Kako koristiti lijek Vipidia 25? > Liječenje i prevencija

Oblik doziranja otpuštanja Vipidia su filmom obložene tablete: bikonveksna, ovalna, 12,5 mg svaka - žuta, s jedne strane su ispisane tintom s natpisima "ALG-12,5" i "TAK", po 25 mg, svijetlo crvene, na ALG-25 i TAK slova s jednom bojom s tintom (7 u blisterima, 4 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tableta:

aktivna tvar: alogliptin - 12,5 ili 25 mg (alogliptin benzoat - 17 ili 34 mg),
pomoćne komponente (12,5 / 25 mg): manitol - 96,7 / 79,7 mg, magnezijum stearat - 1,8 / 1,8 mg, kroskarmeloza natrijum - 7,5 / 7,5 mg, mikrokristalna celuloza - 22 5 / 22,5 mg, hiproloza - 4,5 / 4,5 mg,
filmski premaz: hipromeloza 2910 - 5,34 mg, obojeni železov oksid žuti - 0,06 mg, titanijum dioksid - 0,6 mg, makrogol 8000 - u tragovima, siva tinta F1 (šelak - 26%, obojeno gvožđe-oksid crno - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - u tragovima.

Farmakodinamika

Alogliptin je visoko selektivan inhibitor DPP (dipeptidil peptidaza) -4 intenzivnog delovanja. Njegova selektivnost za DPP-4 je otprilike 10.000 puta veća od učinka na ostale srodne enzime, posebno DPP-8 i DPP-9. DPP-4 je glavni enzim koji sudjeluje u brzom uništavanju hormona koji pripadaju porodici inkreta: glukozno ovisnog inzulinotropnog polipeptida (HIP) i glukagonovog peptida-1 (HIP-1). Hormoni porodice inkreta stvaraju se u crijevima, a porast njihove razine direktno je povezan s unosom hrane. HIP i GLP-1 aktiviraju sintezu inzulina i njegovu proizvodnju od strane beta ćelija lokaliziranih u gušterači. GLP-1 takođe smanjuje proizvodnju glukagona i inhibira sintezu glukoze u jetri.

Iz tog razloga, alogliptin ne samo da povećava sadržaj inkretina, već i pojačava sintezu inzulina ovisnu o glukozi, a inhibira izlučivanje glukagona s povećanom razinom glukoze u krvi. U bolesnika sa dijabetesom tipa 2 u pratnji hiperglikemije, ove promjene u sintezi glukagona i inzulina uzrokuju smanjenje koncentracije gliciranog hemoglobina HbA₁_c i smanjenje nivoa glukoze u krvnoj plazmi kada se uzima na prazan stomak i postprandijalne koncentracije glukoze.

Farmakokinetika

Farmakokinetika alogliptina je identična kod zdravih osoba i u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2. Apsolutna bioraspoloživost aktivne tvari je približno 100%. Istodobna primjena alogliptina s hranom koja sadrži masti u visokim koncentracijama ne utječe na područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC), pa se Vipidia može uzimati u bilo kojem trenutku, bez obzira na unos hrane.

Pojedinačna oralna primjena alogliptina u dozi do 800 mg kod zdravih pojedinaca dovodi do brze apsorpcije lijeka u kojoj se prosječna maksimalna koncentracija postiže nakon 1-2 sata od vremena primjene. Nakon opetovane primjene, nije primijećena klinički značajna kumulacija alogliptina ni kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2, ni kod zdravih dobrovoljaca.

AUC alogliptina pokazuje direktnu proporcionalnu ovisnost o dozi lijeka, povećavajući se jednom dozom Vipidia u rasponu terapijskih doza od 6,25-100 mg. Koeficijent varijabilnosti ovog farmakokinetičkog pokazatelja među pacijentima je mali i jednak je 17%.

S jednom dozom AUC (0-inf), alogliptin je nalikovao AUC (0-24) nakon uzimanja slične doze 1 puta dnevno tokom 6 dana. Ovo potvrđuje nedostatak vremenske ovisnosti u farmakokinetikama lijeka nakon opetovane primjene.

