Jardins: upute za upotrebu, analozi i recenzije, cijene u ljekarnama Rusije

Primjena empagliflozina tijekom trudnoće kontraindicirana je zbog nedovoljnih podataka o učinkovitosti i sigurnosti.
Podaci dobiveni predkliničkim studijama na životinjama ukazuju na prodiranje empagliflozina u majčino mlijeko. Ne isključuje se rizik od izloženosti novorođenčadi i djece tijekom dojenja. Primjena empagliflozina tijekom dojenja je kontraindicirana. Ako je potrebno koristiti empagliflozin tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Doziranje i primjena

Monoterapija ili kombinirana terapija
Preporučena početna doza je 10 mg (1 tableta s dozom od 10 mg) jednom dnevno, oralno.
Ako dnevna doza od 10 mg ne pruža odgovarajuću glikemijsku kontrolu, doza se može povećati na 25 mg (1 tableta s dozom od 25 mg jednom dnevno). Maksimalna dnevna doza je 25 mg.
Lijek JARDINS može se uzimati bez obzira na obrok u bilo koje doba dana.
Radnje za preskakanje uzimanja jedne ili više doza lijeka
Pri preskakanju doze pacijent bi trebao uzimati lijek čim se toga seti.
Ne uzimajte dvostruku dozu u jednom danu.
Posebne grupe pacijenata
Kod bubrežne insuficijencije s GFR-om od 45 do 90 ml / min / 1,73 m2, prilagođavanje doze nije potrebno.
Bolesnicima sa zatajenjem bubrega s GFR manjim od 45 ml / min / 1,73 m2 ne preporučuje se lijek zbog neučinkovitosti.
Pacijentima s oštećenom funkcijom jetre nije potrebno prilagođavanje.

Predoziranje

Simptomi
Tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja dobro su tolerirane pojedinačne doze empagliflozina koje su dosegle 800 mg (32 puta više od maksimalne dnevne doze) kod zdravih dobrovoljaca i višestruke doze koje su dostizale 100 mg (4 puta najveće dnevne doze) u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Primjećeni porast volumena urina nije ovisio o dozi i nije imao klinički značaj. Nema iskustva s dozom većom od 800 mg.
Lečenje
U slučaju predoziranja, preporučuje se uklanjanje nesuborgiranog lijeka iz gastrointestinalnog trakta, provodi se kliničko praćenje i simptomatsko liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima
Procjena interakcije lijeka in vitro
Empagliflozin ne inhibira, neaktivira ili indukuje CYP450 izoenzime. Glavni put metabolizma ljudskog empagliflozina je glukuronidacija s sudjelovanjem uridin-5'-difosfo-glukuronosiltransferaze UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Empagliflozin ne inhibira UGT1A1. Interakcije lijekova empagliflozina i lijekova koji su supstrati izoenzima CYP450 i UGT1A1 smatraju se malo vjerojatnim.
Empagliflozin je supstrat za glikoprotein P (P-gp) i protein otpornosti na karcinom dojke (BCRP). ali u terapijskim dozama ne inhibira te proteine. Na temelju podataka ispitivanja in vitro, vjeruje se da sposobnost empagliflozina da komunicira s lijekovima koji su supstrati za glikoprotein P (P-gp) nije vjerojatna. Empagliflozin je supstrat za organske anionske nosače: OATZ, OATP1B1 i OATP1VZ, ali nije supstrat za organske anionske nosače 1 (OAT1) i organske kationske nosače 2 (OST2). Međutim, interakcije lijekova empagliflozina s lijekovima koji su supstrati proteina nosača opisanih gore smatra se malo vjerojatnim.
Procjena interakcije lijekova in vivo
Farmakokinetika empagliflozina ne mijenja se kod zdravih dobrovoljaca ako se koristi zajedno s metforminom, glimepiridom, pioglitazonom, sitagliptinom, linagliptinom, varfarinom, verapamilom, ramiprilom, simvastatinom, torasemidom i hidroklorotiazidom. Kombinovana upotreba empagliflozina s gemfibrozilom, rifampicinom i probenecidom pokazala je porast AUC empagliflozina za 59%, 35% i 53%, respektivno, ali ove promene nisu se smatrale klinički značajnim.
Empagliflozin nema klinički značajan uticaj na farmakokinetiku metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, varfarina. digoksin, ramipril, simvastatin, hidroklorotiazid, torasemid i oralni kontraceptivi.
Diuretici
Empagliflozin može pojačati diuretski učinak tiazida i „petlje“ diuretika, što zauzvrat može povećati rizik od dehidracije i arterijske hipotenzije.
Insulin i lijekovi koji pojačavaju njegovu sekreciju
Insulin i lijekovi koji pojačavaju njegovu sekreciju, poput sulfonilureje, mogu povećati rizik od hipoglikemije. Stoga, uz istodobnu upotrebu empagliflozina s inzulinom i lijekovima koji pojačavaju njegovu sekreciju, možda će biti potrebno smanjiti njihovu dozu, kako bi se izbjegao rizik od hipoglikemije.

