Lisinoton® (Lisinoton®)

Oblik doziranja - tablete (10 kom. U blister pakovanju, 3 blistera u kartonskom pakovanju, 14 kom. U blister pakovanju, 2 blistera u kartonskom pakovanju, svaki paket sadrži i upute za uporabu Lysinotona):

  • doza od 5 mg: okrugla, ravna, bijela, s rizikom sa obje strane,
  • doza od 10 mg: okrugla, bikonveksna, svijetlo ružičaste boje (eventualno boja mramorne boje), s rizikom,
  • doza od 20 mg: okrugla, bikonveksna, ružičasta (moguće mramorna), s rizikom.

Sastav 1 tableta:

  • aktivna tvar: lizinopril (u obliku dihidrata) - 5, 10 ili 20 mg,
  • pomoćne komponente: natrijum karmeloza, kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, magnezijum stearat, manitol, preželatinizirani kukuruzni škrob. 10 mg tablete takođe sadrže smjesu ružičastih pigmenata PB-24823, tablete od 20 mg sadrže smjesu ružičastih pigmenata PB-24824.

Farmakodinamika

Aktivna supstanca lizinotona - lizinopril, je ACE inhibitor. Mehanizam njegovog utjecaja na tijelo objašnjava se sposobnošću da smanji stvaranje angiotenzina II angiotenzina II, što dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Neki efekti lijeka nastaju uslijed njegovog učinka na sistem tkiva renin-angiotenzin.

Lisinopril smanjuje razgradnju bradikinina, povećava sintezu prostaglandina. Prošire arterije u većoj mjeri nego vene. Smanjuje krvni pritisak (BP), ukupni periferni vaskularni otpor (OPSS), pritisak u plućnim kapilarama, prednapet. Povećava minutni volumen krvi i toleranciju miokarda na stres kod pacijenata sa hroničnom zatajenjem srca.

Produljenom terapijom lizinopril poboljšava opskrbu krvlju ishemijskim miokardom, smanjuje hipertrofiju miokarda i zidova arterija otpornog tipa.

Lizinoton produžava očekivani životni vijek bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, a također usporava napredovanje disfunkcije lijeve komore kod pacijenata nakon infarkta miokarda u nedostatku kliničkih manifestacija zatajenja srca.

Nakon pojedinačne doze lizininotona, hipotenzivni učinak razvija se nakon 1 sata, dostiže maksimum u roku od 6 sati, traje 24 sata, a trajanje efekta ovisi i o dozi lijeka. Sa arterijskom hipertenzijom, efekat se ispoljava prvih dana nakon početka terapije, nakon 1-2 mjeseca razvija se stabilan učinak.

U slučaju naglog povlačenja lizinotona, nije primijećeno značajno povećanje krvnog pritiska.

Lisinopril smanjuje albuminuriju. Uz hiperglikemiju pomaže normalizirati funkciju oštećenog glomerularnog endotela. Nema nikakvog učinka na razinu glukoze u krvi bolesnika sa šećernom bolešću, odnosno nije uzrok porasta epizoda hipoglikemije.

Farmakokinetika

Jednom u gastrointestinalnom traktu, lizinopril se apsorbira u otprilike 30%. Prehrana ne utiče na stepen apsorpcije lizinotona.

Bioraspoloživost je 29%. Maksimalna koncentracija dostiže se u roku od 7 sati i iznosi 90 ng / ml.

Lisinopril se praktično ne veže za proteine ​​plazme. Prelazi krvno-mozak i placentarne barijere u malim koncentracijama.

Nije biotransformisan. Izlučuje se nepromijenjeno bubrezima. Poluvrijeme eliminacije je 12 sati.

Indikacije za upotrebu

  • terapija akutnog infarkta miokarda sa stabilnim hemodinamičkim parametrima u ranom periodu - radi održavanja hemodinamičkih parametara i sprečavanja razvoja disfunkcije leve komore i srčane insuficijencije,
  • monoterapija ili kombinirana terapija arterijske hipertenzije,
  • kombinirana terapija kroničnog zatajenja srca (u kombinaciji s diureticima i / ili preparatima digitalisa).

Kontraindikacije

  • nasljedni Quinckeov edem,
  • istorija angioedema (bez obzira na uzrok),
  • starost do 18 godina
  • trudnoća i dojenje
  • preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge ACE inhibitore.

