Roxeracene, pronađi, kupi

Trgovački naziv leka: Roxera

Međunarodno vlasničko ime: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Dozni oblik: filmom obložene tablete

Aktivna supstanca: rosuvastatin

Farmakoterapijska grupa: lijekovi za snižavanje lipida.

Hipoholesterolemični i hipotrigliceridemični lekovi. Inhibitori HMG CoA reduktaze.

Farmakološka svojstva:

Djelovanje preparata roxer usmjereno je na suzbijanje aktivnosti mikrosomalnog enzima hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, koji djeluje kao katalizator za ograničavanje rane faze sinteze kolesterola.

Normalizacija pokazatelja lipidnog profila (učinak na snižavanje lipida) uslijed smanjenja koncentracije ukupnog holesterola, triglicerida, lipoproteina niske gustine, kao i povećanja koncentracije lipoproteina visoke gustoće. Lijek pripada farmakološkoj grupi „Statini“.

Indikacije za upotrebu:

Primarna hiperholesterolemija (tip IIa prema Fredrickson-u) ili miješana dislipidemija (tip IIb prema Fredrickson-u) kao dodatak prehrani s neučinkovitošću prehrane i drugih lijekova koji nisu lijekovi (na primjer, fizička aktivnost, gubitak težine), porodična homozigotna hiperkolesterolemija kao dodatak prehrani i ostalo terapija za snižavanje lipida (na primjer, LDL-afereza) ili ako takva terapija nije efikasna, hipertrigliceridemija (Fredrickson tip IV) kao dodatak prehrani, kako bi se usporilo napredovanje ateroskleroze kao dva dodatka prehrani kod pacijenata kojima je prikazana terapija za smanjenje koncentracije Chs i Chs-LDL u plazmi, primarna prevencija većih kardiovaskularnih komplikacija (moždani udar, infarkt miokarda, revaskularizacija arterija) kod odraslih bolesnika bez kliničkih znakova bolesti koronarne arterije, ali s povećanim rizikom od njenog razvoja (starija od 50 godina za muškarce i iznad 60 godina za žene, povišena koncentracija C-reaktivnog proteina u plazmi (≥2 g / l) u prisustvu barem jednog od dodatnih faktora rizika, poput arterijske hipertenzije Zia, nizak plazma koncentracije HDL-Xc, pušenje, rano koronarne bolesti u porodičnoj istoriji).

Trudnoća i dojenje - Roxer je kontraindiciran u trudnoći i dojenju. Žene reproduktivne dobi trebaju primjenjivati odgovarajuće metode kontracepcije.

Budući da su kolesterol i tvari sintetizirane iz kolesterola važne za razvoj fetusa, potencijalni rizik inhibiranja HMG-CoA reduktaze za fetus premašuje prednosti upotrebe lijeka tokom trudnoće.

U slučaju trudnoće tijekom liječenja, upotrebu lijeka treba odmah prekinuti.

Nema podataka o izlučivanju rosuvastatina s majčinim mlijekom (poznato je da se drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze mogu izlučiti u majčino mlijeko), pa treba prekinuti primjenu lijeka tijekom dojenja.

Kontraindikacije:

Uz dnevnu dozu do 30 mg

Bolesti jetre u aktivnoj fazi (uključujući trajno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu za više od 3 puta u usporedbi s VGN), teško zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min), miopatija, istodobna primjena ciklosporina, pacijenti predisponiran za razvoj miotoksičnih komplikacija, trudnoće, perioda dojenja, upotrebe kod žena u rodnoj dobi koje ne koriste odgovarajuće metode kontracepcije, netolerancije na laktozu, nedostatka laktoze PS, glukoze-galaktoze sindroma, starosti 18 godina, preosjetljivost na rosuvastatin ili na bilo koji sastojak lijeka.

Uz dnevnu dozu od 30 mg ili više:

umjereno do ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 60 ml / min), hipotireoza,

mišićne bolesti u povijesti (uključujući porodičnu anamnezu), miotoksičnost s drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili fibatima u povijesti, prekomjerna konzumacija alkohola, stanja koja mogu dovesti do povećanja koncentracije rosuvastatina u plazmi, istodobna upotreba fibrata, pacijenti mongoloidne rase.

S oprezom s dnevnom dozom do 30 mg:

starija od 65 godina, arterijska hipotenzija, opsežna operacija, trauma, teški metabolički poremećaji, endokrini ili elektrolitni poremećaji ili nekontrolisani napadi, istodobna primjena ezetimiba.

Doziranje i primjena:

Lijek se uzima oralno. Tabletu ne žvakati i ne mlatiti, progutati je celu, opranu vodom, može se uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Prije nego što započne terapiju lijekom roxer, pacijent treba započeti slijediti standardnu hipoholesterolemijsku prehranu i nastaviti je slijediti tijekom liječenja. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o ciljevima terapije i terapijskom odgovoru na liječenje, uzimajući u obzir nacionalne preporuke o ciljanoj koncentraciji lipida u plazmi.

Preporučena početna doza za pacijente koji počinju uzimati lijek ili za bolesnike prebačene iz drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze treba biti 5 ili 10 mg jednom dnevno.

Uz istodobnu upotrebu lijeka s gemfibrozilom, fibratima, nikotinskom kiselinom u dozi većoj od 1 g dnevno, pacijentima se preporučuje početna doza od 5 mg. Prilikom odabira početne doze treba se voditi prema pojedinačnoj koncentraciji kolesterola u plazmi i uzeti u obzir mogući rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija, a također treba uzeti u obzir i potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna.

Zbog mogućeg razvoja nuspojava pri primjeni doze od 40 mg dnevno, u usporedbi s nižim dozama lijeka, povećavanje doze na 40 mg dnevno nakon što je dodatna doza veća od preporučene početne doze za 4 tjedna terapije može se provesti samo u pacijenti s teškim stepenom hiperholesterolemije i velikim rizikom od razvoja kardiovaskularnih komplikacija (posebno kod bolesnika sa porodičnom hiperholesterolemijom) koji nisu postigli željeni rezultat terapije s dozom od 20 mg dnevno, i rs koji će biti pod nadzorom liječnika. Preporučuje se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg dnevno.

Ne preporučuje se upotreba doze od 40 mg dnevno kod pacijenata koji se prethodno nisu konsultirali s liječnikom. Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze preparata roxer, potrebno je nadzirati metabolizam lipida (ako je potrebno prilagođavanje doze).

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s ozbiljnim zatajenjem bubrega (CC niži od 30 ml / min) primjena roksera je kontraindicirana. Upotreba lijeka u dozi većoj od 30 mg dnevno kontraindicirana je kod bolesnika s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manjom od 60 ml / min). Za pacijente s umjerenom bubrežnom insuficijencijom preporučena početna doza lijeka je 5 mg dnevno.

Roxer je kontraindiciran kod pacijenata sa aktivnom bolešću jetre. Nema iskustva s primjenom lijeka kod pacijenata s zatajenjem jetre iznad 9 bodova (klasa C) na skali Child-Pugh.

Pacijentima starijim od 65 godina preporučuje se početak primjene lijeka s dozom od 5 mg dnevno.

