Rosuvastatin sz > Lijekovi

Dugotrajno stabilizuje nivo šećera
Obnavlja proizvodnju inzulina pankreasa

Naši čitaoci su uspješno koristili Aterol za snižavanje holesterola. Uvidjevši popularnost ovog proizvoda, odlučili smo ga ponuditi vašoj pažnji.

Rosuvastatin SZ (North Star) pripada grupi statina koji imaju efekat smanjenja lipida.

Lijek se efikasno koristi kod bolesti povezanih s oštećenim metabolizmom lipida, kao i za prevenciju određenih kardiovaskularnih patologija. Više detalja o lijeku možete pronaći u ovom materijalu.

Na farmakološkom tržištu možete pronaći mnoge lijekove koji sadrže aktivnu tvar rosuvastatin, pod različitim robnim markama. Rosuvastatin SZ proizvodi domaći proizvođač Severnaya Zvezda.

Jedna tableta sadrži 5, 10, 20 ili 40 mg rosuvastatina kalcijuma. Njegova jezgra uključuje mliječni šećer, povidon, natrijum stearil fumarat, primellose, MCC, aerosil i kalcijev hidrofosfat dihidrat. Rosuvastatin SZ tablete su dvokonveksne, imaju okrugli oblik i prekrivene su ružičastom školjkom.

Aktivna komponenta je inhibitor HMG-CoA reduktaze. Njegovo djelovanje usmjereno je na povećanje broja jetrenih LDL enzima, pojačavanje disimilacije LDL-a i smanjenje njihovog broja.

Kao rezultat upotrebe lijeka, pacijent uspijeva smanjiti nivo “lošeg” holesterola i povećati koncentraciju “dobrog”. Pozitivan učinak može se primijetiti već 7 dana nakon početka liječenja, a nakon 14 dana moguće je postići 90% maksimalnog učinka. Nakon 28 dana, metabolizam lipida se vraća u normalu, nakon čega je potrebna terapija za održavanje.

Najviši sadržaj rosuvastatina primijećen je 5 sati nakon oralne primjene.

Gotovo 90% aktivne supstance veže se na albumin. Njegovo uklanjanje iz tijela vrši se kroz crijeva i bubrege.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu

Rosuvastatin-SZ propisan je za poremećaj metabolizma lipida i za prevenciju kardiovaskularnih bolesti.

U pravilu, upotreba ovih tableta zahtijeva pridržavanje dijeta i vježbanja s hipokoterolom.

Uputa za uporabu sadrži sljedeće naznake za uporabu:

primarna, porodična homozigotna ili mešovita hiperholesterolemija (kao dodatak ne-lekovitim metodama terapije),
hipertrigliceridemija (IV) kao dodatak posebnoj ishrani,
ateroskleroza (da inhibira taloženje holesterolnih plakova i normalizuje nivo ukupnog holesterola i LDL),
prevencija moždanog udara, arterijske revaskularizacije i srčanog udara (ako postoje faktori kao što su starost, visoki nivo C-reaktivnog proteina, pušenje, genetika i visok krvni pritisak).

Doktor zabranjuje uzimanje lijeka Rosuvastatin SZ 10mg, 20mg i 40mg ako otkrije kod pacijenta:

Pojedinačna preosjetljivost na komponente.
Teško bubrežno zatajenje (s QC; Uputa za uporabu lijeka

Tablete treba progutati cele s čašom vode za piće. Uzimaju se bez obzira na obrok u bilo koje doba dana.

Prije početka i za vrijeme terapije lijekovima, pacijent odbija takve proizvode kao što su jela (bubrezi, mozak), žumanjak, svinjetina, svinjsko meso, druga masna hrana, pekarna iz vrhunskog brašna, čokolade i slatkiša.

Liječnik određuje dozu lijeka na temelju razine kolesterola, ciljeva liječenja i individualnih karakteristika pacijenta.

Početna doza rosuvastatina je 5-10 mg dnevno. Ako nije moguće postići željeni rezultat, doziranje se povećava na 20 mg pod strogim nadzorom stručnjaka. Pažljiv nadzor potreban je i prilikom propisivanja 40 mg lijeka, kada je pacijentu dijagnosticiran težak stupanj hiperholesterolemije i velike šanse za kardiovaskularne komplikacije.

14-28 dana nakon početka liječenja lijekom, potrebno je pratiti metabolizam lipida.

Nema potrebe prilagođavati dozu lijeka starijim pacijentima i onima koji pate od bubrežne disfunkcije. S genetskim poliformizmom, tendencijom ka miopatiji ili pripadnosti mongoloidnoj rasi, doza sredstva za snižavanje lipida ne smije biti veća od 20 mg.

Temperaturni režim skladištenja ambalaže lijeka nije veći od 25 stepeni Celzijusa. Rok trajanja je 3 godine. Pakiranje čuvajte na mjestu zaštićenom od vlage i sunčeve svjetlosti.

Nuspojave i kompatibilnost

Cijeli popis mogućih nuspojava koje se javljaju tijekom upotrebe lijeka opisan je u uputama za uporabu.

U pravilu su nuspojave kod uzimanja ovog lijeka izuzetno rijetke.

Čak i uz pojavu negativnih reakcija, blage su i odlaze samostalno.

U uputama za uporabu predstavljen je sljedeći popis nuspojava:

Endokrini sistem: razvoj dijabetes melitusa koji nije ovisan o insulinu (tip 2).
Imuni sistem: Quinckeov edem i ostale reakcije preosjetljivosti.
CNS: vrtoglavica i migrena.
Urinarni sistem: proteinurija.
Gastrointestinalni trakt: dispeptični poremećaj, bol u epigastriju.
Mišićno-koštani sistem: mijalgija, miozitis, miopatija, rabdomioliza.
Koža: svrbež, osip i osip.
Bilijarni sistem: pankreatitis, velika aktivnost jetrenih transaminaza.
Laboratorijski pokazatelji: hiperglikemija, visok nivo bilirubina, alkalna fosfataza, GGT aktivnost, oslabljena aktivnost štitnjače.

Kao rezultat post-marketinških istraživanja utvrđene su negativne reakcije:

trombocitopenija
žutica i hepatitis
Stevens-Johnsonov sindrom
slabljenje memorije
periferna natečenost,
dijabetička polineuropatija,
ginekomastija
hematurija
nedostatak daha i suv kašalj,
artralgija.

U nekim slučajevima primjena Rosuvastatina SZ s drugim lijekovima može dovesti do nepredvidivih posljedica. Ispod su karakteristike istodobne primjene predmetnog lijeka s drugima:

Transportni blokatori proteina - povećanje vjerojatnosti miopatije i povećanje količine rosuvastatina.
Blokatori HIV proteaze - povećana izloženost aktivne supstance.
Ciklosporin - povećanje razine rosuvastatina više od 7 puta.
Gemfibrozil, fenofibrat i drugi fibrati, nikotinska kiselina - visok nivo aktivne supstance i rizik od miopatije.
Eritromicin i antacidi koji sadrže aluminijum i magnezijum hidroksid - smanjenje sadržaja rosuvastatina.
Ezetimibe - povećanje koncentracije aktivne komponente.

Kako bi se spriječio razvoj negativnih reakcija zbog istodobne uporabe nespojivih lijekova, potrebno je informirati liječnika o svim popratnim bolestima.

Cijena, recenzije i analozi

Budući da lijek Rosuvastatin proizvodi domaća farmakološka fabrika "North Star", njegova cijena nije previsoka. Lijek možete kupiti u bilo kojoj ljekarni u selu.

