Lisinopril (10 mg, Himfarm AO) Lisinopril

5 mg, 10 mg i 20 mg tablete

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - lizinopril dihidrat 5,5 mg, 11,0 mg ili 22,0 mg

(ekvivalentno lizinoprilu 5,0 mg, 10,0 mg ili 20,0 mg)

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijum škrob glikolat, kalcijum stearat.

Tablete su bijele do krem ​​boje cilindričnog oblika, na jednoj se strani tableta nalazi prešara, na drugoj - preša i logo firme u obliku križa (za doze od 5 i 20 mg).

Tablete su pločaste cilindrične boje bijele do krem ​​boje, na jednoj strani tablete su preša i rizik, na drugoj strani - preša i logo firme u obliku križa (za doziranje od 10 mg).

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi koji utječu na renin-angiotenzinski sustav. Inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACF). Lisinopril.

Šifra ATX C09AA03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Jelo ne utiče na apsorpciju lijeka. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se otprilike 6 sati nakon oralne primjene lizinoprila. Bioraspoloživost je 29%. S izuzetkom povezanosti s enzimom koji pretvara angiotenzin, on teško dolazi u kontakt sa ostalim proteinima plazme. Ne metabolizira se, potpuno se izlučuje bubrezima u nepromijenjenom stanju. Poluvrijeme je 12,6 sati. Lisinopril prelazi placentarnu barijeru.

Farmakodinamika

Lisinopril spada u skupinu inhibitora angiotenzin-konvertornih enzima. Suzbijanje ACF dovodi do smanjenog stvaranja angiotenzina II (sa vazokonstriktivnim efektom) i do smanjene sekrecije aldosterona. Lisinopril takođe blokira razgradnju bradikinina, moćnog vazoprespres peptida. Kao rezultat, smanjuje krvni pritisak, ukupni periferni vaskularni otpor, pre i poslije opterećenja na srcu, povećava minutni volumen, srčani rad, povećava toleranciju miokarda prema opterećenjima i poboljšava opskrbu krvlju ishemijskim miokardom. U bolesnika s akutnim infarktom miokarda lizinopril zajedno sa nitratima smanjuje stvaranje disfunkcije lijeve komore ili zatajenje srca.

Sudjeluje u obnovi oštećene endotelne funkcije kod bolesnika s hiperglikemijom.

Snižavanje krvnog pritiska počinje sat vremena nakon uzimanja lijeka unutra i dostiže svoj maksimum nakon 6 sati. Trajanje djelovanja lizinoprila ovisi o dozi i iznosi oko 24 sata, što vam omogućuje upotrebu lijeka 1 put dnevno. Uz dugotrajno liječenje, učinkovitost lijeka se ne smanjuje. Oštrim prestankom terapije ne dolazi do značajnih promjena krvnog pritiska (sindroma povlačenja).

Iako je primarni učinak lizinoprila povezan sa sistemom renin-angiotenzin-aldosteron, lijek je efikasan i u slučajevima hipertenzije s niskim sadržajem renina.

Pored direktnog smanjenja krvnog pritiska, lizinopril smanjuje albuminuriju zbog promjena histologije i hemodinamike glomerularnog aparata bubrega.

Doziranje i primjena

Lisinopril se uzima oralno, bez obzira na obroke, 1 put dnevno, najbolje u isto vrijeme.

Lisinopril se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Kod arterijske hipertenzije uobičajena početna doza lijeka je 10 mg. U bolesnika s ozbiljnom aktivacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (posebno, s renovikularnom hipertenzijom, zatajenjem srca ili ozbiljnom hipertenzijom) može doći do naglog pada krvnog tlaka nakon prve doze. Stoga se takvim pacijentima preporučuje početna doza od 2,5-5 mg pod nadzorom liječnika.