Posebna uputstva

Lijek JARDINS se ne preporučuje bolesnicima sa šećernom bolešću tipa 1 i za liječenje dijabetičke ketoacidoze.
Maksimalna dnevna doza JARDINS-a sadrži 113 mg laktoze, tako da se lijek ne smije primjenjivati ​​u bolesnika s rijetkim nasljednim poremećajima kao što su nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze.
Klinička ispitivanja pokazala su da liječenje empagliflozinom ne dovodi do povećanja kardiovaskularnog rizika. Primjena empagliflozina u dozi od 25 mg ne dovodi do produženja QT intervala.
Uz zajedničku upotrebu lijeka JARDINS sa derivatima sulfonilureje ili s inzulinom, može biti potrebno smanjenje doze sulfoniluree / derivata inzulina zbog rizika od hipoglikemije.
Nisu proučavane kombinacije hipoglikemijskih lijekova
Empagliflozin nije ispitivan u kombinaciji s analogima peptida 1 nalik glukagonu (GLP-1).
Praćenje rada bubrega
Učinkovitost lijeka JARDINS ovisi o funkciji bubrega. Zbog toga se preporučuje praćenje bubrežne funkcije prije njenog imenovanja i periodično tijekom liječenja (najmanje jednom godišnje) kao i prije imenovanja istodobne terapije, što može nepovoljno utjecati na rad bubrega. Pacijenti sa zatajivanjem bubrega (GFR manji od 45 mlmin). uzimanje lijeka se ne preporučuje.
Stariji pacijenti
Pacijenti stari 75 godina ili više imaju povećan rizik od dehidracije. U takvih bolesnika liječenih empagliflozinom, neželjene reakcije izazvane hipovolemijom češće su opažene (u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo). Iskustvo s primjenom empagliflozina u bolesnika starijih od 85 godina je ograničeno, stoga se ne preporučuje propisivanje lijeka DZHARDINS pacijentima starijim od 85 godina.
Primjena kod pacijenata koji su u riziku od razvoja hipovolemije
Prema mehanizmu djelovanja, primjena lijeka JARDINS može dovesti do umjerenog pada krvnog tlaka. Stoga se lijek treba koristiti s oprezom u slučajevima kada je smanjenje krvnog tlaka nepoželjno, na primjer, kod bolesnika s kardiovaskularnim bolestima, pacijenata koji uzimaju antihipertenzivne lijekove (s poviješću arterijske hipotenzije), kao i kod bolesnika starijih od 75 godina.
U slučaju da pacijent uzima drogu JARDINS. nastaju stanja koja mogu dovesti do gubitka tečnosti (na primer, sa bolestima gastrointestinalnog trakta), pacijentovo stanje, krvni pritisak treba pažljivo nadgledati, kao i ravnotežu hematokrita i elektrolita. Možda će trebati privremeni, do vraćanja ravnoteže vode, prekida lijeka.
Infekcije mokraćnog sustava
Učestalost nuspojava poput infekcije mokraćnog sustava bila je usporediva s empagliflozinom u dozi od 25 mg i placebom, a višom s empagliflozinom u dozi od 10 mg. Komplicirane infekcije mokraćnog sustava (poput pijelonefritisa i urosepsije) primijećene su sa sličnom učestalošću kod pacijenata koji su uzimali empagliflozin i placebo. U slučaju kompliciranih infekcija mokraćnih putova, potrebno je privremeno prekinuti terapiju empagliflozinom.
Laboratorija za ispitivanje mokraće
Prema mehanizmu djelovanja kod pacijenata koji uzimaju lijek JARDINS, određuje se glukoza u urinu.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima
Klinička ispitivanja učinka empagliflozina na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima nisu provedena. Pacijenti trebaju biti oprezni pri upravljanju vozilima i mehanizmima, jer se prilikom upotrebe lijeka JARDINS (posebno u kombinaciji s derivatima sulfoniluree i / ili inzulina) može razviti hipoglikemija.

