Telsartan (40 mg) Telmisartan > Liječenje i prevencija

Tablete 40 mg, 80 mg

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - telmisartan 40 ili 80 mg, respektivno,

pomoćne tvari: meglumin, natrijum hidroksid, povidon (PVP K 30), manitol, magnezijum stearat, voda

40 mg tablete - tablete od bijele do sivkasto-bijele boje, u obliku kapsule s graviranjem "T" i "L" i ureza na jednoj strani i "40" na drugoj strani

80 mg tablete - tablete od bijele do sivkasto-bijele boje, u obliku kapsule s graviranjem "T" i "L", s urezom s jedne i "80" s druge strane.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Telmisartan se brzo apsorbuje, količina apsorbirane varira. Bioraspoloživost telmisartana je približno 50%.

Kada uzimamo telmisartan istovremeno s hranom, smanjenje AUC-a (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) kreće se od 6% (u dozi od 40 mg) do 19% (u dozi od 160 mg). 3 sata nakon uzimanja, koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje, bez obzira na obrok. Neznatno smanjenje AUC-a ne dovodi do smanjenja terapeutskog efekta.

Postoji razlika u koncentraciji u plazmi kod muškaraca i žena. Cmax (maksimalna koncentracija) i AUC bili su približno 3 i 2 puta viši kod žena u usporedbi s muškarcima bez značajnog utjecaja na efikasnost.

Komunikacija s proteinima plazme više od 99,5%, uglavnom s albuminom i glikoproteinom alfa-1. Zapremina distribucije je oko 500 litara.

Telmisartan se metabolizuje spajanjem polaznog materijala sa glukuronidom. Nije nađeno farmakološko djelovanje konjugata.

Telmisartan ima dvoeksponencijalnu prirodu farmakokinetike s krajnjim poluživotom eliminacije> 20 sati. Cmax i - u manjoj mjeri - AUC se povećavaju nerazmjerno s dozom. Nije otkrivena klinički značajna kumulacija telmisartana.

Nakon oralne primjene telmisartan se gotovo u cijelosti izlučuje kroz crijeva nepromijenjen. Ukupno izlučivanje mokraće je manje od 2% doze. Ukupni plazma klirens je visok (približno 900 ml / min) u poređenju s jetrenim protokom krvi (približno 1500 ml / min).

Stariji pacijenti

Farmakokinetika telmisartana u starijih bolesnika se ne mijenja.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega koji su podvrgnuti hemodijalizi uočene su niže koncentracije u plazmi. U bolesnika s bubrežnim zatajivanjem telmisartan se više povezuje s proteinima plazme i ne izlučuje se tijekom dijalize. Uz zatajenje bubrega, poluživot se ne mijenja.

Pacijenti sa zatajenjem jetre

U bolesnika s hepatičkom insuficijencijom, apsolutna bioraspoloživost telmisartana povećava se na 100%. Poluvrijeme zatajenja jetre se ne mijenja.

Farmakokinetika dvije injekcije telmisartana procjenjivana je u bolesnika s hipertenzijom (n = 57) u dobi od 6 do 18 godina nakon uzimanja telmisartana u dozama od 1 mg / kg ili 2 mg / kg u razdoblju od četiri tjedna liječenja. Rezultati studije potvrdili su da je farmakokinetika telmisartana kod djece mlađe od 12 godina u skladu s onima kod odraslih, a posebno je potvrđena nelinearna priroda Cmaxa.

Farmakodinamika

Telsartan® je efikasan i specifičan (selektivni) antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1) za oralnu primenu. Telmisartan s vrlo visokim afinitetom istiskuje angiotenzin II sa njegovih mjesta vezivanja u receptore AT1 podtipa, koji su odgovorni za poznati učinak angiotenzina II. Telmisartan nema agonistički efekat na AT1 receptor. Telmisartan se selektivno veže za AT1 receptore. Veza je kontinuirana. Telmisartan ne pokazuje afinitet prema drugim receptorima, uključujući AT2 receptor i ostale, manje proučavane AT receptore.

Funkcionalni značaj ovih receptora, kao i učinak njihove moguće prekomjerne stimulacije angiotenzinom II, čija se koncentracija povećava imenovanjem telmisartana, nisu proučavani.

