Rosuvastatin i Atorvastatin: što je bolje?

Rosuvastatin ili Atorvastatin koriste se za liječenje bolesti povezanih s hiperholesterolemijom. Oba su lijeka među najefikasnijim lijekovima za snižavanje kolesterola u krvi (holesterol). Ako se pravilno koriste, oni praktički ne uzrokuju nuspojave.

Karakteristike rosuvastatina

Rosuvastatin je efikasan antiholesterolemički lijek 4 generacije. Svaka tableta sadrži 5 do 40 mg aktivne tvari rosuvastatina. Sastav pomoćnih sastojaka predstavljen je: koloidnim silicijum dioksidom, laktozom monohidratom, modificiranim škrobom ili kukuruzom, bojama.

Statini doprinose povećanju aktivnosti lipoproteinskih receptora niske gustine, što dovodi do smanjenja njihovog broja. Istovremeno, smanjuje se ukupni nivo holesterola u krvi i povećava se broj lipoproteina visoke gustoće. Terapeutski učinak počinje otprilike 7 dana nakon početka liječenja. Maksimalni efekat se opaža nakon otprilike mesec dana od početka kursa lečenja.

Ovaj lijek karakteriše relativno niska bioraspoloživost - oko 20%. Gotovo sve uzete količine ove tvari vezuju se za proteine ​​u plazmi. Izlučuje se izmetom nepromenjen. Vrijeme za smanjenje razine rosuvastatina u krvi za pola je 19 sati. Povećava se kod oslabljene funkcije jetre i bubrega.

Lijek je indiciran za liječenje različitih oblika hiperholesterolemije kod pacijenata starih 10 godina. Ovaj se alat preporučuje kao dodatak prehrani sa niskim kolesterolom, kada se učinkovitost terapijske ishrane smanji. Rosuvastatin se preporučuje kod genetski utvrđene homozigotne hiperholesterolemije.

Rosuvastatin je indiciran kao efikasno sredstvo za prevenciju određenih kardiovaskularnih bolesti kod osoba u riziku.

Rosuvastatin se daje oralno. Prije početka terapije, pacijenta se prebacuje na dijetu sa niskim kolesterolom. Doziranje se bira uzimajući u obzir pojedinačne indikacije, karakteristike zdravstvenog stanja pacijenta. Početna doza - od 5 mg. Korekcija količine uzete materije događa se 4 tjedna nakon početka liječenja (pod uslovom da nije dovoljno efikasna).

• u dobi pacijenta do 18 godina,
• osobe starije od 70 godina
• pacijenti s patologijama bubrega, jetre,
• pacijenti koji pate od miopatije.

Lijek se uzima s oprezom ako pacijent ima povećanu aktivnost jetrenih enzima.

Rosuvastatin uzrokuje ove neželjene efekte:

• razvoj hiperglikemije,
• vrtoglavica
• bolovi u trbuhu
• umor,
• glavobolja
• zatvor
• bol u zglobovima i mišićima,
• povećanje količine proteina u urinu,
• alergijske reakcije
• rijetko rast grudi.

Jačina nuspojava tokom smanjenja holesterola ovisi o dozi. Lijek je kontraindiciran u:

• pojedinačna netolerancija na aktivnu supstancu ili pojedinačne pomoćne komponente,
• nasljedne bolesti zglobova i mišića (uključujući anamnezu)
• zatajenje štitnjače
• hronični alkoholizam
• koji pripada Mongoloidnoj rasi (kod nekih osoba ovaj lijek ne pokazuje kliničku aktivnost),
• jaka toksičnost mišića,
• trudnoća
• dojenje.

Karakterizacija atorvastatina

Atorvastatin je efikasan antikolesterolemičar treće generacije. Sastav tableta uključuje aktivnu supstancu atorvastatin od 10 do 80 mg. Dodatni sastojci uključuju laktozu.

Atorvastatin u umjerenim dozama dobro smanjuje aktivnost enzima koji doprinose sintezi lipoproteina niske gustine. Istovremeno se povećava količina holesterola visoke gustoće.

Upotreba ovog alata pomaže u smanjenju rizika od smrtnosti od koronarne bolesti srca, uključujući infarkt miokarda.

Lijek smanjuje učestalost kardiovaskularnih i cerebrovaskularnih patologija.

Nakon unutrašnje primjene, apsorbira se u gastrointestinalnom traktu nekoliko sati. Dostupnost aktivne tvari u slučaju oralne primjene je mala. Gotovo cjelokupna količina korištenog lijeka povezana je s proteinima plazme. Da se izmjenjuju u tkivima jetre sintezom farmakološki aktivnih metabolita.

