Diabetalong - (Diabetalong) upute za upotrebu
Upute za upotrebu:
Cijene u internetskim ljekarnama:
Diabetalong je derivat sulfonilureje druge generacije, hipoglikemijski lijek za oralnu primjenu.
Oblik i sastav
Oblik doziranja - tablete sa produljenim oslobađanjem (60 mg) i tablete s modificiranim oslobađanjem (30 mg): plosnato-cilindrične, gotovo bijele ili bijele boje, sa konusom, dozvoljeno je marmoriranje, tablete od 60 mg su ravni, s razdjelnom linijom ćelijsko pakiranje: 60 mg svaki - 10 kom., u kartonskom pakovanju 1, 2, 3 ili 6 paketa, 20 kom., u kartonskom pakovanju 1, 3, 5 ili 6 paketa, 30 mg - 10 kom., u kartonskom snopu od 3 ili 6 paketa).
1 tableta sadrži:
- aktivna supstanca: gliklazid - 60 mg ili 30 mg,
- pomoćne komponente: aerosil (koloidni silicijum dioksid), kalcijum stearat, 80 tableta (laktoza monohidrat), hipromeloza (Metocel K-100 LV CR Premium), talk.
Pored toga, u tabletama sa produženim otpuštanjem u sastavu hipromeloze - Metolosa 90 SH-100SH.
Indikacije za upotrebu
Upotreba Diabetalong-a indicirana je za liječenje šećerne bolesti tipa 2 u nedostatku dovoljnog učinka dijetalnoj terapiji, fizičkoj aktivnosti i gubitku tjelesne težine.
Pored toga, tablete sa produženim oslobađanjem propisuju se za prevenciju komplikacija šećerne bolesti kako bi se smanjio rizik od razvoja retinopatije, nefropatije, infarkta miokarda, moždanog udara putem intenzivne kontrole glikemije kod dijabetesa tipa 2.
Kontraindikacije
- dijabetes tipa 1
- dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma,
- istodobna terapija mikonazolom,
- ozbiljno zatajenje jetre i / ili bubrega,
- period trudnoće
- dojenje
- starost do 18 godina
- nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu,
- istodobna upotreba fenilbutazona ili danazola,
- preosjetljivost na sulfonamide, druge derivate sulfoniluree, komponente lijeka.
S oprezom je potrebno propisati Diabetalong pacijentima koji imaju nepravilnu prehranu i / ili ga ne uravnotežuju, nedostatak glukozno-6-fosfat dehidrogenaze, teške bolesti kardiovaskularnog sistema (uključujući koronarnu bolest srca, aterosklerozu), hipopituitarizam, hipotireozu, nadbubrežnu insuficijenciju ili / ili zatajenje jetre, dugotrajna upotreba glukokortikosteroida, koji pati od alkoholizma, u starosti.
Doziranje i primjena
Tablete se uzimaju oralno, gutajući cele, po mogućnosti tokom doručka, 1 put dnevno.
Dozu lijeka treba utvrditi odabirom, uzimajući u obzir pojedinačnu koncentraciju glukoze i glikoziliranog hemoglobina u krvi.
1 tableta od 60 mg ekvivalentna je terapijskom učinku 2 tablete od 30 mg. Razdvajanje rizika na tabletama od 60 mg omogućava, ako je potrebno, podjelu na dva dijela. Ako se kao rezultat dijeljenja polovina tablete raspala, ne treba ga uzimati.
Preporučena dnevna doza: početna doza (uključujući bolesnike starije od 65 godina) je 30 mg, uz adekvatan odgovor koristi se kao doza održavanja. U nedostatku dovoljne glikemijske kontrole, dnevnu dozu treba uzastopno (ne više od 1 puta u 4 tjedna) povećati na 60, 90 ili 120 mg. Ako se pad koncentracije glukoze u krvi ne dogodi nakon 2 tjedna uzimanja tableta, tada se doza povećava u razmaku od 2 tjedna.
Ne uzimajte veću dozu nakon preskakanja jedne ili više doza.
Maksimalna dnevna doza je 120 mg.
Pri prelasku s drugog oralnog hipoglikemijskog sredstva mora se uzeti u obzir njegova doza i poluživot.
Ako je prethodni proizvod derivata sulfoniluree imao dug poluživot, preporučuje se pauza u uzimanju nekoliko doza prije uzimanja lijeka. Tako će se izbjeći hipoglikemija na pozadini aditivnog učinka dva hipoglikemijska sredstva. Za nekoliko tjedana potrebno je pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi.