Cijena jednog paketa koji sadrži 30 tableta od 5 mg svaka iznosi 190 rubalja, 10 mg svaka 320 rubalja, 20 mg svaka 400 rubalja, a 40 mg svaka 740 rubalja.

Među pacijentima i ljekarima možete pronaći mnoge pozitivne kritike o lijeku. Veliki plus su pristupačne cijene i snažan terapeutski učinak. Ipak, ponekad postoje negativni pregledi koji se povezuju s prisustvom nuspojava.

Eugene: „Otkrio sam kršenje metabolizma lipida davno. Svo vrijeme sam isprobala mnoge lijekove. Prvo je uzeo Liprimar, ali odustao, jer troškovi su mu bili znatni. Ali svake godine sam morao da pravim kapljice kako bih nahranio žile mozga. Tada mi je ljekar propisao Krestor, ali opet nije od jeftinih lijekova. Neovisno sam pronašao njegove analoge, među kojima je bio i Rosuvastatin SZ. Još uvijek pijem ove tablete, osjećam se odlično, holesterol se vratio u normalu. "

Tatyana: „Ljeti je nivo holesterola porastao na 10, kad je norma 5,8. Obratio se terapeutu i on mi je propisao rosuvastatin. Doktor je rekao da je ovaj lijek manje agresivan na jetru. Trenutno uzimam Rosuvastatin SZ, u principu je sve u redu, ali postoji jedno „ali“ - glavobolja ponekad zabrinjava. “

Aktivni sastojak rosuvastatin nalazi se u mnogim lijekovima različitih proizvođača. Sinonimi uključuju:

Akorta,
Crestor
Mertenil
Rosart,
Ro statin
Rosistark,
Rosuvastatin Canon,
Roxer
Rustor.

Uz pojedinačnu preosjetljivost na rosuvastatin, liječnik bira efikasan analog, tj. sredstvo koje sadrži drugu aktivnu komponentu, ali proizvodi isti učinak na smanjenje lipida. U ljekarni možete kupiti takve slične lijekove:

Glavna stvar u liječenju visokog kolesterola je pridržavati se svih preporuka liječnika, slijediti dijetu i voditi aktivan životni stil. Tako će biti moguće kontrolirati bolest i spriječiti razne komplikacije.

Lijek Rosuvastatin SZ detaljno je opisan u videu u ovom članku.

Dugotrajno stabilizuje nivo šećera
Obnavlja proizvodnju inzulina pankreasa

Pregled lijekova koji snižavaju holesterol u krvi

Povišeni holesterol u krvi jedan je od uzroka kardiovaskularnih bolesti. Holesterol je supstanca nalik masnoći čiji se glavni udio proizvodi u jetri (oko 80%), a dio dolazi s hranom (oko 20%). Opskrbljuje organizam antioksidansima, sudjeluje u proizvodnji steroidnih hormona i žučnih kiselina, regulira aktivnost živčanog sustava, neophodna je u izgradnji staničnih membrana.

Postepeno, holesterol se nakuplja u tijelu i taloži se na vaskularnim zidovima u obliku aterosklerotskih plakova. Kao rezultat toga, lumen žila se sužava, cirkulacija krvi postaje otežana, protok kisika i hranjivih sastojaka do tkiva i organa, uključujući mozak i srčani mišić, poremećen je. Tako se razvijaju ishemija, infarkt miokarda i moždani udar.

Holesterol ulazi u krvotok kao spojevi s proteinima zvani lipoproteini. Potonji su od dvije vrste HDL (visoka gustoća) i LDL (niska gustina). Prvo je zdrav holesterol. LDL je štetan, njegov višak je opasan za tijelo.

Ko treba da uzima tablete za holesterol?

Liječnici imaju različit stav o uporabi lijekova, mnogi smatraju da zbog velikog broja nuspojava njihova upotreba nije opravdana. Prije nego što počnete uzimati takve lijekove, morate pokušati postići rezultat uz pomoć dijeta, odricanja od loših navika, fizičkih vježbi. Međutim, u nekim slučajevima uzimanje takvih lijekova je neophodno. U ovu kategoriju spadaju ljudi s koronarnom arterijskom bolešću, sa ishemijom visokog rizika od srčanog udara, sa nasljednom predispozicijom za visok holesterol, koji su pretrpjeli srčani udar ili moždani udar.

Lekovi za holesterol

Liječenje se provodi lijekovima dvije skupine: statinima i fibratima. Za snižavanje holesterola u krvi najčešće se koriste statini. Danas je to najefikasnije sredstvo. Njihovo djelovanje je da sprečavaju proizvodnju lošeg holesterola smanjujući enzime potrebne za to. Tako sprječavaju stvaranje aterosklerotskih plakova i začepljenje krvnih žila, što znači da smanjuju rizik od bolesti srca i krvnih žila.

Statini su lijekovi koji snižavaju loši kolesterol i povećavaju dobar. Nakon njihovog unosa nivo općeg opada za 35-45 odsto, a nivo lošeg - za 40-60 odsto.

Trebali biste znati da ovi lijekovi imaju mnogo nuspojava, pa ih trebate uzimati samo pod nadzorom ljekara. Statini nepovoljno djeluju na mnoge sisteme, dok se komplikacije mogu pojaviti odmah nakon primjene, ali nakon nekog vremena. Među glavnim nuspojavama su:

vrtoglavica
poremećaji spavanja
glavobolja
slabljenje memorije
parastezija
amnezija
otkucaji srca
proliv ili zatvor,
mučnina
hepatitis
katarakta oka
pankreatitis
bolovi u mišićima
alergijske reakcije u obliku kožnih osipa i svrbeža,
periferni edem,
kršenje seksualne funkcije,
metabolički poremećaji.

planiranje trudnoće, period trudnoće i dojenja,
djeca mlađa od 18 godina
bolest jetre
bolest bubrega
bolest štitne žlijezde
individualna netolerancija.

Statini i njihove vrste

Razvrstavaju se ovisno o aktivnoj tvari koja sprečava proizvodnju holesterola. U statinima prve generacije ova supstanca je lovastatin. Kasnije su se pojavili lijekovi s fluvastafinom, simvastainom i pravastainom. Lijekovi nove generacije s rosuvastatinom i atorvastatinom imaju izraženiji učinak, značajno smanjuju LDL u krvi i povećavaju dobar kolesterol. Ako lijekovi s lovastinom smanjuju LDL za 25%, tada će nova generacija tableta s rosuvastinom - za 55%.

Statini su sledeći lekovi:

Naši čitaoci su uspješno koristili Aterol za snižavanje holesterola. Uvidjevši popularnost ovog proizvoda, odlučili smo ga ponuditi vašoj pažnji.

sa lovastatinom - „Koletar“, „Kardiostatin“,
sa simvastatinom - „Vasilip“, „Ariescore“, „Sinkard“, „Simvastol“, „Zokor“,
sa fluvastatinom - „Leskol Forte“,
sa atorvastatinom - "Tulip", "Liptonorm", "Atoris", "Liprimar", "Canon", "Liprimar",
sa rosuvastatinom - "Roxer", "Mertenil", "Tavastor", "Crestor", "Rosulip".

Šta trebate znati o statinima?

Dugo se uzimaju uz obavezni nadzor ljekara.
Holesterol se proizvodi noću, pa biste tu grupu lijekova trebali uzimati uveče.
Ako imate slabost i bol u mišićima, morate odmah konsultirati svog ljekara.
S oprezom se propisuju ljudima koji pate od katarakte u bilo kojoj fazi.
Žene reproduktivne dobi trebaju koristiti kontracepcijske sredstva dok uzimaju statine.
Za vrijeme liječenja potrebno je izvršiti kontrolne pretrage krvi za procjenu učinkovitosti liječenja i otkrivanje nuspojava lijekova.