Nakon jednokratnog intravenskog davanja aktivne tvari Vipidia u dozi od 12,5 mg kod zdravih dobrovoljaca volumen raspodjele u terminalnoj fazi je bio 417 l, što ukazuje na dobru raspodjelu alogliptina u tkivima. Stepen vezivanja za proteine u plazmi iznosi oko 20-30%.

Alogliptin nije uključen u procese intenzivnog metabolizma, zbog čega se 60-70% tvari sadržane u uzetoj dozi izlučuje nepromijenjeno u urinu.

Uvođenjem alogliptina koji je obilježen sa 14 C dokazano je postojanje dva glavna metabolita: N-demetilirani alogliptin, M-I (manje od 1% početne tvari) i N-acetilirani alogliptin, M-II (manje od 6% polaznog materijala). M-I je aktivni metabolit koji pokazuje vrlo selektivna inhibicijska svojstva protiv DPP-4, slična u djelovanju direktno na alogliptin. Za M-II, inhibitorna aktivnost protiv DPP-4 ili drugih DPP enzima nije karakteristična.

Studije in vitro potvrđuju da su CYP3A4 i CYP2D6 uključeni u ograničeni metabolizam alogliptina. Njihovi rezultati također pokazuju da aktivna tvar Vipidia nije induktor CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 i inhibitor CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 ili CYP2C9 u koncentracijama koje su određene u tijelu nakon uzimanja preporučene doze. U uvjetima in vitro, alogliptin može blago inducirati CYP3A4, ali pod in vivo uvjetima njegova inducirajuća svojstva se ne pojavljuju u odnosu na ovaj izoenzim.

U ljudskom tijelu alogliptin nije inhibitor bubrežnih transportera organskih kationa drugog tipa i bubrežnih transportera organskih aniona prvog i trećeg tipa.

Alogliptin postoji uglavnom u obliku (R) -enantiomera (više od 99%) i u malim količinama bilo in vivo ili uopće nije uključen u procese kiralne transformacije u (S) -enantiomer. Potonji se ne određuje kada se Vipidia uzima u terapijskim dozama.

Oralnim davanjem alogliptina koji je obilježen sa C, dokazano je da se 76% uzete doze izlučuje sa urinom, a 13% izmetom. Prosječni bubrežni klirens tvari je 170 ml / min i premašuje prosječnu brzinu glomerularne filtracije od oko 120 l / min, što omogućava djelomičnu eliminaciju alogliptina intenzivnom izlučivanjem bubrega. U prosjeku je terminalni poluživot aktivne komponente Vipidia oko 21 sat.

U bolesnika koji pate od hroničnog zatajenja bubrega različite težine, provedeno je istraživanje o učinku alogliptina kada se uzima u dnevnoj dozi od 50 mg. Pacijenti uključeni u studiju podijeljeni su u 4 grupe u skladu s Cockcroft - Gault formulom, ovisno o težini bubrežne insuficijencije i QC (klirens kreatinina), dobivajući sljedeće rezultate:

Skupina I (blago zatajenje bubrega, CC 50–80 ml / min): AUC alogliptina povećao se za oko 1,7 puta u odnosu na kontrolnu grupu. Međutim, ovo povećanje AUC-a ostalo je u okviru tolerancije prema kontrolnoj grupi,
II grupa (prosečni zatajenje bubrega, CC 30–50 ml / min): primećeno je skoro dvostruko povećanje AUC alogliptina u poređenju s kontrolnom grupom,
Skupina III i IV (ozbiljno zatajenje bubrega, CC manje od 30 ml / min i terminalni stadij hroničnog zatajenja bubrega ako je potrebno, postupak hemodijalize): AUC se povećao približno 4 puta u usporedbi s kontrolnom skupinom. Pacijenti sa zatajivanjem bubrega u krajnjem stadijumu sudjelovali su u postupku hemodijalize odmah nakon uzimanja Vipidije. Tokom tročasovne dijalize, iz organizma se izlučilo oko 7% doze alogliptina.

Iz tog razloga, u grupi I, nema potrebe za prilagođavanjem doze. U bolesnika s umjerenim zatajivanjem bubrega, kako bi se postigla efikasna koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi, koja je bliska onoj kod bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, potrebno je prilagoditi dozu lijeka Vipidia. Alogliptin se ne preporučuje kod teške bubrežne disfunkcije, kao i kod pacijenata sa zatajenjem bubrega u završnom stadiju, koji redovno prolaze na hemodijalizi.

