Pioglitazon (Pioglitazon)

Lijek se proizvodi u obliku tableta: od gotovo bijele do bijele, okrugle, 15 mg - bikonveksne, urezane s jedne strane od „15“, 30 mg - plosnate, s nagibom, urezane na jednoj strani „30“ (10 kom.). u blisteru, 1, 3 ili 5 blistera i upute za uporabu Pioglara u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: pioglitazon hidroklorid - 16,53 ili 33,07 mg, što je ekvivalent pioglitazonu u količini od 15, odnosno 30 mg.
• dodatne komponente: kalcijum karboksimetil celuloza, magnezijum stearat, hidroksipropil celuloza (niska viskoznost), laktoza, pročišćena voda.

Farmakodinamika

Pioglitazon je oralni hipoglikemijski agens, derivat serije tiazolidindiona, selektivno stimulirajući γ receptore aktivirane proliferatorom peroksisoma (PPARγ). PPARγ receptori su lokalizirani u tkivima od većeg značaja u mehanizmu djelovanja inzulina (skeletni mišići, masno tkivo i jetra). Pobuđenje nuklearnih receptora PPARγ modulira transkripciju određenog broja gena koji su osjetljivi na inzulin i koji su uključeni u kontrolu glukoze u krvi i u metabolizmu lipida. Pioglitazon omogućava smanjenje otpornosti na inzulin, zbog čega se povećava konzumacija glukoze ovisne o inzulinu, smanjuje se višak glukoze i njeno oslobađanje iz jetre. Aktivna supstanca pomaže u smanjenju triglicerida, povećanju koncentracije lipoproteina visoke gustoće (HDL) i holesterola. Pioglar ne stimulira proizvodnju inzulina, za razliku od derivata sulfoniluree.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene opaža se velika apsorpcija pioglitazona, u krvnoj plazmi aktivna tvar otkrivena je nakon 30 minuta, maksimalna koncentracija (C_maks) postiže se nakon 2 sata, a nakon jela - nakon 3-4 sata. Sredstvo se gotovo u potpunosti veže za proteine ​​u plazmi - za 99%, volumen distribucije (V_d) iznosi 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazon se intenzivno metabolizira hidroksilacijom i oksidacijom, a metaboliti nastali kao rezultat biotransformacije aktivne tvari također su djelomično pretvoreni u konjugate sulfata / glukuronida.

Derivati ​​pioglitazon hidroksida (metaboliti M-II i M-IV) i keto-derivata pioglitazona (metabolit M-III) pokazuju farmakološku aktivnost. U procesu jetrenog metabolizma lijeka glavna uloga pripada izoenzimima citokroma P450 - CYP3A4 i CYP2C8. U manjem obimu, mnogi drugi izoencimi su također uključeni u metabolizam lijeka, uglavnom uključujući ekstrahepatički izoenzim CYP1A1.

U slučaju svakodnevne jednokratne upotrebe Pioglara u plazmi, koncentracija ukupnog pioglitazona (pioglitazona s aktivnim metabolitima) dostiže se nakon 24 sata. Stacionarna koncentracija (C_ss) u plazmi i ukupnog pioglitazona i pioglitazona uočeno je nakon 7 dana.

Lijek se izlučuje uglavnom s žuči u nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita, čime se eliminira izmetom. 15–30% se izlučuje bubrezima u obliku metabolita i njihovih konjugata. Poluvrijeme života (T_½) pioglitazon i ukupni pioglitazon su 3–7 sati, odnosno 16–24 sata, respektivno.

Indikacije za upotrebu

Pioglar se preporučuje za primjenu šećerne bolesti tipa 2 (kao lijek za monoterapiju ili u kombinaciji s derivatima metformina, inzulina ili sulfoniluree u slučajevima kada fizička vježba, dijeta i monoterapija jednim od gore navedenih antidijabetičkih lijekova ne omogućavaju postizanje odgovarajuće glikemijske kontrole).

Kontraindikacije

• III - IV stepen zatajenja srca, prema klasifikaciji Njujorške asocijacije za kardiologiju (NYHA),
• dijabetička ketoacidoza, dijabetes melitus tipa 1,
• teški stupanj zatajenja jetre, povećana aktivnost jetrenih enzima koja je veća od 2,5 puta od gornje granice normale (VGN),
• makrohematurije nepoznatog porijekla,
• rak mokraćnog mjehura (uključujući anamnezu)
• starost do 18 godina
• trudnoća i dojenje,
• malapsorpcija glukoze i galaktoze, manjak laktaze, netolerancija galaktoze,
• preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka.