Druga grupa lijekova koji snižavaju kolesterol su derivati fibroične kiseline. Ovi lijekovi su manje efikasni protiv LDL-a od statina. Povećavaju HDL i niže razine neutralnih masti ili triglicerida. Općenito, holesterol se smanjuje za 15%, dok je vaskularni zid ojačan.

Sledeći lekovi pripadaju ovoj grupi:

Nuspojave uključuju:

osip na koži
poremećaj probavnog trakta,
miopatija
alergije
razvoj pankreatitisa,
povećani nivo jetrenih enzima,
razvoj tromboze.

Zaključak

Lijekovi za visoki kolesterol imaju brojne nuspojave koje mogu dugotrajno koristiti zdravlje. Ljekari se ne slažu oko imenovanja takvih lijekova. Mladićima (mlađim od 35 godina) i ženama reproduktivne dobi koje su manje podložne kardiovaskularnim patologijama savjetuje se snižavanje kolesterola bez lijekova, odnosno prilagode prehranu i način života. Međutim, tablete se ne mogu uvijek izostavljati. Važno je zapamtiti da ih treba uzimati samo prema uputama liječnika. Osim uzimanja lijekova, potrebno je da promijenite svoj način života, odnosno da sledite dijetu, vježbate, isključite pušenje.

Rosuvastatin - indikacije za upotrebu

Za šta se propisuje rosuvastatin? Popis bolesti i stanja je prilično mali:

Hiperholesterolemija (tip IIa, uključujući porodičnu heteroroznu hiperholesterolemiju) ili mešana hiperholesterolemija (tip IIb) kao dodatak prehrani,
Porodična homozigotna hiperholesterolemija kao dodatak prehrani,
Koronarna, cerebralna ili bubrežna ateroskleroza, okluzivni lumen arterije,
Ateroskleroza arterija donjih ekstremiteta, uključujući Lerishov sindrom, hipertenziju, s povećanim nivoom C-reaktivnog proteina u porodičnoj anamnezi,
Hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredricksonu),
Liječenje infarkta miokarda i mozga, počevši od akutnog perioda,
Prevencija infarkta miokarda i šloga.

Kao što vidite, ne bi trebali tretirati Rosuvastatin tabletama holesterola koje možete koristiti samostalno.

Režim doziranja - kako uzimati rosuvastatin?

Rosuvastatin tablete uzimaju se oralno sa vodom. Preporučena početna doza za odrasle osobe je 1 tableta rosuvastatina 10 - 1 puta dnevno.

Prema rezultatima analiza, doza se može povećati na 20 mg nakon 4 sedmice (ne ranije).

Povećanje doze na 40 mg rosuvastatina moguće je samo u bolesnika s teškom hiperholesterolemijom i velikim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno u bolesnika s porodičnom hiperholesterolemijom) s malim terapijskim učinkom u dozi od 20 mg, te podliježe medicinskom nadzoru.

Prevencija patologija CCC-a
U studijama preventivnog djelovanja rosuvastatina korištena je doza od 20 mg / dan. Treba uzeti u obzir - početna doza bi trebala biti manja i propisana uzimajući u obzir pacijentove pokazatelje od 5 do 10 mg / dan.

Značajke

Za pacijente u dobi od 70 godina propisano je liječenje rosuvastatinom u početnoj dozi od 5 mg / danu. Prilagođavanje doze provodi liječnik po potrebi uzimajući u obzir količinu kolesterola i vjerojatnost patologija kardiovaskularnog sustava.

Kada se koristi rosuvastatin u dozi od 40 mg, preporučuje se nadziranje pokazatelja bubrežne funkcije. Moguće su dodatne kontraindikacije za rosuvastatin.
U većini slučajeva proteinurija se smanjuje ili nestaje tijekom terapije i ne znači pojavu akutne ili napredovanje postojeće bolesti bubrega.

U bolesnika sa hiperholesterolemijom uslijed hipotireoze ili nefrotskog sindroma, terapiju glavnih bolesti potrebno je provesti prije liječenja rosuvastatinom.

Ukupan broj recenzija: 27 Napišite recenziju

Imam 6,17 kolesterola - propisali su mi ove tablete rosuvastatina, ali kako čitam upute, postoje takve kontraindikacije da je čak i zastrašujuće početi uzimati. Možda je prerano da uzimam takve lijekove s takvim kolesterolom.

Elena, prvo probaj dijetu, ako je još nisi probala. Jedite više zelenila ... Satin je posljednje sredstvo.

koji je najbolji način da preuzme ??

Uzimajte kako je napisano u uputama za upotrebu, ili prema uputama liječnika koji vam je propisao rosuvastatin.

Rosuvastatin je nedavno počeo propisivati ljekar. Rezultati ispitivanja uskoro će pokazati njegov rad, ali u korist Rosuvastatina želim reći da on nema te loše simptome, poput nekih drugih lijekova.

Pojavio se metalni zalogaj u ustima i goosebumpsima, mada je doza od 10 mg vrlo sumnjiva i skupa droga.

Prije godinu dana uzeo sam rosuvastatin-s3 40 mg (liječnik je propisao) da je povišen holesterol, mjesec dana kasnije to je postalo normalno. Bilo je potrebno dozirati manje.

Također sam uzimao rosuvastatin-sz, u dozi od 10 mg, a također sam bio vrlo zabrinut zbog nuspojava - još uvijek nisam imao dovoljno problema s jetrom da bih dobio visoki kolesterol, ali uzalud sam se brinuo - osjećao sam se dobro, kolesterol mi je smanjen.

Kad vidite da upute imaju mnogo nuspojava, to ukazuje da je lijek detaljno proučavan i provedene su temeljne kliničke studije. Nemojte misliti da će kupovina drugog „čudo“ lijeka s kratkim uputama i naznakom „za sve bolesti“ biti istinita. Farmaceutski posao jedan je od najvećih na svijetu i treba ga „promovirati“. Bolje mi je u kupovini domaćeg, provjerenog i što je najvažnije, Rozuvastatin-SZ-a imenovanog liječnikom, što radim posljednjih 7 mjeseci. Kao rezultat toga, holesterol se smanjio sa 6,9 na 5,3. Samo nemojte lečiti - prvo lekaru!

Rosuvastatin je podesan za povišen kolesterol, ali ako je hiperholesterolemija umjerena, lako se možete prebrisati dijetom i dibikorom, izbjegavajući na taj način dug i ne sasvim siguran učinak statina na organizam.

Rosuvatin-sz (kao na slici) je najpristupačniji od svih statina. Potvrđujem - djeluje. Od nuspojava - vrtoglavica u prvim danima prijema, a onda je sve propalo. Holesterol od 7,5 do 5,3 za 1,5 mjeseca.

Moja baka pije rosuvastatin sz, a mojoj majci je propisan atorvastatin sz, nije se bojala piti, jer ako ne pijete, sve se može loše završiti. Usput, lijekovi nisu skupi.

Odličan lijek, rosuvastatin-sz, potvrđujem ličnim primjerom - tijekom mjeseca upotrebe holesterol je pao sa 8,8 na 5,1, a to u nedostatku dijeta (pokajem se, ne mogu da se povinujem). Često dobijem mišljenje da su strane bolje, ni ja nisam super patriota, ali čini se da su to naši lijekovi i dalje u stanju, barem ne baš komplicirani

Dugo uzimam atorvastatin-sz, doza nije velika, ali ne dozvoljava da kolesterol poraste na opasne brojeve.

