Amaryl tablete - upute, recenzije domaćina, cijena

Amaril je hipoglikemijski lijek koji pomaže u kontroli plazme šećera. Aktivni aktivni sastojak lijeka je glimepirid. Kao i njegov prethodnik Glibenklamid, Amaril je takođe iz grupe sulfoniluree, koja pojačava sintezu inzulina iz b ćelija Langerhansovih otoka pankreasa.

Kako bi postigli planirani rezultat, oni blokiraju ATP kalijev kanal s povećanom osjetljivošću. Kada se sulfonilureja veže za receptore koji se nalaze na b-staničnim membranama, aktivnost K-AT faze se mijenja. Blokiranje kalcijevih kanala s povećanjem ATP / ADP omjera u citoplazmi izaziva depolarizaciju membrane. To pomaže da se oslobode puteva kalcijuma i poveća koncentracija citosolnog kalcijuma.

Rezultat takve stimulacije egzocitoze sekretornih granula, a to je proces izlučivanja spojeva u međućelijski medij putem ćelija, bit će oslobađanje inzulina u krv.

Glimepirid je predstavnik 3. generacije sulfonilureje. Potiče brzo oslobađanje hormona pankreasa, pojačava osjetljivost na proteine ​​i lipidne stanice.

Periferna tkiva metaboliziraju glukozu intenzivno koristeći transportne proteine ​​iz ćelijskih membrana. S dijabetesom neovisnim o insulinu, prijelaz šećera u tkiva se usporava. Glimepirid potiče povećanje količine transportnih proteina i pojačava njihovu aktivnost. Tako snažan učinak gušterače pomaže smanjiti otpornost na inzulin (neosjetljivost) na hormon.

Amaril inhibira sintezu glukogena u jetri zbog povećanja volumena fruktoze-2,6-bisfosfata s antiagregativnim (inhibicija stvaranja tromba), antiaterogenim (smanjenje pokazatelja „lošeg“ holesterola) i antioksidacijskim (regenerativnim, protiv starenja) sposobnostima. Postupci oksidacije usporavaju zbog povećanja sadržaja endogenog b-tokoferola i aktivnosti antioksidantnih enzima.

Farmakokinetika lijeka

U sastavu Amarila glavna aktivna komponenta je glimepirid iz sulfonilurea grupe. Povidon, laktoza monohidrat, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza i boje E172, E132 koriste se kao punila.

Amaril 100% procesira jetrene enzime, tako da čak i produljena upotreba lijeka ne prijeti nakupljanju njegovog viška u organima i tkivima. Kao rezultat prerade nastaju dva derivata glipemirida: hidroksimetabolit i karboksimetabolit. Prvi metabolit obdaren je farmakološkim svojstvima koja daju stabilan hipoglikemijski učinak.

U krvi se maksimalan sadržaj aktivne komponente uočava nakon dva i pol sata. Posjedujući apsolutnu bioraspoloživost, lijek ne ograničava dijabetičare u izboru prehrambenih proizvoda sa kojima "uzima" lijek. Apsorpcija će u svakom slučaju biti 100%.

Značajna poboljšanja glikemijskih indeksa zabilježena su čak i kod funkcionalnih problema s jetrom, posebno u odrasloj dobi (preko 65 godina) i sa zatajenjem jetre koncentracija aktivne komponente je normalna.

Kako koristiti Amaryl

Lijek se proizvodi u obliku ovalnih tableta sa razdjelnom trakom, pomoću kojih možete lako podijeliti dozu na pola. Boja tableta zavisi od doze: 1 mg glimepirida - ružičasta ljuska, 2 mg - zelenkasta, 3 mg - žuta.

Ovaj dizajn nije odabran slučajno: ako se tablete mogu razlikovati po boji, to smanjuje rizik od slučajnog predoziranja, posebno u starijih bolesnika.

Tablete su upakovane u blistere od 15 kom. Svaka kutija može imati od 2 do 6 takvih ploča.

Značajke upotrebe Amarila:

1. Tableta se (ili njegov dio) proguta cijela, ispere s vodom najmanje 150 ml. Odmah nakon uzimanja lijekova trebate jesti.
2. Endokrinolog bira režim liječenja u skladu s rezultatima analize bioloških tekućina.
3. Započnite tečaj minimalnim dozama Amarila. Ako porcija od 1 mg nakon određenog vremena ne pokaže planirani rezultat, povećava se brzina.
4. Doza se prilagođava postepeno, u roku od 1-2 tjedna, tako da tijelo ima vremena da se prilagodi novim uvjetima. Dnevno, možete povećati količinu za ne više od 1 mg. Maksimalna doza lijeka je 6 mg / dan. Ljekar postavlja pojedinačno ograničenje.
5. Potrebno je ispraviti normu s promjenom težine dijabetičara ili volumena mišićnog opterećenja, kao i s pojavom rizika od hipoglikemije (sa gladovanjem, neuhranjenošću, zloupotrebom alkohola, problemima s bubrezima i jetrom).
6. Vrijeme upotrebe i doziranje ovisit će o ritmu života i karakteristikama metabolizma. Obično se propisuje jedno davanje Amaril na dan, uz obaveznu kombinaciju s hranom. Ako je doručak pun, možete piti tabletu ujutro, ako je simboličan - bolje je kombinirati prijem s ručkom.
7. Predoziranje prijeti hipoglikemijom, kada glukoza u limfi padne na 3,5 mol / L ili niže. Stanje se može nastaviti dosta dugo: od 12 sati do 3 dana.

Amaryl tablete (u pakovanju od 30 komada) su u prodaji po cijeni:

• 260 rub - 1 mg svaki
• 500 rub - 2 mg,
• 770 rub - 3 mg svaki
• 1020 rub. - 4 mg svaki.

Možete pronaći pakovanja od 60, 90.120 komada tableta.

Ostala kompatibilnost s lijekovima

Dijabetičari, posebno „sa iskustvom“, u pravilu imaju čitav gomila popratnih komplikacija: hipertenzija, srčani i krvožilni problemi, metabolički poremećaji, patologije bubrega i jetre. Uz ovaj komplet, morate uzimati ne samo lijekove za snižavanje šećera.

Za prevenciju abnormalnosti krvnih sudova i srca propisani su lijekovi s aspirinom. Amaril ga istiskuje iz proteinskih struktura, ali njegov nivo u krvi ostaje nepromijenjen. Ukupni efekat kompleksne upotrebe može se poboljšati.

Poboljšana aktivnost Amare svoj dodatak na insulin, Allopurinu, derivati ​​kumarina, anabolički steroidi, gvanetidin, kloramfenikol, fluoksetin, fenfluramin, Pentoksifilin, Feniramidolu, fibrinske kiseline derivata, fenilbutazon, mikonazol, azapropazone, probenecid, hinoloni, oksifenbutazon, salicilati, tetraciklina, sulfinpirazon, Tritokvalin i sulfonamidi.

Amaril smanjuje mogućnost dodavanja epinefrina, glukokortikosteroida diazoksida, laksativa, glukagona, barbiturata, acetazolamida, saluretika, tiazidnih diuretika, nikotinske kiseline, fenitoina, fenotiazina, rifampicina, hlorpromazina i soli i progestina.

Amaril plus blokatori histaminskih H2 receptora, rezerpin i klonidin daje neočekivani rezultat sa padovima glukometra u bilo kojem smjeru. Sličan rezultat osigurava unos alkohola i Amarila.