U bolesnika s umjerenim zatajenjem jetre, AUC i maksimalna koncentracija alogliptina smanjuju se za oko 10% odnosno 8%, u usporedbi s bolesnicima s normalno funkcionirajućom jetrom, ali taj se fenomen ne smatra klinički značajnim. Stoga prilagodba doze za Vipidia za blagu do umjerenu insuficijenciju jetre (5–9 bodova u skladu sa Child-Pugh ljestvicom) nije potrebna. Nema kliničkih podataka o primjeni alogliptina u bolesnika s ozbiljnom hepatičkom insuficijencijom (više od 9 bodova).

Tjelesna težina, starost (uključujući uznapredovale - 65–81 godine), rasa i spol bolesnika nisu klinički značajno utjecali na farmakokinetičke parametre lijeka, tj. Nije bilo potrebe za prilagođavanjem doze. Farmakokinetika alogliptina kod pacijenata mlađih od 18 godina nije ispitivana.

Kontraindikacije

dijabetes tipa 1
ozbiljno zatajenje jetre (više od 9 bodova na skali Child-Pugh, zbog nedostatka kliničkih podataka o efikasnosti / sigurnosti upotrebe),
dijabetička ketoacidoza,
hroničnog zatajenja srca (FC NYHA klasa III - IV),
ozbiljno zatajenje bubrega
dob do 18 godina (zbog nedostatka podataka o efikasnosti / sigurnosti lijeka u ovoj skupini bolesnika),
trudnoća i dojenje (zbog nedostatka podataka o efikasnosti / sigurnosti upotrebe Vipidia u ovoj skupini bolesnika),
individualna netolerancija na komponente Vipidia, anamnestičke podatke o ozbiljnim reakcijama preosjetljivosti na bilo koji inhibitor DPP-4, uključujući anafilaktičke reakcije, angioedem i anafilaktički šok.

Relativni (bolesti / stanja u kojima se Vipidia tablete trebaju koristiti s oprezom):

opterećena istorija akutnog pankreatitisa,
umjereno zatajenje bubrega,
ternarna kombinacija s tiazolidindionom i metforminom,
kombinirana upotreba s inzulinom ili derivatom sulfoniluree.

Upute za upotrebu Vipidia: metoda i doziranje

Vipidia tablete uzimaju se oralno, bez obzira na obrok, gutaju se cijele, bez žvakanja i pijenja vodom.

Preporučena dnevna doza je 25 mg u 1 dozi. Lijek se uzima sam, u kombinaciji s metforminom, tiazolidindionom, derivatima sulfoniluree ili inzulinom, ili kao trokomponentna kombinacija s metforminom, inzulinom ili tiazolidindionom.

Ako ste slučajno propustili tabletu, morate je uzeti što je prije moguće. Uzimanje dvostruke doze u jednom danu je nemoguće.

Kada se Vipidia propisuje, pored tiazolidindiona ili metformina, režim njihova doziranja se ne menja.

Kako bi se smanjila vjerojatnost hipoglikemije u kombinaciji s derivatom sulfoniluree ili inzulinom, preporučuje se njihova doza.

Imenovanje trokomponentne kombinacije s tiazolidindionom i metforminom zahtijeva oprez (povezan s rizikom od hipoglikemije, možda će biti potrebno prilagođavanje doze ovih lijekova).

U slučaju zatajenja bubrega preporučuje se procjena funkcionalnog stanja bubrega prije liječenja, a zatim periodično tokom terapije. Dnevna doza u bolesnika s umjerenim zatajivanjem bubrega (s klirensom kreatinina od ≥ 30 do ≤ 50 ml / min) iznosi 12,5 mg. Kod teških / terminalnih stupnjeva bubrežne insuficijencije Vipidia nije propisana.

Recenzije o Vipidiji

Najčešće postoje pozitivne kritike o Vipidiji kao lijeku koji smanjuje šećer i stabilizira ovu krvnu sliku. Pacijenti navode da učinak lijeka traje jedan dan, a da ne povećava apetit, a kao dio kombinirane hipoglikemijske terapije pomaže smanjenju težine i uklanja bol u nogama. Takođe, pacijentima se sviđa praktičnost upotrebe Vipidia: može se uzimati u bilo koje doba dana.