Slažem se sa pozitivnim kritikama o rosuvastatin-sz! Borim se sa holesterolom pet godina, isprobavao sam različite stvari - i uvozni i naš. Sada, naravno, uvezeni to nikako ne mogu da priušte, samo je rosuvastatin-sz dobro došao od domaćih, i što je najvažnije, obično je u apotekama

U 33. godini na ljekarskom pregledu saznala je potpuno neočekivano da je povišen holesterol! Ukupno 8,1, loše - 6,7! Užasni brojevi. Počeo sam uzimati rosuvastatin-sz, jako sam se bojao da će doći do posljedica. Po mom iskustvu lijek je normalan, najvažnije je da snižava holesterol.

Uzimam rosuvastatin-sz već 3 godine. Nakon srčanog udara, imenovani su doživotno. Nema nuspojava, osim u početku bila je lagana vrtoglavica, holesterol traje 4,5-4,8. Veseli me cena.

Divan lijek je rosuvastatin. Propisao mi je rosuvastatin-sz, malo je jeftiniji od ostalih, ali mogu reći da ga pijem već treći mjesec i osjećam se dobro. Nije bilo nikakvih nuspojava, mada ću vam ispričati strašnu priču. Holesterol je smanjen sa 8,5 na 4,3.

Počeo je uzimati rosuvastatin-sz nakon dva kursa atorvastatina - ljekar je predložio promjenu na moderniji lijek. Holesterol je očito normalan. Nisam primijetio nuspojave. Veseli me cena.

Mogu se pohvaliti i rosuvastatin-sz, kao i gornji komentatori - posebno me pogodila cijena, naravno da nisam primijetila razliku s drugim lijekovima, a Rusi su ih prihvatili i uvezli, a svi rade na isti način. Stoga možete izabrati po cijeni.

Postoje narodne metode, ali one jednostavno ne djeluju. Naše tijelo proizvodi sam holesterol, tačnije većinu njega. Možete ga smanjiti statinima, na primjer, istim rosuvastatinom-sz, koji je opisan gore. Princip djelovanja - lijek blokira proizvodnju holesterola u jetri (ovo je vrlo pretjerano objašnjenje, pročitajte na profilnim mjestima). Uopšte ne zapostavite ljekare, samo oni će odabrati pravi tretman.

Ono što olakšava uzimanje statina je da postoji samo jedna tableta dnevno. Nisam sigurna da li imate holesterol do 7 potrebnog, ali ako je viši, onda je to svakako neophodno. Ateroskleroza, moždani udar i srčani udar mnogo su gori od straha od zamišljenog efekta na jetru i bubrege. Usput, nakon srčanog udara, statini su propisani za život i ništa, ljudi žive sretno ikad. Osobno se protivim skupim lijekovima, ako postoje jeftini, a domaći analozi, pa ako su vam propisani statini, pokušajte pitati svog liječnika o rosuvastatin-sz. A onda se različiti krstovi i tevastori imenuju po nekoliko tisuća po paketu, ali postoji ista stvar i od 400 rubalja.

Recite mi, koja je norma u holesterolu u krvi kod starije osobe, stare oko 67 godina? Navodno je norma 3,5)

U ovoj se dobi smatra da je norma 4,4 do 7,8. Ali bolje je zadržati holesterol na donjoj granici. Na primjer, u dobi od 30 godina norma je od 3,3 do 5,9. Ako je holesterol viši, propisuju se statini. Na primjer, isti rosuvastatin-sz o kojem su gore napisali.

Uzimam analog rosuvastatin-sz u dozi od 40 mg, pa se ispada da uzimam samo jednu tabletu na dan, što je vrlo zgodno. Po cijeni znatno nižoj od uvoznog rosuvastatina.

Šest mjeseci nakon što su obavili obilaznicu, pronašli su plakove u još dvije posude. Rosuvastatin je sve ovo vrijeme uzimao 20 mg. Prvo liječite jetru i bubrege, leđa, grudne mišiće, možda veliku dozu? I reci mi da se barem nekoga izliječio od plaka nekad ovom drogom…. . i nakon koliko?

Već duže vrijeme uzimam rosuvastatin, oko 4 godine. Ne žalim da se holesterol 5,9-6,2 ne diže iznad, pritisak se smanjio, nekada je bio 160-170, sada 130-140. U prvim mesecima efekat je bio naročito primetan od tada kratkoća daha je počela nestajati s fizičkim naporom i vrtoglavica sa svakim tjednom postajala je sve manja. Zatim, samo svakih šest mjeseci, kontrola krvi.

Upute za upotrebu rosuvastatina

Lijek Rosuvastatin (Rosuvastatin) ima učinak na smanjenje lipida, sadrži istu aktivnu tvar. Lijek proizvode mnoge kompanije - ruski Canon i North Star, izraelska Teva. Upotreba lijeka je opravdana povećanom razinom lipida i holesterola u krvi. Alat normalizira koncentraciju ovih supstanci, vraćajući zdravlje ljudi.

Sastav i oblik oslobađanja

Rosuvastatin je dostupan samo u obliku tableta, a nema drugih oblika oslobađanja. Značajke sastava:

Okrugle svijetlo ružičaste tablete unutar bijele boje

Koncentracija rosuvastatina u obliku kalcijeve soli, mg po kom.

Karmin crvene boje, mikrokristalna celuloza, triacetin, preželatinizirani škrob, magnezijum stearat, titanov dioksid, koloidni silicijum dioksid, hipromeloza, laktoza monohidrat

Pakovanja od 10 kom., 3 ili 6 po paketu

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek za snižavanje lipida Rosuvastatin je selektivni inhibitor enzima gama-glutamiltranspeptidaza, koji potiče pojavu mevalonata, prekursora kolesterola. Aktivna supstanca lijeka djeluje u jetri, postoji sinteza holesterola i katabolizam lipoproteina bilo koje gustine. Lijek povećava broj receptora za potonje na površini ćelija jetre, povećava njihov unos i katabolizam, koji inhibira sintezu lipoproteina vrlo male gustoće.

Jednom kada uđe u krv, inhibitor i transporter eluksa rosuvastatin dosegnu maksimalnu koncentraciju nakon pet sati, a njegov metabolizam uz sudjelovanje citohromskih izoenzima nastaje u jetri, na 90% se veže za albumin. Nakon eliminacije formiraju se metaboliti u jetri koji su minimalno aktivni, ne utječu na transport organskih aniona i polipeptida, čišćenje kreatinina i kreatin fosfokinaze, biosintezu kolesterola.

Gotovo čitava doza lijeka ostavlja crijeva nepromijenjena, ostatak - s bubrezima i mokraćom. Poluvrijeme života je 19 sati. Na farmakokinetiku aktivne tvari pripravka ne utječe spol, starost, ali postoje razlike u dostizanju maksimalne koncentracije u predstavnika drugih rasa (dvostruko više u Mongoloida i Indijanaca nego u bijelaca i crnaca).

Aktivna supstanca rosuvastatina

Aktivna komponenta sastava inhibitora smanjuje povišene nivoe holesterola, triglicerida, lipoproteina niske gustine, apolipoproteina, povećava nisku koncentraciju lipoproteina visoke gustoće. Kao rezultat toga, u bolesnika sa hiperholesterolemijom poboljšava se lipidni profil i smanjuje indeks aterogenosti. Terapeutski efekat leka razvija se u roku od nedelju dana, dostigne maksimum do meseca terapije. Lijek je indiciran za odrasle osobe s hiperholesterolemijom sa ili bez trigliceridemije, sa tendencijom kapi ili srčanog udara.

