Januvia i Janumet > Liječenje i prevencija

Lijekovi za dijabetes tipa 2 Januvia i Janumet: saznajte sve što vam treba. Ispod ćete pronaći uputstva za upotrebu napisana na pristupačnom jeziku. Ispitajte indikacije, kontraindikacije, doze, kako uzimati i moguće nuspojave. Kaže se o učinkovitim metodama liječenja koje vam omogućavaju da održavate stabilni šećer u krvi 3,9-5,5 mmol / l 24 sata dnevno, kao kod zdravih ljudi. Sistem dr. Bernsteina, koji s dijabetesom živi već više od 70 godina, omogućava vam da se 100% zaštitite od komplikacija. Pogledajte detaljni tretman za dijabetes tipa 2 za više informacija.

Januvia je lijek protiv dijabetesa tipa 2, čija je aktivna tvar sitagliptin. Proizvođač je renomirana međunarodna kompanija Merck (Holandija). Yanumet je kombinirani lijek koji sadrži sitagliptin i metformin. Ispod se detaljno upoređuju tableti Januvia i Galvus, kao i Yanumet i Galvus Met. Daje se objektivan odgovor na pitanje koji je od ovih lijekova bolji. Navedeni su analozi koje proizvode konkurentske farmaceutske kompanije.

Januvia i Yanumet: detaljan članak

Pročitajte što učiniti ako Januvia i Galvus ne mogu priuštiti vama ili ako vaš lijek za dijabetes prestane pomagati. Naučite kako održati stabilnost šećera u krvi i uštedjeti na skupim tabletama.

Upute za upotrebu

Farmakološko djelovanje

Sitagliptin je inhibitor enzima DPP-4. Povećava koncentraciju hormona porodice inkreta. Ove tvari stimuliraju gušteraču na proizvodnju inzulina kao odgovor na unos hrane, a također smanjuju lučenje glukagona. Zbog toga se šećer u krvi lagano smanjuje bez rizika od hipoglikemije. Izlučuju se bubrezima mokraćom za 80-90%, jetrom - za 10-20%. Pacijenti koji uzimaju Janumet ovdje trebaju pročitati o učincima metformina.

Indikacije za upotrebu

Dijabetes tipa 2. Zdrava prehrana i tjelesna aktivnost trebali bi biti glavni načini liječenja, a pilule i inzulin trebaju biti pomoćni sredstva. Pogledajte članak „Dijeta za dijabetes tipa 2“. Januvia lijek (sitagliptin) može i treba kombinirati sa metforminom. Dostupne su praktične kombinacije tableta Yanumet koje sadrže sitagliptin i metformin pod jednom školjkom.

Uzimajući Januvia, Janumet ili bilo koje druge tablete protiv dijabetesa, morate slijediti dijetu.

Kontraindikacije	Dijabetes tipa 1. Trudnoća i period dojenja. Akutne komplikacije izazvane veoma visokim šećerom u krvi su ketoacidoza, hiperglikemijska koma. Starost do 18 godina. Alergijske reakcije na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka. Metformin ima više kontraindikacija od sitagliptina. Više o njima pročitajte ovdje.
Posebna uputstva	Kombinovana terapija dijabetesa tipa 2 nije ispitivana s injekcijama Januvia i inzulina, kao ni sa derivatima sulfoniluree. Prije svega, idite na dijetu s niskim udjelom ugljikohidrata. Sa vrijednostima šećera od 9,0 mmol / L i višim, odmah počnite ubrizgavati inzulin, a zatim dodajte tablete. Pročitajte članak „Dijabetes inzulin tipa 2“ za više informacija.

Doziranje

Standardna doza sitagliptina (Januvia) je 100 mg dnevno. Uzimajte lijek 1 put dnevno, bez obzira na obrok. U slučaju umjerenog zatajenja bubrega (klirens kreatinina 30-50 ml / min, sadržaj kreatinina u serumu 1,7-3 mg / dl kod muškaraca, 1,5-2,5 mg / dl kod žena), doza se smanjuje na 50 mg dnevno. Kod teškog zatajenja bubrega 25 mg na dan. Janumet treba uzimati 2 puta dnevno uz hranu. Možete dodatno uzeti jednu tabletu čistog metformina. Ovdje pročitajte više o odabiru njegove doze.

