Insulin: vrste i njihova svojstva

Danas zahvaljujući naučnicima u arsenalu endokrinologa postoje preparati inzulina različitog perioda djelovanja: kratkog ili produženog. Zauzvrat, svaka od njih podijeljena je na manje vrste. Takva podjela lijekova pomaže stručnjacima da se bolje snalaze prilikom propisivanja lijekova, stvaraju pojedinačne režime kontrole glikemije, kombinirajući različite vrste inzulina.

Ultra inzulin kratkog djelovanja

Ono se razlikuje u skraćenom vremenskom periodu od trenutka ubrizgavanja do početka smanjenja glikemije. Ovisno o vrsti tvari, učinak snižavanja šećera pojavljuje se već 10-20 minuta nakon injekcije, najveći rezultat se obično formira nakon 1-3 sata, trajanje djelovanja je 3-5 sati. Ako trebate brzo poboljšati glikemiju: Apidra, Humalog ili Novorapid (Flexpen i Olovka).

Kratki inzulin

Lijekovi ove skupine počinju djelovati 30-60 minuta nakon injekcije, vrhunac djelovanja primijećen je nakon 2-4 sata, učinak traje u prosjeku 6-8 sati. Rastvorljive materije različitog porijekla (životinjske ili ljudske) posjeduju ova svojstva:

Nazivi lijekova: Actrapid MS, Actrapid NM, Biogulin R, Gensulin R, Monosuinsulin MK, Rinsulin R, Humulin Regular, Humodar R.

Inzulin dugog djelovanja

Osnova lijekova je kombinacija tvari s prosječnim i dugoročnim hipoglikemijskim učinkom. Podijeljen na srednje i dugotrajno inzulin. Lijekovi prvog tipa počinju djelovati 1,5-2 sata nakon injekcije, formiraju vršnu razinu u krvi između 3-12 sati nakon injekcije i kontroliraju sadržaj glukoze 8-12 sati.

Lijekovi prosječnog trajanja: Br-Insulmidi MK, Biosulin N, Gensulin N, Protafan NM, Protafan MS, Humulin NP, Insuman Bazal, Humodar B.

Prošireni inzulin

Ima učinak snižavanja šećera nakon 4-8 sati nakon ubrizgavanja, rastući efekt do vrhunca postiže se nakon 8-18 sati i održava kontrolu nad glikemijom u prosjeku 20-30 sati.

Pripreme: Lantus, Levemir (Penfill i Flexpen).

Kombinovani inzulinski lekovi

Hipoglikemijski učinak pojavljuje se pola sata nakon uzimanja u kožu, pojačava se nakon 2-8 sati i kontrolira sadržaj glukoze obično od 18 do 20 sati.

Pripreme: Biosulin 30/70, Gansulin 30P, Gensulin M30, Insuman Comb 15 GT, Rosinsulin M mix 30/70, NovoMix 30 (Penfill i FlexPen).

Opće karakteristike lijekova s različitim stopama djelovanja

Ultra kratki inzulin

Pripravci ove vrste su analogi ljudske supstance. Utvrđeno je da je inzulin koji tijelo proizvodi u ćelijama gušterače i molekuli hormona u lijekovima kratkog djelovanja heksameri. Nakon primjene pod kožu, oni se apsorbiraju sporom brzinom, pa se time ne postiže najveća koncentracija, identična onoj koja se formira u tijelu nakon jela.

Prvi kratki inzulin koji je apsorbovan 3 puta brže od ljudskog jeste lispro. Ovo je derivat endogene supstance koji je dobiven nakon izmjene dvije aminokiseline u njegovoj strukturi. Supstanca s novom konstrukcijom također ima nešto drugačija svojstva: sprječava stvaranje heksamera i stoga omogućava veću brzinu prodiranja lijeka u krv i stvaranje vršnih vrijednosti djelovanja.

Drugi analog ljudskog hormona je inzulin aspart. Dobijena je i nakon zamjene strukturnih komponenti, ali ovaj put je aspartanska kiselina negativno nabijena u inzulin jednostavan umjesto prolina. Aspart, poput Lyspro-a, također djeluje brzo i raspada se velikom brzinom.