Tijekom proučavanja farmakokinetičkih parametara rosuvastatina kod pacijenata iz različitih etničkih skupina, primijećeno je povećanje sistemske koncentracije rosuvastatina među japanskim i kineskim. Ovu činjenicu treba uzeti u obzir prilikom upotrebe lijeka Roxer kod ovih skupina bolesnika. Kada se koriste doze od 10 i 20 mg dnevno, preporučena početna doza za bolesnike iz Mongoloidne rase je 5 mg dnevno. Pacijentima mongoloidne rase primjena lijeka u dozi od 40 mg je kontraindicirana.

Primjena lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirana je kod pacijenata predisponiranih za razvoj miotoksičnih komplikacija. Ako je potrebno koristiti doze od 10 i 20 mg dnevno, preporučena početna doza za ovu skupinu bolesnika je 5 mg.

Kada se koristi s gemfibrazilom, doza pripravka rozera ne smije biti veća od 10 mg dnevno.

Interakcija s drugim lijekovima:

Ciklosporin - uz istodobnu upotrebu rosuvastatina i ciklosporina, AUC rosuvastatina u prosjeku je 7 puta viši od onog koji je primijećen kod zdravih dobrovoljaca. Koncentracija rosuvastatina u plazmi raste 11 puta.

Istodobna primjena rosuvastatina ne utječe na koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi.

Neizravni antikoagulansi - kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, započinjanje terapije rosuvastatinom ili povećanje doze kod pacijenata koji istodobno uzimaju indirektne antikoagulanse (na primjer, varfarin) može dovesti do povećanja MHO. Povlačenje rosuvastatina ili smanjenje njegove doze može dovesti do smanjenja MHO. U takvim se slučajevima preporučuje nadgledanje MHO-a.

Ezetimib - istodobna primjena rosuvastatina i ezetimiba nije praćena promjenom AUC ili Cmax oba lijeka. Međutim, farmakodinamička interakcija između rosuvastatina i ezetimiba, koja se očituje povećanim rizikom od razvoja neželjenih mišićnih reakcija, ne može se isključiti.

Gemfibrozil i drugi lijekovi za snižavanje lipida - istodobna primjena rosuvastatina i gemfibrozila dovodi do dvostrukog povećanja Cmax i AUC rosuvastatina. Gemfibrozil, fenofibrat, drugi fibrati i doze nikotinske kiseline (doze velike ili ekvivalentne 1 g dnevno) povećali su rizik od miopatije kada se koriste sa inhibitorima HMG-CoA reduktaze (moguće zbog činjenice da mogu izazvati i miopatiju kada se koriste u monoterapija). Istodobna primjena fibrata i rosuvastatina u dnevnoj dozi od 30 mg je kontraindicirana. Kod takvih bolesnika terapija bi trebala započeti s dozom od 5 mg dnevno.

Inhibitori proteaze HIV-a - istovremeno korišćenje inhibitora HIV proteaze može značajno povećati koncentraciju rosuvastatina u plazmi. Istovremena primjena 20 mg rosuvastatina i kombinacije dva inhibitora HIV proteaze (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavira) praćena je porastom ravnoteže AUC (0-24 h) i Cmax rosuvastatina 2 i 5 puta.

Antacidi - istodobna primjena rosuvastatina i antacida koji sadrže aluminij i magnezijev hidroksid dovodi do smanjenja koncentracije rosuvastatina u plazmi za oko 50%. Ovaj efekat je manje izražen ako se upotrebljavaju antacidi 2 sata nakon uzimanja rosuvastatina.

Eritromicin - istodobna primjena rosuvastatina i eritromicina dovodi do smanjenja AUC (0-t) rosuvastatina za 20% i njegovog Cmax za 30%. Takva interakcija može nastati kao rezultat povećane pokretljivosti crijeva uzrokovane primjenom eritromicina.

Hormonski kontraceptivi / hormonska nadomjesna terapija (HRT) - istodobna primjena rosuvastatina i hormonskih kontraceptiva povećava AUC etinil estradiola i norgestrela za 26%, odnosno 34%. Takav porast koncentracije u plazmi treba uzeti u obzir pri odabiru doze hormonskih kontraceptiva. Nema farmakokinetičkih podataka o istodobnoj primjeni rosuvastatina i nadomjesne hormonske terapije, stoga se sličan učinak ne može isključiti ako se koristi ova kombinacija. Međutim, ta se kombinacija široko koristila tokom kliničkih ispitivanja i dobro su je podnosili pacijenti.

Digoksin - Ne očekuje se klinički značajna interakcija rosuvastatina i digoksina.

Izoenzimi citokroma P450 - rosuvastatin nije ni inhibitor niti induktor citohroma P450. Pored toga, rosuvastatin je slab supstrat ovom izoenzimskom sistemu. Ne postoji klinički značajna interakcija između rosuvastatina i flukonazola (inhibitora izoenzima CYP2C9 i CYP3A4) i ketokonazola (inhibitora izoenzima CYP2A6 i CYP3A4). Istovremena primjena rosuvastatina i itrakonazola (inhibitora izoenzima CYP3A4) povećava AUC rosuvastatina za 28%, što je klinički neznatno. Stoga se ne očekuje interakcija povezana s citokromom P450.

Predoziranje:

Klinička slika predoziranja nije opisana.

Jednom dozom nekoliko dnevnih doza lijeka, farmakokinetički parametri rosuvastatina se ne mijenjaju.

Liječenje: simptomatsko je, potrebno je nadzirati rad jetre i aktivnost CPK, nema određenog antidota, hemodijaliza je neefikasna.

Nuspojave:

Klasifikacija učestalosti nuspojava: vrlo često (> 1/10), često (> 1/100, ali 1/1000, ali 1/10 000, ali

Indikacije za upotrebu

Šta pomaže Roxeru? Propisujte lijek u sljedećim slučajevima:

mješovita dislipidemija ili primarna hiperholesterolemija (kao dodatak prehrani sa neučinkovitošću metoda liječenja bez lijekova - gubitak težine, fizička aktivnost itd.),
porodična homozigotna hiperholesterolemija (pored prethodne metode lečenja),
hipertrigliceridemija tipa IV (kao dodatak prehrani),
razvoj ateroskleroze kod pacijenata kojima je propisana terapija za smanjenje koncentracije Xc i Xs-LDL u plazmi,
primarna prevencija srčanih bolesti (arterijska revaskularizacija, infarkt miokarda, moždani udar) kod pacijenata sa predispozicijom za bolest koronarnih arterija, kao i u starijih osoba,

Uputa za upotrebu Roxer-a, doziranje

Doziranje se propisuje pojedinačno, pod nadzorom holesterola u krvnoj plazmi. Drogu piju bez obzira na hranu, isperu vodom. Prema uputama, početna doza ne prelazi 1 tabletu Roxera 5 mg / 10 mg jednom dnevno.

Maksimalna doza je 40 mg dnevno.

Propisivanje maksimalne doze od 40 mg dnevno moguće je samo za bolesnike s teškom hiperholesterolemijom i visokim rizikom od komplikacija kardiovaskularnog sustava (posebno u slučaju porodične hiperholesterolemije) u kojima željeni rezultat nije postignut s 20 mg dnevno. Provođenje terapije treba provoditi samo pod liječničkim nadzorom.