Telmisartan smanjuje nivo aldosterona u plazmi, ne blokira renin u ljudskoj plazmi i ionskim kanalima.

Telmisartan ne inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (kinaza II), koji uništava bradikinin. Stoga nema pojačanja nuspojava povezanih s djelovanjem bradikinina.

Kod ljudi, doza od 80 mg telmisartana gotovo u potpunosti inhibira porast krvnog pritiska (BP) uzrokovanog angiotenzinom II. Inhibicijski učinak održava se duže od 24 sata i još uvijek se određuje nakon 48 sati.

Liječenje esencijalne arterijske hipertenzije

Nakon uzimanja prve doze telmisartana, krvni tlak se smanjuje nakon 3 sata. Maksimalno smanjenje krvnog pritiska postepeno se postiže 4 tjedna nakon početka liječenja i zadržava se dugo.

Antihipertenzivni učinak traje 24 sata nakon uzimanja lijeka, uključujući 4 sata prije uzimanja sljedeće doze, što potvrđuju i ambulantno mjerenje krvnog tlaka, kao i stabilni (iznad 80%) omjeri minimalnih i maksimalnih koncentracija lijeka nakon uzimanja 40 i 80 mg Telsartana® u kontroliranom klinička ispitivanja.

U bolesnika sa hipertenzijom, Telsartan® smanjuje i sistolički i dijastolički krvni pritisak bez promjene srčanog ritma.

Antihipertenzivni učinak telmisartana upoređen je s predstavnicima drugih klasa antihipertenzivnih lijekova, poput: amlodipina, atenolola, enalaprila, hidroklorotiazida, losartana, lizinoprila, ramiprila i valsartana.

U slučaju naglog otkazivanja telmisartana, krvni tlak se postupno vraća na vrijednosti prije liječenja nekoliko dana, bez znakova brzog nastavka hipertenzije (nema sindroma povratka).

Klinička ispitivanja pokazala su da je telmisartan povezan sa statistički značajnim padom mase lijeve klijetke i indeksa mase lijeve komore kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore.

Pacijenti s hipertenzijom i dijabetičkom nefropatijom liječeni Telsartanom pokazuju statistički značajno smanjenje proteinurije (uključujući mikroalbuminuriju i makroalbuminuriju).

U višecentričnim međunarodnim kliničkim ispitivanjima pokazano je da je bilo znatno manje slučajeva suhog kašlja kod pacijenata koji su uzimali telmisartan nego u bolesnika koji su primali inhibitore angiotenzinskog pretvaranja enzima (ACE inhibitori).

Prevencija kardiovaskularne morbidnosti i smrtnosti

U bolesnika starijih od 55 godina s anamnezi koronarne arterije, moždanog udara, periferne vaskularne bolesti ili dijabetes melitusa sa oštećenjem ciljnih organa (retinopatija, hipertrofija lijeve komore, makro i mikroalbuminurija), primjena Telsartan® smanjuje učestalost infarkta miokarda, moždanog udara, hospitalizacije o kongestivnom zatajenju srca i smanjenju smrtnosti od kardiovaskularnih bolesti.

Antihipertenzivni učinak telmisartana procjenjivan je u bolesnika s hipertenzijom u dobi od 6 do 18 godina (n = 76) nakon uzimanja telmisartana u dozi od 1 mg / kg (liječen n = 30) ili 2 mg / kg (liječen n = 31) u razdoblju od četiri tjedna liječenja .

Sistolni krvni pritisak (SBP) u prosjeku se smanjio od početne vrijednosti za 8,5 mm Hg i 3,6 mm Hg. u telmisartanskim skupinama 2 mg / kg i 1 mg / kg, respektivno. Dijastolički krvni pritisak (DBP) u prosjeku se smanjio od početne vrijednosti za 4,5 mmHg. i 4,8 mm Hg u telmisartanskim skupinama 1 mg / kg i 2 mg / kg, respektivno.

Promjene su ovisile o dozi.

Profil sigurnosti bio je uporediv s onim u odraslih pacijenata.

Doziranje i primjena

Tablete Telmisartana namijenjene su svakodnevnoj oralnoj primjeni, a uzimaju se sa tekućinom, sa ili bez hrane.

