Lijek Presartan: upute za upotrebu > Liječenje i prevencija

Lijek s antihipertenzivnim učinkom, odnosi se na lijekove, koji su specifični blokatori. angiotenzin receptori (tip AT1) Ne inhibira enzim (kinaza II) koji uništava bradikinin. Presartan snižava koncentraciju u krvi aldosteron i norepinefrin, OPSS, Pakao, smanjuje naknadno opterećenje, pritisak u "malom" krugu cirkulacije krvi, ima diuretski učinak. Inhibira razvoj hipertrofije miokarda. Kod pacijenata sa CHF povećava otpornost na fizičku aktivnost.

Nakon jedne doze Presartana, antihipertenzivni učinak dostiže svoju maksimalnu vrijednost nakon 6 sati, a postepeno se smanjuje tokom sljedećeg dana. Maksimalni hipotenzivni učinak očituje se u prosjeku mjesec dana nakon početka liječenja lijekom.

Presartan, upute za upotrebu (Metoda i doziranje)

Presartan se uzima bez obzira na unos hrane, 1 put dnevno. U tretmanu arterijska hipertenzija preporučena dnevna doza od 50 mg, koja se po potrebi može povećati na 100 mg. U slučaju da pacijent uzima velike doze diuretika, doziranje treba smanjiti na 25 mg dnevno.

Za lečenje CHF početna dnevna doza je 12,5 mg, uzeta odjednom, zatim se s tjednim intervalom doza povećava za 2 puta (12,5, 25, 50 mg). Doza održavanja je 50 mg dnevno. Da biste pojačali hipotenzivni učinak, preporučuje se propisivanje Presartan N (Losartan sa antihipertenzivnim sredstvom).

Interakcija

Istodobna upotreba lijeka s lijekovima koji sadrže kalijum (preparati kalijuma, diuretici koji štede kalijum) povećava rizik od razvoja hiperkalemija. Kombinacija uzimanja lijeka s diureticima može uzrokovati nagli pad Pakao. Zajednički prijem Presartana sa NSAID pomaže u smanjenju hipotenzivnog učinka lijeka. Uz istodobnu primjenu lijeka s drugim antihipertenzivnim lijekovima, obostrano hipotenzivni efekat.

Oblik i sastav

Oblik doziranja Presartana su filmom obložene tablete: u dozi od 25 i 50 mg - okrugle bikonveksne, ružičaste, 25 mg tablete s razdjelnicom na jednoj strani, u dozi od 100 mg - u obliku kapi, dvokonveksno, bijelo ili gotovo bijelo sa graviranjem “ 100 ”na jednoj strani i“ BL ”na drugoj (10 kom. U blisteru, 3 blistera u kartonskoj kutiji, 14 kom. U blisteru, 2 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tableta 25/50 mg:

aktivna tvar: losartan kalijum - 25/50 mg,
pomoćne komponente: sušeni škrob, mikrokristalna celuloza, pročišćeni talk, koloidni silicijev dioksid, natrijev škrobni glikolat, magnezijum stearat, izopropil alkohol, metilen hlorid, opadri OY-55030, grimizno crvena boja.

Sastav 1 tableta 100 mg:

aktivna supstanca: losartan kalijum - 100 mg,
pomoćne komponente: kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, talk, koloidni silicijum dioksid, natrijum karboksimetil škrob, magnezijum stearat, hipromeloza, titanov dioksid, talk, makrogol.

Farmakokinetika

Presartan se brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Metabolizira se prvo prolazeći kroz jetru. Stepen vezanja na proteine plazme losartana i njegove metabolite je 92–99%. Bioraspoloživost - 33% (unos hrane nema efekta). Lijek praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Ne akumulira se u tijelu, izlučivanje se obavlja mokraćom i žuči. Poluživot losartana je 2 sata.

Indikacije za upotrebu

arterijska hipertenzija i hipertrofija lijeve komore (da bi se smanjio rizik od razvoja kardiovaskularnih patologija i smrtnosti),
dijabetes melitus tipa II sa proteinurijom (za smanjenje rizika od proteinurije i hiperkreatininemije),
kronična srčana insuficijencija koristi se kao dio kombinirane terapije kada nije moguće koristiti inhibitore angiotenzin pretvarajućeg enzima (ACE).

Kontraindikacije

ozbiljno zatajenje jetre ˃ 9 bodova na skali Child-Pugh (za tablete od 100 mg),
trudnoća i dojenje,
starost do 18 godina
povećana osjetljivost na Presartan komponente.

Relativne kontraindikacije (za tablete od 100 mg):

gihta
hiperuricemija
alergijske reakcije tokom prethodne terapije ACE inhibitorima ili drugim lekovima,
bronhijalna astma,
sistemske bolesti krvi
smanjena zapremina krvi u cirkuliranju (BCC),
arterijska hipotenzija,
istodobna primena nesteroidnih protuupalnih lekova (NSAID),
koronarna bolest srca
starije dobi.