Međutim, postoje i negativni pregledi koji se tiču neučinkovitosti lijeka i moguće individualne netolerancije na alogliptin.

Stručnjaci upozoravaju na neopravdano korištenje Vipidia za mršavljenje.

Opće informacije o medicini

Ovaj se alat odnosi na nova dostignuća u polju dijabetesa. Pogodno je za osobe sa dijagnozom dijabetesa tipa 2. Vipidia se može koristiti samostalno i u kombinaciji s drugim lijekovima ove grupe.

Morate shvatiti da nekontrolisana upotreba ovog lijeka može pogoršati stanje pacijenta, pa morate jasno slijediti preporuke liječnika. Ne možete koristiti lijek bez propisivanja, posebno ako uzimate druge lijekove.

Trgovački naziv ovog leka je Vipidia. Na međunarodnoj razini upotrebljava se generički naziv Alogliptin, koji dolazi od glavne aktivne komponente u njegovom sastavu.

Proizvod je predstavljen ovalnim filmom obloženim tabletama. Mogu biti žute ili svijetlo crvene boje (to ovisi o doziranju). Pakovanje sadrži 28 kom. - 2 blistera za 14 tableta.

Farmakološko djelovanje

Ovaj alat zasnovan je na Alogliptinu. Ovo je jedna od novih tvari koja se koristi za kontrolu razine šećera. Pripada broju hipoglikemija, ima snažan učinak.

Kada se koristi, dolazi do povećanja izlučivanja inzulina ovisnog o glukozi, uz smanjenje proizvodnje glukagona, ako je povećana glukoza u krvi.

Kod dijabetesa tipa 2, praćenog hiperglikemijom, ove karakteristike Vipidia doprinose takvim pozitivnim promjenama kao što su:

smanjenje količine glikiranog hemoglobina (NbA1S),
snižavanje nivoa glukoze

To čini ovaj alat efikasnim u liječenju dijabetesa.

Indikacije i kontraindikacije

Lijekovi za koje je karakteristično snažno djelovanje zahtijevaju oprez pri uporabi. Upute za njih trebaju se strogo pridržavati, u suprotnom umjesto koristi pacijentu će biti naštećeno. Stoga Vipidia možete koristiti samo po preporuci stručnjaka, uz strogo pridržavanje uputa.

Alat se preporučuje za upotrebu kod dijabetesa tipa 2. Omogućuje regulaciju razine glukoze u slučajevima kada se ne koristi dijetalna terapija i nisu potrebne potrebne fizičke aktivnosti. Efikasno koristiti lijek za monoterapiju. Također je dozvoljena njegova kombinirana uporaba s drugim lijekovima koji pomažu u snižavanju razine šećera.

Oprez prilikom upotrebe ovog lijeka za dijabetes uzrokovan je prisutnošću kontraindikacija. Ako se ne uzmu u obzir, liječenje neće biti učinkovito i može izazvati komplikacije.

Vipidia nije dozvoljena u sledećim slučajevima:

individualna netolerancija na komponente lijeka,
dijabetes tipa 1
ozbiljno zatajenje srca
bolest jetre
teška oštećenja bubrega
trudnoća i dojenje,
razvoj ketoacidoze izazvane dijabetesom,
starost pacijenta je do 18 godina.

Ova kršenja su stroge kontraindikacije za upotrebu.

Postoje i stanja u kojima se lijek pažljivo propisuje:

pankreatitis
zatajenje bubrega umjerene težine.

Osim toga, morate biti oprezni prilikom propisivanja Vipidia zajedno s drugim lijekovima za regulaciju razine glukoze.

Nuspojave

Kod liječenja ovim lijekom ponekad se pojave štetni simptomi povezani s učincima lijeka:

glavobolja
infekcije organa disanje
nazofaringitis,
bolovi u stomaku
svrbež
osipi na koži,
akutni pankreatitis
urtikarija
razvoj zatajenja jetre.