Indikacije za upotrebu

Glavni faktori upotrebe lijeka Rosuvastatin su bolesti povezane s povišenom razinom lipida. Indikacije:

primarna hiperholesterolemija, uključujući porodičnu heterozigotnu vrstu, ili mešovitu hiperholesterolemiju u kombinaciji sa dijetom, vežbanjem,
porodična homozigotna hiperholesterolemija u kombinaciji sa dijetom i terapijom za snižavanje lipida,
hipertrigliceridemija,
usporavanje napredovanja ateroskleroze,
primarna prevencija moždanog udara, srčanog udara, revaskularizacija arterija bez znakova koronarne srčane bolesti, ali uz rizik od njenog razvoja (starija dob, arterijska hipertenzija, pušenje, porodična anamneza).

Kako uzimati rosuvastatin

Tablete se uzimaju oralno, ispiraju vodom. Ne mogu se žvakati ili drobiti. Lijek se uzima u bilo koje doba dana, nema vezanosti za hranu. Prije početka liječenja, pacijent mora slijediti dijetu s ograničenjem hrane koja sadrži štetne masti. Početna doza za pacijente je 5 ili 10 mg rosuvastatina jednom dnevno. Nakon 4 tjedna, doziranje se može povećati.

Doza od 40 mg rosuvastatina propisana je s oprezom, za takve bolesnike je potreban poseban nadzor. Svake 2-4 tjedna terapije pacijenti daju krv za određivanje lipidnih parametara. Za starije pacijente doza nije prilagođena, s ozbiljnim zatajenjem bubrega, uzimanje tableta je kontraindicirano. Za umjereno oštećenje jetre, doza ne smije biti veća od 5 mg.

Posebna uputstva

Rosuvastatin aktivno utječe na funkcioniranje jetre i bubrega, ostalih tjelesnih sustava pa je njegova terapija popraćena posebnim uputama. Pravila uzimanja tableta:

Visoke doze lijeka mogu izazvati prolaznu tubularnu proteinuriju. Tokom liječenja treba pratiti rad bubrega.
Doze veće od 20 mg / dan mogu prouzrokovati mijalgiju, miopatiju, rabdomiolizu i druga odstupanja u radu mišićno-koštanog sistema. Ako pacijenti imaju faktore rizika za razvoj takvih patologija, lijek se propisuje s oprezom.
Ako tijekom liječenja pacijent iznenada ima bolove u mišićima, slabost ili grčeve uslijed slabosti ili vrućice, hitno treba potražiti liječnika. Slučajevi imuno posredovane miopatije (slabost mišića, povećana aktivnost enzima) rijetko se javljaju. Da bi se uklonili negativni znakovi nakon serološke analize, provodi se imunosupresivna terapija.
Uzimanje tableta rosuvastatina ne utječe na povećanje učinaka na skeletni mišić.
Ako je hiperholesterolemija uzrokovana hipotireoidizmom ili nefrotskim sindromom, prvo morate ukloniti osnovnu bolest, a zatim uzimati Rosuvastatin.
Lijek se tri puta povećava s povećanjem aktivnosti jetrenih transaminaza.
Lijek sadrži laktozu, pa je njegova primjena kontraindicirana u slučaju laktozne intolerancije, nedostatka laktaze, malapsorpcije glukoze i galaktoze.
Dugotrajna terapija statinom može izazvati intersticijsku bolest pluća koja se očituje kratkoćom daha, kašljem, slabošću, gubitkom težine i vrućicom. Ako se otkriju ovi simptomi, terapija se otkazuje.
Tijekom liječenja lijekom može se javiti vrtoglavica i slabost, pa se preporučuje suzdržati od mehanizama i vozila za kontrolu.
Prilikom propisivanja lijeka, trebalo bi uzeti u obzir genetski polimorfizam.

Tokom trudnoće

Primjena rosuvastatina kontraindicirana je u trudnoći. Ako žena u rodnoj dobi uzima tablete, tada bi trebala koristiti pouzdane metode kontracepcije. Kada se dijagnosticira trudnoća, lijek treba odmah prekinuti.Nije poznato da li se aktivna supstanca izlučuje u majčino mleko, ali je upotreba tableta otkazana za vreme dojenja (dojenje).

U detinjstvu

Primjena tableta rosuvastatina za djecu i adolescente mlađe od 18 godina je kontraindicirana. Takva zabrana povezana je s aktivnim djelovanjem lijeka na jetru što može uzrokovati nepovratne ili ozbiljne smetnje u radu ovog organa ili cijelog tijela. Imenovanju leka posle 18 godina treba da prethodi konsultacija lekara i potpuni pregled.

U slučaju oštećenja bubrežne i jetrene funkcije

Pacijentima s teškom disfunkcijom bubrega kontraindicirano je bilo koje doziranje. Dnevna doza od 40 mg rosuvastatina zabranjena je za upotrebu kod pacijenata s umjerenim zatajivanjem bubrega, doze od 5, 10 i 20 mg primjenjuju se s oprezom. U slučaju slabog zatajenja bubrega treba biti oprezan s 40 mg tvari.

Interakcija lijekova

Rosuvastatin karakterizira aktivni utjecaj na rad drugih lijekova. Moguće kombinacije i interakcije:

Zabranjena je kombinacija lijeka s ciklosporinom, inhibitorima proteaze virusom humane imunodeficijencije (HIV), fibratima u dozi od 40 mg, induktorima citokromskih supstrata.
Dozvoljene su kombinacije lijekova od 5 mg s gemfibrozilom, hipolipidemičnim lijekovima, fenofibratom, nikotinskom kiselinom, flukonazolom, digoksinom, antibioticima.
Savjetuje se oprez kombiniranju rosuvastatina i ezetimiba.
Između uzimanja tableta i suspenzija antacida na bazi aluminijumskog ili magnezijevog hidroksida trebalo bi proći dva sata, u suprotnom će se učinkovitost prvog prepoloviti.
Kombinacija lijeka s eritromicinom za trećinu povećava koncentraciju rosuvastatina u krvnom serumu.
Kombinacija lijeka s fusidnom kiselinom može dovesti do razvoja rabdomiolize.
Doza Rosuvastatina prilagođava se u kombinaciji s Ritonavirom, Atazanavirom, Simeprevirom, Lopinavirom, Klopidogrelom, Eltrombopagom, Darunavirom, Ketokonazolom. Kombinacija s Tipranavirom, Dronedaronom, Itrakonazolom, Fosamprenavirom, Aleglitazarom, Silimarinom, Rifampicinom, Baikalinom zahtijeva slično djelovanje.
Lijek povećava izlučivanje oralnih kontraceptiva na bazi hormona etinil estradiola i norgestrela.

10 komentara

Da bi pohađajući kardiolog bio siguran da pacijent ne razvije iznenadnu srčanu katastrofu - akutni koronarni sindrom, infarkt miokarda ili ishemijski moždani udar, liječnik mora pažljivo nadzirati nivo ukupnog i "lošeg" kolesterola, koji uključuju LDL (lipoproteini niske gustine) ) U tome mu pomažu nacionalne domaće preporuke, kao i preporuke Evropskog kardiološkog društva.

Kaže da pacijenti s povećanim rizikom za razvoj kardiovaskularnih komplikacija trebaju nastojati osigurati da je razina LDL-a manja od 3 mmol po litri (s umjerenim rizikom), manja od 2,5 s prosjekom i manja od 1,8 mmol / l s visokim nivoom rizika (na primjer, u slučaju srčanog ili moždanog udara u prošlosti).