Relativno (Pioglar tablete treba koristiti sa krajnjim oprezom):

• zatajenje srca
• anemija
• edem sindrom
• funkcionalni poremećaji jetre.

Pioglar, upute za upotrebu: metoda i doziranje

Pioglar tablete uzimaju se oralno 1 put dnevno, bez obzira na vrijeme obroka.

Prilikom provođenja monoterapije preporučuje se uzimanje lijeka u dozi od 15-30 mg, maksimalna dnevna doza je 45 mg.

U kombiniranoj terapiji metforminom ili derivatima sulfoniluree pioglitazon treba koristiti u početnoj dozi od 15 ili 30 mg; ako dođe do hipoglikemije, dozu metformina ili preparata sulfonilureje treba smanjiti.

Uz kombiniranu upotrebu Pioglara s inzulinom, početna dnevna doza pioglitazona trebala bi biti 15-30 mg, doza inzulina ostaje nepromijenjena ili smanjena za 10-25% ako pacijent prijavi hipoglikemiju ili koncentracija glukoze u plazmi padne na razinu koja ne prelazi 100 mg / dl.

Nuspojave

• respiratorni sistem: sinusitis, faringitis,
• živčanog sustava i osjetnih organa: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, hipostezija, poremećaji vida (obično se javljaju na početku tečaja terapije i povezani su sa promjenom nivoa glukoze u plazmi, kao i kod drugih antidijabetičkih lijekova),
• hematopoetski sistem: anemija,
• metabolizam: hipoglikemija, debljanje,
• gastrointestinalni trakt: nadutost,
• benigni ili zloćudni tumori: karcinom mokraćnog mjehura, čiji su znakovi razvoja česti nagoni za mokrenjem, makrohematurija, bol pri mokrenju, bol u trbušnoj šupljini ili u lumbalnoj regiji (pojava ovih poremećaja hitno se mora prijaviti lekaru)
• mišićno-koštani sistem: mijalgija, artralgija,
• laboratorijski parametri: povećana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) i kreatin fosfokinaza, smanjenje nivoa hemoglobina i smanjenje hematokrita (obično klinički beznačajno, može biti posljedica povećanja volumena plazme i ne ukazuju na razvoj drugih ozbiljnih hematoloških kliničkih efekata).

S trajanjem liječenja većim od jedne godine, u 6–9% slučajeva pojava blagih / umjerenih edema može se popraviti kod pacijenata, obično ne zahtijevajući otkazivanje Pioglara.

Tokom terapije, u nekim je slučajevima moguća i pojava zatajenja srca.

Posebna uputstva

U bolesnika s anovulacijskim ciklusom u predmenopauzalnom periodu i inzulinskom rezistencijom kao posljedicom liječenja pioglitazonom, može se primijetiti oporavak ovulacije. Zbog povećane osjetljivosti ovih pacijenata na inzulin u nedostatku primjene odgovarajućih kontraceptiva, rizik od trudnoće raste. Ako tijekom trudnoće dođe do trudnoće ili pacijentica planira trudnoću, pioglitazon treba prekinuti.

Prema rezultatima pretkliničkih studija, tiazolidindioni, uključujući pioglitazon, doveli su do povećanja volumena plazme i do razvoja hipertrofije miokarda, zbog prednapunjenosti. U kliničkim ispitivanjima u kojima bolesnici sa srčanom insuficijencijom III i IV razreda (NYHA) nisu sudjelovali, nije zabilježeno povećanje učestalosti teških nuspojava od kardiovaskularnog sustava, ovisno o povećanju volumena plazme (kroničnog zatajenja srca).