Ako se pojave nuspojave, obratite se ljekaru. Ako njihovo prisustvo ne predstavlja opasnost po zdravlje pacijenta, a njihov intenzitet se ne povećava, liječenje Vipidiam se može nastaviti. Ozbiljno stanje pacijenta zahtijeva trenutno povlačenje lijeka.

Doziranje i primjena

Ovaj lek je namenjen za oralnu primenu. Doziranje se izračunava pojedinačno, u skladu sa težinom bolesti, dobi pacijenta, pratećim bolestima i drugim osobinama.

U prosjeku treba uzeti jednu tabletu koja sadrži 25 mg aktivnog sastojka. Kada koristite Vipidia u dozi od 12,5 mg, dnevna količina je 2 tablete.

Preporučuje se uzimanje lijeka jednom dnevno. Tablete treba piti cijele, bez žvakanja. Preporučljivo je piti ih prokuhanom vodom. Prijem je dozvoljen prije i nakon jela.

Nemojte koristiti dvostruku dozu lijeka ako je propuštena jedna doza - to može uzrokovati pogoršanje. Morate uzeti uobičajenu dozu lijeka u vrlo skoroj budućnosti.

Posebna uputstva i interakcije lijekova

Koristeći ovaj lijek, preporučuje se uzeti u obzir određene karakteristike kako bi se izbjegli štetni efekti:

U periodu rađanja deteta Vipidia je kontraindicirana. Istraživanja o tome kako ovaj lijek utječe na plod nisu provedena. Ali ljekari radije ne koriste ga kako ne bi izazvali pobačaj ili razvoj abnormalnosti kod beba. Isto vrijedi i za dojenje.
Lijek se ne koristi za liječenje djece s obzirom na to da ne postoje tačni podaci o njegovom djelovanju na dječji organizam.
Starija dob pacijenata nije razlog za povlačenje lijeka. Ali uzimanje Vipidije u ovom slučaju zahtijeva nadzor od strane ljekara. Pacijenti stariji od 65 godina imaju povećan rizik za razvoj bolesti bubrega, pa je potreban oprez pri odabiru doze.
Za manje oštećenje bubrega pacijentima je propisana doza od 12,5 mg dnevno.
Zbog prijetnje od razvoja pankreatitisa prilikom upotrebe ovog lijeka, pacijenti bi trebali biti upoznati s glavnim znakovima ove patologije. Kada se pojave, potrebno je prekinuti liječenje Vipidijom.
Uzimanje lijeka ne narušava sposobnost koncentracije. Dakle, kada ga koristite možete voziti automobil i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju koncentraciju. Međutim, hipoglikemija može izazvati poteškoće na ovom području, pa je potreban oprez.
Lijek može nepovoljno uticati na funkcionisanje jetre. Stoga je prije njegovog imenovanja potreban pregled ovog tijela.
Ako se planira upotreba Vipidia zajedno s drugim lijekovima za snižavanje razine glukoze, mora se prilagoditi njihova doza.
Studija interakcije lijeka s drugim lijekovima nije pokazala značajne promjene.

Kad se ove osobine uzmu u obzir, liječenje se može učiniti efikasnijim i sigurnijim.

Akcija lijekova

Alogliptin ima izražen selektivni inhibitorni učinak na određene enzime, uključujući dipeptidil peptidazu-4. Ovo je glavni enzim koji sudjeluje u naglom razgradnjom hormona u obliku glukozno ovisnog inzulinotropnog polipeptida. Smješteni su u crijevima i za vrijeme obroka potiču proizvodnju inzulina u gušterači.

Peptid sličan glukonu, zauzvrat, snižava nivo glukagona i inhibira proizvodnju glukoze u jetri. S malim ili ozbiljnim povećanjem razine incretina, glavne komponente lijeka Vipidia 25, alogliptin počinje povećavati proizvodnju inzulina i smanjuje glukagon s povećanom koncentracijom glukoze u krvi. Sve to dovodi do smanjenja hemoglobina kod pacijenata koji pate od dijabetesa tipa 2.

Vipidia 25 ili 12,5 tableta za dijabetes dopuštena je u prodaji u ljekarnama isključivo na recept.