Lijek ni na koji način ne utječe na aktivnost ACE inhibitora (Ramipril) i antikoagulantnih sredstava (Warfarin).

Hipoglikemijska kompatibilnost

Ako bilo koji hipoglikemijski lijek treba zamijeniti Amaril-om, propisana je minimalna doza (1 mg), čak i u slučajevima kada je pacijent prethodno lijek primio u najvećoj dozi. Prvo, reakciju organizma dijabetičara prati se dvije sedmice, a potom se prilagođava doziranje.

Ako je antiamijalično sredstvo s visokim poluživotom korišteno prije Amarila kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, trebalo bi napraviti pauzu nekoliko dana nakon otkazivanja.

Ako je dijabetičar uspio održati sposobnost gušterače da proizvodi vlastiti hormon, tada injekcije inzulina mogu 100% zamijeniti Amaryl. Kurs takođe počinje sa 1 mg / dan.

Kad tradicionalna shema kompenzacije šećera Metformin ne dopušta potpunu kontrolu dijabetesa, dodatno možete uzeti Amaril 1 mg. Ako rezultati nisu zadovoljavajući, norma se postepeno prilagođava na 6 mg / dan.

Ako shema Amaril + Metformin nije ispunila očekivanja, zamijenit će je inzulinom, uz zadržavanje norme Amaril. Injekcije inzulina započinju i s minimalnom dozom. Ako pokazatelji glukometra nisu ohrabrujući, povećajte količinu Insulina. Paralelna upotreba lijekova je i dalje poželjna jer vam omogućava da unos hormona smanjite za 40% u usporedbi s čistom hormonskom terapijom.

Osim Amarila, endokrinolog ima i opcije analoga: Amaperid, Glemaz, Diapyrid, Diameprid, Glimepirid, Diagliside, Reclid, Amix, Glibamide, Gllepid, Glayri, Panmicron, Glibenclamide, Gligenclad, Glliblik Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari, Dimari Glimaril, Glyclazide, Manil, Maninil, Glimed, Glioral, Olior, Glynez, Glirid, Gluktam, Glypomar, Glyurenorm, Diabeton, Diabresid.

Kome je namijenjeno, a kome se ne preporučuju lijekovi

Lijek je razvijen za liječenje dijabetesa tipa 2. Primjenjuje se i kod monoterapije i u složenom tretmanu paralelno s Metforminom ili Insulinom.

Aktivna komponenta Amarila nadvladava barijeru placente, a lijek također prelazi u majčino mlijeko. Iz tog razloga nije pogodan za trudnice i dojilje. Ako žena želi postati majka, čak i prije začeća djeteta, ona mora biti prebačena na injekcije inzulina bez Amarila. Za vrijeme hranjenja takva su imenovanja sačuvana, ukoliko ipak postoji potreba za liječenjem Amaril-om, dojenje se prekida.

Primjena lijeka kod dijabetičke kome i stanje koje prethodi komi neprihvatljivo je. U teškim komplikacijama dijabetesa (poput ketoacidoze), Amaryl se ne dodaje. Lijek nije prikladan i za dijabetičare sa prvom vrstom bolesti.

S funkcionalnim poremećajima bubrega i jetre, Amaryl nije koristan, Amaril nije indiciran za hemodijalizu i dijabetičare, kao ni za individualnu netoleranciju na glipemirid ili druge lijekove klase sulfonamida i sulfoniluree.

Uz crijevnu parezu ili crijevnu opstrukciju, apsorpcija lijekova je poremećena, pa Amaril nije propisan za pogoršanje takvih problema. Oni zahtijevaju prelazak na inzulin i brojne ozljede, operacije, visoke temperature i ozbiljne opekotine.

Amaril može biti praćen hipoglikemijskim reakcijama. Ponekad se pacijenti žale na vrtoglavicu, neki pogoršavaju kvalitetu sna, dolazi do nervoze, pretjeranog znojenja i poremećaja govora. Uz dijabetes, česti su slučajevi nekontrolirane gladi, dispeptičnih poremećaja, nelagode u predjelu jetre. Moguća neispravnost srčanog ritma, osip na koži. Ponekad se protok krvi pogoršava.

Posledice predoziranja

Produljena upotreba lijekova, kao i ozbiljno predoziranje, mogu izazvati hipoglikemiju, čiji su simptomi opisani u prethodnom odjeljku.

Dijabetičar treba imati uputu s kratkim opisom svoje bolesti i nešto od brzih ugljikohidrata (bombone, kolačiće). Prikladan je i slatki sok ili čaj, samo bez umjetnih zaslađivača. U teškim slučajevima pacijent mora biti hitno hospitaliziran zbog ispiranja želuca i davanja apsorbenata (aktivnog uglja itd.).

Nuspojave

U rijetkim slučajevima primjena Amarila prati popratne pojave u obliku djelomičnog gubitka vida, problema s krvožilnim sustavom, metaboličkih poremećaja, poremećaja gastrointestinalnog trakta.

Među najčešćim:

1. Glikemijski sindrom, karakteriziran slomom, smanjenom koncentracijom pažnje, gubitkom vida, aritmijom, nekontrolisanom gladi, pretjeranim znojenjem.
2. Razlike u pokazateljima šećera, koji izazivaju oštećenje vida.
3. Dispeptički poremećaji, kršenje ritma defekacije, nestajanje nakon povlačenja lijeka.
4. Alergije različite težine (kožni osip, svrbež, osip, alergijski vaskulitis, anafilaktički šok, nizak krvni pritisak i nedostatak daha).

Uzimanje Amarila negativno utječe na brzinu psihomotornih reakcija - vožnja automobilom, kao ni posao koji zahtijeva pažnju, posebno u početnoj fazi liječenja, nisu kompatibilni s Amaril terapijom.

Cijene Amaryla u ljekarnama u Moskvi

Liječnici recenziju o amarilu

Originalni lijek, zahvaljujući dvostrukom mehanizmu djelovanja, omogućava vam dobru kontrolu razine glukoze u krvi. Najbolji od tajnika.

Prilično visoka cijena za ovu grupu lijekova. Prilično visok rizik od hipoglikemije. Potreban je izbor doze.

Maksimalni učinak postiže se u kombinaciji s primjenom metformina.

Pregledi pacijenata za Amaryl

Ja sam dijabetičar sa iskustvom, dijabetesom tipa 2, već nekoliko godina uzimam Amaril u dozi od 3 mg dnevno. Stoga zapravo ne pratim dijetu, mogu si priuštiti i nešto slatko, na primjer, kašiku meda ili porciju sladoleda nekoliko puta tjedno. Ponekad zamijenim šećer ili saharinom ili stevijom, ne sviđa mi se njihov ukus, pa sam naučio piti sve bez šećera. U pozadini uzimanja "Amaril" šećera u krvi je gotovo u granicama normale, ja kontroliram glukometrom. Ne osjećam nikakve posebne negativne sporedne efekte. Ako je šećer normalan duže vrijeme, odmorim se s uzimanjem Amarila, onda, naravno, idem na dijetu i pijem nešto povrća koje snižava šećer, na primjer, borovnice.

Moja je majka imala dijabetes tipa 2, uzela je drugi lijek, ali nedavno je on prestao pomagati, doktor je predložio da proba Amaryl, ako ne pomogne, morat će mu ubrizgati inzulin. Razumeo sam iz lekarskog objašnjenja da u ovom preparatu postoje dve aktivne materije. 1 - regulira proizvodnju inzulina, 2 tvari - uzrokuje da tijelo pretvori šećer u glikogen siguran za dijabetesne bolesnike. Lijek pomaže mami da zadrži razinu šećera gotovo godinu dana, uzima Amaryl. Takođe, ovaj lijek je indiciran za dijabetičare koji imaju višak kilograma, poput moje mame. Zaista se nadamo da će lijek pomoći dalje.