Dostupni Jardins zamjenici

NovoNorm (tablete) Ocjena: 163

Analog je jeftiniji od 59 rubalja.

NovoNorm je pripravak u obliku tableta iz iste farmaceutske podskupine, ali sa različitom aktivnom supstancom. Repaglinid se ovdje koristi u dozi od 0,5 do 2 mg. Indikacije za propisivanje su slične, ali kontraindikacije se razlikuju zbog različitog DV-a u tabletama, zato pažljivo pročitajte upute i posavjetujte se s liječnikom.

Diagninid (tablete) Ocjena: 142

Diagninide je ruska zamjena za istu cjenovnu kategoriju s istim brojem tableta po pakovanju. Sastav i doza aktivne supstance razlikuju se i od Jardinsa, ali su propisani za lečenje dijabetesa tipa 2 s neučinkovitom fizičkom aktivnošću i dijetom.

Opće informacije o lijeku, njegovom sastavu

Lijek Jardins koristi se za kontrolu šećera u krvi tijekom monoterapije. Osim toga, ovaj se alat može koristiti kao komponenta tokom složene terapije u liječenju dijabetesa.

Alat se može koristiti u kombinaciji sa nekim drugim hipoglikemijskim lijekovima. Takvi lijekovi mogu uključivati ​​inzulin ili metformin.

Lijek na tržištu farmakoloških proizvoda prodaje se u dvije verzije, a razlikuju se u količini aktivnog hemijskog spoja.

Ovisno o dozi glavnog aktivnog spoja, jedna tableta pripravka može sadržavati 10 ili 30 mg aktivnog sastojka.

Pored glavne aktivne tvari, u jednoj tableti lijeka nalaze se i sljedeće komponente:

• laktoza monohidrat,
• mikrokristalna celuloza,
• Hyprolose
• natrijeva karmeloza,
• silika
• magnezijum stearat.

Tablete lijeka su obložene i sadrže sljedeće komponente:

1. Opadra žuta,
2. hipromeloza,
3. titanijum-dioksid
4. talk u prahu
5. makrogol 400,
6. željezni oksid je žut.

Prilikom upotrebe ovog lijeka treba se dobro zapamtiti da primjena Jardinsa za normalizaciju razine šećera u krvi pacijenta s dijabetesom tipa 2 nije u stanju spasiti osobu od ove bolesti.

Glavna farmakološka svojstva lijeka

Lijek Jardins često se koristi u savremenoj medicini za ispravljanje visokog šećera u krvi kod osobe sa dijabetesom tipa 2.

Pregledi medicinskih stručnjaka ukazuju na to da ovaj alat omogućava efikasnu kontrolu sadržaja šećera u tijelu pacijenta i postiže izvrsne rezultate.

Empagliflozin, kao glavni aktivni spoj lijeka, je selektivni, reverzibilni visokoaktivni konkurentski inhibitor specijaliziranog transportera glukoze ovisnog o proteinima.

Ovaj spoj poboljšava sposobnost kontrole nivoa šećera u tijelu pacijenta koji ima dijabetes tipa 2. Učinak aktivne tvari lijeka je u tome što pomaže smanjiti razinu reapsorpcije glukoze u strukturama bubrega. Pri korištenju leka, povećava se sadržaj šećera u urinu, što doprinosi brzom uklanjanju viška glukoze iz organizma.

Upotreba leka ne utiče negativno na aktivnost beta ćelija. Aktivni spoj ima blagotvoran učinak na tkivo gušterače, što pomaže poboljšanju njegove funkcionalnosti.

Unošenje empagliflozina u organizam povoljno utječe na proces sagorijevanja masti i pomaže u smanjenju težine oboljelog od dijabetesa tipa 2. Ovaj dodatni učinak od primjene lijeka posebno je važan za osobe koje imaju prekomjernu tjelesnu težinu s dijabetesom tipa 2.

Poluvrijeme aktivne komponente lijeka provodi se 12 sati. Stabilna doza aktivne tvari u tijelu s jednom dozom lijeka dnevno postiže se nakon uzimanja pete doze lijeka.

Iz ljudskog tijela se izluči do 96% uzetih droga. Izlučivanje metabolita vrši se upotrebom creva i bubrega. Kroz crijeva se aktivni sastojak povlači nepromijenjen. Kada se izlučuje putem bubrega, samo 50% aktivne komponente lijeka izlučuje se nepromijenjeno.

Na koncentraciju aktivnog spoja u tijelu u velikoj mjeri utječe prisutnost u pacijenta oštećenog rada bubrega ili jetre.