Lijek se izlučuje u jetri. Poluživot lijeka je otprilike 14 sati. Ne izlučuje se dijalizom. S poremećenom funkcijom jetre dolazi do blagog porasta koncentracije aktivne tvari u krvi.

Indikacije za upotrebu:

• kompleksni tretman visokog holesterola u krvi,
• prisutnost faktora rizika za razvoj koronarne srčane bolesti, dijabetesa,
• postojanje anamneze patologija srca i krvnih sudova,
• dijabetes
• prisutnost u djece kršenja metabolizma kolesterola u vezi s heterozignom nasljednom hiperholesterolemijom.

Prije uzimanja ovog lijeka, pacijenta se prebacuje na odgovarajuću prehranu sa niskim kolesterolom. Minimalna dnevna doza je 10 mg, koja se uzima 1 put dnevno, bez obzira na vrijeme obroka. Trajanje liječenja, moguće povećanje doze određuje liječnik, analizirajući dinamiku pacijentovog stanja.

Maksimalna doza za odrasle je 80 mg atorvastatina. Djeci od 10 godina starosti propisano je ne više od 20 mg ovog lijeka. Ista smanjena doza koristi se u liječenju bolesnika sa patologijama jetre i bubrega. Osobama starijim od 60 godina nije potrebna promjena doze.

Nuspojave i kontraindikacije iste su kao kod Rosuvastatina. Ponekad je kod muškaraca erekcija poremećena. U djece su moguće sljedeće nuspojave:

• smanjenje broja trombocita,
• debljanje
• mučnina i ponekad povraćanje
• upala jetre
• zastoj žuči
• ruptura tetiva i ligamenata,
• razvoj edema.

Poređenje lijekova

Poređenje ovih alata pomaže odabrati najučinkovitiji način liječenja visokog holesterola u krvi.

Ovi lijekovi se odnose na statine. Imaju sintetičko poreklo. Rosuvastatin i Atorvastatin imaju sličan mehanizam djelovanja, nuspojave i kontraindikacije, indikacije.

Oba lijeka učinkovito blokiraju HMG-CoA reduktazu, koja je odgovorna za proizvodnju holesterola. Ova radnja takođe utiče na opšte stanje pacijenta.

Koje su razlike?

Razlika između ovih sredstava je što Atorvastatin pripada statinima 3 generacije, a Rosuvastatin - posljednje, 4 generacije.

Razlika između njih je u tome što rosuvastatinu treba znatno niža doza za postizanje potrebnog terapijskog učinka.

U skladu s tim, nuspojave liječenja statinom su mnogo rjeđe.

Da li je moguće prijeći s Atorvastatina na Rosuvastatin?

Promjena lijekova bez prethodne dozvole liječnika strogo je zabranjena. Iako se oba lijeka odnose na statine, njihov učinak je različit.

O promjeni lijeka liječnik odlučuje najčešće uz individualnu netoleranciju na bilo koju komponentu. Efikasnost tretmana se ne menja.

Koje je bolje - rosuvastatin ili atorvastatin?

Klinička ispitivanja pokazala su da je uzimanje polovine doze rosuvastatina mnogo efikasnije od velike količine atorvastatina. Nivo holesterola u krvi prilikom uzimanja statina najnovije generacije smanjuje se znatno intenzivnije.

Rosuvastatin (i njegovi analozi) bolje povećavaju holesterol visoke gustoće, pa stoga ima prednosti kada se propisuje. Ovo takođe potvrđuje mišljenje potrošača.

Rosuvastatin počinje brže djelovati. Bolje ga podnosi pacijent i izaziva manje nuspojava.

Mišljenje ljekara

Aleksej, 58 godina, terapeut, Moskva: „Kad holesterol skoči u krv da bi se spriječio razvoj moždane arterioskleroze, savjetujem pacijentima da uzimaju Rosuvastatin. Lijek je klinički efikasan, a istovremeno izaziva minimalan broj nuspojava. Preporučujem početak liječenja dozom od 5-10 mg. Nakon mjesec dana, u slučaju neefikasnosti takve doze, preporučujem povećanje. "Pacijenti dobro podnose liječenje i uz dijetu sa niskim holesterolom ne javljaju se nuspojave."

