Vildagliptin - upute, analozi i pregledi pacijenata

Vildagliptin je hipoglikemijski lijek koji se koristi u kliničkoj praksi za liječenje dijabetesa koji nije ovisan o insulinu. U članku ćemo analizirati vildagliptin - upute za upotrebu.

Pažnja! U klasifikaciji anatomsko-terapijsko-hemijske (ATX) vildagliptin je označen oznakom A10BH02. Međunarodno vlasničko ime (INN): Vildagliptin.

Farmakodinamika i farmakokinetika: opis

Vildagliptin je inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Enzim inaktivira dva gastrointestinalna hormona (nazvani inkretin) - peptid nalik glukagonu tipa 1 (GP1T) i inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (GZIP). Oboje doprinose oslobađanju inzulina, koji se oslobađa kao odgovor na jedenje hrane.

Inhibitori DPP-4 kod dijabetes melitusa tipa 2 (T2DM) dovode do povećanog oslobađanja supstance inzulina i smanjenog učinka glukagona i, posljedično, do smanjenja glikemije.

Vildagliptin se brzo apsorbuje nakon oralne primene. Najviša koncentracija u plazmi uočava se nakon 1-2 sata. Bioraspoloživost je 85%. Vildagliptin se metabolizira oko 2/3, a ostatak se izlučuje nepromijenjen. Oksidacija putem citokroma i glukuronidacija igraju manju ulogu u metabolizmu lijeka. Glavni metabolit nije farmakološki aktivan. Lijek se eliminira za 85% putem urina i za 15% kroz stolicu. Poluvrijeme eliminacije iznosi od 2 do 3 sata.

Indikacije i kontraindikacije

Vildagliptin je testiran u desetak kliničkih studija kod ljudi koji imaju dijabetes tipa 2. Koncentracije HbA1c u bolesnika kretale su se od 7,5% do 11%. Sve sledeće studije bile su dvostruko slepe i takođe su trajale 24 nedelje.

Tri studije usporedile su monoterapiju vildagliptinom (50 mg dva puta dnevno) s drugim antidijabetičkim lijekovima. Tokom godine liječeno je 760 ljudi vildagliptinom ili metforminom (1000 mg / dan). U grupi vildagliptiptina prosječna razina HbA1c smanjena je za 1,0%, u grupi s metforminom - za 1,4%. Ova razlika nije nam omogućila da čvrsto potvrdimo početnu hipotezu da vildagliptin nije ništa manje učinkovit od metformina. Polovinu pacijenata pratili su drugu godinu, a rezultat je bio gotovo isti kao i nakon prve godine. U drugom istraživanju, HbA1c je smanjen za 0,9% s vildagliptinom i za 1,3% s rosiglitazonom (jednom 8 mg / dan). U usporedbi s akarbozom (tri puta po 110 mg / dan), opaženo je smanjenje razine HbA1c u korist vildagliptina (1,4% prema 1,3%).

U 4 studije, ljudima koji nisu bili zadovoljni kontrolom glikemije postojećom antidijabetičkom terapijom propisan je vildagliptin ili placebo. Prvo istraživanje koristilo je vildagliptin s metforminom (≥1600 mg / dan), drugo s pioglitazonom (45 mg / dan) ili glimepiridom (≥ 3 mg / dan), a četvrto s inzulinom (≥30E / dan). Korištenjem sve 4 kombinacije vildagliptina može se postići znatno veće smanjenje koncentracije HbA1c. U istraživanju sulfonilureje, razlika između dvije doze vildagliptina (50 000 mcg dnevno) bila je manje izražena nego u studijama metformina i pioglitazona.

U drugom istraživanju, 607 bolesnika s prethodno liječenim dijabetesom tipa 2 podijeljeno je u četiri skupine: prva je primila vildagliptin (sto mg / dan), druga je primila pioglitazon (trideset mg / dan), druga dva su primila vildaglitin i pioglitazo. Prilikom uzimanja lijeka, HbA1c se smanjio za 0,7%, pioglitazon za 0,9%, s nižom dozom za 0,5%, a s većom dozom za 1,9%. Međutim, kombinirana terapija koja se koristi u ovom istraživanju nije u skladu s početnim liječenjem dijabetesa 2 nbgf.

Inkreti imaju vrlo kratak poluživot i brzo ih uništava enzim. Postoje različita ispitivanja s vildagliptinom i u monoterapiji i u kombinaciji s drugim terapijskim opcijama - metforminom i glitazonom.

Nuspojave

Nuspojave koje se javljaju češće kod vildagliptina nego kod placeba su vrtoglavica, glavobolja, periferni edem, zatvor, artralgija i infekcije gornjih disajnih puteva. Hipoglikemija se javlja samo u pojedinačnim slučajevima.

Nuspojave koje su primijećene u svim kliničkim ispitivanjima i s monoterapijom i u kombinaciji s drugim terapijskim opcijama su povećanje razine mokraćne kiseline u krvi i vrlo neznatno smanjenje razine alkalne fosfataze u serumu.

Razina transaminaze rijetko raste. Međutim, vjerojatnije je da će se hepatotoksični efekti pojaviti s dnevnom dozom od sto mg. Iako su se u studijama na životinjama pojavile smrtonosne srčane aritmije u visokim dozama vildagliptina, klinička ispitivanja pokazala su da je učestalost AV bloka prvog stupnja veća tokom uzimanja lijeka.

Studije na životinjama pokazale su da lijek može uzrokovati nekrotične lezije na koži, kao i oslabiti bubrežnu funkciju. Kod ljudi se takva stanja obično nisu pojavila. Međutim, američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) odgodila je odobrenje sve dok se ne dokaže sigurnost lijeka.

Doziranje i predoziranje

Vildagliptin je dostupan u tabletama od 50 mg. Lijek je u Rusiji odobren za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih pacijenata. Dnevna doza ne smije biti veća od 50 mg. Prije početka liječenja lijekovima, a zatim svaka tri mjeseca u prvoj godini treba pratiti nivo transaminaza.

Zabranjeni su bolesnici s nefropatijom (klirens kreatinina ispod pedeset ml / min), teškom hepatopatijom i značajno povišenom razinom transaminaza (kada gornja granica norme prelazi više od 2,5 puta). Oprez treba biti oprezan i kod progresivnog zatajenja srca (NYHA III i IV), jer se vildagliptin slabo razumije. Nema podataka o upotrebi tokom trudnoće, dojenja. Pacijentima mlađim od 16 godina ne preporučuje se upotrebu lijeka.

U 2013. godini, dvije studije su identificirale povećani rizik od razvoja pankreatitisa i metaplazije ćelija pankreasa. Studije su objavljene u časopisima, što je navelo FDA i Evropsku agenciju za lijekove da zatraže dodatne studije za liječenje rizika od pankreatitisa medikamentima.

Interakcija

U kliničkim ispitivanjima nije primijećena interakcija s drugim lijekovima. Vjerojatnost interakcije je mala jer se vildagliptin ne metabolizira kroz superdružinu citokroma P450 i, prema tome, ne sprječava razgradnju metaboliziranih lijekovima citokroma P450. Lijek može komunicirati s drugim antidijabetičkim lijekovima, tiazidnim diureticima, kortikosteroidima, pripravcima štitnjače i simpatomimeticima.

Glavni analozi lijeka.

Mišljenje praktičara i pacijenta.