Tablete lizinotona koriste se s oprezom u sledećim slučajevima:

  • teškog oštećenja bubrega, zatajenje bubrega, stenoza jedne bubrežne arterije s progresivnom azotemijom ili bilateralnom stenozom bubrežne arterije, stanja nakon transplantacije bubrega,
  • azotemija, hiperkalemija,
  • hipovolemična stanja (uključujući proliv ili povraćanje),
  • inhibicija hematopoeze koštane srži,
  • koronarna bolest srca, arterijska hipotenzija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, stenoza aortalnog otvora, koronarna insuficijencija,
  • primarni hiperaldosteronizam,
  • autoimune sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermiju i sistemski eritematozni lupus),
  • cerebrovaskularne bolesti (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju),
  • starije dobi
  • pridržavanje dijeta sa ograničenim unosom natrijuma.

Lisinoton, upute za upotrebu: metoda i doziranje

Tablete lizinotona su indikovane za oralnu primenu.

Sa arterijskom hipertenzijom, kao pojedinačni lijek, Lysinoton se propisuje 5 mg jednom dnevno. Ako hipotenzivni učinak nije dovoljan, doza se povećava za 5 mg svaka 2-3 dana dok se ne postigne željeni rezultat, ali ne više od 40 mg dnevno (daljnje povećanje doze ne dovodi do izraženijeg smanjenja krvnog tlaka). Dnevna doza održavanja je obično 20 mg. Puni efekat obično se razvija nakon 2-4 nedelje terapije, što se mora uzeti u obzir u periodu titracije doze. Ako se čak i nakon uzimanja maksimalne dnevne doze, krvni tlak ne smanji dovoljno, propisujte kombiniranu terapiju.

Pacijenti koji su primili diuretike trebalo bi otkazati 2-3 dana prije početka uzimanja lizininotona. Ako to nije moguće, početna dnevna doza lizinoprila trebala bi biti 5 mg. U roku od nekoliko sati (oko 6 sati) nakon uzimanja prve doze, pacijenta mora pažljivo nadgledati ljekar koji će nadzirati proces snižavanja krvnog pritiska (kako bi se spriječio izražen pad pritiska).

U slučaju renovikularne hipertenzije i drugih stanja sa povećanom aktivnošću sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), takođe se preporučuje početak uzimanja Lisinotona pod budnim nadzorom lekara (kontrola krvnog pritiska, bubrežne funkcije i koncentracije kalijuma u serumu) u nižoj početnoj dozi - 2,5–5 mg na dan. Doza održavanja određuje se rezultatima dinamike snižavanja krvnog pritiska.

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem početna doza lizinotona određuje se ovisno o klirensu kreatinina (CC). Doza održavanja postavlja se u skladu s težinom učinaka pod redovitim nadzorom bubrežne funkcije i koncentracijom kalija u serumu.

Preporučene početne doze za pacijente sa zatajivanjem bubrega:

  • KK 30–70 ml / min - 5–10 mg,
  • KK 10-30 ml / min - 2,5-5 mg,
  • QC

Sastav i oblik oslobađanja

Tablete1 tab.
lizinopril (kao dihidrat)5 mg
pomoćni sastojci: manitol, kalcijev hidrogen fosfat dihidrat, preželatinizirani kukuruzni škrob, natrijeva karmeloza, magnezijev stearat

u blister pakovanjima od 10 ili 14 kom., u pakovanju od kartona 3 ili 2 paketa, respektivno.

Tablete1 tab.
lizinopril (kao dihidrat)10 mg
pomoćni sastojci: manitol, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, preželatinizirani kukuruzni škrob, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat, pigmentna smjesa PB-24823 Pink (E172)

u blister pakovanjima od 10 ili 14 kom., u pakovanju od kartona 3 ili 2 paketa, respektivno.

Tablete1 tab.
lizinopril (kao dihidrat)20 mg
pomoćni sastojci: manitol, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, preželatinizirani kukuruzni škrob, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat, pigmentna smjesa PB-24824 Pink (E172)

u blister pakovanjima od 10 ili 14 kom., u pakovanju od kartona 3 ili 2 paketa, respektivno.

Opis oblika doziranja

5 mg tablete: okrugle, bikonveksne tablete, sa zarezom, bele su boje.

10 mg tablete: okrugle, bikonveksne tablete, sa zarezom, svetlo ružičaste boje.