Nuspojave

Januvia lijek dobro podnosi, izazivajući nuspojave ne češće od placeba. Povremeno se javljaju infekcije gornjih disajnih puteva. Razina mokraćne kiseline u krvi neznatno se povećava za oko 0,2 mg / dl. To ne bi trebalo povećati rizik od gihta. Ako uzimate Janumet, pročitajte ovdje o nuspojavama metformina. Oni su češći i ozbiljniji od sitagliptina.

Trudnoća i dojenje	Lijekovi Januvia i Janumet nisu propisani za kontrolu visokog šećera u krvi kod žena tijekom trudnoće. Ne koriste se tablete za dijabetes. Po potrebi ubrizgavajte inzulin. Pokušajte učiniti bez njih, slijedeći zdravu prehranu. Pročitajte članke „Trudnoća za dijabetes“ i „Gestacijski dijabetes“ za više informacija.
Interakcija s drugim lijekovima	Malo je vjerovatno da će sitagliptin negativno utjecati na bilo koji drugi lijek. Ali za metformin u sastavu Janumet tableta postoji rizik od toga. Ovdje pročitajte o njegovim interakcijama s drogom. Razgovarajte sa svojim liječnikom o bilo kojim lijekovima, dodacima prehrani i bilju koje uzimate.
Predoziranje	Opisani su slučajevi jedne doze Januvia u dozama do 800 mg. Pacijenti nisu imali klinički značajne simptome, osim neznatne promjene intervala QT na kardiogramu. Predoziranje metforminom može biti ozbiljniji problem. Potrebno je učiniti ispiranje želuca, provesti simptomatsku i suportivnu terapiju. Dijaliza slabo pomaže uklanjanju sitagliptina iz tijela.
Obrazac za puštanje	Januvia - bež tablete, okrugle. Na jednoj su strani dvokonveksni, urezani „277“. S druge strane su glatke. Yanumet je dostupan u tabletama koje sadrže 50 mg sitagliptina i različite doze metformina - 500, 850 i 1000 mg. Da biste odredili odgovarajuću dozu metformina, pročitajte ovaj članak.
Pravila i uslovi skladištenja	Čuvati van domašaja dece na temperaturama ne većim od 30 ° C. Rok trajanja je 2 godine.
Sastav	Aktivna supstanca je sitagliptin u obliku fosfat monohidrata. Pomoćne komponente - mikrokristalna celuloza, kalcijum hidrogen fosfat, natrij kroskarmeloza, magnezijum stearat, natrijum stearil fumarat. Shell tablete - Opadry II bež 85 F17438, polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol (polietilen glikol) 3350, talk, željezni oksid žuti i crveni.

Lijek Januvia nema jeftine analoge, jer valjanost patenta za sitagliptin još nije gotova. Ako si ne možete priuštiti ovaj lijek, pređite na čisti metformin - najbolje od svega je Glucofage ili Siofor. Prelaskom na dijetu koja sadrži malo ugljikohidrata, troškovi hrane neminovno se povećavaju. Međutim, proteinska hrana je od vitalnog značaja za vas. Oni bi trebali biti prioritetna stavka rashoda. A možete uštedjeti na skupim pilulama protiv dijabetesa.

Lijekovi slični Januviusu su Galvus (vildagliptin), Ongliza (saksagliptin), Trazenta (linagliptin), Vipidia (alogliptin) i Satereks (gozogliptin). Proizvode ih konkurentne farmaceutske kompanije.

Svi ovi lijekovi zaštićeni su patentima. Očigledno je da su se proizvođači međusobno dogovorili da cijene budu visoke. Aktivne supstance se nazivaju gliptini. Oni malo snižavaju šećer u krvi. Za njih nije potrebno preplaćivati. Tablete koje sadrže čisti metformin po povoljnim cijenama pomažu gotovo.

Kako uzimati ovaj lijek?