Liječenje treba započeti 5 mg dnevno ujutro. Vremenski interval između povećanja doziranja treba biti najmanje 3 tjedna. Uobičajena doza održavanja je 10–20 mg Lisinoprila 1 put dnevno, a maksimalna dnevna doza je 40 mg 1 put dnevno. Kako biste dodatno smanjili krvni pritisak, Lisinopril treba kombinirati sa drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Obično je prosječna terapijska doza 20 mg jednom dnevno. Ako se željeni terapeutski učinak ne postigne u roku od 2-4 tjedna, doza se može povećati.

Terapiju diuretikom treba prekinuti 2-3 dana prije početka uzimanja Lisinoprila. Ako nije došlo do ukidanja diuretika, preporučuje se započinjati s terapijom Lisinoprilom s 5 mg dnevno. Neophodna je kontrola rada bubrega i nivo kalijuma u serumu.

Lisinopril se propisuje kao dodatak postojećoj terapiji diureticima, srčanim glikozidima ili beta blokatorima. U tom slučaju preliminarno, koliko je to moguće, dozu diuretika treba smanjiti. Početna doza je 2,5 mg ujutro. Doza održavanja utvrđuje se u fazama sa povećanjem od 2,5 mg u razmaku od 2-4 tjedna. Uobičajena doza održavanja je 5–20 mg jednom dnevno. Ne preporučuje se prekoračenje veće od 35 mg dnevno.

Tijekom liječenja trebali biste redovito pratiti krvni tlak, bubrežnu funkciju, koncentraciju kalija i natrijuma u krvnom serumu kako biste izbjegli razvoj hipotenzije i pridružene oštećene funkcije bubrega.

Akutni infarkt miokarda kod pacijenata sa stabilnom hemodinamikom

Tretman lizinoprilom može započeti u roku od 24 sata nakon stabilnog infarkta miokarda (sistolički krvni pritisak veći od 100 mmHg, bez znakova bubrežne disfunkcije), pored standardne terapije za infarkt miokarda (trombolitički agensi, acetilsalicilna kiselina, beta blokatori, nitrati u kao intravenski i transdermalni oblici).

Početna doza je 5 mg, nakon 24 sata - još 5 mg, nakon 48 sati - 10 mg Lisinoprila. Tada je doza 10 mg 1 put dnevno.

Pacijentima sa niskim sistoličkim krvnim pritiskom (≤ 120 mm Hg) treba dati manju terapijsku dozu lisinoprila, 2,5 mg, prije početka terapije ili tijekom prva 3 dana nakon srčanog udara.

Liječenje treba nastaviti 6 tjedana. Doza održavanja lijeka je 10 mg dnevno. Pacijentima sa simptomima srčane insuficijencije preporučuje se nastavak terapije Lisinoprilom.

Značajke primjene kod zatajenja bubrega

Budući da je eliminacija lizinoprila preko bubrega, početna doza ovisi o klirensu kreatinina, doza održavanja ovisi o kliničkom odgovoru, a odabire se redovitim nadziranjem bubrežne funkcije, koncentracijom kalija i natrija u serumu.

Klirens kreatinina (ml / min)

Početna doza (mg / dan)

3 g / dan, može smanjiti hipotenzivni učinak ACF inhibitora. Istodobna upotreba NSAID-a i ACF inhibitora može dovesti do hiperkalemije, što negativno utječe na bubrežnu funkciju. Ovaj efekat je obično reverzibilan, a njegova manifestacija je moguća, prije svega, kod pacijenata s prethodnim oštećenjem bubrega. Kombinacije ACF inhibitora i NSAID trebaju se propisati s oprezom, posebno u starijih ili dehidriranih ljudi. Pacijenti trebaju održavati adekvatnu vodenu ravnotežu, nakon tečaja terapije potrebno je provjeriti funkciju bubrega.

Kada se inhibitori ACF i preparati zlata daju u obliku injekcija (npr. Natrijum aurotiomalat), reakcije nalik nitratima (vazodilatacijski simptomi, uključujući crvenilo, mučninu, vrtoglavicu i hipotenziju, koji ponekad mogu biti vrlo ozbiljni) često se mogu razviti.

