Lijek Gabapentin: upute za upotrebu > Liječenje i prevencija

Opis važan za 04.02.2015

Latinsko ime: Gabapentin
ATX kod: N03AX12
Aktivna supstanca: Gabapentin
Proizvođač: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Erregierre S.p.A. (Italija)

U 1 kapsuli - gabapentin 300 mg

Kalcijum hidrogen fosfat, krompirski škrob, makrogol, magnezijum stearat - kao pomoćne tvari.

Indikacije za upotrebu

monoterapija žarišni napadi u epilepsija kod odraslih i dece od 12 godina,
dodatni tretman žarišni napadi sa epilepsijom kod odraslih,
dodatni tretman rezistentna epilepsija kod dece od 3 godine,
migrene,
neuropatski bol (neuralgija postherpetička, dijabetična, trigeminalna, HIV povezana, alkoholna, sa spinalnom stenozom),
pad intenziteta plime i oseke menopauza.

Kontraindikacije

oštar pankreatitis,
preosjetljivost na lijek,
netolerancija galaktoze ili malapsorpcija glukoze i galaktoze,
starost do 3 godine s žarišnim epileptičkim napadima,
starost do 12 godina sa postherpetičkim neuralgija,
trudnoća.

Nuspojave

povećanje Pakao, tahikardija,
dispepsija, mučnina, bolovi u trbuhu, suha usta, anoreksija, zatvor ili proliv, pankreatitis, nadutost, gingivitis,
mijalgijabol u leđima
pospanost, vrtoglavica, nistagmuspovećao umori uzbudljivost, disartrija, glimenski bol, depresijazbrka hiperkinezija,anksioznost, nesanica,
rinitis, faringitis, kašalj,
urinarna inkontinencija, oslabljena potencija,
oštećenje vida, zujanje u ušima,
koža osipeksudativni eritem,
debljanje, oticanje lica, oticanje.

Interakcija

Dopuštena je istodobna primjena drugih antiepileptičkih lijekova (Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, valproična kiselina) i oralnih kontraceptiva. U ovom se slučaju farmakokinetika gabapentina ne mijenja.

Antacidi smanjuju bioraspoloživost lijeka, pa se uzimanje glavnog lijeka i antacida vremenom širi.

Mijelotoksični lijekovi povećavaju hematotoksičnost gabapentina.

U vezi sa morfij farmakokinetika morfija se nije promijenila. Međutim, treba pratiti moguće neželjene reakcije centralnog nervnog sistema.

Konzumiranje alkohola može povećati neželjene reakcije centralnog nervnog sistema (ataksija, stupor).

Posebna uputstva

Ako je potrebno otkazati lijek, potrebno je postepeno smanjiti dozu (za 1-2 tjedna), jer prekid terapije može izazvati epistatus. Tokom trudnoće dopušteno je koristiti prema strogim indikacijama, kada korist za majku nadmašuje rizik za plod.

Ako se pojave ataksija, vrtoglavica, debljanje, pospanost kod odraslih, a pospanost i neprijateljstvo kod djece, liječenje treba prekinuti. Tokom liječenja trebate se suzdržati od vožnje.

Oblik oslobađanja i sastav lijeka

Gabapentin je dostupan u obliku kapsula za oralnu primjenu. Lijek se pakuje u plastične limenke od 50 ili 100 komada ili u blistere od 10 -15 komada u kartonskoj kutiji.

Svaka kapsula sadrži aktivnu supstancu - gabapentin 300 mg, kao i brojne pomoćne komponente: kalcijum stearat, želatinu, titan dioksid, mikrokristalnu celulozu.

Upotreba u medicinskoj praksi

Gabapentin je razvijen u Parke-Davisu i prvi put je opisan 1975. godine. Pod nazivom Neurontin, prvi put je odobren u maju 1993. za liječenje epilepsije u Velikoj Britaniji, a u SAD-u je prodat 1994. godine. Nakon toga gabapentin je odobren u SAD-u za liječenje postherpetičke neuralgije u maju 2002. U siječnju 2011., Sjedinjene Države odobrile su oblik gabapentina s kontinuiranim oslobađanjem za primjenu jednom dnevno pod markom Gralise. Gabantinski anacarbil pod robnom markom Horizant, koji ima visoku bioraspoloživost, uveden je u Sjedinjene Države za liječenje sindroma nemirnih nogu u aprilu 2011., a odobren je za liječenje postherpetičke neuralgije u junu 2012. godine.

