Kako koristiti lijek Augmentin SR?

Bakterijske infekcije izazvane osjetljivim patogenima: infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija, pleuralni empiem, apsces pluća), infekcije ENT organa (sinusitis, tonzilitis, otitis media), infekcije genitourinarnog sistema i karličnih organa (pijelonefritis, pielitis, cistitis i dr. uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingoophoritis, tubo-jajnički apsces, endometritis, bakterijski vaginitis, septički pobačaj, postporođajni seps, pelvioperitonitis, meki šankrut, gonoreja), infekcije kože i mekih tkiva (erizipelas, impetigo, sekundarni ali inficirane dermatoze, apscesi, celulitis, rana infekcija), osteomijelitis, postoperativne infekcije, prevencija infekcija na operaciji.

Dozni oblik

filmom obložene tablete s modificiranim oslobađanjem, liofilizat za pripravu otopine za intravensku primjenu, prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, tablete u prahu za pripremu otopine za intravensku primjenu, tablete za disperziju

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente Augmentin CP (uključujući cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike), infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik na ospice), fenilketonuriju, epizode žutice ili oslabljenu funkciju jetre zbog upotrebe amoksicilina / klavulanove anamneza, kiselina manja od 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Doze Augmentina SR date su u vidu amoksicilina. Režim doziranja postavlja se pojedinačno, ovisno o težini tijeka i mjestu infekcije, osjetljivosti patogena.

Djeca mlađa od 12 godina - u obliku drugih LF preparata koji sadrže iste aktivne tvari: suspenzije, sirup ili kapi za oralnu primjenu. Pojedinačna doza postavlja se ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze, 3 mjeseca i starija - za infekcije blage težine - 25 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, sa teškim infekcijama - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.

Odrasli i djeca starija od 12 godina ili težina 40 kg ili više: 500 mg 2 puta / dan ili 250 mg 3 puta dnevno. Kod teških infekcija i infekcija respiratornog trakta - 875 mg 2 puta / dan ili 500 mg 3 puta na dan.

Maksimalna dnevna doza amoksicilina za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 6 g, za djecu mlađu od 12 godina - 45 mg / kg tjelesne težine.

Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za odrasle i djecu starije od 12 godina iznosi 600 mg, za djecu mlađu od 12 godina - 10 mg / kg tjelesne težine.

S poteškoćama u gutanju odraslih osoba preporučuje se upotreba suspenzije.

U slučaju kroničnog zatajenja bubrega, primjenjuje se doza i učestalost primjene (primjena LF preparata koji sadrže iste aktivne tvari drugih proizvođača) ovisno o QC: s QC preko 30 ml / min, prilagođavanje doze nije potrebno, s QC 10-30 ml / min: unutar - 250- 500 mg / dan svakih 12 sati, s CC manje od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan iv ili 250-500 mg / dan oralno u jednom pokretu. Za djecu dozu treba smanjiti na isti način.

Pacijenti na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg Augmentin CP oralno u jednoj dozi, dodatna 1 doza tokom dijalize i još 1 doza na kraju dijalize.

Farmakološko djelovanje

Kombinovani preparat amoksicilina i klavulanske kiseline, inhibitora beta-laktamaze. Djeluje baktericidno, inhibira sintezu bakterijskog zida.

Aktivno protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija (uključujući sojeve koji stvaraju beta-laktamazu): Staphylococcus aureus,

aerobne gram-negativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Sljedeći patogeni su osjetljivi na Augmentin CP samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Coryneococcocpoccus peptes.

aerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji stvaraju beta-laktamazu): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gemoriefeerierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierierikarijemerieriferije) ), Campylobacter jejuni,

anaerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze): Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis.