Rezultati kontroliranih kliničkih ispitivanja, kao i dostupni epidemiološki podaci, ukazuju na pogoršanje prijetnje raka mokraćnog mjehura kod pacijenata s dijabetesom koji dugo vremena uzimaju pioglitazon u visokim dnevnim dozama. Međutim, dostupnost ovih podataka ne isključuje mogućnost raka mokraćnog mjehura tokom kratkotrajne terapije lijekom. Sljedeći čimbenici mogu biti povezani sa rizikom od raka mokraćnog mjehura: starost, pušenje (uključujući u prošlosti), hemoterapija (uključujući upotrebu ciklofosfamida), zračenje terapije karličnih organa i neke opasnosti na radu. Prije početka kursa terapije potrebne su makroskopske studije da bi se utvrdila bilo koja makrohematurija. Potrebno je odmah obavijestiti liječnika o svim znakovima disurije i bilo kojeg akutnog razvoja simptoma iz mokraćnih putova i / ili mokraćnog mjehura.

S oslabljenom funkcijom jetre

Tokom terapije preporučuje se redovno nadzirati koncentraciju jetrenih enzima u krvi. U svih bolesnika, prije početka liječenja pioglitazonom, svaka 2 mjeseca tijekom prve godine primanja Pioglara i periodično tijekom sljedećih godina terapije, potrebno je utvrditi nivo ALT-a. Također je potrebno procijeniti aktivnost jetre kada se pojave simptomi koji mogu biti znakovi zatajenja jetre, poput bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, anoreksije, slabosti, tamnog urina. Ako se pojavi žutica, prestanite uzimati Pioglar.

Primjena hipoglikemijskog sredstva je kontraindicirana u bolesnika s aktivnim bolestima jetre ili na pozadini porasta pokazatelja ALT-a koji prelazi više od 2,5 puta od VGN-a.

S malim porastom nivoa ALT-a (1-2 puta više od normalnog) prije kursa ili tijekom terapije, potrebno je pregledati kako bi se utvrdili uzroci ovog kršenja. Započnite ili nastavite liječenje Pioglarom u prisustvu umjerenog povećanja aktivnosti jetrenih enzima s krajnjim oprezom, provodeći češće praćenje njihove aktivnosti.

U slučaju kada je otkriven porast aktivnosti jetrenih transaminaza više od 2,5 puta u usporedbi s VGN-om, potrebno je redovito nadzirati razinu enzima, sve dok se pokazatelji ne smanje na normalnu ili na početnu. Ako razina ALT-a stabilno premašuje normalne vrijednosti više od 3 puta ili se primijeti žutica, od upotrebe pioglitazona treba napustiti.

Upotreba u starosti

U starijih osoba, prije i za vrijeme liječenja, zbog pogoršanja prijetnje prijeloma, bolesti kardiovaskularnog sustava i raka mokraćnog mjehura kod pacijenata ove dobne kategorije, potrebno je provesti posebno pažljivu procjenu omjera koristi i rizika liječenja Pioglar-om.

Interakcija lijekova

• oralni kontraceptivi - farmakokinetička ispitivanja kombinirane primjene ovih lijekova i pioglitazona nisu provedena, međutim primjena drugih tiazolidindiona u kombinaciji s oralnim kontraceptivima, koji uključuju etil-estradiol / noretindron, pridonijela je smanjenju oba hormona u plazmi za 30%, što može uzrokovati značajno slabljenje kontracepcijskog učinka ova kombinacija treba biti oprezna
• varfarin, digoksin, metformin, glipizid - nije bilo promjena farmakokinetike pioglitazona,
• metabolizam ketokonazola - pioglitazon u velikoj mjeri je inhibiran, prema in vitro studijama je sa ovom kombinacijom potrebno pažljivo nadzirati koncentraciju glukoze u krvi, tj.
• ostali oralni antidijabetički lijekovi: nema podataka o upotrebi pioglitazona u trostrukoj kombinaciji s ovim lijekovima.

Analozi Pioglara su: Astrozona, Diab-norma, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Pioglar recenzije

Prema pregledima, Pioglar je efikasno hipoglikemijsko sredstvo koje se koristi za liječenje šećerne bolesti tipa 2, kako tijekom monoterapije, tako i u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima, uključujući inzulin. Pacijenti primjećuju da lijek poboljšava kontrolu glukoze i povećava otpornost stanica na inzulin, ali svi preporučuju korištenje Pioglara samo prema uputama liječnika.

Nedostaci Pioglara uključuju prisustvo kontraindikacija i razvoj nuspojava, naročito povećanje tjelesne težine, glavobolje, nadutost.