20 mg tablete: okrugle, bikonveksne tablete, sa zarezom, ružičaste, dozvoljeno je marmoriranje.

Indikacije lijeka Lysinoton ®

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima), hronično zatajenje srca (u sklopu kombinirane terapije za bolesnike koji uzimaju digitalis i / ili diuretike), rano liječenje akutnog infarkta miokarda (u prva 24 sata sa stabilnom hemodinamikom za održavanje ovih pokazatelja i sprečavanje disfunkcije lijeve komore i zatajenja srca).

Trudnoća i dojenje

Primjena lizinoprila tijekom trudnoće je kontraindicirana. Kada se uspostavi trudnoća, lijek treba što pre prekinuti. Prihvatanje ACE inhibitora u II i III trimestru trudnoće ima štetan uticaj na fetus (mogući su izraženi pad krvnog pritiska, bubrežni zatajenje, hiperkalemija, hipoplazija lubanje, intrauterina smrt). Nema podataka o negativnim učincima lijeka na fetus ako se koristi tijekom prvog tromjesečja. Za novorođenčad i dojenčad koja su bila izložena intrauterinoj izloženosti ACE inhibitorima, preporučuje se pažljivo praćenje kako bi se pravovremeno otkrilo izraženo sniženje krvnog tlaka, oligurija, hiperkalemija. Lisinopril prelazi preko placente. Nema podataka o prodiranju lizinoprila u majčino mlijeko. Za vrijeme liječenja lijekom potrebno je otkazati dojenje.

Nuspojave

Najčešće nuspojave su vrtoglavica, glavobolja (kod 5–6% pacijenata), slabost, proliv, suv kašalj (3%), mučnina, povraćanje, ortostatska hipotenzija, osip na koži, bol u grudima (1-3%).

Ostale nuspojave (učestalost krvnog pritiska, ortostatska hipotenzija, oštećenje bubrežne funkcije).

Sa strane centralnog nervnog sistema: umor, pospanost, konvulzivno trzanje mišića udova i usana.

Iz hemopoetskog sistema: moguća je leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, uz produženo liječenje - neznatno smanjenje koncentracije hemoglobina i hematokrita, eritrocitopenija.

Laboratorijski pokazatelji: hiperkalemija, azotemija, hiperuricemija, hiperbilirubinemija, pojačana aktivnost enzima "jetre", posebno ako su u povijesti bolesti bubrega, dijabetesa melitusa i renovikularne hipertenzije.

Rijetko su nađene nuspojave:

Iz kardiovaskularnog sistema: palpitacije, tahikardija, infarkt miokarda, cerebrovaskularni moždani udar u pacijenata s povećanim rizikom od bolesti, uslijed izrazitog snižavanja krvnog pritiska.

Iz probavnog trakta: suha usta, anoreksija, dispepsija, promene ukusa, bolovi u trbuhu, pankreatitis, hepatocelularna ili holestatska žutica, hepatitis.

Na dijelu kože: urtikarija, znojenje, svrab na koži, alopecija.

Iz mokraćnog sistema: oslabljena bubrežna funkcija, oligurija, anurija, akutno zatajenje bubrega, uremija, proteinurija.

Sa strane centralnog nervnog sistema: astenski sindrom, labilnost raspoloženja, zbunjenost.

Ostalo: mijalgija, groznica, poremećen razvoj fetusa, smanjena potencija.

Interakcija

Poseban oprez potreban je tijekom upotrebe lijeka s kalijumskim diureticima (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijumom, nadomjestkom soli koji sadrže kalij (povećava se rizik od razvoja hiperkalemije, posebno s oštećenom funkcijom bubrega, pa ih se zajedno može propisati samo na temelju odluke pojedinog liječnika s redovitim praćenje nivoa kalija u serumu i funkciju bubrega).

Oprez se može primijeniti zajedno:

- s diureticima: dodatnim davanjem diuretika pacijentu koji uzima Lisinoton u pravilu nastaje aditivni antihipertenzivni učinak - rizik od izrazitog snižavanja krvnog pritiska. Lisinopril smanjuje izlučivanje kalijuma iz organizma tokom tretmana diureticima,

- sa drugim antihipertenzivnim sredstvima (aditivni efekat),

- uz NSAID (indometacin, itd.), estrogene, a takođe i adrenostimulanse - smanjenje antihipertenzivnog efekta lizinoprila,

- s litijem (izlučivanje litija može opadati, stoga treba redovito nadzirati koncentraciju litija u serumu),

- s antacidima i kolestiraminom - smanjuju apsorpciju u probavnom traktu.