Indikacije za upotrebu

Vipidia 25 je indicirana za dijabetes melitus zajedno sa drugim lijekovima koji sadrže inzulin. Lijek je hipoglikemijski. oralni lekovi, indicirano je za liječenje šećerne bolesti tipa 2 kako bi se kontrolirala razina glukoze u nedostatku prehrane i fizičke aktivnosti.

Dozni oblik

12,5 mg i 25 mg filmom obloženih tableta

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca: alogliptin benzoat 17 mg (ekvivalent 12,5 mg alogliptina) i 34 mg (ekvivalentno 25 mg alogliptina)

Jezgra: manitol, mikrokristalna celuloza, hidroksipropil celuloza, natrijum karmeloza, magnezijum stearat

Sastav filmske membrane: hipromeloza 2910, titanov dioksid (E 171), željezo-oksid žuti (E 172), željezo-oksid crveno (E 172), polietilen glikol 8000, siva tinta F1

Ovalne bikonveksne tablete, obložene žutim filmom oblogom, s jedne strane tablete s oznakom "TAK" i "ALG-12.5" (za doziranje od 12,5 mg),

Ovalne bikonveksne tablete, filmom obložene svijetlo crvenom bojom, na jednoj strani tablete označene su “TAK” i “ALG-25” (za doziranje od 25 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika alogliptina proučavana je u studijama koje uključuju i zdrave volontere i bolesnike sa dijabetesom tipa 2. U zdravih dobrovoljaca, nakon pojedinačne oralne primjene do 800 mg alogliptina, primjećuje se brza apsorpcija lijeka s maksimalnom koncentracijom u plazmi od jednog do dva sata od trenutka primjene (prosječan Tmax). Nakon uzimanja maksimalne preporučene terapijske doze lijeka (25 mg), krajnji poluživot (T1 / 2) prosječno je iznosio 21 sat.

Nakon opetovane primjene do 400 mg tijekom 14 dana u bolesnika s dijabetesom tipa 2, opaženo je minimalno nakupljanje alogliptina s povećanjem površine ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) i maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) za 34%, odnosno 9%. Uz pojedinačne i višestruke doze alogliptina, AUC i Cmax povećavaju se srazmjerno povećanju doze sa 25 mg na 400 mg. Koeficijent varijacije AUC alogliptina među pacijentima je mali (17%).

Apsolutna bioraspoloživost alogliptina je otprilike 100%. Budući da prilikom uzimanja alogliptina s hranom s visokim udjelom masti nije ustanovljeno djelovanje na AUC i Cmax, lijek se može uzimati bez obzira na obrok.

Nakon jednokratne intravenske primjene alogliptina u dozi od 12,5 mg kod zdravih dobrovoljaca, volumen raspodjele u terminalnoj fazi bio je 417 L, što ukazuje da je alogliptin dobro distribuiran u tkivima.

Komunikacija s proteinima plazme iznosi 20%.

Alogliptin se ne podvrgava ekstenzivnom metabolizmu, uslijed čega se 60 do 71% primijenjene doze izlučuje nepromijenjeno u urinu. Nakon oralne primjene alogliptina koji je obilježen 14C, određena su dva manja metabolita: N-demetilirani alogliptin M-I (˂ manje od 1% polaznog materijala) i N-acetilirani alogliptin M-II (˂ manje od 6% početnog materijala). M-I je aktivni metabolit i selektivni inhibitor DPP-4, sličan u dejstvu kao alogliptin, M-II ne pokazuje inhibitornu aktivnost protiv DPP-4 ili drugih enzima sličnih DPP. Studije in vitro otkrile su da CYP2D6 i CYP3A4 doprinose ograničenom metabolizmu alogliptina. Alogliptin postoji pretežno u obliku (R) enantiomera (> više od 99%) i podvrgava se kiralnoj transformaciji u (S) enantiomer u malim količinama in vivo. (S) -enantiomer se ne otkriva pri uzimanju alogliptina u terapijskim dozama (25 mg).

Nakon uzimanja alogliptina koji je obilježen 14C, 76% ukupne radioaktivnosti se izlučuje bubrezima, a 13% crijevima, dostižući izlučivanje od 89%

primenjena radioaktivna doza. Bubrežni klirens alogliptina (9,6 l / h) ukazuje na bubrežnu tubularnu sekreciju. Klirens sistema je 14,0 l / h.