Prije dvije godine mami je dijagnosticiran dijabetes melitus, a skoro odmah joj je propisao amaril 2 mg. Lijek zaista pomaže, lagano smanjuje nivo glukoze u krvi. Lijek od prijema u prijem dobro podržava normalan nivo glukoze u krvi. Nekoliko puta se desilo da je, zbog velikog broja lijekova za arterijsku hipertenziju, potrebno povećati doziranje, sa 2 na 3 ili 4 mg. Ali tada se mama lako vratila sa svojih 2 mg. Lijek ne izaziva ovisnost, dvije godine nije zabilježila nijednu nuspojavu Amarila.

Ja se s tim nikada nisam susretala, ali moja pokojna baka imala je dijabetes. Čitav život (koliko se sećam, koliko se sećam) ubodla je u ruke, a zatim u inzulin noge. Samo živeo od njega. Uvijek je mijenjala tablete koje je trebalo uzimati istodobno s ubrizgavanjem. U stvari, malo je vjerovatno da je kod takvih bolesti koliko se mogla nadati oporavku radije održavanje sadašnjeg stanja. Tako da nema oštećenja. Amaryl joj je dodijeljena. Obične, naizgled ružičasto duge tablete i toliko se užasa dogodilo. U početku nitko nije primijetio promjene, ali nakon ... Doživjela je strašnu pospanost, pogoršala joj se astma. I ne znam, možda se pilule ili dijabetes melitus osjetila, ali vid joj se naglo pogoršao. Ne mislim da je ovaj lijek jako loš, jednostavno nije prikladan za sve.Liječnik je trebao uzeti u obzir sve kontraindikacije, ali ovo je ruska medicina ...

Kratak opis

Lijek amaril (INN - glimepirid) je antihiperglikemijski lijek za oralnu upotrebu iz njemačke podružnice globalne farmaceutske korporacije Sanofi Aventis. Amaryl stimulira β-stanice otoka gušterače gušterače na proizvodnju više inzulina, što snižava razinu glukoze u krvi: lijek snižava prag osjetljivosti β-stanica na djelovanje glukoze na njih. Prema Institutu za statistiku u zdravstvu u svijetu, oko 20 milijuna dijabetičara uzima derivate sulfoniluree - lijekove koji su standard u liječenju dijabetesa tipa 2 kada je bolest nemoguće nadoknaditi ispravljanjem prehrane zajedno s odgovarajućom fizičkom aktivnošću. Derivati ​​sulfonilureje dijele se na lijekove 1 i 2 generacije. Amaril je predstavnik „novog vala“ hipoglikemijskih agenasa. Ako usporedimo amaril s drugim predstavnikom derivata sulfoniluree 2. generacije s glibenklamidom (maninil), količina inzulina oslobođenog pod utjecajem prvog je manja, s približno jednakim padom koncentracije glukoze kao posljedicom upotrebe oba lijeka. Ovo sugeriše da amaril ima neke prednosti, naročito njegova sposobnost senzibilizacije tkiva na inzulin i prisustvo insulinomimetričke aktivnosti. Drugim riječima, amaril ima efikasnost uporedivu sa glibenklamidom kada koristi niže doze, ne izaziva hipoglikemijske reakcije, a također ima pozitivan učinak na metabolizam masti.

Amaryl je dostupan u obliku doziranja tableta. Učestalost njenog imenovanja - 1 put dnevno - je pogodna, posebno za starije osobe. Jer kolebanja koncentracije glukoze u krvi povezana su s konzumiranjem ugljikohidratne hrane, a važna nijansa za uzimanje derivata sulfoniluree je njegova povezanost s rasporedom prehrane. Da bi se povećala efikasnost amarila i udobnosti pacijenata

lijek je indiciran za upotrebu jednom dnevno prije glavnog obroka. U početnoj fazi upotrebe amarila lijek se uzima u dozi od 1 mg. Ako se ne postigne očekivani rezultat, doza se uzastopno povećava na 2, 3, 4, 6 i, na kraju, 8 mg, dok se ne dobije jasna kompenzacija hiperglikemije. Kao što praksa pokazuje, optimalna doza za veliku većinu pacijenata leži u rasponu od 1 do 6 mg. Još jedan ohrabrujući rezultat kliničkih studija je relativna odsutnost negativnih nuspojava kada se kombiniraju amaril s kalcijevim antagonistima, ACE inhibitorima, nesteroidni protuupalni lijekovi, sulfonamidi. O posebnom retku treba reći o anti-aterogenom učinku amarila: lijek normalizira lipidni profil, smanjujući nivo ukupnog kolesterola i lipoproteine ​​niske gustine.

Farmakologija

Oralni hipoglikemijski lijek je derivat sulfonilureje treće generacije.

Glimepirid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, uglavnom zbog stimulacije oslobađanja inzulina iz β-stanica gušterače. Njegov učinak uglavnom je povezan s poboljšanjem sposobnosti β-stanica pankreasa da reagiraju na fiziološku stimulaciju glukozom. U usporedbi s glibenklamidom, male doze glimepirida oslobađaju manje inzulina kada se postigne približno jednak pad glukoze u krvi. Ova činjenica svjedoči u prilog prisutnosti ekstrapankreasnih hipoglikemijskih efekata u glimepiridu (povećana osjetljivost tkiva na inzulin i inzulinsko-mimetički učinak).

Izlučivanje inzulina. Kao i svi drugi derivati ​​sulfoniluree, glimepirid regulira lučenje inzulina interakcijom sa kalijumskim kanalima osjetljivim na ATP na membrani β-ćelija. Za razliku od drugih derivata sulfonilureje, glimepirid se selektivno veže na protein molekulske mase 65 kilodaltona koji se nalazi u membranama β-ćelija gušterače. Ta interakcija glimepirida i proteina koji se na njega veže reguliše otvaranje ili zatvaranje kalijumskih kanala osjetljivih na ATP.

Glimepirid zatvara kalijum kanale. To uzrokuje depolarizaciju β-stanica i dovodi do otvaranja osjetljivih na napon kalcijevih kanala i dotoka kalcija u ćeliju. Kao rezultat, povećanje unutarćelijske koncentracije kalcijuma aktivira izlučivanje inzulina egzocitozom.

Glimepirid je mnogo brži i stoga vjerovatnije dolazi u kontakt i oslobađa se iz veze s proteinom koji se na njega veže od glibenklamida. Pretpostavlja se da ovo svojstvo visokog tečaja glimepirida s proteinom koji se na njega veže određuje njegov izraženi učinak preosjetljivosti β-stanica na glukozu i njihovu zaštitu od desenzibilizacije i prevremenog iscrpljivanja.

Učinak povećanja osjetljivosti tkiva na inzulin. Glimepirid pojačava efekte inzulina na apsorpciju glukoze u perifernim tkivima.

Insulinomimetski efekat. Glimepirid ima efekte slične učincima inzulina na apsorpciju glukoze perifernim tkivima i oslobađanje glukoze iz jetre.