Liječenje esencijalne arterijske hipertenzije

Preporučena doza za odrasle je 40 mg jednom dnevno.

U slučajevima kada se ne postigne željeni krvni tlak, doza Telsartana® se može povećati na najviše 80 mg jednom dnevno.

Pri povećanju doze treba uzeti u obzir da se maksimalni antihipertenzivni učinak obično postigne u roku od četiri do osam tjedana nakon početka liječenja.

Telsartan® se može koristiti u kombinaciji sa tiazidnim diureticima, na primjer, hidroklorotiazidom, što u kombinaciji s telmisartanom ima dodatno hipotenzivno djelovanje.

U bolesnika s ozbiljnom arterijskom hipertenzijom, doza telmisartana je 160 mg / dan (dvije tablete Telsartan® 80 mg), a u kombinaciji s hidroklorotiazidom 12,5-25 mg / dan dobro se tolerira i bila je efikasna.

Prevencija kardiovaskularne morbidnosti i smrtnosti

Preporučena doza je 80 mg jednom dnevno.

Nije utvrđeno da li su doze ispod 80 mg efikasne u smanjenju kardiovaskularnog morbiditeta i smrtnosti.

U početnoj fazi upotrebe lijeka Telsartan® za prevenciju kardiovaskularnog morbiditeta i smrtnosti preporučuje se kontrola krvnog tlaka (BP), a može biti potrebno i korigovanje krvnog tlaka lijekovima koji snižavaju krvni pritisak.

Telsartan® se može uzimati bez obzira na unos hrane.

Promjene doze kod pacijenata sa zatajivanjem bubrega nisu potrebne, uključujući bolesnike na hemodijalizi. Postoji ograničeno iskustvo u liječenju pacijenata s teškim zatajenjem bubrega i hemodijalizom. Za takve bolesnike preporučuje se započinjati s nižom dozom od 20 mg. Telsartan® se ne uklanja iz krvi tokom hemofiltracije.

U bolesnika s blagom do umjereno oslabljenom funkcijom jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 40 mg jednom dnevno.

Prilagođavanje doze nije potrebno.

Nuspojave

U ispitivanjima koja su kontrolirana placebom u bolesnika s arterijskom hipertenzijom, ukupni broj nuspojava prijavljenih telmisartanom (41,4%) obično je uporediv sa brojem nuspojava koje se javljaju kod placeba (43,9%). Ovaj broj nuspojava nije ovisio o dozi i nije bio povezan sa spolom, dobi ili rasom pacijenata.

Sigurnosni profil telmisartana kod pacijenata koji uzimaju lijek za prevenciju kardiovaskularnih bolesti i smrtnosti odgovarao je sigurnosnom profilu pacijenata s arterijskom hipertenzijom.

Nuspojave navedene u nastavku dobivene su kao rezultat kontroliranih kliničkih ispitivanja u kojima su učestvovali pacijenti s hipertenzijom, kao i iz post-marketinških studija. Osim toga, zabilježene su ozbiljne nuspojave i nuspojave koje su dovele do prekida lijeka koji su prijavljeni u tri dugotrajna klinička ispitivanja koja su uključivala 21.642 pacijenta koji su uzimali telmisartan kako bi se šest godina spriječila kardiovaskularna morbiditet i smrtnost.

Nuspojave su navedene u nastavku koristeći sljedeću klasifikaciju: često ≥1 / 100 do

Oblik i sastav

Lijek se oslobađa u obliku bijelih ili gotovo bijelih tableta, duguljastih. S jedne strane pilula je u opasnosti.

U jednoj tableti, Telmisartan može biti 40 ili 80 mg iste aktivne tvari. Pomoćne materije su natrijum hidroksid, meglumin, povidon, magnezijum stearat, hidroksipropil metilceluloza, manitol.

Farmakološko djelovanje

Telmisartan je antagonist receptora angiotenzina 2. Dobra je interakcija lijeka s Amlodipinom, pa se oni često kombiniraju jedni s drugima. Otprilike 2,5-3 sata nakon uzimanja lijeka, opaža se smanjenje krvnog pritiska. Maksimalno smanjenje njegovog učinka javlja se 4 sedmice nakon kursa liječenja.