Vildagliptin je propisan zbog neefikasnosti drugih metoda liječenja - promjena prehrane, fizičke aktivnosti ili nedostatak reakcije na metformin. Lijek efikasno smanjuje koncentraciju monosaharida u krvotoku, međutim može uzrokovati ozbiljne štetne efekte, pa su potrebni redovni pregledi.

Viktor Alexandrovich, dijabetolog

Propisan je metformin koji nije pomogao i izazvao ozbiljnu dispepsiju. Zatim su prešli na vildaglptin, što je poboljšalo glikemiju i smanjio simptome. Osjećao se da se nakon uzimanja probava poboljšala. Glikemija se redovno meri - sve je normalno. Nastavit ću dalje.

Cijena (u Ruskoj Federaciji)

Cijena vildagliptina (50 mg / dan) iznosi 1000 rubalja mjesečno. Sitagliptin (100 mg / dan), još jedan inhibitor DPP-4, skoro je dvostruko skuplji i košta 1800 rubalja mjesečno, ali u nedostatku direktne usporedbe nije poznato jesu li ova dva sredstva ekvivalentna u ovim dozama. Tretman metforminom ili sulfonilurejom, čak i pri najvećoj dozi, iznosi manje od 600 rubalja mjesečno.

Savjet! Prije upotrebe bilo kojeg sredstva, potrebno je konzultirati stručnjaka kako bi se izbjegle moguće posljedice. Samo-lijek može učiniti više štete nego koristi.

Recenzije ljekara o galvusu

Vildagliptin, tj. Galvus je lijek koji su testirali vrijeme i moji pacijenti. Pojedinačni ciljevi liječenja, niski rizik od hipoglikemije, vrlo su se brzo i brzo postigli. Trošak također ne može ne obradovati, pa volim imenovati "Galvus".

Koristite dva puta dnevno.

Veoma dobar efekat kada se uzima i odlična kontrola glikemije. Ja takođe imenujem i starije - sve je u redu!

Jedan od najčešće propisanih lijekova u Rusiji za liječenje dijabetesa tipa 2. Njegova efikasnost i sigurnost su testirani vremenom. Pacijenti ga vrlo dobro podnose, efikasno smanjuje nivo glukoze, dok je rizik od hipoglikemije vrlo mali. Njegova pristupačna cijena je važna, što raduje i liječnike i pacijente.

Vildagliptin ("Galvus") je drugi lijek grupe IDDP-4, registrovan u Ruskoj Federaciji za liječenje bolesnika sa dijabetesom tipa 2, pa je iskustvo njegove upotrebe u našoj zemlji prilično dugo. Galvus se etablirao kao efikasan i siguran lijek koji pacijenti dobro podnose, ne doprinose povećanju tjelesne težine, a takođe imaju i male rizike u vezi s hipoglikemijom. Ovaj lijek može se upotrijebiti za smanjenje bubrežne funkcije, što postaje posebno relevantno u liječenju starijih pacijenata s dijabetesom tipa 2. Rezultati objavljenih pretkliničkih i kliničkih studija sugeriraju da inhibitori DPP-4 (uključujući Galvus) mogu biti korišteni ne samo kao hipoglikemijska, već i kao nefroprotektivna terapija.

Pregledi pacijenta Galvus

Odlučila je napisati i recenziju o lijeku "Galvus". Nažalost, uzimanje ove droge pretvorilo je godinu mog života u pakao. Imam gonartrozu koljena i svi razumiju koliko je to teško. Reći ću da je najgore kada me boliju noge. A kad bol počne da postaje jednostavno nehumana, kada je nemoguće ići u krevet, istegnuti se ili saviti noge, okrenuti se na drugu stranu, samo dodirnite noge. Kad se čini da u svakom kavijaru postoji granata i oni će eksplodirati, želja je jednostavno umrijeti. Imam vrlo visok prag boli, čak su i liječnici iznenađeni i ako kažem da je nepodnošljivo izdržati, onda se takva bol vjerovatno neće suzdržati. Tako sam proživio cijelu 2018. i taj pakleni život uredio mi je Galvus. Zbog toga želim upozoriti one koji imaju bilo kakve probleme sa zglobovima ili kralježnicom ili su samo počeli boljeti noge i leđa. Razlog za to može biti prijem „Galvusa“, što vrlo često izaziva artralgiju. Prestao sam ga uzimati od 2. januara i život mi je postao veseliji. Neću reći da su mi nove noge porasle, ali mogu ispružiti noge u krevetu, mogu dodirnuti mišiće nogu i ne doživljavajući divlju bol, i to je već sreća, nakon takvih muka.

9 godina dijabetesa tipa 2. Liječnik je prvo propisao Siofor. Popio sam ga 1 put, zamalo darovao - najgori dan u mom životu! Prije šest mjeseci ljekar je savjetovao Galvusa. U početku mi je bilo drago što nije bilo "Siofor efekta", ali šećer se praktično nije smanjio, ali postojala je bol u stomaku, osjećaj da hrana jednostavno ne ide dalje od želuca i tamo leže kamenom, a zatim svakodnevno glavobolja. Otkazano - glava ne boli.

Kada sam pre 3 godine dobila dijabetes tipa 2, odmah su me stavili na inzulin i napisali „Galvus“. Rekli su da trebate piti najmanje 1 godinu. Dok sam ga pio, šećer se održavao u normalu. Ali tada mi je to bilo skupo i nakon što sam ga napio godinu dana, prestao sam ga kupovati. Sada je nivo šećera visok. I mogu sebi priuštiti da kupim galvus, ali bojim se njegovog negativnog utjecaja na jetru.

Uzimala sam Galvus + Metformin mjesec dana. Nije se osjećao baš dobro. Prestala da prihvati, postalo je bolje. Odmoriću se mesec dana i želim pokušati ponovo. I rezultati šećera su dobri kada uzimate ovaj lijek.

Drugu godinu uzimam galvus 50 mg s metforminom 500 mg ujutro i navečer. Na početku liječenja, prije tableta, bio je na inzulinu prema šemi 10 + 10 + 8 jedinica plus dugačak od 8 jedinica. Šest mjeseci kasnije, šećer sa šećera iz 12 pao je na 4,5-5,5! Sada su tablete stabilne 5,5-5,8! Težina je smanjena sa 114 na 98 kg s porastom od 178 cm. H.E. Računam na računarski program Calorie Calculator. Savjetujem svima! Na Internetu možete odabrati bilo koju.

Mama ima dijabetes tipa 2. Liječnik je prvo propisao Maninil, ali iz nekog razloga on nije odgovarao svojoj majci, a šećer mu se nije smanjio i zdravlje mu nije bilo baš dobro. Činjenica je da sa mojom majkom takođe nije sve u redu sa srcem. Tada ga je zamijenio Galvus, ovo je zaista sjajna droga. Veoma je prikladno uzimati ga - čak i prije jela, čak i nakon, a samo jednom dnevno na tabletu. Šećer se smanjuje ne naglo, već postepeno, dok se mama osjeća sjajno. Jedino što malo uznemirava je da to negativno djeluje na jetru, ali zbog njene podrške, mama pije razno bilje, tako da je sve u redu.