Insulinski glulisin otkriven je i nakon što je aspargin (aminokiselina) zamijenjen lizinom u ljudskoj tvari, a drugi lizin na položaju B29 promijenjen je u glutaminsku kiselinu. Zahvaljujući tome, dobivena je supstanca ultra brze penetracije.

Pripravci inzulina stvoreni na temelju tih tvari počinju djelovati gotovo odmah. Dozvoljeno im je unošenje neposredno prije jela ili odmah nakon uzimanja.

Inzulin kratkog djelovanja

Pripravci ove grupe često se nazivaju topljivi, jer su otopine s neutralnom kiselinom. Dizajnirani uglavnom za umetanje ispod kože, no po potrebi se ubrizgavaju u mišić, a u vrlo teškim slučajevima dopušteno je unošenje u venu.

Karakterizira ih brzi početak djelovanja (u prosjeku nakon 15-25 minuta) i ne baš dugi period očuvanja hipoglikemijskog učinka (oko 6 sati). Najčešće se brzo delujući inzulin koristi u bolničkim odjeljenjima kako bi se odredila pojedinačna doza lijeka za pacijenta. Ali koristi se i u teškim stanjima pacijenta, kada je potrebno brzo stabilizirati dijabetičara u stanju kome ili pretka. Sa uključenjem / učinkom postiže se nakon 5 minuta, stoga se lijek primjenjuje kapanjem kako bi se umanjili rizici brze promjene koncentracije glikemije. Pored toga, kratki inzulin koristi se i kao anabolik, a onda se propisuje u malim dozama.

Inzulin srednjeg trajanja

Lijekovi ove skupine djeluju smirenije: rastvaraju se gori, polako se apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, pa hipoglikemijski učinak traje duže. Mehanizam djelovanja postiže se uvođenjem posebnih tvari sa sposobnošću inhibiranja djelovanja srednjeg inzulina. Obično se za to koristi protamin ili cink.

Inzulin dugog djelovanja

Lijekovi ove grupe temelje se na glarginu - tvari sličnoj ljudskoj koja se dobiva razvojem genetskog inženjerstva. To je prvi spoj koji nema naglašenu maksimalnu vrijednost za akciju. Glargin se dobiva metodom preuređenja supstanci u lancima DNK: promijenite aspargin u glicin, a zatim se dodaju dijelovi arginina.

Inzulin na bazi Glargine dostupan je kao bistra otopina sa pH 4. Njegova urođena kiselina stabilizira heksamere inzulina, doprinosi produljenom i postupnom prolasku tekućine iz lijekova iz slojeva kože. Zbog toga se može rezati rjeđe, jer dug inzulin tokom dana kontrolira nivo glikemije.

Za razliku od drugih lijekova, koji su prisutni u različitim koncentracijama u krvi, formiraju vršne vrijednosti djelovanja (i, dakle, skoči u glikemiju), produženi inzulin ne tvori izražene maksimalne vrijednosti, jer on u cirkulacijski sustav ulazi u relativno ujednačenu brzinu.

Dugi insulin je dostupan u mnogim doznim oblicima sa različitim periodima hipoglikemijskog dejstva. Lijekovi ove vrste u prosjeku kontrolišu glukozu u krvi tokom 10-36 sati. Takvo produljeno djelovanje, zajedno s terapijskim učinkom, prikladno je jer spašava pacijente od čestih injekcija. Lijekovi su dostupni u obliku suspenzija, koji su dizajnirani isključivo za primjenu pod kožom ili intramuskularno.

Inzulin dugog djelovanja ne može se koristiti za dijabetesne komplikacije - koma, precom.

Kombinovani inzulin

Pripravci na bazi nekoliko vrsta inzulina različitih karakteristika dostupni su u obliku suspenzije. Kombinovani efekat postiže se kratkim inzulinom i izofanom - supstancom srednjeg trajanja delovanja. Takva kombinacija tvari s različitim stupnjevima apsorpcije omogućava brži početak kontrole glikemije i produženo trajanje normalnog stanja.

Razlikovanje porijekla

Vrste inzulina klasificiraju se ne samo prema brzini djelovanja, trajanju kontrole glukoze, već se razlikuju i po podrijetlu. Neko su se vrijeme koristili lijekovi životinjskog porijekla, a zatim su se, s razvojem nauke, pojavili i ljudski, polusintetički.

