Kako koristiti Telmista?

Telmista 40 mg - antihipertenzivni lijek, antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1).

Za 1 tabletu 40 mg:

Aktivni sastojak: Telmisartan 40,00 mg

Pomoćne tvari: meglumin, natrijum hidroksid, povidon-KZO, laktoza monohidrat, sorbitol (E420), magnezijum stearat.

Ovalne, bikonveksne tablete bijele ili gotovo bijele boje.

Farmakodinamika

Telmisartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II (ARA II) (tip AT1), efikasan ako se uzima oralno. Ima visoki afinitet prema AT1 podtipu receptora angiotenzina II, kroz koji se realizuje delovanje angiotenzina II. Odstranjuje angiotenzin II iz veze s receptorom, a ne posjeduje djelovanje agonista u odnosu na ovaj receptor. Telmisartan se veže samo za AT1 podtip receptora angiotenzina II. Veza je kontinuirana. On nema afinitet prema ostalim receptorima, uključujući AT2 receptore i ostale manje proučavane angiotenzinske receptore. Funkcionalni značaj ovih receptora, kao i učinak njihove moguće prekomjerne stimulacije angiotenzinom II, čija se koncentracija povećava primjenom telmisartana, nisu proučavani. Smanjuje koncentraciju aldosterona u krvnoj plazmi, ne inhibira renin u krvnoj plazmi i ns blokira ionske kanale. Telmisartan ne inhibira enzim za konverziju angiotenzina (ACE) (kininaza II) (enzim koji takođe razgrađuje bradikinin). Stoga se ne očekuje porast nuspojava uzrokovanih bradikininom.

U bolesnika telmisartan u dozi od 80 mg potpuno blokira hipertenzivni učinak angiotenzina II. Zapaženo je djelovanje antihipertenzivnog lijeka u roku od 3 sata nakon prve primjene telmisartana. Učinak lijeka traje 24 sata i ostaje značajan do 48 sati. Izraženi antihipertenzivni učinak obično se razvija nakon 4-8 tjedana redovne primjene telmisartana.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, telmisartan snižava sistolni i dijastolički krvni tlak (BP) bez utjecaja na rad srca (HR).

U slučaju naglog otkazivanja telmisartana, krvni pritisak se postepeno vraća na prvobitni nivo bez razvoja sindroma "povlačenja".

Farmakokinetika

Ako se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Bioraspoloživost je 50%. Smanjenje AUC-a (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) uz istodobnu upotrebu telmisartana s unosom hrane kreće se od 6% (u dozi od 40 mg) do 19% (u dozi od 160 mg). 3 sata nakon uzimanja, koncentracija u krvnoj plazmi se izravnava, bez obzira na vrijeme jela. Postoji razlika u koncentraciji u plazmi kod muškaraca i žena. Maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnoj plazmi i AUC kod žena u usporedbi s muškarcima bila je približno 3 i 2 puta veća (bez značajnog utjecaja na učinkovitost).

Komunikacija s proteinima krvne plazme - 99,5%, uglavnom s albuminom i glikoproteinom alfa-1.

Prosječna vrijednost prividnog volumena raspodjele u ravnotežnoj koncentraciji je 500 litara. Metaboliše se konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Metaboliti su farmakološki neaktivni. Poluvrijeme (T1 / 2) je više od 20 sati. Izlučuje se uglavnom kroz creva u nepromenjenom obliku i bubrezima - manje od 2% uzete doze. Ukupni plazma klirens je visok (900 ml / min), ali u poređenju s "jetrenim" protokom krvi (oko 1500 ml / min).

Pedijatrijska upotreba

Glavni pokazatelji farmakokinetike telmisartana kod djece u dobi od 6 do 18 godina nakon uzimanja telmisartana u dozi od 1 mg / kg ili 2 mg / kg tokom 4 tjedna općenito su uporedivi s podacima dobivenim u liječenju odraslih pacijenata i potvrđuju nelinearnost farmakokinetika telmisartana, posebno u odnosu na Cmax.

Kontraindikacije

Kontraindikacije u upotrebi Telmista:

• Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili pomoćne tvari lijeka.
• Trudnoća
• Period dojenja.
• Opstruktivne bolesti bilijarnog trakta.
• Teško oštećenje jetre (Child-Pugh klasa C).
• Istodobna primjena s aliskirenom u bolesnika sa šećernom bolešću ili umjerenim do teškim zatajivanjem bubrega (stopa glomerularne filtracije (GFR))

Nuspojave

Zapaženi slučajevi nuspojava nisu bili u korelaciji sa spolom, dobi ili rasom pacijenata.

