Upute iz Acarbose-a za dijabetičare tipa 1 i 2, analozi

Hipoglikemijski oralni agens, koji inhibira crevnu alfa-glukozidazu, smanjuje enzimsku pretvorbu di-, oligo- i polisaharida u monosaharide, smanjujući tako apsorpciju glukoze iz creva i postprandialnu hiperglikemiju. U bolesnika s oslabljenom tolerancijom na glukozu, redovita primjena smanjuje rizik od razvoja šećerne bolesti tipa 2 (uključujući prema dvostruko slijepom, placebo kontroliranom istraživanju STOP-N>.

Uz primjenu akarboze, razvoj hipoglikemije nije karakterističan. Međutim, istodobna primjena lijeka s drugim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom može dovesti do takvih posljedica, stoga se upotreba takvih kombinacija ne preporučuje smjernicama WHO-a. Utvrđeno je i da se simptomi hipoglikemije razvijaju kada akarbozu koriste stariji i oslabljeni ljudi, čak i ako se istovremeno ne koriste drugi antidijabetički lijekovi, što bi trebalo uzeti u obzir prilikom propisivanja lijeka pacijentima ovih skupina.

U studijama in vitro i in vivo nema dokaza o mutagenosti. Davanje pacovima s hranom ne utječe na plodnost i opću reproduktivnu sposobnost.

Farmakokinetika Edit

Apsorpcija - oko 35% primijenjene doze, vjerovatno u obliku metabolita (od čega 2% - u aktivnom obliku), bioraspoloživost je 1-2%. Nakon oralne primjene, opažaju se dva vrha koncentracije: nakon 1-2 sata i nakon 14-24 sata pojava drugog vrha nastaje uslijed apsorpcije metabolita iz crijeva. Zapremina distribucije - 0,39 l / kg. U bolesnika s bubrežnim zatajenjem (klirens kreatinina manji od 25 ml / min. / 1,73 m²), maksimalna koncentracija (C_maks) povećava se 5 puta, u starijih osoba - 1,5 puta.

Metabolizira se isključivo u gastrointestinalnom traktu, uglavnom crijevnim bakterijama i djelomično probavnim enzimima, s tvorbom najmanje 13 spojeva. Glavni su metaboliti identificirani kao derivati ​​4-metilpirogalola (u obliku sulfatnih, metilnih i glukuronskih konjugata). Jedan metabolit, proizvod cijepanja molekula glukoze u akarbozi, ima sposobnost inhibiranja alfa glukozidaze.

Poluživot ( T_1/2 ) u fazi distribucije - 4 sata, u fazi izlučivanja - 10 sati. Izlučuje se kroz creva - 51% (u roku od 96 sati) kao metabolički produkti (nesorbovana akarboza), bubrezima - 34% u obliku metabolita i manje od 2% - nepromijenjen i kao aktivni metabolit.

Indikacije Uredi

Dijabetes melitus tipa 2 (s neučinkovitošću dijetalne terapije, čiji bi tijek trebao biti najmanje 6 mjeseci, nedovoljna učinkovitost propisivanja derivata sulfonilureje na pozadini niskokalorične prehrane), dijabetes melitus tipa 1 (u sklopu kombinirane terapije). Prevencija šećerne bolesti tipa 2 (kod bolesnika s oštećenom tolerancijom glukoze u kombinaciji s dijetom i vježbanjem).

Kontraindikacije Uredi

Preosjetljivost, dijabetička ketoacidoza, ciroza jetre, akutne i hronične upalne bolesti crijeva komplicirane poremećajem probave i apsorpcije (uključujući sindrom malabsorpcije, sindrom maldigestije), Remgeld sindrom, velika kila trbušne stijenke, patologija gastrointestinalnog trakta sa pojačanim stvaranjem plinova, I crijevna opstrukcija (uključujući djelomičnu ili predispoziciju za nju), strije i crijevni čir, hronično zatajenje bubrega (sadržaj kreatinina iznad 2 m / Dl), trudnoća, dojenje.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, bez žvakanja, s malom količinom tekućine neposredno prije obroka ili 1 sat nakon obroka. Početna doza je 50 mg × 3 puta dnevno s postupnim povećanjem pojedinačne doze na 100-200 mg (povećanje doze provodi se nakon 4-8 tjedana terapije u intervalu od 1-2 tjedna, ovisno o glikemiji i individualnoj toleranciji). Prosječna doza kod odraslih s tjelesnom težinom manjom od 60 kg iznosi 50 mg, više od 60 kg je 100 mg × 3 puta na dan. Maksimalna dnevna doza je 600 mg.