Ne preporučuje se uzimanje lijeka u dozi od 40 mg dnevno kod pacijenata koji se prethodno nisu konsultirali s liječnikom. Nakon 2-4 tjedna primjene ili pri svakom povećanju doze lijeka, potrebno je pratiti pokazatelje metabolizma lipida (ako je potrebno, možda će biti potrebno prilagođavanje doze).

Doza od 20 mg / dan je maksimalna za nosače genotipova c.521CC ili s.421AA. Maksimalna doza (40 mg) može se propisati samo pacijentima koji imaju visok stupanj povećanja holesterola i visok rizik od srčanih udara.

Uzimanje antikoagulansa (varfarin itd.) Istovremeno sa statinom može izazvati krvarenje, a srčani glikozidi (na primjer, digoksin) - povećati koncentraciju potonjeg.

Terapeutski učinak uzimanja javlja se u roku od 5-8 dana, a maksimalni učinak - za 3-4 tjedna liječenja.

Nuspojave

Prema uputstvu za upotrebu, imenovanje Roxera može biti popraćeno sledećim nuspojavama:

Sa imunološkog sistema: angioedem i druge reakcije povezane s preosjetljivošću.
Iz živčanog sistema: vrtoglavica, glavobolja, gubitak pamćenja, polineuropatija.
Iz gastrointestinalnog trakta: bol u stomaku, mučnina, zatvor, pankreatitis, hepatitis, žutica, proliv, pojačana aktivnost jetrenih transaminaza.
Sa kože: svrab, osip, Stevens-Jones sindrom.
Sa skeleta i mišićnog sistema: mijalgija, miopatija, rabdomioliza.
Iz mokraćnog sistema: proteinurija, hematurija.
Općenito: astenija.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je propisivanje Roxera u sljedećim slučajevima:

preosjetljivost na rosuvastatin ili neku od komponenti lijeka,
bolest jetre u aktivnoj fazi (uključujući trajno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu za više od 3 puta u usporedbi s VGN),
umjereno do ozbiljno zatajenje bubrega (kreatinin Cl manje od 60 ml / min),
miopatija
istodobna upotreba ciklosporina,
pacijenti predisponirani za razvoj miotoksičnih komplikacija,
trudnoća, dojenje,
upotreba kod žena u rodnoj dobi koje ne koriste odgovarajuće metode kontracepcije,
hipotireoza
istorija mišićnih bolesti (uključujući porodičnu anamnezu),
miotoksičnost kada se koriste drugi anamnezi inhibitora ili fibrata HMG-CoA reduktaze,
prekomjerna konzumacija alkohola
stanja koja mogu dovesti do povećanja koncentracije rosuvastatina u krvnoj plazmi,
istodobna upotreba fibrata,
netolerancija na laktozu, manjak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze,
Mongoloidni pacijenti
starost do 18 godina.

Predoziranje

Nema podataka o kliničkoj slici predoziranja. Promjena farmakokinetičkih parametara aktivne tvari pri uzimanju visokih doza ne primjećuje se.

Rosuvastatin nema specifičan protuotrov, hemodijaliza je neefikasna. U slučajevima predoziranja, simptomatska terapija se provodi pod kontrolom rada jetre i aktivnosti kreatin fosfokinaze.

Roxerovi analozi, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Roxer možete zamijeniti analogom aktivne tvari - to su lijekovi:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Pri odabiru analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Roxera, cijena i recenzije lijekova sa sličnim učincima ne primjenjuju. Važno je dobiti konsultaciju s ljekarom i ne izvršiti neovisnu promjenu lijeka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Roxer tablete 5 mg 30 kom. - od 384 do 479 rubalja, 10 mg 30 kom. - od 489 do 503 rubalja, 15 mg 30kom. - od 560 rubalja.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati van dohvata dece. Rok trajanja je 3 godine. U ljekarnama se ostavlja ljekarski recept.

Prema ljekarima, Roxer efikasno snižava holesterol. Primjećuje se da lijek počinje da ima terapijski efekat brže od ostalih lijekova sa sličnim efektom. Uz dobru toleranciju moguća je produžena terapija. Među nedostacima ukazuje na prilično visoku cijenu i razvoj nuspojava.

3 komentara za “Roxer”

Uz pomoć ovih tableta, snizila je kolesterol u krvi za dva mjeseca, s 9 na 5,8, lako se podnosi (osim rijetkih bolova glavobolje u večernjim satima), djeluju blago, bez alergijskih reakcija. Doktor mi je propisao da treba stalno uzimati, cijena lijeka je frustrirajuća, meni je to malo skuplje.

Čim počinju napadaji, prestanite uzimati drogu, to nekome zaista pomaže, ali ne svima.

Pokušao sam. Poboljšanje je došlo krajem prve sedmice, ali paralelno sam bio na dijeti. Lijek je uzimala dugo, oko 1,5 godina s pauzom od 2 mjeseca. Nizak holesterol.

Obrazac za puštanje

Roxer je dostupan u obliku tableta obloženih membranom od bijelog filma, a razlikuju se po izgledu ovisno o koncentraciji aktivne tvari u njima:

Tablete sa sadržajem rosuvastatin u dozi od 5, 10 ili 15 mg, imaju okrugli oblik, bikonveksan, sa izbočenjem. S jedne strane označavanje se vrši prema dozi aktivne tvari: „5“, „10“ i „15“.
Tablete sa sadržajem rosuvastatin u dozi od 20 mg, okrugla, bikonveksna, sa nagibom.
Tablete sa sadržajem rosuvastatin u dozi od 30 mg, dvokonveksni, imaju oblik kapsule i rizikuju s obje strane.
Tablete sa sadržajem rosuvastatin u dozi od 40 mg, dvokonveksni, imaju kapsularni oblik.

Na kriški tablete jasno su vidljiva dva sloja, unutrašnji je bijeli.

Farmakološko djelovanje

Farmakološki učinak lijeka Roxer usmjeren je na:

Inhibicija aktivnosti mikrosomalnih enzima hidroksimetil-glutaril-CoA reduktazakoji djeluje kao katalizator za ograničavanje rane faze sinteze holesterol.
Normalizacija lipidnog profila (efekat snižavanja lipida) zbog smanjenja u krv koncentracija ukupno holesterol, trigliceridi, lipoproteini niska gustina kao i povećana koncentracija lipoproteini velika gustina.

Lijek pripada farmakološkoj grupi “Statini”.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Jednom u telo rosuvastatin izaziva sledeće efekte:

Pomaže u smanjenju povišene koncentracije lipoprotein holesterola niske gustine,
Pomaže u smanjenju povišene ukupne koncentracije holesterol,
Pomaže u smanjenju povišene koncentracije triglicerida,
Potiče povećane koncentracije lipoprotein holesterola visoke gustoće,
Pomaže u smanjenju koncentracije lipoprotein niske gustine apolipoprotein (apoliprotein B),
Pomaže u smanjenju koncentracije lipoprotein holesterola niske gustine,
Pomaže u smanjenju koncentracije lipoprotein holesterola vrlo male gustine,
Pomaže u smanjenju koncentracije trigliceridi lipoproteina vrlo male gustine,
Potiče koncentraciju apoliprotein krvne plazme A1,
Smanjuje omjer holesterola lipoproteini male gustinedo lipoprotein holesterola visoke gustoće,
Smanjuje ukupne omjere holesterol do lipoprotein holesterola visoke gustoće,
Smanjuje omjere lipoprotein holesterola niske gustine do lipoprotein holesterola visoke gustoće,
Smanjuje omjere lipoprotein niske gustine apolipoprotein (apoliprotein B) do apolipoprotein A1.