Uputa za upotrebu Presartana: metoda i doziranje

Presartan tablete se uzimaju oralno 1 puta dnevno, bez obzira na unos hrane.

Dokazana doza:

arterijska hipertenzija: preporučena početna doza je 25 mg / dan, prosječna doza je 50 mg / dan, po potrebi se može povećati na 100 mg / dan, dok je uzimanje lijeka 2 puta dnevno dozvoljeno,
zatajenje srca: preporučena početna doza je 12,5 mg / dan, titracija doze vrši se s tjednim intervalom. Prosječna doza održavanja je 50 mg / dan,
prevencija kardiovaskularnih patologija i smrtnosti kod bolesnika sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore: preporučena početna doza je 50 mg / dan, zatim se povećava na 100 mg / dan ili se propisuje kombinirani unos hidroklorotiazida,
šećerna bolest tipa II sa proteinurijom: preporučena početna doza je 50 mg / dan, a zatim se povećava na 100 mg / dan.

Posebne grupe pacijenata:

zatajenje jetre (˂ 9 bodova po skali Child-Pugh-a), uzimanje velikih doza diuretika, hemodijaliza, starija od 75 godina: početna doza lijeka ne smije prelaziti 25 mg / dan,
oslabljena funkcija jetre: treba koristiti niže doze lijeka.

Nuspojave

Presartan u dozi od 25 i 50 mg obično se dobro podnosi. Nuspojave se mogu javiti u obliku proljeva, dispepsije, bolova u mišićima, oticanja, glavobolje, vrtoglavice, poremećaja spavanja, hiperkalemije (koncentracija kalija> 5,5 meq / l), u rijetkim slučajevima, kašlja, zatajenja disanja, tahikardije, angioedema ( usne, lice, ždrijelo i / ili jezik), urtikarija, povećana aktivnost jetrenih enzima, nivo bilirubina u serumu.

Moguće nuspojave pri uzimanju tableta Presartan u dozi od 100 mg:

kardiovaskularni sistem: tahikardija, palpitacije, krvarenje iz nosa, ortostatska hipotenzija vezana uz dozu, aritmije, bradikardija, vaskulitis, angina pektoris, infarkt miokarda,
probavni sistem: proliv, bolovi u trbuhu, mučnina, dispepsija, suva oralna sluznica, anoreksija, povraćanje, zubobolja, zatvor, gastritis, nadimanje, hepatitis, oslabljena funkcija jetre,
mišićno-koštani sistem: grčevi mišića mišića, bolovi u leđima i nogama, artralgija, artritis, bol u ramenu, koljenu, fibromijalgija,
koža: eritem, suva koža, ekhimoza, fotoosjetljivost, alopecija, pojačano znojenje,
alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, angioedem (uključujući edem grkljana, jezika),
hematopoeza: trombocitopenija, eozinofilija, gnojnica Schoenlein-Genocha, lagano smanjenje hemoglobina i hematokrita,
nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, anksioznost, pospanost, poremećaji spavanja, oštećenje pamćenja, parestezija, hipotezija, periferna neuropatija, drhtanje, ataksija, depresija, zujanje u ušima, nesvjestica, poremećaj ukusa, migrena, konjuktivitis, oštećenje vida,
respiratorni sistem: kašalj, faringitis, bronhitis, nazalna kongestija, sinusitis, infekcija gornjih disajnih puteva,
genitourinarni sistem: infekcije mokraćnog sustava, mokrenje mokraćnog sustava, oštećenje bubrežne funkcije, smanjen libido, impotencija,
drugo: astenija, bol u grudima, umor, periferni edemi, pogoršanje protoka gihta,
laboratorijski parametri: hiperuricemija, povećanje koncentracije uree, zaostalog azota i kreatinina u krvnom serumu, porast aktivnosti jetrenih transaminaza (umjerena), hiperbilirubinemija.

Posebna uputstva

Da, kada počnete uzimati Presartan, trebali biste ispraviti dehidraciju uzrokovanu, na primjer, uzimanjem diuretika u velikim dozama, ako ne postoji mogućnost podešavanja BCC-a, liječenje treba započeti malom dozom lijeka.

Lijekovi koji utječu na RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sustav) u stanju su povećati koncentraciju uree u krvi i kreatininu u serumu kod pacijenata s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom pojedinačne bubrežne arterije.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Posebna ispitivanja o učincima Presartana na sposobnost upravljanja vozilima i drugih složenih mehanizama nisu provedena. Međutim, treba razmotriti razvoj mogućih nuspojava, kao što su pospanost i vrtoglavica, koji zahtijevaju povećan oprez pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti.

