Ljekari iz Kalifornije i Bostona predstavili su prve svjetske tablete inzulina - pomažu u isporuci aktivne tvari u ljudski krvožilni sustav, štiteći lijek od učinaka želučanog sistema. Opis tableta objavljen je u časopisu PNAS.

Danas u svijetu živi 340 miliona ljudi s dijabetesom. Većina njih napravi i do šest injekcija inzulina dnevno kako bi stabilizirali razinu krvi u tijelu. Zbog opasnosti od inzulina, predoziranje lijeka nije neuobičajeno, posebno tijekom prelaska na drugu marku lijeka. Tokom proteklih 10 godina, ljekari su više puta pokušavali razviti siguran analog inzulina sa sličnom hemijskom formulom, ili novu metodu unošenja hormona u tijelo.

Školjka nove tablete inzulina sa mješavinom određenih soli koje ne sadrže vodu, ali se ponašaju kao tekućina zbog niskog tališta, štiti aktivnu tvar od želučane kiseline. Ako u želucu membrana tablete štiti inzulin iz soka, tada se u crijevima lukovi razgrađuju, omogućavajući lučenje hormona inzulina.

Uz to, jonska tečnost omogućava da molekuli inzulina prodiru kroz crijevnu stijenku i krvotok, stabilizira ih, omogućavajući tabletama da djeluju 12 sati. Planirano je da se tablete pojave na tržištu za nekoliko godina, nakon završetka kliničkih ispitivanja.

Prema statistici SZO, danas u svijetu ima oko 340 miliona ljudi koji pate od dijabetesa

Većina njih primorana je na dvije ili čak 5-6 injekcija inzulina dnevno kako bi stabilizirala šećer u krvi. Inzulin je prilično opasan hormon i njegova predoziranje kao rezultat prelaska na novu marku lijeka može prouzrokovati ozbiljnu štetu zdravlju ili čak smrt kao posljedicu hipolikemije - nagli pad udjela šećera u krvi.

Posljednjih godina naučnici se aktivno trude stvoriti siguran analog inzulina koji ima sličnu hemijsku formulu, odnosno takve sisteme za unošenje hormona u organizam koji bi ga zaštitio od predoziranja.

Na primjer, početkom 2013. godine, američki biohemičari stvorili su posebnu mikro-kapaljku „meduze“ koja se može ubrizgati pod kožu, gdje će polako oslobađati inzulin tokom nekoliko dana.

Sami liječnici i pacijenti, kako primjećuje Mitragotri, dugo su sanjali da se inzulin može uzimati na isti način kao aspirin ili bilo koje druge tablete

Do sada to nije bilo moguće, jer je želudačni sok i enzimi koji probavljaju proteinsku hranu razgrađivali njegove molekule prije nego što ih je apsorbirao crijevni zid.

Naučnici sa Harvarda i Kalifornijskog univerziteta u Santa Barbari riješili su ovaj problem sa dvije stvari - školjkom otpornom na djelovanje želučane kiseline, te posebnom supstancom koju hemičari nazivaju "jonska tečnost".

Pod ovom riječju naučnici razumiju mješavinu određenih soli koja ne sadrži nijednu molekulu vode, a istovremeno se ponaša poput tekućine zbog izuzetno niskog tališta. Oni se, kako su predložili naučnici, mogu koristiti kao vrsta "tečnog" oklopa za inzulin, koji ga štiti od enzima tokom kretanja kroz crijeva.

Tajna njenog rada, kako objašnjava Mitragotri, je u tome što se ona ponaša drugačije u okruženjima s različitim razinama pH.

U „kiselom“ želucu on ostaje stabilan i sprječava da njegov sok prodire unutra, a u „alkalnom“ crijevu jonska tekućina postepeno se razgrađuje i oslobađa molekule hormona.

Uz to, ionska tekućina, kako pokazuju eksperimenti na miševima, pomaže molekulama inzulina da prodre kroz barijeru između crijevnih zidova i krvotoka i stabilizira molekule hormona, omogućavajući tako da tablete na njegovoj bazi traju oko 12 sati i ostanu oko dva mjeseca u ormariću za lijekove čak i na sobnoj temperaturi.

Kako se Mitragotri i njegovi kolege nadaju, njihove će tablete u najkraćem roku proći sve faze kliničkih ispitivanja i pokusa na životinjama, a pojavit će se u ljekarnama u narednih nekoliko godina.

Veliku nadu za to daje činjenica da se dvije komponente ionske tekućine - vitamin B4 i geranijeva kiselina - već koriste kao aditivi u hrani, što će pojednostaviti toksičnost ovih tableta.

Američki biotehnolozi pronalaze inzulinske kapsule

Svakog dana, ljudi koji imaju dijabetes tipa 1 primorani su da prave traumatične i bolne injekcije inzulina ili koriste pumpe. Ljekarnici su se dugo borili s nježnijim načinima isporuke potrebnog hormona u krvotok, a čini se da je jedan od njih konačno pronađen.

Sve do danas, čak i ljudima sa strahom od injekcija nije bilo gotovo nikakve alternative. Najbolje bi rješenje bilo uzimati inzulin usta, ali glavna poteškoća je u tome što se inzulin razgrađuje vrlo brzo pod utjecajem želučanog soka i probavnih enzima. Naučnici dugo nisu mogli razviti školjku u kojoj bi inzulin prevladao sve "barijere" probavnog trakta i ušao u krvotok nepromijenjen.

I na kraju su naučnici s Harvarda pod vođstvom Samira Mitragotrija uspjeli riješiti ovaj problem. Rezultati njihovog rada objavljeni su u časopisu američke Akademije nauka - PNAS.

Biotehnolozi su uspjeli stvoriti pilulu koju sami po poređenju i mogućnostima upoređuju sa švicarskim vojničkim nožem.

Inzulin se stavlja u sastav koji hemičari nazivaju "jonska tečnost". Obično nema vode, ali zbog ekstremno niskog tališta, ponaša se i izgleda kao tekućina. Jonska tečnost sastoji se od raznih soli, organskog jedinjenja holina (vitamin B4) i geranijeve kiseline. Zajedno s inzulinom, zatvoreni su u membrani otpornoj na želudačnu kiselinu, ali se rastvaraju u tankom crijevu. Nakon što uđe u tanko crijevo bez školjke, jonska tekućina djeluje kao oklop inzulina, štiteći ga od probavnih enzima, a istovremeno mu pomaže da prodre u krvotok kroz sluznicu i gustu staničnu stijenku crijeva. Još jedna očigledna prednost kapsula sa inzulinom u jonskoj tečnosti je ta što se mogu čuvati na sobnoj temperaturi dva meseca, što uveliko pojednostavljuje život ljudi koji imaju dijabetes.

Naučnici napominju da su takve tablete lako i jeftino proizvesti. Osim činjenice da ljudi koji boluju od dijabetesa mogu bez napornih injekcija, možda će i ova metoda dostavljanja inzulina tijelu biti efikasnija i kontrolirana. Činjenica je da je način na koji hormon za snižavanje šećera prodire u krv jonskom tekućinom više sličan prirodnim procesima apsorpcije inzulina koje proizvodi gušterača, nego injekcijama.

Daljnje studije na životinjama i tek tada na ljudima bit će potrebne kako bi se dokazala sigurnost lijeka, međutim, programeri su puni optimizma. Kolin i geranska kiselina već se koriste u aditivima za hranu, što znači da su prepoznati kao netoksični, odnosno polovina posla je obavljena. Programeri se nadaju da će insulinske kapsule ići u prodaju za nekoliko godina.