid, uz visoku stopu supstitucije, spaja i odvaja od proteina ß-stanica gušterače, koji je povezan sa kalijumskim kanalima ovisnim o ATP-u, ali se razlikuje od uobičajenog mjesta vezivanja sulfanilureje 1. i 2. generacije. Kao rezultat toga, inzulin se oslobađa egzocitozom, dok je količina izlučenog inzulina znatno manja nego pod djelovanjem tradicionalnih derivata sulfanilureje. Takav relativno blagi stimulativni učinak glimepirida na lučenje inzulina omogućava niži rizik od hipoglikemije. Ekstrapankreasni učinak glimepirida karakterizira raznoliko djelovanje, od kojih je vodstvo povećanje osjetljivosti perifernih tkiva (mišića i masti) na inzulin s povećanjem broja i aktivnosti proteina koji prenose glukozu kroz stanične membrane, te inhibicija sinteze glukoze u jetri s povećanjem unutarćelijske koncentracije fruktoze-2,6 β-fosfat koji inhibira glukoneogenezu. Ostali ekstrapankreasni efekti glimepirida uključuju: smanjenje agregacije trombocita kao rezultat selektivne inhibicije ciklooksigenaze i pretvaranje arahidonske kiseline u tromboksan A2, što aktivira agregaciju trombocita, povećanje razine endogenog α-tokoferola i aktivnost antioksidantnih enzima (katalaza, glutaza, oksida, gluta, oksida, glutaza, oksida, gluta, oksida, gluta, oksida, gluta, oksida, gluta, oksida, gluta, oksida, gluta, oksida, gluta, oksida, gluta, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksida, gluta, oksida, glutaze, oksida, glutaze, oksidacije, glutaze, oksidacije, glutaze, glukoze, glukoze, glukoze). stresa, koji je stalno prisutan u šećernoj bolesti, antiaterogeni učinak kao rezultat tivatsii specifične fosfolipaze C. glimepirid ne inhibira metaboličke adaptacije na ishemije miokarda (za razliku od glibenklamid). Maksimalni hipoglikemijski učinak lijeka pojavljuje se 2-3 sata nakon primjene, traje duže od 24 sata i ovisi o dozi.
Farmakokinetika
Uz više doza glimepirida u dnevnoj dozi od 4 mg, maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se nakon otprilike 2,5 sata i iznosi 309 ng / ml, postoji linearni odnos između doze i maksimalne koncentracije glimepirida u krvi, kao i između doze i područja ispod krivulje "koncentracije - vrijeme. " Glimepirid ima apsolutnu bioraspoloživost. Prehrana nema značajan uticaj na apsorpciju, s izuzetkom blagog usporavanja brzine apsorpcije. Glimepirid karakterizira vrlo nizak volumen raspodjele (oko 8,8 L), približno jednak volumenu raspodjele albumina, visok stupanj vezanja na proteine u plazmi (više od 99%) i nizak klirens (oko 48 ml / min). Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prelazi placentarnu barijeru. Loše prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Glimepirid se u tijelu biotransformira u 2 metabolita, što je rezultat metabolizma glimepirida u jetri i predstavlja hidroksilirani i karboksilirani derivat glimepirida. Poluživot glimepirida u koncentraciji u plazmi u serumu, što odgovara višestrukom režimu doziranja, je 5-8 sati. Nakon uzimanja glimepirida u velikim dozama, poluživot se povećava. Nakon jednokratne oralne doze glimepirida označene radioaktivnom etiketom, 58% je pronađeno u mokraći, a 35% u izmetu. Nepromenjena aktivna supstanca u urinu nije otkrivena. Poluživot hidroksiliranog i karboksiliranog metabolita glimepirida bio je oko 3-6 sati, odnosno 5-6 sati. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (slab klirens kreatinina) postojala je tendencija povećanja klirensa glimepirida i smanjenja njegove prosječne koncentracije u krvi, što je, po svemu sudeći, posljedica bržeg izlučivanja lijeka, zbog nižeg vezanja proteina. Dakle, kod ove kategorije bolesnika ne postoji dodatni rizik od nakupljanja glimepirida. Farmakokinetički parametri glimepirida slični su kod pacijenata različitog spola i različitih dobnih skupina.