• Zarazne i parazitske bolesti: sepsa, uključujući fatalnu sepsu, infekcije mokraćnog sustava (uključujući cistitis), infekcije gornjih disajnih puteva.
• Poremećaji u radu krvi i limfe: anemija, eozinofilija, trombocitopenija.
• Poremećaji imunološkog sistema: anafilaktičke reakcije, preosjetljivost (eritem, urtikarija, angioedem), ekcem, svrbež, kožni osip (uključujući lijek), angioedem (sa smrtnim ishodom), hiperhidroza, toksični osip na koži.
• Kršenja nervnog sistema: anksioznost, nesanica, depresija, nesvjestica, vrtoglavica.
• Poremećaji organa vida: poremećaji vida.
• Kršenja srca: bradikardija, tahikardija.
• Kršenja krvnih žila: izrazito sniženje krvnog pritiska, ortostatska hipotenzija.
• Poremećaji dišnog sustava, grudnih organa i medijastinuma: kratkoća daha, kašalj, intersticijska bolest pluća * (* u postmarketinškom razdoblju upotrebe opisani su slučajevi intersticijske bolesti pluća, s privremenom vezom s telmisartanom. Međutim, ne postoji uzročni odnos s primjenom telmisartana je instaliran).
• Probavni poremećaji: bolovi u trbuhu, proliv, suha oralna sluznica, dispepsija, nadutost, nelagoda u želucu, povraćanje, perverzija ukusa (disgeuzija), oslabljena funkcija jetre / bolesti jetre * (* prema rezultatima postmarketinških promatranja u većini su otkriveni slučajevi oslabljene funkcije jetre / bolesti jetre kod stanovnika Japana).
• Poremećaji rada mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: artralgija, bolovi u leđima, grčevi mišića (grčevi mišića mišića), bol u donjim ekstremitetima, mijalgija, bol u tetivama (simptomi slični manifestaciji tendonitisa).
• Poremećaji iz rada bubrega i mokraćovoda: oslabljena funkcija bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega.
• Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: bol u grudima, sindrom nalik gripu, opća slabost.
• Laboratorijski i instrumentalni podaci: smanjenje hemoglobina, porast koncentracije mokraćne kiseline, kreatinina u krvnoj plazmi, povećanje aktivnosti enzima „jetre“, kreatin fosfokinaza (CPK) u krvnoj plazmi, hiperkalemija, hipoglikemija (u bolesnika sa šećernom bolešću).

Interakcija lijekova

Telmisartan može povećati antihipertenzivni efekat drugih antihipertenzivnih lekova. Ostale vrste interakcija kliničkog značaja nisu identificirane.

Istodobna primjena digoksina, varfarina, hidroklorotiazida, glibenklamida, ibuprofena, paracetamola, simvastatina i amlodipina ne dovodi do klinički značajne interakcije. Znatan porast prosječne koncentracije digoksina u krvnoj plazmi prosječno je za 20% (u jednom slučaju za 39%). Uz istodobnu upotrebu telmisartana i digoksina, preporučljivo je periodično određivanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.

Kao i drugi lijekovi koji djeluju na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), upotreba telmisartana može prouzrokovati hiperkalemiju (vidjeti dio "Posebna uputstva"). Rizik se može povećati u slučaju istodobne primjene s drugim lijekovima, što također može izazvati razvoj hiperkalemije (nadomjestci soli koji sadrže kalij, diuretici koji štede kalijum, ACE inhibitori, ARA II, nesteroidni protuupalni lijekovi NSAID, uključujući selektivnu ciklooksigenazu-2 | TsOGG-2 | imunosupresivi ciklosporin ili takrolimus i trimetoprim.

Razvoj hiperkalemije ovisi o pratećim faktorima rizika. Rizik se također povećava ako se gornje kombinacije koriste istovremeno. Rizik je posebno visok ako se koristi istovremeno s diureticima koji čuvaju kalijum, kao i sa nadomjescima soli koji sadrže kalij. Na primjer, istodobna primjena s ACE inhibitorima ili NSAID smanjuje rizik ako se poduzmu stroge mjere opreza. ARA II, poput telmisartana, smanjuje gubitak kalija tokom terapije diuretikom. Upotreba diuretika koji štede kalijum, na primjer, spironolakton, eplerenon, triamteren ili amilorid, aditivi koji sadrže kalijum ili nadomjestci soli koji sadrže kalij može dovesti do značajnog povećanja serumskog kalijuma. Istodobna primjena dokumentirane hipokalemije treba primjenjivati ​​s oprezom i uz redovno praćenje kalija u krvnoj plazmi. Uz istodobnu upotrebu telmisartana i ramiprila, opaženo je 2,5-postotno povećanje AUC0-24 i Cmax ramiprila i ramiprila. Klinički značaj ovog fenomena nije utvrđen. Istodobnom primjenom ACE inhibitora i litijumskih pripravaka primjećeno je reverzibilno povećanje sadržaja litija u plazmi praćeno toksičnim učincima. U rijetkim slučajevima prijavljene su takve promjene kod ARA II i litijumskih preparata. Uz istovremeno korištenje litija i ARA II, preporučuje se određivanje sadržaja litijuma u krvnoj plazmi. Liječenje NSAID-om, uključujući acetilsalicilnu kiselinu, COX-2 i neselektivne NSAID, može uzrokovati akutno zatajenje bubrega kod dehidriranih pacijenata. Lijekovi koji djeluju na RAAS mogu imati sinergistički efekat. U bolesnika koji primaju NSAID i telmisartan, bcc se mora nadoknaditi na početku liječenja i nadzirati bubrežnu funkciju. Istodobna primjena s aliskirenom kod pacijenata sa šećernom bolešću ili umjerenim i teškim zatajivanjem bubrega (stopa glomerularne filtracije GFR. Prosječni trošak Telmista 40 mg u moskovskim ljekarnama je:

• 28 tableta u pakovanju - 300-350 rubalja.
• 84 tablete u pakovanju - 650-700 rubalja.