Uz smanjenje pritiska, ovaj lijek nema nikakvog utjecaja na rad srca i stanje bubrežnih arterija. Samo dijastolički i sistolički krvni pritisak izloženi su farmaceutskim efektima. Ovo je jedna od karakteristika aktivne supstance.

Upute za upotrebu

Telmisartan održava krvni pritisak u granicama normale. Uputa za upotrebu propisuje upotrebu tableta bez obzira na unos hrane. Pijte potpuno bez seckanja. Isperite s malo vode. Ne preporučuje se piti sa sokovima, posebno grejpom, jer pojačavaju učinak lijeka.

Optimalna doza dnevno nije veća od 40 mg. Učinak lijeka traje najmanje 24 sata. Počinje djelovati nakon 1,5 sata nakon primjene. Maksimalna doza je 80 mg. Ali s problemima jetre, dopušteno je piti ne više od 40 mg dnevno.

Uz stalnu upotrebu u toku jednog mjeseca, zagarantovano je izjednačavanje pritiska na potrebne pokazatelje.

U kombinaciji sa ACE inhibitorima, kaure-čuvajućim diureticima i lekovima koji sadrže kalijum neophodna je stroga kontrola doze. Lijek može izazvati hiperkalemiju. Uz to, povećava litijum i dioksin u krvi.

Telmisartan za lečenje hipertenzije

Obično se propisuje 40 mg dnevno. Ali doza se može smanjiti na 20 mg ako je lijek efikasan u toj dozi.

Ako ne možete postići željeni efekt dnevnom dozom od 40 mg, možete ga povećati, ali do najviše 80 mg. Čitava doza uzima se odjednom. Prilikom odlučivanja o prilagodbi doze potrebno je voditi računa da se maksimalni učinak ne postigne odmah, već nakon otprilike 1-2 mjeseca redovnog unosa tableta.

Kako bi se smanjio krvni pritisak, Telmisartan se često propisuje istovremeno s tiazidnim diureticima.

Telmisartan za produženje života u kardiovaskularnim bolestima

Primjećena je efikasnost Telmisartana u prevenciji smrtnosti kod ljudi s bolestima kardiovaskularnog sustava pri dozi od 80 mg dnevno. Da li se primjećuje sličan rezultat kod nižih doza, nije poznato.

Ako imate probleme s bubrezima ili jetrom, morate se pobrinuti da ta doza ne izazove nuspojave ovih organa. Preporučljivo je započeti s dozom od 20 mg dnevno. Za većinu pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, doza iznad 40 mg dnevno je opasna.

Pročitajte i ovaj članak: Lerkanidipin: tablete 10 mg i 20 mg

Kontraindikacije

Telmisartan nije propisan u sledećim slučajevima:

ne prihvatajući fruktozu od strane tela,
kršenje propusnosti bilijarnog trakta,
trudnoća i dojenje
djeca i adolescenti (do 18 godina),
preosjetljivost na komponente,
ozbiljno zatajenje jetre i bubrega,
povećana proizvodnja hormona aldosterona - Conn sindrom, uzrokovana razvojem tumorskih procesa u nadbubrežnoj žlijezdi,
malapsorpcija glukoze i galaktoze.

Osobe koje pate od koronarne srčane bolesti, čira na želucu ili dvanaestopalačnom crevu, sklone krvarenjima, potrebno je periodično analizirati krvnu sliku i osluškivati vlastita osjećanja.

Lekar mora pratiti stanje pacijenata kako bi se sprečile komplikacije.

Nuspojave

Kod upotrebe lijekova mogu se pojaviti neke nuspojave, uključujući razvoj sindroma povlačenja nakon upotrebe:

hronični kašalj
mijalgija
mučnina i povraćanje
nadimanje
hiperkreatininemija,
faringitis
glavobolje
periferna natečenost,
artralgija
vrtoglavica
bol i nelagoda u lumbalnom predelu,
anemija
povećana aktivnost jetrenih transaminaza,
pad krvnog pritiska,
povećana razdražljivost
depresivni uslovi
proliv ili zatvor
svrbež kože
kvar pluća
Quinckeov edem (rijetko),
poremećaji spavanja
osip,
smanjenje hemoglobina u krvnoj plazmi,
bolovi u grudima
aritmije i tahikardije.