Za provođenje ovih strogih preporuka kod starijih bolesnika (kardiovaskularne katastrofe, uprkos „brzom podmlađivanju“ su patologija starijih osoba), treba mnogo učiniti. Ako je promjenu prirode hrane i načina života još uvijek relativno jednostavno učiniti u mladoj dobi, tada je starijoj osobi, često sjedeći, opterećenoj prekomjernom težinom i raznim bolestima (dijabetesom), teže postići ciljne vrijednosti. Stoga su lijekovi koji normaliziraju metabolizam masti u takvih bolesnika osnova i kamen temeljac prevencije vaskularnih katastrofa i komplikacija.

Među tim lijekovima, statini koji inhibiraju enzim HMG - CoA - reduktazu smatraju se liderima. U naše vrijeme postoji mnogo, postoji nekoliko generacija statina i njihova efikasnost značajno varira. Dakle, simvastatin ("Vazilip") se odnosi na najjeftinije lijekove prve generacije. Predstavnik druge generacije je fluvastatin (Leskol), treće - atorvastatin (Liprimar). Najefikasniji i najsuvremeniji lijekovi uključuju rosuvastatin. Ovaj lijek pripada statinima četvrte generacije, a originalni lijek koji je prvi put stigao na tržište je Crestor.

Trenutno u ruskim ljekarnama možete kupiti ne samo originalni rosuvastatin, već i njegove brojne analoge - oko 10 različitih lijekova, a ako računate generičke generičke proizvode (koji imaju komercijalno ime), tada će broj proizvođača ovog lijeka premašiti nekoliko desetaka. Na tržištu se suptilno osjeća potreba i nitko neće proizvesti neefikasan lijek. Zbog čega je Rosuvastatin zanimljiv i na koji način to funkcionira?

Mehanizam djelovanja rosuvastatina

originalni lijek i analozi

Kao što je gore spomenuto, svi statini inhibiraju HMG - CoA - reduktazu, koji ima ključnu ulogu u sintezi holesterola i njegove "loše" frakcije. Ali molekul rosuvastatina je modificiran na takav način da je manje topiv u mastima pa zbog toga ima veći afinitet prema željenom enzimu (4 puta više od prirodnih spojeva tijela). Zbog toga se povezivanje rosuvastatina s željenim akceptorom događa brzo, nepovratno i „izvan obrta“. Kao rezultat toga, u jetri se smanjuje sinteza mevalonske kiseline, prekursora holesterola.

Ćelije jetre na ovo reaguju povećanjem broja receptora za frakcije holesterola na membrani, „loše“ frakcije se bolje zarobljavaju i uklanjaju iz krvi.

Nakon uzimanja lijeka, najveća koncentracija u krvi nakuplja se nakon 5 - 5,5 sati nakon jednostruke doze, a uz produženu upotrebu dolazi do ravnotežne koncentracije koja nastaje 4 sata nakon upotrebe. Ovo je važno, jer mnogostrukost prijema ovisi o njemu. Što se tiče izlučivanja iz tijela, njegova brzina ne ovisi o dozi i treba dugo vremena - do 20 sati.

Upute za upotrebu i režim doziranja

Originalni rosuvastatin, Krestor, međutim, kao i svi ostali statini, dostupan je samo u obliku tableta. Postoji doza od 10, 20 i 40 mg. Neki generički proizvodi imaju još nižu dozu. Dakle, „Mertenil“ proizveden od kompanije „Gideon Richter“, Mađarska, ima dodatnu „početnu“ dozu od 5 mg.

Povoljno je da lijek i unos hrane nisu ni na koji način povezani. Rosuvastatin možete uzimati na prazan stomak, tokom ili nakon obroka.

Što se tiče doziranja - odabire se pojedinačno, a osnova za povećanje doze je kontrolno istraživanje razine lipida u krvi, s detaljnim pokazateljima. Studija u kojoj postoji samo jedno značenje - ukupni holesterol - nije efikasna.

Početna doza rosuvastatina obično je 10 mg, ponekad, uz nizak stupanj rizika i odsustvo teške gojaznosti, propisuje se 5 mg. Povećanje doziranja dopušteno je najkasnije mjesec dana kasnije. Maksimalna doza je 40 mg, a ovaj pokazatelj možete podići samo na osnovu pokazatelja: teška nasljedna hiperholesterolemija ili vrlo visok rizik. Ni u kojem slučaju ne smijete odmah imenovati 40 mg pacijentu koji prvi počne uzimati statine. Nakon 2 tjedna ili mjesec dana prijema, provodi se kontrolna studija lipida u krvi i glavnih kliničkih i biokemijskih parametara, a liječnik odlučuje o daljnjoj taktiziranju za pacijenta.

Kontraindikacije i nuspojave

S pravilnim i razumnim propisivanjem lijeka, a posebno s principom postepenog povećanja doze, rosuvastatin je pokazao svoju sigurnost u ogromnoj većini slučajeva u praksi liječnika. Naravno, ovaj lijek ima i svoje kontraindikacije i neželjene efekte, koji su ovisni o dozi. No, rosuvastatin ima osobinu - ne samo da su nuspojave ovisne o dozi, već i kontraindikacije. Pacijentima koji mogu uzimati 10 mg duže vrijeme nije uvijek moguće povećati dozu na 20, a još više na 40 mg, na primjer, lijek u dozi većoj od 5 mg kontraindiciran je za:

pacijenti sa aktivnom upalom jetre i povećanim nivoom transaminaza (holangitis, hepatitis),
kod teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml u minuti),
s miopatijom,
ako pacijent prihvati i ne može otkazati ciklosporin,
u trudnica, dojilja i djece.

Upotreba 40 mg rosuvastatina kontraindicirana je, osim gore navedenih bolesti, i u sljedećim slučajevima:

sa zatajenjem bubrega sa klirensom kreatinina ispod 60 ml u minuti,
u prisustvu miksema i hipotireoze,
u prisustvu mišićnih bolesti u anamnezi ili kod rođaka (miastenija gravis, miopatija),
zloupotreba alkohola
Mongoloidni pacijenti (metaboličke karakteristike),
zajednička upotreba fibrata.

Naravno, lijek je kontraindiciran kod alergija.

Od popratnih pojava, češća su glavobolja i bolovi u mišićima, osip na koži i povećani tonus mišića. Prilikom izvođenja kontrolnih testova, nivo transaminaza ponekad raste. U bolesnika koji uzimaju lijek i žale se na bolove u mišićima, potrebno je provjeriti nivo CPK (jer je moguće raspadanje mišića ili rabdomioliza).

U uputama za upotrebu rosuvastatina detaljno je opisan odjeljak posebnih indikacija i interakcija lijekova koji se moraju uzeti u obzir prije početka liječenja.

Analozi i generički podaci rosuvastatina

Trenutno se pokazao veliki broj analoga originalnog rosuvastatina po različitim cijenama, s različitim recenzijama, ali s jednim uputstvom za uporabu. A to neizbježno ukazuje na različitu kvalitetu korištene tvari. Originalni „Crestor“ može se kupiti po „ugriznoj cijeni“: minimalna doza od 0,005 g br. 28 može se kupiti za 1299 rubalja, a tablete s maksimalnom dozom od 40 mg u istoj količini prodaju se od 4475 rubalja. No, lider je paket od 126 tableta "Crestor" od 10 mg svaki, njegov trošak je 8920 rubalja. U ovom slučaju je cijena jednog tableta 70 rubalja.

Brojni analozi su očito jeftiniji: Canon tablete rosuvastatina Canonfarm Production s tvornicom u Schelkovo, Moskovska regija, mogu se kupiti od 355 rubalja. (10 mg br. 28). Sasvim pristojan brend generički "Mertenil" iz tvrtke "Gedeon Richter" (Mađarska) u dozi od 20 mg, što je prosječno, možete kupiti za 800 rubalja br. 30, a pakovanje je dovoljno za mjesec dana.