Cijena Pioglara u ljekarnama

Ne postoje pouzdane informacije o cijeni Pioglara jer se lijek trenutno ne prodaje u ljekarnama.

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište nazvano po I.M. Sečenov, specijalnost „Opšta medicina“.

Podaci o lijeku su generalizirani, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službena uputstva. Samo-lijek je opasan za zdravlje!

Ljudska krv "teče" kroz žile pod ogromnim pritiskom, a ako joj se naruši integritet može pucati i do 10 metara.

Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.

Ako je vaša jetra prestala raditi, smrt bi nastupila u toku jednog dana.

Više od 500 miliona dolara godišnje se troši samo na lijekove protiv alergija u Sjedinjenim Državama. Da li još uvijek vjerujete da će se pronaći način kako konačno pobijediti alergije?

Postoje vrlo zanimljivi medicinski sindromi, poput opsesivnog gutanja predmeta. U stomaku jednog pacijenta koji boluje od ove manije otkriveno je 2500 stranih predmeta.

U 5% bolesnika, antidepresiv klomipramin izaziva orgazam.

Redovnim posjetom solariju šansa da se dobije karcinom kože povećava se za 60%.

Tokom kihanja naše tijelo potpuno prestaje raditi. Čak i srce zastaje.

Ako se smiješite samo dva puta dnevno, možete sniziti krvni tlak i smanjiti rizik od srčanih i moždanih udara.

Prema statističkim podacima, u ponedjeljak se rizik od ozljeda leđa povećava za 25%, a rizik od srčanog udara - za 33%. Budite oprezni.

Prema istraživanju WHO-a, svakodnevni polusatni razgovor na mobitelu povećava vjerovatnost za razvoj tumora na mozgu za 40%.

74-godišnji australijski stanovnik James Harrison postao je darivatelj krvi oko 1.000 puta. Ima rijetku krvnu grupu, čija antitijela pomažu novorođenčadi koja boluje od teške anemije u preživljavanju. Tako je Australijanac spasio oko dva miliona djece.

Svaka osoba nema samo jedinstvene otiske prstiju, već i jezik.

Nekada je zijevanje obogatilo tijelo kiseonikom. Međutim, ovo gledište je opovrgnuto. Naučnici su dokazali da zijevanjem čovjek hladi mozak i poboljšava njegove performanse.

Prvi vibrator izumljen je u 19. vijeku. Radio je na parnom stroju i trebao je liječiti žensku histeriju.

Prvi val cvjetanja privodi se kraju, ali će cvjetala stabla biti zamijenjena travama od početka juna, što će poremetiti osobe koje pate na alergiju.

Farmakologija

Selektivno stimulira nuklearne gama receptore aktivirane peroksisomski proliferatorom (gama PPAR). Modulira transkripciju gena koji su osjetljivi na inzulin i uključeni su u kontrolu razine glukoze i metabolizma lipida u masnoj masi, mišićnom tkivu i jetri. Ne stimulira rast inzulina, međutim, aktivan je samo kad je sačuvana inzulinsko-sintetička funkcija gušterače. Smanjuje otpornost na inzulin perifernih tkiva i jetre, povećava potrošnju glukoze ovisne o inzulinu, smanjuje izlaz glukoze iz jetre, smanjuje nivo glukoze, inzulina i glikoziliranog hemoglobina u krvi. U bolesnika s poremećajem metabolizma lipida on smanjuje trigliceride i povećava HDL bez promjene LDL-a i ukupnog kolesterola.

U eksperimentalnim studijama nema kancerogene i mutagene efekte. Kada se daje ženskim i muškim štakorima do 40 mg / kg dnevno, pioglitazon (do 9 puta veći od MPDC, u odnosu na 1 m 2 tjelesne površine) nije zabilježen utjecaj na plodnost.

Otkriven u krvi 30 min nakon oralne primjene, C_maks postiže se nakon 2 sata. Jelo usporava apsorpciju (C_maks zabilježeno nakon 3-4 sata), ali ne utječe na njegovu cjelovitost. Veže se za proteine ​​krvne plazme, uglavnom sa albuminom, za više od 99%. Prosječni volumen distribucije je 0,63 l / kg. Visoka koncentracija u krvi traje 24 sata nakon pojedinačne doze. T_1/2 je 3–7 sati (pioglitazon) i 16–24 sata (metaboliti). Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje citokroma P450 uz stvaranje dva aktivna metabolita, djelomično konjugirajući se s glukuronskom i sumpornom kiselinom. Izlučuje se u žuči nepromenjeno i u obliku metabolita, izlučuje se iz tijela fekalom i mokraćom (15-30%). Klima je 5–7 l / h.