Interakcija lijekova

diuretici koji čuvaju kalijum, kalijum preparati: rizik od razvoja hiperkalemije,
diuretici: rizik od izraženog oštrog pada krvnog pritiska,
beta blokatori i simpatilioliti: pojačava njihov učinak,
rifampicin, flukanazol: smanjuje koncentraciju aktivnog metabolita losartana u krvi,
litijuma: moguće je povećanje njegove koncentracije u krvi,
NSAID: hipotenzivni učinak lijeka je smanjen,
ostali antihipertenzivi: pojačava se njihov međusobni hipotenzivni učinak.

Analozi Prezartana su Brozaar, Blocktran, Vazotens, Zisakar, Kozaar, Lozap, Cardomin-Sanovel, Losartan, Renicard, Lakea, Vero-Lozartan, Lorista.

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Presartan N tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane.

Početna i održavajuća doza je 1 tableta 12,5 mg + 50 mg 1 put dnevno. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se u roku od tri tjedna od terapije. Da bi se postigao izraženiji efekat, moguće je povećati dozu lijeka na 2 tablete u dozi od 12,5 mg + 50 mg jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza je 2 tablete Presartana N.

U bolesnika sa smanjenom količinom cirkulirajuće krvi (na primjer, dok uzimaju velike doze diuretika), preporučena početna doza losartana u bolesnika s hipovolemijom je 25 mg jednom dnevno. S tim u vezi terapija s Presartanom N mora se započeti nakon ukidanja diuretika i korekcije hipovolemije.

Kod starijih bolesnika i bolesnika s umjerenim zatajivanjem bubrega, uključujući one na dijalizi, nije potrebno početno prilagođavanje doze.

Smanjenje rizika od kardiovaskularnog morbiditeta i smrtnosti kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore

Standardna početna doza losartana je 50 mg 1 put dnevno. Pacijenti koji nisu mogli postići ciljni krvni tlak dok su uzimali losartan od 50 mg / dan, zahtijevaju liječenje kombinacijom losartana s malim dozama hidroklorotiazida (12,5 mg), a ako je potrebno, povećavaju dozu losartana na 100 mg u kombinaciji s hidroklorotiazidom u dozi od 12,5 mg / dan, u budućnosti - povećati na 2 tablete lijeka u dozi od 50 / 12,5 mg ukupno (100 mg losartana i 25 mg hidroklorotiazida dnevno jedanput).

Farmakološko djelovanje

Presartan H sadrži kombinaciju losartana i hidroklorotiazida, obje komponente imaju aditivni antihipertenzivni učinak, snižavajući krvni tlak (BP) u većoj mjeri nego svaka komponenta zasebno.

Losartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II (podtip AT1) za oralnu primenu. Losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit (E 3174) i in vitro i in vivo blokiraju sve fiziološke učinke angiotenzina II, bez obzira na izvor ili put sinteze. Losartan se selektivno veže za AT1 receptore i ne veže ili ne blokira receptore drugih hormona i ionskih kanala, koji igraju važnu ulogu u refleksiji funkcije kardiovaskularnog sistema. Osim toga, losartan ne inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (ACE) - kininazu II, i, prema tome, ne sprječava uništavanje bradikinina, pa su nuspojave, koje su posredno povezane s bradikininom (na primjer, angioedem), prilično rijetke.

Kada se koristi losartan, izostanak utjecaja negativnih povratnih informacija o izlučivanju renina dovodi do povećanja aktivnosti renina u plazmi. Porast aktivnosti renina dovodi do povećanja angiotenzina II u krvnoj plazmi. Ipak, antihipertenzivno djelovanje i smanjenje koncentracije aldosterona u krvnoj plazmi i dalje traju, što ukazuje na efikasnu blokadu receptora angiotenzina II. Losartan i njegov aktivni metabolit imaju veći afinitet za receptore angiotenzina I. nego za receptore angiotenzina P. Aktivni metabolit je 10-40 puta aktivniji od losartana.

Nakon pojedinačne oralne primjene, antihipertenzivni učinak (pad sistolnog i dijastoličkog krvnog pritiska) dostigne maksimum nakon 6 sati, a zatim postupno opada u roku od 24 sata. Maksimalni antihipertenzivni učinak razvija se 3-6 tjedana nakon početka lijeka.

Hidrohlorotiazid - tiazidni diuretik, ometa reapsorpciju jona natrijuma, hlora, kalijuma, magnezijuma u distalnom nefronu, usporava izlučivanje kalcijuma, mokraćne kiseline. Pojačanje bubrežne ekskrecije ovih jona praćeno je povećanjem količine urina (zbog osmotskog vezivanja vode). Smanjuje volumen plazme u krvi, povećava aktivnost renina u plazmi i lučenje aldosterona. Kada se uzima u visokim dozama, hidroklorotiazid povećava izlučivanje bikarbonata, dok dugotrajna upotreba smanjuje izlučivanje kalcijuma.