Irina, 50 godina, terapeut, Saratov: „Da bi se sprečio razvoj infarkta miokarda, ateroskleroze i moždanog udara kod pacijenata sa poremećajem metabolizma lipida, preporučujem im Atorvastatin. Savjetujem vam da prvo uzmete minimalnu efikasnu dozu (odaberem je prema rezultatima kliničkih ispitivanja). Ako se nivo kolesterola ne smanji nakon mjesec dana, povećajte dozu. Pacijenti dobro podnose liječenje, neželjene reakcije su dovoljno rijetke. "

Pregledi pacijenata za rosuvastin i atorvastin

Irina, 50 godina, Tambov: „Pritisak je počeo previše često da raste. Obraćajući se ljekaru, ona je prošla sve potrebne testove, koji su otkrili porast holesterola u krvi. Za smanjenje indikatora, ljekar je preporučio piti rosuvastatin 10 mg, 1 put dnevno. Prve rezultate primijetila sam nakon 2 sedmice. Nastavio sam uzimati ovaj lijek 3 mjeseca, moje zdravstveno stanje se mnogo poboljšalo. "

Olga, 45 godina, Moskva: „Nedavnim biohemijskim testovima krvi utvrđeno je da imam visok holesterol u krvi. Kako bi spriječio razvoj ateroskleroze i koronarne srčane bolesti, liječnik je propisao 20 mg atorvastatina. Uzimam ovaj lijek ujutro nakon jela. 2 tjedna nakon početka liječenja, primijetila je da mi se edemi smanjuju, umor odlazi nakon napornog fizičkog rada. Nakon 2 mjeseca liječenja, krvni tlak se smanjio. Pratim dijetu, odbijao sam proizvode sa "lošim" holesterolom. "

U čemu je razlika?

Atorvastatin i rosuvastatin su različiti:

• vrsta i doza aktivnih materija (prvi lek sadrži atorvastatin kalcijum, drugi sadrži rosuvastatin kalcijum),
• brzina apsorpcije aktivnih sastojaka (Rosuvastatin se brže apsorbuje),
• poluživot eliminacije (prvi lijek se izlučuje brže, stoga ga treba uzimati 2 puta dnevno),
• metabolizam aktivne tvari (atorvastatin se pretvara u jetri i izlučuje žuči, rosuvastatin se ne integrira u metaboličke procese i napušta tijelo sa izmetom).

Koji je sigurniji?

Rosuvastatin u manjoj mjeri utječe na funkcioniranje jetre i bubrega, pa se smatra sigurnijim. Osim toga, ima manje širok spektar nuspojava u odnosu na Atorvastatin.

Atorvastatin ima širi spektar nuspojava od rosuvastina.

Pregledi pacijenata za rosuvastatin i atorvastatin

Elena, 58 godina, Kaluga: „Pregled je pokazao porast holesterola. Ljekar je predložio da odabere atorvastatin ili rosuvastin. Odlučio sam početi s prvim lijekom, koji ima nižu cijenu. Uzimala sam tablete mjesec dana, tretman je praćen pojavom kožnih osipa i svrbeža. Prebacio sam se na Rosuvastatin, a ti problemi su nestali. Količina holesterola u krvi vratila se u normalu i ne povećava se šest mjeseci. "

Pregled Atorvastatina i Rosuvastatina

Atorvastatin je lijek koji ima hipoholesterolemijski učinak. Tokom prolaska kroz organizam inhibitor nadzire funkcionalnost molekula enzima koji regulišu sintezu mevalonske kiseline. Mevalonat je prekursor sterola koji se nalaze u lipoproteinima niske gustine.

Tablete statina treće generacije koriste se u liječenju visokog kolesterola. Tijekom razdoblja aterosklerotskih manifestacija primjena lijeka pokazuje pozitivan utjecaj na metabolizam lipida, smanjujući koncentraciju lipidnih frakcija LDL-a, VLDL-a i triglicerida koji su osnova za stvaranje aterosklerotskih neoplazmi. Prilikom upotrebe lijekova dolazi do smanjenja indeksa holesterola, bez obzira na njegovu etiologiju.

Lijek Rosuvastatin propisan je u povećanoj koncentraciji LDL molekula u krvnoj plazmi. Lijek spada u skupinu statina četvrte (posljednje) generacije u kojoj je glavni aktivni sastojak rosuvastatin. Lijekovi najnovije generacije s rosuvastatinom najsigurniji su za tijelo, a imaju i visoki terapeutski efekat u liječenju hiperholesterolemije.

Princip djelovanja lijekova

Atorvastatin je lipofilni lijek topiv samo u mastima, a Rosuvastatin je hidrofilni lijek koji je vrlo topiv u plazmi i krvnom serumu.

Djelovanje modernih lijekova je toliko učinkovito da je za mnoge pacijente dovoljan jedan jedini tretman lijekova za snižavanje ukupnog kolesterola, udjela LDL i VLDL, kao i triglicerida.

Mehanizam delovanja statina

Oba sredstva su inhibitori molekula HMG-CoA reduktaze. Reduktaza je odgovorna za sintezu mevalonske kiseline, koja je dio sterola i dio je molekula holesterola. Molekuli holesterola i triglicerida su komponente lipoproteina vrlo niske molekularne gustoće, koji se tokom sinteze kombiniraju u ćelijama jetre.