Izraženi klinički efekat upotrebe Roxers-a razvija se tjedan dana nakon početka kursa lijekom. Otprilike 90% maksimalnog učinka terapije bilježi se nakon dvije sedmice.

Obično je potrebno četiri tjedna da se postigne maksimalan učinak, nakon čega se on održava tokom cijelog narednog razdoblja liječenja.

Maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatin bilježi se pet sati nakon uzimanja tablete, apsolutni pokazatelj bioraspoloživosti iznosi 20%.

Rosuvastatin biotransformiran u jetrakao primarni centar koji sintetiše holesterol i metaboliziranje lipoprotein holesterola niske gustine.

Raspodjela tvari je približno 134 litara. Oko 90% rosuvastatin veže za proteini plazme (uglavnom) albumin).

Rosuvastatin metabolizira se u ograničenom obimu (oko 10%). In vitro pomoću čovjeka hepatociti istraživanje metabolizam tvari pokazale da je podložan samo minimumu metabolizam na osnovu citokrom P450 enzimski sistem. I ovaj metabolizam ne mogu se smatrati klinički važnim.

Glavni izoenzimučestvovanje u metabolizam rosuvastatinaje CYP 2C9. U nešto manjoj mjeri oni sudjeluju u procesu. izoencimi 2C19, 3A4 i 2D6.

U procesu metabolizacije dva glavna metabolit:

N-desmetil koju karakteriše otprilike polovica manje aktivnosti u odnosu na rosuvastatin. Što se tiče lakton, tada se smatra klinički neaktivnim oblikom.

Rosuvastatin ima više od 90% inhibicijske aktivnosti protiv hidroksimetil-glutaril-CoA reduktaza (HMG-CoA reduktaza), koja cirkuliše u ljudskom tijelu u općem krvotoku.

Većina ih je gutala rosuvastatin (približno 90%) prikazuje se nepromijenjeno sa sadržajem creva. U tom se slučaju izlučuju i apsorbirane i nesorbirane aktivne tvari.

Ostatakrosuvastatin izlučuju bubrezi urinom (približno 5% - nepromijenjen).

Poluživot tvari je oko 20 sati i ne ovisi o povećanju doze lijeka. Prosečan klirens od krvna plazma iznosi oko 50 litara na sat. Indeks varijabilnosti u odnosu na prosječnu vrijednost (koeficijent varijacije) iznosi 21,7%.

Kao što je slučaj s drugim lijekovima koji suzbijaju aktivnost hidroksimetil-glutaril-CoA reduktazahvatanje jetrerosuvastatin promoviše učešće membranskog transportera OATP-S, koji igra važnu ulogu u procesu uklanjanja tvari iz jetra.

Rosuvastatin karakterizira sustavna izloženost ovisna o dozi, koja se povećava proporcionalno povećanju doze tvari.

Višekratna svakodnevna upotreba lijeka ne izaziva promjene farmakokinetičkih karakteristika njegove aktivne tvari.

Starost i spol pacijenta ne utječu na farmakokinetiku lijeka. U isto vrijeme, studije su pokazale da su kod pacijenata mongloidne rase AUC i maksimalne koncentracije u plazmi rosuvastatin približno dvostruko više nego u bolesnika koji pripadaju kavkaskoj rasi.

Indijanci imaju slične pokazatelje koji su za kavkaše više za oko 1,3 puta. Nema klinički značajnih razlika u pokazateljima za predstavnike negroidne rase i bijelaca.

Kod pacijenata sa zatajenje bubrega u blagom ili umjerenom obliku, pokazatelji viših koncentracija rosuvastatina i N-desmetil u plazmi ostaje gotovo nepromijenjena.

U težim oblicimazatajenje bubrega pokazatelj veće koncentracije u plazmi rosuvastatin povećava se približno trostruko, a pokazatelj veće koncentracije u plazmi N-desmetil- otprilike devet puta u odnosu na pokazatelje zabilježene kod zdravih dobrovoljaca.

Koncentracija plazme rosuvastatin kod pacijenata koji su bili na hemodijalizapribližno dvostruko premašio one kod zdravih dobrovoljaca.

At zatajenje jetrezbog hronične alkoholne bolesti jetre, koncentracije u plazmi rosuvastatin umjereno povišen.

Kod pacijenata čija bolest pripada klasi A skala za dečije paštete, indikator najviše koncentracije rosuvastatin u krvna plazma AUC je porastao za 60, odnosno 5%, u poređenju sa pacijentima, jetra što je zdravo.

Ako je bolest jetra Pripada kategoriji B od skala za dečije paštete, indikatori se povećavaju za 100 odnosno 21%. Za pacijente čija bolest pripada kategoriji C podaci nisu dostupni, što je povezano s nedostatkom iskustva s rosuvastatinom za njih.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje tableta Roxer koje sadrže rosuvastatin u dozama 5, 10 i 15 mg su:

preosjetljivost na jednu ili više komponenti lijeka,
aktivni oblici patologije jetre (uključujući bolesti nejasnog porijekla), kao i stanja koja karakterizira stalni porast broja jetrene transaminazei uvjete u kojima bilo koji od jetrene transaminaze povećava se ne manje od tri puta,
bubrežna patologijana kojem zazoru kreatinin ne prelazi brzinu od 30 ml / min,
hronično progresivno nasljedno neuromuskularna bolestkarakterizira primarno oštećenje mišića (miopatije),
istodobna upotreba antidepresiva Ciklosporin,
dijagnosticiran sa povećanim rizikom od razvoja miotoksične komplikacije,
netolerancija laktoza,
nedostatak laktaze,
malapsorpcija glukozne galaktoze,
trudnoća (takođe, lijek nije propisan ženama reproduktivnog doba ako se ne koriste kontraceptiva),
dojenje
starost do 18 godina.

Tablete za doziranje rosuvastatin 30 i 40 mg su kontraindicirani:

pacijenti sa preosjetljivošću na jednu ili više komponenti lijeka,
pacijenti sa aktivnim oblicima patologije jetre (uključujući bolesti nejasnog porijekla), kao i stanja koja karakterizira stalni porast broja jetrene transaminazei uvjete u kojima bilo koji od jetrene transaminaze povećava se za najmanje tri puta,
bubrežna patologijana kojem zazoru kreatinin ne prelazi brzinu od 60 ml / min,
hronično progresivno nasljedno neuromuskularna bolestkarakterizira primarno oštećenje mišića (miopatije),
hipotireoza,
istodobna upotreba antidepresiva Ciklosporin,
dijagnosticiran sa povećanim rizikom od razvoja miotoksične komplikacije (kada se u anamnezi pacijenta nalazi biljna toksičnost mišića izazvana drugim inhibitorom hidroksimetil-glutaril-CoA reduktaza ili derivata derivata fibroična kiselina),
ovisnost o alkoholu
teški oblici zatajenje jetre,
Mongoloidna rasa
istovremenog prijema fibrirati,
netolerancija laktoza,
nedostatak laktaze,
malapsorpcija glukozne galaktoze,
trudnoća (ženama se takođe ne propisuje žena reproduktivne dobi osim ako ne koriste kontraceptive),
dojenje
starosna dob do 18 i starija od 70 godina.