Početna doza Diabetalong-a uvijek treba biti 30 mg.
Tablete su indikovane u kombinaciji sa hipoglikemijskim agensima kao što su biguanidi, inhibitori alfa glukozidaze ili inzulin.
Pacijentima s bubrežnom insuficijencijom blage do umjerene težine propisana je uobičajena doza lijeka, ali liječenje treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom.
Zbog bolesnika s nedovoljnom ili neuravnoteženom prehranom, teškim ili slabo nadoknađenim endokrinim poremećajima (hipotireoza, hipofiza i adrenalna insuficijencija), teškim patologijama kardiovaskularnog sistema (koronarna bolest srca, uobičajena ateroskleroza, karotidna arterioskleroza) ili nakon otkazivanja dugotrajne terapije i / ili terapije u visokim dozama glukokortikosteroidi su u riziku od razvoja hipoglikemije, trebalo bi im se propisati ne više od 30 mg lijeka dnevno.
Kako bi se spriječile komplikacije šećerne bolesti tijekom razdoblja upotrebe lijeka, pacijenti trebaju slijediti dijetu koju je preporučio liječnik, redovno izvoditi fizičke vježbe, a ako se stanje pogorša, odmah se posavjetovati s liječnikom.
Nuspojave
- razvoj hipoglikemije: simptomi - jaka glad, pojačano znojenje, slabost, vlažna koža, glavobolja, mučnina, povraćanje, pojačan umor, razdražljivost, poremećaj sna, uznemirenost, odgođen odgovor, smanjena koncentracija, depresija, oštećenje vida i govora, zbunjenost , afazija, tremor, osjećaj bespomoćnosti, pareza, gubitak samokontrole, oslabljena percepcija, vrtoglavica, pospanost, bradikardija, delirij, plitko disanje, konvulzije, tjeskoba, tahikardija, povećana arterija pritisak, aritmija, angina pektoris, palpitacije, gubitak svijesti, koma, smrt,
- iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proliv, zatvor,
- dermatološke reakcije: svrbež, kožni osip, urtikarija, eritem, Quinckeov edem, makulopapularni osip, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom,
- iz hematopoetskih organa i limfnog sistema: prolazni hematološki poremećaji - leukopenija, anemija, trombocitopenija, granulocitopenija,
- iz hepatobilijarnog sistema: povećana aktivnost alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze (ACT), alanin aminotransferaze (ALT), u rijetkim slučajevima - hepatitis, kolestatska žutica,
- iz senzornih organa: prolazne poremećaje vida (češće na početku terapije),
- drugo: moguće (uobičajene nuspojave za derivate sulfoniluree) - teško zatajenje jetre, agranulocitoza, eritrocitopenija, hemolitička anemija, alergijski vaskulitis, pancitopenija, hiponatremija.
Posebna uputstva
Na osnovu upotrebe Diabetalong-a, kao i drugih derivata sulfoniluree, postoji rizik od hipoglikemije. Za zaustavljanje njegovih simptoma pacijent treba odmah uzimati bilo koji proizvod koji sadrži ugljikohidrate (šećer može biti), a zamjene za šećer u ovom slučaju nisu učinkovite.
U slučaju težih i dugotrajnih oblika hipoglikemije, pacijentu je potrebna hospitalizacija i intravenska primjena otopine dekstroze nekoliko dana.
Prilikom propisivanja lijeka, pacijenta i članove njegove obitelji potrebno je temeljito informirati o potrebi strogog pridržavanja redovnih obroka, uključujući doručak, rizicima i simptomima hipoglikemije, kao i uvjetima pogodnim za njen razvoj. Pošto nepravilna, nedovoljna ili siromašna ugljikohidratima prehrana povećava rizik od razvoja hipoglikemije, vrlo je važno slijediti sve preporuke liječnika.
Osim niskokalorične prehrane, hipoglikemija često je uzrokovana dugotrajnom ili snažnom fizičkom aktivnošću, konzumiranjem alkohola ili uzimanjem nekoliko hipoglikemijskih lijekova istovremeno.
Treba imati na umu mogućnost razvoja relapsa hipoglikemije nakon uspješnog početnog ublažavanja iste.
Na povećani rizik od hipoglikemije utiču sledeći faktori:
- pacijentovu nevoljnost ili nesposobnost (često u starijem dobu) da kontroliše svoje stanje i strogo poštuje uputstva lekara,
- nepoštivanje režima i ishrane,
- kršenje ravnoteže između unosa ugljikohidrata i fizičke aktivnosti,
- istodobna upotreba lijekova koji pojačavaju hipoglikemijski učinak lijeka,
- ozbiljno zatajenje jetre
- zatajenje bubrega
- patologija štitne žlijezde, insuficijencija nadbubrežne žlijezde i hipofize,
- predoziranje Diabetalongom.
Promjene farmakokinetičkih i / ili farmakodinamičkih svojstava gliklazida u bolesnika s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom negativno utječu na težinu hipoglikemije u slučaju njegovog razvoja.
Preporučljivo je uzimati lijek uz redovno praćenje koncentracije glukoze u krvi.
Sa manjkom glukozno-6-fosfat dehidrogenaze lijek može doprinijeti razvoju hemolitičke anemije, pa se preporučuje razmotriti mogućnost propisivanja hipoglikemijskog sredstva druge grupe.
U slučaju zarazne bolesti ili opsežnog hirurškog zahvata treba razmotriti mogući prekid liječenja lijekom i imenovanje inzulinske terapije.
Razlog sklonosti smanjenju hipoglikemijskog efekta Diabetalonga nakon duže upotrebe može biti i smanjenje terapijskog odgovora i progresija bolesti. Kada dijagnosticira sekundarnu rezistenciju na lijek, liječnik mora pažljivo procijeniti adekvatnost doze koju uzima pacijent i osigurati da slijedi propisanu dijetu.
Uzimanje lijeka tokom doručka smanjuje rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.
Kod teškog zatajenja jetre i / ili bubrega pacijentu se preporučuje upotreba inzulina.
Prilikom planiranja trudnoće ili u slučaju začeća tijekom uzimanja lijeka, ženi se preporučuje prelazak na terapiju inzulinom.
S obzirom na rizik od hipoglikemije, pacijentima se savjetuje oprez pri upravljanju vozilima i mehanizmima dok koriste drogu.
Interakcija lijekova
Uz istovremeno korištenje Diabetalong:
- mikonazol značajno pojačava efekat gliklazida,
- sistemskom primjenom, fenilbutazon potiče izbacivanje gliklazida iz njegove povezanosti s proteinima plazme i / ili usporava njegovo izlučivanje iz tijela, povećavajući hipoglikemijski učinak lijeka,
- etanol (uključujući alkohol i lijekove koji sadrže etanol) povećava rizik od hipoglikemije, može izazvati hipoglikemijsku komu,
- drugi hipoglikemijski agensi (inzulin, akarboza, metformin, tiazolidindioni, inhibitori dipeptidil peptidaze-4, agonisti receptora glukagona-peptida-1), beta blokatori, flukonazol, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (kaptopril, bloktopril, ektopir)2- histaminski receptori, inhibitori monoamin oksidaze, sulfonamidi, klaritromicin, nesteroidni protuupalni lijekovi - povećavaju hipoglikemijski učinak lijeka i rizik od hipoglikemije,
- Danazole ima dijabetički efekat, smanjujući klinički efekat leka,
- Klorpromazin u dozi iznad 100 mg dnevno, smanjujući lučenje inzulina, povećava koncentraciju glukoze u krvi tj.
- tetrakosaktidi i glukokortikosteroidi za sistemsku i topičku upotrebu povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, mogu smanjiti toleranciju na ugljikohidrate i izazvati razvoj ketoacidoze,
- salbutamol, ritodrin, terbutalin za intravensku primjenu povećavaju razinu glukoze u krvi,
- varfarin i drugi antikoagulansi mogu pojačati njihov učinak.
Diabetalong analozi su: Diabinax, Gliclazide MV, Gliclazide-Akos, Glidiab MV, Diabeton MV, Glucostabil.
Farmakološko djelovanje
Oralni hipoglikemijski lek, derivat sulfoniluree druge generacije.
Potiče izlučivanje inzulina pomoću gušterače, snižava nivo glukoze u krvi, pojačava učinak glukoze na sekreciju i povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Nakon 2 godine liječenja, većina pacijenata ne razvije ovisnost o lijeku (ostaje povećana razina postprandijalnog inzulina i izlučivanje C-peptida).
Smanjuje vremenski interval od trenutka jedenja do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrh lučenja inzulina kao odgovor na unos glukoze (za razliku od drugih derivata sulfonilureje, koji imaju učinak uglavnom tokom druge faze izlučivanja). Takođe pojačava drugu fazu izlučivanja insulina. Smanjuje vrhunac hiperglikemije nakon jela (smanjuje postprandijalnu hiperglikemiju).
Gliklazid povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin (tj. Ima izražen ekstrapankreasni učinak). U mišićnom tkivu, učinak inzulina na unos glukoze, zahvaljujući poboljšanoj osjetljivosti tkiva na inzulin, značajno se povećava (do + 35%), jer glikazid stimulira aktivnost sintetaze mišićne glikogene.
Smanjuje stvaranje glukoze u jetri, normalizujući vrijednosti glukoze na testu.
Osim što utječe na metabolizam ugljikohidrata, gliklazid poboljšava mikrocirkulaciju. Lijek smanjuje rizik od tromboze malih krvnih žila, utječući na dva mehanizma koji mogu biti uključeni u razvoj komplikacija kod dijabetes melitusa: djelomična inhibicija agregacije i adhezije trombocita i smanjenje koncentracije faktora aktivacije trombocita (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), kao i oporavak fibrinolitička aktivnost vaskularnog endotela i pojačana aktivnost aktivatora tkivnog plazminogena.
Gliklazid ima antioksidativna svojstva: smanjuje nivo lipidnih peroksida u plazmi, povećava aktivnost superoksid dismutaze crvenih krvnih zrnaca.
Zbog osobitosti oblika doziranja, dnevna doza tableta Diabetalong ® 30 mg omogućava efikasnu terapijsku koncentraciju gliklazida u krvnoj plazmi tijekom 24 sata.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene gliklazid se u potpunosti apsorbira iz probavnog trakta. Jelo ne utiče na apsorpciju. Koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi postepeno raste, dostiže maksimum i dostiže visoravan 6-12 sati nakon uzimanja lijeka. Varijabilnost pojedinca je relativno mala. Odnos između doze i koncentracije lijeka u krvnoj plazmi linearna je ovisnost o vremenu.
Raspodjela i metabolizam
Vezanje proteina plazme je oko 95%.
Metabolizira se u jetri i izlučuje uglavnom bubrezima. U plazmi nema aktivnih metabolita.
Izlučivanje bubrega izvodi se uglavnom u obliku metabolita, manje od 1% lijeka izluči se nepromijenjeno.
T 1/2 je oko 16 sati (12 do 20 sati).
Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima
U starijih osoba ne primjećuju se klinički značajne promjene farmakokinetičkih parametara.
Režim doziranja
Lijek je namijenjen samo liječenju odraslih.
Diabetalong ® 30 mg tablete s modificiranim oslobađanjem uzimaju se oralno 1 puta / dan tijekom doručka.
Za pacijente koji prethodno nisu primljeni na liječenje (uključujući osobe starije od 65 godina), početna doza je 30 mg. Tada se doza odabire pojedinačno dok se ne postigne željeni terapeutski učinak.
Odabir doze mora se provesti u skladu s razinom glukoze u krvi nakon početka liječenja. Svaka naredna promjena doze može se obaviti nakon razdoblja od najmanje dvije sedmice.
Dnevna doza lijeka može varirati od 30 mg (1 tab.) Do 90-120 mg (3-4 tab.). Dnevna doza ne smije prelaziti 120 mg (4 tablete).
Diabetalong ® može zamijeniti uobičajene tablete gliclazide (80 mg) u dozama od 1 do 4 tablete dnevno.
Ako ste propustili jednu ili više doza lijeka, ne možete uzeti veću dozu već sljedećeg doza (sljedeći dan).
Pri zamjeni drugog hipoglikemijskog lijeka tabletama Diabetalong ® 30 mg, prijelazno vrijeme nije potrebno. Prvo morate prestati uzimati dnevnu dozu drugog lijeka i tek sljedeći dan početi uzimati ovaj lijek.
Ako je pacijent prethodno primio terapiju sulfonilureama s dužim poluživotom, tada je potrebno pažljivo praćenje (praćenje glukoze u krvi) 1-2 tjedna kako bi se izbjegla hipoglikemija kao posljedica zaostalih učinaka prethodne terapije.
Diabetalong ® se može koristiti u kombinaciji sa biguanidima, inhibitorima alfa-glukozidaze ili insulinom.
U bolesnika s blagim do umjerenim bubrežnim zatajenjem lijek se propisuje u istim dozama kao i u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Kod teškog zatajenja bubrega Diabetalong ® je kontraindiciran.
U bolesnika koji su u riziku od razvoja hipoglikemije (nedovoljna ili neuravnotežena prehrana, teški ili slabo nadoknađeni endokrini poremećaji - hipofiza i nadbubrežna insuficijencija, hipotireoza, otkazivanje glukokortikosteroida nakon dužeg i / ili davanja velikih doza, teška oboljenja kardiovaskularnog sistema / teška koronarna bolest srca, teška karotidna arterioskleroza, raširena ateroskleroza /) preporučuje se upotreba lijeka minimalne doze (30 mg 1 put / dan) lijeka Diabetalong ®.
Nuspojava
Hipoglikemija (kršenje režima doziranja i neadekvatna prehrana): glavobolja, povećani umor, glad, pojačano znojenje, jaka slabost, palpitacije, aritmija, povišen krvni pritisak, pospanost, nesanica, uznemirenost, agresivnost, anksioznost, razdražljivost, oslabljena pažnja, nemogućnost fokus i spora reakcija, depresija, oslabljen vid, afazija, drhtanje, pareza, poremećaji osjetila, vrtoglavica, osjećaj bespomoćnosti, gubitak samokontrole, delirij, konvulzije, površno e disanje, bradikardija, nesvestica, koma.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proliv, bolovi u trbuhu, zatvor (ozbiljnost ovih simptoma smanjuje se ako se uzimaju s hranom), rijetko - narušena funkcija jetre (hepatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalna fosfataza, holestatska žutica - zahtijeva povlačenje lijeka).
Iz hemopoetskih organa: inhibicija hematopoeze koštane srži (anemija, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija).
Alergijske reakcije: svrbež na koži, urtikarija, osip na koži, uključujući makulopapulozno i bulozno), eritem.
Ostalo: oštećenje vida.
Uobičajene nuspojave derivata sulfoniluree: eritropenija, agranulocitoza, hemolitička anemija, pancitopenija, alergijski vaskulitis, zatajenje jetre opasne po život.
Trudnoća i dojenje
Nema iskustva sa gliklazidom tokom trudnoće. Podaci o upotrebi drugih derivata sulfoniluree tokom trudnoće su ograničeni.
U studijama na laboratorijskim životinjama nisu utvrđeni teratogeni efekti gliklazida.
Da bi se smanjio rizik od urođenih malformacija, neophodna je optimalna kontrola (odgovarajuća terapija) dijabetes melitusa.
Oralni hipoglikemijski lekovi tokom trudnoće ne koriste se. Lijek izbora za liječenje dijabetesa u trudnica je inzulin. Preporučuje se zamjena oralnog hipoglikemijskog lijeka sa inzulinskom terapijom, kako u slučaju planirane trudnoće, tako i ako je tijekom trudnoće došlo do trudnoće.
Uzimajući u obzir nedostatak podataka o unosu gliklazida u majčino mlijeko i rizik od razvoja neonatalne hipoglikemije, dojenje je kontraindicirano tokom terapije lijekovima.
Predoziranje
Simptomi: hipoglikemija, oslabljena svijest, hipoglikemijska koma.
Liječenje: ako je pacijent svjestan, uzimajte šećer unutra.
Možda razvoj teških hipoglikemijskih stanja, praćena komom, konvulzijama ili drugim neurološkim poremećajima. Ako se pojave takvi simptomi, potrebna je hitna medicinska pomoć i hitna hospitalizacija.
Ako se sumnja ili dijagnosticira hipoglikemijska koma, pacijentu se brzo ubrizga 50 ml 40% -tne otopine dekstroze (glukoze). Zatim se intravenski daje 5% otopina dekstroze (glukoze) kako bi se održao potrebni nivo glukoze u krvi.
Nakon povratka svijesti, potrebno je pacijentu dati hranu bogatu lako probavljivim ugljikohidratima (kako bi se izbjegao ponovni razvoj hipoglikemije). Pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi i praćenje pacijenta trebalo bi provoditi najmanje 48 narednih sati. Nakon tog razdoblja, ovisno o pacijentovom stanju, liječnik odlučuje o potrebi daljnjeg praćenja.
Dijaliza nije efikasna zbog izraženog vezivanja gliklazida na proteine u plazmi.
Sastav i oblik oslobađanja
Tablete - 1 tableta:
Djelatne tvari: gliklazid - 30 mg, pomoćne tvari: hipromeloza (Metocel K-100 LV CR Premium), koloidni silicijev dioksid (aerosil), kalcijev stearat, talk, laktoza monohidrat (80 tableta).
Oralni hipoglikemijski agens, derivat sulfoniluree druge generacije. Stimulira lučenje inzulina od β-stanica gušterače. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Navodno potiče aktivnost unutarćelijskih enzima (posebno mišićnu glikogen sintetazu). Smanjuje vremenski interval od trenutka jedenja do početka izlučivanja inzulina. Obnavlja rani vrh lučenja inzulina, smanjuje postprandijalni vrhunac hiperglikemije.
Gliklazid smanjuje adheziju trombocita i agregaciju, usporava razvoj parietalnog tromba i povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira vaskularnu propustljivost. Ima antiaterogena svojstva: smanjuje koncentraciju ukupnog kolesterola (Ch) i LDL-C u krvi, povećava koncentraciju HDL-C i također smanjuje broj slobodnih radikala. Sprečava razvoj mikrotromboze i ateroskleroze. Poboljšava se mikrocirkulacija. Smanjuje vaskularnu osetljivost na adrenalin.
Kod dijabetičke nefropatije uz produljenu upotrebu gliklazida primjećuje se značajan pad proteinurije.
Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Cmax u krvi dostiže se približno 4 sata nakon uzimanja pojedinačne doze od 80 mg.
Vezanje proteina plazme je 94,2%. V d - oko 25 l (0,35 l / kg tjelesne težine).
Metabolizira se u jetri uz stvaranje 8 metabolita. Glavni metabolit nema hipoglikemijski efekat, ali ima efekat na mikrocirkulaciju.
T1 / 2-12 sati Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, a manje od 1% izlučuje se mokraćom nepromijenjeno.
Oralni hipoglikemijski lek.
Gliclazid se koristi za liječenje dijabetes melitusa koji nije ovisan o inzulinu u kombinaciji sa niskokaloričnom dijetom s niskim udjelom ugljikohidrata.
Tokom liječenja trebali biste redovito pratiti nivo glukoze u krvi na prazan stomak, a nakon jela, svakodnevno kolebanje nivoa glukoze.
U slučaju hirurških intervencija ili dekompenzacije šećerne bolesti potrebno je uzeti u obzir mogućnost upotrebe inzulinskih pripravaka.
S razvojem hipoglikemije, ako je pacijent svjestan, unutar se propisuje glukoza (ili otopina šećera). U slučaju gubitka svijesti, daju se intravenski glukoza ili glukagon sc, intramuskularno ili intravenski. Nakon povratka svijesti, potrebno je pacijentu dati hranu bogatu ugljikohidratima kako bi se izbjegao ponovni razvoj hipoglikemije.
Uz istodobnu primjenu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito praćenje razine glukoze u krvi, uz akarbozu, potrebno je pažljivo praćenje i korekcija režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.
Ne preporučuje se istodobna primjena gliklazida i cimetidina.
Tablete za trajno oslobađanje, 30 mg
Jedna tableta sadrži
aktivna supstanca je gliklazid - 30 mg,
pomoćni sastojci: hipromeloza, koloidni silicijum dioksid, kalcijum stearat, talk, laktoza monohidrat
Tablete su bijele ili gotovo bijele, ravno-cilindrične, sa izbočinom. Dozvoljeno je prisustvo "mermeriranja"
Farmakološka svojstva
Nakon oralne primjene gliklazid se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Jelo ne utiče na apsorpciju. Koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi postepeno raste, dostiže maksimum i dostiže visoravan 6-12 sati nakon uzimanja lijeka. Varijabilnost pojedinca je relativno mala. Odnos između doze i koncentracije lijeka u krvnoj plazmi linearna je ovisnost o vremenu.
Komunikacija s proteinima plazme je otprilike 95%.
Metabolizira se u jetri i izlučuje uglavnom bubrezima. Izlučivanje bubrega izvodi se uglavnom u obliku metabolita, manje od 1% lijeka izluči se nepromijenjeno.
U plazmi nema aktivnih metabolita. Poluvrijeme života je otprilike 16 sati (12 do 20 sati).
U starijih osoba ne primjećuju se klinički značajne promjene farmakokinetičkih parametara.
Diabetalong® je oralni hipoglikemijski agens, derivat sulfoniluree druge generacije.
Potiče izlučivanje inzulina pomoću gušterače, snižava nivo glukoze u krvi, pojačava učinak glukoze na sekreciju i povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Nakon 2 godine liječenja, većina pacijenata ne razvije ovisnost o lijeku (ostaje povećana razina postprandijalnog inzulina i izlučivanje C-peptida).
Smanjuje vremenski interval od trenutka jedenja do početka izlučivanja inzulina. Vraća rani vrh lučenja inzulina kao odgovor na unos glukoze (za razliku od drugih derivata sulfonilureje, koji imaju učinak uglavnom tokom druge faze izlučivanja). Takođe pojačava drugu fazu izlučivanja insulina. Smanjuje vrhunac hiperglikemije nakon jela (smanjuje postprandijalnu hiperglikemiju).
Gliklazid povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin (tj. Ima izražen ekstrapankreasni učinak). U mišićnom tkivu, učinak inzulina na unos glukoze, zahvaljujući poboljšanoj osjetljivosti tkiva na inzulin, značajno se povećava (do + 35%), jer glikazid stimulira aktivnost sintetaze mišićne glikogene.
Smanjuje stvaranje glukoze u jetri, normalizujući vrijednosti glukoze na testu.
Osim što utječe na metabolizam ugljikohidrata, gliklazid poboljšava mikrocirkulaciju. Lijek smanjuje rizik od tromboze malih krvnih žila, utječući na dva mehanizma koji mogu biti uključeni u razvoj komplikacija kod dijabetes melitusa: djelomična inhibicija agregacije i adhezije trombocita i smanjenje koncentracije faktora aktivacije trombocita (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), kao i obnavljanje fibrinolitičkog vaskularna endotelna aktivnost i povećana aktivnost aktivatora plazminogena u tkivu.
Gliklazid ima antioksidativna svojstva: smanjuje nivo lipidnih peroksida u plazmi, povećava aktivnost superoksid dismutaze crvenih krvnih zrnaca.
Zbog osobitosti oblika doziranja, dnevna doza tableta Diabetalong® 30 mg omogućava efikasnu terapijsku koncentraciju gliklazida u krvnoj plazmi tijekom 24 sata.
Sastav, obrazac za puštanje
Diabetalong je dostupan u obliku zaobljenih bijelih tableta. Upakirani su u blistere od 10 komada i kartonsku kutiju, gdje može biti od 3 do 6 tanjira.
Lijek je dostupan u dvije doze: 30 mg i 60 mg aktivne tvari, a to je gliklazid.
Pomoćne komponente lijeka:
- koloidni silicijum dioksid,
- laktoza monohidrat,
- kalcijum stearat
- piromelloza
- talk u prahu.
Oblik doziranja može biti u obliku tableta sa modificiranim oslobađanjem ili s produženim djelovanjem.
Farmakologija i farmakokinetika
Glavni aktivni sastojak je gliklazid, a po hemijskoj prirodi je derivat druge generacije sulfonilureje. Gliklazid pokazuje visoku selektivnu aktivnost i bioraspoloživost.
Otporan je na različita biološka okruženja i ima sledeće efekte:
- povećava proizvodnju vlastitog inzulina, omogućujući vam da smanjite dozu ubrizgavanog hormona,
- normalizuje metabolizam ugljenih hidrata,
- povećava aktivnost beta ćelija pankreasa,
- smanjuje fuziju trombocita, što sprečava trombozu i druge vaskularne patologije.
Diabetalong se potpuno apsorbuje nakon primjene. Postepeno nakupljajući se u krvi, dostiže maksimalnu koncentraciju 4-6 sati nakon primjene, pokazujući svoj učinak 10-12 sati, zatim se njegova koncentracija znatno smanjuje i nakon 12 sati lijek se u potpunosti uklanja iz tijela.
Gliklazid se metaboliše uglavnom jetrom, a izlučuje bubrezima.
Indikacije i kontraindikacije
Razlog uzimanja Diabetalong-a je dijagnoza pacijenta - dijabetes tipa 2. Lijek je propisan za snižavanje glukoze u krvi kada pridržavanje preporučenih ograničenja prehrane ne pomaže.
Takođe, lijek je propisan kao profilaktički lijek za komplikacije izazvane dijabetes melitusom, prvenstveno promjenama u strukturi krvnih žila pod utjecajem velike glikemije.
Za lijek postoje kontraindikacije, uključuju:
- dijabetes tipa 1
- uzimanje mikonazola,
- ozbiljno zatajenje jetre i bubrega,
- period trudnoće i dojenja,
- prisutnost dijabetičke ketoacidoze, kome ili prekoma,
- visoka osjetljivost na komponente koje čine lijek,
- kršenje metabolizma laktoze,
- uzrast do odrasle dobi.
Oprez i samo pod nadzorom lekara, lek se koristi:
- u starosti
- ljudi čija je hrana neredovita,
- pacijenti sa kardiovaskularnim lezijama,
- pacijenti koji pate od nedostatka glukoze-6-fosfat dehidrogenaze,
- nakon duže terapije glukokortikosteroidima,
- ovisnici o alkoholu
- imate zatajenje bubrega ili jetre.
U ovom slučaju liječnik mora donijeti odluku na temelju dostupnih podataka.
Video materijal farmakologa:
Upute za upotrebu
Doziranje i učestalost upotrebe Diabetalong-a propisuje ljekar, ovise o pojedinačnim parametrima pacijenta i mogu se značajno razlikovati od osobe do osobe.Prema uputama, prijem se obavlja 1-2 puta dnevno 20 minuta prije jela. Ova metoda će omogućiti najefikasnije korištenje svojstava gliklazida.
Lijek se uzima oralno i ispire se s malom količinom vode. Doza se određuje metodom odabira. U tom slučaju trebali biste započeti s 30 mg dnevno, ako nema terapijskog učinka, doziranje se postepeno povećava od 30 mg do 120 mg. Ovo je maksimalna doza iznad koje se ne preporučuje upotreba.
Ne možete samostalno povećati dozu ako se propustila jedna od metoda, jer lijek dovodi do smanjenja šećera u krvi, što može dovesti do hipoglikemije.
Posebni pacijenti
Za starije od 65 godina možda će biti potrebno prilagođavanje doze. Lijek se općenito koristi po istim pravilima.
Tokom razdoblja gestacije, preporučuje se lijek zamijeniti inzulinskom terapijom do isporuke. Nema iskustva s primjenom Diabetalonga i drugih lijekova na bazi glikozida tijekom trudnoće, tako da je nemoguće utvrditi njegov utjecaj na fetus.
Tokom laktacije, lek se takođe ne može koristiti, jer postoji verovatnoća da će se kod deteta razviti neonatalna hipoglikemija. Zbog toga je dojenje bolesne žene zabranjeno.
Pacijenti sa zatajenjem bubrega i drugim patologijama trebaju se pridržavati malih doza, što je najvažnije, pod stalnim nadzorom liječnika.
Interakcija s drugim lijekovima
Diabetalong aktivno djeluje s mnogim tvarima, pa prije nego što ga počnete uzimati dobro se upoznajte s tim čimbenikom.
Dakle, u slučaju istodobne primjene:
- s alkoholom može izazvati hipoglikemiju,
- kod Danazola, manifestuje se dijabetički efekat koji smanjuje efekat leka tj.
- s mikonazolom pojačava se učinak gliklazida, što može doprinijeti stvaranju hipoglikemije, isto se događa s drugim hipoglikemijskim agensima,
- s klorpromazinom, koji smanjuje proizvodnju inzulina, efikasnost lijeka se značajno smanjuje,
- s tetrakozaktidima i glukokortikosteroidima može dovesti do razvoja ketoacidoze i smanjenja tolerancije na ugljikohidrate,
- s Wafarinom i drugim koagulansima pojačava njegov učinak.
Pregledi ljekara pokazuju da je Diabetalong vrlo efikasan u snižavanju glukoze u krvi, međutim, ne može se uvijek koristiti.
U tom su slučaju propisani analozi Diabetalong-a kojih je prilično puno:
Diabetalong i Diabeton razvijeni su na osnovi istog aktivnog sastojka, ali drugi lijek se smatra učinkovitijim, jer se rezultat njegovog djelovanja postiže brže, ali cijena ovog lijeka je 2 puta veća. Gliklazid je gotovo cjelovit analog.
Glukofag dugo sadrži metformin u svom sastavu i može se kombinirati sa inzulinom i drugim lijekovima za snižavanje šećera u krvi.