Kratak opis

Lijek galvus (aktivna supstanca vildagliptin) je hipoglikemijski lijek, svojim farmakološkim djelovanjem, povezan s inhibitorima enzima dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) i koristi se za liječenje šećerne bolesti tipa 2. U novije vrijeme značajno je proširen koncept hormona probavnog trakta kao regulatora lučenja inzulina. Trenutno najgledanije biološki aktivne supstance u ovom smislu su glukozavisni insulinotropni polipeptid, skraćeno HIP, i glukagon-peptid 1, skraćeno GLP-1. Grupni naziv ovih supstanci su inkretini: gastrointestinalni hormoni koji se izlučuju kao odgovor na unos hrane i aktiviraju lučenje inzulina od strane β-ćelija pankreasa (takozvani „inkretni efekat“). Ali u farmakologiji nema jednostavnih načina: GLP-1 i GUI ne žive jako dugo, što isključuje mogućnost njihove upotrebe kao lijekova. U vezi s tim, predloženo je ne unošenje incretina izvana, već pokušavanje očuvanja prirodnih endogenih inkreteta što je više moguće, suzbijanje djelovanja enzima koji ih uništava, dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Inhibicija ovog enzima produžava život i aktivnost HIP i GLP-1, povećavajući njihovu koncentraciju u krvi. To znači da se omjer inzulin / glukagon izjednačava, stimulira se lučenje inzulina pankreasnim β-stanicama, dok se lučenje glukagona α-stanica potiskuje. Rezimirajući uvodni dio članka, treba napomenuti da su inhibitori DPP-4 nova skupina hipoglikemijskih lijekova koji su usmjereni prvenstveno na aktiviranje vlastitih inkretaina.Štoviše, prema preliminarnim procjenama, ovi lijekovi imaju prednost u odnosu na druga antidijabetička sredstva u pogledu omjera efikasnost / sigurnost.

Laboratorijske, kliničke i postmarketinške studije potvrđuju njihov "rad" u smislu povećanja koncentracije endogenog inzulina, snižavanja razine glukagona, inhibicije stvaranja glukoze u jetri i smanjenja otpornosti tkiva na inzulin. Ne može se poreći da su inhibitori DPP-4 vrlo obećavajuća grupa za lečenje dijabetesa tipa 2. "Kopač" među tim lijekovima je lijek galvus svjetski poznate švicarske farmaceutske kompanije Novartis. U Rusiji se ovaj lijek počeo primjenjivati ​​2008. godine i za kratko vrijeme stekao je najpošteniji stav endokrinologa, koji se graniči s profesionalnom radošću. To, uopšte, nije iznenađujuće, s obzirom na veliku bazu dokaza za galvus. U kliničkim ispitivanjima u kojima je sudjelovalo više od 20 tisuća volontera, učinkovitost lijeka potvrđena je kako u okviru monoterapije, tako i u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim agensima (metformin, derivati ​​sulfoniluree, tiazolidindionskim derivatima) i inzulinom. Jedna od prednosti galvusa je mogućnost njegove upotrebe u starijih bolesnika koji pate od čitavog „gomile“ raznih bolesti, uključujući kardiovaskularne i bubrežne patologije.

Jedan od rijetkih organa koji su osjetljivi na galvus je jetra. S tim u vezi, dok je na farmakološkom tečaju, potrebno je pratiti funkcionalne parametre jetre te pri prvim znakovima žutice odmah prekinuti farmakoterapiju i potom napustiti galvus. Kod dijabetesa tipa 1 ne koristi se galvus.

Galvus je dostupan u tabletama. Režim doziranja liječnik odabire pojedinačno, lijek možete uzimati bez obzira na unos hrane.

Farmakologija

Oralni hipoglikemijski lek. Vildagliptin - predstavnik klase stimulansa izolacijskog aparata gušterače, selektivno inhibira enzim dipeptidil peptidazu-4 (DPP-4). Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (> 90%) uzrokuje porast bazalne i hranom stimulirane hrane peptida tipa 1 glukagon (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju tijekom dana.

Povećavajući koncentracije GLP-1 i HIP, vildagliptin uzrokuje povećanje osjetljivosti p-stanica pankreasa na glukozu, što dovodi do poboljšanja lučenja ovisnih o glukozi.

Kada se koristi vildagliptin u dozi od 50-100 mg / dan kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2, primjećuje se poboljšanje funkcije β-stanica pankreasa. Stupanj poboljšanja funkcije β-stanica ovisi o stupnju njihovog početnog oštećenja, pa kod vijadagliptina kod osoba bez šećerne bolesti (s normalnom koncentracijom glukoze u krvnoj plazmi) ne potiče lučenje inzulina i ne smanjuje glukozu.

Povećavajući koncentraciju endogenog GLP-1, vildagliptin povećava osjetljivost α-stanica na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije lučenja glukagona ovisne o glukozi. Smanjenje nivoa viška glukagona za vreme obroka uzrokuje smanjenje otpornosti na inzulin.

Povećani omjer inzulin / glukagon u pozadini hiperglikemije, uslijed povećanja koncentracije GLP-1 i HIP, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri kako u periodu prandiala, tako i nakon jela, što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Uz to, na pozadini primjene vildagliptina, primjećuje se smanjenje razine lipida u krvnoj plazmi, međutim, taj učinak nije povezan s njegovim učinkom na GLP-1 ili HIP i poboljšanjem funkcije β-stanica pankreasa.

Poznato je da povećanje GLP-1 može usporiti pražnjenje želuca, ali ovaj učinak se ne primjećuje uz primjenu vildagliptina.

Kada se koristi vildagliptin kod 5795 bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 u trajanju od 12 do 52 tjedna kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree, tiazolidindionom ili inzulinom, značajno dugoročno smanjenje koncentracije glikoziranog hemoglobina (HbA_1s) i natašte glukoze u krvi.

Kada se kombinacija vildagliptina i metformina koristila kao početni tretman za pacijente sa šećernom bolešću tipa 2, primijećeno je smanjenje HbA ovisna o dozi u trajanju od 24 tjedna_1c i tjelesne težine u usporedbi s monoterapijom ovim lijekovima. Slučajevi hipoglikemije bili su minimalni u obje grupe liječenja.

U kliničkoj studiji, kod primjene vildagliptina u dozi od 50 mg 1 puta dnevno tokom 6 mjeseci u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 u kombinaciji s oštećenom funkcijom bubrega umjerenog (GFR ≥30 do 2) ili teškog (GFR 2) stupnja, klinički značajno smanjenje Hba_1cu odnosu na placebo grupu.

U kliničkoj studiji, kod primjene vildagliptina u dozi od 50 mg 2 puta / dan sa / bez metformina u kombinaciji s inzulinom (prosječna doza od 41 IU / dan) kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, primijećeno je smanjenje HbA_1c na krajnjoj tački (-0,77%), s početnim pokazateljem, u prosjeku, 8,8%. Razlika od placeba (-0,72%) bila je statistički značajna. Incidencija hipoglikemije u grupi koja je primala ispitivani lijek bila je uporediva sa učestalošću hipoglikemije u skupini koja je primala placebo. U kliničkoj studiji koja je koristila vildagliptin u dozi od 50 mg 2 puta / dan istovremeno s metforminom (≥1500 mg / dan) u kombinaciji s glimepiridom (≥4 mg / dan) u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 HbA_1c statistički se značajno smanjio za 0,76% (početni indikator, u prosjeku, 8,8%).

Farmakokinetika

Vildagliptin se brzo apsorbuje gutanjem, s apsolutnom bioraspoloživošću od 85%. U rasponu terapijskih doza povećanje C_maks vildagliptin u plazmi i AUC gotovo je direktno proporcionalan povećanju doze lijeka.

Nakon gutanja na prazan stomak, vrijeme za postizanje C_maks vildagliptin u krvnoj plazmi je 1 h 45 min. Istodobnim unosom s hranom, brzina apsorpcije lijeka se lagano smanjuje: smanjenje C_maks za 19% i uvećanje vremena da se dosegne i do 2 sata 30 minuta. Međutim, jedenje ne utiče na stepen apsorpcije i AUC.