Posebna uputstva

Oprez treba biti oprezan pacijentima koji upravljaju automobilom ili čiji rad zahtijeva povećanu pažnju, jer je jedna od nuspojava vrtoglavica.

Trebate pratiti promjene u nivou elektrolita, BCC, strogo nadgledanje stanja pacijenata koji su i ranije imali problema s jetrom ili bubrezima ili imaju stenozu arterija bubrega, stenozu aorte ili mitralnog zalistaka srca, opstruktivnu hipertrofičnu kardiomiopatiju, tešku srčanu insuficijenciju, koronarnu bolest srca i dr. peptički čir, krvarenje ili sklonost krvarenju.

Interakcija lijekova

Ako pijete Telmisartan od 80 mg ili 40 mg s Digoksinom, tada će se povećati koncentracija posljednjeg u krvi. Istovremeno, ne preporučuje se pijenje gore opisanog lijeka i diuretika koji čuvaju kalijum. Istodobna primjena Telmisartana i NSAID-a (istog aspirina) smanjuje učinak, unutar kojeg se smanjuje povišeni tlak kod pacijenta.

Uzimajući Telmisartan s drugim lijekovima koji snižavaju krvni pritisak, možete postići pretjerani pad krvnog tlaka na fatalnu razinu. Stoga je bolje ne uzimati nekoliko vrsta lijekova odjednom, čija je svrha dovođenje krvnog pritiska u normalu.

Ako pijete Telmisartan 40 ili 80 istovremeno s kortikosteroidima, to će smanjiti antihipertenzivni (snižavajući pritisak) efekat.

Analozi iz Telmisartana

Struktura određuje analoge:

Antagonisti receptora angiotenzina 2 uključuju analoge:

Valsacor
Candecor
Lorista
Irsar
Karzartan
Kardosal
Irbesartan
Olimestra
Teveten
Mikardis Plus,
Ibertan
Atacand
Valz
Valsartan
Hyposart,
Cardostin
Lozarel
Cozaar
Zisakar
Nortian
Telsartan
Diovan
Tantordio
Naviten
Tanidol
Xarten
Telzap
Vasotens,
Telmista
Blocktran
Ordiss
Losacor
Lotor
Renicard
Edarby
Losartan
Telmisartan
Lozap,
Cardosten
Tareg
Aprovel
Valsafors,
Prirator
Tezeo,
Firmast
Lakea
Presartan,
Candesartan
Sartavel
Angiakand.

Oslobađanje oblika i sastava

Lijek je bijela ovalna tableta bez ljuske, konveksna sa obje strane. U gornjem dijelu na svakom od njih nalaze se rizici zbog praktičnosti razbijanja i slova "T", "L", a u donjem dijelu - broj "40". Iznutra možete vidjeti 2 sloja: jedan je ružičaste boje različitog intenziteta, drugi je gotovo bijele boje, ponekad s malim uključenjima.

U 1 tableti kombiniranog lijeka - 40 mg glavnog aktivnog sastojka telmisartana i 12,5 mg diuretika hidroklorotiazida.

Takođe se koriste i pomoćne komponente:

manitol
laktoza (mliječni šećer),
povidone
meglumin
magnezijum stearat,
natrijum hidroksid
polisorbat 80,
boja E172

U 1 tableti kombiniranog lijeka - 40 mg glavnog aktivnog sastojka telmisartana i 12,5 mg diuretika hidroklorotiazida.

Tablete od 6, 7 ili 10 kom. stavlja se u blistere koji se sastoje od aluminijske folije i polimernog filma. Upakovana u kartonske kutije od 2, 3 ili 4 blistera.

Farmakokinetika

Kombinacija telmisartana i hidroklorotiazida ne mijenja farmakokinetiku tvari. Njihova ukupna bioraspoloživost iznosi 40-60%. Aktivne komponente lijeka brzo se apsorbiraju iz probavnog trakta. Maksimalna koncentracija telmisartana koji se nakuplja u krvnoj plazmi nakon 1-1.5 sati je 2-3 puta niža kod muškaraca nego u žena. Djelomični metabolizam nastaje u jetri, ta se supstanca izlučuje izmetom. Hidroklorotiazid se iz tijela uklanja gotovo potpuno nepromijenjen mokraćom.