Lijek Januvia treba uzimati 1 put dnevno u dozi koju propiše liječnik. Možete ga piti prije ili nakon obroka, kako više želite. Yanumet se obično uzima 2 puta dnevno uz hranu da se ublaže nuspojave metformina. U pravilu, ima smisla uzeti drugu pilulu čistog metformina tokom trećeg obroka kako bi se dostigla ukupna dnevna doza ovog lijeka 2550-3000 mg. Ili možete uzimati metformin dugog djelovanja glukofage Long noću kako biste ujutro imali najbolju razinu šećera u krvi. Nemojte biti previše lijeni da biste razumjeli odabir režima doziranja i doziranja metformina. Oni su ovde detaljno opisani.

Januvia ili Galvus: što je bolje?

Lijekovi Januvia (sitagliptin) i Galvus (vildagliptin) su vrlo slični. Oni se međusobno natječu za srca i novčanike istih pacijenata s dijabetesom tipa 2. Proizvođači aktivno promoviraju ove tablete među liječnicima i pacijentima s dijabetesom. Imaju još nekoliko analoga koji su gore navedeni. Međutim, u zemljama koje govore ruski jezik nisu mnogo popularne.

Trenutno još uvijek nema dovoljno objektivnih informacija da bismo odgovorili na pitanje koji je lijek bolji - Januvius ili Galvus. Ipak, sigurno je reći da je bolje uzimati kombinirane tablete koje sadrže sitagliptin ili vildagliptin, pa čak i metformin. Razgovarajte sa svojim lekarom o tome da li treba da pređete na Yanumet ili Galvus Met.

Metformin je jeftin i snižava šećer u krvi bolji od sitagliptina i vildagliptina. Obratite pažnju na lijek Galvus Met. On ima više oštre kritike dijabetičara od drugih sličnih lijekova. Metformin ima neugodnije nuspojave od gliptina. Ali, u pravilu, nisu opasni. Treba ih izdržati za postizanje rezultata - poboljšanje šećera u krvi i glikoliranog hemoglobina.

Kako zamijeniti Janumet?

Pacijenti imaju želju zamijeniti Janumet drugim lijekom u sljedećim situacijama:

Tablete praktično ne pomažu, ne smanjuju šećer u krvi.
Nuspojave su prejake, nepodnošljive.
Lijek pomaže, nuspojave su podnošljive, ali cijena je previsoka.

Ako Yanumet praktično ne pomogne, ne smanji šećer u krvi, onda ga treba zamijeniti injekcijama inzulina. Nikakve druge tablete ne treba pokušavati. Pacijev gušterača je vjerojatno bila osiromašena, a teški uznapredovali dijabetes tipa 2 pretvorio se u dijabetes tipa 1. Proučite članak „Dijabetesni inzulin tipa 2“ i učinite ono što piše. Podsjetite da bi dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata trebala biti glavni tretman, bez obzira na to unosite li inzulin ili ne.

Neprijatne nuspojave lijeka Janumet obično uzrokuje metformin kao dio ovog lijeka. Već ste pročitali da glavni aktivni sastojak sitagliptin ne stvara probleme pacijentima. Nije se teže podnosi od placeba. Što se tiče nuspojava metformina, morate se prilagoditi njima, izdržati i ne tražiti zamjenu. Zato što je metformin jedinstven lijek za djelotvornost i sigurnost. Može izazvati dijareju i druge nevolje, ali ovaj lijek smanjuje šećer u krvi bez da uništi organizam. Osim toga, pristupačna je. Da biste ublažili nuspojave, uzimajte Janumet i čisti metformin s hranom, a ne prije ili nakon jela. Ovdje proučite režim doziranja s postupnim povećanjem doze.

Da biste uštedjeli novac, s lijeka Januvia ili Yanumet možete prebaciti na čisti metformin - najbolje od svega Glyukofazh ili Siofor, a ne tablete domaće proizvodnje. Troškovi lijekova znatno su smanjeni, a kontrola dijabetesa ostat će gotovo ista. Pogotovo ako slijedite zdravu dijetu s niskim udjelom ugljikohidrata i ne budete lijeni vježbati.

Šta je hipoglikemijsko sredstvo?