Glukoza perifernog tkiva se apsorbuje transportujući ga u mišićne ćelije i adipocite. Glimepirid direktno povećava broj molekula koje prevoze glukozu u plazmi membrane mišićnih ćelija i adipocita. Povećani unos glukoznih stanica dovodi do aktivacije glikozilfosfatidilinozitola specifične fosfolipaze C. Kao rezultat toga, unutarćelijska koncentracija kalcijuma se smanjuje, uzrokujući smanjenje aktivnosti proteinske kinaze A, što zauzvrat dovodi do stimulacije metabolizma glukoze.

Glimepirid inhibira otpuštanje glukoze iz jetre povećavajući koncentraciju fruktoze-2,6-bisfosfata, koja inhibira glukoneogenezu.

Uticaj na agregaciju trombocita. Glimepirid smanjuje agregaciju trombocita in vitro i in vivo. Ovaj efekt je očigledno povezan sa selektivnom inhibicijom COX, koja je odgovorna za stvaranje tromboksana A, važnog faktora endogene agregacije trombocita.

Antiaterogeni efekat. Glimepirid doprinosi normalizaciji sadržaja lipida, smanjuje nivo malonskog aldehida u krvi što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida. U životinja, glimepirid dovodi do značajnog smanjenja stvaranja aterosklerotskih plakova.

Smanjenje težine oksidativnog stresa, koji je stalno prisutan kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Glimepirid povećava nivo endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze.

Kardiovaskularni efekti. Kroz kalijumske kanale osjetljive na ATP, derivati ​​sulfoniluree utiču i na kardiovaskularni sistem. U usporedbi s tradicionalnim derivatima sulfonilureje, glimepirid ima značajno manji učinak na kardiovaskularni sustav, što se može objasniti specifičnošću njegove interakcije s proteinima koji vežu ATP-osjetljive kalijeve kanale.

U zdravih dobrovoljaca minimalna efikasna doza glimepirida je 0,6 mg. Učinak glimepirida ovisi o dozi i može se obnoviti. Fiziološki odgovor na fizičku aktivnost (smanjeno lučenje inzulina) glimepiridom se održava.

Nema značajnih razlika u učinku, ovisno o tome je li lijek uzet 30 minuta prije jela ili neposredno prije obroka. U bolesnika s dijabetesom, dovoljna metabolička kontrola može se postići u roku od 24 sata jednom dozom. Štoviše, u kliničkom istraživanju, 12 od 16 bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC 4-79 ml / min) takođe je postiglo dovoljnu metaboličku kontrolu.

Kombinovana terapija metforminom. U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom kada se koristi maksimalna doza glimepirida, može se započeti s kombiniranom terapijom glimepiridom i metforminom. U dva ispitivanja, prilikom provođenja kombinirane terapije, dokazano je da je metabolička kontrola bolja od one u liječenju svakog od ovih lijekova zasebno.

Kombinovana terapija inzulinom. U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom kada uzimanje glimepirida u maksimalnim dozama može se započeti istodobna inzulinska terapija. Prema rezultatima dvaju istraživanja, upotrebom ove kombinacije postiže se jednako poboljšanje metaboličke kontrole kao i kod primjene samo jednog inzulina. Međutim, za kombiniranu terapiju potrebna je manja doza inzulina.

Obrazac za puštanje

Tablete su ružičaste, duguljaste, ravne, s razdjelnom linijom s obje strane, urezane s "NMK" i stiliziranim "h" s obje strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 68,975 mg, natrijum karboksimetil škrob (tip A) - 4 mg, povidon 25 000 - 0,5 mg, mikrokristalna celuloza - 10 mg, magnezijum stearat - 0,5 mg, crveno bojilo željeznog oksida (E172) - 0,025 mg.

15 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
15 kom. - blisteri (4) - pakovanja od kartona.
15 kom. - blisteri (6) - pakovanja od kartona.
15 kom. - blisteri (8) - pakovanja od kartona.

Doziranje Amaril® u pravilu se određuje ciljanom koncentracijom glukoze u krvi. Lijek treba koristiti u minimalnoj dozi dovoljnoj za postizanje potrebne metaboličke kontrole.

Tijekom liječenja lijekom Amaril ® potrebno je redovito utvrđivati ​​nivo glukoze u krvi. Uz to se preporučuje redovno praćenje nivoa glikoziliranog hemoglobina.

Kršenje lijeka, na primjer, preskakanje sljedeće doze, ne smije se nadoknaditi naknadnim davanjem lijeka u većoj dozi.

Liječnik treba unaprijed uputiti pacijenta o mjerama koje treba poduzeti u slučaju pogrešaka uzimanja Amaril® (posebno kod preskakanja sljedeće doze ili preskakanja obroka) ili u situacijama kada nije moguće uzimati lijek.

Amaril ® tablete treba uzimati cijele, bez žvakanja, piti puno tekućine (oko 1/2 šalice). Ako je potrebno, tablete Amaril ® mogu se podijeliti duž rizika na dva jednaka dijela.

Početna doza Amaril ® je 1 mg 1 put / dan. Ako je potrebno, dnevnu dozu možete postepeno povećavati (u razmacima od 1-2 tjedna) pod redovnim nadzorom glukoze u krvi i sljedećim redoslijedom: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) dnevno .

U bolesnika s dobro kontroliranim dijabetesom tipa 2, dnevna doza je obično 1-4 mg. Dnevna doza veća od 6 mg efikasnija je kod samo malog broja pacijenata.

Doktor određuje vrijeme uzimanja Amaril® i raspodjelu doza tokom dana, vodeći računa o pacijentovom načinu života (vrijeme obroka, broj fizičkih aktivnosti). Dnevna doza propisana je u 1 dozi, obično neposredno prije punog doručka ili, ako dnevna doza nije uzeta, neposredno prije prvog glavnog obroka. Vrlo je važno ne preskočiti obrok nakon uzimanja Amaril ® tableta.

Jer poboljšana kontrola metabolizma povezana je s povećanom osjetljivošću na inzulin; tijekom liječenja potreba za glimepiridom može se smanjiti. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je pravovremeno smanjiti dozu ili prestati uzimati Amaril ®.

Uvjeti u kojima se također može zahtijevati prilagođavanje doze glimepirida:

• gubitak kilograma
• promene načina života (promena ishrane, unosa hrane, količina fizičke aktivnosti),
• pojava drugih faktora koji dovode do predispozicije za razvoj hipoglikemije ili hiperglikemije.

Liječenje glimepiridom obično se provodi duže vrijeme.

Prijenos pacijenta s uzimanja drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na uzimanje Amaril®

Ne postoji tačna povezanost između doza Amaril® i drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova. Pri prelasku s takvih lijekova na Amaryl®, preporučena početna dnevna doza je 1 mg (čak i ako je pacijent prebačen na Amaryl ® s maksimalnom dozom drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Svako povećanje doze treba izvesti u fazama, uzimajući u obzir odgovor na glimepirid u skladu s gornjim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir intenzitet i trajanje efekta prethodnog hipoglikemijskog sredstva. Prekid liječenja može biti potreban da bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.

Koristite u kombinaciji s metforminom

U bolesnika s nedovoljno kontroliranim dijabetes melitusom, kada uzimaju glimepirid ili metformin u maksimalnim dnevnim dozama, može se započeti s liječenjem kombinacije ova dva lijeka. U ovom se slučaju prethodno liječenje glimepiridom ili metforminom nastavlja istim dozama, a dodatna doza metformina ili glimepirida započinje s malom dozom koja se titrira ovisno o ciljanoj razini metaboličke kontrole do maksimalne dnevne doze. Kombinovanu terapiju treba započeti pod strogim medicinskim nadzorom.