Način primjene

Za odrasle: Dodijelite ih prije srčanog doručka ili ručka. Tablete se progutaju bez žvakanja, isperu dovoljnom količinom tekućine (oko 1/2 šalice). Veoma je važno da ne uzimate obrok nakon uzimanja Diapirida. Početna i održavajuća doza, vrijeme primjene i raspodjela dnevne doze postavljaju se pojedinačno na temelju rezultata redovnog određivanja razine glukoze u krvi i urinu.Početna doza Diapirida je 1 mg oralno 1 put dnevno. Ako je potrebno, povećanje dnevne doze provodi se redovitim praćenjem razine glukoze u krvi, postepeno povećavajući dozu svakih 1-2 tjedna po shemi: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg. U nekim slučajevima dnevna doza Diapirida može se povećati na 8 mg. Obično se dnevna doza koristi jednom. Za bolesnike s dobro kompenziranim dijabetesom, raspon dnevne doze je obično 1-4 mg glimepirida, samo kod nekih bolesnika potreban učinak postiže se uzimanjem dnevnih doza od 6 mg ili više. Maksimalna dnevna doza je 6 mg, u nekim slučajevima - 8 mg. Lijek se koristi duže vrijeme. U slučaju kompenzacije za dijabetes, povećava se osjetljivost tkiva na inzulin, pa se stoga može smanjiti potreba za glimepiridom, što zahtijeva privremeno smanjenje doze ili povlačenje lijeka (na temelju rezultata analize razine glukoze u krvi i urinu). S promjenom tjelesne težine ili načina života pacijenta, kao i sa pojavom faktora koji doprinose povećanom riziku od razvoja hipo- ili hiperglikemije, potrebno je prilagoditi dozu.
Koristite u kombinaciji s metforminom. Diapirid u kombinaciji s metforminom propisuje se ako je koncentracija glukoze u krvi nedovoljno stabilizirana kod pacijenata koji su podvrgnuti monoterapiji metforminom. Uz zadržavanje doze metformina na istoj razini, liječenje Diapiridom započinje minimalnom dozom od 1 mg, postepeno povećavajući dozu ovisno o željenoj razini kontrole glikemije, do maksimalne dnevne doze od 6 mg.
Koristite u kombinaciji s inzulinom. Diapirid u kombinaciji s inzulinom propisan je kad nije moguće postići normalizaciju koncentracije glukoze u krvi uzimanjem maksimalne doze Diapirida kao monoterapije ili u kombinaciji s maksimalnom dozom metformina. Štoviše, na osnovu posljednje doze Diapirida propisanog pacijentu, liječenje inzulinom započinje njegovom minimalnom dozom, s mogućim naknadnim postepenim povećanjem doze inzulina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinovano liječenje zahtijeva obavezan medicinski nadzor. Uz održavanje dugoročne kontrole glikemije, ova kombinirana terapija može smanjiti potražnju za inzulinom za 40%.
Prebacivanje pacijenta na Diapirid iz drugog oralnog hipoglikemijskog sredstva. Ne postoji tačna povezanost između doza glimepirida i drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova. Pri prelasku s takvih lijekova (uključujući njihove maksimalne doze) na Diapirid, početna doza glimepirida trebala bi biti 1 mg. Svako povećanje doze Diapirida treba izvesti u fazama, uzimajući u obzir reakciju tijela na ovo terapijsko sredstvo. Upotrebljena doza i trajanje učinka prethodnog oralnog hipoglikemijskog sredstva moraju se uzeti u obzir. U nekim slučajevima, posebno uz prethodnu primjenu hipoglikemijskih lijekova s dugim poluživotom (na primjer, klorpropamid), možda će biti potrebno privremeno (nekoliko dana) prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.

Prelazak pacijenta sa inzulina na Diapirid. U izuzetnim slučajevima, kada pacijenti sa dijabetes melitusom koji nije ovisan o inzulinu (tip II) primaju inzulinsku terapiju, dok nadoknađuju bolest i održavaju sekretornu funkciju β-stanica pankreasa, može im se pokazati prijelaz s inzulina na Diapirid. Prelazak na Diapirid treba obaviti pod strogim medicinskim nadzorom. U ovom slučaju početna doza Diapirida je 1 mg. Trajanje liječenja u svakom pojedinačnom slučaju određuje liječnik. Nema iskustva s upotrebom lijeka za liječenje djece.

- šećerna bolest tipa II (ne-inzulinski ovisna) kod odraslih kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom ili inzulinom.

