Tioktacid 600 t: upute za upotrebu > Liječenje i prevencija

1 ampula rastvora sadrži:

Aktivna supstanca: 952,3 mg trometamolove soli tioktične kiseline (u smislu tioktičke (a-lipoične kiseline) - 600,0 mg).

Pomoćne tvari: trometamol, voda za injekcije.

Prozirna žućkasta otopina.

Farmakološko djelovanje

Alfa-lipoinska (tioktična) kiselina je vitamin slična supstanca sa svojstvima koenzima. Nastaje u tijelu tijekom oksidativne dekarboksilacije alfa-keto kiselina.

Kod dijabetes melitusa kao posljedice hiperglikemije, povećava se sadržaj krajnjih proizvoda glikozilacije. Ovaj proces dovodi do smanjenja protoka krvi endoneuralne i razvoja endoneuralne hipoksije. Istovremeno, s porastom stvaranja slobodnih radikala smanjuje se i sadržaj antioksidansa, posebno glutationa.

Alfa-lipoinska (tioktična) kiselina je vitamin slična supstanca sa svojstvima koenzima. U tijelu se stvara tokom oksidacijske dekarboksilacije alfa-keto kiselina.

U eksperimentalnim studijama provedenim na štakorima pokazano je da alfa-lipoična kiselina smanjuje stvaranje krajnjih produkata glikozilacije, poboljšava endoneuralni protok krvi i povećava nivo glutationa. Ovi podaci sugeriraju da alfa lipoična kiselina može doprinijeti poboljšanju funkcije perifernih živaca. Ovo se odnosi na senzorne poremećaje kod dijabetičke polineuropatije, poput disestezije, parestezije (peckanje, bol, utrnulost, trnce). U kliničkim studijama bolesnika s dijabetičkom polineuropatijom, primjena alfa-lipoične kiseline dovela je do smanjenja senzornih poremećaja koji prate dijabetičku polineuropatiju (bol, parestezija, distezija, ukočenost).

Trudnoća i dojenje

Dostupni podaci o toksikološkim učincima na reprodukciju ne pružaju priliku za zaključivanje o štetnim učincima na plod. Zbog nedostatka adekvatnih kliničkih podataka, lijek se ne preporučuje ženama tokom trudnoće.

Nije poznato da li tioktična (a-lipoinska) kiselina prelazi u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Doziranje i primjena

Dnevna doza na početku liječenja za teške poremećaje osjetljivosti kod teške dijabetičke polineuropatije iznosi 1 ampula tioktacida 600 T (što odgovara 600 mg tioktične kiseline) u trajanju od 2-4 tjedna.

Tioktacid 600 T može se koristiti kao infuzija u izotoničnoj otopini natrijum-hlorida (zapremina infuzije 100-250 ml) tokom 30 minuta. Intravenozno davanje treba provoditi polako (ne brže od 50 mg tioktične kiseline, tj. 2 ml otopine tioktacida 600 T u minuti). Pored toga, moguća je intravenska primjena nerazrijeđene otopine injekcijskom štrcaljkom ili perfuserom. U ovom slučaju vrijeme primjene treba biti najmanje 12 minuta.

Infuzijske smjernice

Zbog osjetljivosti aktivne tvari na svjetlo, ampule treba izvaditi iz kartonskog pakiranja samo neposredno prije upotrebe. U obliku otapala za infuzijsku otopinu Thioctacid 600 T koristite samo izotoničnu otopinu natrijum-hlorida. Infuzijska otopina treba biti zaštićena od svjetlosti (na primjer, u aluminijskoj foliji). Otopina za infuziju, zaštićena od svetlosti, pogodna je 6 sati.

Nakon toga prelaze na terapiju održavanja doznim oblicima a-lipoične kiseline za oralnu primjenu u dozi od 300-600 mg dnevno.

Osnova za liječenje dijabetičke polineuropatije je optimalno liječenje dijabetesa.

Predoziranje

U slučaju predoziranja, može se pojaviti mučnina, povraćanje i glavobolja. Nakon slučajnog ili namjernog (suicidnog) unosa alfa-lipoične kiseline u dozi od 10 do 40 g s alkoholom, uočena je jaka intoksikacija, ponekad s smrtnim ishodom. Klinički znakovi intoksikacije mogu se u početku pojaviti u obliku psihomotorne agitacije ili zbrke, kasnije ih obično prate generalizirani napadi i razvoj laktacijske acidoze. Pored toga, kao posljedica intoksikacije visokim dozama alfa-lipoične kiseline primijećene su hipoglikemija, šok, rabdomioliza, hemoliza, diseminirana intravaskularna koagulacija (DIC), suzbijanje funkcije koštane srži i zatajivanje višestrukih organa.

Čak i uz najmanju sumnju na intoksikaciju, Thioctacid pokazuje trenutnu hospitalizaciju s općim terapijskim mjerama za detoksikaciju. U liječenju generaliziranih konvulzivnih napada, laktacidoze i svih drugih opasnih po život posljedica intoksikacije neophodno je simptomatsko liječenje. Do danas nije potvrđena efikasnost metoda hemodijalize i ekstrakorporalne detoksikacije za ubrzavanje izlučivanja alfa-lipoične kiseline.

Interakcija s drugim lijekovima

Istodobnom primjenom Thioctacid-a 600 T primjećuje se smanjenje učinkovitosti cisplatina. Tioktacid 600 T veže metal s preparatima koji sadrže metale (na primjer, željezo, magnezijum, mliječni proizvodi koji sadrže kalcijum).

Istodobnom primjenom može se pojačati učinak inzulina i antidijabetičkih lijekova za snižavanje šećera za oralnu primjenu, stoga se preporučuje redovito praćenje razine glukoze u krvi, posebno na početku terapije tioktacidom 600 T. u krvi).

Alfa-lipoinska kiselina in vitro reagira s ionskim metalnim kompleksima (npr. Cisplatinom). Alfa-lipoinska kiselina formira slabo topljive komplekse sa molekulama šećera. Tioktacid 600 T nespojiv je sa otopinama dekstroze, Ringerovim rastvorom i sa rastvorima koji reagiraju sa disulfidnim ili SH grupama.

Kao otapalo za lijek Thioctacid 600 T može se koristiti samo izotonična otopina natrijum-hlorida.

Mjere sigurnosti

Konstantno konzumiranje alkohola čini faktor rizika za razvoj polineuropatije i može umanjiti efikasnost Tioktacida 600 T. Stoga se pacijentima preporučuje suzdržavanje od uzimanja alkoholnih pića, kako za vrijeme liječenja lijekom, tako i tijekom razdoblja izvan liječenja.

Sa intravenskom primjenom preparata a-lipoinske kiseline zabilježene su reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktički šok (vidjeti dio „Nuspojave“). Tokom liječenja potrebno je stalno praćenje pacijenta. U slučaju simptoma (na primjer, svrbež, mučnina, nelagoda itd.) Primjenu lijeka treba odmah prekinuti i po potrebi propisati dodatnu terapiju lijekovima.

Nakon primjene lijeka Thioctacid 600 T moguća je promjena mirisa urina koja nema klinički značaj.