Koristite u kombinaciji s inzulinom

U bolesnika s nedovoljno kontroliranim dijabetes melitusom, inzulin se može davati istodobno kad se glimepirid uzima u najvećoj dnevnoj dozi. U ovom slučaju, posljednja doza glimepirida koja je propisana pacijentu ostaje nepromijenjena. U ovom slučaju liječenje inzulinom započinje s malim dozama, koje se postepeno povećavaju pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinovano liječenje provodi se pod strogim liječničkim nadzorom.

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega mogu biti osjetljiviji na hipoglikemijski učinak glimepirida. Podaci o upotrebi Amaril® u bolesnika s bubrežnim zatajenjem su ograničeni.

Podaci o upotrebi Amaril® u bolesnika sa zatajenjem jetre su ograničeni.

Predoziranje

Simptomi: u slučaju akutnog predoziranja, kao i produženog liječenja glimepiridom u prekomjerno velikim dozama, može se razviti ozbiljna opasna po život hipoglikemija.

Liječenje: hipoglikemiju gotovo uvijek možemo brzo zaustaviti neposrednim unosom ugljikohidrata (glukoze ili komadića šećera, slatkog voćnog soka ili čaja). S tim u vezi, pacijent uvijek treba imati najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera). Zaslađivači su neučinkoviti u liječenju hipoglikemije.

Dok liječnik ne odluči da je pacijent izvan opasnosti, pacijent treba pažljiv medicinski nadzor. Treba imati na umu da se hipoglikemija može nastaviti nakon početne obnove koncentracije glukoze u krvi.

Ako pacijenta oboljelog od dijabetesa liječe različiti ljekari (na primjer, tokom boravka u bolnici nakon nesreće, s bolešću vikendom), mora ih obavijestiti o svojoj bolesti i o prethodnom liječenju.

Ponekad se može zahtijevati hospitalizacija pacijenta, makar samo kao mjera opreza.Značajno predoziranje i teška reakcija s manifestacijama kao što su gubitak svijesti ili drugi ozbiljni neurološki poremećaji su hitna medicinska stanja i zahtijevaju trenutno liječenje i hospitalizaciju.

U slučaju gubitka svijesti, potrebno je iv unos koncentrirane otopine dekstroze (glukoze) (za odrasle, počevši s 40 ml 20% -tne otopine). Kao alternativa odraslima, moguće je davati iv, sc ili IM glukagon, na primjer, u dozi od 0,5-1 mg.

U liječenju hipoglikemije uslijed slučajne primjene lijeka Amaril ® odojčadi ili male djece, dozu dekstroze treba pažljivo prilagoditi kako bi se izbjegla mogućnost opasne hiperglikemije, unošenje dekstroze potrebno je provoditi pod stalnim nadzorom koncentracije glukoze u krvi.

U slučaju predoziranja Amaril ®, može biti potrebno ispiranje želuca i unos aktivnog uglja.

Nakon brze obnove koncentracije glukoze u krvi, nužna je intravenska infuzija otopine dekstroze u nižoj koncentraciji da se spriječi obnavljanje hipoglikemije. Koncentraciju glukoze u krvi kod takvih bolesnika treba neprestano nadzirati 24 sata. U težim slučajevima s produljenim tijekom hipoglikemije opasnost od smanjenja razine glukoze u krvi može trajati nekoliko dana

Čim se utvrdi predoziranje, hitno je o tome obavijestiti liječnika.

Interakcija

Glimepirid se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9, što bi se trebalo uzeti u obzir dok se koristi lijek s induktorima (npr. Rifampicin) ili inhibitorima (npr. Flukonazol) CYP2C9.

Potencija hipoglikemijskog djelovanja i, u nekim slučajevima, mogući razvoj hipoglikemije povezane s tim može se primijetiti kad se Amaril ® kombinira s jednim od sljedećih lijekova: inzulinom, drugim hipoglikemijskim sredstvima za oralnu primjenu, ACE inhibitorima, anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima, kloramfenikolom, derivatima kumarina, ciklofosfamid, disopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibrati, fluoksetin, gvanetidin, ifosfamid, MAO inhibitori, flukonazol, PASK, pentoksifilin (velike parenteralne doze) , fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, klaritromicin, sulfanilamidi, tetraciklini, tritokvalin, trofosfamid.

Smanjenje hipoglikemijskog djelovanja i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi moguće je u kombinaciji s jednim od sljedećih lijekova: acetazolamid, barbiturati, glukokortikosteroidi, diazoksid, diuretici, simpatomimetički lijekovi (uključujući epinefrin), glukagon, laksativi (uz produženu upotrebu ), nikotinska kiselina (u velikim dozama), estrogeni i progestogeni, fenotiazini, fenitoin, rifampicin, štitni hormoni koji sadrže jod.

Histamin H blokatori₂receptori, beta blokatori, klonidin i rezerpin mogu poboljšati i smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Pod utjecajem simpatolitičkih uzročnika, poput beta blokatora, klonidina, gvanetidina i rezerpina, znakovi adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju mogu biti smanjeni ili odsutni.

Na osnovu uzimanja glimepirida, moguće je intenziviranje ili slabljenje djelovanja kumarinskih derivata.

Pojedinačna ili hronična upotreba alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Sekstransi žučnih kiselina: vezivo na točkovima se veže na glimepirid i smanjuje apsorpciju glimepirida iz gastrointestinalnog trakta. U slučaju upotrebe glimepirida, najmanje 4 sata prije gutanja kadadelovela, ne primjećuje se nikakva interakcija. Stoga se glimepirid mora uzimati najmanje 4 sata prije nego što preuzmete ljubitelja kotača.

Nuspojave

Sa strane metabolizma: moguća je hipoglikemija koja se, kao i kod upotrebe drugih derivata sulfonilureje, može produžiti. Simptomi hipoglikemije - glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, oslabljena koncentracija, budnost i brzina reakcija, depresija, zbunjenost, poremećaji govora, afazija, poremećaji vida, drhtanje, pareza , smetnje osjetila, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirij, moždani grčevi, pospanost ili gubitak svijesti do kome, plitko disanje, bradikardija. Pored toga mogu se pojaviti manifestacije adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju, poput pojave hladnog, ljepljivog znoja, tjeskobe, tahikardije, arterijske hipertenzije, angine pektoris, palpitacija i poremećaja srčanog ritma. Klinički prikaz teške hipoglikemije može ličiti na moždani udar. Simptomi hipoglikemije gotovo uvijek nestaju nakon njezinog uklanjanja.

Sa strane organa vida: mogući su prolazni poremećaji vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi (posebno na početku liječenja). Njihov uzrok je privremena promjena natečenosti leće, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi, a zbog toga je promjena indeksa loma.

Iz probavnog sustava: rijetko - mučnina, povraćanje, osjećaj jačine ili prelijevanja u epigastriju, bol u trbuhu, proljev, u nekim slučajevima - hepatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima i / ili kolestaza i žutica, što može preći u za život opasno zatajenje jetre, ali može proći obrnuti razvoj kada se lijek ukine.

Iz hemopoetskog sistema: retko - trombocitopenija, u nekim slučajevima - leukopenija, hemolitična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija. U postmarketinškoj upotrebi lijeka prijavljeno je da su slučajevi teške trombocitopenije s brojem trombocita ® kontraindicirani u trudnoći. U slučaju planirane trudnoće ili na početku trudnoće, žena treba biti prebačena na inzulinsku terapiju.