Nuspojave

Sledeće nuspojave mogu se pojaviti tokom liječenja Roxeroy-om:

disfunkcije imunološki sistemuključujući reakcije zbog preosjetljivosti na rosuvastatin ili drugih sastojaka lijeka, uključujući razvoj angioedem,
disfunkcije probavni sistemizražava se u obliku čestih zatvor, bol u epigastričnoj regiji, mučnina, u rijetkim slučajevima se može razviti pankreatitis,
poremećaji koji se javljaju na dijelu kože i potkožnog tkiva i izražavaju se u obliku osipa na koži, svraba na koži,urtikarija,
disfunkcija skeletnih mišića, koja se manifestuje kao mijalgija (često) a ponekad miopatije i rabdomioliza,
opšti poremećaji, od kojih je najčešći astenija,
disfunkcije bubreg i mokraćovodakoja najčešće prate porast koncentracije proteina u urinu.

Roxer može utjecati na promjenu laboratorijskih parametara. Dakle, nakon uzimanja lijeka, aktivnost se može povećati kreatin kinazaindikatori koncentracije glukoza, bilirubinjetreni enzim transpeptidaze gama glutamil, alkalna fosfatazakao i pokazatelji promjene koncentracije hormona u plazmi štitna žlijezda.

Učestalost i ozbiljnost nuspojava zavise od doze.

Roxer tablete: upute za upotrebu, način primjene i režim doziranja

Prije propisivanja lijeka, pacijentu se preporučuje prelazak na standardni način ishrane, čija je svrha smanjenje razine holesterol. Pridržavanje ove prehrane je potrebno tokom čitavog tretmana.

Dozu liječnik liječnik pojedinačno odabire ovisno o svrsi terapije i njezinoj učinkovitosti. Dozvoljeno je uzimati lijek u bilo koje doba dana, a nije vezan za vrijeme jela.

Tableta se guta cijela, bez drobljenja, bez žvakanja i pijenja puno vode.

Pacijenti sa hiperholesterolemija trebali biste početi uzimati lijek s dozama jednakim 5 ili 10 mg rosuvastatin. Tablete se uzimaju oralno jedna na dan. Štaviše, ovo stanje traje i kod pacijenata koji nisu liječeni statini, a za pacijente koji su već bili podvrgnuti liječenju lijekovima koji suzbijaju aktivnost hidroksimetil-glutaril-CoA reduktaza.

Pri određivanju početne doze Roxers-a, liječnik obraća pažnju na pokazatelje koncentracije holesteroli takođe procjenjuje rizike u razvoju kardiovaskularne komplikacije i nuspojave.

U slučajevima kada je to potrebno, doza se može prilagoditi na sljedeću razinu, međutim, takva prilagodba se provodi najkasnije 4 tjedna nakon prvog imenovanja.

S obzirom da su nuspojave ovisne o dozi, i kada se 40 mg rosuvastatina javlja češće nego kada ga uzimate u manjim količinama, povećavanje dnevne doze na 30 ili 40 mg treba provoditi s velikom pažnjom za:

teški bolesnici hiperholesterolemija,
pacijenti kod kojih je veća vjerojatnost da će razviti komplikacije iz funkcije srca i vaskularni sistem (naročito ako se pacijentu dijagnosticira porodična hiperholesterolemija).

Ako uzimate manje doze rosuvastatin u ove kategorije pacijenata nisu dale očekivani rezultat, nakon imenovanja Roxersa u dozi od 30 ili 40 mg dnevno, pacijenti moraju uvijek biti pod nadzorom svog liječnika.

Također, redovan medicinski nadzor je indiciran u slučajevima kada liječenje započinje odmah s dozom od 30 ili 40 mg.

U skladu sa uputama za upotrebu, Roxer 20 mg je naveden kao početna doza za prevenciju bolesti srca i posude pacijentimakoji imaju povećan rizik za razvoj takvih patologija.

Ljudi sa umerenim oštećenjem funkcije bubreg prilagodba doze nije potrebna, međutim, lijek se propisuje s pažnjom ovoj skupini bolesnika.

U slučaju oštećenja funkcije bubreg umjereno pri čišćenju kreatinin je unutar 60 ml / min, liječenje započinje dozom od 5 mg. Visoke doze lijeka (30 i 40 mg) su kontraindicirane.

Pacijenti s teškim disfunkcijama bubregpropisivanje lijeka u bilo kojoj dozi zabranjeno je.

Prilikom propisivanja roksera pacijentima sa patologije jetrečiji pokazatelji skala za dečije paštete ne prelaze 7, nema povećanja sistemske izloženosti rosuvastatin.

Ako su pokazatelji oslabljene funkcije jetrajednako 8 ili 9 bodova u skala za dečije paštete, povećava se izloženost sistema. Stoga, prije nego što im se lijek propiše, takvim pacijentima je potrebna dodatna studija funkcije bubreg.

Iskustvo u liječenju pacijenata čiji pokazatelji prelaze 9 bodova skala za dečije paštetenedostaje.

Predoziranje

Kliničke manifestacije koje se mogu pojaviti ako je preporučena doza premašena doza lijeka nisu opisane. Nakon jedne doze Roxera u dozi nekoliko puta većoj od utvrđene dnevne, klinički značajne promjene u farmakokinetici rosuvastatin nije primećeno.

U slučaju predoziranja i pojave simptomi intoksikacije tijelo pokazuje simptomatsko liječenje i po potrebi imenovanje skupa potpornih mjera.

Takođe se preporučuje nadgledanje aktivnosti. kreatin kinaza i provođenje testa za procjenu funkcionalnosti jetra.

Prikladnost imenovanja hemodijaliza smatra se malo vjerovatnim.

Interakcija

U imenovanju Roxersa u kombinaciji s Ciklosporin značajno povećao AUC rosuvastatin (približno sedam puta), dok je koncentracija u plazmi ciklosporin ostaje nepromijenjena.

Istodobnom primjenom lijekova s antagonistom vitamin K ili lekova koji suzbijaju aktivnost hidroksimetil-glutaril-CoA reduktaza, na početku tijeka liječenja kao i s povećanjem dnevne doze njegovom titracijom može se primijetiti porast INR-a (međunarodni normalizirani omjer).

U pravilu, na pozadini smanjenja doze titracijom ili potpunim povlačenjem lijeka, ovaj se pokazatelj smanjuje.

Istodobna primjena lijeka za smanjenje lipida Ezetimibe ne izaziva promjene u AUC i maksimalne koncentracije u plazmi oba lijeka, međutim, nije isključena mogućnost farmakodinamičke interakcije.