Obrazac za puštanje

Tablete
1 tableta sadrži 2 mg, ili 3 mg, ili 4 mg glimepirida, pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (102), natrijum škrob glikolat, povidon (25), magnezijum stearat. Tablete Diapirid 2 mg dodatno sadrže željezo oksid žuto, indigo karmin, Diapirid 3 mg - željezo oksid žuto, Diapirid 4 mg - Indigo karmin.

Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i na bilo koji način ne promiču samo-lijek. Resurs je namijenjen upoznavanju zdravstvenih radnika s dodatnim informacijama o određenim lijekovima i na taj način povećava njihovu razinu profesionalnosti. Upotreba droga "Diapyrid" bezuspješno pruža konsultacije sa stručnjakom, kao i njegove preporuke o načinu upotrebe i doziranju odabranog lijeka.

Objave i sastav izdajte

Lijek se izrađuje u obliku tableta sa različitim dozama aktivne tvari. U kartonskom pakovanju je 30 tableta u blisterima. 1 tableta sadrži 2, 3 ili 4 mg glimepirida (aktivna supstanca). Tablete sa dozom od 2 mg su svijetlo zelene boje, 3 mg su svijetložute, 4 mg svijetloplave.

Sastav tableta uključuje takve pomoćne sastojke:

laktoza monohidrat,
mikrokristalna celuloza,
natrijum škrob glikolat,
povidone
žuti željezni oksid
magnezijum stearat,
indigo karmin.

Farmakokinetika

Nakon gutanja glimepirid se brzo apsorbira u probavnom traktu i ulazi u krvotok. Jelo ne smanjuje apsorpciju lijeka. Ova tvar dostiže najveću koncentraciju u krvnoj plazmi u roku od 2-2,5 sati.

Nakon gutanja glimepirid se brzo apsorbira u probavnom traktu i ulazi u krvotok.

Za glimepirid je karakteristično dobro vezanje za proteine u krvi (99%). Metabolizam lijeka se vrši u jetri. Nastali metaboliti izlučuju se bubrezima i crevima. Lijek se izlučuje iz tijela u roku od 10-16 sati. Dok uzimate Diapirid, ne dolazi do nakupljanja materija u tijelu (čak ni kod duže upotrebe).

S pažnjom

Pod strogim nadzorom ljekara, lijek se koristi za hitne operacije, alkoholizam, groznicu, disfunkciju štitne žlijezde, nadbubrežnu insuficijenciju i teške infekcije.

Nakon teških hirurških intervencija, povreda, opekotina, pacijentima se preporučuje prelazak na terapiju inzulinom.

Kako uzimati diapirid?

Lijek se uzima oralno s malom količinom vode. Preporučljivo je kombinirati davanje tableta s hranom za prevenciju gastrointestinalnih patologija.

Sa dijabetesom

Za liječenje dijabetes melitusa tipa II koji nije ovisan o insulinu, ovaj se lijek uzima 1-2 puta dnevno. Na početku doze, doza je 1 mg u smislu glimepirida. Ako je dovoljno za normalizaciju glukoze u krvi, tada se doza ne povećava.

Uz nedovoljan učinak, doza se postepeno povećava na 2, 3 ili 4 mg. Interval između promjena doze trebao bi biti najmanje 7 dana. Ponekad se pacijentima propisuje 6 mg glimepirida dnevno (najveća dopuštena dnevna doza).

Lekari mogu propisati istodobnu primenu leka sa metforminom ili insulinom kako bi postigli maksimalan efekat. Uzimanje ovih lijekova može dovesti do trajnog povećanja osjetljivosti na inzulin. U tom se slučaju doza smanjuje ili u potpunosti ukida.

Na delu organa vida

Tokom liječenja može doći do prolaznih poremećaja vida (privremeno oštećenje). Uzrok ove nuspojave je promjena šećera u krvi.

Za liječenje dijabetes melitusa tipa II koji nije ovisan o insulinu, ovaj se lijek uzima 1-2 puta dnevno.

Hematopoetski organi

Neželjeni efekti iz hematopoetskog sistema:

trombocitopenija
leukopenija
anemija
granulocitopenija,
eritrocitopenija,
agranulocitoza,
pancitopenija.