Interakcija

Derivati ​​sulfonamida, metformin i inzulin potenciraju (međusobno) hipoglikemiju. Moguće slabljenje učinkovitosti oralne kontracepcije.

Farmakokinetička ispitivanja kombinirane primjene pioglitazona i oralnih kontraceptiva nisu provedena. Upotreba drugih tiazolidindiona zajedno s oralnim kontraceptivima koji sadrže etinil estradiol ili noretindron praćena je smanjenjem koncentracije oba hormona u plazmi za 30%, što može dovesti do značajnog smanjenja kontracepcijskog učinka. Stoga treba biti oprezan kod kombinirane primjene pioglitazona i oralnih kontraceptiva.

Interakcija sa induktorima CYP2C8

Induktori izoenzima CYP2C8 citokroma P450 (npr. Rifampicin) mogu značajno smanjiti AUC pioglitazona. Stoga, na početku ili nakon prekida terapije induktorima CYP2C8, možda će biti potrebno prilagođavanje doze pioglitazona.

Mjere predostrožnosti za tvar Pioglitazon

S oprezom se propisuju pacijenti koji imaju edeme i umjereno povećanje razine jetrenih enzima. Razvoj hipoglikemije tijekom kombinirane terapije zahtijeva smanjenje doze istodobnih sulfonamida ili inzulina. S obzirom na zatajenje bubrega, prilagođavanje doze nije potrebno. Ako se pojavi žutica, liječenje se prekida. U bolesnika s anovulacijskim ciklusom u predmenopauzalnom razdoblju, prijem može izazvati ovulaciju i povećati rizik od trudnoće (potrebne su odgovarajuće mjere kontracepcije).

Rizik od nastanka raka mokraćnog mjehura.

Korištenje pioglitazona duže od jedne godine može biti povezano s povećanim rizikom za razvoj raka mokraćnog mjehura.

Prilikom propisivanja pioglitazona, pacijenti trebaju uzeti u obzir rizik od nastanka raka mokraćnog mjehura i izbjegavati njegovo propisivanje bolesnicima sa karcinomom mokraćnog mjehura, uključujući u porodičnoj istoriji.
Ove sigurnosne informacije za pioglitazon temelje se na rezultatima dva retrospektivna ispitivanja na pacijentima starijim od 40 godina s dijagnozom dijabetes melitus.
U desetogodišnjoj opservacijskoj kohortnoj studiji (januar 1997. - april 2008.) sprovedenoj u SAD-u uključeno je više od 193 hiljade pacijenata. Umjereni pregled podataka iz ove studije pokazao je da dob, spol, pušenje, uzimanje drugih lijekova protiv dijabetesa i drugih faktora uopće nisu imali značajan utjecaj na povećani rizik od nastanka raka mokraćnog mjehura kod pacijenata koji uzimaju pioglitazon u usporedbi s pacijentima koji nikad nisu primijenjeno (omjer koeficijenta OR = 1,2, 95% intervala pouzdanosti CI = 0,9-1,5). Međutim, dugotrajno liječenje pioglitazonom (više od 12 mjeseci) bilo je povezano s 40% povećanim rizikom za razvoj raka mokraćnog mjehura (OS = 1,4, 95% CI = 1,03-2,0).
Rezultati retrospektivne kohortne studije provedene u Francuskoj (2006.-2009.), Koja je obuhvatila približno 1,5 milijuna bolesnika s dijabetesom, pokazali su statistički značajno povećanje rizika od raka mokraćnog mjehura kumulativnom dozom pioglitazona preko 28 mg (OS = 1,75, 95 % CI = 1,22-2,5) i kada su preuzete više od 1 godine (OS = 1,34, 95% CI = 1,02-1,75), štaviše, muškarci su imali veći rizik od žena (OS = 1,28, 95% CI = 1,09-1,51).
Na osnovu podataka iz ovih studija primjena pioglitazona u Francuskoj je obustavljena, a u Njemačkoj je preporučeno ne započeti terapiju pioglitazonom kod novih pacijenata.
Pacijente treba savjetovati o bilo kakvim znakovima raka mokraćnog mjehura, kao što su hematurija, mokrenje, bol tokom mokrenja, bol u leđima ili donjem dijelu trbuha.