Ljudska tjelesna težina, spol i starost ne utječu značajno na farmakokinetiku aktivne komponente lijeka.

Upute za upotrebu lijeka

Lijek se koristi za mono - ili kompleksnu terapiju. Preporučena doza je 10 mg - jedna tableta dnevno. Lijek se daje oralno.

Ako dnevna doza od 10 mg nije u stanju pružiti normalan glikemijski učinak, primijenjena doza može se povećati na 25 mg dnevno. Maksimalna dozvoljena doza lijeka može biti do 25 mg.

Lijek je dopušteno uzimati u bilo koje vrijeme, bez obzira na režim obroka.

Ako ste propustili vrijeme uzimanja lijeka, ne biste trebali uzimati dvostruku dozu lijeka dnevno.

Sa visokim stepenom zatajenja bubrega, lijek se ne preporučuje, zbog nedostatka efikasnosti od upotrebe lijeka.

Ako pacijent ima abnormalnosti u jetri, što se očituje kao zatajenje jetre, prilagođavanje doze uzimanog lijeka nije potrebno.

Ne preporučuje se upotreba lijeka tijekom nošenja djeteta i dojenja, zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti lijeka za majku i dijete u ovom periodu.

U slučaju zatajenja bubrega, efikasnost lijeka ovisi o stupnju nefunkcionalne zatajenja.

Preporučuje se provjera rada bubrega prije terapije lijekom, a preporučuje se provjeravanje rada bubrega barem jednom godišnje tijekom upotrebe Jardinsa.

Zabranjena je upotreba lijeka u djetinjstvu, a zabrana upotrebe odnosi se na sve pacijente mlađe od 18 godina. To se događa zbog nedostatka istraživanja o učinkovitosti i sigurnosti lijeka.

Ne preporučuje se upotreba leka u lečenju pacijenata starijih od 75 godina. To je najčešće povezano s visokim stupnjem razvoja stanja dehidracije.

Ne smijete koristiti alat za liječenje bolesnika koji imaju dijabetes melitus tipa 1 i u slučajevima kada pacijent ima dijabetičku ketoacidozu.

Kada se koristi maksimalna doza lijeka Jardins, oko 113 mg laktoze ulazi u pacijentovo tijelo.

Ovaj se alat ne smije koristiti ako pacijent ima nedostatak laktaze, netoleranciju na laktozu ili malapsorpciju glukoze i galaktoze u tijelu.

Nuspojave i kontraindikacije kod upotrebe lijeka

Najčešća nuspojava uzimanja empagliflozina je pojava simptoma hipoglikemije.

Najčešće, nuspojava u obliku hipoglikemije očituje se kada se lijek koristi u kombinaciji s derivatima sulfonilureje ili s inzulinom.

Pored hipoglikemije, pacijenti koji koriste empagliflozin mogu osjetiti niz nuspojava.

Najčešće nuspojave pri upotrebi lijeka su sljedeće:

1. Pojava zaraznih i parazitskih tegoba poput vulvovaginitisa, balanitisa, vaginalne kandidijaze i infekcija mokraćnih puteva.
2. Kao rezultat promjena metaboličkog procesa u tijelu može se pojaviti hipovolemija.
3. Značajan porast mokrenja.
4. Pojava znakova dehidracije, što se najčešće primjećuje uz primjenu lijeka u starijih osoba.

Recenzije o lijeku, ljudi koji su ga koristili, ukazuju na to da su ozbiljnije nuspojave u tijelu pacijenta vrlo rijetke. Kada se pojave prvi znakovi nuspojava, prestanite uzimati lijek i potražite pomoć ljekara.

Glavne kontraindikacije za upotrebu lijeka su sljedeće:

• dijabetes tipa 1
• vrlo niska stopa glomerularne filtracije,
• dijabetička ketoacidoza,
• netolerancija na laktozu,
• trudnoća i dojenje,
• stanje organizma koje prijeti pojavom dehidracije.

Prije uzimanja lijeka, trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom i obaviti pregled tijela na bilo kakve kontraindikacije.

Analozi lijeka, cijena i interakcija s drugim lijekovima

Na farmakološkom tržištu Rusije prodaje se samo lijek Jardins, rađen na osnovi empagliflozina. Iz čega možemo zaključiti da na ruskom tržištu nema analoga ovom lijeku. Druga sredstva sa hipoglikemijskim osobinama imaju drugačiji učinak na organizam.

Cijena lijeka ovisi o regiji prodaje lijeka, kao i o dobavljaču lijeka. Prosječna cijena lijeka Jardins u Rusiji je od 850 do 1030 rubalja.