Lijek Yanumet uvršten je u skupinu lijekova s hipoglikemijskim učinkom. Zbog toga se često propisuje kod dijabetesa melitusa neovisnog oblika.

Njegova djelotvornost pojačana je s nekoliko aktivnih sastojaka koji su dio lijeka.

Zemlja porijekla Yanumet je Sjedinjene Države, što objašnjava prilično visoku cijenu lijeka (do tri hiljade rubalja, ovisno o doziranju).

Janumet tablete koriste se u sljedećim slučajevima:

smanjiti glukozu u krvi, posebno ako je prehrambeni unos zajedno s umjerenom fizičkom aktivnošću pokazao negativan rezultat,
ako monoterapija korištenjem samo jednog aktivnog sastojka nije donijela željeni efekt,
Može se koristiti kao kompleksna terapija zajedno sa derivatima sulfrniluree, terapijom inzulinom ili PPAR-gama antagonistima.

Lijek u svom sastavu odjednom sadrži dvije aktivne komponente koje imaju hipoglikemijski učinak:

Sitaglipin je predstavnik grupe inhibitora enzima DPP-4, koji povećanjem šećera u krvi potiče sintezu i izlučivanje inzulina beta-ćelijama gušterače. Kao rezultat ovog procesa, dolazi do smanjenja sinteze šećera u jetri.
Metformin hidrohlorid predstavnik je grupe treće generacije biguanida, koja doprinosi inhibiciji glukoneogeneze. Upotreba lijekova koji se temelje na njemu potiče glikolizu što dovodi do boljeg poboljšanja glukoze u stanicama i tkivima tijela. Pored toga, dolazi do smanjenja apsorpcije glukoze od strane crevnih ćelija. Glavna prednost metformina je ta što ne izaziva nagli pad nivoa glukoze (ispod standardnih nivoa) i ne dovodi do razvoja hipoglikemije.

Doziranje lijeka može varirati od petsto do hiljadu miligrama jedne od aktivnih sastojaka - metformin hidroklorida. Zbog toga, moderna farmakologija nudi pacijentima sljedeće vrste tableta:

Prva slika u sastavu lijeka pokazuje količinu sitaglipina s aktivnom komponentom, druga prikazuje kapacitet metformina. Kao pomoćne supstance koriste se:

Mikrokristalna celuloza.
Povidone.
Natrijum-stearil fumarat.
Natrijum-lauril sulfat.
Polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol, talk, željezni oksid (ljuska preparata tablete se sastoji od njih).

Zahvaljujući medicinskom sredstvu Yanumet (Yanomed) moguće je postići inhibiciju viška glukagona, što s povećanjem razine inzulina dovodi do normalizacije glukoze u krvi.

Za dijabetičare je važno da tablete koje uzimaju daju dobar rezultat uz nižu cijenu. Postoje lijekovi koji odvojeno sadrže aktivne tvari, ali postoje i oni gdje se aktivne komponente kombiniraju. Obično su efikasniji u liječenju. Jedan od takvih alata, prema uputstvu za upotrebu, je Yanumet. Razmislite o tome kako se odvija njegovo djelovanje i koja svojstva ga razlikuju od sličnih lijekova na tržištu lijekova protiv dijabetesa.

Obrazac za sastav, sastav i pakovanje

Dostupan je u obliku filmom obloženih tableta. U jednom blisteru nalazi se 14 komada, u kartonskom pakovanju može biti 1, 2, 4, 6 ili 7 blistera.

500, 800 ili 1000 mg metformina,
50 mg sitagliptin monohidrata fosfata,
mikrokristalna celuloza,
povidone
natrijum fumarat,
natrijum-lauril sulfat.

Farmakološko djelovanje

Zbog djelovanja dvije komponente - metformina i sitagliptina - pojačava se hipoglikemijski učinak lijeka. Nadoknađuju se međusobno, snižavajući šećer u krvi.

Sitagliptin je inhibitor DPP-4, ima delovanje koje aktivira inkretene, koji, zauzvrat, regulišu homeostazu glukoze. Pomažu u povećanju izlučivanja inzulina ukoliko za to postoji potreba u tijelu. U ovom slučaju se smanjuje lučenje glukagona i, kao rezultat toga, sinteza glukoze u jetri.

Metformin je biguanid koji povećava toleranciju na glukozu i zatim smanjuje njegovu koncentraciju u krvi i sintezu u jetri. Uz to, pojačana je osjetljivost ćelija na glukozu.

Farmakokinetika

Doziranje Yanumet-a ekvivalentno je odvojenoj primjeni metformina i sitagliptina. Bioraspoloživost prve tvari je 87%, od druge 60%.

Vrhunska aktivnost sitagliptina je 1 do 4 sata nakon primene. Metformin se aktivira nakon 2 sata. Ako na učinkovitost prvog ne utječe unos hrane, onda se u drugom usporava od kombiniranja s hranom.

Glavna metoda izlučivanja je putem bubrega. Metabolizam je minimalan.

Šećerna bolest tipa 2 s nedovoljnom prehranom i vježbanjem.Može se koristiti kao neovisno sredstvo, ili u kombinaciji sa sulfonilurejom ili insulinom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente,
Stanja koja utiču na funkcionisanje bubrega (dehidracija, infekcije),
Dijabetes tipa 1
Bolesti koje dovode do hipoksije tkiva (infarkt miokarda, zatajenje srca),
Oslabljena funkcija bubrega ili jetre,
Dijabetička ketoacidoza
Alkoholizam
Trudnoća i dojenje

Nuspojave

Glavobolja
Pankreatitis
Mučnina, bol u trbuhu,
Anoreksija
Metalnog ukusa u ustima
Povraćanje
Proliv ili zatvor
Suha usta
Alergijske reakcije
Pospanost
Kašalj
Anemija
Laktacidoza
Hipoglikemija,
Periferni edem.

Predoziranje

U slučaju predoziranja, može se razviti laktacidoza. U ovom slučaju je potrebno uklanjanje ostataka lijeka iz tijela, zatim se vrši hemodijaliza i prati stanje pacijenta.

Mogući su i simptomi hipoglikemije. Uz blagi oblik, potreban je obrok bogat ugljikohidratima. U slučaju umjerenih i teških, trebat će vam injekcija glukagona ili otopine dekstroze, dovodeći pacijenta u svijest i uzima hranu koja sadrži ugljikohidrate. Potom je potrebna obavezna apelacija liječničkom liječniku radi prilagođavanja doze lijeka.

Interakcija lijekova

Trebalo bi razmotriti interakciju drugih sredstava sa svakom aktivnom komponentom Yanumet-a.

Metformin može oslabiti:

tiazidni diuretici,
glukagon,
kortikosteroidi
estrogeni
fenotiazini,
nikotinska kiselina
hormoni štitnjače,
antagonisti kalcijuma
fenitoin
simpatomimetičari
izoniazid.

insulin
NSAID
derivati sulfoniluree,
akarboza,
derivati klofibrata
MAO i ACE inhibitori,
ciklofosfamid,
oksitetraciklin
beta blokatori.

Cimetidin je u stanju da inhibira djelovanje metformina, koji prijeti razvoju acidoze.

Sitagliptin može povećati maksimalnu koncentraciju Digoksina, Januvije, Ciklosporina. U osnovi, interakcija ove supstance s drugim lijekovima ne daje klinički važne pokazatelje, odnosno nema kontraindikacija za istodobnu primjenu.

Ko-tretman sulfonilureama ili insulinom može uzrokovati hipoglikemiju kada se doza premaši.

Posebna uputstva

48 sati prije i nakon ispitivanja pomoću lijekova koji sadrže jod lijek se ukida.

Kroz vrijeme liječenja potrebno je neprestano provjeravati stanje bubrega i redovito uzimati testove.

Postoji rizik da se utječe na sposobnost upravljanja vozilima, pa je potrebno odlučiti o prikladnosti toga tijekom cijelog razdoblja liječenja. To je posebno moguće kada se uzima sa inzulinom ili sulfonilurejom.

Lijek je u stanju pojačati simptome pankreatitisa, uzrokovati bubrežnu patologiju. Stoga stanje pacijenta treba pratiti kako bi se izbjegao njihov razvoj.