Alkohol pojačava učinak lijeka.

Doziranje i primjena

Unutra. Sa arterijskom hipertenzijom pacijentima koji ne primaju druge antihipertenzivne lekove propisuje se 5 mg jednom dnevno. U nedostatku efekta, doza se povećava svaka 2–3 dana za 5 mg do prosečne terapijske doze od 20–40 mg / dan (povećanje doze iznad 40 mg / dan obično ne dovodi do daljeg pada krvnog pritiska). Uobičajena dnevna doza održavanja je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

Potpuni efekat se obično razvija nakon 2–4 nedelje od početka lečenja, što bi trebalo uzeti u obzir pri povećanju doze. S nedovoljnim kliničkim učinkom, moguće je kombinirati lijek s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Ako je pacijent primio preliminarni tretman diureticima, tada se unos takvih lijekova mora prekinuti 2-3 dana prije početka upotrebe lizinotona. Ako to nije izvedivo, tada početna doza lizininotona ne smije prelaziti 5 mg / dan. U tom se slučaju nakon uzimanja prve doze preporučuje medicinsko praćenje nekoliko sati (maksimalan učinak postiže se nakon otprilike 6 sati), jer može se javiti značajan pad krvnog pritiska.

Sa Renovaskularnom hipertenzijom ili druga stanja sa povećanom aktivnošću sistema renin-angiotenzin-aldosteron, takođe je preporučljivo propisati malu početnu dozu od 2,5–5 mg dnevno, pod pojačanim lekarskim nadzorom (kontrola krvnog pritiska, bubrežne funkcije, koncentracija kalijuma u serumu). Dozu održavanja, nastavljajući strogu medicinsku kontrolu, treba odrediti ovisno o dinamici krvnog pritiska.

Sa zatajenjem bubrega zbog činjenice da se lizinopril izlučuje putem bubrega, treba odrediti početnu dozu ovisno o klirensu kreatinina, tada u skladu s reakcijom treba uspostaviti održavajuću dozu u uvjetima čestog praćenja bubrežne funkcije, kalija, natrija u serumu u krvi (uključujući bolesnike lečeni hemodijalizom).

Klirens kreatinina, ml / minPočetna doza, mg / dan
30–705–10
10–302,5–5
Manje od 102,5

Uz upornu arterijsku hipertenziju indicirana je dugotrajna terapija održavanja od 10-15 mg / dan.

Kod hroničnog zatajenja srca - započeti s 2,5 mg 1 puta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze za 2,5 mg nakon 3-5 dana do uobičajene, podržavajući dnevnu dozu od 5-20 mg. Doza ne smije prelaziti 20 mg / dan.

U starijih osoba često se primjećuje izraženiji i produženi hipotenzivni učinak, koji je povezan s smanjenjem brzine izlučivanja lizinoprila (preporučuje se započeti liječenje s 2,5 mg / danu).

Akutni infarkt miokarda (u sklopu kombinirane terapije). Prvog dana - 5 mg oralno, zatim 5 mg svaki drugi dan, 10 mg nakon 2 dana, a zatim 10 mg jednom dnevno. U bolesnika s akutnim infarktom miokarda lijek treba koristiti najmanje 6 tjedana.

Na početku liječenja ili tijekom prva 3 dana nakon akutnog infarkta miokarda u bolesnika s niskim krvnim tlakom (120 mm Hg ili manje) treba propisati manju dozu od 2,5 mg. U slučaju pada krvnog tlaka (SBP ispod ili jednakog 100 mm Hg), dnevna doza od 5 mg može se, prema potrebi, privremeno smanjiti na 2,5 mg.U slučaju dugotrajnog izrazitog snižavanja krvnog pritiska (SBP ispod 90 mm Hg. Art. Više od 1 sata), liječenje Lisinotonom treba prekinuti.

Predoziranje

Simptomi (nastaju prilikom uzimanja pojedinačne doze od 50 mg): izrazito sniženje krvnog pritiska, suha usta, pospanost, zadržavanje mokraće, zatvor, anksioznost, povećana razdražljivost.

Liječenje: simptomatska terapija, iv davanje tečnosti, kontrola krvnog pritiska, ravnoteža vode i elektrolita i normalizacija potonjeg. Lizinoton se može izlučiti hemodijalizom.