Istodobna primjena drugih antihipertenzivnih lijekova može povećati hipotenzivni učinak lizinoprila. Kombinovana upotreba lizinoprila sa nitroglicerinom, drugim nitratima ili drugim vazodilatatorima može dodatno sniziti krvni pritisak.

S oprezom propisujte lizinopril uz istodobnu upotrebu određenih anestetika, tricikličkih antidepresiva i antipsihotika sa ACF inhibitorima zbog povećanog hipotenzivnog efekta.

Simpatomimetici mogu smanjiti hipotenzivni učinak ACF inhibitora.

Istodobna primjena lizinoprila i antidijabetičkih lijekova (inzulin, oralni hipoglikemijski lijekovi) može

ojačati hipoglikemijski učinak potonjeg s rizikom od hipoglikemije. Ovaj je učinak vjerovatniji tijekom prvih tjedana kombiniranog liječenja i kod pacijenata s bubrežnim zatajenjem.

Lisinopril se može koristiti istodobno s acetilsalicilnom kiselinom (u dozama koje pružaju učinak protiv trombocita), tromboliticima, beta blokatima i / ili nitratima.

Posebna uputstva

Strrazvojsimptomatska arterijskahipotenzija moguća je kod bolesnika s hiponatremijom i / ili smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi kao rezultat liječenja diureticima, upotrebe posebne dijete ili dehidratacije tijela iz drugih razloga (obilno znojenje, opetovano povraćanje, proljev, dijaliza) i sa zatajenjem srca. Liječenje hipotenzije sastoji se od mirovanja i, ako je potrebno, infuzijske terapije. Prolazno sniženje krvnog pritiska nije kontraindikacija za liječenje lizinoprilom, međutim, možda će biti potrebno privremeno prekidanje lijeka ili smanjenje doze.

Tretmanom Lisinoprilom svakako mora prethoditi normalizacija neravnoteže vode i elektrolita i eliminacija manjka volumena u cirkulirajućem krvnom volumenu, osim toga potrebno je nadzirati promjenu krvnog tlaka nakon uzimanja početne doze.

Kod cerebrovaskularnih bolesti i koronarne srčane bolesti treba imati na umu da značajno smanjenje krvnog pritiska može dovesti do razvoja moždanog udara ili infarkta miokarda.

U akutnom infarktu miokarda liječenje lizinoprilom ne preporučuje se započeti u bolesnika s znakovima oštećenja bubrežne funkcije, koje su određene koncentracijom kreatinina u serumu iznad 177 µmol / L i / ili proteinurijom većom od 500 mg / 24 h. Ako se tijekom liječenja lijekom razvije disfunkcija bubrega (koncentracija kreatinina u serumu prelazi 265 µmol / l), tada je neophodno njegovo ukidanje.

Liječenje lizinoprilom je kontraindicirano u slučajevima kardiogeni šok i sa akutni infarkt miokardaako imenovanje vazodilatatora može značajno narušiti hemodinamiku, na primjer, kada sistolni tlak ne prelazi 100 mm Hg

Sa sistoličkim pritiskom koji ne prelazi 120 mm Hg, u prve 3 dana infarkta miokarda propisane su niske doze Lisinoprila - 2,5 mg / dan. Sa arterijskom hipotenzijom, doza održavanja smanjuje se na 5 mg / dan ili privremeno na 2,5 mg / dan. Uz produženu hipotenziju, sa sistoličkim pritiskom ispod 90 mm Hg, lijek se ukida.

Satenoza bubrežne arterije (bilateralna ili jednostrana sa jednom)bubreg)

U nekih bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenoze jedne bubrežne arterije povećava se koncentracija uree i kreatinina u krvnom serumu, što je u pravilu reverzibilno nakon prekida liječenja, kada se propisuje Lisinopril. To se češće javlja kod pacijenata sa zatajenjem bubrega.

AtRenovaskularna hipertenzija takođe postoji povećan rizik za razvoj teške arterijske hipotenzije i zatajenja bubrega. U ovih bolesnika liječenje lizinoprilom treba započeti pod strogim liječničkim nadzorom malim dozama, nakon čega slijedi titracija.