Centralni nervni sistem

Iz centralnog nervnog sistema se posmatraju:

glavobolja
vrtoglavica
zbunjenost,
nesanica
umor,
depresivni uslovi
smanjenje psihomotornih reakcija,
oštećenje govora
drhtanje udova,
grčevi.

Sa strane metabolizma

Negativni učinak na metabolizam očituje se hipoglikemijom.

Tokom primjene moguće su alergijske reakcije:

svrbež kože
urtikarija
osip
alergijski vaskulitis.

Upotreba u starosti

Alat je dopušteno koristiti za pacijente različitih starosnih kategorija, s izuzetkom djece. Ali starije osobe kod duže upotrebe pilula mogu razviti hipoglikemiju. Da bi izbjegli ovu patologiju, liječnici starijim pacijentima propisuju posebnu dijetu i male doze lijeka (ako je moguće).

Predoziranje diapirida

Predoziranje lijeka dovodi do pojave hipoglikemijskih reakcija (snažan pad šećera u krvi). U tom slučaju pacijent osjeća umor, pospanost, vrtoglavicu. Mogući gubitak svijesti. Da bi se uklonili simptomi predoziranja, pribjegavaju se simptomatskom liječenju.

Predoziranje lijeka dovodi do pojave hipoglikemijskih reakcija (snažan pad šećera u krvi).

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek treba uzimati s oprezom zajedno s lijekovima kao što su:

Flukonazol
Fenilbutazon
Azapropazon.
Sulfinpirazon.
Oksifenbutazon.
Pentoksifilin.
Tritokvalin.
Disopiramidi.
Fenfluramin.
Probenecid.
Antikoagulansi iz kumarinske grupe.
Salicilati.
Neki antidepresivi (MAO inhibitori).
Fibrates.
Fluoksetin.
Ciklofosfamid.
Feniramidol.
Ifosfamid.
Mikonazol
Tetraciklin i kinolonski antibiotici.
Ostali hipoglikemijski lijekovi.
Anabolički steroidi.
ACE inhibitori.
PASK (para-aminosalicilna kiselina).

Istodobnom primjenom ovih sredstava pojačava se hipoglikemijski učinak Diapirida. Smanjenje učinka lijeka uočeno je ako se uzima zajedno s Fenothiazinom i njegovim derivatima, estrogenima i progestogenima, glukagonom, nikotinskom kiselinom, kortikosteroidima, barbituratima, fenitoinom, acetazolamidom, diureticima i lijekovima za liječenje štitne žlijezde.

Trudnoća

Nemojte koristiti lijek Diapirid tokom trudnoće. Ako pacijentica koja uzima glimepirid planira trudnoću ili je trudna, treba je što prije prebaciti na inzulinsku terapiju.
Budući da se u majčinom mlijeku određuju ostali derivati sulfoniluree, preporučuje se prekid liječenja glimepiridom zbog rizika od hipoglikemije u novorođenčadi.

Dozni oblik

2 mg, 3 mg i 4 mg tablete

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar: glimepirid (mikroniziran) u smislu 100% tvari - 2 mg, 3 mg i 4 mg,

2 mg tablete: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza 102, natrijum škrob glikolat (tip A), povidon (25), željezo (III) oksid žuti (E 172), indigo karmin (E 132), magnezijum stearat,

3 mg tablete: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza 102, natrijum škrob glikolat (tip A), povidon (25), željezo (III), žuti oksid (E 172), magnezijum stearat,

4 mg tablete: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza 102, natrijum škrob glikolat (tip A), povidon (25), indigo karmin (E 132), magnezijum stearat.

Tablete okruglog oblika s ravnom površinom, od blijedozelene do zelene (za dozu od 2 mg), od blijedo žute do žute (za dozu od 3 mg), od blijedoplave do plave (za dozu od 4 mg), sa pošećenim ivicama i zarezima. Na površini tableta isprekidane

Predoziranje diapiridom u tabletama

Predoziranje može dovesti do hipoglikemije koja traje od 12 do 72 sata, a nakon prvog poboljšanja može se ponovno pojaviti. Simptomi se mogu pojaviti 24 sata nakon apsorpcije lijeka. U pravilu bi takvi bolesnici trebali biti u bolnici.