Pri korištenju lijeka treba imati na umu da on može pojačati diuretički učinak upotrebe određenih tiazidnih diuretika koji mogu doprinijeti razvoju dehidracije i arterijske hipotenzije.

Nepoželjna je kombinacija Jardinsa s lijekovima dizajniranim za povećanje krvnog tlaka.

Istodobna primjena sintetičkog inzulina, Jardinsa i lijekova koji aktiviraju proizvodnju prirodnog hormona mogu potaknuti pojavu znakova hipoglikemije. Prilikom provođenja složene terapije potrebno je pažljivo prilagođavanje doze lijeka i davanje lijekova pod nadzorom liječnika. A video u ovom članku govori o tretmanima dijabetesa.

Cijene jardina u ljekarnama u Moskvi

Ljekari pišu o jardinima

Dosta je efikasna protiv glikemije, doprinosi gubljenju kilograma.

Povećani rizik od urogenitalnih komplikacija.

Ovaj lijek ima dobar učinak na glikemiju, ali zahtijeva redovnu higijenu, što nije moguće svim pacijentima. Bez poštivanja pravila dijetalne terapije, ciljni pokazatelji metabolizma ugljikohidrata mogu se postići kod pacijenata s ne vrlo značajnim porastom glikemije. Smanjivanje unosa kalorija uslijed uklanjanja glukoze u urinu dodatni je pozitivan učinak, međutim, vremenski ograničen.

Idealan je lijek za pacijente sa šećernom bolešću i kroničnim zatajenjem srca.

Urin kod ovih bolesnika je šećerni sirup, koji značajno povećava rizik od genitalnih infekcija. Pacijenti moraju strogo pridržavati higijene. Želim se podsjetiti na izvještaj FDA o većem riziku od perinealne gangrene zbog većeg rizika od genitalnih infekcija.

Ovaj lijek je svojevrsna revolucija u kardiologiji. Dijabetes melitus postupno postaje grana kardiologije, i prvi je zaista učinkovit lijek za kontrolu dijabetesa s očiglednim prednostima u pogledu njegovog utjecaja na kardiovaskularni sustav.

Izvrsna hipoglikemija za dijabetes tipa 1. Odlično se slaže sa ostalim hipoglikemijskim lijekovima i inzulinom. Ima indirektni diuretski efekat.

Cijena je iznad prosjeka.

Odlično djeluje. Pacijenti primjećuju praktičnost upotrebe - 1 put dnevno, što značajno poboljšava usklađenost s pacijentom.

Lijek "Jardins" trenutno je najefikasniji za liječenje dijabetesa. Ovaj lijek je registrovan u Ruskoj Federaciji. Mnogi pacijenti ga zovu "tablete inzulina". Efekat se manifestuje vrlo brzo. Danas je ovaj lek alternativa insulinu.

Jardins Recenzije pacijenata

Bolest je utvrđena od 2012. Šećer se nije smanjio nijednim lijekovima, pa se brzo na 3 godine stavljao na inzulin. U početku je bilo 16-14 jedinica, zatim 18-16, a zadnja 4 mjeseca. 22-18 jedinica Ali liječnik ne mijenja lijekove, samo povećava dozu. I tako se dogodilo, Jardini su djelovali s humanitarnom pomoći, izdanom za test. Nakon tri dana, šećer - 10 jedinica, i 8 jedinica. Imam snage i želje za životom! Ali to je mjesec dana, ne otpisuju besplatno, nema načina da ga sami kupite. Ali toplo preporučujem, onima koji nemaju napredak u liječenju, definitivno će pomoći.

Farmakologija

Oralni hipoglikemijski lek. Empagliflozin je reverzibilni, visokoaktivan, selektivni i konkurentni inhibitor transportera glukoze ovisnog o natrijumu sa koncentracijom potrebnom da inhibira 50% aktivnosti enzima (IC₅₀), što je jednako 1,3 nmol. Selektivnost empagliflozina je 5000 puta veća od selektivnosti transportera glukoze ovisnog tipa natrij odgovoran za apsorpciju glukoze u crijevima.

Pored toga, otkriveno je da empagliflozin ima visoku selektivnost za ostale transportere glukoze koji su odgovorni za homeostazu glukoze u različitim tkivima.

Transporter glukoze tipa 2 koji zavisi od natrijuma glavni je protein nosač odgovoran za reapsorpciju glukoze iz bubrežnih glomerula nazad u krvotok.