Moderni preparati s glitazonom

Od svih lijekova na tržištu, trenutno se prodaju samo pioglitazon (Aktos, Diab-norma, Pioglar) i rosiglitazon (Roglit).

Ostali lijekovi su povučeni zbog neželjenih efekata liječenja.

Pripravci tiazolidindiona

Troglitazon (Rezulin) je bio lijek prve generacije ove grupe. Odustao je od prodaje, jer se njegov učinak negativno odražavao na jetru.

Rosiglitazone (Avandia) je lijek treće generacije u ovoj grupi. Prestao se koristiti 2010. godine (zabranjen u Europskoj uniji) nakon što je dokazano da povećava rizik od kardiovaskularnih bolesti.

Mehanizam delovanja pioglitazona

Djelovanje pioglitazona je spajanje na poseban PPAR-gama receptor, koji je smješten u staničnoj jezgri. Tako lijek utječe na funkciju stanica povezanih s preradom glukoze. Jetra se pod njegovim uticajem proizvodi znatno manje. Istovremeno se povećava osjetljivost tkiva na inzulin.

To posebno važi za ćelije masti, mišića i jetre. A onda dolazi do smanjenja nivoa glukoze u plazmi i postizanje postprandijalne koncentracije glukoze.

Efekat primjene

Osim toga, dokazano je da lijek ima neke dodatne korisne efekte:

• Snižava krvni pritisak
• Utječe na nivo holesterola (povećava prisustvo „dobrog kolesterola“, odnosno HDL-a, a ne povećava „loš kolesterol“ - LDL),
• Inhibira stvaranje i rast ateroskleroze,
• Smanjuje rizik od srčanih bolesti (npr. Srčani udar, moždani udar).

Kome je propisan pioglitazon

Pioglitazon se može koristiti kao pojedinačni lijek, tj. monoterapija. Također, ako imate dijabetes melitus tipa 2, vaše promjene u načinu života ne daju očekivane rezultate i postoje kontraindikacije za metformin, njegovu slabu toleranciju i moguće nuspojave

Upotreba pioglitazona moguća je u kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima (na primjer, akarbozom) i metforminom ako druge akcije ne donose uspjeh

Pioglitazon se također može koristiti s inzulinom, posebno osobama čije tijelo negativno reagira na metformin.

Kako uzimati pioglitazon

Lijek treba uzimati jednom dnevno, oralno, u određeno vrijeme. To se može učiniti prije i nakon jela, jer hrana ne utječe na apsorpciju lijeka. Liječenje obično započinje s nižom dozom. U slučajevima kada je efekat lečenja nezadovoljavajući, može se postepeno povećavati.

Učinkovitost lijeka primjećuje se u slučajevima kada je potrebno liječiti dijabetes tipa 2, ali metformin se ne može koristiti, monoterapija jednim lijekom nije dozvoljena.

Pored toga što pioglitazon smanjuje postprandijalnu glikemiju, glukozu u plazmi i stabilizira glikovani hemoglobin, on ima i dodatni pozitivni uticaj na krvni pritisak i holesterol u krvi. Uz to, ne izaziva anomalije.

Nuspojave

Neželjeni efekti koji se mogu javiti kod terapije pioglitazonom uključuju:

• Povećani sadržaj vode u tijelu (posebno kada se koristi sa inzulinom)
• Porast krhkosti kostiju koji je prepun povećanih ozljeda,
• Česte respiratorne infekcije
• Debljanje
• Poremećaj spavanja.
• Disfunkcija jetre.

Uzimanje lijeka može povećati rizik od edema makule (prvi simptom može biti pogoršanje vidne oštrine, što hitno treba prijaviti oftalmologu) i rizik od nastanka raka mokraćnog mjehura.

Ovaj lijek ne uzrokuje hipoglikemiju, ali povećava rizik od njegove pojave ako se koristi sa lijekovima koji potiču iz inzulina ili sulfonilureje.