Farmakokinetika u posebnim grupama bolesnika: oštećena bubrežna funkcija

AUC alogliptina kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, blage težine (klirens kreatinina od 60 ≤ (CrCl))

Nuspojave

Budući da su se klinička ispitivanja provodila pod vrlo različitim uvjetima, nije moguće izravno usporediti učestalost nuspojava opaženih u kliničkim ispitivanjima lijeka s frekvencijama uočenim u kliničkim ispitivanjima drugih lijekova, a takve frekvencije ne mogu uvijek odražavati situaciju uporabe lijeka u praksi.

U kombinovanoj analizi 14 kontroliranih kliničkih ispitivanja ukupna učestalost neželjenih događaja bila je 73% u bolesnika koji su primali alogliptin 25 mg, 75% u skupini sa placebom i 70% u skupini s drugim lijekom za usporedbu. Općenito, stopa prekida zbog neželjenih reakcija bila je 6,8% u skupini od 25 mg alogliptina, 8,4% u skupini koja je primala placebo ili 6,2% u skupini s drugim aktivnim sredstvima uspoređivanja.

Zabilježeno je da su nuspojave veće od 4% u bolesnika koji su primali alogliptin: nazofaringitis, glavobolja, infekcije gornjih disajnih puteva.

Sljedeće nuspojave opisane su u odjeljku s posebnim uputama:

- Dejstvo na jetru

Prijavljeni su slučajevi hipoglikemije na osnovu vrijednosti glukoze u krvi i / ili kliničkih znakova i simptoma hipoglikemije. U ispitivanju monoterapije učestalost hipoglikemije zabilježena je kod 1,5% i 1,6% bolesnika u skupinama alogliptina i placeba. Upotreba alogliptina kao dodatka terapiji gliburidom ili inzulinom ne povećava učestalost hipoglikemije u usporedbi s placebom. U studiji monoterapije koja je upoređivala alogliptin i sulfonilureju kod starijih bolesnika, učestalost hipoglikemije bila je 5,4% i 26% u alogliptinovoj i glipizidnoj skupini.

Sljedeće nuspojave utvrđene su tijekom postmarketinške upotrebe alogliptina - preosjetljivost (anafilaksija, Quinckeov edem, osip, urtikarija), teške kožne neželjene reakcije (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), povišeni jetreni enzimi, fulminantno zatajenje jetre, teška i onesposobljavajuća artralgija i akutni pankreatitis, proliv, zatvor, mučnina i crevna opstrukcija.

Budući da su ove nuspojave prijavljene dobrovoljno kod populacije neizvjesne veličine, nije moguće pouzdano procijeniti njihovu učestalost, pa je učestalost klasificirana kao nepoznata.

Interakcije lijekova

Vipidium se uglavnom izlučuje bubrezima i samo ga malo metabolizira enzimski sistem citokrom (CYP) P450. U toku istraživanja br

značajna interakcija sa supstratima ili inhibitorima citokroma ili sa drugim lijekovima koji se izlučuju putem bubrega.

Procjena interakcije lijeka in vitro

In vitro studije sugeriraju da alogliptin ne inducira CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, a također ne inhibira CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 u klinički značajnim koncentracijama.

Procjena interakcije lijekova in vivo

Učinak alogliptina na druge lekove

U kliničkim ispitivanjima nije otkriven utjecaj alogliptina na farmakokinetičke parametre lijekova koji se metaboliziraju CYP izoencimima ili se izlučuju nepromijenjeni. Na temelju rezultata opisanih farmakokinetičkih ispitivanja, ne preporučuje se prilagođavanje doze Vipidia ™.

Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku alogliptina Nisu primijećene klinički značajne promjene u farmakokinetikama kada se alogliptin koristi istodobno s metforminom, cimetidinom gemfibrozilom (CYP2C8 / 9), pioglitazonom (CYP2C8), flukonazolom (CYP2Czc6s (CYP2C9Cas) (CYP2C9Cas) digoksin.

Predoziranje

Maksimalne doze alogliptina u kliničkim ispitivanjima bile su 800 mg jednom u zdravih dobrovoljaca i 400 mg jednom dnevno tokom 14 dana u bolesnika s dijabetesom tipa 2, što je 32 i 16 puta više od maksimalne preporučene terapijske doze od 25 mg. Nisu primijećene ozbiljnije nuspojave kod ovih doza.