Empagliflozin poboljšava kontrolu glikemije u bolesnika sa dijabetesom tipa 2 smanjujući bubrežnu reapsorpciju glukoze. Količina glukoze koju luče bubrezi pomoću ovog mehanizma ovisi o koncentraciji glukoze u krvi i GFR-u. Inhibicija natrijuma zavisnog nosača glukoze tipa 2 kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 i hiperglikemijom dovodi do eliminacije viška glukoze putem bubrega.

U kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da se kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 povećalo izlučivanje glukoze bubrezima odmah nakon primjene prve doze empagliflozina, taj se učinak nastavio 24 sata. Porast izlučivanja glukoze bubrezima nastavio se do kraja razdoblja liječenja od 4 tjedna, tj. upotreba empagliflozina u dozi od 25 mg 1 put / dan, u prosjeku oko 78 g / dan. U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, povećanje izlučivanja glukoze putem bubrega dovelo je do trenutnog smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Empagliflozin smanjuje koncentraciju glukoze u krvnoj plazmi i u slučaju posta i nakon jela.

Mehanizam djelovanja empagliflozina ne ovisi o funkcionalnom stanju P-stanica pankreasa i metabolizmu inzulina. Primjećen je pozitivan učinak empagliflozina na surogatne markere funkcionalne aktivnosti β-stanica, uključujući HOMA-β indeks (model za procjenu homeostaze) i omjer proinzulina u inzulinu. Osim toga, dodatno izbacivanje glukoze putem bubrega uzrokuje gubitak kalorija, što je praćeno smanjenjem volumena masnog tkiva i smanjenjem tjelesne težine.

Glukozurija primijećena tijekom primjene empagliflozina popraćena je malim porastom diureze što može doprinijeti umjerenom smanjenju krvnog tlaka.

U kliničkim studijama gdje se empagliflozin koristio kao monoterapija, kombinirana terapija metforminom, kombinirana terapija metforminom u bolesnika s novodijagnosticiranim dijabetesom melitusa tipa 2, kombinirana terapija s metforminom i derivatima sulfoniluree, kombinirana terapija s pioglitazonom +/- metforminom, kombinirana terapija s linagliptin kod pacijenata s novodijagnosticiranim dijabetes melitusom tipa 2, kombinirana terapija s linagliptinom, koja je dodata terapiji metforminom, kombinirana terapija FDI s metforminom nasuprot glimepiridu (podaci dvogodišnjeg ispitivanja), kombinirana terapija inzulinom (višestruke injekcije inzulina) +/- metformin, kombinirana terapija s bazalnim inzulinom, kombinirana terapija s inhibitorom dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), metformin +/- pokazalo se da drugi hipoglikemijski oralni lek ima statistički značajno smanjenje glikoziliranog hemoglobina (Hb_A1c), smanjenje koncentracije glukoze u plazmi natašte, kao i smanjenje krvnog pritiska i tjelesne težine.

Farmakokinetika

Farmakokinetika empagliflozina sveobuhvatno je proučavana kod zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa dijabetesom tipa 2.

Nakon gutanja empagliflozin se brzo apsorbuje, C_maks empagliflozin u krvnoj plazmi postiže se nakon 1,5 sata, a zatim koncentracija empagliflozina u plazmi smanjuje se dvofazno. Prosječna AUC za vrijeme stabilne koncentracije u plazmi bila je 4740 nmol × h / l, te vrijednost C_maks - 687 nmol / L Prehrana nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku empagliflozina.

Farmakokinetika empagliflozina kod zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 bila je uglavnom slična.

V_d u razdoblju stalne koncentracije u krvnoj plazmi iznosi otprilike 73,8 l. Nakon oralne primjene zdravih dobrovoljaca označenog empagliflozina 14 C, vezanje za proteine ​​u plazmi iznosilo je 86%. Kada koristite empagliflozin 1 put / dan C_ss u plazmi je postignuta nakon pete doze.

Glavni put metabolizma empagliflozina u ljudi je glukuronidacija s sudjelovanjem uridin-5'-difosfo-glukuronosiltransferaze UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najčešći detektirani metaboliti empagliflozina su tri glukuronska konjugata (2-O, 3-O i 6-O glukuronid). Sistemski učinak svakog metabolita je mali (manje od 10% ukupnog učinka empagliflozina).

T_1/2 iznosi oko 12,4 sata. Nakon gutanja označenog empagliflozina 14 C u zdravih dobrovoljaca izlučilo se otprilike 96% doze (kroz crijeva - 41%, bubrege - 54%). Kroz crijeva se većina obilježenog lijeka izlučivala nepromijenjena. Samo polovica obilježenog lijeka izlučivala se nepromijenjena bubrezima.