Prevencija: početna doza - 50 mg 1 put dnevno uz postepeno povećanje pojedinačne doze na 100 mg (povećanje doze vrši se 3 mjeseca).

Uređivanje nuspojava

Budući da akarboza sprečava razgradnju složenih ugljikohidrata u glukozu, određena količina ugljikohidrata ostaje u crijevima i dostavlja se u debelo crijevo. U debelom crijevu bakterije probavljaju složene ugljikohidrate, što uzrokuje gastrointestinalne nuspojave poput nadutosti (78% pacijenata) i proljeva (14% pacijenata). Budući da su ovi efekti ovisni o dozi, obično se preporučuje započeti s malom dozom i postepeno povećavati dozu na željeni nivo. Jedno istraživanje je pokazalo da su gastrointestinalni nuspojave značajno smanjene (sa 50% na 15%) u roku od 24 tjedna, čak i uz redovnu upotrebu.

Ako pacijent koji koristi akarbozu pati od napada hipoglikemije, pacijent bi trebao pojesti nešto što sadrži monosaharide, poput glukoznih tableta ili gela (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level One), te treba pozvati liječnika. Budući da akarboza blokira razgradnju stolnog šećera i drugih složenih šećera, voćni sokovi ili škrobna hrana ne mogu efikasno preokrenuti epizodu hipoglikemije kod pacijenta koji uzima akarbozu.

Zabilježeno je da hepatitis koristi akarbozu. Obično nestaje kada se lijek zaustavi. Stoga jetrene enzime treba provjeriti prije i za vrijeme upotrebe ovog lijeka.

GIT: epigastrični bol, nadimanje, mučnina, proliv, retko - pojačana aktivnost "jetrenih" transaminaza (kada se uzimaju u dozi od 150-300 mg / dan), crevna opstrukcija, žutica, hepatitis (u retkim slučajevima, karminantan smrću).

Posebna uputstva Edit

Veće hirurške intervencije i ozljede, velike opekotine, zarazne bolesti sa febrilnim sindromom mogu zahtijevati prekid oralnih hipoglikemijskih lijekova i primjenu inzulina. Potrebno je strogo slijediti dijetu. Piće i hrana koja sadrži veliku količinu ugljikohidrata (poli-, oligo-, disaharidi) mogu dovesti do crevnih poremećaja. Liječenje treba provesti pod kontrolom glukoze u krvi i / ili urinu glikoziliranih Hb i transaminaza u prvoj godini liječenja - jednom u 3 mjeseca i zatim periodično. Povećanje doze veće od 300 mg / dan prati samo blagi pad postprandijalne hiperglikemije uz istovremeno povećanje rizika od hiperfermentemije. Istodobnom primjenom lijekova - derivata sulfonilureje ili s inzulinom, moguć je razvoj hipoglikemije koja se ispravlja dodavanjem glukoze hrani, ili njenom intravenskom primjenom. U slučaju akutne hipoglikemije treba imati na umu da se šećer iz hrane razgrađuje na glukozu i fruktozu, koji nisu pod kontrolom inzulina, pa je zato saharoza manje pogodna za brzo ublažavanje hipoglikemije. Da biste ga eliminirali, poželjno je koristiti ili glukozu u visokim dozama ili glukagon (u teškim slučajevima).

Interakcija Edit

Derivati ​​sulfonilureje, inzulin, metformin pojačavaju hipoglikemijski efekat. Antacidi, kolestiramin, crevni adsorbenti, enzimski lijekovi smanjuju efikasnost. Tiazidni diuretici, kortikosteroidi, fenotiazini, hormoni štitnjače, estrogeni, oralni kontraceptivi, fenitoin, nikotinska kiselina, adrenostimulanti, BMKK, izoniazid i drugi lijekovi koji uzrokuju hiperglikemiju, značajno smanjuju aktivnost (moguća dekompenzacija šećerne bolesti).

Indikacije za upotrebu

Acarbose je propisan pacijentima opterećenim dijabetesom tipa 1 ili tipa 2, kao i onima koji su u prediabetičnom stanju i koji su imuni na injekcije inzulina.