Klavulanska kiselina u Augmentinu CP inhibira beta-laktamaze tipa II, III, IV i V, neaktivne protiv beta-laktamaza tipa I, koje proizvode Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kiselina ima visoki tropizam za penicilinaze, zbog čega on formira stabilan kompleks sa enzimom, koji sprečava enzimsku razgradnju amoksicilina pod uticajem beta-laktamaza.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, proliv, gastritis, stomatitis, glositis, pojačana aktivnost "jetrenih" transaminaza, u retkim slučajevima - kolestatska žutica, hepatitis, zatajenje jetre (obično kod starijih muškaraca, s produljenom terapijom), pseudomembranozno i ​​hemoragično kolitis (može se razviti i nakon terapije), enterokolitis, crni „dlakavi“ jezik, potamnjenje zubne cakline.

Hematopoetski organi: reverzibilno povećanje vremena protrombina i vremena krvarenja, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Iz živčanog sistema: vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, anksioznost, promjena ponašanja, konvulzije.

Lokalne reakcije: u nekim slučajevima flebitis na mjestu iv ubrizgavanja.

Alergijske reakcije na komponente Augmentin SR: urtikarija, eritematski osip, rijetko - multiformni eksudativni eritem, anafilaktički šok, angioedem, izuzetno rijetko - eksfolijativni dermatitis, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, serumski vaskulitis akutna generalizovana egzantematska pustuloza.

Ostalo: kandidijaza, razvoj superinfekcije, intersticijski nefritis, kristalurija, hematurija.

Posebna uputstva

Uz kursni tretman lijekom Augmentin SR, potrebno je pratiti stanje funkcije krvi, jetre i bubrega.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, lijek treba uzimati uz obroke.

Moguće je razviti superinfekciju zbog rasta mikroflore koja je na njega neosjetljiva, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u terapiji antibioticima.

Može dati lažno pozitivne rezultate u određivanju glukoze u urinu. U tom se slučaju preporučuje upotreba metode oksidanta glukoze za utvrđivanje koncentracije glukoze u urinu.

Nakon razblaživanja, suspenziju je potrebno čuvati najviše 7 dana u frižideru, ali ne smrznuti.

U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su unakrsne alergijske reakcije na antibiotike cefalosporina.

Otkriveni su slučajevi razvoja nekrotizirajućih kolitisa u novorođenčadi i u trudnica s prijevremenom rupturom membrane.

Interakcija

Antacidi, glukozamin, laksativi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju apsorpciju komponenata Augmentin CP, askorbinska kiselina povećava apsorpciju.

Bakteriostatski lekovi (makrolidi, hloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imaju antagonistički efekat.

Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulansa (suzbijanje crevne mikroflore, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinski indeks). Istodobnom primjenom antikoagulansa potrebno je pratiti pokazatelje koagulabilnosti krvi.

Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, tokom metabolizma kojih se formira PABA, etinil estradiol - rizik od krvarenja "proboj".

Diuretici, alopurinol, fenilbutazon, NSAID i drugi lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju amoksicilina u sastavu Augmentin SR (klavulanska kiselina se izlučuje uglavnom glomerularnom filtracijom).

Alopurinol povećava rizik od nastanka kožnog osipa.

Pitanja, odgovori, recenzije o lijeku Augmentin SR


Pružene informacije namijenjene su medicinskim i farmaceutskim stručnjacima. Najtačnije informacije o lijeku nalaze se u uputama koje je proizvođač priložio na ambalaži. Nema informacija objavljenih na ovoj ili bilo kojoj drugoj stranici našeg web mjesta može poslužiti kao zamjena za lični zahtjev stručnjaku.

Obrazac za puštanje

Augmentin je dostupan u filmom obloženih tableta, praška za otopine za injekcije, te suhe tvari za razrjeđivanje kapi. Proizvode se i prašci za pripremu suspenzije i sirup Augmentin. Analozi lijeka s istim aktivnim tvarima su: Amoxiclav, Bactoclav, Arlet, Klamosar.