Oblik i sastav izdavanja

Oblik doziranja Telmisti - tablete: skoro bijele ili bijele, u dozi od 20 mg - okrugle, 40 mg - bikonveksne, ovalne, 80 mg - bikonveksne, u obliku kapsule (u blisteru od kombiniranog materijala 7 kom., U kartonskoj kutiji 2, 4, 8 , 12 ili 14 blistera, u blisteru 10 kom., U kartonskoj kutiji 3, 6 ili 9 blistera).

Sastav jedne tablete:

• aktivna supstanca: telmisartan - 20, 40 ili 80 mg,
• pomoćne tvari: natrijum hidroksid, laktoza monohidrat, magnezijum stearat, meglumin, povidon K30, sorbitol (E420).

Uputa za upotrebu Telmista: metoda i doziranje

Tablete Telmist uzimaju se oralno, bez obzira na vrijeme obroka.

Kod arterijske hipertenzije preporučuje se početak uzimanja sa 20 ili 40 mg lijeka 1 puta dnevno. Kod nekih pacijenata moguće je postići hipotenzivni učinak u dozi od 20 mg / danu. U slučaju nedovoljnog terapijskog učinka, možete povećati dozu do maksimalne dnevne doze od 80 mg. S povećanjem doze mora se uzeti u obzir da se maksimalni hipotenzivni učinak Telmista obično postigne nakon 4-8 tjedana od početka terapije.

Da bi se smanjila kardiovaskularna morbiditet i smrtnost, preporučuje se uzimanje 80 mg lijeka 1 puta dnevno.

U početnoj fazi liječenja mogu biti potrebne dodatne metode za normalizaciju krvnog pritiska.

Nije potrebno prilagođavati režim doziranja za pacijente s bubrežnim zatajenjem, uključujući i one na hemodijalizi.

Za oslabljenu funkciju jetre blage ili umjerene težine (prema klasifikaciji Child-Pugh - klasa A i B) maksimalna dnevna doza Telmista je 40 mg.

U starijih bolesnika farmakokinetika telmisartana se ne mijenja pa nije potrebno prilagoditi dozu lijeka za njih.

Opis mehanizma djelovanja: farmakodinamika i farmakokinetika

Telmisartan je antagonist angiotenzinskog receptora tipa 1. Kao i svi lijekovi ove klase, telmisartan izbacuje najviše vazoaktivnog angiotenzina II s mjesta vezanja AT1 receptora. Telmisartan širi krvne sudove i snižava krvni pritisak.

Telmisartan

Prema novim istraživanjima, telmisartan aktivira i posebne receptore masnih ćelija u tijelu. Receptori kontroliraju pretvorbu ugljikohidrata u masti i povećavaju osjetljivost masnih stanica na inzulin. Mnogi pacijenti s hipertenzijom također pate od poremećaja lipida u krvi i regulacije šećera u krvi (metaboličkog sindroma). Za ove bolesnike, telmisartan ima prednost u smanjenju koncentracije šećera i inzulina kao i koncentraciji triglicerida u krvi kako koncentracija HDL raste.

Telmisartan se uglavnom dobro podnosi. Antihipertenzivni efekat traje oko 24 sata nakon oralne primjene. Lijek se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri. Produljenom terapijom telmisartan dostiže svoj maksimalan učinak nakon šest do osam tjedana.

Nakon oralne primjene telmisartana, koncentracije u plazmi dostižu se u roku od 0,5-1 sata. U dozi od 40 mg postiže se bioraspoloživost od 40%. Pri dozi od 160 mg postiže se 58% bioraspoloživost koja samo neznatno ovisi o hrani. Bubrežne bolesti ne usporavaju izlučivanje telmisartana, stoga nije potrebno smanjenje doze kod pacijenata s blagim ili umjerenim zatajenjem bubrega. Lijek praktički nema utjecaja na rad srca.

Budući da izoencimi citokroma P450 (CYP) nisu uključeni u metabolizam telmisartana, interakcije s lijekovima koji inhibiraju ili ih metabolizira CYP ne očekuju. Telmisartan povećava maksimalne i minimalne koncentracije digoksina za 49%, odnosno 20%. Lijek ne utječe na djelotvornost varfarina, stoga se može koristiti s oprezom tijekom antikoagulantne terapije.

Warfarin

Kada upoređujemo hemijske strukture sartana, može se primetiti da njegova struktura nalikuje molekuli tiazolidindiona - senzibilizatora inzulinskih receptora pioglitazona i rosiglitazona. Telmisartan je jedini sartan koji poboljšava metabolizam lipida i šećera. Pored strukturnih sličnosti s tiazolidindionima, telmisartan ima veći volumen distribucije od ostalih sartana, što ukazuje na značajnu ekstravaskularnu raspodjelu tvari. Zbog ovih svojstava klasificirana je kao tvar s kardiometaboličkim učinkom.

Terapeutski učinak aktivacije PPAR proučavan je korištenjem selektivnog agonista kao primjera. Prethodno kliničko iskustvo pokazuje da telmisartan ne bi trebao izazvati nuspojave uzrokovane selektivnom aktivacijom PPAR-g. Ako se ovi preliminarni klinički podaci, potvrđeni u velikim kliničkim ispitivanjima, dokažu, telmisartan može biti važan alat za prevenciju i liječenje metaboličkog sindroma, dijabetes melitusa i ateroskleroze.