U vezi sa Gemfibrozil i druge lijekove koji pomažu u smanjenju razine lipidiizaziva dvostruko povećanje AUC-a i maksimalne koncentracije u plazmi rosuvastatin.

Specijalne studije su pokazale da je sastanak sa Fenofibrat što može dovesti do promjene farmakokinetičkih parametara, međutim, vjerojatnost farmakodinamičke interakcije lijekova nije isključena.

Tip droge Hemfibrozil i Fenofibratkao i lekovi nikotinska kiselina, dok je njihovo imenovanje inhibitorima hidroksimetil-glutaril-CoA reduktaza povećati verovatnoću razvoja miopatije (što se najvjerovatnije odnosi na njihovu sposobnost provociranja sličnog efekta kad su propisani kao monoterapijsko sredstvo).

Uz istovremeno korištenje Roxersa sa fibrates, rosuvastatin u dozama jednakim 30 i 40 mg nije propisano. Početna dnevna doza rosuvastatin za pacijente koji uzimaju fibratije 5 mg.

Istodobna primjena lijeka s inhibitorima serineproteaza provocira promjenu izloženosti rosuvastatin. Iz tog razloga, Roxer nije propisan. HIV-inficirani pacijenti koji su podvrgnuti liječenju inhibitornim lijekovima serinske proteaze.

Dok uzimate sa antacid preparati u koncentraciji u plazmi rosuvastatinsmanjen za otprilike polovinu. Da bi se smanjila ozbiljnost ovog efektaantacidi Preporučuje se uzimanje dva sata nakon uzimanja tableta Roxer.

Na pozadini istodobnog imenovanja rosuvastatin sa Eritromicin AUC stopa rosuvastatin smanjuje se za 20%, a njegova koncentracija u plazmi iznosi oko trećine. To može biti zbog povećane pokretljivosti. crevnog traktakoji prijem izaziva Eritromicin.

Uz imenovanje Roxers-a u kombinaciji sa hormonskim kontraceptivima za oralnu primjenu, pokazatelj AUC etinil estradiol povećava se za 26%, a isti pokazatelj za norgestrel - za 34%.

Ovo povećanje razine AUC-a mora se uzeti u obzir pri odabiru optimalne doze. kontracepcijskiza oralnu primenu.

Nema farmakokinetičkih podataka u vezi istodobne primjene s lijekovima za hormonsku nadomjesnu terapiju, međutim vjerojatnost interakcije i povećani AUC nisu isključeni.

Studije kombinacije rosuvastatina sa pejsmejrom Digoksin nije pokazao klinički značajnu interakciju.

Rosuvastatin Nema preterano ni podsticajno dejstvo na izoencimi sistem citokrom P450. Pored toga, metabolizacija rosuvastatin njihov utjecaj je minimalan i nije klinički značajan.

Svaka smislena interakcija između rosuvastatin i antifungalna sredstva Flukonazol i Ketokonazolkoji inhibiraju aktivnost citokromnih izoenzima nije zabilježeno.

Kombinacija sa antifungalnim lijekom Intrakonazol, koji inhibira aktivnost izoenzim CYP 3A4, izaziva porast AUC rosuvastatina za 28%. Međutim, ovo povećanje se ne smatra klinički važnim.

Farmakokinetika

Vrijeme postizanja maksimalne plazme koncentracije (Cmax) rosuvastatina u krvi nakon oralne primjene iznosi oko 5 sati. Apsolutna bioraspoloživost neke tvari

20% Metabolizam se javlja uglavnom u jetri. Zapremina distribucije je oko 134 litara. Većina tvari (oko 90%) veže se na proteine u plazmi, uglavnom s albuminom.

Rosuvastatin se podvrgava ograničenom metabolizmu (

10%). Supstanca pripada nespecifičnim supstratima citokroma P450. Glavni izoenzim koji sudjeluje u njegovom metabolizmu je izoenzim CYP2C9. Uključivanje u metabolizam izoenzima CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 događa se u manjoj mjeri. Glavni poznati metaboliti su N-desmetilrosuvastatin (aktivnost je oko 2 puta niža od rosuvastatina) i laktonski metaboliti (nemaju farmakološku aktivnost). Farmakološka aktivnost inhibicije HMG-CoA reduktaze u plazmi pruža se uglavnom zahvaljujući rosuvastatinu (više od 90%).

Otprilike 90% tvari izlučuje se kroz crijeva u nepromijenjenom stanju (uključujući robuvastatin koji nije apsorbovan / apsorbiran), ostatak - bubrezima. Poluživot neke tvari iz krvne plazme iznosi otprilike 19 sati (povećanje doze ne utječe na ovaj pokazatelj). Srednji geometrijski klirens u plazmi je 50 l / h (s koeficijentom varijacije - 21,7%).

Svakodnevnim unosom ne promatraju se promjene farmakokinetičkih parametara. Sistemska izloženost raste proporcionalno dozi.

Prema farmakokinetičkim istraživanjima, kod bolesnika mongloidne rase (Japanci, Filipinci, Kinezi, Korejci i Vijetnamci), srednji AUC i maksimalna koncentracija rosuvastatina povećavaju se za oko 2 puta u usporedbi s kavkasoidnom rasom, a za Indijce je koeficijent povećanja srednjeg AUC-a i Cmax 1,3.

U bolesnika s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min, koncentracija rosuvastatina i N-desmetilrosuvastatina u plazmi značajno se povećava.

Kod hronične alkoholne bolesti jetre koncentracija rovavastatina u plazmi umjereno raste. Kada se uspoređuju: pacijenti s normalnom funkcijom jetre / pacijenti s zatajenjem jetre (prema skali Child-Pugh-a: 7 ili niže točke / 8–9 bodova) AUC i Cmax rosuvastatina povećavaju se za 5, odnosno 60% / 21 odnosno 100%. Iskustvo s rosuvastatinom kod pacijenata sa zatajenjem jetre iznad 9 bodova izostaje.

Sastav i oblik oslobađanja

Lijek Roxer dostupan je u obliku tableta za oralnu primjenu (oralna primjena). Tablete su obložene bijelim filmom premaza. Okrugli, dvokonski konus sa nagibom, s jedne strane označen „10“. Glavni aktivni sastojak lijeka je rosuvastatin. Sadržaj u jednoj tableti je 10 mg. Takođe su uključene pomoćne tvari, koje uključuju:

Macrogol 6000.
Kopolimer metilmetakrilata.
Mikrokristalna celuloza.
Koloidni silicijum dioksid.
Titan dioksid
Crospovidone.
Monohidrat laktoze.
Magnezijum stearat.

Roxer tablete su upakovane u blister pakovanje od 10 komada. Kartonsko pakovanje sadrži 3 ili 9 blistera i upute za uporabu lijeka.

Farmakološka svojstva

Glavni aktivni sastojak tableta Roxer, rosuvastatin blokira aktivnost enzima HMG-CoA reduktaze, koji je odgovoran za sintezu prekursora mevalonatnog kolesterola. Aktivan je u ćelijama jetre, koje su odgovorne za sintezu endogenog (vlastitog) holesterola, zbog čega se njegova razina u krvi smanjuje. Također, na pozadini uporabe lijeka smanjuje se nivo lipoproteina niske i vrlo niske gustine (doprinose taloženju kolesterola u zidovima arterija) i povećava se koncentracija lipoproteina visoke gustoće (smanjuje se intenzitet procesa taloženja kolesterola u zidovima arterija).