Indikacije za upotrebu

u liječenju primarne i sekundarne arterijske hipertenzije, kada terapija samo telmisartanom ili hidroklorotiazidom ne daje željeni rezultat,
da bi se spriječile komplikacije teških kardiovaskularnih patologija kod ljudi starijih od 55-60 godina,
kako bi se spriječile komplikacije kod pacijenata s dijabetesom tipa II (neovisni od inzulina) s oštećenjem organa uzrokovanim osnovnom bolešću.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Trudnoća

Lijek je kontraindiciran za trudnice ili žene koje planiraju trudnoću. Ako se potvrdi trudnoća tijekom liječenja ovim sredstvom, njegova primjena mora se odmah prekinuti i, ako je potrebno, zamijeniti drugim lijekom odobrenim za upotrebu u trudnicama (vidjeti odjeljke „Kontraindikacije“ i „Značajke upotrebe“).
Nema relevantnih podataka o upotrebi Telmisartana za trudnice.

Epidemiološka osnova rizika od teratogenosti kao rezultat upotrebe ACE inhibitora tijekom prvog tromjesečja trudnoće nije bila uvjerljiva, ali ne može se isključiti neznatan porast rizika. Iako ne postoje kontrolirani epidemiološki dokazi o riziku od teratogenosti antagonista receptora angiotenzina II, slični rizici mogu postojati i za ovu klasu lijekova.

Antagonisti receptora angiotenzina II ne smiju se započeti tijekom trudnoće. Ako se nastavak terapije antagonistima angiotenzina II smatra potrebnim, a pacijentica planira trudnoću, preporučuje se liječenje zamijeniti antihipertenzivnom terapijom s utvrđenim profilom sigurnosti tijekom trudnoće. Ako se uspostavi trudnoća, liječenje antagonistima receptora angiotenzina II treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću alternativnu terapiju.

Poznato je da upotreba antagonista receptora angiotenzina II tokom II i III tromesečja trudnoće izaziva fetotoksičnost kod ljudi (oslabljena bubrežna funkcija, oligohidramnioza, odloženo stvaranje kranijalnih kostiju) i neonatalnu toksičnost (zatajenje bubrega, hipotenzija, hiperkalemija). Ako je upotreba antagonista receptora angiotenzina II počela od drugog tromjesečja trudnoće, preporučuje se provesti ultrazvučni pregled bubrega i kostiju lubanje fetusa. Stanje novorođenčadi čije su majke uzimale antagoniste receptora angiotenzina II mora se pažljivo nadgledati zbog prisutnosti arterijske hipotenzije (vidjeti odjeljke "Kontraindikacije" i "Značajke upotrebe").

Dojenje.

Telmisartan se ne preporučuje tijekom dojenja, jer nije poznato izlučuje li se iz majčinog mleka. Poželjno je alternativno liječenje sa bolje proučenim sigurnosnim profilom, posebno kod dojenja novorođenčeta ili prevremeno rođene bebe.

Predoziranje

Podaci o predoziranju lijekovima kod ljudi ograničeni su.

Simptomi Najistaknutiji efekti predoziranja telmisartanom bili su hipotenzija i tahikardija, kao i bradikardija, vrtoglavica, porast serumskog kreatinina i akutno zatajenje bubrega.

Lečenje. Telmisartan se ne izlučuje tokom hemodijalize. Pacijente treba pomno nadgledati i propisati simptomatsku i potpornu terapiju. Liječenje ovisi o vremenu koje je proteklo nakon uzimanja prekomjerne doze i težini simptoma. Predložene mjere uključuju izazivanje povraćanja i / ili ispiranje želuca. Aktivirani ugljen može biti koristan u lečenju predoziranja. Često provjeravajte nivo elektrolita i kreatinina u serumu. Ako pacijent ima hipotenziju, trebao bi zauzeti položaj leđa, a treba i brzo započeti mjere za ponovno uspostavljanje ravnoteže tekućine i elektrolita.