Njegova je sposobnost gubitka kilograma naučno dokazana, pa se lijek može propisati za gojaznost, istodobni dijabetes. Acarbose je propisan dijabetičarima koji izvode težak fizički rad, umjesto lijekova na bazi sulfonilureje, jer potonji u većini slučajeva izazivaju hipoglikemiju.

Obrazac za puštanje

Acarbose je bijeli prah (moguće su svijetle nijanse), lako topljiv u vodi. U ljekarnama se izdaje u obliku tableta, u dozi od 50 i 100 mg.

Najpopularniji proizvodi na bazi akarboze su njemački „Glucobay“ i turski „Alumina“. Prosječna cijena za prvu je oko 490 rubalja za 30 tableta s dozom od 50 mg. Lijek "Glinoza" nedavno nije pronađen u asortimanu ruskih ljekarni.

Ovisno o doziranju, Glucobai sadrži 50 ili 100 mg akarboze. Terapeutski učinak javlja se u gastrointestinalnom traktu. Usporava aktivnost određenih enzima koji sudjeluju u razgradnji polisaharida.

Među dodatnim komponentama: silicijum dioksid, magnezijum stearat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza.

Upute za upotrebu

Lijek se uzima oralno 15-20 minuta prije obroka. Mogući unos nakon jela. U tom će slučaju trebati pričekati najmanje sat vremena.

Doziranje određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta, na temelju stanja njegovog zdravstvenog stanja, težine tijeka dijabetesa, prisutnosti popratnih bolesti.

U pravilu se u početnoj fazi propisuje trostruki unos od 50 mg. Ako se nakon 1-2 mjeseca ne otkriju nuspojave, doziranje se povećava.

Dozvoljeno je uzimati ne više od 600 mg akarboze dnevno. Trajanje terapije treba biti najmanje šest mjeseci.

Značajke aplikacije

Lijekovi na bazi akarboze kontraindicirani su za upotrebu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Također se preporučuje tijekom trajanja terapije isključiti alkohol u bilo kojem obliku zbog potpune nespojivosti s aktivnom supstancom.

Starije pacijente, kao i osobe s oboljenjima jetre i bubrega, dozvoljeno je koristiti lijek. Prilagođavanje doze nije potrebno, bira se na temelju težine tijeka dijabetesa i reakcije tijela na terapiju.

Akarboza je zabranjena tokom čitavog perioda trudnoće i dojenja zbog nedostatka naučnih dokaza o njegovoj sigurnosti za plod.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijekovi na bazi akarboze pojačavaju djelovanje metformina, inzulina, sulfonilureje i tako doprinose razvoju teške hipoglikemije.

Među lijekovima koji slabe ljekovito djelovanje navode se:

• hormoni štitnjače,
• steroidni protuupalni lijekovi,
• diuretici
• kontrola rađanja
• lijekovi koji sadrže nikotinsku kiselinu.

Zajednička primjena hipoglikemijskih lijekova i sorbenata nije djelotvorna uslijed slabljenja terapijskog učinka ovih lijekova.

Nuspojave

Lijekovi na bazi akarboze mogu izazvati neželjene reakcije tijela na terapiju. Češće od ostalih se javlja:

• prekomjerno stvaranje gasova, proliv, bol u trbuhu,
• potpuna ili djelomična crijevna opstrukcija,
• povećanje jetrenih enzima.

S kože se mogu pojaviti osip, osip.

Po pravilu se lijek dobro podnosi. Neželjeni efekti pojavljuju se tek u prvim danima terapije i prolaze sami. Prilagođavanje doze i specifični tretman nisu potrebni.

Međutim, tokom trajanja terapije akarbozom pacijentima se savjetuje da redovito provjeravaju u krvi jetre enzima kako bi se izbjegao razvoj hepatitisa.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uzimanje akarboze mogu se uslovno podeliti na apsolutne i relativne.

Apsolutni uključuju:

• trudnoća
• dojenje
• ciroza
• ketoacidoza
• hronični zatajenje bubrega,
• netolerancija na bilo koju komponentu lijeka.

Među relativnim možemo izdvojiti:

• groznica
• infekcija nakon hirurških zahvata.

Vrijedi napomenuti da konačnu odluku o terapiji akarbozom može donijeti samo liječnik.

Predoziranje

Ako se prekorači propisana doza, može se pojaviti proljev i nadimanje. U tom slučaju pacijent mora odbiti hranu koja sadrži ugljene hidrate najmanje 5 sati.

