Klasifikacija inzulinskih preparata

Međunarodna federacija protiv dijabetesa predviđa da će do 2040. godine broj oboljelih od dijabetesa iznositi oko 624 miliona ljudi. Trenutno od te bolesti pati 371 milion ljudi. Širenje ove bolesti povezano je s promjenom životnog stila (prevladava sjedilački način života, nedostatak fizičke aktivnosti) i ovisnostima o hrani (upotreba hemijskih proizvoda iz supermarketa bogatih životinjskim mastima).

Čovječanstvo je odavno poznato od dijabetesa, ali proboj u liječenju ove bolesti dogodio se tek prije otprilike jednog stoljeća, kada je takva dijagnoza završila smrću.

Istorija otkrića i stvaranja umjetnog inzulina

1921. kanadski doktor Frederick Bunting i njegov asistent, student medicine Charles Best, pokušali su pronaći vezu između gušterače i pojave dijabetesa. Za istraživanje, profesor sa Univerziteta u Torontu, John MacLeod, osigurao im je laboratoriju s potrebnom opremom i 10 pasa.

Doktori su započeli svoj eksperiment potpuno uklanjanjem gušterače kod nekih pasa, u ostatku su pre uklanjanja zavojili pankreasne kanale. Zatim je atrofirani organ stavljen na zamrzavanje u hipertoničnu otopinu. Nakon odmrzavanja rezultirajuća tvar (inzulin) davana je životinjama kojima je uklonjena žlijezda i klinika za dijabetes.

Kao rezultat toga, zabilježeno je smanjenje šećera u krvi i poboljšanje općeg stanja i dobrobiti psa. Nakon toga, istraživači su odlučili pokušati dobiti inzulin iz gušterače teladi i shvatili su da možete to učiniti bez ligacije kanala. Ovaj postupak nije bio lagan i dugotrajan.

Bunting i Best počeli su vršiti suđenja ljudima na sebi. Kao rezultat kliničkih ispitivanja, oboje su osjećali vrtoglavicu i slabost, ali nije bilo ozbiljnih komplikacija od lijeka.

1923. godine Frederick Butting i John MacLeod dobili su Nobelovu nagradu za inzulin.

Od čega se proizvodi inzulin?

Preparati za inzulin dobivaju se iz sirovina životinjskog ili ljudskog porijekla. U prvom se slučaju koristi gušterača svinja ili goveda. Često izazivaju alergije, pa mogu biti i opasne. Ovo se posebno odnosi na goveđi inzulin, čiji se sastav značajno razlikuje od ljudskog (tri aminokiseline umjesto jedne).

Postoje dve vrste humanih inzulinskih preparata:

• polusintetički
• slično ljudskom.

Ljudski inzulin se dobija metodama genetskog inženjeringa. koristeći enzime kvasca i bakterije E. coli. Apsolutno je identičan po sastavu hormonu kojeg proizvodi gušterača. Ovdje govorimo o genetski modificiranom E. coli, koji je sposoban proizvesti genetski modificirani ljudski inzulin. Insulin Actrapid je prvi hormon koji je dobijen genetskim inženjeringom.

Klasifikacija inzulina

Sorte inzulina u liječenju dijabetesa međusobno se razlikuju na više načina:

1. Trajanje izlaganja.
2. Brzina djelovanja nakon primjene lijeka.
3. Oblik oslobađanja lijeka.

Prema trajanju izlaganja, preparati inzulina su:

• ultra kratko (najbrže)
• kratak
• srednje duge
• dugo
• kombinovani

Ultra kratki lijekovi (insulin apidra, insulin humalog) dizajnirani su za trenutno smanjenje šećera u krvi. Uvode se prije jela, rezultat efekta očituje se u roku od 10-15 minuta. Nakon nekoliko sati, učinak lijeka postaje najaktivniji.

Lijekovi kratkog djelovanja (insulin actrapid, inzulin brz)početi raditi pola sata nakon primjene. Njihovo trajanje je 6 sati. Inzulin je potrebno davati 15 minuta prije jela. To je neophodno tako da se vrijeme unosa hranjivih sastojaka u organizam podudara sa vremenom izlaganja lijeku.