Doziranje i primjena

Pioglitazon (Aktos, Diab-norma, Pioglar) uzima se oralno, 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane. Početna doza je 15–30 mg, maksimalna dnevna doza je 45 mg, a maksimalna doza u kombiniranoj terapiji je 30 mg / dan.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) uzima se oralno 1-2 puta dnevno, bez obzira na unos hrane. Početna doza je 4 mg / dan, maksimalna dnevna doza je 8 mg, a maksimalna doza u kombiniranoj terapiji je 4 mg / dan.

Upute za upotrebu lijeka

Primjena lijeka je indicirana samo nakon savjetovanja s liječnikom koji provodi ispravno doziranje, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta. U slučaju samostalne upotrebe tvari Pioglitazon, upute za lijek moraju se pažljivo proučiti kako bi se izbjegle komplikacije.

Lijek je indiciran za upotrebu ako je početna doza od 15 do 30 mg, a maksimalna (dnevno) 45 mg. Ako tvar kombinirate s drugim lijekovima, doza ne smije biti veća od 30 mg. Pioglitazon je indiciran za upotrebu jednom dnevno.

Za vrijeme terapije, morate nastaviti slijediti dijetu i vježbanje. Veoma je važno provjeriti nivo hemoglobina u krvi.

Pioglitazon je indiciran s posebnom pažnjom za pacijente koji imaju oticanje, a jetra sadrži povećanu količinu enzima. S razvojem hipoglikemije tijekom kombinirane terapije potrebno je smanjiti dozu inzulina ili sulfonamida. Ako pacijent ima žuticu, može se negativno djelovati na organizam, pa liječenje treba prekinuti. Pacijentkinje koje imaju anovulacijski ciklus tokom razdoblja premenopauze rizikuju trudnoću, stoga se mora koristiti kontracepcija.

Paleta lijekova koji se koriste kod dijabetesa dugo nije ograničen na inzulin.

Farmakologija danas nudi širok spektar alata za pomoć u smanjenju šećera kod dijabetesa tipa 2. Značajan dio njih se umjetno sintetizira, kao Pioglitazon (Pioglitazon).

Sastav, obrazac za puštanje

Droga je u prodaji pakovana u kartonske kutije od 3 ili 10 tanjira, koja sadrže desetak tableta okruglog oblika i bijele boje. Aktivna komponenta može se sadržati u njima u koncentraciji od 15, 30 ili 45 mg.

Osnovna supstanca lijeka je pioglitazon hidroklorid, koji smanjuje osjetljivost jetre i tkiva na djelovanje hormona, uslijed čega se povećavaju izdaci glukoze, a smanjuje se i njegova proizvodnja u jetri.

Osim glavnih, tablete sadrže dodatne komponente:

• laktoza monohidrat,
• magnezijum stearat,
• hidroksipropil celuloza,
• kalcijum karboksimetil celuloza.

Farmakološko djelovanje

Pioglitazon se odnosi na oralne hipoglikemijske agense na bazi tiazolidindina. Supstanca je uključena u kontrolu metabolizma glukoze u krvi i lipida. Smanjenje otpornosti tkiva tijela i jetre na inzulin dovodi do povećanja potrošnje glukoze ovisne o inzulinu i smanjenja njegove emisije iz jetre.

Međutim, on ne izlaže dodatnoj stimulaciji β-stanica gušterače, što ih spašava od brzog starenja. Učinak lijeka kod dijabetesa tipa 2 dovodi do pada razine glukoze i glikoziliranog hemoglobina u krvi. Proizvod se može koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima za snižavanje šećera.

Upotreba lijeka pomaže normalizaciji metabolizma lipida, što dovodi do smanjenja razine TG-a i povećanja HDL-a bez utjecaja na ukupni kolesterol i LDL.

Indikacije i kontraindikacije

Pioglitazon se preporučuje kao sredstvo za kontrolu dijabetesa tipa 2. Može se koristiti kao pojedinačni lijek, jer se takav često propisuje dijabetičarima koji imaju prekomjernu težinu ili kojima je Metformin kontraindiciran.

Aktivnije, lijek se koristi u složenoj terapiji u sljedećim shemama:

• dvostruka kombinacija sa lijekovima metformina ili sulfoniluree,
• trostruka kombinacija sa obje grupe lijekova

Kao kontraindikacije su:

• prekomjerna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka,
• istorija kardiovaskularnih patologija,
• teške disfunkcije jetre,
• dijabetes tipa 1
• dijabetička ketoacidoza,
• prisustvo raka
• prisutnost makroskopske hematurije neizvjesnog porijekla.

U tim se slučajevima lijek zamjenjuje analogima s različitim sastavom i mehanizmom djelovanja.

Posebni pacijenti i upute

Za starije osobe ne postoje posebni zahtjevi za doziranje. Takođe počinje i s minimalnim, postepeno se povećavajući.

Tokom trudnoće lijek nije dopušten za upotrebu, njegov utjecaj na fetus nije u potpunosti razumljiv, pa je teško predvidjeti posljedice. Tokom laktacije, ako žena treba koristiti ovaj lijek, trebala bi odbiti hraniti bebu.

Bolesnici s bolestima srca i krvnih žila koriste minimalnu dozu, dok je potrebno nadzirati stanje problematičnih organa tijekom primjene Pioglitazona.

Uzimanje Pioglitazona može povećati rizik od nastanka raka mokraćnog mjehura za 0,06 posto, na što liječnik treba upozoriti pacijenta i predložiti smanjenje drugih faktora rizika.

Pacijentima s akutnim zatajenjem jetre lijek je kontraindiciran, a s umjerenom ozbiljnošću moguća je opreza. U tom je slučaju potrebno kontrolirati razinu enzima iz jetre, ako tri puta premaše normu, lijek se ukida.

Video o učinku lijekova protiv dijabetesa na organizam:

Pripreme slične akcije

Analozi pioglitazona predstavljeni su na tržištu sa širokim spektrom supstanci.

Alati sličnog sastava uključuju:

• Indijski lijek Pioglar,
• Ruski analozi Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
• Irske tablete Actos,
• Hrvatski lijek Amalvia,
• Pioglite
• Piouno i drugi.

Svi ovi lijekovi spadaju u skupinu preparata glitazona, koji uključuje i troglitazon i rosiglitazon, koji imaju sličan mehanizam djelovanja, ali se razlikuju po kemijskoj strukturi, pa se mogu koristiti kada tijelo pioglitazon odbaci. Oni imaju i svoje prednosti i nedostatke, koji se mogu naći u uputama za lijekove.

Također, analozi koji imaju različitu postojeću bazu mogu poslužiti kao analogi: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Vrijedi napomenuti da su pregledi pacijenata koji su koristili Pioglitazon i njegove generičke testove nešto drugačiji. Dakle, u odnosu na sam lijek pacijenti reaguju uglavnom pozitivno, primajući minimalnu količinu nuspojava.

Prijem analoga često je praćen negativnim posljedicama, poput povećanja tjelesne težine, edema, smanjene razine hemoglobina.

Kao što praksa pokazuje, lijek dovodi do smanjenja razine šećera i može se učinkovito koristiti u liječenju dijabetesa tipa 2. Međutim, važno je odabrati pravi lijek i doziranje.

Stvarne cijene

Budući da se alat može proizvesti pod različitim imenima, ovisno o proizvođaču, njegova cijena značajno varira. Kupiti Pioglitazon u domaćim ljekarnama u čistom obliku je problematično, provodi se u obliku lijekova s ​​drugim imenima.Nalazi se pod imenom Pioglitazone Asset, čija se doza od 45 mg kreće od 2 tisuće rubalja.

Pioglar će koštati 600 i nekoliko rubalja za 30 tableta s dozom od 15 mg i nešto skupljom od tisuću za isti iznos s dozom od 30 mg.

Cijena Aktosa, u uputama kojima je propisana ista aktivna supstanca, je, dakle, od 800 do 3000 rubalja.

Amalvia će koštati 900 rubalja za dozu od 30 mg, a Diaglitazon - od 300 rubalja za dozu od 15 mg.

Moderni farmakološki napredak omogućava postizanje boljih rezultata na polju praćenja i prilagođavanja razine šećera u krvi. Korištenjem modernih lijekova ovo se može brzo i učinkovito postići iako nisu bez nedostataka, o čemu morate znati prije nego što počnete uzimati lijek.

Pogledajte video: Pioglitazone or Actos Medication Information dosing, side effects, patient counseling (Novembar 2024).