Farmakokinetika u posebnim grupama bolesnika

U bolesnika s blagim, umjerenim i teškim zatajivanjem bubrega (30 2) i u bolesnika s zatajenjem bubrega u krajnjem stadijumu, AUC empagliflozina porastao je za otprilike 18%, 20%, 66% i 48%, u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom bubrezi. U bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom i u bolesnika s bubrežnim zatajenjem u krajnjem stadiju C_maks empagliflozin u plazmi bio je sličan odgovarajućim vrijednostima u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. U bolesnika s blagim do ozbiljnim zatajenjem bubrega_maks empagliflozin u plazmi bio je približno 20% viši nego u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Podaci populacijske farmakokinetičke analize pokazali su da se ukupni klirens empagliflozina smanjio s smanjenjem GFR-a, što je dovelo do povećanja učinka lijeka.

U bolesnika s blagim, umjerenim i teškim oštećenjem jetre (prema klasifikaciji Child-Pugh), AUC vrijednosti empagliflozina porasle su za otprilike 23%, 47%, odnosno 75%, i C_maks otprilike 4%, 23% i 48%, respektivno (u poređenju s pacijentima sa normalnom funkcijom jetre).

BMI, pol, rasa i dob nisu klinički značajno utjecali na farmakokinetiku empagliflozina.

Ispitivanja farmakokinetike empagliflozina kod djece nisu provedena.

Obrazac za puštanje

Tablete su filmom obložene svijetlo žutom bojom, okrugle, bikonveksne, sa iskrivljenim ivicama, urezane su simbolom kompanije na jednoj strani i s „S10“ na drugoj.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 162,5 mg, mikrokristalna celuloza - 62,5 mg, hidroproza ​​(hidroksipropil celuloza) - 7,5 mg, natrijum karmeloza - 5 mg, koloidni silicijum dioksid - 1,25 mg, magnezijum stearat - 1,25 mg.

Sastav školjke: Opadry yellow (02B38190) - 7 mg (hipromeloza 2910 - 3.5 mg, titanov dioksid - 1.733 mg, talk - 1.4 mg, makrogol 400 - 0.35 mg, željezo-oksid žuti - 0.018 mg).

10 kom - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 kom - blisteri (3) - pakovanja od kartona.

Lijek se uzima oralno, u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Preporučena početna doza je 10 mg 1 put / dan. Ako dnevna doza od 10 mg ne pruža odgovarajuću glikemijsku kontrolu, doza se može povećati na 25 mg 1 put dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 25 mg.

Pri preskakanju doze pacijent bi trebao uzimati lijek čim se toga seti. Ne uzimajte dvostruku dozu u jednom danu.

Za pacijente sa zatajenjem bubrega s GFR-om od 45 do 90 ml / min / 1,73 m 2, prilagođavanje doze nije potrebno. U bolesnika sa zatajenjem bubrega s GFR 2, upotreba lijeka se ne preporučuje zbog neefikasnosti.

Pacijentima s oštećenom funkcijom jetre nije potrebno prilagođavanje.

Interakcija

Empagliflozin može pojačati diuretski učinak tiazida i „petlje“ diuretika, što zauzvrat, može povećati rizik od dehidracije i arterijske hipotenzije.

Insulin i lijekovi koji pojačavaju njegovu sekreciju, poput sulfonilureje, mogu povećati rizik od hipoglikemije. Stoga, uz istodobnu upotrebu empagliflozina s inzulinom i lijekovima koji pojačavaju njegovu sekreciju, možda će biti potrebno smanjiti njihovu dozu, kako bi se izbjegao rizik od hipoglikemije.

Procjena interakcije lijeka in vitro. Empagliflozin ne inhibira, neaktivira ili indukuje CYP450 izoenzime. Glavni put metabolizma empagliflozina u ljudi je glukuronidacija s sudjelovanjem uridin-5'-difosfo-glukuronosiltransferaze UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Empagliflozin ne inhibira UGT1A1. Interakcije lijekova empagliflozina i lijekova koji su supstrati izoenzima CYP450 i UGT1A1 smatraju se malo vjerojatnim.