Slični simptomi se mogu javiti prilikom konzumiranja velike količine ugljikohidrata tijekom terapije.

Ako je akarboza uključena u kombiniranu terapiju s drugim lijekovima za snižavanje šećera, povećava se rizik od hipoglikemije. Blagi oblik takve komplikacije zaustavlja se ugljikohidratnom hranom. Srednji i teži oblici zahtijevaju medicinsku intervenciju. Najčešće se koristi rješenje intravenska dekstroza.

Među preparatima na bazi akarboze, na ruskom su tržištu zastupljeni njemački „Glucobay“ i turski „Glinoza“. Ovo posljednje je rjeđe u trgovačkim lancima.

Lijekovi na bazi metformina imaju sličan hipoglikemijski učinak. Najpopularnija trgovačka imena su Glucophage i Siofor.

U nekim se slučajevima koriste lijekovi na bazi sulfonilureje: Gliklazid, Glibenklamid

Nakon 45 godina, šećer u krvi mi je počeo da raste. Dijete nisu bile efikasne. Lekar je propisao hipoglikemijska sredstva. Derivati ​​metformina jako su smanjili šećer, jednom su morali čak i nazvati hitnu pomoć. Sad prihvaćam Acarbose. Dobro se osjećam, još nisam otkrio nikakve nuspojave.

Moj put liječenja dijabetesa vrlo je dug. Probao sam puno lijekova. Neki se nisu odmah uklopili, drugi su pokazali svoje nuspojave, nakon nekog vremena. Sada pijem Glucobay. Zadovoljan sam njegovom cijenom i koliko nježno snižava šećer u mojoj krvi. Nadam se da on nema nikakvih neželjenih efekata na moje telo.

Moderni lijekovi još nisu u stanju izliječiti dijabetes u potpunosti. Njihov glavni zadatak je držati razinu šećera u prihvatljivim granicama i izbjegavati oštre skokove gore i dolje. Pacijenti s dijabetikom trebali bi zapamtiti glavnu stvar - bez stroge prehrane nijedan lijek neće raditi, bez obzira koliko bio moderan.

Šta je akarboza i kako funkcionira

Ugljikohidrati sadržani u našoj hrani uglavnom su kompleksni. Jednom u probavnom traktu podvrgnuju se hidrolizi posebnim enzimima - glikozidazama nakon čega se razgrađuju na monosaharide. Jednostavni šećeri, sa svoje strane, prodiru u crijevnu sluznicu i ulaze u krvotok.

Akarboza u svojoj strukturi je pseudosaharid dobijen biotehnološkom metodom. Ono se natječe sa šećerima iz hrane u gornjem crijevu: veže se za enzime, uskraćujući im mogućnost razgradnje ugljikohidrata. Zbog toga akarboza usporava dotok glukoze u krv. Što sporije i ravnomjernije glukoza prodire u žile, tim se efikasnije uklanja iz njih u tkiva. Glikemija postaje niža, fluktuacije nakon jela su smanjene.

Dokazan efekt akarboze:

1. Normalizira glikovani hemoglobin, poboljšava kompenzaciju dijabetesa.
2. Uz postojeće kršenje tolerancije na glukozu za 25% smanjuje se rizik od razvoja dijabetesa.
3. Sprečava kardiovaskularne bolesti: rizik se smanjuje za 24% kod dijabetičara, za 49% kod pacijenata sa NTG.

Akarboza je efikasnija kod pacijenata s normalnom glikemijom na testu i povišenom nakon jela. Studije su pokazale da njegova upotreba može smanjiti glukozu na testu za 10%, glukozu nakon jela za 25%, glikovani hemoglobin za 21%, holesterol za 10%, trigliceride za 13%.Uporedo sa glikemijom smanjuje se i koncentracija inzulina u krvi. Zbog nižeg sadržaja inzulina i lipida kod bolesnika s dijabetesom smanjuje se inzulinska rezistencija i rizik od ateroskleroze, smanjuje se gubitak tjelesne težine.

Acarbose se koristi kao hipoglikemija više od 20 godina. U Rusiji je registrovan samo jedan lijek s ovom supstancom - Glucobai njemačke kompanije Bayer Pharma. Tablete imaju 2 doze - 50 i 100 mg.