Uvod lijekovi sa srednjom izloženošću (insulin protafan, inzulin humulin, inzulin bazal, inzulin nova mješavina) ne ovisi o vremenu unosa hrane. Trajanje izlaganja je 8-12 satipočinju biti aktivni dva sata nakon injekcije.

Najduži (oko 48 sati) učinak na tijelo vrši dugotrajna vrsta pripreme inzulina. Počinje djelovati četiri do osam sati nakon primjene (tresiba inzulina, flekspen inzulina).

Mešani preparati su smeše insulina različitih trajanja izlaganja. Početak njihovog rada započinje pola sata nakon injekcije, a ukupno trajanje djelovanja je 14-16 sati.

Moderni analozi inzulina

Općenito, mogu se razlikovati takva pozitivna svojstva analoga kao što su:

• upotreba neutralnih, ne kiselih rastvora,
• rekombinantna DNK tehnologija
• pojava novih farmakoloških svojstava u modernim analogima.

Lijekovi slični insulinu stvaraju se preuređivanjem aminokiselina radi poboljšanja učinkovitosti lijekova, njihove apsorpcije i izlučivanja. Oni moraju premašiti ljudski inzulin u svim svojstvima i parametrima:

1. Insulin Humalog (Lyspro). Zbog promjena u strukturi ovog inzulina on se s mjesta ubrizgavanja brže apsorbira u tijelo. Usporedba ljudskog inzulina s humalogom pokazala je da se uvođenjem najveće koncentracije potonjeg postiže brže i veće je od koncentracije ljudskog. Štaviše, lijek se brže izlučuje i nakon 4 sata njegova koncentracija opada na početnu vrijednost. Još jedna prednost humaloga nad ljudskim jest neovisnost trajanja izloženosti dozi.
2. Insulin Novorapid (aspart). Ovaj inzulin ima kratak period aktivne izloženosti, što omogućava potpunu kontrolu glikemije nakon obroka.
3. Levemir inzulinska penfel (detemir). Ovo je jedna od vrsta inzulina za koju je karakteristično postepeno djelovanje i zadovoljava potrebe pacijenta sa šećernom bolešću za bazalnim inzulinom. Ovo je analogno srednje trajanje, bez vršnog dejstva.
4. Insulin Apidra (Glulizin). Izvodi ultra kratkotrajan uticaj, metabolička svojstva su identična jednostavnom ljudskom insulinu. Pogodno za dugotrajnu upotrebu.
5. Gluulinski insulin (lantus). Karakterizira ga ultraduga izloženost, bezvična distribucija po tijelu. Insulin lantus je po svojoj efikasnosti identičan ljudskom inzulinu.

Preparati za inzulin

Lijekove (inzulinske tablete ili injekcije), kao i dozu lijeka treba odabrati samo kvalificirani stručnjak. Samo-lijek može samo pogoršati tok bolesti i komplicirati ga.

Na primjer, doza inzulina za bolesnike s dijabetesom tipa 2 za kontrolu šećera u krvi bit će veća nego za dijabetičare tipa 1. Najčešće se bolus inzulin daje kada se kratki pripravci inzulina koriste nekoliko puta dnevno.

Slijedi popis lijekova koji se najčešće koriste u liječenju dijabetesa.

Hormonske kategorije

Postoji nekoliko klasifikacija na temelju kojih endokrinolog bira režim liječenja. Po porijeklu i vrstama razlikuju se sljedeće vrste lijekova:

• Inzulin sintetizovan iz gušterače predstavnika goveda. Njegova razlika od hormona ljudskog tela je prisustvo tri druge aminokiseline, što povlači za sobom učestale alergijske reakcije.
• Svinjski inzulin je po kemijskoj strukturi bliži ljudskom hormonu. Njegova razlika je zamjena samo jedne aminokiseline u proteinskom lancu.
• Preparat za kitove razlikuje se od osnovnog ljudskog hormona čak i više od onog koji se sintetiše od goveda. Koristi se izuzetno rijetko.
• Ljudski analog, koji se sintetiše na dva načina: upotrebom Escherichia coli (humanog insulina) i zamenom „neprikladne“ aminokiseline u svinjskom hormonu (genetski inženjerski tip).