Za proizvodnju inzulina životinjskog porijekla koriste se tvari izolirane iz gušterače svinja i stoke. Postoji ih nekoliko vrsta, a u pitanju koja je najbolja od njih uglavnom su usredotočene na sastav i strukturu tvari. Vjeruje se da su najefikasnije one koje imaju minimalne razlike od ljudske materije.

Pripravci inzulina dobiveni od strane čovjeka pripremaju se strukturnom modifikacijom. Ovakvi lijekovi su najbliži endogenoj supstanci, ali zbog nekih permutacija u DNK imaju različite karakteristike. Zbog toga danas ljekari preferiraju inzulin ove vrste.

Koji je inzulin bolji - na to pitanje nema definitivnog odgovora, jer naučnici nastavljaju raditi na novim lijekovima, izmišljajući sve naprednije i sigurnije lijekove. Iako dijabetes još nije poražen, pomaganje pacijentima sada je mnogo lakše. Danas postoji puno različitih vrsta lijekova koji se mogu koristiti i u monocesi i u formuliranju različitih kontrolnih shema pomoću brzog i dugotrajnog inzulina. Uz pomoć različitih kombinacija, značajan broj pacijenata može biti zadovoljen potrebom za nekom supstancom.

Rinsulin P: oblik oslobađanja i farmakološke karakteristike

Lijek je ljudski inzulin brzog djelovanja koji se dobija pomoću tehnologije rekombinantne DNK. Alat se veže za receptore vanjske ćelijske membrane, formirajući kompleks receptora inzulina koji aktivira procese koji se događaju unutar stanica, uključujući proizvodnju vodećih enzima.

Smanjenje šećera u krvi postiže se povećanjem transporta glukoze u sredini ćelija, njegovom intenzivnom apsorpcijom i naknadnom apsorpcijom tkiva. Dolazi i do stimulacije glikogenogeneze, do lipogeneze i smanjuje se brzina stvaranja glukoze u jetri.

U pravilu se trajanje učinka inzulinskih pripravaka određuje brzinom apsorpcije koja ovisi o više faktora (područje i način primjene, doza). Stoga se profil djelovanja može razlikovati kod svakog pacijenta. Ali uglavnom nakon supkutane primjene, Rinsulin P djeluje nakon pola sata, a maksimalan učinak postiže se nakon 1-3 sata i traje do 8 sati.

GEROFARM-BIO OJSC proizvođač inzulina R proizvodi lijek u tri oblika:

Otopina (10 IU / ml) za ubrizgavanje 3 ml lijeka u staklene patrone sa gumenim klipima.
5 uložaka u blister pakovanjima od folije i PVC-a.
Uložak integrisan u višedoznu olovku za jednokratnu upotrebu od plastike, smešten u kartonsku kutiju.

Potpunost apsorpcije i početak djelovanja humanog inzulina kratkog djelovanja određuju se regijom, mjestom, načinom primjene i koncentracijom aktivne tvari. Lijek nije ravnomjerno raspoređen po tkivima, ne prodire u majčino mlijeko i placentarnu barijeru.

Uništava se insulinazom uglavnom u bubrezima i jetri. Lijek se izlučuje u 30-80% bubrega. T1 / 2 je 2-3 minute.

Upute za upotrebu lijeka

Lijek je indiciran za bilo koju vrstu dijabetes melitusa, u slučaju pune ili djelomične otpornosti na tablete za snižavanje šećera. Također se koristi u hitnim stanjima kod dijabetičara na pozadini dekompenzacije metabolizma ugljikohidrata i u slučaju interkurentnih bolesti. Međutim, lijek nije propisan za hipoglikemiju i pojedinačnu netoleranciju na njegove komponente.

Lijek je namijenjen za iv, v / m, s / c primjenu. Način primjene i doziranje propisuje endokrinolog ovisno o ličnim karakteristikama pacijenta. Prosječna količina lijeka je 0,5-1 IU / kg težine.