Uz pomoć lijeka, smanjuje se količina proizvedenog kolesterola, što pokreće LDL receptore, koji kada se aktiviraju pokreću lov na lipide niske gustoće, zarobe ih i prenose na raspolaganje.

Zahvaljujući ovom radu receptora dolazi do značajnog smanjenja holesterola niske gustoće i povećanja visokog lipida u krvi što sprečava razvoj sistemskih patologija.

Za usporedbu, da bi započeo akciju, Rosuvastatin ne treba transformacije u ćelijama jetre, pa počinje djelovati brže, no ovaj lijek ne utječe na smanjenje triglicerida. Za razliku od lijeka posljednje generacije, Atorvastatin se pretvara u jetri, ali je efikasan i u snižavanju indeksa TG i molekula slobodnog kolesterola, zbog njegove lipofilnosti.

Indikacije i kontraindikacije

Oba lijeka imaju isti smjer u liječenju visokog indeksa kolesterola i, unatoč razlikama u kemijskoj strukturi, oba su inhibitora HMG-CoA reduktaze. Tablete statina treba uzimati sa takvim poremećajima u ravnoteži lipida:

• hiperholesterolemija različitih etiologija (porodična i mješovita)
• hipertrigliceridemija,
• dislipidemija,
• sistemska ateroskleroza.

Takođe, lekovi se propisuju pacijentima visokog rizika od razvoja vaskularnih i kardioloških patologija:

• hipertenzija
• angina pektoris
• srčana ishemija
• ishemijski i hemoragični moždani udar,
• infarkt miokarda.

Uzrok hiperholesterolemije je kršenje metabolizma lipida, koje se često javlja zbog krivnje samog pacijenta zbog pogrešnog načina života.

Prijem statina pomoći će u sprječavanju razvoja patologije, ako ih redovno uzimate u preventivne svrhe u prisustvu takvih faktora:

• hrana bogata proizvodima životinjskih masti,
• ovisnost o alkoholu i nikotinu,
• nervno naprezanje i česti stresovi,
• nije aktivan stil života.

Kontraindikacije za ova dva lijeka su različite (tablica 2).

Upute za upotrebu

Statini se moraju uzimati oralno sa dovoljnom količinom vode. Žvakanje tableta zabranjeno je jer je obložena membranom koja se rastvara u crijevima. Prije nego što započne terapijski tečaj statinima treće i četvrte generacije, pacijent se mora pridržavati dijeta protiv holesterola, a dijeta mora pratiti cjelokupni tijek liječenja lijekovima.

Liječnik pojedinačno odabire dozu i lijek za svakog pacijenta na temelju rezultata laboratorijskih ispitivanja, kao i na individualnoj toleranciji tijela i povezanim kroničnim bolestima. Prilagođavanje doze, kao i zamjena lijeka drugim lijekom, događaju se ne prije dvije sedmice od vremena primjene.

Sheme doziranja atorvastatina

Početna doza za sistemsku aterosklerozu rosuvastatina je 5 mg, Atorvastatina 10 mg. Lijek trebate uzimati 1 put dnevno.

Dnevne doze u liječenju hiperholesterolemije različite etiologije:

• kod homozigotne hiperholesterolemije, doza Rosuvastatina je 20 mg, Atorvastatin je 40-80 mg,
• u bolesnika sa heteroroznom hiperholesterolemijom - 10-20 mg Atorvastatina, podijeljeno u jutarnje i večernje doze.

Ključne razlike i efikasnost

Kakva je razlika između rosuvastatina i atorvastatina? Razlika između lijekova je očita u fazi njihove apsorpcije iz tankog crijeva. Rosuvastatin se ne treba vezati za trenutak jela, a Atorvastatin počinje gubiti svoja svojstva ako pijete tabletu za vrijeme večere ili odmah nakon nje.

Upotreba drugih lijekova također utječe na ovaj lijek, jer se njegova transformacija u neaktivan oblik događa uz pomoć enzima jetrenih stanica. Lijek se izlučuje iz tijela zajedno sa žučnim kiselinama.

Rosuvastatin se izlučuje nepromijenjen izmetom. Ne zaboravite da su za svako dugotrajno liječenje potrebna financijska sredstva. Atorvastatin je 3 puta jeftiniji od statina 4 generacije, pa je dostupan različitim slojevima stanovništva. Cijena atorvastatina (10 mg) - 125 rubalja., 20 mg - 150 rubalja. Trošak Rosuvastatina (10 mg) - 360 rubalja., 20 mg - 485 rubalja.

Svaki lijek će djelovati na organizam svakog pacijenta različito. Liječnik odabire lijekove u skladu s godinama, patologijom, stadijumom njegova napredovanja i s pokazateljima lipidnog profila. Atorvastatin ili Rosuvastatin snižavaju loši kolesterol gotovo na isti način - unutar 50-54%.

Učinkovitost Rosuvastatina je nešto veća (unutar 10%), stoga se ta svojstva mogu koristiti ako pacijent ima niži kolesterol veći od 9-10 mmol / L. Takođe, ovaj lijek u kraćem vremenskom periodu može da smanji OXC, što smanjuje broj nuspojava.

Neželjene reakcije

Negativni utjecaj lijeka na tijelo glavni je faktor u odabiru lijeka. Statini pripadaju onim lijekovima koji, ako se nepravilno uzimaju, mogu prouzrokovati smrt. Da bi se spriječile jake nuspojave, ne treba prekoračiti dozu koju je propisao liječnik i strogo se pridržavati svih njegovih preporuka.

Jedan od 100 pacijenata ima sledeće negativne efekte:

• nesanica, kao i oslabljena memorija,
• depresivno stanje
• seksualni problemi.

U jednog pacijenta od 1000 mogu se pojaviti takve nuspojave lijeka:

• anemija
• glavobolja i vrtoglavica različitog intenziteta,
• parestezija
• mišićni grčevi
• polineuropatija
• anoreksija
• pankreatitis
• poremećaji probavnog trakta koji uzrokuju grlobolju u stomaku i povraćanje,
• povećanje ili smanjenje glukoze u krvi,
• različite vrste hepatitisa,
• alergijski osip i jak svrbežni osip,
• urtikarija
• alopecija
• miopatija i miozitis,
• astenija
• angioedem,
• sistemski vaskulitis,
• artritis
• polimijalgija reumatskog tipa,
• trombocitopenija
• eozinofilija
• hematurija i proteinurija,
• jaka kratkoća daha
• muški rast grudi i impotencija

U ekstremnim slučajevima može se razviti rabdomioliza, zatajenje jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima i analogima

Statini se ne smeju kombinovati sa svim lekovima. Ponekad kombinirana upotreba dva lijeka može izazvati snažne nuspojave:

1. U kombinaciji s ciklosporinom dolazi do pojave miopatije. Miopatija se takođe pojavljuje u kombinaciji sa antibakterijskim agensima tetraciklin, klaritromicin i eritromicinske grupe.
2. Negativna reakcija tijela može se pojaviti kod uzimanja statina i niacina.
3. Ako uzimate Digoxin i statine, dolazi do povećanja koncentracije Digoxina i statina. Ne preporučuje se uzimanje statinskih tableta i soka od grejpa. Sok smanjuje efekat lijekova statina, ali pojačava njegov negativni učinak na organe i sisteme u tijelu.
4. Paralelna upotreba statinskih tableta i antacida i magnezijuma smanjuje koncentraciju statina za 2 puta. Ako koristite ove lijekove u razmaku od 2-3 sata, tada se negativni utjecaj smanjuje.
5. Kada kombiniramo unos tableta i inhibitora proteaze (HIV), tada se AUC0-24 uvelike povećava. Za zaražene ljude, HIV je kontraindiciran i ima složene posljedice.

Atorvastatin ima 4 analoga, a Rozuvastatin - 12. Ruske analoge Atorvastatin-Teva, Atorvastatin SZ, Atorvastatin Canon niske su cijene i dobre kvalitete. Cijena lijekova je od 110 do 130 rubalja.

Najefikasniji analozi rosuvastatina:

1. Rosucard je češki lijek koji efikasno snižava holesterol u kratkom terapijskom kursu.
2. Krestor je američki lijek koji je originalno sredstvo statina 4 generacije. Krestor - prošao je sve kliničke i laboratorijske studije. Jedini nedostatak u njemu je cijena od 850-1010 rubalja.
3. Rosulip je mađarski lijek koji se često propisuje kod ateroskleroze za dugotrajnu upotrebu.
4. Mađarski lijek Mertenil - propisan je za snižavanje lošeg kolesterola i za prevenciju srčanih bolesti.

Recenzije o statinima uvijek su miješane, jer kardiolozi zagovaraju uzimanje tableta statina, a pacijenti, plašeći se negativne reakcije tijela, protiv su njihove uporabe. Pregledi ljekara i pacijenata pomoći će utvrditi koji je bolji atorvastatin ili rosuvastatin:

Statini 3 i 4 generacije su najefikasniji u lečenju sistemskih i kardioloških bolesti. Ispravan odabir pilula može učiniti samo liječnik tako da lijekovi donose maksimalne koristi s minimalnim negativnim efektima.