Doziranje i primjena

U skladu s uputama, Augmentin se preporučuje uzimati na početku obroka, doze lijeka se propisuju pojedinačno, ovisno o dobi pacijenta i težini infekcije. Uz liječenje, moguće je provesti korak terapiju - prvo se koristi intravenska primjena lijeka, a zatim prelaze na oralno davanje. Tijek liječenja Augmentinom obično ne prelazi 14 dana bez revizije kliničke slike. Odraslim i djecom starijom od 12 godina propisuje se za blage i umjerene infekcije 1 tableta 0,375 g 3 puta dnevno, za teška oboljenja 1 tableta 0,625 g ili 2 tablete 0,375 g 3 puta dnevno. Uz intravensku primjenu, dopušteno je koristiti lijek svakih 6 sati s maksimalnom dnevnom dozom od 7,2 g. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega tijekom liječenja zahtijevaju korekciju propisanih doza lijeka.

Augmentin za djecu mlađu od 1 godine obično se propisuje u obliku kapi. Upute govore da u dobi do 3 mjeseca pojedinačna doza iznosi 0,75 ml, od 3 do 12 mjeseci - 1,25 ml. U slučaju teške infekcije intravenskom primjenom lijeka svakih 6-8 sati, pojedinačna doza Augmentina za djecu od 3 mjeseca do 12 godina iznosi 30 mg / kg tjelesne težine, do 3 mjeseca istim dozama svakih 12 sati. Takođe, djeci mlađoj od 12 godina propisana je suspenzija Augmentina ili sirupa. Prema uputstvu, deci od 9 meseci do 2 godine propisano je 2,5 ml (0,156 g / 5 ml), od 2 do 7 godina - 5 ml (0,156 g / 5 ml), od 7 do 12 godina - 10 ml (0,156 g) / 5 ml) tri puta dnevno, kod teške bolesti, doza se smije udvostručiti.

Suspenzija Augmentina priprema se za upotrebu neposredno prije upotrebe, prašak se rastvara u prokuhanoj vodi na sobnoj temperaturi. Voda se dodaje oznakama označenim na bočici, dok se sadržaj postepeno lagano protrese, a zatim se taloži dok se potpuno ne otopi za oko 5 minuta. Prije svake upotrebe bočicu treba snažno protresti da se utvrdi tačna doza, koristi se mjerna kapica, pažljivo se ispere vodom nakon svake upotrebe. Razređena suspenzija čuva se u hladnjaku najviše 7 dana, ali ne zamrzava.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Obje komponente Augmentin® SR (amoksicilin i klavulanska kiselina) su potpuno rastvorljivi u vodenim rastvorima pri fiziološkim pH vrednostima. Obje komponente se brzo i dobro apsorbiraju oralnom primjenom. Apsorpcija augmentina® SR se poboljšava ako se uzima na početku obroka.

Lijek

Doza(mg)

T> MIC^ h(%)

Cmax (mg/l)

Tmax (h)

Auc

T1 / 2 (h)

Amoksicilin

Augmentin SR 1000 / 62,5 mg x 2

Klavulanat

Augmentin SR 1000 / 62,5 mg x 2

ND - nije definisano

T> MIC vreme> minimalna inhibitorna koncentracija

Tablete sa izdržljivim izdanjem Augmentina® SR-ovi imaju izvanredan farmakokinetički / farmakodinamički profil.

Pokazatelj T> MIC dobiven prilikom propisivanja lijeka Augmentin® SR se značajno razlikuje od one dobivene istim dozama tableta s trenutnim oslobađanjem aktivnih tvari.

Kada se daje oralno, terapijske koncentracije amoksicilina i klavulanske kiseline primećene su u tkivima i intersticijskoj tečnosti. Terapeutske koncentracije obje tvari nalaze se u žučnom mjehuru, tkivima trbušne šupljine, koži, masnom tkivu i mišićima, te u sinovijalnoj i peritonealnoj tekućini, žuči i gnoju. Amoksicilin i klavulanska kiselina slabo se vežu za proteine, ispitivanja su otkrila da su stope vezivanja proteina 25% za klavulansku kiselinu i 18% za amoksicilin njihovih ukupnih koncentracija u plazmi. U studijama na životinjama, nije utvrđena kumulacija bilo koje od ovih komponenti u bilo kojem organu.