Nakon uzimanja tableta Roxer iznutra, aktivni sastojak se dovoljno brzo, ali ne apsorbuje u potpunosti u krv. Sa protokom krvi ulazi u ćelije jetre (hepatociti), gde ima terapeutski efekat. Rosuvastatin se ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjeno uglavnom s izmetom.

Doziranje i primjena

Iznutra tabletu ne treba žvakati ili drobiti, gutati je celu, ispirati vodom, može se uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na vrijeme obroka. Prije nego što započne terapiju Roxerom, pacijent bi trebao započeti slijediti standardnu hipoholesterolemijsku prehranu i nastaviti je slijediti tijekom liječenja. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o ciljevima terapije i terapijskom odgovoru na liječenje, uzimajući u obzir nacionalne preporuke o ciljanoj koncentraciji lipida u plazmi. Preporučena početna doza za pacijente koji počinju uzimati lijek ili za bolesnike prebačene iz drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze treba iznositi 5 ili 10 mg lijeka Roxer 1 put dnevno.

Uz istodobnu upotrebu lijeka s gemfibrozilom, fibratima, nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan), pacijentima se preporučuje početna doza lijeka 5 mg / dan. Prilikom odabira početne doze treba se voditi prema pojedinačnoj koncentraciji kolesterola u plazmi i uzeti u obzir mogući rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija, a također treba uzeti u obzir i potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna.

Zbog mogućeg razvoja nuspojava pri primjeni doze od 40 mg / danu, u usporedbi s nižim dozama lijeka, povećavanje doze do maksimalno 40 mg / dan treba uzeti u obzir samo u bolesnika s teškom hiperkolesterolemijom i velikim rizikom od razvoja kardiovaskularnih komplikacija ( posebno kod bolesnika sa porodičnom hiperholesterolemijom) koji nisu postigli željeni rezultat terapije s dozom od 20 mg / dan, a koji će biti pod nadzorom liječnika. Preporučuje se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg / danu.

Ne preporučuje se upotreba doze od 40 mg / dan kod pacijenata koji se prethodno nisu konsultirali s liječnikom. Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze lijeka Roxer potrebno je nadzirati metabolizam lipida (ako je potrebno prilagođavanje doze).

Pacijenti sa zatajenjem bubrega

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s ozbiljnim zatajenjem bubrega (CC niži od 30 ml / min) primjena Roxera je kontraindicirana. Primjena Roxera u dozi većoj od 30 mg / dan kontraindicirana je u bolesnika s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 60 ml / min). Za bolesnike s umjerenim zatajivanjem bubrega, preporučena početna doza Roxera je 5 mg / dan.

Upotreba tijekom trudnoće i dojenja

Roxerov lijek je kontraindiciran u trudnoći i dojenju.

Žene reproduktivne dobi trebaju primjenjivati odgovarajuće metode kontracepcije.

Budući da su kolesterol i tvari sintetizirane iz kolesterola važne za razvoj fetusa, potencijalni rizik inhibiranja HMG-CoA reduktaze za fetus premašuje prednosti upotrebe lijeka tokom trudnoće.

U slučaju trudnoće tijekom liječenja, upotrebu lijeka treba odmah prekinuti.

Poremećena bubrežna funkcija

U bolesnika koji su primali visoke doze rosuvastatina (posebno 40 mg / dan), primijećena je tubularna proteinurija koja je otkrivena pomoću test traka i u većini slučajeva bila je periodična ili kratkotrajna. Takva proteinurija ne ukazuje na akutnu ili progresiju pridružene bubrežne bolesti. Učestalost ozbiljnih oštećenja bubrega primijećena u postmarketinškom ispitivanju rosuvastatina veća je uz dozu od 40 mg / dan. U bolesnika koji uzimaju lijek Roxer u dozi od 30 ili 40 mg / dan, preporučuje se nadzirati pokazatelje bubrežne funkcije tijekom liječenja (barem 1 puta u 3 mjeseca).

Uticaj na mišićno-koštani sistem

Kada se rosuvastatin koristi u svim dozama, ali posebno u dozama većim od 20 mg / dan, zabilježeni su sljedeći učinci na mišićno-koštani sistem: mijalgija, miopatija, u rijetkim slučajevima rabdomioliza. Primijećeni su vrlo rijetki slučajevi rabdomiolize uz istodobnu upotrebu HMG-CoA reduktaze i inhibitora ezetimiba. Takvu kombinaciju treba koristiti s oprezom, jer se ne može isključiti farmakodinamička interakcija. Kao i u slučaju drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, učestalost rabdomiolize u primjeni lijeka Roxer nakon stavljanja na tržište veća je kada je doza 40 mg / dan.

Određivanje aktivnosti CPK

CPK aktivnost ne može se utvrditi nakon intenzivnog fizičkog napora i uz prisustvo drugih mogućih razloga za povećanje njegove aktivnosti, to može dovesti do pogrešne interpretacije rezultata. Ako je početna aktivnost CPK značajno premašena (5 puta veća od gornje granice norme), ponoviti analizu treba provesti nakon 5-7 dana. Ne možete započeti terapiju ako rezultati reakcije potvrde početno visoku aktivnost KFK (više od 5 puta premašuje gornju granicu norme).

Prije početka terapije

Ovisno o dnevnoj dozi, lijek Roxer treba se oprezno propisati pacijentima koji imaju postojeće faktore rizika za miopatiju / rabdomiolizu ili je primjena lijeka kontraindicirana (vidjeti odjeljke "Kontraindikacije" i "Oprez").

Ti faktori uključuju:

oštećena funkcija bubrega,
hipotireoza
istorija mišićnih bolesti (uključujući porodičnu anamnezu),
miotoksični efekti kada se u istoriji uzimaju drugi inhibitori ili fibrati HMG-CoA reduktaze,
prekomjerno pijenje
stariji od 65 godina
stanja u kojima koncentracija rosuvastatina u krvnoj plazmi može porasti,
istodobna upotreba fibrata.

Kod takvih je bolesnika potrebno procijeniti rizik i moguće koristi terapije. Takođe se preporučuje kliničko nadgledanje. Ako je početna aktivnost CPK više od 5 puta veća od gornje granice normale, terapiju Roxerom ne treba započeti.