Oslobađanje oblika i sastava

Lijek je u obliku bijelih tableta.Njihov oblik može varirati: sadrže 20 mg aktivne tvari okrugle, 40 mg - ovalne konveksne obje strane, 80 mg - kapsule koje na dvije strane podsjećaju na konveksni oblik. Može se nalaziti u blisterima, kartonskim kutijama.

Aktivni sastojak je telmisartan. Pored nje, sastav sadrži: natrijum hidroksid, sorbitol, povidon K30, meglumin, magnezijum stearat, laktozu monohidrat.

Farmakološko djelovanje

Lijek ima antihipertenzivno djelovanje. Aktivni sastojak je antagonist receptora angiotenzina II. Ova komponenta lijeka istiskuje angiotenzin 2, iako nije agonist receptora. Uz to, čini manje aldosterona u plazmi. Pomaže u snižavanju krvnog pritiska, rad srca ostaje isti.

S pažnjom

Morate biti oprezni ako dođe do kvara funkcije jetre umjerene težine. Liječenje pod nadzorom liječnika neophodno je za bilateralnu stenozu bubrežne arterije. Ako mu je uklonjen jedan bubreg i primijećena je stenoza bubrežne arterije, lijekove treba uzimati s oprezom. Istovremeno se prati i rad bubrega.

Oprez tijekom terapije treba poštivati ​​kod osoba koje imaju hiperkalemiju, višak natrijuma, hipertrofičnu opstruktivnu kardiomiopatiju, hronični oblik zatajenja srca, suženje aortne ili mitralne zaklopke, smanjenje volumena krvi u cirkulaciji i primarni hiperaldosteronizam.

Morate biti oprezni ako dođe do kvara funkcije jetre umjerene težine.

Kako uzimati Telmistu

Posavjetujte se s liječnikom kako biste utvrdili odgovarajuću dozu i režim liječenja. Tablete se uzimaju oralno. Upotreba lijekova nije povezana sa unosom hrane.

Odraslim se najčešće propisuje uzimanje 20-40 mg jednom dnevno. Neki pacijenti trebaju 80 mg da pokažu hipotenzivni učinak telmisartana. Starije osobe i pacijenti s bubrežnom bolešću ne trebaju prilagodbe doze.

Kod patologija jetre dnevna doza je 40 mg. Osim toga, u početnim fazama terapije možda ćete trebati piti lijekove koji normaliziraju krvni tlak.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek nije propisan trudnicama i dojiljama: izaziva neonatalnu toksičnost. Ako je majka uzimala ovaj lijek tokom gestacijskog razdoblja, vrlo je vjerovatno da će beba imati arterijsku hipotenziju.

Lijek nije propisan trudnicama i dojiljama: izaziva neonatalnu toksičnost.

Interakcija s drugim lijekovima

Istodobnom primjenom s drugim antihipertenzivnim lijekovima pojačava se efekat lijeka.

Dolazi do povećanja koncentracije litija u krvnoj plazmi i njegovog toksičnog djelovanja prilikom upotrebe lijeka s lijekovima koji sadrže element u tragovima.

Kada se uzimaju s ACE inhibitorima, sa diureticima koji čuvaju kalijum, sa lijekovima koji zamjenjuju kalijum, povećava se rizik od viška elemenata u tragovima u tijelu.

Istodobnom primjenom s drugim antihipertenzivnim lijekovima pojačava se efekat lijeka.

Kada se koristi sa NSAID-om, učinak lijeka postaje slabiji.

Lijek ima veliki broj sinonima. Primenljivo: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirator. Upotrebljavaju se i Valz, Lorista, Edbari, Tanidol.

Telmistar recenzije

Zbog svog brzog antihipertenzivnog učinka, lijek je dobio veliki broj pozitivnih recenzija.

Diana, 44 godine, Kaluga: „Ovaj lek često propisujem pacijentima. Efikasan, počinje brzo djelovati, rijetko se javljaju nuspojave. "

Uputstvo Telmista Tablete visokog pritiska

Alisa, 57 godina, Moskva: „Doktor je naredio Telmistu da pije zbog visokog krvnog pritiska. Lijek pomaže u smanjenju krvnog pritiska. Osjećam se bolje nakon uzimanja lijeka. "

Dmitrij, 40 godina, Penza: „Lijek je jeftin, pomaže u snižavanju krvnog pritiska, efekat se pojavljuje brzo. Ali zbog unosa počeli su problemi s bubrezima. Morala sam vidjeti ljekara, odabrati novi lijek. "

Posebna uputstva

Istodobna primjena Telmista i ACE inhibitora ili izravnog inhibitora renina, aliskirena, zbog dvostrukog djelovanja na RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sustav) pogoršava rad bubrega (uključujući može dovesti do akutnog zatajenja bubrega), a također povećava rizik od hipotenzije i hiperkalemije . Ako je takva terapija zglobova apsolutno neophodna, ona bi se trebala provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, kao i redovito provjeravati rad bubrega, krvni tlak i razinu elektrolita u krvnoj plazmi.

U bolesnika sa dijabetičkom nefropatijom ne preporučuju se telmisartan i ACE inhibitori.