Amoksicilin, kao i drugi penicilini, može se naći u majčinom mlijeku. Tragovi klavulanske kiseline mogu se naći i u majčinom mleku. Studije reproduktivnih životinja pokazale su da amoksicilin i klavulanska kiselina mogu prijeći placentarnu barijeru, ali nisu pronađeni dokazi u vezi s oštećenom plodnošću ili štetnim učincima na plod.

Amoksicilin se djelomično izlučuje u urinu u obliku neaktivne penicilinske kiseline u količini, ekvivalentnoj 10-25% uzete doze. Klavulanska kiselina se u ljudskom telu metabolizira u 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-lH-pirol-3-karboksilnu kiselinu i 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on i izlučuje se sa urin i izmet, kao i u obliku ugljen dioksida sa izdisanim vazduhom.

Amoksicilin se izlučuje uglavnom bubrezima, dok se klavulanska kiselina izlučuje i bubrežnim i vanrenalnim mehanizmima. Oko 60-70% amoksicilina i oko 40-65% klavulanske kiseline izlučuje se nepromenjeno u urinu. Kombinovana upotreba s probenecidom inhibira izlučivanje amoksicilina, ali ne odlaže izlučivanje klavulanata preko bubrega.

Prilagođavanje doze nije potrebno.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega

Nije potrebno prilagođavati dozu lijeka s klirensom kreatinina> 30 ml / min. Kod pacijenata s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, ne preporučuje se uzimanje lijeka.

Pacijenti na hemodijalizi

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

Koristite oprezno; podaci za preporuke o doziranju nisu dovoljni.

Farmakodinamika

Augmentin® SR je kombinirani antibiotik koji sadrži amoksicilin i klavulansku kiselinu, širokog spektra baktericidnog djelovanja, rezistentnog na beta-laktamazu.

Amoksicilin je polusintetički antibiotik širokog spektra, koji je aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Amoksicilin se uništava beta-laktamazom i ne utiče na mikroorganizme koji stvaraju ovaj enzim.

Klavulanska kiselina je beta-laktamat, sličan u kemijskoj strukturi kao penicilini, koji ima sposobnost inaktivacije enzima beta-laktamaze mikroorganizama koji su rezistentni na peniciline i cefalosporine, te na taj način sprečava inaktivaciju amoksicilina. Konkretno, on ima visoku aktivnost protiv plazmidnih beta-laktamaza, s kojima je otpornost na lijekove često povezana, ali manje efikasna protiv kromosomskih beta-laktamaza tipa 1.

Prisutnost klavulanske kiseline u Augmentin® SR štiti amoksicilin od štetnog djelovanja beta-laktamaza i proširuje njegov spektar antibakterijske aktivnosti uključivanjem mikroorganizama koji su obično otporni na druge peniciline i cefalosporine. Klavulanska kiselina u obliku jednog lijeka nema klinički značajan antibakterijski učinak.

Mehanizam razvoja otpora

Klavulanska kiselina štiti od razvoja otpornosti koju uzrokuju enzimi beta-laktamaze. Oblik lijeka s postupnim oslobađanjem aktivnih tvari povećava učinkovitost lijeka protiv mikroorganizama s otpornošću uzrokovanom proteinom koji veže penicilin.

Amoksicilin izaziva unakrsnu rezistenciju na druge beta-laktamske antibiotike, inhibitore beta-lakamaze i cefalosporine.

Do Augmentina®SrSledeći mikroorganizmi su osetljivi:

Gram-pozitivni aerobivi: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Asteroidi nocardia, Streptococcuspneumoniae *†,

Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Viridans grupno streptokok, Streptokok spp (ostale β-hemolitičke vrste)*†, Staphylococcus aureus (osetljivo na meticilin) ​​*, Staphylococcus saprophyticus (osetljivo na meticilin) Koagulazni negativni stafilokok (osetljiv na meticilin)