Upotreba u medicinskoj praksi

Gabapentin se uglavnom koristi za liječenje napadaja i neuropatske boli. On se uglavnom daje oralno, a istraživanja pokazuju da "rektalna primjena nije zadovoljavajuća". Obično se propisuje i za mnoge neobilježene primjene, poput liječenja anksioznih poremećaja, nesanice i bipolarnog poremećaja. Međutim, postoji zabrinutost zbog kvalitete izvedenih testova i dokaza za neke od ovih primjena, posebno ako se koristi kao stabilizator raspoloženja kod bipolarnog poremećaja.

Farmakološka svojstva lijeka

Gabapentin je lijek s izraženim antikonvulzivnim efektom. Pod utjecajem lijeka kod pacijenata s epilepsijom smanjuje se rizik od razvoja ponovljenih napada.

Ovaj lijek se koristi za liječenje odraslih i djece za liječenje epilepsije i neuropatske boli na pozadini šindre.

Farmakodinamika

Prema strukturi gabapentin sličan neurotransmitera GABA (gama-aminobuterna kiselina), ali je mehanizam djelovanja se razlikuje od drugih droga koje su u interakciji s GABA-receptora (valproat, barbiturate, benzodiazepine, inhibitori ponovnog preuzimanja GABA inhibitor GABA-transaminaze GABA agonisti i prodrugs GABA obrasci).

Gabapentin nema GABAergička svojstva i ne utiče na unos i metabolizam GABA. Prema preliminarnim studijama, tvar se veže na α₂-δ-podjedinica kalcijevih kanala ovisnih o naponu i smanjuje protok jona kalcijuma, što ima važnu ulogu u razvoju neuropatske boli.

Ostali mehanizmi djelovanja za neuropatsku bol:

povećana sinteza GABA,
smanjenje smrti neurona u zavisnosti od glutamata,
suzbijanje oslobađanja neurotransmitera monoaminske grupe.

U klinički značajnim koncentracijama gabapentina s receptorima za druge uobičajene lijekove ili neurotransmitere, uključujući GABA receptore_InGABA_A, glicin, glutamat, N-metil-D-aspartat ili benzodiazepinski receptori se ne vežu.

Gabapentin, za razliku od karbamazepina i fenitoina, ne djeluje in vitro sa natrijumskim kanalima. Tijekom in vitro terapije, neki in vitro testovi pokazuju djelomično slabljenje učinaka agonista glutamatnog receptora N-metil-D-aspartata, ali samo u koncentraciji> 100 µmol, što se ne postiže in vivo. Gabapentin neznatno smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost gabapentina nije ovisna o dozi i smanjuje se s povećanjem doze. C_maks (maksimalna koncentracija tvari) gabapentin u plazmi nakon oralne primjene postiže se za 2-3 sata. Apsolutna bioraspoloživost je oko 60%. Hrana, uključujući i veliku količinu masti, ne utječe na farmakokinetičke parametre.

Eliminacija supstanci iz plazme najbolje je opisana linearnim modelom. T_1/2 (poluživot eliminacije) iz plazme prosječno je 5-7 sati i ne ovisi o dozi. Uz opetovanu upotrebu, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju. Vrijednost ravnotežnih koncentracija u plazmi može se predvidjeti na osnovu rezultata jedne doze lijeka.

Gabapentin se praktično ne veže za proteine plazme (80 - 900-2400 mg dnevno,

KK 50–79 - 600–1200 mg dnevno,

KK 30–49 - 300–600 mg dnevno,

KK 15–29 - 300 mg dnevno ili 300 mg dnevno svaki drugi dan,

Doziranje i primjena

Gabapentin Vidal treba koristiti oprezno i strogo slijedeći upute liječnika. Ne pije se kapsula bez prethodnog savjetovanja sa stručnjakom, jer lijek ima mnogo kontraindikacija i nuspojava koje mogu samo pogoršati situaciju i pogoršati pacijentovo stanje. Upute za upotrebu Gabapentin prije uzimanja kapsula je potreban za proučavanje.