U slučajevima kada vaskularni tonus i bubrežna funkcija uglavnom ovise o aktivnosti RAAS-a (na primjer, u bolesnika s bubrežnom bolešću, uključujući bilateralnu stenozu bubrežne arterije ili stenozu jedne bubrežne arterije, ili s kroničnim zatajenjem srca), uporaba lijekova koji utječu na RAAS može dovesti do razvoja hiperazotemija, akutna arterijska hipotenzija, oligurija i akutno zatajenje bubrega (u rijetkim slučajevima).

Kada koristite diuretike koji štede kalijum, nadomjestke soli koji sadrže kalij, suplemente i druge lijekove koji povećavaju koncentraciju kalija u krvnoj plazmi zajedno sa Telmistom, potrebno je kontrolirati nivo kalija u krvi.

Budući da se telmisartan izlučuje uglavnom žučom, s opstruktivnim bolestima bilijarnog trakta ili oštećenom funkcijom jetre, moguće je smanjenje klirensa lijeka.

Uz dijabetes i dodatni kardiovaskularni rizik, na primjer, koronarnu bolest srca (koronarna bolest srca), primjena Telmista može uzrokovati fatalni infarkt miokarda i iznenadnu kardiovaskularnu smrt. U bolesnika sa šećernom bolešću koronarna bolest srca možda neće biti dijagnosticirana, budući da se njeni simptomi u ovom slučaju ne javljaju uvijek. Stoga je prije početka liječenja lijekovima potrebno provesti odgovarajuće dijagnostičke preglede, uključujući i test s fizičkom aktivnošću.

U bolesnika sa dijabetesom koji su primali tretman inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima, hipoglikemija se može razviti tijekom terapije Telmistom. Takvi pacijenti moraju kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi jer se ovisno o ovom pokazatelju mora prilagoditi doza inzulina ili hipoglikemijskih lijekova.

Kod primarnog hiperaldosteronizma upotreba antihipertenzivnih lekova - RAAS inhibitora - obično nije efikasna. Takvim se pacijentima ne preporučuje uzimati Telmista.

Upotreba lijeka je moguća u kombinaciji sa tiazidnim diureticima, jer takva kombinacija daje dodatno smanjenje krvnog pritiska.

Studije su pokazale da je Telmista manje efikasan kod pacijenata rase Negroid. Disfunkcija jetre primjenom telmisartana primijećena je u većini slučajeva među stanovnicima Japana.

Indikacije za upotrebu

• u prisustvu esencijalne hipertenzije,
• za lečenje dijabetesa tipa 2, na koji su pogođeni unutrašnji organi,
• kao profilaksa smrtnih slučajeva u prisustvu bolesti kardiovaskularnog sistema kod pacijenta starijeg od 50 godina.

Za profilaktičku primjenu lijek se koristi u slučajevima kada pacijent ima povijest bolesti i patoloških procesa poput moždanog udara, odstupanja u radu perifernih krvnih žila uzrokovanih poremećajima cirkulacije ili proizašlih iz dijabetes melitusa. Pravodobnim propisivanjem lijeka smanjuje se rizik od srčanog i moždanog udara.

Za profilaktičku primenu lek se koristi protiv moždanog udara.

Gastrointestinalni trakt

Rijetko se javljaju nuspojave poput bolova u trbuhu, poremećaja stolice u obliku proljeva, razvoja dispepsije, stalnog nadimanja i nadimanja, kao i napadaja mučnine. Izuzetno je rijedak, ali pojava takvih simptoma kao što su suhoća u usnoj šupljini, nelagodnost u trbuhu i izobličenje ukusa nisu isključeni.

Rijetko se javljaju nuspojave poput bolova u trbuhu.

Iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva

Razvoj išijasa (pojava bolova u trbuhu), grčevi mišića, bolovi u tetivi.

Nuspojave na koži su svrbež i crvenilo, urtikarija, razvoj eritema i ekcema. Vrlo rijetko uzimanje lijekova izaziva razvoj anafilaktičkog šoka.

Vrlo rijetko uzimanje lijekova izaziva razvoj anafilaktičkog šoka.

Uticaj na sposobnost upravljanja mehanizmima

Ne postoje ograničenja vožnje automobila i rada sa složenim mehanizmima. Ali potrebno je uzeti u obzir činjenicu da se u pozadini upotrebe ovog lijeka ne isključuje rizik od razvoja takvih nuspojava kao što su napadi vrtoglavice.

Ne postoje ograničenja vožnje automobila i rada sa složenim mehanizmima.

Primjena za oslabljenu funkciju bubrega

Rijetko je propisan pacijentima sa disfunkcijom bubrega. U takvoj situaciji potrebno je uspostaviti kontrolu nad koncentracijom kalijuma u krvi i kreatinim supstancama.

Aktivne komponente se izlučuju putem žuči, a to će zauzvrat izazvati dodatno opterećenje jetre i pogoršati bolesti.

Primjena za oslabljenu funkciju jetre

Upotreba lijekova od pacijenata s dijagnozama poput kolestaze, opstruktivnih bolesti bilijarnog trakta ili zatajenja bubrega strogo je zabranjena. Aktivne komponente se izlučuju putem žuči, a to će zauzvrat izazvati dodatno opterećenje jetre i pogoršati bolesti.