U slučaju predoziranja Vipidia ™, preporučljivo je ukloniti neporaženu tvar iz gastrointestinalnog trakta i pružiti potreban medicinski nadzor, kao i simptomatsku terapiju. Nakon 3 sata hemodijalize može se ukloniti oko 7% alogliptina. Dakle, izvodljivost hemodijalize u slučaju predoziranja malo je vjerojatna. Nema podataka o uklanjanju alogliptina peritonealnom dijalizom.

Značajke aplikacije

Vipidia se ne koristi za liječenje dijabetesa kod djece i adolescenata. Upute za upotrebu ne sadrže podatke o provođenju kliničkih ispitivanja na ovoj kategoriji pacijenata. U takvim slučajevima ljekari koriste analoge.

Za liječenje kategorije starijih pacijenata lijek se uspješno propisuje. Za liječenje starijih osoba koristi se ukupna dnevna doza, kojoj nije potrebno prilagođavati. Iako ne treba zaboraviti da alogliptin, koji je ušao u organizam, može da utiče na performanse jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istodobnu terapiju s Vipidia i drugim antidijabetesnim lijekovima, važno je točno izračunati i prilagoditi doziranje kako bi se spriječio početak hipoglikemije.

Studije nisu pokazale nikakve promjene u kombinaciji alogliptina i drugih komponenti lijekova za dijabetes.

Primijećeno je snažno djelovanje lijeka na tijelo, koje zabranjuje uzimanje alkoholnih pića. Zabranjena je upotreba lijeka tokom razdoblja dojenja i hranjenja djeteta zbog negativnog učinka. Studije su pokazale da lijek ne uzrokuje pospanost ili distrakciju, nije u stanju utjecati na budnost i odobren je za upotrebu od strane vozača.

Čitateljima naše stranice nudimo popust!

Pripreme slične akcije

Dok nema lekova koji bi imali isti sastav i dejstvo. Ali postoje i lijekovi koji su slične cijene, ali stvoreni od drugih aktivnih sastojaka koji mogu poslužiti kao analogi Vipidia.

Tu spadaju:

Januvia. Ovaj lijek se preporučuje za smanjenje šećera u krvi. Aktivni sastojak je sitagliptin. Propisana je u istim slučajevima kao i Vipidia.
Galvus. Lijek se zasniva na Vildagliptinu. Ova supstanca je analog Alogliptina i ima ista svojstva.
Janumet. Ovo je kombinirani lijek s hipoglikemijskim učinkom. Glavne komponente su Metformin i Sitagliptin.

Ljekarnici mogu također ponuditi i druge lijekove koji će zamijeniti Vipidia. Dakle, nije potrebno skrivati od ljekara štetne promjene u tijelu povezane s njegovim unosom.

Posebna uputstva i interakcije

Lijek Vipidia ne utječe na rad povezan s povećanom koncentracijom pažnje, dok je tokom vožnje dozvoljena vožnja automobila. Istovremena upotreba s drugim hipoglikemijskim lijekovima treba pod nadzorom lekarajer može biti potrebno prilagoditi režim liječenja i smanjiti doziranje. To je povezano s potencijalnim rizikom od razvoja hipoglikemijskog stanja.

Prije propisivanja tableta pacijentima s ozbiljnim oštećenjem bubrežne funkcije, provode se dodatne studije kako bi se utvrdio odgovor bolesnog organa na uzimanje lijeka.

Ako je ozbiljan funkcionalno oštećenje bubrega lijek se poništava i propisuju se analozi. Uz blagi stupanj patologije, doziranje se smanjuje na 12,5 mg. Glavni aktivni sastojak alogliptin može izazivati akutni pankreatitis koji se uzima u obzir u slučaju bolesti gastrointestinalnog trakta.

Alarmantni znakovi biće pojava bolova u trbuhu sa zračenjem u leđima.

Sa sličnim simptomima se lek otkazuje.Dugotrajno liječenje Vipidijom može dovesti do funkcionalnog oštećenja bubrega, ali prilagođavanje doze nije potrebno uz normalan odgovor organa na liječenje.