Najjeftiniji po apsolutnim cijenama, rosuvastatin (bez obzira na broj tableta i doziranje) nudi FP Obolenskoye - 244 rubalja po pakovanju od 10 mg br. 28. Drugim riječima, cijena jedne tablete najjeftinijeg generičkog proizvoda je 8,7 rubalja, što je jeftinije originalne tablete više od 8 puta.

Zaključno, želim još jednom skrenuti pažnju na strogu predanost pacijenta koji uzima bilo koju dijetu statina, lipidu koja smanjuje. Preporučljivo je i smršaviti, riješiti se loših navika i tijekom uzimanja lijeka - redovito pratiti nivo jetrenih transaminaza i ocjenjivati učinkovitost proširenog lipidnog spektra.

Oblik i sastav

Lijek se proizvodi u obliku tableta obloženih filmskom membranom: bikonveksna, okrugla, ružičaste boje, jezgra na poprečnom presjeku je gotovo bijela ili bijela (10 kom. U blister pakiranjima, u kartonskom omotu 3 ili 6 pakiranja, 14 kom.) pakiranje u blister traku, u kartonskom pakovanju 2 ili 4 paketa, 30 kom u pakovanju u blister traku, u kartonskom pakovanju 2, 3 ili 4 paketa, 20 ili 90 kom., u polimernoj bočici / plastičnoj posudi, u kartonskom pakovanju 1 boca / teglica, svako pakovanje sadrži i upute za upotrebu Rose Vastatin-SZ).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: rosuvastatin (u obliku rosuvastatina kalcijum) - 5, 10, 20 ili 40 mg,
dodatne komponente: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, laktoza monohidrat (mliječni šećer), povidon (polivinilpirolidon male molekulske mase), natrijum stearil fumarat, natrijev karmelomeloza (primroza), mikrokristalna celuloza, koloidni silicijum dioksid (aerosil),
filmski premaz: makrogol Opadry II (polietilen glikol) 3350, polivinil alkohol, delimično hidroliziran, titanov dioksid (E171), talk, sojin lecitin (E322), aluminijski lak na bazi boja azorubin, aluminijumski lak na bazi boja indigo karmin, aluminijumski lak na bazi boja grimizno (Ponceau 4R).

Nuspojave

Tijekom liječenja tabletama nuspojave su blage, često nestaju same od sebe. Uobičajeni negativni efekti lijeka Rosuvastatin su:

dijabetes melitus
glavobolja, vrtoglavica, gubitak pamćenja, periferna neuropatija,
zatvor, pankreatitis, mučnina, bol u trbuhu, hepatitis, proliv,
svrbež, urtikarija, osip, Stevens-Johnsonov sindrom,
mialgija, rabdomioliza, miopatija, miozitis, artralgija,
astenski sindrom
otečeni limfni čvorovi
imunološke abnormalnosti
proteinurija, hematurija,
povećane koncentracije jetrenih transaminaza, glukoze, bilirubina (žutica),
trombocitopenija
kašalj, nedostatak daha,
ginekomastija
periferni edem,
depresija, nesanica, noćne more,
kršenje štitne žlijezde, seksualnu funkciju, kardiovaskularni sistem,
povećana koncentracija hemoglobina.

Predoziranje

Ako istovremeno uzmete nekoliko dnevnih doza rosuvastatina, farmakokinetika se neće promijeniti. Simptomi moguće predoziranja su pojačane nuspojave. Ne postoji protuotrov za intoksikaciju. Preporučuje se ispiranje želuca, propisivanje simptomatskog liječenja uz podršku jetre i drugih vitalnih organa. Hemodilais ne pokazuje efikasnost.

Rosuvastatin analozi

Tablete rosuvastatina možete zameniti preparatima koji sadrže istu ili ekvivalentnu aktivnu supstancu. Analozi lijeka uključuju:

Crestor - tablete za snižavanje lipida s istim aktivnim sastojkom,
Rosart - tablete sličnog sastava za lečenje kardiovaskularnih bolesti,
Roxer - tablete iz grupe statina,
Tevastor - tablete bazirane na istoj aktivnoj supstanci, smanjuju holesterol u krvi.

Rosuvastatin i Atorvastatin - u čemu je razlika

Analog Rosuvastatina - Atorvastatin, uključen je u istu grupu lijekova statina i dostupan je u obliku tableta sa svojstvom snižavanja lipida. Za razliku od dotične tvari, atorvastatin je topljiviji u mastima, a ne u krvnoj plazmi ili drugim tekućinama, te stoga utječe na strukturu mozga, a ne na stanice jetre (hepatocite).

Lijek Rosuvastatin 10% je efikasniji od Atorvastatina što mu omogućava da se koristi u liječenju pacijenata s visokim kolesterolom. Takođe, razmatrano sredstvo je efikasnije u smislu blokiranja reduktaze u ćelijama jetre i ima izražen terapeutski efekat. Nuspojave lijekova su iste, tako da izbor lijeka u potpunosti leži na liječniku.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija rosuvastatina (C_max) u krvnoj plazmi uočava se otprilike 5 sati nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost lijeka je približno 20%, volumen distribucije (V_d) - oko 134 litara. Rosuvastatin se veže za proteine plazme, uglavnom sa albuminom, za otprilike 90%. Sistemsko izlaganje (AUC) aktivne supstance raste proporcionalno dozi. Svakodnevnom uporabom farmakokinetičke karakteristike se ne mijenjaju.

Rosuvastatin se metabolizira uglavnom u jetri - glavnom mjestu proizvodnje holesterola i metaboličke transformacije LDL-C.Metabolizira se u malom stepenu (otprilike 10%), aktivna supstanca je nežnoviti supstrat za biotransformaciju enzimima citokromskog sistema P450. Glavni izoenzim odgovoran za metabolizam tvari je izoenzim CYP2C9, izoencimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 su manje uključeni u metabolizam. Glavni utvrđeni metaboliti rosuvastatina su metaboliti laktona i N-desmetilrosuvastatina. Potonji je otprilike 50% manje aktivan od rosuvastatina. Laktonski metaboliti smatraju se farmakološki neaktivnim. Preko 90% farmakološke aktivnosti u suzbijanju cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze osigurava rosuvastatin, a 10% njegovi metaboliti.

Oko 90% doze rosuvastatina izlučuje se kroz crijeva u nepromijenjenom obliku (uključujući apsorbiranu i nesorbiranu supstancu), ostatak se izlučuje bubrezima. Poluvrijeme života (T_1/2) iz plazme je otprilike 19 sati i ne mijenja se s povećanjem doze. Srednji geometrijski klirens u plazmi iznosi približno 50 l / h (koeficijent varijacije 21,7%). Membranski prenosnik holesterola, koji igra važnu ulogu u procesu jetrene eliminacije ove supstance, učestvuje u jetrenom unosu rosuvastatina.

Farmakokinetički parametri rosuvastatina neovisni su o spolu i starosti pacijenta.

Rosuvastatin se, poput ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, veže za transport proteina, poput BCRP (efflux transporter) i OATP1B1 (polipeptid transporta organskih aniona koji sudjeluju u hvatanju statina ćelijama jetre). Nosači genotipova ABCG2 (BCRP) s.421AA i SLC01B1 (OATP1B1) s.521CC pokazali su porast AUC rosuvastatina za 2,4 i 1,6 puta, u usporedbi s nosačima genotipova ABCG2 c.421CC i SLCO1B1 c.521TT.