Gram-negativni aerobi: Bordetella pertussis,Haemophilus influenzae *,

Haemophilus parainfluenzae,Helicobacter pylori,Moraxella catarrhalis *,

Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida,Vibrio kolera

Borreliaburgdorferi,Leptospiraictterohaemorrhagiae,Treponema pallidum

Gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp.,Peptococcus niger,Peptostreptococcus magnus,Peptostreptococcus micros,Peptostreptokokokspp

Gram-negativni anaerobi: Bacteroides fragilis,Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenellakorode,Fusobacteriumnukleatum,Fusobacterium spp., Porfiromone spp., Prevotellaspp

Mikroorganizmi s mogućom stečenom otpornošću

Corynebacterium spp., Enterococcus faecium

Gram negativanaerobi:Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonela spp., Shigella spp

Mikroorganizmi s prirodnom otpornošću:

Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei,Legionella pneumophila,Morganella morganii,Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia,Yersinia enterolitica

Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, mikoplazma spp

* Učinkovitost je dokazana u kliničkim ispitivanjima.

† Mikroorganizmi koji ne stvaraju beta-laktamazu

Doziranje i primjena

Augmentin® SR treba koristiti u skladu s lokalnim službenim smjernicama za medicinsku upotrebu antibiotika, kao i lokalnim podacima o osjetljivosti na lijek.

Augmentin® SR namijenjen je za kratkotrajno liječenje bakterijskih infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek.

Osjetljivost na Augmentin® SR varira ovisno o geografskoj regiji i vremenu. Potrebno je proučiti lokalne podatke o osjetljivosti na lijek, kao i, ako je moguće, uzeti materijal i obaviti analizu njegove osjetljivosti.

Kako bi se maksimizirala apsorpcija Augmentina® SR se preporučuje na početku obroka. Liječenje se ne smije nastaviti duže od 14 dana bez ponovne procjene stanja pacijenta.

Augmentin tablete® SR imaju razdjelni utor, koji im omogućuje da se razbiju na pola radi lakšeg gutanja, ali ne i da bi se smanjila doza: obje polovice moraju se uzimati istovremeno.

Preporučena doza je 2 tablete dva puta dnevno.

Odrasli i tinejdžeri (16 i stariji))

2 tablete dva puta dnevno tokom 7 do 10 dana

Pogoršanje hroničnog bronhitisa

2 tablete dva puta dnevno tokom 7 dana

Akutni bakterijski sinusitis

2 tablete dva puta dnevno, 10 dana

Prevencija lokalnih infektivnih komplikacija u hirurškoj stomatologiji

2 tablete dva puta dnevno tokom 5 dana, početak uzimanja treba započeti u roku od 3 sata nakon operacije

Ovaj oblik doziranja nije namijenjen djeci mlađoj od 16 godina.

Smanjite dozu Augmentina® SR nije potreban, doze su iste kao i za odrasle.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega

Nije potrebno prilagođavati dozu lijeka s klirensom kreatinina> 30 ml / min. Kod pacijenata s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, ne preporučuje se uzimanje lijeka.

Pacijenti na hemodijalizi

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

Za upotrebu s oprezom potrebno je redovito pratiti jetrenu funkciju. Nema dovoljno podataka za preporuku doziranja.

Predoziranje

Simptomi mogući su gastrointestinalni poremećaji i poremećaji vodno-elektrolitne ravnoteže. Opisana je kristalurija amoksicilina, koja u nekim slučajevima dovodi do razvoja zatajenja bubrega.

Liječenje: simptomatska terapija, korekcija vode-elektrolitne ravnoteže. Augmentin® SR se eliminiše iz krvi putem hemodijalize.