Komponenta

Sljedeće razdvajanje vrsta inzulina temelji se na broju sastojaka. Ako se lijek sastoji od ekstrakta gušterače jedne vrste životinje, na primjer, samo svinje ili samo bika, to se odnosi na monovoidne agense. Istodobnom kombinacijom ekstrakata nekoliko životinjskih vrsta, inzulin se naziva kombiniranim.

Stepen pročišćavanja

Sljedeća klasifikacija, ovisno o potrebi za pročišćavanjem hormonsko aktivne tvari, postoji:

• Tradicionalno sredstvo je da se droga učini tečnijom kiselim etanolom, a zatim se više puta provede filtriranje, slani i kristalizira. Način čišćenja nije savršen, jer ostaje velika količina nečistoće u sastavu tvari.
• Lijek Monopik - u prvoj fazi pročišćavanja tradicionalnom metodom, a potom filtriranje posebnim gelom. Stupanj nečistoće manji je nego kod prve metode.
• Monokomponentni proizvod - dubinsko čišćenje koristi se molekularnim prosijavanjem i ionskom izmjenom kromatografije, što je najidealnija opcija za ljudsko tijelo.

Brzina i trajanje

Hormonski lijekovi su standardizirani za brzinu razvoja učinka i trajanje djelovanja:

• ultra kratka
• kratak
• srednje trajanje
• dugo (produženo)
• kombinirani (kombinirani).

Mehanizam njihovog djelovanja može biti raznolik, što specijalist uzima u obzir prilikom odabira lijeka za liječenje.

Ultrasort

Dizajniran za trenutno snižavanje šećera u krvi. Ove vrste inzulina daju se neposredno prije obroka, jer se rezultat upotrebe pojavljuje u prvih 10 minuta. Najaktivnije dejstvo leka se razvija nakon sat i po.

Analog ljudskog inzulina i predstavnik ultrazvučne akcione grupe. Razlikuje se od baznog hormona po redoslijedu rasporeda pojedinih aminokiselina. Trajanje akcije može doseći 4 sata.

Koristi se za dijabetes tipa 1, netoleranciju na lijekove drugih grupa, akutnu rezistenciju na inzulin kod dijabetesa tipa 2, ako oralni lijekovi nisu efikasni.

Ultrakratki lijek na bazi inzulina aspart. Dostupno kao bezbojno rješenje u špricama za olovke. Svaka sadrži 3 ml proizvoda u ekvivalentu 300 PIECES inzulina. To je analogan ljudskom hormonu sintetizovan upotrebom E. coli. Studije su pokazale mogućnost propisivanja ženama u periodu rađanja djeteta.

Još jedan poznati predstavnik grupe. Koristi se za liječenje odraslih i djece nakon 6 godina. Upotrebljava se s oprezom u liječenju trudnica i starijih osoba. Režim doziranja odabire se pojedinačno. Injektira se supkutano ili pomoću posebnog sistema djelovanja pumpe.

Kratke pripreme

Predstavnike ove grupe karakterizira činjenica da njihovo djelovanje počinje za 20-30 minuta i traje do 6 sati. Kratke inzuline zahtijevaju primjenu 15 minuta prije gutanja hrane. Nekoliko sati nakon injekcije, poželjno je napraviti malu „užinu“.

U nekim kliničkim slučajevima specijalisti kombiniraju upotrebu kratkih pripravaka s inzulinama dugog djelovanja. Prethodno procijenite pacijentovo stanje, mjesto primjene hormona, pokazatelje doze i glukoze.