Dozvoljeno je uzimati lijek samo ako pacijent ima blage i umjerene stupnjeve bubrežne bolesti. Ali doziranje u takvim situacijama treba biti minimalno, a lijek treba uzimati samo pod nadzorom liječnika.

Predoziranje

Slučajevi predoziranja rijetko se dijagnosticiraju. Mogući znakovi pogoršanja koji nastaju kod prekomjerne jednokratne upotrebe lijeka su razvoj tahikardije i bradikardije, hipotenzija.

Terapija kada se stanje pogorša je simptomatska. Hemodijaliza se ne koristi zbog nemogućnosti uklanjanja sastojaka lijeka iz krvi.

Recenzije na Telmista 80

Mišljenja pacijenata i ljekara o lijeku u većini slučajeva su pozitivna. Alat, ako se pravilno koristi, rijetko izaziva razvoj nuspojava. Lijek se pokazao i profilaktičkim, smanjujući rizik od iznenadnog početka srčanih i moždanih udara kod osoba starije od 55 godina.

Cyril, 51, kardiolog: „Jedina mana Telmista 80 je kumulativni efekat, dok većina pacijenata želi odmah ublažiti svoje stanje. Lijek prepisujem starijim osobama koje imaju povijest srčanih udara. "Alat štedi od mnogih komplikacija i smanjuje rizik od smrtnosti, o čemu svjedoče dugotrajna zapažanja."

Marina, 41 godina, lekar opšte prakse: „Telmista 80 uspeva dobro lečiti hipertenziju prvog stepena, a kombinovanom terapijom je efikasna i u lečenju hipertenzije drugog stepena. Redovnom upotrebom lijeka postiže se pozitivan učinak nakon 1-2 tjedna, eliminirajući tako neugodan simptom kao što su stalni pritisci. Nuspojave su izuzetno rijetke. "

Maxim, 45 godina, Astana: „Lekar je imenovao Telmista za lečenje početne faze hipertenzije. Prije toga pokušao sam puno stvari, ali druga su sredstva ili uzrokovala nuspojave ili nisu nimalo pomogla. Nije bilo problema sa ovim lijekom. 2 tjedna nakon početka usvajanja, pritisak se vratio u normalu i održava se na istom nivou, bez neugodnih skokova. "

Ksenia, 55 godina, Berdyansk: „Počela sam uzimati telmistu nakon napada menopauze, jer pritisak se potpuno mučio. Lijek je pomogao da se normalizuju pokazatelji dobro. Čak i ako se dogode skokovi, oni su beznačajni i ne izazivaju mnogo brige. "

Andrei, 35 godina, Moskva: „Ljekar je Telmistu 80 dodijelio mom ocu, imao je 60 godina i već je imao srčani udar. S obzirom na činjenicu da neprestano skače u pritisku, postoji velika vjerovatnost da će se dogoditi i drugi srčani udar. Trebalo je gotovo mjesec dana da lijek počne djelovati, ali ocu se svidio učinak uzimanja, pritisak se vratio u normalu. "

Kako uzimati i pod kojim pritiskom, doziranjem

Mnogi se pitaju: po kojem krvnom tlaku treba uzeti telmist. Za smanjenje krvnog pritiska propisuju se 40 mg telmisti dnevno. Kod nekih pacijenata se čak i uz dnevnu dozu od 20 mg može postići dovoljan efekt. Ako se ne postigne ciljno sniženje krvnog pritiska, liječnik može povećati dozu na 80 mg dnevno.

Lijek se može primijeniti u kombinaciji s dehidracijskim sredstvom iz tiazidne skupine (na primjer, hidroklorotiazidom). Prije svakog povećanja doze, liječnik će čekati četiri do osam tjedana, jer se tada očituje maksimalni učinak lijeka.

Da bi se spriječilo oštećenje krvožilnog sustava u već postojećim uvjetima, preporučena doza je 80 mg telmisartana jednom dnevno. Na početku liječenja preporučuje se često praćenje krvnog tlaka. Ako je potrebno, liječnik će prilagoditi dozu radi postizanja ciljanog krvnog tlaka. Tablete se preporučuje uzimati sa tekućinom ili bez obzira na unos hrane.

Dozni oblik

40 mg i 80 mg tablete

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - telmisartan 40 ili 80 mg, respektivno,

pomoćni sastojci: meglumin, natrijum hidroksid, povidon, laktoza monohidrat, sorbitol, magnezijum stearat

Ovalne tablete sa bikonveksnom površinom bijele ili gotovo bijele boje (za doziranje od 40 mg).

Tablete u obliku kapsule s dvostruko izbočenom površinom bijele ili gotovo bijele boje (za doziranje od 80 mg)

Interakcija s drugim lijekovima

Budući da telmisartan nije biotransformisan citokromom P-450, on ima mali rizik od interakcije. On također ne utječe na metaboličku aktivnost P-450 izoenzima u in vitro studijama, s izuzetkom blage inhibicije izoenzima CYP2C19.

Farmakokinetička svojstva telmisartana ne utječu na istodobnu primjenu varfarina. Minimalna koncentracija varfarina (Cmin) blago se smanjila, ali to se nije desilo u testovima koagulacije krvi. U studiji interakcije sa 12 zdravih dobrovoljaca, telmisartan je povećao nivo AUC, Cmax i Cmin digoksina za 13%. To je vjerovatno zbog ubrzane resorpcije digoksina, jer se vrijeme do maksimalne koncentracije u plazmi (Tmax) smanjilo s 1 na 0,5 sati. Prilikom podešavanja doze digoksina u kombinaciji s telmisartanom treba pratiti nivo ove tvari.