Simptomi hipoglikemije: mučnina, povraćanje i bol u stomaku, drhtavica, poremećaji vida, poremećena koordinacija, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, oslabljena pažnja i vrijeme reakcije, depresija, dezorijentacija, poremećaji govora i vida, afazija, pareza, oslabljena osjetljivost, vrtoglavica, bespomoćnost, gubitak samokontrole, delirijum, moždani grčevi, gubitak svijesti do razvoja koma, plitko disanje i bradikardija. Pored toga, mogu se primijetiti znakovi obrnute adrenergičke regulacije poput znojenja, tjeskobe, tahikardije, arterijske hipertenzije, palpitacija, angine pektoris i srčane aritmije. Klinička slika jakog hipoglikemijskog napada može ličiti na moždani udar.

Artyқ dosalanuy hipoglikemija alyp keluy mүmkín, ol 12-dan 72 sa 72 deғin sozulyuy, supruga alәashқy zhқsaruynan keyín қaita bílínu mүmkín. Simptomatski lijekovi ң síңuínen keyin 24 saғattan soң bílínuí mүmkín. Dette, mұndai emdelušíler bolnica bolu tiis.

Pokloni simptoma hipoglikemije: Zhurek Ainu құsu Zhane asқazan tұsynyң auyruy, tremor, kөru bұzylystary, қimyl-қozғalys үylesіmіnің bұzyluy, ұyқyshyldyқ, ұyқynyң bұzyluy, mazasyzdyқ, ozbyrlyқ, zeyіn shoғyrlandyru Zhane reakcija uaқyttarynyң bұzyluy, depresija, baғdarsyzdyқ, sөyleu Zhane kөru bұzylystary, afazija, pareza, sezmtaldyқtyң bұzyluy, bass ainaluy, sharasyzdyқ, өzin-өzi baқylai almau, delirium, cerebralni ryrylar, coma damuyna deyngí esten tanu, үstírtín tynys alu jane bradik. Bұdan өzge, terleu, үreilenu, tahikardija, arterijska hipertenzija, үurek қaқuyn sezinu, angina pectoris әәerek aritmije blistave keri adrenergijalne regulacije Belgler baiқaluy mүmkín. Auyr hipoglikemija қstamanyң klinikeқ kөrínísí moždani udar iske saluy mүmkín.

Interakcije lijekova

Pojačavaju učinak glimepirida istodobnom primjenom: fenilbutazona, azapropazona i oksifenbutazona, sulfinpirazona, inzulina i oralnih antidijabetičkih lijekova, nekih dugo djelujućih sulfonamida, metformina, tetraciklina, salicilata i p-aminosalicilne kiseline, maleinskih anionskih lijekova, anaboličkih antioksidanata, anabolskih antioksidanata, anabolskih antioksidanata, anabolskih antioksidanata kloramfenikol, probenecid, kumarinski antikoagulansi, mikonazol, fenfluramin, pentoksifilin (velike doze parenteralno), fibrati, tritokvalin, ACE inhibitori, fl ukonazol, fluoksetin, alopurinol, simpatolitik, ciklofosfamid, disopiramid, feniramidol, guanetidin, izofosfamid, PASK.

Smanjite hipoglikemijski učinak glimepirida istodobnom primjenom: estrogeni i progestogeni, saluretici, tiazidni diuretici, hormoni štitnjače i lijekovi koji potiču rad štitnjače, kortikosteroidi i glukokortikoidi, derivati fenotiazina, klorpromazin, epinefrin i njegovi simpatikometici (velike doze, , glukagon, laksativi (dugotrajna upotreba), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturati i rifampicin, acetazolamid.

Antagonisti receptora H2, beta blokatori, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i umanjiti hipoglikemijski efekat.Pod utjecajem simpatolitika, poput beta blokatora, klonidina, gvanetidina i rezerpina, manifestacija adrenergičke obrnute regulacije hipoglikemije može se smanjiti ili nestati. Pijenje alkohola može pojačati ili oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Glimepirid može povećati i umanjiti učinak kumarinskih derivata.