Šta su statini?

Statini su zasebna kategorija lijekova za snižavanje lipida (lipidi) koji se koriste u liječenju hiperholesterolemije, tj. Stalno povišenog nivoa kolesterola (XC, Chol) u krvi, koji se ne mogu smanjiti metodama koje nisu lijekovi: zdrav način života, sport i prehrana.

Pored glavnog učinka, statini imaju i druga korisna svojstva koja sprečavaju razvoj teških kardiovaskularnih komplikacija:

• održavanje rasta aterosklerotskih plakova u stabilnom stanju,
• prorjeđivanje krvi smanjenjem agregacije trombocita i eritrocita,
• zaustavljanje upale endotela i vraćanje njegove funkcionalnosti,
• stimulacija sinteze azotnog oksida, neophodnog za opuštanje krvnih sudova.

Statini se obično uzimaju sa značajnim viškom dopuštene norme holesterola - od 6,5 mmol / l, međutim, ako pacijent ima otežavajuće faktore (genetski oblici dislipidemije, postojeća ateroskleroza, srčani udar ili moždani udar), tada se prepisuju u nižim stopama - od 5 8 mmol / L

Sastav i princip djelovanja

Sastav lijekova Atorvastatin (Atorvastatin) i Rosuvastatin (Rosuvastatin) uključuje sintetičke tvari iz posljednjih generacija statina u obliku kalcijeve soli - atorvastatin kalcij (III generacija) i kalcijum rosuvastatin (IV generacija) + pomoćne komponente, uključujući mliječne derivate (laktoza monohidrat) )

Djelovanje statina temelji se na inhibiciji enzima koji su odgovorni za proizvodnju holesterola u jetri (izvor oko 80% tvari).

Mehanizam djelovanja oba lijeka usmjeren je na sadrži ključni enzim odgovoran za proizvodnju kolesterola: inhibiranjem (inhibiranjem) sinteze HMG-KoA reduktaze (HMG-CoA reduktaza) u jetri smanjuju proizvodnju mevalonske kiseline, prekursora unutrašnjeg (endogenog) kolesterola.

Osim toga, statini potiču stvaranje receptora odgovornih za transport niskih lipoproteina (LDL, LDL), posebno niske gustoće (VLDL, VLDL) i triglicerida (TG, TG) natrag u jetru na iskorištavanje, što dovodi do oštrog smanjenja "loših" frakcija holesterola u krvnom serumu.

Posebnost statina nove generacije je u tome što oni ne utječu na metabolizam ugljikohidrata, tj. Atorvastatin i Rosuvastatin samo malo povećavaju koncentraciju glukoze, što omogućava čak i osobama sa šećernom bolešću tipa II koja nisu ovisna o inzulinu.

Atorvastatin ili Rosuvastatin: što je bolje?

Svaka sljedeća sinteza aktivne tvari lijeka uzrokuje pojavu drugih farmakoloških karakteristika u njoj, odnosno, kasnije se Rosuvastatin razlikuje od Atorvastatina u novim kvalitetama zbog kojih su lijekovi na temelju njega učinkovitiji i sigurniji.

Poređenje Atorvastatina i Rosuvastastinan (tablica):

Upotreba Atorvastatina i Rosuvastatina u srednjim dozama gotovo jednako dobro smanjuje nivo „lošeg“ holesterola - za 48–54% i 52–63%, prema tome, konačni izbor leka u svakom slučaju zasniva se na individualnim karakteristikama pacijentovog tela:

• pol, starost, nasljednost i preosjetljivost na sastav,
• bolesti probavnog i mokraćnog sistema,
• lijekovi koji se uzimaju paralelno, prehrana i stil života,
• rezultati laboratorijskih i instrumentalnih studija.

Rosuvastatin je bolji za liječenje hiperholesterolemije kod ljudi koji imaju jetre i gušteraču. Za razliku od prošlih statina, on ne zahtijeva pretvorbu, ali odmah ulazi u krvotok. Takođe se izlučuje uglavnom kroz creva, što smanjuje funkcionalno opterećenje ovih organa.

Ako osoba s visokim kolesterolom ima dijagnosticiranu gojaznost, tada treba dati prednost atorvastatinu. Zbog svoje topivosti u mastima aktivno sudjeluje u razgradnji jednostavnih lipida i sprečava pretvorbu kolesterola iz postojeće tjelesne masti.

U prisutnosti masne hepatoze ili ciroze jetre, uzimanje Atorvastatina često zahtijeva provjeru koncentracije jetrenih enzima u krvi, stoga, u nedostatku gojaznosti, za dugotrajno liječenje preporučuje se odabir statina s nižom dozom aktivne tvari i rizikom od "nuspojava", tj. Rosuvastatina.

Uporedni grafikon nuspojava

Ako se oslanjate na medicinsku praksu i preglede pacijenata koji dugo uzimaju statine, kada se koriste velike doze aktivne tvari III i IV generacije, u rijetkim slučajevima (do 3%) mogu se primijetiti nuspojave različite težine od nekih tjelesnih sustava.

Upoređivanje "nuspojava" Atorvastatina i Rosuvastatina (tabela):

Mogu li zamijeniti Atorvastatin Rosuvastatinom?

Ako se lijek slabo podnosi, što se očituje negativnim posljedicama za jetru, što potvrđuje pogoršanjem laboratorijskih parametara, potrebno je prilagoditi režim doziranja Atorvastatina: privremeno ukinuti, smanjiti doziranje ili ga možete zamijeniti s najnovijim Rosuvastatinom.

Nemoguće je to učiniti sami, jer obično u roku od 2–4 nedelje nakon prestanka upotrebe leka nivo lipida u krvi se vrati u prvobitnu vrednost što može znatno pogoršati zdravlje pacijenta. Stoga se odluka o mogućnosti zamjene mora donijeti zajedno s liječnikom.

Najbolji lijekovi 3. i 4. generacije

Na farmaceutskom tržištu statini III i IV generacije zastupljeni su i izvornim lijekovima - Liprimar (atorvastatin) i Krestor (rosuvastatin), i sličnim primjercima, tzv. generički proizvodi koji su napravljeni od iste aktivne tvari, ali pod drugim nazivom (INN):

• atorvastatin - Tulip, Atomax, Liptonorm, Torvakard, Atoris, Atorvastatin,
• rosuvastatin - Roxer, Rosucard, Mertenil, Rosulip, Lipoprime, Rosart.

Radnja generičke osobe gotovo je potpuno identična izvorniku pa osoba ima pravo sama odabrati ovaj analogni temeljen na ličnim preferencijama.

Važno je shvatiti da bez obzira na to što Atorvastatin i Rosuvastatin nisu ista stvar, treba ih shvatiti podjednako ozbiljno: pažljivo analizirati zdravstveno stanje jetre i bubrega, prethodno i ubuduće, kao i strogo pridržavati režima liječenja koji je propisao liječnik, dijeta i tjelesna aktivnost.

O statinima

Bez obzira na njegovo ime (simvastatin, rosuvastatin, atorvastatin), svi statini imaju isti mehanizam djelovanja na ljudsko tijelo.Ovi lijekovi blokiraju enzim HMG-CoA reduktazu, koji se nalazi u tkivu jetre i sudjeluje u sintezi kolesterola. Nadalje, blokiranje ovog enzima dovodi ne samo do smanjenja kolesterola u krvi, već i smanjuje količinu lipoproteina niske i vrlo niske gustine u njemu, koji igraju ključnu ulogu u razvoju vaskularne ateroskleroze.

Istovremeno, u krvi se povećava sadržaj lipoproteina visoke gustoće (HDL), koji uklanjaju lipide iz aterosklerotskih plakova i prenose ih u jetru, što dovodi do smanjenja težine ateroskleroze i poboljšanja dobrobiti pacijenta.

U modernoj kliničkoj praksi postoje 3 glavna statina: rosuvastatin, atorvastatin i simvastatin.

Pored direktnog utjecaja na metabolizam kolesterola u tijelu, svi statini imaju jedno zajedničko svojstvo: poboljšavaju stanje unutarnje stijenke krvnih žila, smanjujući na taj način vjerojatnost nastanka aterosklerotskog procesa u njima.

Atorvastatin - sredstvo za snižavanje lipida

Atorvastatin i rosuvastatin koriste se za liječenje bilo kojeg stanja povezanog s hiperholesterolemijom (nasljednim i stečenim), kao i za prevenciju bolesti kao što su infarkt miokarda i ishemijski moždani udar. Međutim, mnogi pacijenti i ljekari postavljaju važno pitanje, ali koje je bolje - rosuvastatin ili atorvastatin? Da bi se dao točan odgovor, potrebno je razgovarati o svim razlikama među njima.

Hemijska struktura i priroda jedinjenja

Različiti statini imaju različito porijeklo - prirodno ili sintetičko, što može utjecati na njihovu farmakološku aktivnost i djelotvornost kod pacijenta. Lijekovi koji se javljaju u prirodi, poput simvastatina, razlikuju se od sintetskih analoga po smanjenoj aktivnosti i često uzrokuju nuspojave. Napokon, stupanj pročišćavanja sirovina može biti nezadovoljavajućeg kvaliteta.

Rosuvastatin je kontraindiciran kod pacijenata sa aktivnom bolešću jetre

Sintetički statini (mertenil - trgovački naziv rosuvastatina i atorvastatina) dobivaju se sintetiziranjem aktivne tvari u posebnim gljivičnim kulturama. Štoviše, dobiveni proizvod odlikuje se visokim stupnjem čistoće, što ga čini efikasnijim od njegovih prirodnih kolega.

Ni u kojem slučaju ne smijete uzimati statine sami, zbog visokog rizika od nuspojava s pogrešnom doziranjem.

Važnija razlika u usporedbi rosuvastatina i atorvastatina je njihova fizikalno-hemijska svojstva, odnosno topljivost u mastima i vodi. Rosuvastatin je hidrofilni i lako topiv u krvnoj plazmi i bilo kojoj drugoj tekućini. Atorvastatin je, naprotiv, lipofilniji, tj. pokazuje povećanu rastvorljivost u mastima. Razlika u tim svojstvima uzrokuje razlike u izazvanim nuspojavama. Rosuvastatin ima najveći utjecaj na stanice jetre, a njegov lipofilni pandan, na moždane strukture.

Na osnovu strukture i porijekla ova dva lijeka, nije moguće identificirati najefikasniji od njih. S tim u vezi, potrebno je obratiti pažnju na to kako se one međusobno razlikuju u karakteristikama apsorpcije i raspodjele u tijelu kao i u efikasnosti njihovog djelovanja na holesterol i lipoproteine ​​različitih gustoća.

Razlike u procesima apsorpcije, distribucije i izlučivanja iz organizma

Razlike između dva lijeka počinju u fazi apsorpcije iz crijeva. Atorvastatin se ne smije uzimati istovremeno s hranom, jer je postotak njegove apsorpcije značajno smanjen. Zauzvrat, rosuvastatin se apsorbuje u konstantnoj količini, bez obzira na upotrebu različitih proizvoda.

Razlike između lijekova utječu na indikacije i kontraindikacije na njihov recept.

Najvažnija točka po kojoj se lijekovi razlikuju je njihov metabolizam, tj. transformacije u ljudskom tijelu. Atorvastatin se posebnim enzimima u jetri pretvara u neaktivan oblik iz porodice CYP. U vezi s tim, glavne promjene njegove aktivnosti povezane su sa stanjem ovog jetrenog sustava i istodobnom primjenom drugih lijekova koji na njega utječu. U ovom slučaju glavni put eliminacije lijeka povezan je s izlučivanjem zajedno s žuči. Rosuvastatin ili mertenil, naprotiv, izlučuju se uglavnom izmetom u gotovo nepromijenjenom obliku.

Ovi lijekovi su dobar izbor za dugotrajno liječenje hiperholesterolemije, jer im koncentracija u krvi omogućuje uzimanje lijekova samo jednom tokom dana.

Razlike u performansama

Najvažnija točka u odabiru određenog lijeka je njegova učinkovitost, tj. stupanj smanjenja koncentracije holesterola i lipoproteina niske gustine (LDL) i povećanje lipoproteina visoke gustoće (HDL).

Mertenil - sintetski lek

U usporedbi rosuvastatina s atorvastatinom u kliničkim ispitivanjima, prvo je najefikasnije. Detaljnije analiziramo rezultate:

• Rosuvastatin smanjuje LDL za 10% efikasnije od svog lijeka u jednakoj dozi, što se može primijeniti u liječenju bolesnika s izraženim povećanjem kolesterola.
• Smrtnost i smrtnost između pacijenata koji uzimaju ove lijekove su takođe značajni - učestalost srčanih i krvožilnih bolesti, kao i smrtnost su niži kod ljudi koji koriste mertenil.
• Učestalost nuspojava između dva lijeka nije različita.

Dostupni podaci pokazuju da rosuvastatin efikasnije blokira HMG-CoA reduktazu u stanicama jetre, što dovodi do izraženijeg terapijskog učinka u odnosu na atorvastatin. Međutim, njegova cijena može igrati važan faktor u odabiru određenog lijeka, što bi liječnik morao uzeti u obzir.

Atorvastatin i rosuvastatin malo se razlikuju jedan od drugog, međutim, posljednji ima još izraženiji klinički učinak i razlike u mogućim nuspojavama, što bi trebalo uzeti u obzir prilikom propisivanja liječenja određenom pacijentu. Razumijevanje liječnika i pacijenta o razlici između statina može povećati efikasnost i sigurnost hipoholesterolemijske terapije.

Pogledajte video: Statins Mechanism Of Action Animated (April 2024).