Lijek se uzima oralno. Dnevna doza ovisi o starosti pacijenta, patologiji koja ga muči, prisustvu pratećih bolesti. Doziranje i način upotrebe lijeka su sljedeći:

Sa epilepsijom:

odrasli, djeca od 12 godina: 1 kapsula od 300 mg 3 puta dnevno,
maksimalna dnevna doza je 3600 mg, efikasna - od 900 do 3600 mg,
intervali između svakog prijema sredstava - ne više od 12 sati,
dozvoljen je pojedinačni odabir doze (prvi dan liječenja - 1 kapsula 300 mg, drugi - 2 kapsule od 300 mg u 2 podijeljene doze, treći - 3 kapsule od 300 mg u 3 podijeljene doze),
djeca od 3 do 12 godina: 25–35 mg / kg 3 puta dnevno.

Sa neuralgijom:

odrasli, djeca: 1 kapsula od 300 mg 3 puta dnevno,
tada se doza povećava na 3600 mg,
prekoračenje doze od 3600 mg zabranjeno je.

Interakcija lijekova

Dozvoljeno je istodobno uzimati oralne kontraceptive i druge antiepileptičke lijekove: karbamazepin, fenobarbital, fenitoin. Ovi lijekovi ne utječu na farmakokinetiku tableta. Unos antacida i sorbenata najbolje je minimiziran, jer smanjuju bioraspoloživost Gabapentina. Ako su antacidi i sorbenti neophodni u liječenju, tada ih trebate uzimati i glavni lijek s vremenskom razlikom od 2 do 3 sata.

Mijelotoksični lijekovi se, poput antacida, primjenjuju s oprezom jer doprinose povećanju njegove hematotoksičnosti. Ako uzimate lijek zajedno s morfijom, tada se farmakokinetika morfija ne mijenja, ali morate strogo kontrolirati štetne reakcije koje se mogu javiti na dijelu živčanog sustava. Alkohol dok uzimate Gabapentin pojačava neželjene reakcije, tako da se pijenje alkohola tokom liječenja ne preporučuje.

Predoziranje

Sljedeći simptomi ukazuju na višak dnevne doze lijeka:

oštećenje govora
pospanost
vrtoglavica
dvostruki vid
letargija,
uzrujana stolica.

Terapija u slučaju predoziranja je simptomatska. Drugim riječima, ljekari pružaju pomoć, usredotočujući se na manifestacijske simptome. Planirane su sljedeće aktivnosti:

ispiranje želuca,
hemodijaliza
prijem sorbenata.

Upotreba lijeka tokom trudnoće i dojenja

Ovaj lijek nije propisan za liječenje žena tijekom očekivanja djeteta zbog nedostatka odgovarajućih podataka o sigurnosti aktivne tvari u kapsuli na plodu i razvoju trudnoće. Studije na životinjama pokazale su da je kod dugotrajne primjene Gabapentina tijekom trudnoće zabilježeno usporavanje rasta i razvoja ploda u maternici.

Lijek lako prodire u majčino mlijeko, pa se njegova upotreba tokom laktacije visoko ne preporučuje zbog nedostatka pouzdanih informacija o utjecaju kapsula na organizam djeteta.

Ako je antikonvulzivna terapija potrebna, trudnice i dojeće žene trebaju se posavjetovati s liječnikom kako bi se odabralo alternativno liječenje.

Nuspojave

Na pozadini primjene lijeka Gabapentin, kod pacijenata je često primijećen razvoj sljedećih nuspojava:

Sa strane živčanog sustava - pospanost, letargija, vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta, drhtanje ekstremiteta, bezuspješan osjećaj straha, apatija prema onome što se događa, parestezija, smanjeni refleksi i sl.
Iz probavnog sistema - mučnina, povraćanje, prekomerno slinjenje, zatvor ili proliv, bol u desnom hipohondriju, razvoj pankreatitisa, povećana jetra transaminaza, pojačano stvaranje gasova, stomatitis, bolesti desni, itd.
Sa strane srca i krvnih žila - promena krvnog pritiska (smanjenje ili povećanje), srčane aritmije, osećaj „oseke“ na licu i udovima,
Na delu respiratornog sistema - zapaljenje sluzokože nazofarinksa, kratkoća daha, kašalj,
Iz organa mokraćnog i reproduktivnog sustava - smanjena seksualna želja, urinarna inkontinencija, oslabljena bubrežna funkcija,
Promjena kliničke slike krvi - smanjenje broja leukocita, anemija.

U rijetkim slučajevima, tokom terapije, pacijenti imaju osip na koži, urtikariju i angioedem.