Posebna uputstva

Simptomatska hipotenzija. Najčešće, izrazito sniženje krvnog pritiska nastaje smanjenjem volumena tekućine uzrokovanim diuretičkom terapijom, smanjenjem količine soli u hrani, dijalizom, proljevom ili povraćanjem. U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca s istodobnim zatajivanjem bubrega ili bez njega, moguće je značajno smanjenje krvnog tlaka. Češće se otkriva u bolesnika sa teškim stadijom kroničnog zatajenja srca, kao rezultat upotrebe velikih doza diuretika, hiponatremije ili oslabljenog rada bubrega. Kod takvih bolesnika liječenje Lisinotonom treba započeti pod strogim nadzorom liječnika (s oprezom odaberite dozu lijeka i diuretike). Slično pravilo treba poštovati i prilikom propisivanja bolesnicima sa koronarnom srčanom bolešću i sa cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih oštar pad krvnog pritiska može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara. Prolazna hipotenzivna reakcija nije kontraindikacija za uzimanje sljedeće doze lijeka. Kada se koristi lizinoton kod nekih bolesnika sa hroničnom srčanom insuficijencijom, ali s normalnim ili niskim krvnim pritiskom, može doći do snižavanja krvnog pritiska, što obično nije razlog za prekid liječenja. Prije početka liječenja lizininotonom, ako je moguće, normalizirati koncentraciju natrijuma i / ili nadoknaditi izgubljeni volumen tekućine, pažljivo pratiti učinak početne doze lizininotona na pacijenta. U slučaju stenoze bubrežne arterije (posebno u slučaju bilateralne stenoze ili u prisustvu stenoze arterije jednog bubrega), kao i u slučaju zatajenja cirkulacije usled nedostatka natrijuma i / ili tečnosti, upotreba lizinotona može dovesti do oslabljene funkcije bubrega, akutnog zatajenja bubrega, što je obično Pokazalo se da je nepovratna nakon prekida lijeka.

U akutnom infarktu miokarda. Navedena je upotreba standardne terapije (trombolitičari, acetilsalicilna kiselina, beta blokatori). Lizinoton se može koristiti zajedno sa iv primjenom ili s terapijskim transdermalnim sustavima nitroglicerina.

Hirurška intervencija / opća anestezija. Uz opsežne kirurške intervencije, kao i uz uporabu drugih lijekova koji uzrokuju smanjenje krvnog tlaka, lizinopril, blokirajući stvaranje angiotenzina II, može uzrokovati naglašen nepredvidiv pad krvnog tlaka.

U starijih bolesnika ista doza dovodi do veće koncentracije lijeka u krvi, stoga je potrebna posebna pažnja prilikom određivanja doze, unatoč činjenici da ne postoje razlike u antihipertenzivnom učinku lizininotona između starijih i mladih ljudi. Kako se potencijalni rizik od agranulocitoze ne može isključiti, potreban je periodični nadzor krvne slike. Kada se lijek koristi u uvjetima dijalize s poliakrilonitrilnom membranom, može doći do anafilaktičkog šoka, stoga se preporučuje ili drugačija vrsta membrane za dijalizu, ili imenovanje drugih antihipertenzivnih lijekova.

Nema podataka o učinku lizinoprila koji se primjenjuje u terapijskim dozama na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima, ali mora se imati na umu da je vrtoglavica moguća, stoga treba biti oprezan.

Obrazac za sastav, sastav i pakovanje

Tablete su okrugle, bikonveksne, svijetlo ružičaste boje, s zarezom, promjera 7 mm.

1 tab
lizinopril (u obliku dihidrata)10 mg

Pomoćni sastojci: manitol, kalupljeni fosfat disupstituirani dihidrat, preželatinizirani kukuruzni škrob, natrij kroskarmeloza, magnezijum stearat, boja (E172).

10 kom - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
14 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.

Farmakološko djelovanje

ACE inhibitor je polipeptidaza koja katalizira pretvorbu angiotenzina I u angiotenzin II. Angiotenzin II izaziva vazokonstrikciju i potiče lučenje aldosterona.