Aortna, stenoza mitralnog zalistaka, hipertrofična kardiomiopatija

Kao i drugi inhibitori ACF, lizinopril treba koristiti s oprezom u bolesnika sa stenozom mitralnog zaliska, aortnim zalistakom ili hipertrofičnom kardiomiopatijom.

Angioedem je redak kod pacijenata koji primaju inhibitore ACF. U takvim slučajevima lijek treba odmah prekinuti i propisati odgovarajuće liječenje dok se klinički simptomi edema ne uklone u potpunosti.

U opsežnim operacijama ili u slučaju lijekova s ​​hipotenzivnim učinkom, Lisinopril blokira konverziju kompenzacijskog renina u angiotenzin-II. Hipotenzija, vjerovatna posljedica gore navedenog mehanizma, može se eliminirati nadopunom volumena krvi u cirkulaciji.

Hemodijaliza/ LDLterapija lipidnom aferezom / desenzibilizacijom

Uz istodobnu primjenu lisinoprila i dijalizu s poliakril-nitrilnom membranom ili LDL (lipoproteinom niske gustine) aferezom dekstran sulfatom ili desenzibilizacijom protiv otrova insekata (pčele, osi), može se razviti anafilaktički šok.

Preporučuje se upotreba drugačije dijalizne membrane ili privremeno zamijeniti Lisinopril drugim antihipertenzivnim lijekovima (ne ACF inhibitorima).

Prije desenzibilizacije, potrebno je prekinuti lizinopril.

Neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija i anemija uočeni su u vrlo rijetkim slučajevima kod pacijenata koji primaju ACF inhibitore. Te su pojave reverzibilne nakon prestanka uzimanja Lisinoprila. Lijek treba primjenjivati ​​s velikim oprezom kod pacijenata s autoimunim bolestima koji primaju imunosupresive, alopurinol ili prokainamid. Kada se koristi lizinopril u takvih bolesnika, preporučuje se periodično praćenje nivoa leukocita u krvi.

Nnasljednaaynetolerancijanedostatak galaktoze Lapp laktaza,sindrom malapsorpcije glukoze - galaktoza

Lisinopril se ne smije propisivati ​​bolesnicima s rijetko uočenom nasljednom intolerancijom galaktoze, nedostatkom Lapp-a laktaze ili sindromom poremećene apsorpcije glukoze - galaktoze zbog prisutnosti laktoze monohidrata u njegovom sastavu.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasne mehanizme

Dok uzimate Lisinopril, ne preporučuje se upravljanje vozilom i rad sa potencijalno opasnim mehanizmima, zbog mogućeg razvoja nuspojava (vrtoglavica).

Predoziranje

Simptomi jaka hipotenzija do šokovnog stanja, hiperkalemija, bradikardija, tahikardija, nedostatak daha, zatajenje bubrega, kašalj, vrtoglavica, anksioznost.

Liječenje: ispiranje želuca, unos adsorbensa i natrijum-sulfata nakon uzimanja tableta Lisinoprila iznutra. Potrebno je kontrolirati ravnotežu vode i elektrolita i koncentraciju kreatinina u serumu.

Propisana je simptomatska terapija, intravenska primjena 0,9% -tne otopine natrijum-hlorida, adrenergički agonisti s teškom hipotenzijom. S bradikardijom primjenjuje se atropin, ako je potrebno, moguće je razmotriti uvođenje pejsmejkera. Lisinopril se izlučuje hemodijalizom.

Oblik za puštanje i pakiranje

Na 10 tableta u blister trak ambalaži od filma polivinilklorida i aluminijske folije.

3, 5 pakovanja kontura, zajedno s odobrenim uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u pakiranje od kartona.

Dozvoljeni pretisni omoti (bez pričvršćivanja na snop kartona) smješteni u kartonske kutije. Prema broju paketa, u svaki se okvir stavljaju upute za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku.