Upute za upotrebu lijeka Vildagliptin > Liječenje i prevencija

Šećerna bolest tipa 2 je metabolička bolest koja nastaje kao rezultat kršenja interakcije inzulina sa ćelijama.

Ljudi koji imaju takvu bolest ne mogu uvijek održavati odgovarajuću razinu šećera dijetom i posebnim postupcima. Liječnici propisuju Vildagliptin koji snižava i drži glukozu u prihvatljivim granicama.

Opće informacije, sastav i oblik objavljivanja

Vildagliptin je predstavnik nove klase lijekova koji se aktivno koriste u liječenju dijabetesa tipa 2. Stimulira otočiće gušterače i inhibira aktivnost dipeptidil peptidaze-4. Ima hipoglikemijski efekat.

Lijek se može propisati kao ključni tretman i u kombinaciji sa drugim lijekovima. Kombinuje se sa derivatima sulfoniluree, sa tiazolidindionom, sa metforminom i inzulinom.

Vildagliptin je međunarodno ime aktivnog sastojka. Na farmakološkom tržištu postoje dva lijeka s ovom supstancom, njihovi trgovački nazivi su Vildagliptin i Galvus. Prvi sadrži samo Vildagliptin, drugi - kombinacija Vildagliptin i Metformin.

Oblik za puštanje: tablete u dozi od 50 mg, pakovanje - 28 komada.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Vildagliptin je tvar koja aktivno inhibira dipeptidil peptidazu s jasnim povećanjem GLP-a i HIP-a. Hormoni se izlučuju u crevima u roku od 24 sata i povećavaju se kao odgovor na unos hrane. Supstanca pojačava percepciju betta ćelija za glukozu. Ovim se osigurava normalizacija funkcioniranja inzulina ovisnog o glukozi.

Sa porastom GLP-a, porasta se percepcija alfa ćelija na šećer, što osigurava normalizaciju regulacije inzulina ovisne o glukozi. Dolazi do smanjenja količine lipida u krvi tokom terapije. Uz smanjenje glukagona, dolazi do smanjenja otpornosti na inzulin.

Aktivna supstanca brzo se apsorbuje, povećava nivo hormona u krvi nakon 2 sata. Primećeno je nisko vezivanje proteina - ne više od 10%. Vildagliptin je podjednako raspoređen između crvenih krvnih zrnaca i plazme. Maksimalni učinak se javlja nakon 6 sati. Lijek se bolje apsorbira na prazan stomak, zajedno s hranom, reakcija apsorpcije smanjuje se u maloj mjeri - za 19%.

Ne aktivira se i ne odlaže izoencimi, nije supstrat. Nalazi se u krvnoj plazmi nakon 2 sata. Poluživot iz tijela iznosi 3 sata, bez obzira na doziranje. Biotransformacija je glavni put izlučivanja. 15% lijeka se izlučuje izmetom, 85% - bubrezima (nepromijenjeni 22,9%). Najveća koncentracija tvari postiže se tek nakon 120 minuta.

Indikacije i kontraindikacije

Glavna indikacija za imenovanje je dijabetes tipa 2. Vildagliptin je propisan kao glavna terapija, dvokomponentna kompleksna terapija (uz sudjelovanje dodatnog lijeka) i trokomponentna terapija (uz sudjelovanje dva lijeka).

U prvom slučaju liječenje se provodi zajedno s fizičkim vježbama i posebno odabranom dijetom. Ako monoterapija nije efikasna, koristi se kompleks sa kombinacijom sljedećih lijekova: derivati sulfonilureje, tiazolidindion, metformin, inzulin.

Među kontraindikacije su:

netolerancija na lijekove,
oštećena funkcija bubrega,
trudnoća
nedostatak laktaze
oslabljena funkcija jetre,
Osobe mlađe od 18 godina
zatajenje srca
dojenje
netolerancija galaktoze.

Upute za upotrebu

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na unos hrane. Režim doziranja određuje liječnik, uzimajući u obzir pacijentovo stanje i toleranciju na lijekove.

Preporučena doza je 50-100 mg. Kod teškog dijabetesa tipa 2 lijek se propisuje u količini od 100 mg dnevno. U kombinaciji s drugim lijekovima (u slučaju dvokomponentne terapije) dnevni unos je 50 mg (1 tableta). Uz nedovoljan učinak tijekom složenog liječenja, doza se povećava na 100 mg.

Ne postoje tačne informacije o upotrebi lijeka tokom trudnoće i dojenja. Zbog toga je u ovoj kategoriji nepoželjno uzimati predstavljene lijekove. Posebnu pažnju treba posvetiti pacijentima koji imaju bolest jetre / bubrega.

Osobama mlađim od 18 godina ne preporučuje se upotrebu lijeka. Ne preporuča se voziti dok uzimate lijek.

Uz primjenu vildagliptina može se primijetiti porast broja jetre. Tijekom dugotrajnog liječenja preporučuje se uzeti biohemijsku analizu kako bi se pratila situacija i moguće prilagođavanje liječenja.

Uz porast aminotransferaza potrebno je ponovno testirati krv. Ako su pokazatelji povećani više od 3 puta, lijek se zaustavlja.

Nuspojave i predoziranje

Među mogućim neželjenim događajima:

astenija
tremor, vrtoglavica, slabost, glavobolje,
mučnina, povraćanje, manifestacija refluksnog ezofagitisa, nadutost,
periferni edem,
pankreatitis
debljanje
hepatitis
svrbež kože, urtikarija,
druge alergijske reakcije.

Lijek pacijenti dobro podnose, dozvoljena dnevna doza je do 200 mg dnevno. Pri upotrebi više od 400 ml može se pojaviti sljedeće: temperatura, oticanje, utrnulost ekstremiteta, mučnina, nesvjestica. Ako se pojave simptomi, potrebno je isprati stomak i potražiti medicinsku pomoć.

Moguće je i povećanje C-reaktivnog proteina, mioglobina, kreatin fosfokinaze. Angioedem se često primećuje u kombinaciji sa ACE inhibitorima. S povlačenjem lijeka nuspojave nestaju.

Interakcije lijekova i analozi

Mogućnost interakcije vildagliptina s drugim lijekovima je mala. Nije bilo reakcija na lijekove koji se često koriste u liječenju dijabetesa tipa 2 (Metformin, Pioglitazon i drugi) i lijekove uskog profila (Amlodipin, Simvastatin).

Lijek može imati trgovačko ime ili isto ime sa aktivnom supstancom. U ljekarnama možete pronaći Vildagliptin, Galvus. U vezi s kontraindikacijama, liječnik propisuje slične lijekove koji pokazuju sličan terapeutski učinak.

Analozi lijekova uključuju:

Onglisa (aktivni sastojak saksagliptin),
Januvia (supstanca - sitagliptin),
Trazenta (komponenta - linagliptin).

Trošak Vildagliptina kreće se od 760 do 880 rubalja, ovisno o marži ljekarne.

Lijek treba biti na temperaturi od najmanje 25 stepeni na suhom mjestu.

Mišljenja stručnjaka i pacijenata

Mišljenja stručnjaka i recenzije pacijenata o lijeku uglavnom su pozitivni.

U kontekstu uzimanja lijekova kod pacijenata s dijabetesom tipa 2, primjećuje se sljedeći učinak:

nagli pad glukoze,
fiksiranje prihvatljivog pokazatelja,
jednostavnost upotrebe
tjelesna težina tijekom monoterapije ostaje ista,
terapija je praćena antihipertenzivnim efektom,
nuspojave se javljaju u rijetkim slučajevima,
nedostatak hipoglikemijskih stanja tokom uzimanja lekova,
normalizacija metabolizma lipida,
dobra sigurnost
poboljšanje metabolizma ugljikohidrata,
pogodno je za mnoge pacijente koji pate od dijabetesa tipa 2.

Vildagliptin je tokom istraživanja dokazao efikasnost i dobar profil tolerancije. Prema kliničkoj slici i pokazateljima analize, nisu primećeni slučajevi hipoglikemije tokom terapije lekovima.

Vildagliptin se smatra efikasnim hipoglikemijskim lijekom koji se propisuje dijabetičarima tipa 2. Uključena je u Registar lijekova (RLS). Propisuje se kao monoterapija i u kombinaciji s drugim sredstvima. Ovisno o tijeku bolesti, učinkovitosti liječenja, lijek se može nadopuniti sa Metmorfinom, derivatima sulfoniluree, inzulinom. Lekar koji prolazi će propisati ispravnu dozu i nadzirati pacijentovo stanje. Često pacijenti sa dijabetesom tipa 2 imaju pridružene bolesti. To znatno otežava izbor optimalne terapije za snižavanje glukoze. U takvim slučajevima, inzulin je najprirodniji način za snižavanje razine šećera. Njegov prekomjerni unos može uzrokovati hipoglikemiju, debljanje. Nakon ispitivanja utvrđeno je da upotreba Vildagliptina zajedno s inzulinom može postići dobre rezultate. Rizik od razvoja kardiovaskularnih bolesti, hipoglikemije je minimiziran, metabolizam lipida i ugljikohidrata je poboljšan bez debljanja.

Frolova N. M., endokrinolog, ljekar najviše kategorije

Vildagliptin pijem više od jedne godine, lekar mi ga je propisao u kombinaciji sa Metforminom. Bila sam jako zabrinuta da ću tokom dugog lečenja ipak dobiti na težini. Ali oporavio se za samo 5 kg do mojih 85 godina. Među nuspojavama povremeno imam i zatvor i mučninu. Općenito, terapija daje željeni učinak i prolazi bez nepoželjnih efekata.

Olga, 44, Saratov

Video materijal dr Malysheve o proizvodima koji se mogu koristiti kao dodatak lijekovima za dijabetes:

Vildagliptin je efikasan lijek koji snižava nivo glukoze i poboljšava rad pankreasa. Pomoći će vježbama i dijetama pomoći pacijentima koji nisu u mogućnosti normalizirati razinu šećera.

Dozni oblik

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - vildagliptin 50 mg,

pomoćni sastojci: mikrokristalna celuloza, bezvodna laktoza, natrijum škrob glikolat tipa A, magnezijum stearat.

Tablete su bijele do svijetlo žute boje, okrugle su forme, s ravnom površinom i iskrivljene, s ugraviranom s "NVR" s jedne i "FB" s druge strane.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon gutanja na prazan želudac vrijeme postizanja Cmax vildagliptina u krvnoj plazmi iznosi 1,75 sati.Kada se uzima s hranom, stopa apsorpcije lijeka se blago smanjuje: dolazi do smanjenja Cmax za 19% i porasta Tmax-a do 2,5 sata, Međutim, jedenje ne utječe. stupanj apsorpcije i AUC.

Vezivanje vildagliptina na proteine plazme je nisko (9,3%). Lijek se ravnomjerno distribuira između plazme i crvenih krvnih zrnaca. Raspodjela Vildagliptina događa se vjerojatno ekstravaskularno, Vss u ravnoteži nakon iv ubrizgavanja je 71 litra.

Biotransformacija je glavni put izlučivanja vildagliptina. U ljudskom tijelu se pretvara 69% doze lijeka. Glavni metabolit - LAY151 (57% doze) je farmakološki neaktivan i produkt je hidrolize cijanokomponenta. Oko 4% doze podliježe amidnoj hidrolizi.

U eksperimentalnim studijama primjećuje se pozitivan učinak DPP-4 na hidrolizu lijeka. Vildagliptin se ne metabolizira uz sudjelovanje citokrom P450 izoenzima. Studije in vitro pokazale su da vildagliptin ne inhibira ili ne inducira izoenzime citokroma P450.

Nakon gutanja vildagliptina označenog sa 14C, oko 85% doze izluči se mokraćom, 15% izmetom. 23% doze oralno se izlučuje bubrezima u nepromijenjenom obliku. Kada se daje zdravim osobama, ukupni plazma i bubrežni klirens vildagliptina su 41 l / h, odnosno 13 l / h. Prosječni poluživot lijeka nakon intravenske primjene je oko 2 sata. Poluvrat nakon oralne primjene je oko 3 sata i ne ovisi o dozi.

Vildagliptin se brzo apsorbuje i njegova apsolutna oralna bioraspoloživost je 85%. U rasponu terapijskih doza, najveća koncentracija vildagliptina u plazmi i površina ispod krivulje koncentracije u plazmi-vrijeme (AUC) približno su proporcionalne primijenjenoj dozi.

Posebne grupe pacijenata

Nisu utvrđene razlike u farmakokinetičkim parametrima Galvus®-a između muškaraca i žena pacijenata različite dobi i s različitim indeksom tjelesne mase (BMI). Sposobnost Galvus® da inhibira aktivnost dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) takođe nije zavisila od spola.

Nije utvrđena ovisnost farmakokinetičkih parametara lijeka Galvus® o indeksu tjelesne mase. Sposobnost lijeka Galvus® da suzbija aktivnost DPP-4 također nije ovisila o BMI pacijenta.

Poremećena funkcija jetre

Učinak disfunkcije jetre na farmakokinetiku Galvus® proučavan je u bolesnika s blagom, umjerenom i teškom disfunkcijom jetre prema Child-Pughu (od 6 bodova za blago do 12 bodova za ozbiljno) u usporedbi s bolesnicima sa očuvanom funkcijom jetre. Nakon jednokratne doze Galvus® (100 mg) u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre uočeno je smanjenje sistemske izloženosti lijeka (za 20% i 8%), dok se u bolesnika s ozbiljnim oštećenjem jetre ovaj pokazatelj povećao za 22%. Budući da je maksimalna promjena (povećanje ili smanjenje) u sistemskoj izloženosti preparata Galvus® oko 30%, taj se rezultat ne smatra klinički značajnim. Nije bilo povezanosti između težine zatajenja jetre i veličine promjene sistemske izloženosti Galvus®-a.

Ne preporučuje se propisivanje lijeka Galvus® bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre, uključujući slučajeve u kojima su vrijednosti ALT ili AST više od> 3 puta veće od gornje granice normale prije početka terapije.

Poremećena bubrežna funkcija

U bolesnika s blagim, umjerenim i teškim oštećenjem bubrega, AUC vrijednost vildagliptina porasla je u prosjeku 1,4, 1,7, odnosno 2 puta, u usporedbi s bolesnicima sa očuvanom funkcijom bubrega. AUC vrijednost metabolita LAY151 povećala se 1,6, 3,2 i 7,3 puta, a za metabolit BQS867 vrijednost se u prosjeku povećala oko 1,5, 3 i 71,4, 2,7 i 7,3 puta u bolesnika s blagim umjereno i teško oštećena bubrežna funkcija, odnosno, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. U bolesnika s bubrežnom bolešću u krajnjem stadiju, izloženost vildagliptinu slična je izloženosti u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega. Koncentracija LAY151 kod pacijenata s bubrežnom bolešću u krajnjem stadijulu bila je približno 2–3 puta veća nego u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, možda će biti potrebno prilagođavanje doze (vidjeti dio „Doziranje i primjena“).

Izlučivanje vildagliptina hemodijalizom je ograničeno (3% u roku od 3-4 sata od hemodijalize obavljene 4 sata nakon uzimanja doze).

Farmakokinetika u starijih osoba

U starijih ispitanika (≥70 godina) koji nemaju druge bolesti, došlo je do povećanja ukupne izloženosti Galvus®-a (kada se uzima 100 mg jednom dnevno) za 32% s povećanjem najveće koncentracije u plazmi za 18% u usporedbi sa zdravim ispitanicima mlađeg razdoblja starost (18-40 godina). Te promjene nemaju klinički značaj. Sposobnost lijeka Galvus® da suzbije aktivnost DPP-4 nije ovisila o dobi pacijenta unutar ispitivane dobne skupine.

Farmakokinetika u djece

Nema podataka o farmakokinetici lijeka kod djece.

Nema dokaza o utjecaju etničke pripadnosti na farmakokinetiku Galvus®-a.

Farmakodinamika

Vildagliptin je član klase stimulatora sinteze inzulina pomoću otočnih ćelija gušterače i snažnog selektivnog inhibitora dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), dizajniranog za poboljšanje glikemijske kontrole.Kao rezultat inhibicije DPP-4, razina endogenih hormona inkretina GLP-1 (glukagonski peptid-1) i HIP (inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi) povećavaju se na prazan stomak i nakon jela.

Primanje vildagliptina dovodi do brzog i potpunog suzbijanja aktivnosti DPP-4. U bolesnika sa dijabetesom tipa 2, vildagliptin inhibira aktivnost enzima DPP-4 u trajanju od 24 sata.

Povećavajući endogene razine ovih hormona inkreta, vildagliptin povećava osjetljivost beta ćelija na glukozu, što dovodi do povećane sekrecije inzulina ovisne o glukozi. Vildagliptin u dnevnoj dozi od 50-100 mg značajno poboljšava markere funkcije beta-ćelija kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Stupanj poboljšanja funkcije beta ćelija ovisi o početnom stepenu oštećenja; kod osoba koje ne pate od dijabetes melitusa (normalna razina glukoze) vildagliptin ne pojačava lučenje inzulina i ne smanjuje razinu glukoze.

Povećavajući nivo endogenog GLP - 1, vildagliptin povećava osetljivost alfa ćelija na glukozu, poboljšavajući lučenje glukagona-adekvatnog glukoze. Zauzvrat, suzbijanje neadekvatne sekrecije glukagona kao odgovor na unos hrane doprinosi smanjenju otpornosti na inzulin.

Poboljšano povećanje omjera inzulin / glukagon zbog povećane razine hormona lučenja tijekom hiperglikemije dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri na prazan stomak i nakon jela, smanjujući na taj način glikemiju.

Odgođeno pražnjenje želuca, što je jedan od poznatih efekata povećanja GLP-1, nije primijećeno tokom liječenja vildagliptinom. Uz to, uz upotrebu vildagliptina, uočeno je smanjenje nivoa lipemije nakon jela, a nije povezano sa inkretinskim učinkom vildagliptina na poboljšanje rada otočića.

Indikacije za upotrebu

Šećerna bolest tipa 2:

kao monoterapija u kombinaciji sa dijetom i vježbanjem, kao i kod pacijenata s kontraindikacijama terapije metforminom ili njegove netolerancije,

u sklopu dvokomponentne kombinirane terapije:

s metforminom u bolesnika s nedovoljnom kontrolom glikemije, uprkos najvećoj toleriranoj dozi s monoterapijom metforminom,

sa sulfonilurejom kod pacijenata sa nedovoljnom kontrolom glikemije, uprkos najvećoj tolerisanoj dozi sa monoterapijom metforminom i kod pacijenata sa kontraindikacijama za terapiju metforminom ili njegovom netolerancijom,

sa tiazolidindionom u bolesnika s neadekvatnom kontrolom glikemije i u bolesnika koji su pogodni za terapiju tiazolidindionom,

u sklopu trokomponentne kombinirane terapije sa sulfonilurejom i metforminom, kada dijeta, vježbanje i dvokomponentna terapija ne vode postizanju odgovarajuće kontrole glikemije,

u kombinaciji sa inzulinom (sa ili bez metformina), kada dijeta, vežbanje i stabilna doza inzulina ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije.

Doziranje i primjena

Galvus® se uzima oralno bez obzira na unos hrane.

Preporučena doza lijeka tijekom monoterapije ili kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, tiazolidindionom ili kao dio trokomponentne kombinirane terapije sulfonilureom i metforminom ili u kombinaciji s inzulinom iznosi 100 mg dnevno, primjenjuje se u dozi od 50 mg ujutro i 50 mg navečer.

Kao dio dvokomponentne kombinirane terapije sulfonilurejom, preporučena doza Galvus®-a je 50 mg jednom dnevno ujutro. U ovoj grupi bolesnika, doza od 100 mg na dan nije bila efikasnija od doze od 50 mg dnevno.

Kada se koristi u kombinaciji sa sulfonilurejom, razmislite o smanjenju doze sulfonilureje kako biste smanjili rizik od hipoglikemije.

Ne koristite doze veće od 100 mg.

Ako pacijent nije uzeo dozu na vrijeme, Galvus® treba uzimati čim se pacijent toga sjeti. Ne koristite dvostruku dozu istog dana.

Sigurnost i djelotvornost vildagliptina kao dijela trokomponentne kombinirane terapije metforminom i tiazolidindionom nisu utvrđene.

Dodatne informacije o posebnim grupama pacijenata

Stariji pacijenti (≥ 65 godina)

Prilikom propisivanja lijeka starijim pacijentima prilagođavanje doze nije potrebno.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega

Prilagođavanje doze nije potrebno prilikom propisivanja lijeka pacijentima sa početnim stadijem bubrežnog zatajenja (s klirensom kreatinina ≥ 50 ml / min). U bolesnika s umjerenim ili teškim zatajivanjem bubrega ili s bubrežnim stadijem, preporučena doza Galvus® je 50 mg jednom dnevno.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

Galvus® se ne smije propisivati bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre, uključujući bolesnike koji su prethodno bili na liječenju, s povećanom aktivnošću alanin aminotransferaze (ALT) ili aspartat aminotransferaze (AST)> 3 puta u usporedbi s gornjom granicom normale (VGN).

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina

Ne preporučuje se propisivanje lijeka djeci i adolescentima mlađim od 18 godina. Podaci o učinkovitosti i sigurnosti upotrebe lijeka Galvus® kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu dostupni.

Nuspojave

Kada se Galvus® koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima, većina neželjenih reakcija bila je blaga, privremena i nije zahtijevala prekid terapije. Nije pronađena povezanost između učestalosti štetnih događaja i starosti, spola, etničke pripadnosti, trajanja upotrebe ili režima doziranja.

Slijedeće nuspojave su klasificirane po učestalosti pojave, a najčešći su najprije navedeni.

Pri upotrebi lijekaGalvus®kao monoterapija

Kada koristite Galvus® u dozi od 50 mg 1 put / dan ili 2 puta / dan, učestalost prekida terapije zbog razvoja nuspojava (0,2%, odnosno 0,1%, respektivno) nije bila veća od one u skupini koja je primala placebo (0,6%) ili uporednog lijeka ( 0,5%).

Na osnovu monoterapije Galvus®-om u dozi od 50 mg 1 put / dan ili 2 puta / dan, učestalost hipoglikemije bez povećanja ozbiljnosti stanja bila je 0,5% (2 osobe od 409) ili 0,3% (4 od 1 082), što je uporedivo s lijekom poređenja i placeba (0,2%). Prilikom primjene lijeka Galvus® u obliku monoterapije nije došlo do povećanja tjelesne težine pacijenta.

Praćenje jetrenih enzima

Bilo je rijetkih izvještaja o simptomima jetrene disfunkcije (uključujući hepatitis), koji su po pravilu bili asimptomatski i nisu imali kliničkih posljedica. Kao što su pokazali rezultati ispitivanja, funkcija jetre se vraća u normalu nakon prekida terapije. Prije početka liječenja Galvus®-om potrebno je provjeriti funkciju jetre kako bi se znale početne vrijednosti. Tijekom liječenja Galvusom, funkciju jetre treba nadzirati svaka tri mjeseca tijekom prve godine i periodično ih provjeravati nakon toga. Ako pacijent ima povećanu aktivnost aminotransferaza, ovaj rezultat treba potvrditi ponovljenim istraživanjima, a zatim redovno utvrđivati biohemijske parametre funkcije jetre dok se ne normaliziraju. Ako je aktivnost AST ili ALT 3 puta ili viša od gornje granice normale, preporučuje se otkazivanje lijeka.

S razvojem žutice ili drugim znakovima oslabljene funkcije jetre uz primjenu Galvus®, terapiju lijekovima treba odmah prekinuti. Nakon normalizacije pokazatelja funkcije jetre, liječenje lijekovima ne može se nastaviti.

Klinička studija vildagliptina na pacijentima funkcionalne klase I-III prema klasifikaciji Njujorške udruge za srce (NYHA) pokazala je da terapija vildagliptinom ne utječe na funkciju lijeve komore ili pogoršava postojeću kongestivnu srčanu insuficijenciju u usporedbi s placebom. Kliničko iskustvo kod NYHA funkcionalne klase III pacijenata koji uzimaju vildagliptin je ograničeno i nema ispunjenih rezultata.

Nema iskustva s primjenom vildagliptina u kliničkim ispitivanjima na pacijentima funkcionalne klase IV prema NYHA te se stoga uporaba ovih bolesnika ne preporučuje.

Tijekom pretkliničkih toksikoloških studija na udovima majmuna zabilježene su lezije kože, uključujući plikove i čireve. Iako nije došlo do porasta kožnih lezija tijekom kliničkih ispitivanja, ima ograničeno iskustvo u liječenju pacijenata koji imaju kožne bolesti s dijabetesom. Pored toga, zaprimljeni su izvještaji o pojavi buloznih i eksfolijativnih lezija na koži u periodu nakon stavljanja lijeka u promet. Zbog toga se prilikom propisivanja lijeka pacijentima s dijabetesom preporučuje nadzor nad kožnim poremećajima kao što su mjehurići ili čir.

Upotreba vildagliptina povezana je s rizikom od razvoja akutnog pankreatitisa.

Pacijente treba obavijestiti o karakterističnim simptomima akutnog pankreatitisa.

Ako postoji sumnja na pankreatitis, upotrebu lijeka treba prekinuti, ako se potvrdi pankreatitis, tada se terapija Galvusom ne smije nastaviti. Mora se biti oprezan kod upotrebe lijeka kod pacijenata s akutnim pankreatitisom u povijesti.

Kao što znate, sulfonilurea uzrokuje hipoglikemiju. Pacijenti koji uzimaju vildagliptin u kombinaciji sa sulfonilurejom izloženi su riziku od razvoja hipoglikemije. Za smanjenje rizika od hipoglikemije može biti potrebno smanjenje doze sulfonilureje.

Tablete sadrže laktozu. Bolesnici s nasljednom intolerancijom na fruktozu, nedostatak Lapp-a laktaze, malapsorpcijom glukoze - galaktozom ne smiju koristiti Galvus®.

Trudnoća i period dojenja

Nema dovoljno podataka o upotrebi Galvus® u trudnica. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost kada se koriste velike doze lijeka. Potencijalni rizik za ljude nije poznat. Zbog nedostatka podataka o izloženosti čovjeku, lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Nije poznato da li se vildagliptin izlučuje u majčino mlijeko. Studije na životinjama pokazale su otpuštanje vildagliptina u mlijeko. Galvus® se ne smije koristiti za vrijeme dojenja.

Ispitivanja učinka Galvus® na plodnost nisu provedena.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima ili drugih potencijalno opasnih mehanizama

Ispitivanja utjecaja Galvus® na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima nisu provedena. S razvojem vrtoglavice tokom liječenja lijekom, pacijenti ne bi trebali upravljati vozilima ili raditi sa mehanizmima.

Predoziranje

Simptomi kod upotrebe lijeka u dozi od 400 mg / dan može se primijetiti bol u mišićima, rijetko, plućna i prolazna parestezija, groznica, edemi i prolazno povećanje koncentracije lipaze (2 puta veće od VGN). S povećanjem doze Galvus® na 600 mg / dan mogući su razvoj edema ekstremiteta s parestezijama i povećanja koncentracije CPK, ALT, C-reaktivnog proteina i mioglobina. Svi simptomi predoziranja i promjene laboratorijskih parametara nestaju nakon prekida lijeka.

Liječenje: uklanjanje lijeka iz tijela hemodijalizom nije vjerovatno. Međutim, glavni hidrolizni metabolit vildagliptin (LAY151) može se ukloniti iz tijela hemodijalizom.