Nuspojave

Sa strane metabolizma: hipoglikemija (glavobolja, glad, mučnina, povraćanje). Rijetko - osjećaj umora, pospanost, poremećaj sna, anksioznost, agresivnost, oslabljena pažnja i reakcija, depresija, zbunjenost, poremećaji govora i vida, afazija, drhtanje, poremećaji osjeta, vrtoglavica, poremećena koordinacija, gubitak samokontrole. Vrlo rijetko - delirijum, moždani grčevi, gubitak svijesti, koma, plitko disanje, bradikardija. Pored toga, kao rezultat mehanizma adrenergičke povratne informacije mogu se ponekad pojaviti takvi simptomi: hladan, ljepljiv znoj, tahikardija, hipertenzija, angina pektoris, poremećaji srčanog ritma.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili nelagode u epigastriju, bol u trbuhu, proliv, u rijetkim slučajevima su mogući porast aktivnosti jetrenih transaminaza, oslabljena funkcija jetre (kolestaza i žutica), hepatitis i zatajenje jetre.

Iz krvnog sistema: trombocitopenija (umjerena do teška), rijetko leukopenija, hemolitička ili aplastična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija (uslijed mijelosupresije).

Sa strane organa vida: prolazno oštećenje vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi (posebno na početku liječenja).

Alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, osip, rijetko dispneja, snižen krvni pritisak, alergijski vaskulitis, fotoosjetljivost. Alergijske i pseudoalergijske reakcije obično su blage, ali mogu napredovati, praćene dispnejom i padom krvnog pritiska, sve do šoka. Unakrštena alergija moguća je na druge derivate sulfoniluree, sulfonamide.

Ako se pojave ozbiljne nuspojave, lijek se otkazuje i provodi simptomatska terapija.

Interakcije

Jačanje hipoglikemijskog dejstva glimepirida može se primjetiti uz istodobnu upotrebu s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima, ACE inhibitorima, alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim polnim hormonima, s kloramfenikolom, derivatima kumarina, ciklo-, tro- i izofosfamidom, fenfluraminom, feniramidom, fibetraminumom, fibetinom, fibratetinom, , mikonazol, pentoksifilin (sa parenteralnom primenom u velikim dozama), sa fenilbutazonom, azapropazonom, oksifenbutazonom, probenecidom, kinoloni, salicilatima, sulfinpirazonom, su lfanilamidi dugog djelovanja, tetraciklini, tritokokalin.

Slabljenje hipoglikemijskog dejstva glimepirida moguće uz istodobnu upotrebu s acetazolamidom, barbituratima, glukokortikosteroidima, diazoksidom, salureticima, tiazidnim diureticima, epinefrinom (adrenalin) i drugim simpatomimeticima, glukagonom, laksativima (uz produženu upotrebu), nikotinskom kiselinom (u velikoj dozi) i njenim derivatima, estrogenima i progestogenom , fenotiazin, fenitoin, rifampicin, hormoni štitnjače, litijeve soli, hlorpromazin.

I jačanje i slabljenje hipoglikemijskog dejstva glimepirida može se primijetiti uz istodobnu upotrebu s histaminskim blokatorima H₂receptore, klonidin i rezerpin, sa jednostranom ili hroničnom upotrebom alkohola.

Na pozadini primjene glimepirida može se primjetiti povećanje ili slabljenje djelovanja kumarinskih derivata.

Farmakodinamika

Ishke қabyldaғan kemede glimepirid tolyғymen síңedí, kao ishu síңuíne eleeleul durezhde etser etpeydi. San sarysuyndaғy ezhoғar koncentracija sin koncentracije sina iške қyabyldaannan keyin 2,5 saғattan soңethedí. Taralu kөlemi tөmen (8,8 ml), klirens - 48 ml / min, plazma aқuyzdarymen bailanysuy - 99% -dan astam, zhartyly shygarylu keseeni - 5-8 saғatқa zhuyқ. Pripreme Zhoғary dozalard қabyldaғannan kein žarırtylai shyғarylu kezңңi artady.

Bauyrda glimepiridtң hidroksildengen tuyndillaryna dein metabolizdenedí, olar nesepte de (lijekovi ң bir rettík dozasynyң 58% ғa zhuyғy), nәzhiste de (35-40%) bilo koji қtalady. Pripreme bir ret қabyldaғanda zhne birneshe kүn taryatarynan tәulígíne 1 ret қoldanғanda farmakokinetika sinda aytarlyқtay ayyrmashylyқ bayalmaғan. Droga zhinaқtalmaydy. Zhas shamalarymen zhynystary әr tүrli edelušilerdegi Farmakokinetika қ Parameterler .sas.

B functionsyrek funkcije sonң bұzylouy bar edelushílerde glimepiridni klirens artumen men men onyң ortasha koncentracija sonң tөmendeuíne beyimdílík bajalada.