Utvrđeno je da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko. Za vrijeme dojenja trebali biste prenijeti ženu na inzulin ili prestati dojiti.

Posebna uputstva

U posebnim kliničkim stresnim stanjima, kao što su trauma, hirurške intervencije, infekcije sa febrilnom groznicom, metabolička kontrola može biti oslabljena kod pacijenata sa šećernom bolešću, pa će biti potrebno privremeno održavanje terapije inzulinom za održavanje odgovarajuće metaboličke kontrole.

Prvih tjedana liječenja moguće je povećanje rizika od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi.

Faktori koji doprinose riziku od hipoglikemije uključuju:

• nespremnost ili nesposobnost pacijenta (što se češće primjećuje kod starijih pacijenata) za saradnju s liječnikom,
• pothranjenost, nepravilno jedenje ili preskakanje obroka,
• neravnoteža između fizičke aktivnosti i unosa ugljenih hidrata,
• promjena prehrane
• konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji s propuštanjem hrane,
• ozbiljno oštećenje bubrega,
• ozbiljno oštećenje jetre (u bolesnika s ozbiljnim oštećenjem jetre indicirana je terapija inzulinom, barem dok se ne postigne metabolička kontrola),
• predoziranje glimepirida,
• neki dekompenzirani endokrini poremećaji koji remete metabolizam ugljikohidrata ili adrenergičku kontraregulaciju kao odgovor na hipoglikemiju (na primjer, neke disfunkcije štitne žlijezde i prednje hipofize, insuficijencija korteksa nadbubrežne žlijezde),
• istovremena upotreba određenih lijekova
• prijem glimepirida u nedostatku indikacija za njegov prijem.

Liječenje derivatima sulfoniluree, koje uključuju glimepirid, može dovesti do razvoja hemolitičke anemije, pa se kod bolesnika s nedostatkom glukoze-6-fosfat-dehidrogenaze treba posebno paziti prilikom propisivanja glimepirida, pri čemu je poželjno koristiti hipoglikemijska sredstva koja nisu derivati ​​sulfoniluree.

U prisustvu gore navedenih faktora rizika za razvoj hipoglikemije, kao i u slučaju interkurentnih bolesti tijekom liječenja ili promjene u načinu života pacijenta, može biti potrebno prilagođavanje doze glimepirida ili cijela terapija.

Simptomi hipoglikemije koji su rezultat adrenergičke kontraregulacije organizma kao odgovor na hipoglikemiju mogu biti blagi ili izostati s postepenim razvojem hipoglikemije, u starijih bolesnika, u bolesnika sa poremećajima autonomnog nervnog sistema ili kod pacijenata koji primaju beta blokatore, klonidin, rezerpin , gvanatidin i druga simpatilitička sredstva.

Hipoglikemija se može brzo ukloniti trenutnim unosom brzo probavljivih ugljikohidrata (glukoze ili saharoze). Kao i kod ostalih derivata sulfonilureje, uprkos početnom uspješnom olakšanju hipoglikemije, hipoglikemija se može nastaviti. Stoga bi pacijenti trebali ostati pod stalnim nadzorom. Kod teške hipoglikemije potrebno je hitno liječenje i medicinski nadzor, a u nekim slučajevima i hospitalizacija pacijenta.

Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito praćenje rada jetre i periferne krvne slike (naročito broj leukocita i trombocita).

Nuspojave poput teške hipoglikemije, ozbiljne promjene krvne slike, teške alergijske reakcije i zatajenje jetre mogu biti opasne po život, stoga, ako se pojave takve reakcije, pacijent mora odmah obavijestiti liječnika o njima, prestati uzimati lijek i ne nastaviti uzimati bez preporuke liječnika. .

Pedijatrijska upotreba

Podaci o dugoročnoj učinkovitosti i sigurnosti lijeka kod djece nisu dostupni.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Na početku liječenja, nakon promjene liječenja ili s nepravilnom primjenom glimepirida, može se primjetiti smanjenje koncentracije pažnje i brzine psihomotornih reakcija uslijed hipo- ili hiperglikemije. To može negativno uticati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja raznim mašinama i mehanizmima.

Mišljenja ljekara i dijabetičara o Amarilu

Pregledi endokrinologa koji se svakodnevno susreću sa svim manifestacijama podmukle bolesti najobjektivniji su, jer imaju priliku proučiti reakciju pacijenata na lijek kako bi izvukli zaključke o njegovoj učinkovitosti.

Prema liječnicima, uz pravilno formuliran režim liječenja, Amaril pomaže dovoljno brzo normalizirati glikemijske indekse. Dijabetičari koji uzimaju lijek imaju pritužbe na hipoglikemiju kada je doziranje loše odabrano. Pa ipak, što se tiče lijeka Amaril, recenzije pacijenata su prilično optimistične.

Prehrana sa malo ugljikohidrata, fizička aktivnost u dozi, kontrola tjelesne težine imaju značajan utjecaj na efikasnost liječenja Amaril-om. Dijabetičar bi trebao na vrijeme obavijestiti endokrinologa o nuspojavama, simptomima hipo- i hiperglikemije koji se razvijaju s Amaril-om.

Liječenje podrazumijeva i stalno praćenje pokazatelja šećera i praćenje jetrenih funkcija, laboratorijske testove, posebno test za glicirani hemoglobin koji se danas smatra najobjektivnijim kriterijem za procjenu stanja pacijenta s dijabetesom. To će pomoći identificirati stupanj rezistencije na Amaril za korekciju režima liječenja.

O dodatnim značajkama Amarila možete saznati iz videa.

Amaril analozi

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 90 rubalja. Analog je jeftiniji za 1716 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 97 rubalja. Analog je jeftiniji za 1709 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 115 rubalja. Analog je jeftiniji od 1691 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 130 rubalja. Analog je jeftiniji za 1676 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 273 rubalja. Analog je jeftiniji za 1533 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 287 rubalja. Analog je jeftiniji za 1519 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 288 rubalja. Analog je jeftiniji za 1518 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 435 rubalja. Analog je jeftiniji za 1371 rublje

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 499 rubalja. Analog je jeftiniji za 1307 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 735 rubalja. Analog je jeftiniji za 1071 rubalj

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 982 rubalja. Analog je jeftiniji za 824 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 1060 rubalja. Analog je jeftiniji za 746 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 1301 rubalja. Analog je jeftiniji za 505 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 1395 rubalja. Analog je jeftiniji za 411 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 2128 rubalja. Analog je skuplji od 322 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 2569 rubalja. Analog je skuplji za 763 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 3396 rubalja. Analog je skuplji za 1590 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 4919 rubalja. Analog je skuplji za 3113 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 8880 rubalja. Analog je skuplji za 7074 rubalja

Farmakološko djelovanje

Oralni hipoglikemijski lijek je derivat sulfonilureje treće generacije.

Glimepirid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, uglavnom zbog stimulacije oslobađanja inzulina iz β-stanica gušterače. Njegov učinak uglavnom je povezan s poboljšanjem sposobnosti β-stanica pankreasa da reagiraju na fiziološku stimulaciju glukozom. U usporedbi s glibenklamidom, male doze glimepirida oslobađaju manje inzulina kada se postigne približno jednak pad glukoze u krvi. Ova činjenica svjedoči u prilog prisutnosti ekstrapankreasnih hipoglikemijskih efekata u glimepiridu (povećana osjetljivost tkiva na inzulin i inzulinsko-mimetički učinak).

Izlučivanje inzulina. Kao i svi drugi derivati ​​sulfoniluree, glimepirid regulira lučenje inzulina interakcijom sa kalijumskim kanalima osjetljivim na ATP na membrani β-ćelija. Za razliku od drugih derivata sulfonilureje, glimepirid se selektivno veže na protein molekulske mase 65 kilodaltona koji se nalazi u membranama β-ćelija gušterače. Ta interakcija glimepirida i proteina koji se na njega veže reguliše otvaranje ili zatvaranje kalijumskih kanala osjetljivih na ATP.

Glimepirid zatvara kalijum kanale. To uzrokuje depolarizaciju β-stanica i dovodi do otvaranja osjetljivih na napon kalcijevih kanala i dotoka kalcija u ćeliju. Kao rezultat, povećanje unutarćelijske koncentracije kalcijuma aktivira izlučivanje inzulina egzocitozom.

Glimepirid je mnogo brži i stoga vjerovatnije dolazi u kontakt i oslobađa se iz veze s proteinom koji se na njega veže od glibenklamida. Pretpostavlja se da ovo svojstvo visokog tečaja glimepirida s proteinom koji se na njega veže određuje njegov izraženi učinak preosjetljivosti β-stanica na glukozu i njihovu zaštitu od desenzibilizacije i prevremenog iscrpljivanja.

Učinak povećanja osjetljivosti tkiva na inzulin. Glimepirid pojačava efekte inzulina na apsorpciju glukoze u perifernim tkivima.

Insulinomimetski efekat. Glimepirid ima efekte slične učincima inzulina na apsorpciju glukoze perifernim tkivima i oslobađanje glukoze iz jetre.

Glukoza perifernog tkiva se apsorbuje transportujući ga u mišićne ćelije i adipocite. Glimepirid direktno povećava broj molekula koje prevoze glukozu u plazmi membrane mišićnih ćelija i adipocita. Povećani unos glukoznih stanica dovodi do aktivacije glikozilfosfatidilinozitola specifične fosfolipaze C. Kao rezultat toga, unutarćelijska koncentracija kalcijuma se smanjuje, uzrokujući smanjenje aktivnosti proteinske kinaze A, što zauzvrat dovodi do stimulacije metabolizma glukoze.

Glimepirid inhibira otpuštanje glukoze iz jetre povećavajući koncentraciju fruktoze-2,6-bisfosfata, koja inhibira glukoneogenezu.

Uticaj na agregaciju trombocita. Glimepirid smanjuje agregaciju trombocita in vitro i in vivo. Ovaj efekt je očigledno povezan sa selektivnom inhibicijom COX, koja je odgovorna za stvaranje tromboksana A, važnog faktora endogene agregacije trombocita.

Antiaterogeni efekat. Glimepirid doprinosi normalizaciji sadržaja lipida, smanjuje nivo malonskog aldehida u krvi što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida. U životinja, glimepirid dovodi do značajnog smanjenja stvaranja aterosklerotskih plakova.

Smanjenje jačine oksidativnog stresa, koja je stalno prisutna kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Glimepirid povećava nivo endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze.

Kardiovaskularni efekti. Kroz kalijumske kanale osjetljive na ATP, derivati ​​sulfoniluree utiču i na kardiovaskularni sistem. U usporedbi s tradicionalnim derivatima sulfonilureje, glimepirid ima značajno manji učinak na kardiovaskularni sustav, što se može objasniti specifičnošću njegove interakcije s proteinima koji vežu ATP-osjetljive kalijeve kanale.

U zdravih dobrovoljaca minimalna efikasna doza glimepirida je 0,6 mg. Učinak glimepirida ovisi o dozi i može se obnoviti. Fiziološki odgovor na fizičku aktivnost (smanjeno lučenje inzulina) glimepiridom se održava.

Nema značajnih razlika u učinku, ovisno o tome je li lijek uzet 30 minuta prije jela ili neposredno prije obroka. U bolesnika s dijabetesom, dovoljna metabolička kontrola može se postići u roku od 24 sata jednom dozom. Štoviše, u kliničkom istraživanju, 12 od 16 bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC 4-79 ml / min) takođe je postiglo dovoljnu metaboličku kontrolu.

Kombinovana terapija metforminom. U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom kada se koristi maksimalna doza glimepirida, može se započeti s kombiniranom terapijom glimepiridom i metforminom. U dva ispitivanja, prilikom provođenja kombinirane terapije, dokazano je da je metabolička kontrola bolja od one u liječenju svakog od ovih lijekova zasebno.

Kombinovana terapija inzulinom. U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom kada uzimanje glimepirida u maksimalnim dozama može se započeti istodobna inzulinska terapija. Prema rezultatima dvaju istraživanja, upotrebom ove kombinacije postiže se jednako poboljšanje metaboličke kontrole kao i kod primjene samo jednog inzulina. Međutim, za kombiniranu terapiju potrebna je manja doza inzulina.

Režim doziranja

Doziranje Amaril® u pravilu se određuje ciljanom koncentracijom glukoze u krvi. Lijek treba koristiti u minimalnoj dozi dovoljnoj za postizanje potrebne metaboličke kontrole.

Tijekom liječenja lijekom Amaril ® potrebno je redovito utvrđivati ​​nivo glukoze u krvi. Uz to se preporučuje redovno praćenje nivoa glikoziliranog hemoglobina.

Kršenje lijeka, na primjer, preskakanje sljedeće doze, ne smije se nadoknaditi naknadnim davanjem lijeka u većoj dozi.

Liječnik treba unaprijed uputiti pacijenta o mjerama koje treba poduzeti u slučaju pogrešaka uzimanja Amaril® (posebno kod preskakanja sljedeće doze ili preskakanja obroka) ili u situacijama kada nije moguće uzimati lijek.

Amaril ® tablete treba uzimati cijele, bez žvakanja, piti puno tekućine (oko 1/2 šalice). Ako je potrebno, tablete Amaril ® mogu se podijeliti duž rizika na dva jednaka dijela.

Početna doza Amaril ® je 1 mg 1 put / dan. Ako je potrebno, dnevnu dozu možete postepeno povećavati (u razmacima od 1-2 tjedna) pod redovnim nadzorom glukoze u krvi i sljedećim redoslijedom: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) dnevno .

U bolesnika s dobro kontroliranim dijabetesom tipa 2 Dnevna doza lijeka je obično 1-4 mg. Dnevna doza veća od 6 mg efikasnija je kod samo malog broja pacijenata.

Doktor određuje vrijeme uzimanja Amaril® i raspodjelu doza tokom dana, vodeći računa o pacijentovom načinu života (vrijeme obroka, broj fizičkih aktivnosti). Dnevna doza propisana je u 1 dozi, obično neposredno prije punog doručka ili, ako dnevna doza nije uzeta, neposredno prije prvog glavnog obroka. Vrlo je važno ne preskočiti obrok nakon uzimanja Amaril ® tableta.

Jer poboljšana kontrola metabolizma povezana je s povećanom osjetljivošću na inzulin; tijekom liječenja potreba za glimepiridom može se smanjiti. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je pravovremeno smanjiti dozu ili prestati uzimati Amaril ®.

Uvjeti u kojima se također može zahtijevati prilagođavanje doze glimepirida:

- gubitak težine,

- promjene životnog stila (promjena prehrane, vremena obroka, količine fizičke aktivnosti),

- pojava drugih faktora koji dovode do predispozicije za razvoj hipoglikemije ili hiperglikemije.

Liječenje glimepiridom obično se provodi duže vrijeme.

Prijenos pacijenta s uzimanja drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na uzimanje Amaril®

Ne postoji tačna povezanost između doza Amaril® i drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova. Pri prelasku s takvih lijekova na Amaryl®, preporučena početna dnevna doza je 1 mg (čak i ako je pacijent prebačen na Amaryl ® s maksimalnom dozom drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Svako povećanje doze treba izvesti u fazama, uzimajući u obzir odgovor na glimepirid u skladu s gornjim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir intenzitet i trajanje efekta prethodnog hipoglikemijskog sredstva. Prekid liječenja može biti potreban da bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.

Koristite u kombinaciji s metforminom

U bolesnika s nedovoljno kontroliranim dijabetes melitusom, kada uzimaju glimepirid ili metformin u maksimalnim dnevnim dozama, može se započeti s liječenjem kombinacije ova dva lijeka. U ovom se slučaju prethodno liječenje glimepiridom ili metforminom nastavlja istim dozama, a dodatna doza metformina ili glimepirida započinje s malom dozom koja se titrira ovisno o ciljanoj razini metaboličke kontrole do maksimalne dnevne doze. Kombinovanu terapiju treba započeti pod strogim medicinskim nadzorom.

Koristite u kombinaciji s inzulinom

U bolesnika s nedovoljno kontroliranim dijabetes melitusom, inzulin se može davati istodobno kad se glimepirid uzima u najvećoj dnevnoj dozi. U ovom slučaju, posljednja doza glimepirida koja je propisana pacijentu ostaje nepromijenjena. U ovom slučaju liječenje inzulinom započinje s malim dozama, koje se postepeno povećavaju pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinovano liječenje provodi se pod strogim liječničkim nadzorom.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega mogu biti osjetljivije na hipoglikemijski učinak glimepirida. Podaci o upotrebi Amaril® u bolesnika s bubrežnim zatajenjem su ograničeni.

Podaci o upotrebi Amaril® pacijenti sa zatajenjem jetre ograničeno.

Nuspojava

Sa strane metabolizma: moguća je hipoglikemija koja se, kao i kod ostalih derivata sulfonilureje, može produžiti. Simptomi hipoglikemije - glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, oslabljena koncentracija, budnost i brzina reakcija, depresija, zbunjenost, poremećaji govora, afazija, poremećaji vida, drhtanje, pareza , smetnje osjetila, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirij, moždani grčevi, pospanost ili gubitak svijesti do kome, plitko disanje, bradikardija. Pored toga mogu se pojaviti manifestacije adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju, poput pojave hladnog, ljepljivog znoja, tjeskobe, tahikardije, arterijske hipertenzije, angine pektoris, palpitacija i poremećaja srčanog ritma. Klinički prikaz teške hipoglikemije može ličiti na moždani udar. Simptomi hipoglikemije gotovo uvijek nestaju nakon njezinog uklanjanja.

Sa strane organa vida: moguće (posebno na početku liječenja) prolazno oštećenje vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi. Njihov uzrok je privremena promjena natečenosti leće, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi, a zbog toga je promjena indeksa loma.

Iz probavnog sistema: rijetko, mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili prelijevanja u epigastriju, bol u trbuhu, proljev, u nekim slučajevima hepatitis, povećana aktivnost enzima jetre i / ili kolestaza i žutica, koji mogu prerasti u po život opasne zatajenje jetre, ali mogu proći i obrnuti razvoj pri prekidu upotrebe lijeka.

Iz hemopoetskog sistema: rijetko trombocitopenija, u nekim slučajevima - leukopenija, hemolitična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija. U upotrebi lijeka nakon stavljanja lijeka u promet, zabilježeni su slučajevi teške trombocitopenije s brojem trombocita

Kontraindikacije

- dijabetes tipa 1

- dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma,

- teška kršenja funkcije jetre (nedostatak kliničkog iskustva),

- Teško oštećenje bubrega, uključujući pacijenti na hemodijalizi (nedostatak kliničkog iskustva)

- dojenje (dojenje),

- uzrast djece (nedostatak kliničkog iskustva),

- rijetke nasljedne bolesti, poput intolerancije galaktoze, nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze i galaktoze,

- preosjetljivost na komponente lijeka,

- Preosjetljivost na druge derivate sulfoniluree i sulfonamidne lijekove (rizik od reakcija preosjetljivosti).

Sa oprez lijek se treba koristiti u prvim tjednima liječenja (povećani rizik od hipoglikemije), ako postoje faktori rizika za razvoj hipoglikemije (možda će biti potrebno prilagoditi dozu glimepirida ili cjelokupne terapije), s interkurentnim bolestima tijekom liječenja ili kad pacijenti promijene način života (promjena prehrane i vremena prijema hrana, povećanje ili smanjenje tjelesne aktivnosti), u slučaju nedostatka glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, u slučaju malapsorpcije hrane i lijekova iz gastrointestinalnog trakta (crijevna opstrukcija, pareza Shechnik).

Trudnoća i dojenje

Amaril ® je kontraindiciran u trudnoći. U slučaju planirane trudnoće ili na početku trudnoće, žena treba biti prebačena na inzulinsku terapiju.

Utvrđeno je da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko. Za vrijeme dojenja trebali biste prenijeti ženu na inzulin ili prestati dojiti.

Interakcija lijekova

Glimepirid se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9, što bi se trebalo uzeti u obzir dok se koristi lijek s induktorima (npr. Rifampicin) ili inhibitorima (npr. Flukonazol) CYP2C9.

Potencija hipoglikemijskog djelovanja i, u nekim slučajevima, mogući razvoj hipoglikemije povezane s tim može se primijetiti kad se Amaril ® kombinira s jednim od sljedećih lijekova: inzulinom, drugim hipoglikemijskim sredstvima za oralnu primjenu, ACE inhibitorima, anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima, kloramfenikolom, derivatima kumarina, ciklofosfamid, disopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibrati, fluoksetin, gvanetidin, ifosfamid, MAO inhibitori, flukonazol, PASK, pentoksifilin (velike parenteralne doze) , fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, klaritromicin, sulfanilamidi, tetraciklini, tritokvalin, trofosfamid.

Smanjenje hipoglikemijskog djelovanja i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi moguće je u kombinaciji s jednim od sljedećih lijekova: acetazolamid, barbiturati, glukokortikosteroidi, diazoksid, diuretici, simpatomimetički lijekovi (uključujući epinefrin), glukagon, laksativi (uz produženu upotrebu ), nikotinska kiselina (u velikim dozama), estrogeni i progestogeni, fenotiazini, fenitoin, rifampicin, štitni hormoni koji sadrže jod.

Histamin H blokatori₂receptori, beta blokatori, klonidin i rezerpin mogu poboljšati i smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Pod utjecajem simpatolitičkih uzročnika, poput beta blokatora, klonidina, gvanetidina i rezerpina, znakovi adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju mogu biti smanjeni ili odsutni.

Na osnovu uzimanja glimepirida, moguće je intenziviranje ili slabljenje djelovanja kumarinskih derivata.

Pojedinačna ili hronična upotreba alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Sekstransi žučnih kiselina: vezivo na točkovima se veže na glimepirid i smanjuje apsorpciju glimepirida iz gastrointestinalnog trakta. U slučaju upotrebe glimepirida, najmanje 4 sata prije gutanja kadadelovela, ne primjećuje se nikakva interakcija. Stoga se glimepirid mora uzimati najmanje 4 sata prije nego što preuzmete ljubitelja kotača.