Antihipertenzivni učinak razvija se zbog smanjenja volumena cirkulirajuće krvi (BCC), promjena reaktivnosti vaskularne stijenke, smanjenja tlačnog efekta vazokonstriktornih amina (adrenalina, norepinefrina) i povećanja depresivnog učinka na ganglije. Ne utiče na normalan krvni pritisak. Diuretički učinak primjećuje se nakon 1-2 sata, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje 6-12 sati. Antihipertenzivni efekat javlja se za 3-4 dana, ali je potrebno 3-4 nedelje da se postigne optimalan terapeutski efekat.

Pitanja, odgovori, recenzije o lijeku Presartan N

Pružene informacije namijenjene su medicinskim i farmaceutskim stručnjacima. Najtačnije informacije o lijeku nalaze se u uputama koje je proizvođač priložio na ambalaži. Nema informacija objavljenih na ovoj ili bilo kojoj drugoj stranici našeg web mjesta može poslužiti kao zamjena za lični zahtjev stručnjaku.

Oblik za puštanje, pakiranje i sastav Presartan N

Tablete, filmom obložene žutom bojom, su presjek ovalne dvokonveksne, u presjeku: jezgra je od bijele do gotovo bijele boje.

1 tab
hidroklorotiazid	12,5 mg
losartan kalijum	50 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 111.50 mg, mikrokristalna celuloza 58 mg, preželatinizirani škrob 3 mg, kukuruzni škrob 12 mg, koloidni silicijum dioksid 1 mg, magnezijev stearat 2 mg.

Sastav školjke:
hipromeloza 2.441 g, titanov dioksid 0,60 mg, talk 2,50 mg, makrogol-6000 0,40 mg, kinolino žuto bojilo 0,058 mg.

14 kom. - blister paketi (2) - paketi od kartona.

Doziranje i primjena

Kod arterijske hipertenzije početna dnevna doza je 25 mg, prosječna dnevna doza je 50 mg, učestalost primjene je 1 put / dan.

Maksimalni hipotenzivni učinak razvija se 3-6 tjedana nakon početka lijeka. Ako je potrebno, doza lijeka može se povećati na 1 00 mg dnevno. U ovom slučaju moguće je uzimati lijek 2 puta dnevno.

Početna doza za pacijente sa zatajenjem srca je 12,5 mg 1 put / dan. Obično se doza titrira u tjednim intervalima (tj. 12,5 mg / dan, 25 mg / dan. 50 mg / dan) do prosječne doze za održavanje od 50 mg 1 put / dan, ovisno o pacijentovoj toleranciji na lijek.

Prilikom propisivanja lijeka pacijentima koji primaju visoke doze diuretika, početnu dozu treba smanjiti na 25 mg 1 put dnevno.

Pacijentima s oštećenom funkcijom jetre treba dati manje doze losartana,

U starijih bolesnika, kao i u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, uključujući bolesnike na hemodijalizi, nema potrebe za prilagođavanjem početne doze lijeka.

Presartan se može propisati zajedno sa drugim antihipertenzivnim lijekovima. Losartan se može koristiti bez obzira na unos hrane.

Nuspojava

Presartan se obično dobro podnosi. Može se primijetiti: proljev, dispepsija, bolovi u mišićima, oticanje, vrtoglavica, poremećaj sna, glavobolja, hiperkalemija (kalijuma u krvi više od 5,5 meq / l). U retkim slučajevima mogu biti kašalj, respiratorno zatajenje, tahikardija, angioedem (uključujući oticanje lica, usana, ždrijela i / ili jezika), urtikarija, pojačana aktivnost "jetrenih" transaminaza, bilirubina u krvi.

Značajke aplikacije

U bolesnika s dehidracijom (na primjer, primanje liječenja visokim dozama diuretika) na početku liječenja Presartanom može se pojaviti simptomatska hipotenzija. Potrebno je ispraviti dehidraciju prije presartana ili započeti liječenje malom dozom.

Farmakološki podaci govore da je koncentracija losartana u plazmi kod nivoa bolesnika s cirozom značajno povećana, pa bi se bolesnicima s poviješću bolesti jetre trebao propisati niske doze lijeka.

Neki lijekovi koji utječu na kipinapgiotenzinski sustav mogu povećati ureaju u krvi i kreatinin u serumu kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega.

Nije poznato da li se losartan izlučuje u majčino mlijeko. Kad se presartan propisuje tokom dojenja, treba donijeti odluku o prestanku dojenja ili o prestanku liječenja lijekovima.