Vezivanje vildagliptina na proteine ​​plazme je nisko (9,3%). Lijek se ravnomjerno distribuira između plazme i crvenih krvnih zrnaca. Raspodjela Vildagliptina događa se vjerojatno ekstravaskularno, V_ss nakon davanja iv iznosi 71 litra.

Biotransformacija je glavni put izlučivanja vildagliptina. U ljudskom tijelu se pretvara 69% doze lijeka. Glavni metabolit - LAY151 (57% doze) je farmakološki neaktivan i produkt je hidrolize cijano komponente. Oko 4% doze lijeka podvrgne se amidnoj hidrolizi.

U eksperimentalnim studijama primjećuje se pozitivan učinak DPP-4 na hidrolizu lijeka. Vildagliptin se ne metabolizira uz sudjelovanje CYP450 izoenzima. Vildagliptin nije supstrat, ne inhibira i ne inducira CYP450 izoenzime.

Nakon uzimanja lijeka unutar, oko 85% doze izluči se bubrezima, a 15% kroz crijeva, bubrežno izlučivanje nepromijenjenog vildagliptina je 23%. T_1/2 nakon gutanja je oko 3 sata, bez obzira na dozu.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

Spol, BMI i nacionalnost ne utječu na farmakokinetiku vildagliptina.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre blage do umjerene ozbiljnosti (6-10 bodova prema klasifikaciji Child-Pugh), nakon jednokratne upotrebe lijeka, smanjuje se bioraspoloživost vildagliptina za 20%, odnosno 8%. U bolesnika s teškom disfunkcijom jetre (12 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji), bioraspoloživost vildagliptina povećana je za 22%. Povećanje ili smanjenje maksimalne bioraspoloživosti vildagliptina, koje ne prelazi 30%, nije klinički značajno. Nije bilo povezanosti između težine oslabljene funkcije jetre i bioraspoloživosti lijeka.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, blagim, umjerenim ili teškim AUC-om, vildagliptin je porastao 1,4, 1,7 i 2 puta u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. AUC metabolita LAY151 povećao se 1,6, 3,2 i 7,3 puta, a metabolita BQS867 - 1,4, 2,7 i 7,3 puta u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, blagim, umjerenim i težim. Ograničeni podaci u bolesnika s kroničnim zatajivanjem bubrega u završnoj fazi (CRF) pokazuju da su pokazatelji u ovoj skupini slični onima u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. Koncentracija metabolita LAY151 u bolesnika sa CRF-om u krajnjoj fazi povećala se za 2–3 puta u odnosu na koncentraciju kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega. Povlačenje vildagliptina tijekom hemodijalize je ograničeno (4 sata nakon što je pojedinačna doza 3% u trajanju dužem od 3-4 sata).

Maksimalno povećanje bioraspoloživosti lijeka za 32% (porast C_maks 18%) kod pacijenata starijih od 70 godina nije klinički značajno i ne utječe na inhibiciju DPP-4.

Farmakokinetičke karakteristike vildagliptina kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Obrazac za puštanje

Tablete su bijele do svijetložute boje, okrugle, glatke, sa iskrivljenim ivicama, na jednoj je strani prepis „NVR“, na drugoj - „FB“.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 95,68 mg, bezvodna laktoza - 47,82 mg, natrijum karboksimetil škrob - 4 mg, magnezijum stearat - 2,5 mg.

7 kom - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
7 kom - blisteri (4) - pakovanja od kartona.
7 kom - blisteri (8) - pakovanja od kartona.
7 kom - blisteri (12) - pakovanja od kartona.
14 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
14 kom. - blisteri (4) - pakovanja od kartona.
14 kom. - blisteri (8) - pakovanja od kartona.
14 kom. - blisteri (12) - pakovanja od kartona.

Galvus se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.

Režim doziranja lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti.

Preporučena doza lijeka tijekom monoterapije ili kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom (u kombinaciji s metforminom ili bez metformina) je 50 mg ili 100 mg dnevno. Kod pacijenata s težim dijabetesom tipa 2 koji primaju liječenje inzulinom, preporučuje se Galvus u dozi od 100 mg dnevno.

Preporučena doza Galvusa kao dijela trostruke kombinirane terapije (vildagliptin + derivati ​​sulfoniluree + metformin) je 100 mg / dan.

Dozu od 50 mg / dan treba uzimati 1 put ujutro. Dozu od 100 mg / dan treba podijeliti u 2 doze od 50 mg ujutro i navečer.

Ako propustite dozu, sljedeću dozu je potrebno uzimati što je prije moguće, dok dnevnu dozu ne smijete prekoračiti.

Kada se koristi kao dio dvokomponentne kombinirane terapije s derivatima sulfoniluree, preporučena doza Galvusa je 50 mg 1 put dnevno na dan. Kada se propisuje u kombinaciji s derivatima sulfoniluree, efikasnost terapije lijekovima u dozi od 100 mg / dan bila je slična onoj u dozi od 50 mg / dan. S nedovoljnim kliničkim učinkom zbog pozadine primjene maksimalne preporučene dnevne doze od 100 mg, za bolju kontrolu glikemije moguć je dodatni recept drugih hipoglikemijskih lijekova: metformina, derivata sulfonilureje, tiazolidindiona ili inzulina.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre blage težine, korekcija režima doziranja lijeka nije potrebna. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega umjerenog i teškog stupnja (uključujući terminalni stadij hroničnog zatajenja bubrega na hemodijalizi) lijek treba primjenjivati ​​u dozi od 50 mg 1 puta dnevno.

U starijih bolesnika (≥ 65 godina) nije potrebno prilagođavanje doze Galvusa.

Budući da nema iskustva s primjenom Galvusa kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina, ne preporučuje se lijek kod ove kategorije bolesnika.

Predoziranje

Galvus se dobro podnosi kada se primjenjuje u dozi do 200 mg / danu.

Simptomi: kada se lijek koristi u dozi od 400 mg / dan može se primijetiti bol u mišićima, rijetko - pluća i prolazna parestezija, groznica, oteklina i prolazno povećanje koncentracije lipaze (2 puta veće od VGN). S povećanjem doze Galvusa na 600 mg / dan mogući su razvoj edema ekstremiteta s parestezijama i povećanja koncentracije CPK, ALT, C-reaktivnog proteina i mioglobina. Svi simptomi predoziranja i promjene laboratorijskih parametara nestaju nakon prekida lijeka.

Liječenje: uklanjanje lijeka iz tijela dijalizom nije vjerovatno. Međutim, glavni hidrolizni metabolit vildagliptin (LAY151) može se ukloniti iz tijela hemodijalizom.

Trudnoća i dojenje

Nema dovoljno podataka o primjeni lijeka Galvus u trudnica te se stoga lijek ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće.

Budući da nije poznato izlučuje li se vildagliptin s majčinim mlijekom kod ljudi, Galvus se ne smije primjenjivati ​​u vrijeme dojenja (dojenja).

U eksperimentalnim studijama, ako se koristi u dozama 200 puta većim od preporučenih, lijek nije uzrokovao poremećaj plodnosti i rani razvoj embriona i nije imao teratogene efekte.

Posebna uputstva

Budući da su podaci o primjeni vildagliptina u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca III funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji (tablica 1) ograničeni i ne dopuštaju konačni
Zaključak, preporučuje se upotreba Galvusa s oprezom u ovoj kategoriji bolesnika.