Tokom liječenja lijekom

Pacijenta treba obavijestiti o potrebi hitne medicinske pomoći u slučaju iznenadnog početka bolova u mišićima, slabosti mišića ili grčeva, posebno u kombinaciji s mučninom i vrućicom. Kod takvih bolesnika treba utvrditi aktivnost CPK. Terapiju treba prekinuti ako se aktivnost CPK-a značajno poveća (više od 5 puta u odnosu na gornju granicu normale) ili ako su simptomi mišića izraženi i uzrokuju svakodnevne nelagode (čak i ako aktivnost CPK nije veća od 5 puta više od gornje granice norme). Ako simptomi nestanu i aktivnost CPK se vrati u normalu, treba razmotriti nastavak primjene Roxera ili drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze u nižim dozama, uz pažljiv medicinski nadzor. Nadgledanje aktivnosti CPK u nedostatku simptoma je nepraktično. Primijećeni su vrlo rijetki slučajevi imuno posredovane nekrotizirajuće miopatije s kliničkim manifestacijama u obliku trajne proksimalne slabosti mišića i povećane aktivnosti CPK u serumu tijekom terapije ili pri prestanku primjene inhibitora HMG-CoA reduktaze, uključujući rosuvastatin. Mogu biti potrebna dodatna ispitivanja mišićnog i nervnog sistema, serološke studije kao i imunosupresivna terapija.

Nije bilo znakova pojačanog djelovanja na skeletni mišić prilikom uzimanja rosuvastatina i istodobne terapije. Međutim, zabilježeno je povećanje incidencije miozitisa i miopatije kod pacijenata koji uzimaju druge inhibitore reduktaze HMG-CoA u kombinaciji s derivatima fibroične kiseline (npr. Gemfibrozil), ciklosporinom, nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan), antifungalnim derivatima azola, inhibitora HIV proteaze i makrolidnih antibiotika.

Kada se koristi sa nekim inhibitorima HMG-CoA reduktaze, gemfibrozil povećava rizik od miopatije. Stoga se istodobna primjena lijeka Roxer i gemfibrozil ne preporučuje. Prednosti daljnje promjene koncentracije lipida u plazmi uz kombiniranu primjenu Roxera s fibratima ili nikotinskom kiselinom u dozama za smanjenje lipida treba pažljivo izmjeriti uzimajući u obzir mogući rizik. Lijek Roxer u dozi od 30 mg / dan kontraindiciran je za kombiniranu terapiju fibratima. Zbog povećanog rizika od rabdomiolize, Roxer se ne smije primjenjivati u bolesnika s akutnim stanjima koja mogu dovesti do miopatije ili stanja koja predisponiraju za razvoj bubrežnog zatajenja (na primjer, sepsa, arterijska hipotenzija, opsežna operacija, trauma, teški poremećaji metabolizma, endokrinih i elektrolita ili nekontrolisane konvulzije).

Dejstvo na jetru

Ovisno o dnevnoj dozi, Roxer treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s prekomjernom konzumacijom alkohola i / ili u povijesti bolesti jetre ili je njegova primjena kontraindicirana (vidjeti dijelove „Kontraindikacije“ i „oprez“).

Preporučuje se utvrđivanje funkcionalnih testova jetre prije početka terapije i 3 mjeseca nakon njenog početka. Upotrebu lijeka Roxer treba prekinuti ili dozu lijeka smanjiti ako je aktivnost „jetrenih“ transaminaza u krvnom serumu 3 puta veća od gornje granice normale.

U bolesnika s hiperholesterolemijom uslijed hipotireoze ili nefrotskog sindroma, terapiju osnovnih bolesti potrebno je provesti prije liječenja Roxerom.

Dozni oblik

Filmsko obložene tablete 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - rosuvastatin kalcij 5,21 mg, 10,42 mg, 20,83 mg ili 41,66 mg (ekvivalentno 5 mg rosuvastatina, 10 mg, 20 mg i 40 mg, respektivno),

upomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, bezvodna laktoza, krospovidon, silicijum dioksid, bezvodni koloidni, magnezijum stearat,

omotač filma: glavni kopolimer flaširanog metakrilata, makrogol 6000, titanijum dioksid E171, laktoza monohidrat.

Tablete su okruglog oblika, s blago izbočenom površinom, obložene bijelim filmom premaza, s jedne strane s oznakom „5“ i nagibom (za doziranje od 5 mg).

Tablete su okruglog oblika, s blago izbočenom površinom, obložene bijelim filmom premaza, s jedne strane s oznakom "10" i ukošene (za doziranje od 10 mg).

Tablete okruglog oblika, obložene oblogom od bijelog filma, sa nagibom (za doziranje od 20 mg).

Tablete u obliku kapsule s dvostrukom konveksnom površinom, obložene slojem bijelog filma (za doziranje od 40 mg).

Doziranje i primjena

Prije početka terapije lijekovima, pacijent bi trebao biti na standardnoj dijeti s niskim kolesterolom i nastaviti liječiti ovu dijetu tijekom liječenja. Doza lijeka postavlja se pojedinačno, ovisno o ciljevima terapije, reakciji pacijenta na liječenje. Preporučena početna dnevna doza je od 5 mg do 10 mg, a uzima se jednom dnevno. Doza je ista za pacijente koji prvi put uzimaju statine ili prelaze s terapije drugim inhibitorima HMG, CoA reduktazom. Prilikom odabira početne doze potrebno je uzeti u obzir početni pojedinačni nivo holesterola i postojeći kardiovaskularni rizik, kao i potencijalni rizik razvoja nuspojava.

Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna. S obzirom na sve veću učestalost prijava nuspojava pri uzimanju doze od 40 mg u usporedbi s nižim dozama, povećanje dnevne doze na 30 mg ili 40 mg trebalo bi razmotriti samo za bolesnike s ozbiljnom hiperlipidemijom i visokim kardiovaskularnim rizikom (naročito s porodičnom hiperholesterolemijom) , u kojima nije moguće postići ciljne razine lipida prilikom uzimanja nižih doza, a koje će se pratiti. Posebna pažnja pacijentima potrebna je kada započnu uzimati doze od 40 mg ili 30 mg.

Povećanje doze na 40 mg moguće je samo pod nadzorom lekara. Doza od 40 mg se ne preporučuje pacijentima koji prethodno nisu uzimali lijek. Nakon 2 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze Roxera, potrebno je nadzirati metabolizam lipida (po potrebi prilagodba doze).

Roxera® se može uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na hranu.

Upotreba u starijim osobama

Pacijentima starijim od 70 godina preporučuje se početak lijeka s dozom od 5 mg

Doziranje kod pacijenata sa zatajenjem bubrega

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna, preporučena početna doza lijeka je 5 mg. U bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije (klirens kreatinina manji od 60 ml / min) - primjena lijeka u dozi od 40 mg je kontraindicirana. U bolesnika s ozbiljnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) primjena Roxer® je kontraindicirana.

Doziranje kod pacijenata sa oštećenjem jetre

U bolesnika sa 7 ili manje Child-Pughovih rezultata, prilagodba doze nije potrebna. Nema iskustva s primjenom lijeka kod pacijenata s ocjenom većim od 9 na skali Child-Pugh.

Roxer® je kontraindiciran kod pacijenata sa aktivnom bolešću jetre.

Primijećeno je povećanje sistemske koncentracije rosuvastatina među japanskim i kineskim. Preporučena početna doza za azijske pacijente je 5 mg. Primjena lijeka u dozi od 30 mg ili 40 mg kontraindicirana je kod pacijenata iz azijske rase.

Doziranje kod pacijenata sa predispozicijom za miopatiju

Preporučena početna doza za bolesnike s faktorima koji predisponiraju za razvoj miopatije je 5 mg. Doze od 40 mg i 30 mg kontraindicirane su takvim pacijentima.