Empagliflozin je supstrat P-glikoproteina i proteina koji određuje otpornost na karcinom dojke (BCRP), ali ne inhibira ove proteine ​​u terapijskim dozama. Na temelju podataka iz in vitro studija, vjeruje se da sposobnost empagliflozina da djeluje s lijekovima koji su supstrati za P-glikoprotein nije vjerojatna. Empagliflozin je supstrat za organske anionske nosače: OAT3, OATP1B1 i OATP1B3, ali nije supstrat za organske anionske nosače 1 (OAT1) i organske kationske nosače 2 (OST2). Međutim, smatra se da mala interakcija lijeka empagliflozina s lijekovima koji su supstrati prethodno opisanih proteinskih nosača nije vjerojatna.

Procjena interakcije lijekova in vivo. Uz kombiniranu primjenu empagliflozina s drugim uobičajeno korištenim lijekovima, nije primijećeno klinički značajno farmakokinetičko djelovanje. Rezultati farmakokinetičkih ispitivanja pokazuju da nije potrebno mijenjati dozu lijeka Jardins ® dok se primjenjuje s uobičajeno korištenim lijekovima.

Farmakokinetika empagliflozina ne mijenja se kod zdravih dobrovoljaca ako se koristi zajedno s metforminom, glimepiridom, pioglitazonom, sitagliptinom, linagliptinom, varfarinom, verapamilom, ramiprilom, simvastatinom, torasemidom i hidroklorotiazidom. Kombinovana upotreba empagliflozina s gemfibrozilom, rifampicinom i probenecidom pokazala je porast AUC empagliflozina za 59%, 35% i 53%, respektivno, ali ove promene nisu se smatrale klinički značajnim.

Empagliflozin nema klinički značajan efekat na farmakokinetiku metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, varfarina, digoksina, ramiprila, simvastatina, hidroklorotiazida, torasemida i oralnih kontraceptiva kod zdravih dobrovoljaca.

Nuspojave

Ukupna učestalost nuspojava kod pacijenata koji su primali empagliflozin ili placebo bila je slična u kliničkim studijama. Najčešća nuspojava bila je hipoglikemija, opažena primjenom empagliflozina u kombinaciji s derivatima sulfonilureje ili inzulina.

Nuspojave opažene u bolesnika koji su primali empagliflozin u placebo kontroliranim studijama prikazani su u nastavku u skladu s klasifikacijom organa i sistema i preferiranim terminima MedDRA koji ukazuju na njihovu apsolutnu učestalost. Kategorije učestalosti definiraju se na sljedeći način: vrlo često (≥1 / 10), često (od ≥1 / 100 do 2,

S oprezom: pacijenti s rizikom od razvoja hipovolemije (primjena antihipertenzivnih lijekova s ​​povijesnom arterijskom hipotenzijom), s gastrointestinalnim bolestima koje dovode do gubitka tekućine, infekcije genitourinarnog sustava, uporaba u kombinaciji s sulfonilureama ili derivatima inzulina, dijetom s niskim udjelom ugljikohidrata, dijabetičkom ketoacidozom anamneza, niska sekretorna aktivnost beta ćelija pankreasa, pacijenti stariji od 75 godina.

Trudnoća i dojenje

Primjena empagliflozina tijekom trudnoće kontraindicirana je zbog nedovoljnih podataka o učinkovitosti i sigurnosti.

Primjena empagliflozina tijekom dojenja je kontraindicirana. Podaci dobiveni predkliničkim studijama na životinjama ukazuju na izolaciju empagliflozina s majčinim mlijekom. Ne isključuje se rizik od izloženosti dojenčadi i dojenoj djeci. Ako je potrebno koristiti empagliflozin tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba za oslabljenu funkciju bubrega

Učinkovitost lijeka Jardins ® ovisi o funkciji bubrega. Zbog toga se preporučuje praćenje bubrežne funkcije prije njezina imenovanja i periodično tijekom liječenja (najmanje 1 put godišnje) kao i prije imenovanja istodobne terapije, što može nepovoljno utjecati na rad bubrega.

Za pacijente sa zatajenjem bubrega s GFR-om od 45 do 90 ml / min / 1,73 m 2, prilagođavanje doze nije potrebno. U bolesnika sa zatajenjem bubrega s GFR 2, upotreba lijeka se ne preporučuje zbog neefikasnosti.

Primjena kod starijih pacijenata

Pacijenti stari 75 godina i stariji imaju povećan rizik od dehidracije. U takvih bolesnika liječenih empagliflozinom, neželjene reakcije izazvane hipovolemijom češće su opažene (u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo).

Iskustvo s empagliflozinom kod pacijenata starijih od 85 godina je ograničeno, stoga se ne preporučuje liječenje Jardins ® pacijentima ove starosne grupe.

Pogledajte video: 200 MODELOS DE JARDINS (Maj 2024).