Suzbijanje ACE dovodi do slabljenja vazokonstriktorne aktivnosti i smanjenog lučenja aldosterona. Kao rezultat toga, moguće je lagano povećanje razine kalija u serumu. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i normalnom funkcijom bubrega, koji su primali samo lizinopril duže od 24 tjedna, prosječan porast serumskog kalijuma iznosio je oko 0,1 meq / L. Međutim, oko 15% pacijenata pokazalo je povećanje veće od 0,5 meq / l, a približno 6% smanjenje od više od 0,5 meq / l. U istoj kliničkoj studiji bolesnici koji su primali lizinopril i hidroklorotiazid duže od 24 tjedna pokazali su prosječno smanjenje nivoa kalija u serumu od 0,1 meq / l, otprilike 4% njih pokazalo je povećanje veće od 0,5 meq / l, a oko 1,2% smanjenje od više od 0,5 meq / l.

ACE je identičan kininazi, enzimu koji uništava bradikinin. Uloga povišene razine bradikinina (s izraženim vazodilatacijskim svojstvima) tijekom liječenja lizinoprilom nije u potpunosti shvaćena i zahtijeva daljnje istraživanje. Unatoč činjenici da je mehanizam snižavanja krvnog tlaka tijekom liječenja lizinoprilom uglavnom posljedica inhibicije sistema renin-angiotenzin-aldosteron, lizinopril ima i hipotenzivan učinak u bolesnika s arterijskom hipertenzijom s niskom razinom renina. Iako lizinopril ima antihipertenzivni učinak na bolesnike svih rasa, pacijenti s arterijskom hipertenzijom - predstavnici crne rase (ovu populaciju karakterizira nizak nivo renina) pokazuju prosječno niži odgovor na monoterapiju od bolesnika drugih rasa. Istodobna primjena lizinoprila i hidroklorotiazida dodatno snižava krvni tlak kod pacijenata - predstavnika crnaca i ostalih rasa, zbog čega nestaju razlike u antihipertenzivnom učinku zbog rasnog identiteta.

Upotreba lizinoprila za arterijsku hipertenziju uzrokuje smanjenje krvnog tlaka gotovo u istoj mjeri i u položaju ležećeg i u stojećem položaju, a da ne izazove kompenzacijsku tahikardiju. Ortostatske reakcije se obično ne promatraju, iako je njihova pojava moguća, posebno kod dehidracije ili sa neravnotežom elektrolita. U kombinaciji s tiazidnim diureticima, antihipertenzivni učinak lijekova je izraženiji.

Kod većine bolesnika početak antihipertenzivnog djelovanja opaža se 1 sat nakon oralne primjene lijeka u jednoj dozi, maksimalni učinak se javlja nakon otprilike 7 sati.Antihipertenzivni učinak traje 24 sata nakon uzimanja lijeka u dnevnoj dozi. Prema nekim istraživanjima, učinak je u prosjeku trajniji i značajno izraženiji kada se lijek uzima u dozama od 20 mg ili više nego kada ga uzimate u manjim dozama. Međutim, uz sve ispitivane doze, prosječni antihipertenzivni učinak bio je znatno slabiji 24 sata nakon primjene nego nakon 6 sati.

U nekim pacijentima, kako bi se postiglo optimalno sniženje krvnog pritiska, možda će biti potrebno redovito uzimanje lijeka tokom 2-4 tjedna.

Antihipertenzivni učinak lizinoprila se ne smanjuje tijekom dugotrajne terapije. Nagli prekid lijeka ne dovodi do brzog ili značajnog porasta krvnog pritiska (u usporedbi s krvnim tlakom prije terapije).

Smanjenje krvnog pritiska nastaje brže i izraženije kod uzimanja lijeka u većim dozama.

Učinkovitost lizinoprila i njegove nuspojave slične su i u mladih bolesnika i u starijih osoba.

Režim doziranja

Kod arterijske hipertenzije početna doza lijeka za pacijente koji prethodno nisu primili druge antihipertenzivne lijekove je 5 mg 1 put dnevno na dan. Ubuduće, ovisno o učinku na krvni tlak, doze za terapiju za održavanje su 10-20 mg 1 puta dnevno. Optimalni antihipertenzivni učinak može se postići nakon 2-4 tjedna od početka lijeka. Povećanje doze veće od 40 mg / dan ne vodi uvijek povećanju učinka. U tom slučaju se preporučuje kombinirana terapija dodatnim imenovanjem diuretika u maloj dozi (čime se postiže aditivnost djelovanja). Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 80 mg. Kod pacijenata koji su prethodno primali diuretike, moraju se otkazati 2-3 dana prije početka upotrebe lizinotona. Početna dnevna doza u tim slučajevima ne smije biti veća od 5 mg / danu. Nakon uzimanja prve doze preporučuje se medicinski nadzor dok se ne postigne stabilna stabilizacija krvnog pritiska.