Rosuvastatin-SZ, upute za upotrebu: metoda i doziranje

Rosuvastatin-SZ se uzima oralno. Tablete, koje se ne drobe i ne žvaču, treba progutati cijele, oprati vodom.

Sredstvo za snižavanje lipida može se upotrebljavati bez obzira na unos hrane u bilo koje doba dana.

Prije početka kursa, pacijent bi trebao prijeći na standardnu prehranu s malim sadržajem kolesterola, a zatim ga slijediti tokom cijelog razdoblja terapije. Doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir terapijski odgovor na primjenu lijeka i ciljeve liječenja, kao i u skladu s trenutnim preporukama o ciljnoj razini lipida.

Za bolesnike koji prethodno nisu liječeni statinima ili koji su uzimali druge inhibitore HMG-CoA reduktaze prije početka tečaja, preporučena početna doza Rosuvastatin-SZ je 5/10 mg jednom dnevno. Postavlja se početna doza, vođena individualnom koncentracijom kolesterola i uzimajući u obzir vjerojatnost kardiovaskularnih komplikacija, kao i moguće prijetnje nepoželjnih reakcija. Ako je potrebno, povećajte dozu nakon 4 tjedna.

Zbog moguće pojave nuspojava tijekom primjene 40 mg / danu, u usporedbi s nižim dnevnim dozama, moguće je povećati dozu na 40 mg / dan (nakon dodatne doze koja prelazi preporučenu početnu dozu za 4 tjedna) samo ako postoji ozbiljna stupanj hiperholesterolemije i visok rizik od nastanka kardiovaskularnih komplikacija. Do 40 mg / dan uglavnom se propisuje pacijentima s porodičnom hiperholesterolemijom, koji nisu uspjeli postići željeni rezultat liječenja s 20 mg / danu, a koji će biti pod strogim liječničkim nadzorom. Posebno pažljiv medicinski nadzor potreban je pacijentima koji primaju dnevnu dozu od 40 mg Rosuvastatin-SZ.

Pacijentima koji prethodno nisu kontaktirali stručnjake ne preporučuje se uzimanje tableta Rosuvastatin-SZ 40 mg.

2–4 tjedna nakon početka tečaja terapije i / ili s povećanjem doze potrebno je provesti praćenje metabolizma lipida i po potrebi dozu prilagoditi.

Nosači genotipova c.421AA ili s.521CC ne preporučuju upotrebu rosuvastatina-SZ u dozama većim od 20 mg jednom dnevno.

U procesu proučavanja farmakokinetike rosuvastatina kod pacijenata iz različitih etničkih grupa, kada su lijek uzimali Japanci i Kinezi, otkriveno je povećanje sistemske koncentracije rosuvastatina. Taj se fenomen mora uzeti u obzir prilikom propisivanja sredstva za snižavanje lipida predstavnicima mongoloidne rase. Za ovu grupu pacijenata koji se liječe dozama od 10 i 20 mg, treba započeti s uzimanjem 5 mg dnevno, tablete u dozi od 40 mg su kontraindicirane.

Bolesnicima s predispozicijom za razvoj miopatije preporučuje se primjena Rosuvastatin-SZ u početnoj dozi od 5 mg.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Studije koje bi proučile mogući utjecaj Rosuvastatin-SZ na sposobnost upravljanja vozilima i korištenje složenih mehanizama u radu nisu provedene. Prilikom obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti pacijenti moraju biti oprezni, jer može doći do vrtoglavice tokom liječenja.

Trudnoća i dojenje

Rosuvastatin-SZ je kontraindiciran u trudnoći i dojenju. Žene u rodnoj dobi moraju koristiti pouzdane kontraceptive.

Budući da su proizvodi biosinteze kolesterola i kolesterola izuzetno važni za razvoj fetusa, mogući rizik suzbijanja HMG-CoA reduktaze superiorniji je od prednosti uzimanja Rosuvastatin-SZ u trudnica. U slučaju trudnoće tijekom liječenja lijekom, njegovu primjenu treba odmah prekinuti.

Nema podataka o dodjeli rosuvastatina majčinom mlijekom, stoga je tijekom laktacije potrebno prestati uzimati Rosuvastatin-SZ.

Sa oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, nije bilo značajnih promjena nivoa rosuvastatina ili N-desmetilrosezuvastatina u plazmi. Kod teškog zatajenja bubrega nivo rosuvastatina u krvnoj plazmi je 3 puta, a N-desmetilrosuvastatina 9 puta više nego kod zdravih dobrovoljaca. Koncentracija rosuvastatina u plazmi kod pacijenata na hemodijalizi bila je približno 50% veća nego u zdravih dobrovoljaca.

Prijem Rosuvastatina-SZ je kontraindiciran u prisutnosti teškog oštećenja bubrega (kreatinin Cl ispod 30 ml / min).

Za bolesnike s umjerenim funkcionalnim oštećenjem bubrega (Cl kreatinin 30-60 ml / min), primjena rosuvastatina-SZ u dozi od 40 mg je kontraindicirana, a u dozi od 5, 10 i 20 mg treba ih primjenjivati s oprezom.

Bolesnike s blagim oštećenjem bubrega (kreatinin Cl iznad 60 ml / min) treba liječiti s dozom od 40 mg s oprezom, nadgledajući bubrežnu funkciju. Prilikom korištenja lijeka u bolesnika s umjereno oslabljenom funkcijom bubrega, početna doza bi trebala biti 5 mg.

S oslabljenom funkcijom jetre

U prisutnosti zatajenja jetre od 7 bodova i niže na skali Child-Pugh, povećanje T_1/2 nije otkriven rosuvastatin, porast T zabilježen je kod dva pacijenta sa 8 i 9 bodova_1/2 ne manje od 2 puta. Nema iskustva s primjenom Rosuvastatin-SZ-a kod pacijenata čije je stanje ocijenjeno višim od 9 na skali Child-Pugh.

Liječenje lijekom je kontraindicirano kod pacijenata sa oboljenjima jetre u fazi egzacerbacije, uključujući trajno povećanje aktivnosti transaminaze u serumu i bilo kakvo povećanje aktivnosti transaminaze, više od 3 puta veće od VGN. Uz oprez, preporučuje se primjena Rosuvastatin-SZ kod pacijenata s poviješću oštećenja jetre. Utvrđivanje pokazatelja aktivnosti jetre potrebno je prije liječenja i 3 mjeseca nakon početka kursa.

Komentari o Rosuvastatin-SZ

Prema pregledima, Rosuvastatin-C3 je efikasan lijek za snižavanje lipida koji se koristi u liječenju hiperholesterolemije, usporava napredovanje ateroskleroze i sprečava kardiovaskularne komplikacije. Početni efekat tretmana mnogi pacijenti primijete nakon tjedan dana primjene, a maksimalni učinak je 1 mjesec nakon početka kursa. Prema recenzijama, usljed djelovanja lijeka smanjuje se nivo holesterola u krvi, stabilizira se krvni tlak, poboljšava se opće stanje, smanjuje se kratkoća daha pri hodanju. Tijekom liječenja, u nekim se slučajevima povećava tjelesna težina zbog kombinirane uporabe lijeka s dijetom s niskim kolesterolom.

Nedostaci Rosuvastatin-SZ uključuju veliki broj kontraindikacija i nuspojava. U nekim pregledima pacijenti iskazuju nezadovoljstvo cijenom lijeka, jer se ono često uzima duže vrijeme, cijena lijeka potrebnog za cijeli tijek liječenja, prema njihovom mišljenju, je prilično visoka.