Važno je da pacijent poznaje simptome laktične acidoze i da se, ako se oni pojave, odmah savjetuje s liječnikom. Odmah hospitalizacijom izbjeći će se razvoj komplikacija.

Izdaje se samo na recept!

Usporedba s analogima

Ovaj lijek ima niz analoga koji se preporučuju za čitanje radi upoređivanja svojstava.

Sastojci: ne koristi se za trudnice i djecu, koristi se s oprezom kod starijih pacijenata.

Sastojci: za odrasle pacijente, zabranjeno tijekom trudnoće.

Sastojci: zabranjeni za upotrebu kod djece, starijih osoba, trudnica i dojilja.

Preusmjeravanje lijeka ili upotreba analoga provodi se samo uz dozvolu stručnjaka. Samo-lijek je zabranjen!

Ovo je vrlo djelotvoran lijek, dobro prilagođen većini ljudi, a visoka cijena nadoknađuje se njegovom djelotvornošću.

Katarina: "Yanumet" je propisao lekar. Uzimam ga dvije godine, zadovoljan sam svime. Njegovo djelovanje mi odgovara, nema štetnih reakcija. Šećer je odskočio i zadržao se. Osim toga, težina se takođe smanjila za 7 kilograma, inače je bilo problema s njim. "

Daria: „Dobila sam ove tablete sa popustom besplatno. Dobro mi pristaju, u kombinaciji s dijetom i tjelesnim aktivnostima, smršala sam 12 kg i stavila nivo glukoze u red. Naravno, ako sam kupio za svoj novac, bilo bi teško, skupo je. Ali kvaliteta se ipak isplati. "

Igor: „Vjerujem da je Yanumet spas za dijabetičare. Brzo daje rezultate, dijeta i vježbe pomažu tijelu da bude u dobroj formi, snižava šećer. Postoji efekat gubitka kilograma, ali doktor je objasnio da ove tablete ne možete piti samo radi njega - opterećenje na bubrezima je snažno. "S njima je sve u redu, tako da nastavljam liječenje ovim lijekom i zadovoljan sam rezultatima."

Valentine: „Ocu je dijagnosticiran dijabetes. Lekar je prvo propisao metformin i sitagliptin odvojeno. Tada su saznali da postoji jedan lek koji zamenjuje dve tablete, pošto sadrži obe ove supstance. Bubrezi njegovog oca su zdravi, pa je doktor dozvolio njegovo uzimanje. "Yanumet" je dobro pomogao u normalizaciji šećera, pa čak je uklonio višak kilograma koji se pojavio od tate zbog bolesti. Bojali su se da će doći do komplikacija na bubrezima ili drugih nuspojava, ali mogu i bez njih. Otac je zadovoljan ovim lijekom, liječen je do danas ".

Zaključak

Yanumet ima dobre kritike i od dijabetesnih pacijenata i od njihovih ljekara. Ovaj lijek za dijabetes daje brzi i trajni rezultat, pogodan je za mnoge ljude i gotovo da ne izaziva štetne reakcije. Pohvaljen je zbog visokog kvaliteta i dostupnosti pogodnosti, iako je napomenuto da je cijena u običnim ljekarnama visoka. Ali, efikasnost lijeka nadoknađuje taj nedostatak.

Yanumet tablete za upotrebu primjenjuju se na hipoglikemijske lijekove koji se koriste za kompenzaciju dijabetesa tipa 2. Njegova učinkovitost je poboljšana jedinstvenim sastavom proizvoda. Za koga je pogodan i kako ga pravilno koristiti?

Obično se propisuje ako modifikacije načina života i prethodna monoterapija metforminom ili složeno liječenje nisu donijeli očekivane rezultate. Ponekad se propisuje ljudima koji se aktivno bave sportom kako bi mogli kontrolirati svoj glikemijski profil. Uz detaljno upoznavanje sa uputama, prije upotrebe u svakom slučaju, savjetovanje liječnika je obavezno.