Lijekovi inzulina kratkog djelovanja daju se u roku od 30 minuta. prije uzimanja ugljikohidratne hrane. Ali prvo biste trebali pričekati dok se temperatura suspenzije ne povisi na bar 15 stepeni.

U slučaju monoterapije inzulin se daje 3 do 6 puta dnevno. Ako je dnevna doza veća od 0,6 IU / kg, tada trebate unijeti dvije ili više injekcija na različita mjesta.

Po pravilu se sredstvo ubrizgava u trbušni zid. Ali injekcije se mogu raditi i u rame, stražnjicu i bedro.

Periodično se mora mijenjati područje ubrizgavanja, što će spriječiti pojavu lipodistrofije. U slučaju supkutane primjene hormona, morate biti oprezni kako bi osigurali da tekućina ne uđe u krvni žila. Također, nakon injekcije područje ubrizgavanja ne može se masirati.

Unos u / u i / m primjena je moguća samo pod medicinskim nadzorom. Ulošci se koriste samo ako tekućina ima prozirnu boju bez nečistoća, stoga, kad se pojavi talog, otopina se ne smije koristiti.

Vrijedno je zapamtiti da spremnici imaju određeni uređaj koji ne dopušta miješanje njihovog sadržaja s drugim vrstama inzulina. Ali uz pravilno punjenje olovke štrcaljke mogu se ponovo upotrijebiti.

Nakon umetanja, igla se mora odvrnuti vanjskim poklopcem i odbaciti. Tako se može spriječiti propuštanje, može se osigurati sterilnost i zrak ne može ući u iglu i začepiti se.

Kada koristite napunjene olovke za višestruke doze za injekciju, prije prve upotrebe izvadite olovku za špricu iz hladnjaka i pričekajte da dosegne sobnu temperaturu. Međutim, ako se tečnost smrznula ili postala zamućena, ne može se koristiti.

Ostala pravila se još uvijek moraju pridržavati:

igle se ne mogu ponovo koristiti,
Insulin P kojim se napuni olovka za špricu namenjen je samo za pojedinačnu upotrebu, dok se uložak sa olovkom za injekciju ne može ponovo puniti,
iskorištena olovka za štrcaljku ne smije se čuvati u hladnjaku,
da biste zaštitili olovku štrcaljke od svetlosti, uvek je pokrijte poklopcem.

Lijek koji je već korišten trebalo bi čuvati na temperaturi od 15 do 25 stepeni najviše 28 dana. Uređaj se također ne smije zagrijavati i izlagati ga direktnoj sunčevoj svjetlosti.

U slučaju predoziranja u krvi, koncentracija šećera može znatno smanjiti. Liječenje hipoglikemije sastoji se u uzimanju hrane koja sadrži ugljikohidrate ili slatkog pića. Zbog toga dijabetičari uvijek trebaju imati slatkiše ili sok sa sobom.

Kod teške hipoglikemije, kada dijabetičar nije u stanju svijesti, ubrizgava mu se otopina glukoze (40%) ili glukagon.

Nakon što osoba povrati svijest, trebala bi ga unijeti ugljikohidratna hrana, što će spriječiti razvoj drugog napada.

Neželjene reakcije i interakcije lijekova

Nuspojave su neuspjeh u metabolizmu ugljikohidrata. Dakle, pregledi liječnika i pacijenata svode se na činjenicu da se nakon primjene Rinsulina P može razviti hipoglikemija. To se očituje slabošću, blijedom kožom, glavoboljom, palpitacijama, drhtavicom, gladi, hiperhidrozom, vrtoglavicom, a u težim slučajevima razvija se hipoglikemijska koma kod dijabetes melitusa.

Moguće su i alergijske reakcije, poput Quinckeovog edema, osip na koži. Povremeno se razvija anafilaktički šok, koji može dovesti do smrti.

Od lokalnih reakcija najčešće se pojavljuju svrbež, oticanje i hiperemija u području ubrizgavanja. U slučaju produžene inzulinske terapije, na mjestu ubrizgavanja pojavljuje se lipodistrofija.

Ostale neželjene reakcije uključuju oticanje i slabljenje vida. Ali često ti simptomi odlaze tijekom terapije.

Postoji veliki broj lijekova koji utječu na potrebe za inzulinom. Dakle, medicinski pregledi kažu da učinak inzulina za snižavanje šećera postaje jači ako se njegova upotreba kombinira sa sljedećim sredstvima:

hipoglikemijske tablete,
etanol
ACE / MAO / inhibitori ugljične anhidraze,
Litijumski preparati
neselektivni β-blokatori,
Fenfluramin,
Bromokriptin
Ciklofosfamid,
salicilati,
Mebendazol i još mnogo toga.

Nikotin, glukagon, fenitoin, somatropin, morfij, estrogeni, oralni kontraceptivi, diazoksid i kortikosteroidi smanjuju hipoglikemijski efekat. Hormoni štitnjače koji sadrže jod, CCB, tiazidne diuretike, epinefrin, klonidin, heparin, Danazol, tricikličke antidepresive i simpatomimetike takođe slabe učinak snižavanja šećera.

Primjena B-blokatora može prikriti znakove hipoglikemije. Lanreotid ili oktoreotid i alkohol mogu povećati ili smanjiti potražnju za inzulinom.

Apsolutno je nespojivo miješati ljudski inzulin sa sličnim lijekovima i životinjskim proizvodima.

Posebna uputstva

S obzirom na terapiju inzulinom, važno je stalno pratiti pokazatelje glikemije. Zaista, pored predoziranja, neke bolesti mogu zamijeniti neke bolesti, supstitucija lijekova, pojačana fizička aktivnost, proljev, promjena u području ubrizgavanja pa čak i neblagovremeni obrok.

Osim toga, prekidi u primjeni inzulina i pogrešna doza mogu uzrokovati hiperglikemiju kod pacijenata s dijabetesom tipa 1. U nedostatku terapije, može se razviti ketoacidoza opasna po život.

Ako postoji kršenje u radu bubrega, jetre, štitne žlijezde, hipopituitarizam, Addisonova bolest i u starijoj dobi, neophodno je prilagoditi dozu inzulina. Osim toga, možda će biti potrebna promjena u doziranju prilikom promjene prehrane i povećane fizičke aktivnosti.

Potreba za inzulinom povećava se u prisutnosti popratnih bolesti, posebice one povezane s vrućicom. Vrijedi napomenuti da tokom prelaska s jedne vrste inzulina na drugu morate pažljivo nadzirati šećer u krvi.

Trošak Rinsulina P kreće se od 448 do 1124 rubalja.

Pored Insulina P, postoji lek Rinsulin NPH. Ali kako se ovi fondovi mogu razlikovati?

Rinsulin NPH

Lijek je i ljudski inzulin koji se dobija pomoću tehnologije rekombinantne DNK. Međutim, u odnosu na Insulin P, nema kratak, već prosječan učinak. Oba leka se mogu kombinovati.

U pravilu nakon sc primjene, djelovanje inzulina počinje nakon 1,5 sati. Najveći efekat postiže se nakon 4-12 sati i traje jedan dan.

Suspenzija ima bijelu boju, a kada stoji na dnu boce stvara se talog koji se, kada se trese, resuspendira. Aktivna supstanca lijeka je insulin-izofan.

Kao pomoćni elementi koriste se:

destilovana voda
Promina Sulfate
natrijum hidrogen fosfat dihidrat,
glicerol
metakrezol
kristalni fenol.

Suspenzija je dostupna u čašama od 3 ml stakla, smještene u pakovanje. Također, proizvod se može kupiti u staklenim patronama ugrađenim u šprice za više doza za višestruko ubrizgavanje Rinastre.

Farmakokinetika i indikacije za uporabu lijeka su iste kao u slučaju upotrebe Rinsulina R. Doziranje lijeka određuje pojedinačno liječnik.

Prosječna doza lijeka je 0,5-1 IU / kg tjelesne težine. Ali intravenska primjena je kontraindicirana.

Upute za upotrebu Rinsulina NPH u pogledu nuspojava, predoziranja svojstava i načina upotrebe nisu se razlikovale od napomena o ljudskom inzulinu kratkog djelovanja.

Cijena suspenzije iznosi od 417 do 477 rubalja. Videozapis u ovom članku pomoći će vam da naučite kako davati inzulin.