Primjena vildagliptina u bolesnika s kroničnom srčanom insuficijencijom IV funkcionalne klase IV prema klasifikaciji NYHA se ne preporučuje zbog nedostatka kliničkih podataka o primjeni vildagliptina u ovoj skupini bolesnika.

Tabela 1. Njujorška klasifikacija funkcionalnog stanja pacijenata sa hroničnom zatajenjem srca (sa izmjenama i dopunama), NYHA, 1964.

Poremećena funkcija jetre

Budući da je u rijetkim slučajevima primjena vildagliptina pokazala porast aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija), prije propisivanja Galvusa, a također redovito tijekom prve godine liječenja lijekom (jednom u 3 mjeseca), preporučuje se utvrđivanje biohemijskih parametara funkcije jetre. Ako pacijent ima povećanu aktivnost aminotransferaza, ovaj rezultat treba potvrditi drugim istraživanjem, a zatim redovno utvrđivati ​​biohemijske parametre funkcije jetre dok se ne normaliziraju.Ako je aktivnost AST ili ALT 3 puta veća od VGN (što potvrđuju ponovljena ispitivanja), preporučuje se otkazivanje lijeka.

S razvojem žutice ili drugim znakovima oslabljene funkcije jetre za vrijeme upotrebe Galvusa, terapiju lijekovima treba odmah prekinuti. Nakon normalizacije pokazatelja funkcije jetre, liječenje lijekovima ne može se nastaviti.

Ako je potrebno, inzulinska terapija Galvus se koristi samo u kombinaciji s inzulinom. Lijek se ne smije primjenjivati ​​kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 1 ili za liječenje dijabetičke ketoacidoze.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Uticaj lijeka Galvus na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima nije utvrđen. S razvojem vrtoglavice tokom liječenja lijekom, pacijenti ne bi trebali upravljati vozilima ili raditi sa mehanizmima.

Farmakološko djelovanje

Vildagliptin (latinska verzija - Vildagliptinum) pripada klasi supstanci koje stimulišu otočiće Langerhansa u gušterači i inhibiraju aktivnost dipeptidil peptidaze-4. Učinak ovog enzima destruktivno je za peptid sličan glukagonu tipa 1 (GLP-1) i inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (HIP).

Kao rezultat toga, djelovanje dipeptidil peptidaze-4 suprimira supstancu, a produkcija GLP-1 i HIP se pojačava. Kada se njihova koncentracija u krvi poveća, vildagliptin poboljšava osetljivost beta ćelija na glukozu, što povećava proizvodnju inzulina. Brzina porasta funkcioniranja beta ćelija direktno ovisi o nivou njihovog oštećenja. Stoga, kod ljudi s normalnim vrijednostima šećera pri upotrebi lijekova koji sadrže vildagliptin, on ne utječe na proizvodnju hormona za snižavanje šećera i, naravno, glukoze.

Pored toga, kada lek povećava sadržaj GLP-1, istovremeno se povećava osetljivost na glukozu u alfa ćelijama. Takav postupak povlači za sobom povećanje regulacije proizvodnje hormona alfa-ćelija, koje se naziva glukagon, a zavisi od glukoze. Snižavanje njegovog povećanog sadržaja tokom jela pomaže u uklanjanju imuniteta ćelije na hormon inzulin.

Kad se omjer inzulina i glukagona poveća, što je određeno povećanom vrijednosti HIP-a i GLP-1, u hiperglikemijskom stanju glukoza u jetri počinje stvarati u manjoj mjeri i tijekom konzumacije hrane i nakon nje, što uzrokuje smanjenje sadržaja glukoze u krvnoj plazmi dijabetičara.

Treba napomenuti da se upotrebom Vildagliptina smanjuje količina lipida nakon jela. Povećani sadržaj GLP-1 ponekad uzrokuje usporavanje oslobađanja iz stomaka, mada takav učinak nije uočen tokom gutanja.

Nedavno istraživanje koje je obuhvatilo oko 6 000 pacijenata starijih od 52 nedelje dokazalo je da upotreba vildagliptina može sniziti nivo glukoze na prazan stomak i glikolirani hemoglobin (HbA1c) kada se lek koristi:

• kao osnova liječenja lijekovima,
• u kombinaciji sa metforminom,
• u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree,
• u kombinaciji sa tiazolidindionom,

Razina glukoze također se smanjuje kod kombinirane primjene vildagliptina s inzulinom.

Kako je otkriven vildagliptin

Prve informacije o incretinima pojavile su se prije više od 100 godina, davne 1902. Supstance su bile izolirane iz crevne sluzi i nazvane su sekreinima. Tada je otkrivena njihova sposobnost stimuliranja oslobađanja enzima iz gušterače neophodnih za probavu hrane. Nekoliko godina kasnije, pojavili su se prijedlozi da sekret također može utjecati na hormonalnu aktivnost žlijezde. Pokazalo se da u bolesnika s glukozurijom, kada uzimaju prekursor inkreta, količina šećera u urinu značajno se smanjuje, smanjuje se volumen urina i zdravlje se poboljšava.

1932. godine hormon je dobio svoje moderno ime - inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (HIP). Pokazalo se da se sintetiše u ćelijama sluznice dvanaestopalačnog creva i jejunuma. Do 1983. godine izolirana su 2 peptida slična glukagonu (GLP). Pokazalo se da GLP-1 izaziva lučenje inzulina kao odgovor na unos glukoze, a njegova sekrecija je smanjena kod dijabetičara.

Akcija GLP-1:

• stimulira oslobađanje inzulina kod pacijenata sa šećernom bolešću,
• produžava prisustvo hrane u stomaku,
• smanjuje potrebu za hranom, doprinosi gubljenju kilograma,
• ima pozitivan uticaj na srce i krvne sudove,
• smanjuje proizvodnju glukagona u gušterači - hormona koji slabi djelovanje inzulina.

Ono odvaja inkretene enzimom DPP-4, koji je prisutan u endotelu kapilara koji prodire u crijevnu sluznicu, za što je potrebno 2 minute.

Klinička upotreba ovih nalaza započela je 1995. godine od strane farmaceutske kompanije Novartis. Naučnici su uspjeli izolirati tvari koje ometaju rad enzima DPP-4, zbog čega je životni vijek GLP-1 i HIP porastao nekoliko puta, a povećala se i sinteza inzulina. Prva hemijski stabilna supstanca s takvim mehanizmom djelovanja koji je prošao sigurnosnu provjeru bio je vildagliptin. Ovaj je naziv upio puno informacija: ovdje je nova klasa hipoglikemijskih agenasa „gliptin“ i dio imena tvorca Willhowera, te naznaka sposobnosti lijeka da smanjuje glikemiju „gly“, pa čak i kraticu „yes“, ili dipeptidylamino peptidazu, samog enzima DPP -4.

Akcija vildagliptina

Za početak inretinske ere u liječenju dijabetesa službeno se smatra 2000. godina, kada je na kongresu endokrinologa prvi put demonstrirana mogućnost inhibiranja DPP-4. U kratkom vremenskom periodu vildagliptin je dobio snažno mjesto u standardima terapije dijabetesa u mnogim zemljama svijeta. U Rusiji je ta supstanca bila registrovana 2008. godine. Sada se vildagliptin svake godine uvrštava u popis neophodnih lijekova.

Ovakav brzi uspjeh zaslužan je za jedinstvena svojstva vildagliptina, koja su potvrđena rezultatima više od 130 međunarodnih studija.

Kod dijabetesa, lek vam omogućava da:

1. Poboljšajte kontrolu glikemije. Vildagliptin u dnevnoj dozi od 50 mg pomaže smanjiti šećer nakon jela u prosjeku na 0,9 mmol / L. Glikolirani hemoglobin snižen je u prosjeku za 1%.
2. Učinite glatku krivulju glukoze uklanjanjem vrhova. Maksimalna postprandijalna glikemija smanjuje se za približno 0,6 mmol / L.
3. Pouzdano smanjujte dnevni i noćni krvni pritisak u prvih šest mjeseci liječenja.
4. Poboljšajte metabolizam lipida uglavnom smanjenjem koncentracije lipoproteina niske gustine. Naučnici smatraju da je taj efekat dodatni, a nema veze sa poboljšanjem kompenzacije dijabetesa.
5. Smanjite težinu i struk kod pretilih bolesnika.
6. Vildagliptin odlikuju dobra tolerancija i visoka sigurnost. Epizode hipoglikemije tijekom njegove uporabe izuzetno su rijetke: rizik je 14 puta manji nego kod uzimanja tradicionalnih derivata sulfonilureje.
7. Lijek dobro ide uz metformin. U bolesnika koji uzimaju metformin, dodavanje 50 mg vildagliptina u liječenje može dodatno smanjiti GH za 0,7%, 100 mg za 1,1%.

Prema uputama, djelovanje Galvusa, trgovačkog naziva vildagliptina, izravno ovisi o održivosti beta stanica pankreasa i nivou glukoze. Kod prvog tipa dijabetesa i dijabetičara tipa 2 s velikim procentom oštećenih beta ćelija, vildagliptin je nemoćan. U zdravih ljudi i kod dijabetičara s normalnom glukozom neće izazvati hipoglikemijsko stanje.

Trenutno se vildagliptin i njegovi analozi smatraju lijekovima 2. reda nakon metformina. Uspješno mogu zamijeniti trenutno najčešće derivate sulfonilureje, koji također pojačavaju sintezu inzulina, ali su puno manje sigurni.

Lijekovi s vildagliptinom

Sva prava na vildagliptin s pravom su u vlasništvu Novartisa, koji je uložio mnogo truda i novca u razvoj i lansiranje lijeka na tržište. Tablete se proizvode u Švicarskoj, Španiji, Njemačkoj. Uskoro se očekuje lansiranje linije u Rusiji u poslovnici Novartis Neva. Farmaceutska supstanca, to je sam vildagliptin, ima samo švicarsko porijeklo.

Vildagliptin sadrži 2 Novartisova proizvoda: Galvus i Galvus Met. Djelatna tvar Galvusa je samo vildagliptin. Tablete imaju jednu dozu od 50 mg.

Galvus Met je kombinacija metformina i vildagliptina u jednoj tableti. Dostupne mogućnosti doziranja: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformina), 50/850, 50/100. Ovaj izbor vam omogućuje da uzmete u obzir značajke dijabetesa kod određenog pacijenta i precizno odaberete pravu dozu lijeka.

Prema dijabetičarima, uzimanje Galvusa i metformina u odvojenim tabletama je jeftinije: cijena Galvusa je oko 750 rubalja, metformin (Glucofage) 120 rubalja, Galvus Meta oko 1600 rubalja. Međutim, tretman kombiniranim Galvus Metomom prepoznat je kao efikasniji i prikladniji.

Galvus u Rusiji nema analoga koji sadrže vildagliptin, jer je na supstancu podvrgnuta zabranjivanju. Trenutno je zabranjena ne samo proizvodnja bilo kojih lijekova s ​​vildagliptinom, već i sam razvoj ove tvari. Ova mjera omogućuje proizvođaču da nadoknadi troškove brojnih studija potrebnih za registraciju bilo kojeg novog lijeka.

Indikacije za prijem

Vildagliptin je indiciran samo za dijabetes tipa 2. Prema uputama, tablete se mogu propisati:

1. Pored metformina, ako njegova optimalna doza nije dovoljna za kontrolu dijabetesa.
2. Da bi se zamijenili preparati sulfoniluree (PSM) kod dijabetičara sa povećanim rizikom od hipoglikemije. Razlog može biti starost, značajke prehrane, sport i druge fizičke aktivnosti, neuropatija, oslabljena funkcija jetre i procesi probave.
3. Dijabetičari s alergijom na PSM grupu.
4. Umjesto sulfonilureje, ako pacijent nastoji što više odgoditi početak terapije inzulinom.
5. Kao monoterapija (samo vildagliptin), ako je uzimanje Metformina kontraindicirano ili nemoguće zbog teških nuspojava.

Prijem vildagliptina bezuspješno treba kombinirati s dijabetičkom prehranom i tjelesnim odgojem. Visoka otpornost na inzulin zbog malog radnog opterećenja i nekontroliranog unosa ugljikohidrata može postati nepremostiva prepreka za postizanje kompenzacije dijabetesa. Uputstvo vam omogućava da kombinirate vildagliptin sa metforminom, PSM, glitazonima, inzulinom.

Preporučena doza lijeka je 50 ili 100 mg. Ovisi o težini dijabetesa. Lijek uglavnom utječe na postprandijalnu glikemiju, pa je poželjno piti dozu od 50 mg ujutro. 100 mg dijeli se podjednako na jutarnji i večernji prijem.

Učestalost neželjenih radnji

Glavna prednost vildagliptina je mala učestalost nuspojava tijekom njegove upotrebe. Glavni problem dijabetičara koji koriste PSM i inzulin je hipoglikemija. Unatoč činjenici da češće prolaze u blagom obliku, kapi šećera su opasne po živčani sustav, pa ih pokušavaju izbjeći što je više moguće. Uputa za upotrebu upućuje na to da je rizik od hipoglikemije prilikom uzimanja vildagliptina 0,3-0,5%. Za poređenje, u kontrolnoj grupi koja nije uzimala lijek, ovaj rizik je ocijenjen na 0,2%.

O visokoj sigurnosti vildagliptina svjedoči i činjenica da tijekom studije nije potrebno dijabetičaru povlačenje lijeka zbog njegovih nuspojava, o čemu svjedoči isti broj odbijanja liječenja u skupinama koje su uzimale vildagliptin i placebo.

Manje od 10% pacijenata žalilo se na laku vrtoglavicu, a manje od 1% imalo je zatvor, glavobolju i oticanje ekstremiteta. Utvrđeno je da produljena upotreba vildagliptina ne dovodi do porasta učestalosti njegovih nuspojava.

Doktor medicinskih nauka, šefica Instituta za dijabetologiju - Tatyana Yakovleva

Dijabetes studiram već duži niz godina. Zastrašujuće je kad toliko ljudi umre, a još više postane invalid zbog dijabetesa.

Požurim da kažem dobre vesti - Endokrinološki istraživački centar Ruske akademije medicinskih nauka uspeo je da razvije lek koji u potpunosti leči dijabetes melitus. Trenutno se efikasnost ovog lijeka približava 98%.

Još jedna dobra vijest: Ministarstvo zdravlja osiguralo je usvajanje posebnog programa koji nadoknađuje visoku cijenu lijeka. U Rusiji dijabetičari do 18. maja (uključivo) možeš dobiti - Za samo 147 rubalja!

Prema uputama, kontraindikacije za uzimanje lijeka su samo preosjetljivost na vildagliptin, dječje doba, trudnoća i dojenje. Galvus sadrži laktozu kao pomoćnu komponentu, tako da su, kada je netolerantna, ove tablete zabranjene. Galvus Met je dozvoljen, jer u njegovom sastavu nema laktoze.

Vildagliptin analozi

Nakon vildagliptina, otkriveno je još nekoliko tvari koje mogu inhibirati DPP-4. Svi su oni analogni:

• Saksagliptin, trgovačko ime Onglisa, proizvođača Astra Zeneka. Kombinacija saksagliptina i metformina naziva se Combogliz,
• Sitagliptin se nalazi u preparatima Januviusa kompanije Merck, Xelevia iz Berlin-Chemie. Sitagliptin sa metforminom - aktivne supstance dvokomponentne tablete Janumet, analog Galvus Meta,
• Linagliptin ima trgovačko ime Trazhenta. Lijek je dijete njemačke kompanije Beringer Ingelheim. Linagliptin plus metformin u jednoj tableti naziva se Gentadueto,
• Alogliptin je aktivna komponenta Vipidia tableta koje se u SAD-u i Japanu proizvode od strane kompanije Takeda Pharmaceuticals. Kombinacija alogliptina i metformina proizvodi se pod zaštitnim znakom Vipdomet,
• Gozogliptin je jedini domaći analog vildagliptina. Planirano je da ga pusti Satereks LLC. Potpuni proizvodni ciklus, uključujući farmakološku supstancu, biće obavljen u moskovskoj oblasti. Prema rezultatima kliničkih ispitivanja, sigurnost i efikasnost gozogliptina bila je blizu vildagliptina.

U ruskim ljekarnama trenutno možete kupiti Ongliza (cijena za mjesečni kurs iznosi oko 1800 rubalja), Combogliz (od 3200 rubalja), Januvius (1500 rubalja), Kselevia (1500 rubalja), Yanumet (od 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (od 900 rub.). Prema broju pregleda, može se tvrditi da je najpopularniji od Analoga Galvusa Januvius.

Liječnici recenziju o vildagliptin

Ljekari visoko cijene vildagliptin. Prednosti ovog lijeka nazivaju fiziološkom prirodom njegovog djelovanja, dobrom tolerancijom, postojanim hipoglikemijskim učinkom, niskim rizikom od hipoglikemije, dodatnim blagodatima u obliku suzbijanja razvoja mikroangiopatije i poboljšanja stanja zidova velikih žila.

Vildagliptin uistinu značajno povećava cijenu liječenja, ali u nekim slučajevima (česta hipoglikemija) za to nema dostojne alternative. Učinak lijeka smatra se jednakim metforminu i PSM, s vremenom se pokazatelji metabolizma ugljikohidrata neznatno poboljšavaju.

Pročitajte i ovo:

• Gliklazid MV tablete su najpopularniji lijek za dijabetičare.
• Dibicor tablete - koje su prednosti za pacijente sa šećernom bolešću (koristi za potrošače)

Obavezno naučite! Mislite li da je cjeloživotna primjena tableta i inzulina jedini način da se šećer drži pod kontrolom? Nije istina! To možete sami potvrditi počevši s korištenjem. čitaj dalje >>

Šta je vildagliptin?

Dok su tragali za idealnim lijekom za liječenje dijabetesa tipa 2, naučnici su otkrili da je moguće regulirati koncentraciju glukoze u krvi koristeći hormone gastrointestinalnog trakta.

Nastaju kao odgovor na hranu koja ulazi u želudac i uzrokuju sintezu inzulina kao odgovor na glukozu prisutnu u kvržici hrane. Jedan od ovih hormona otkriven je 30-ih godina XX vijeka, izoliran je iz sluzi gornjeg dijela crijeva. Saznali smo da uzrokuje hipoglikemiju. Dali su mu ime "incretin".

Era temeljno novih lijekova za liječenje dijabetesa tipa 2 počela je tek 2000. godine, i temeljila se na vildagliptinu. Novartis Pharma dobila je priliku imenovati novu klasu hipoglikemijskih sredstava na svoj način. Tako su i dobile ime „gliptini“.

Od 2000. godine, u različitim zemljama je provedeno više od 135 studija koje su dokazale efikasnost i sigurnost vildagliptina. Otkriveno je i da njegova kombinacija s metforminom uzrokuje hipoglikemiju nekoliko puta manju od kombinirane primjene biguanida i glimepirida.

U Rusiji je krajem 2008. prvi gliptin bio registrovan pod trgovačkim imenom Galvus, a u ljekarne je ušao 2009. godine. Kasnije se na farmaceutskom tržištu pojavila kombinirana verzija s metforminom pod nazivom "Galvus Met", a dostupan je u 3 doze.

Lijekovi s Vildagliptinom

U Rusiji su registrovana samo 2 fonda koja se baziraju na ovom gliptinu.

Trgovački naziv, doziranje

Cijena, rub

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

U drugim zemljama postoje lijekovi koji se zovu Eucreas ili jednostavno Vildagliptin.

Indikacije za upotrebu

Lijekovi na temelju njega uzimaju se za liječenje dijabetesa tipa 2. Veoma je važno kombinirati unos s redovnom fizičkom aktivnošću i posebnom prehranom.

Detaljnije se koristi vildagliptin:

1. Kao jedini lijek u terapiji kod ljudi s biguanidnom netolerancijom.
2. U kombinaciji sa metforminom, kada su dijeta i sport nemoćni.
3. Uz dvostruku terapiju, zajedno sa derivatima sulfonilureje, biguanidima, tiazolidindionima ili inzulinom, kada monoterapija ovim lijekovima, uz redovito vježbanje i dijetu, nije dala željeni učinak.
4. Uz terapiju, kao treći lijek: u kombinaciji s metforminom i derivatima sulfonilureje, pacijenti koji su već uzimali lijekove na bazi njih bavili su se sportom i slijedili dijetu, ali nisu dobili odgovarajuću glikemijsku kontrolu.
5. Kao dodatni lijek, kada je osoba koristila inzulin s metforminom, a na pozadini sporta i pravilne prehrane, nije dobila ciljne vrijednosti glukoze.

Kontraindikacije i nuspojave

Kao i bilo koja druga sredstva od dijabetesa tipa 2, i vildagliptin ima određena stanja i bolesti na listi kontraindikacija, kod kojih je primanje strogo ograničeno ili je dopušteno s krajnjom oprezom.

Tu spadaju:

• pojedinačna netolerancija na bilo koji dio sastava,
• Dijabetes tipa 1
• nedostatak enzima koji razgrađuje galaktozu, njegova netolerancija,
• period trudnoće i dojenja,
• uzrasta dece
• teški oblici oštećenja rada srca i bubrega,
• laktacidoza,
• metabolička acidoza je poremećaj acidobazne ravnoteže u tijelu.

Savjetuje se oprez pri liječenju vildagliptina kod osoba kojima je dijagnosticiran:

• akutni pankreatitis (prošli ili sadašnji),
• zadnja faza hronične bolesti bubrega kada se provodi hemodijaliza,
• III funkcionalna klasa hroničnog zatajenja srca.

Iako vildagliptin ima mnogo manje nuspojava u odnosu na druga hipoglikemijska sredstva, oni su i dalje prisutni, ali su slabo izraženi:

1. Nervni sistem (NS): vrtoglavica, glavobolja.
2. Gastrointestinalni trakt: retko postoje poremećaji stolice.
3. Kardiovaskularni sistem: edemi se ponekad pojavljuju na rukama ili nogama.

U kombinaciji sa metforminom:

1. NS: nehotično drhtanje ruku, vrtoglavica, glavobolja.
2. Gastrointestinalni trakt: mučnina.

Nuspojave prijavljene nakon izlaska vildagliptina na farmaceutsko tržište:

• upalna oboljenja jetre
• svrbež i alergijski osipi na koži,
• pankreatitis
• lezije kože,
• bolan u zglobovima i mišićima.

Službena studija o lijeku

Najveće istraživanje iz kliničke prakse (EDGE) posebno je zanimljivo. Sudjelovalo je 46 hiljada ljudi sa CD-2 iz 27 zemalja svijeta. Tokom globalnog rada, otkriveno je koliko će kontrola biti efikasna kod direktne upotrebe vildagliptina i njegove kombinacije sa metforminom.

Prosječna razina glikoziranog hemoglobina kod svih ljudi bila je oko 8,2%.

Svrha zapažanja: procijeniti rezultate u usporedbi s drugim skupinama hipoglikemijskih tableta.

Primarni zadatak: utvrditi koji postotak pacijenata sa smanjenjem glikoliranog hemoglobina (više od 0,3%) neće imati edem ekstremiteta, razvoj hipoglikemije, neuspjehe uslijed nuspojava na gastrointestinalni trakt, debljanje (više od 5% od početnog )

Rezultati:

• efikasnost i sigurnost u mladima (preko 18 godina) i starosti,
• gotovo da nema povećanja telesne težine,
• može se koristiti za hronične bolesti bubrega,
• učinkovitost je dokazana čak i sa dugotrajnim CD-2,
• proizvodnja glukagona je inhibirana,
• funkcija β-stanica pankreasa maksimalno je očuvana.

Prednosti i nedostaci upotrebe

Vildagliptin - lijek nove klase hipoglikemijskih sredstava. Ima pozitivan uticaj na organizam, za razliku od starijih lekova. Iako je u početku bio smješten u 2. odredišnoj liniji za dijabetes tipa 2, ali posljednjih godina spada u prvu liniju lijekova.

• gotovo da nema nuspojava iz gastrointestinalnog trakta,
• vildagliptin ne utiče na debljanje, posebno u kombinaciji sa metforminom,
• čuva funkciju β-ćelija pankreasa,
• eliminira neravnotežu između inzulina i glukagona,
• povećava aktivnost hormona probavnog trakta čovjeka
• smanjuje rizik od hipoglikemije nekoliko puta,
• smanjuje vrijednost glikoziranog hemoglobina,
• izrađene u obliku tableta,
• uzimaju se ne više od 2 puta dnevno,
• primjena ne ovisi o prisutnosti ili odsutnosti hrane u stomaku.

• ne smiju uzimati djeca mlađa od 18 godina, njegovatelji i žene u položaju
• prijem je zabranjen ako mu je u prošlosti dijagnosticiran akutni pankreatitis,
• trošak.

Vildagliptin analozi

On nema direktnih analoga. U Rusiji su samo Galvus i Galvus Met registrovani na njegovoj osnovi. Ako uzmemo u obzir slične lekove iz iste grupe, možemo razlikovati "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

Aktivne supstance svih ovih lijekova su različite, ali sve pripadaju gliptinima. U svakoj novoj generaciji postoji manje nedostataka i pozitivniji efekti.

Ako uzmemo u obzir grupu incretina, "Baeta" i "Saksenda" mogu se smatrati analogima. Ali za razliku od gliptina, ovi lijekovi su dostupni samo u obliku potkožnih injekcija, koji imaju svoj broj ograničenja.

Sve se bira strogo pojedinačno, vodeći računa o kontraindikacijama, nuspojavama, djelotvornosti, sigurnosti i popratnim bolestima koje mogu pogoršati tok dijabetesa tipa 2.

Ruski

Analozi Vildagliptina koje proizvode domaće farmakološke kompanije uključuju malu listu - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Preostali lekovi se proizvode u inostranstvu.

Vildagliptin se ne upotrebljava nezavisno ni u jednom od predstavljenih zamjena. Zamijenjuju ga slične tvari koje su odgovorne za spektar djelovanja i kvalitetu izlaganja ljudskom tijelu.

U prikazanim analozima Vildagliptina izolirane su glavne aktivne tvari:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Gliklazid - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Gliklazid + Metformin - Glimecomb.

Otkrivene su samo dvije aktivne tvari koje sprečavaju visoki udio šećera u tijelu. Ako se svaki ne bori odvojeno, lijekovi se kombiniraju u kombiniranom tretmanu (Glimecomb).

Po cijeni, ruski proizvođači daleko zaostaju za stranim. Strani kolege su rasli po vrijednosti, premašivši 1000 rubalja.

Formetin (119 rubalja), Diabefarm (130 rubalja), Glidiab (140 rubalja) i Gliklazid (147 rubalja) najjeftiniji su ruski lijekovi. Gliformin je skuplji - 202 rubalja. u prosjeku 28 tableta. Najskuplji je Glimecomb - 440 rubalja.

Overseas

Lijekovi za uklanjanje manifestacije dijabetes melitusa, proizvedeni u drugim zemljama, pojavljuju se u većim količinama od domaćih zamjena.

Razlikuju se sljedeći lijekovi koji su u stanju eliminirati povećanu stopu šećera u krvotoku kod ljudi.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Holandija - Onglisa,
• Njemačka - Galvus Met, Glibomet,
• Francuska - Amaril M, Glucovans,
• Irska - Vipidia,
• Španija - Avandamet,
• Indija - Gluconorm.

Strani lijekovi uključuju Galvus, koji sadrži Vildagliptin. Objavljivanje je postavljeno u Švicarskoj. Apsolutni sinonimi nisu napravljeni.

U zamjenu se nude slični lijekovi, ali s različitim glavnim sastojkom. Razlikuju se aktivne tvari jednokomponentnih i dvokomponentnih pripravaka:

• Linagliptin - Traženta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saksagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoat - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenklamid + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepirid + Metformin - Amaril M.

Strani lijekovi imaju veću cijenu. Dakle, Gluconorm - 176 rubalja, Avandamet - 210 rubalja, a Glukovans - 267 rubalja najjeftiniji. Nešto veći troškovi - Glibomet i Glimecomb - 309 i 440 rubalja. prema tome.

Srednja cjenovna kategorija je Amaril M (773 rubalja), a cijena od 1000 rubalja. čini lijekove:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rubalja.,
• Traženta - 1719 rub.,
• Januar - 1965 rub.

Najskuplji su Combogliz Prolong (2941 rubalj) i Yanumet (2825 rubalja).

Dakle, Galvus, koji sadrži aktivnu tvar Vildagliptin, nije najskuplji lijek. Naveden je u srednjoj cjenovnoj kategoriji, uzimajući u obzir sve strane lijekove.

Victoria Sergeevna

„Dugo sam dijabetičar, dijagnosticirana mi je stečena bolest (tip 2). Doktor mi je naredio da uzmem Galvus, ali doza, koja je bila minimalna, što se povećavalo, nije mi smanjila šećer, samo je pogoršala.

Na tijelu se pojavio alergijski osip. Odmah sam se prebacio u Galvus Met. Jedino sam se s njim osjećao bolje. "

Yaroslav Viktorovich

„Nedavno su mi dijagnosticirali dijabetes. Odmah je propisan Galvus na bazi Vildagliptina. Ali on mi je vrlo sporo spuštao šećer ili uopće nije djelovao.

Okrenula sam se apoteci, gde su me savetovali da zamenim ruskim lekom, ništa gorim od stranog - Gliforminom. Tek nakon uzimanja, šećer mi je opadao. Sada prihvatam samo njega. "