Yanumet: sastav i karakteristike

Osnovni aktivni sastojak formule je metformin hidroklorid. Lijek se pakira u 500 mg, 850 mg ili 1000 mg u 1 tableti. Sitagliptin je dodatak glavnom sastojku, a u jednoj kapsuli biće 50 mg u bilo kojoj dozi metformina. Postoje pomoćne tvari u formuli koje ne zanimaju ljekovite mogućnosti.

Izdužene konveksne kapsule zaštićene su od falsifikata s natpisima "575", "515" ili "577", ovisno o doziranju. Svaki kartonski paket sadrži dvije ili četiri ploče od 14 komada. Lijek na recept se izdaje.

Na kutiji je prikazan i rok trajanja leka - 2 godine. Lijek s istekom roka trajanja mora se odložiti. Zahtevi za uslove skladištenja su standardni: suvo mesto nedostupno suncu i deci sa temperaturnim režimom do 25 stepeni.

Farmakološke mogućnosti

Yanumet je zamišljena kombinacija dvaju lekova za snižavanje šećera sa komplementarnim (komplementarnim međusobnim) svojstvima: metformin hidrohlorid, koji je grupa biguanida, i sitagliptin, inhibitor DPP-4.

Synagliptin

Komponenta je namijenjena oralnoj upotrebi. Mehanizam aktivnosti sitagliptina zasnovan je na stimulaciji inkretina. Kada se DPP-4 inhibira, povećava se nivo GLP-1 i HIP peptida, koji regulišu homeostazu glukoze. Ako su njegove performanse normalne, inkreti aktiviraju proizvodnju inzulina pomoću β-ćelija. GLP-1 takođe inhibira proizvodnju glukagona od α-ćelija u jetri. Ovaj algoritam nije sličan principu izlaganja lijekovima klase sulfoniluree (SM) koji pojačavaju proizvodnju inzulina na bilo kojoj razini glukoze.

Takva aktivnost može izazvati hipoglikemiju ne samo kod dijabetičara, već i kod zdravih dobrovoljaca.

Inhibitor enzima DPP-4 u preporučenim dozama ne inhibira rad enzima PPP-8 ili PPP-9. U farmakologiji sitagliptin nije sličan svojim analogima: GLP-1, inzulin, derivati SM, meglitinid, biguanidi, inhibitori α-glikozidaze, agonisti γ-receptora, amilin.

Zahvaljujući metforminu, povećava se tolerancija na šećer kod dijabetesa tipa 2: smanjuje se njihova koncentracija (i postprandialna i bazalna), smanjuje se otpornost na inzulin. Algoritam djelovanja lijeka različit je od principa rada alternativnih lijekova koji smanjuju šećer. Inhibirajući proizvodnju glukogena u jetri, metformin smanjuje njegovu apsorpciju po crevnim zidovima, smanjuje otpornost na inzulin, pojačavajući periferni unos.

Za razliku od SM preparata, metformin ne izaziva pojavu hiperinzulinemije i hipoglikemije niti kod dijabetičara sa bolešću tipa 2, niti u kontrolnoj skupini. Tokom liječenja metforminom, proizvodnja inzulina ostaje na istoj razini, ali nivo njegova posta i dnevna tendencija opada.

Usisavanje

Bioraspoloživost sitagliptina je 87%. Paralelna upotreba masne i visokokalorične hrane ne utječe na brzinu apsorpcije. Najviša razina sastojka u krvotoku fiksirana je 1-4 sata nakon apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta.

Bioraspoloživost metformina na prazan stomak iznosi do 60% u dozi od 500 mg. Jednom dozom velikih doza (do 2550 mg) prekršen je princip proporcionalnosti, uslijed slabe apsorpcije. Metformin stupa na snagu nakon dva i pol sata. Njegova razina dostiže 60%. Najviši nivo metformina je fiksiran nakon dan ili dva. Tokom obroka, efikasnost lijeka se smanjuje.

Distribucija

Zapremina distribucije sinagliptina jednokratnom upotrebom 1 mg kontrolne grupe učesnika u eksperimentu iznosila je 198 l. Stepen vezivanja za proteine u krvi je relativno mali - 38%.

U sličnim eksperimentima s metforminom, kontrolnoj skupini je dodijeljen lijek u količini od 850 mg, a istodobno je količina distribucije bila 506 litara.