Vlasnik potvrde o registraciji

Laboratoire GlaxoSmithKline, Francuska

(100, de Versailles, 78163 Marly-Le-Roi, Cedex)

Adresa organizacije koja prihvata tvrdnje potrošača na kvalitetu proizvoda (robe) u Republici Kazahstan

GlaxoSmith Klein Export Ltd Predstavništvo u Kazahstanu 050059, Almaty, st. Furmanova, 273

Broj telefona: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

3D slike

Filmsko obložene tablete1 tab.
Sloj trenutnog izdanja
aktivne supstance:
amoksicilin trihidrat654,1 mg
(ekvivalentno 562,5 mg amoksicilina)
kalijev klavulanat76,2 mg
(ekvivalentno 62,5 mg klavulanske kiseline)
pomoćne tvari: MCC - 136,4 mg, natrijum karboksimetil škrob - 18 mg, bezvodni koloidni silicijum dioksid - 6,3 mg, magnezijum stearat - 9 mg
Sloj s postupnim otpuštanjem
aktivna supstanca:
amoksicilin natrijum480,8 mg
(ekvivalentno 437,5 mg amoksicilina)
pomoćne tvari: MCC - 111,7 mg, ksantanska guma - 14 mg, limunska kiselina - 78 mg, bezvodni koloidni silicijev dioksid - 1,5 mg, magnezijum stearat - 14 mg
Shell film voda: hipromeloza 6 cps - 11,6 mg, hipromeloza 15 cps - 3,9 mg, titanov dioksid - 15,1 mg, makrogol 3350 - 2,3 mg, makrogol 8000 - 2,3 mg

Farmakodinamika

Amoksicilin je polusintetički antibiotik širokog spektra, koji djeluje na mnoge gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme. Istovremeno, amoksicilin je osjetljiv na uništavanje beta-laktamazama, te se time spektar aktivnosti amoksicilina ne širi na mikroorganizme koji stvaraju ovaj enzim.

Klavulanska kiselina, inhibitor beta-laktamaze, koji je strukturno povezan s penicilinima, ima sposobnost inaktivacije širokog spektra beta-laktamaza koje se nalaze u mikroorganizmima otpornim na penicilin i cefalosporin. Klavulanska kiselina dovoljno je efikasna protiv plazmidnih beta-laktamaza, koje su najčešće odgovorne za bakterijsku rezistenciju, i manje je efikasna protiv kromosomskih beta-laktamaza 1. tipa, koje ne inhibira klavulanska kiselina.

Prisustvo klavulanske kiseline u preparatu Augmentin® štiti amoksicilin od uništavanja enzimima - beta-laktamazama što omogućava širenje antibakterijskog spektra amoksicilina.

Sporo oslobađanje amoksicilina u preparatu Augmentin ® SR omogućava održavanje osjetljivosti tih sojeva S. pneumoniaeu kojoj je rezistencija na amoksicilin nastala zbog proteina koji vežu penicilin (rezistentna na penicilin S. pneumoniae, ili PRSP).

Slijedi aktivnost kombinacije amoksicilina s klavulanskom kiselinom in vitro.

Bakterije koje su obično osjetljive na kombinaciju amoksicilina s klavulanskom kiselinom

Gram-pozitivni aerobivi: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Asteroidi nocardia, Streptococcus pneumoniae 1,2, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, grupa streptokoka Viridans 2, Streptococcus spp. (ostali beta hemolitički streptokoki) 1,2, Staphylococcus aureus (osetljivo na meticilin) ​​1, Staphylococcus saprophyticus (osetljiv na meticilin), koagulaze negativni stafilokoki (osetljivi na meticilin).

Gram-negativni aerobi: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Ostalo: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Gram-pozitivni anaerobi: Clostr> uključujući Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

Gram-negativni anaerobi: Bactero> uključujući Bactero> uključujući Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Vjerojatno su bakterije za koje je stekla otpornost na kombinaciju amoksicilina s klavulanskom kiselinom

Gram-negativni aerobi: Escherichia coli 1, Klebsiella spp., uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1, Proteus spp., uključujući Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Gram-pozitivni aerobivi: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Bakterije koje su prirodno otporne na kombinaciju amoksicilina s klavulanskom kiselinom

Gram-negativni aerobi: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Ostalo: Chlamydia spp., uključujući Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

1 Za ove vrste mikroorganizama u kliničkim studijama dokazana je klinička efikasnost kombinacije amoksicilina s klavulanskom kiselinom.

2 Sojevi tih vrsta bakterija ne proizvode beta-laktamaze. Osjetljivost na monoterapiju amoksicilinom sugerira sličnu osjetljivost na kombinaciju amoksicilina s klavulanskom kiselinom.

Poprečni otpor. Amoksicilin direktno pokazuje unakrsnu rezistenciju s drugim beta-laktamskim antibioticima, kao i kombinaciju beta-laktamskih antibiotika sa inhibitorima beta-laktamaze i cefalosporina.

Mehanizmi otpora. Klavulanska kiselina štiti amoksicilin od štetnih učinaka beta-laktamaza. Sporo oslobađanje aktivnih sastojaka lijeka Augmentin ® SR povećava efikasnost amoksicilina protiv mikroorganizama čija je otpornost rezultat modifikacije proteina koji vežu penicilin.

Farmakokinetika

Oba aktivna sastojka Augmentin® SR, amoksicilin i klavulanska kiselina, dobro se rastvaraju u vodenim otopinama s fiziološkim pH, te se brzo i potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Apsorpcija aktivnih tvari je optimalna u slučaju uzimanja lijeka na početku obroka.

Ispod su farmakokinetički parametri amoksicilina i klavulanske kiseline nakon uzimanja 2 tablete. Augmentin ® SR zdravih volontera na početku obroka.

Prosječni farmakokinetički parametri

Klavulanska kiselina

LijekDoza mgT> IPC 1, h (%) 2Cmaks mg / lTmaks hAUC, mcg · h / mlT1/2 h
Amoksicilin
Augmentin CP 1000 mg + 62,5 mg × 220005,9 (49,4)171,571,61,27
Augmentin CP 1000 mg + 62,5 mg × 2125Nije definisano2,051,035,291,03

1 Za bakterije s IPC 4 mg / L.

2 T> IPC, h (%) - vrijeme (kao postotak vremenskog intervala između doza) tijekom kojeg je koncentracija lijeka u krvi veća od IPC-a za određeni patogen.

Lijek Augmentin ® SR ima jedinstven farmakološki profil, T> MPC karakteristika ovog lijeka se ne postiže ako se uzimaju tablete s trenutnim oslobađanjem aktivnih tvari koje sadrže kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline.

Kao i kod iv primjene kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline, terapijske koncentracije amoksicilina i klavulanske kiseline stvaraju se u različitim tkivima i intersticijskoj tekućini (žučni mjehur, trbušna tkiva, koža, masno i mišićno tkivo, sinovijalna i peritonealna tekućina, žuč, gnojni iscjedak )

Amoksicilin i klavulanska kiselina imaju slab stepen vezanja na proteine ​​u plazmi. Studije su pokazale da se oko 25% ukupne količine klavulanske kiseline i 18% amoksicilina u krvnoj plazmi veže na proteine ​​krvne plazme.

U studijama na životinjama, nije nađena nakupina komponenti lijeka Augmentin ® SR u bilo kojem organu.

Amoksicilin, kao i većina penicilina, prelazi u majčino mlijeko. Tragovi klavulanske kiseline pronađeni su i u majčinom mleku. S izuzetkom mogućnosti razvoja dijareje i kandidijaze usne sluznice, nisu poznati drugi negativni učinci amoksicilina i klavulanske kiseline na zdravlje dojene djece.

Studije reproduktivne funkcije kod životinja prilikom uzimanja lijeka Augmentin ® SR pokazale su da amoksicilin i klavulanska kiselina prelaze placentarnu barijeru. Međutim, nisu otkriveni štetni učinci na plod.

10–25% početne doze amoksicilina izlučuje se bubrezima kao neaktivni metabolit (penicilna kiselina). Klavulanska kiselina se metabolizira u veliku količinu do 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-lH-pirol-3-karboksilne kiseline i 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on i izlučuje bubrezima, kroz probavni trakt, kao i sa istječenim zrakom u obliku ugljičnog dioksida.

Kao i drugi penicilini, amoksicilin se izlučuje uglavnom bubrezima, dok se klavulanska kiselina izlučuje i bubrežnim i vanrenalnim mehanizmima.

Ispitivanja su pokazala da se u proseku oko 60–70% amoksicilina i oko 40–65% klavulanske kiseline izlučuje bubrezima u nepromenjenom stanju.

Istovremena primjena probenecida usporava izlučivanje amoksicilina, ali ne usporava izlučivanje klavulanske kiseline (pogledajte „Interakcija“).

Indikacije Augmentin ® SR

Lijek Augmentin ® SR indiciran je za liječenje bakterijskih infekcija sljedećih lokacija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na kombinaciju amoksicilina s klavulanskom kiselinom:

infekcije respiratornog trakta, poput upale pluća u zajednici, pogoršanja hroničnog bronhitisa, akutnog bakterijskog sinusitisa, obično izazvanog Streptococcus pneumoniae (uključujući sojeve otporne na penicilin), Haemophilus influenzae 1, Moraxella catarrhalis 1 i Streptococcus pyogenes,

prevencija lokalnih infekcija nakon operacije u stomatologiji.

1 Neki sojevi ovih bakterija proizvode beta-laktamaze, što ih čini neosjetljivim na monoterapiju amoksicilinom.

Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na amoksicilin mogu se liječiti Augmentin ® CP, jer je amoksicilin jedna od njegovih aktivnih tvari. Augmentin ® SR takođe je indiciran za lečenje mešovitih infekcija izazvanih mikroorganizmima osetljivim na amoksicilin, kao i mikroorganizmima koji stvaraju beta-laktamazu, osetljivi na kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline.

Augmentin ® SR pokazao je efikasnost protiv sojeva S. pneumoniaerezistentna na penicilin (sojevi sa IPC ≥2 mg / l).

Pripravci koji sadrže kombinaciju amoksicilina s klavulanskom kiselinom moraju se koristiti prema ruskim smjernicama za antibiotsku terapiju i regionalnim podacima o osjetljivosti patogena na kombinaciju amoksicilina s klavulanskom kiselinom.

Osjetljivost bakterija na kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline varira ovisno o regiji i vremenom. Gdje je to moguće, treba uzeti u obzir podatke o lokalnoj osjetljivosti. Ako je potrebno, mikrobiološke uzorke treba prikupiti i analizirati na bakteriološku osjetljivost.

Trudnoća i dojenje

U studijama reproduktivne funkcije kod životinja, oralno i parenteralno davanje Augmentin® CP nije uzrokovalo teratogene efekte.

U jednom istraživanju kod žena s preuranjenom puknuću membrane utvrđeno je da profilaktička terapija lijekovima može biti povezana s povećanim rizikom od nekrotizirajućih enterokolitisa u novorođenčadi. Kao i svi lijekovi, Augmentin ® CP se ne preporučuje za upotrebu tijekom trudnoće, osim ako očekivana korist za majku ne bude veća od potencijalnog rizika za plod.

Lijek Augmentin ® SR može se koristiti tijekom dojenja. S izuzetkom mogućnosti razvoja dijareje ili kandidijaze sluznice usne šupljine povezane s prodorom tragova aktivnih tvari ovog lijeka u majčino mlijeko, nisu primijećeni drugi štetni učinci kod dojene novorođenčadi. U slučaju štetnih učinaka kod novorođenčadi koja doji, potrebno je prekinuti dojenje.

Proizvođač

Glaxo Wellcome Production. 53100, Terra II, Z.I. de la Payenier, Mayenne, Francuska.

Naziv i adresa pravnog lica na čije se ime izdaje registracijska potvrda: GlaxoSmithKline Trading CJSC. 119180, Moskva, Yakimanskaya nab., 2.

Za više informacija kontaktirajte: GlaxoSmithKline Trading CJSC. 121614, Moskva, st. Krylatskaya, 17, bldg. 3, sprat 5. Poslovni park "Krylatsky brda."

Telefon: (495) 777-89-00, faks: (495) 777-89-04.

Pogledajte video: CS50 Lecture by Steve Ballmer (Maj 2024).

Ostavite Svoj Komentar