Ostale studije farmakokinetičkih interakcija pokazale su da se telmisartan može sigurno kombinirati sa simvastatinom (40 mg), amlodipinom (10 mg), hidroklorotiazidom (25 mg), glibenklamidom (1,75 mg), ibuprofenom (3x400 mg) ili paracetamolom (1000 mg).

Hidroklorotiazid

Savjet! Prije upotrebe bilo kojeg lijeka, potrebno je posavjetovati se s liječnikom. Izričito se ne preporučuje da sami uzimate jake lijekove na recept i bez savjetovanja s liječnikom.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Telmisartan se brzo apsorbuje, količina apsorbirane varira. Bioraspoloživost telmisartana je približno 50%.

Kada uzimamo telmisartan istovremeno s hranom, smanjenje AUC-a (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) kreće se od 6% (u dozi od 40 mg) do 19% (u dozi od 160 mg). 3 sata nakon uzimanja, koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje, bez obzira na obrok. Neznatno smanjenje AUC-a ne dovodi do smanjenja terapeutskog efekta.

Postoji razlika u koncentraciji u plazmi kod muškaraca i žena. Cmax (maksimalna koncentracija) i AUC bili su približno 3 i 2 puta viši kod žena u usporedbi s muškarcima bez značajnog utjecaja na efikasnost.

Komunikacija s proteinima plazme više od 99,5%, uglavnom s albuminom i glikoproteinom alfa-1. Zapremina distribucije je oko 500 litara.

Telmisartan se metabolizuje spajanjem polaznog materijala sa glukuronidom. Nije nađeno farmakološko djelovanje konjugata.

Telmisartan ima dvoeksponencijalnu prirodu farmakokinetike s krajnjim poluživotom eliminacije> 20 sati. Cmax i - u manjoj mjeri - AUC se povećavaju nerazmjerno s dozom. Nije otkrivena klinički značajna kumulacija telmisartana.

Nakon oralne primjene telmisartan se gotovo u cijelosti izlučuje kroz crijeva nepromijenjen. Ukupno izlučivanje mokraće je manje od 2% doze. Ukupni plazma klirens je visok (približno 900 ml / min) u poređenju s jetrenim protokom krvi (približno 1500 ml / min).

Stariji pacijenti

Farmakokinetika telmisartana u starijih bolesnika se ne mijenja.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega koji su podvrgnuti hemodijalizi uočene su niže koncentracije u plazmi. U bolesnika s bubrežnim zatajivanjem telmisartan se više povezuje s proteinima plazme i ne izlučuje se tijekom dijalize. Uz zatajenje bubrega, poluživot se ne mijenja.

Pacijenti sa zatajenjem jetre

U bolesnika s hepatičkom insuficijencijom, apsolutna bioraspoloživost telmisartana povećava se na 100%. Poluvrijeme zatajenja jetre se ne mijenja.

Farmakodinamika

Telmista® je efikasan i specifičan (selektivni) antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1) za oralnu primenu. Telmisartan s vrlo visokim afinitetom istiskuje angiotenzin II sa njegovih mjesta vezivanja u receptore AT1 podtipa, koji su odgovorni za poznati učinak angiotenzina II. Telmista® nema agonistički efekat na AT1 receptor. Telmista® se selektivno veže za AT1 receptore. Veza je kontinuirana. Telmisartan ne pokazuje afinitet prema drugim receptorima, uključujući AT2 receptor i ostale, manje proučavane AT receptore.

Funkcionalni značaj ovih receptora, kao i učinak njihove moguće prekomjerne stimulacije angiotenzinom II, čija se koncentracija povećava imenovanjem telmisartana, nisu proučavani.

Telmista® smanjuje nivo aldosterona u plazmi, ne blokira renin u ljudskoj plazmi i ionskim kanalima.

Telmista® ne inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (kinaza II), koji uništava bradikinin. Stoga nema pojačanja nuspojava povezanih s djelovanjem bradikinina.

Kod ljudi, doza od 80 mg telmisartana gotovo u potpunosti inhibira porast krvnog pritiska (BP) uzrokovanog angiotenzinom II. Inhibicijski učinak održava se duže od 24 sata i još uvijek se određuje nakon 48 sati.

Liječenje esencijalne arterijske hipertenzije

Nakon uzimanja prve doze telmisartana, krvni tlak se smanjuje nakon 3 sata. Maksimalno smanjenje krvnog pritiska postepeno se postiže 4 tjedna nakon početka liječenja i zadržava se dugo.

Antihipertenzivni učinak traje 24 sata nakon uzimanja lijeka, uključujući 4 sata prije uzimanja sljedeće doze, što potvrđuju ambulantno mjerenje krvnog tlaka, kao i stabilni (iznad 80%) omjeri minimalnih i maksimalnih koncentracija lijeka nakon uzimanja 40 i 80 mg telmisartana u kontroliranim kliničkim ispitivanjima .

U bolesnika sa hipertenzijom, Telmista® smanjuje i sistolički i dijastolički krvni pritisak bez promjene srčanog ritma.

Antihipertenzivni učinak telmisartana upoređen je s predstavnicima drugih klasa antihipertenzivnih lijekova, poput: amlodipina, atenolola, enalaprila, hidroklorotiazida, losartana, lizinoprila, ramiprila i valsartana.

U slučaju naglog otkazivanja telmisartana, krvni tlak se postupno vraća na vrijednosti prije liječenja nekoliko dana, bez znakova brzog nastavka hipertenzije (nema sindroma povratka).

Klinička ispitivanja pokazala su da je telmisartan povezan sa statistički značajnim padom mase lijeve klijetke i indeksa mase lijeve komore kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore.

Pacijenti s hipertenzijom i dijabetičkom nefropatijom liječeni telmisartanom pokazuju statistički značajno smanjenje proteinurije (uključujući mikroalbuminuriju i makroalbuminuriju).

U višecentričnim međunarodnim kliničkim ispitivanjima pokazano je da je bilo znatno manje slučajeva suvog kašlja kod pacijenata koji su uzimali telmisartan nego u bolesnika koji su primali inhibitore angiotenzin-pretvarajućeg enzima (ACE inhibitori).

Prevencija kardiovaskularne morbidnosti i smrtnosti

U bolesnika starijih od 55 godina s anamnezom koronarne arterije, moždanim udarom, perifernom vaskularnom bolešću ili šećernom bolešću s oštećenjem ciljnih organa (retinopatija, hipertrofija lijeve komore, makro i mikroalbuminurija), telmisartan može smanjiti učestalost infarkta miokarda, moždanog udara i hospitalizacije zbog zagušenja. zatajenje srca i smanjenje smrtnosti od kardiovaskularnih bolesti.

Doziranje i primjena

Liječenje esencijalne arterijske hipertenzije

Preporučena doza za odrasle je 40 mg jednom dnevno.

U nekih bolesnika dnevna doza od 20 mg može biti efikasna.

U slučajevima kada se ne postigne željeni krvni tlak, doza Telmista® može se povećati na najviše 80 mg jednom dnevno.

Pri povećanju doze treba uzeti u obzir da se maksimalni antihipertenzivni učinak obično postigne u roku od četiri do osam tjedana nakon početka liječenja.

Telmisartan se može koristiti u kombinaciji sa tiazidnim diureticima, na primjer, hidroklorotiazidom, što u kombinaciji s telmisartanom ima dodatno hipotenzivno djelovanje.

U bolesnika s ozbiljnom arterijskom hipertenzijom, doza telmisartana je 160 mg / dan, a u kombinaciji s hidroklorotiazidom 12,5-25 mg / dan dobro se tolerira i bila je efikasna.

Prevencija kardiovaskularne morbidnosti i smrtnosti

Preporučena doza je 80 mg jednom dnevno.

Nije utvrđeno da li su doze ispod 80 mg efikasne u smanjenju kardiovaskularnog morbiditeta i smrtnosti.

U početnoj fazi upotrebe telmisartana za prevenciju kardiovaskularnog morbiditeta i smrtnosti preporučuje se praćenje krvnog tlaka, a možda će biti potrebne i korekcije BP-a s lijekovima koji snižavaju krvni tlak.

Telmista® se može uzimati bez obzira na obroke.

Promjene doze kod pacijenata sa zatajivanjem bubrega nisu potrebne, uključujući bolesnike na hemodijalizi. Telmisartan se ne uklanja iz krvi tokom hemofiltracije.

U bolesnika s blagom do umjereno oslabljenom funkcijom jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 40 mg jednom dnevno.

Prilagođavanje doze nije potrebno.

Sigurnost i efikasnost telmisartana kod djece mlađe od 18 godina nije utvrđena.

Trudnoća i dojenje

Prema uputama, Telmista je kontraindiciran tokom trudnoće. U slučaju dijagnoze trudnoće, lijek treba odmah prekinuti. Ako je potrebno, treba propisati antihipertenzivne lijekove drugih klasa koji su odobreni za upotrebu u trudnoći. Ženama koje planiraju trudnoću također se savjetuje korištenje alternativne terapije.

U pretkliničkim ispitivanjima lijeka nisu otkriveni teratogeni učinci. No, ustanovljeno je da upotreba antagonista receptora angiotenzina II u drugom i trećem tromjesečju trudnoće izaziva fetotoksičnost (oligohidramnio, smanjeno bubrežno funkcionisanje, usporeno okoštavanje kostiju fetalne lobanje) i neonatalnu toksičnost (arterijska hipotenzija, zatajenje bubrega, hiperkalemija).

Novorođenčad čije su majke tijekom trudnoće uzimale Telmistu, zahtijevaju medicinski nadzor zbog mogućeg razvoja arterijske hipotenzije.

S obzirom da nema podataka o prodiranju telmisartana u majčino mlijeko, lijek je kontraindiciran tokom dojenja.

S oslabljenom funkcijom jetre

Ne preporučuje se uzimanje lijeka pacijentima s teško oštećenom funkcijom jetre (prema klasifikaciji Child-Pugh - klasa C).

S blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (prema klasifikaciji Child-Pugh - Klasa A i B), upotreba Telmista zahtijeva oprez. Maksimalna dnevna doza lijeka u ovom slučaju ne smije prelaziti 40 mg.