Koristeći Acarbose Glucobai za mršavljenje

Prilikom uzimanja akarboze, neki ugljikohidrati nemaju vremena da se razgrade i izlučuju se iz tijela izmetom, a kalorijski sadržaj obroka je također smanjen. Pokušali su ovo svojstvo koristiti više puta za mršavljenje, čak su provedena i istraživanja o efikasnosti lijeka za mršavljenje. U bolesnika s dijabetesom uvođenje akarboze u režim liječenja rezultiralo je prosječnim gubitkom težine od 0,4 kg. Istovremeno, kalorijski unos i intenzitet opterećenja ostali su isti.

Doktor medicinskih nauka, šefica Instituta za dijabetologiju - Tatyana Yakovleva

Dijabetes studiram već duži niz godina. Zastrašujuće je kad toliko ljudi umre, a još više postane invalid zbog dijabetesa.

Požurim da kažem dobre vesti - Endokrinološki istraživački centar Ruske akademije medicinskih nauka uspeo je da razvije lek koji u potpunosti leči dijabetes melitus. Trenutno se efikasnost ovog lijeka približava 98%.

Još jedna dobra vijest: Ministarstvo zdravlja osiguralo je usvajanje posebnog programa koji nadoknađuje visoku cijenu lijeka. U Rusiji dijabetičari do 18. maja (uključivo) možeš dobiti - Za samo 147 rubalja!

Takođe je otkriveno da je upotreba Acarbose-a za gubitak kilograma najefikasnija u kombinaciji sa dijetom i sportom. Ovoga puta studija je provedena na zdravim ljudima. Rezultati su ohrabrujući: tokom 5 meseci pacijenti su smanjili BMI za 2,3, u kontrolnoj grupi bez akarboze - samo 0,7. Ljekari sugeriraju da je taj efekt povezan s nuspojavama lijeka. Čim izgube kilograme s ugljikohidratima, oni odmah pojačavaju procese fermentacije u crijevima, počinje nadimanje ili proliv. Acarbose ovdje djeluje kao svojevrsni pokazatelj pravilne prehrane, svako kršenje prehrane prepuno je neugodnih učinaka.

Šta se može zamijeniti

Glucobai nema kompletne analoge. Pored akarboze, skupina inhibitora α-glukozidaze uključuje i takve aktivne materije kao što su vogliboza i miglitol. Na njihovoj osnovi stvoreni su njemački dijastabol, turska glinica, ukrajinski Voksid. Imaju isti efekat, pa se mogu smatrati analognim. U ruskim apotekama nijedan od ovih lijekova nije predstavljen, tako da će se domaći dijabetičari morati ograničiti na Glucobai ili donijeti lijek iz inostranstva.

Acarbose nije uvršten na popis vitalnih i esencijalnih lijekova, pa su pacijenti s dijabetesom prisiljeni sami kupiti Glucobay. Cijena u Rusiji se kreće od 500 do 590 rubalja. za 30 tableta od 50 mg. Doziranje od 100 mg je malo skuplje: 650-830 rubalja. za isti iznos.

U prosjeku će liječenje koštati 2200 rubalja. u toku meseca. U internetskim ljekarnama lijek je nešto jeftiniji, ali u većini ćete morati platiti isporuku.

Pregledi pacijenata

Prema dijabetičarima, Glucobai je "prilično neugodan" lijek. Pacijenti su prisiljeni ne samo da slijede dijetu s niskim udjelom ugljikohidrata, već u nekim slučajevima napuštaju mliječne proizvode jer laktoza može uzrokovati i probavne probleme. Učinak akarboze na snižavanje šećera ocenjuje se pozitivno. Lijek uspješno normalizira glukozu nakon jela, smanjuje njezine fluktuacije tijekom dana.

Recenzije koje gube na težini manje su optimistične. Lijek piju uglavnom slatkim zubima, koji dugo ne mogu bez deserta. Smatraju da su ove tablete bezopasne, ali preskupe. Pored toga, zbog nuspojava, hranu s ugljikohidratima možete jesti samo kod kuće, bez straha od posljedica. U usporedbi s Xenicalom, Glucobay se bolje podnosi, ali je učinak njega mnogo manji.

Obavezno naučite! Mislite li da je cjeloživotna primjena tableta i inzulina jedini način da se šećer drži pod kontrolom? Nije istina! To možete sami potvrditi počevši s korištenjem. čitaj dalje >>