Najpoznatiji predstavnici:

• Actrapid NM je lijek genetski inženjer koji se daje supkutano i intravenski. Intramuskularna primjena je također moguća, ali samo prema uputama stručnjaka. To je lijek na recept.
• "Humulin Regular" - propisan je za dijabetes ovisan o insulinu, novo dijagnosticiranu bolest i tijekom trudnoće putem insulina neovisnog oblika bolesti. Moguća je potkožna, intramuskularna i intravenska primjena. Dostupno u spremnicima i bocama.
• Humodar R je polusintetički lijek koji se može kombinirati sa inzulinom srednjeg djelovanja. Nema ograničenja za upotrebu tokom trudnoće i dojenja.
• "Monodar" - propisan je za bolesti tipa 1 i 2, otpornost na tablete, u periodu gestacije. Priprema svinjske monokomponente.
• "Biosulin R" je genetski inženjerski tip proizvoda dostupan u bocama i patronama. Kombinuje se s „Biosulin N“ - inzulinom prosječnog trajanja djelovanja.

Insulini srednjeg trajanja

Ovo uključuje lijekove čije je trajanje djelovanja u rasponu od 8 do 12 sati. Dan ili dva je dovoljno. Počinju djelovati 2 sata nakon injekcije.

• genetski inženjering znači - "Biosulin N", "Insuran NPH", "Protafan NM", "Humulin NPH",
• polusintetički preparati - "Humodar B", "Biogulin N",
• svinjske insuline - "Protafan MS", "Monodar B",
• suspenzija od cinka - "Monotard MS".

"Duge" droge

Početak djelovanja sredstava razvija se nakon 4-8 sati i može trajati do 1,5-2 dana. Najveća aktivnost očituje se između 8 i 16 sati od trenutka ubrizgavanja.

Lijek spada u cjenovne inzuline. Aktivna supstanca u sastavu je insulin glargin. Sa trudnoćom je propisana tokom trudnoće. Upotreba u liječenju dijabetesa kod djece mlađe od 6 godina se ne preporučuje. Daje se duboko supkutano jednom dnevno u isto vreme.

"Insulin Lantus", koji ima dugotrajno dejstvo, koristi se kao jedinstveni lek i u kombinaciji sa drugim lekovima koji imaju za cilj snižavanje šećera u krvi. Dostupno u olovkama za špriceve i ulošcima za pumpni sistem. Izdaje se samo na recept.

Kombinovana dvofazna sredstva

To su lijekovi u obliku suspenzije, koji uključuju “kratki” inzulin i srednjovjekovni inzulin u određenim omjerima. Upotreba takvih sredstava omogućava vam da na pola ograničite broj potrebnih injekcija. Glavni predstavnici grupe opisani su u tabeli.

Uslovi skladištenja

Lijekovi se moraju čuvati u frižiderima ili posebnim frižiderima. Otvorena boca se ne može držati u tom stanju duže od 30 dana, jer proizvod gubi svojstva.

Ako postoji potreba za prijevozom i nije moguće transportirati lijek u hladnjaku, morate imati posebnu vrećicu s rashladnim sredstvom (gelom ili ledom).

Upotreba inzulina

Sva terapija inzulinom temelji se na nekoliko režima liječenja:

• Tradicionalna metoda je kombiniranje lijeka kratkog i dugog djelovanja u omjeru 30/70, odnosno 40/60, respektivno. Primjenjuju se u liječenju starijih ljudi, nediscipliniranih pacijenata i bolesnika s mentalnim poremećajima, jer nema potrebe za stalnim nadzorom glukoze. Lijekovi se primjenjuju 1-2 puta dnevno.
• Intenzivirana metoda - dnevna doza je podijeljena između lijekova kratkog i dugog djelovanja. Prvo se uvodi nakon hrane, a drugo - ujutro i noću.

Liječnik odabire željenu vrstu inzulina, uzimajući u obzir pokazatelje:

• navike
• reakcija tijela
• potreban broj uvoda
• broj mjerenja šećera
• starost
• indikatori glukoze

Dakle, danas postoji puno sorti lijeka za liječenje dijabetesa. Ispravno odabran režim liječenja i pridržavanje stručnih savjeta pomoći će u održavanju razine glukoze u prihvatljivom okviru i osigurati potpuno funkcioniranje.