Kod zatajenja srca lijek se koristi kao dio složene terapije istovremeno s diureticima i / ili srčanim glikozidima. Početna doza lizininotona iznosi 2,5 mg / dan ujutro, ubuduće se postepeno povećava na 5-10 mg 1 put / dan. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Za liječenje akutnog infarkta miokarda, lizinoton treba koristiti kao dodatak standardnoj terapiji (uključujući zajedno sa simptomatskom primjenom nitrata). U bolesnika sa stabilnom hemodinamikom liječenje se može započeti unutar prva 24 sata nakon pojave simptoma srčanog udara. Početna doza lizinotona je 5 mg, zatim 5 mg nakon 24 sata, 10 mg nakon 48 sati, a zatim 10 mg / dan.

Za bolesnike sa niskim sistolnim krvnim pritiskom (manjim od 120 mm Hg) na početku liječenja ili tijekom prva 3 dana nakon početka srčanog udara, doza je 2,5 mg. U prisutnosti arterijske hipotenzije (sistolnog krvnog pritiska ispod 100 mm Hg), dnevna doza održavanja ne smije biti veća od 5 mg, a po potrebi može se smanjiti na 2,5 mg. Kod trajne arterijske hipotenzije (sistolni krvni pritisak niži od 90 mm Hg duže od sat vremena) liječenje lizinotonom treba prekinuti.

Trajanje lečenja je 6 nedelja. Najniža doza održavanja je 5 mg / dan. Ako postoje simptomi zatajenja srca, liječenje treba nastaviti.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, doza se određuje ovisno o QC-u.

Klirens kreatinina (ml / min)Početna doza (mg / dan)
30-705-10
10-302.5-5
starije osobe trebaju biti posebno oprezne od tada u ovoj kategoriji bolesnika određena je veća koncentracija lizinoprila u krvnom serumu nakon uzimanja ekvivalentnih doza.

Lizinoton se ne preporučuje djeci, jer sigurnost i djelotvornost lizinoprila u dječjoj dobi nije dokazana.

Lijek treba uzimati 1 put / dan ujutro, prije ili nakon obroka, najbolje u isto vrijeme.

Interakcija lijekova

Upotreba diuretika pojačava antihipertenzivni učinak lizinotona.

Istodobna upotreba diuretika koji štede kalijum (na primer, spironolakton, triamteren, amilorid), dodataka kalijuma ili kalijumskih supstituenata koji sadrže kalijum povećava verovatnoću pojave hiperkalemije.

Istodobnom primjenom s analgeticima, antipireticima i NSAID-om (uključujući acetilsalicilnu kiselinu, indometacin), učinkovitost antihipertenzivnog učinka lizinotona može se smanjiti.

Istodobnom primenom litijumskih preparata, diuretici i ACE inhibitori smanjuju izlučivanje litija putem bubrega i povećavaju rizik od zatajenja bubrega.

Istodobnom primjenom simpatomimetika mogu oslabiti antihipertenzivni učinak ACE inhibitora.

Uz istovremenu upotrebu etanola pojačava se antihipertenzivni efekat ACE inhibitora.

Istodobnom primjenom lizinotona s propranololom, hidroklorotiazidom, nitratima i / ili digoksinom nisu primijećene klinički značajne farmakološke interakcije.

Trudnoća

Primjena lizinoprila tijekom trudnoće je kontraindicirana. Kada se uspostavi trudnoća, lijek treba što pre prekinuti. Prihvatanje ACE inhibitora u II i III trimestru trudnoće ima štetan uticaj na fetus (mogući su izraženi pad krvnog pritiska, bubrežni zatajenje, hiperkalemija, hipoplazija lubanje, intrauterina smrt). Nema podataka o negativnim učincima lijeka na fetus ako se koristi tijekom prvog tromjesečja. Za novorođenčad i dojenčad koja su bila izložena intrauterinoj izloženosti ACE inhibitorima, preporučuje se pažljivo praćenje kako bi se pravovremeno otkrilo izraženo sniženje krvnog tlaka, oligurija, hiperkalemija.
Za vrijeme liječenja lijekom potrebno je otkazati dojenje.

Ostavite Svoj Komentar