Kako koristiti lijek Glukovans? > Liječenje i prevencija

Dozirni oblik Glucovansa - tablete: bikonveks u obliku kapsule u filmskoj ljusci svijetlo narančaste boje s graviranjem na jednoj strani "2,5" ili žute boje s graviranjem "5" (15 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2 blistera).

Glibenklamid - 2,5 mg ili 5 mg,
Metformin hidrohlorid - 500 mg.

Pomoćne tvari: povidon K30, natrij kroskarmeloza, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza.

Sastav školjke je svijetlo narančasto / žuto: opadry OY-L-24808 ružičasti / opadry 31-F-22700 žuti (hipromeloza 15cP, laktoza monohidrat, titanov dioksid, željezo oksid crveno, željezo oksid crno / boja kinolin žuto, makrogol, željezo oksid žuta), pročišćena voda.

Farmakodinamika

Glukovani su fiksna kombinacija dva oralna hipoglikemijska sredstva koja pripadaju različitim farmakološkim grupama: glibenklamid i metformin.

Metformin je dio biguanidne skupine i smanjuje razinu i postprandijalne i bazne glukoze u krvnoj plazmi. Nije stimulator proizvodnje inzulina, što uzrokuje minimalan rizik od hipoglikemije. Tri mehanizma djelovanja karakteristična su za supstancu:

inhibicija apsorpcije glukoze u probavnom traktu,
povećati osjetljivost perifernih receptora inzulina, povećati potrošnju i iskorištenje glukoze u mišićnim ćelijama,
pad sinteze glukoze u jetri kroz inhibiciju glikogenolize i glukoneogeneze.

Metformin takođe povoljno deluje na lipidni sastav krvi, smanjujući koncentraciju triglicerida, lipoproteina niske gustine (LDL) i ukupni holesterol.

Glibenklamid je derivat sulfoniluree druge generacije. Razina glukoze kod gutanja ove aktivne tvari smanjuje se zbog aktiviranja proizvodnje inzulina beta ćelijama smještenim u gušterači.

Mehanizmi djelovanja metformina i glibenklamida su različiti, ali tvari imaju sinergistički učinak i sposobne su međusobno pojačati hipoglikemijsku aktivnost, što omogućava postizanje značajnog smanjenja glukoze u krvi.

Farmakokinetika

Apsorpcija glibenklamida iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene prelazi 95%. Ova aktivna komponenta glukovana mikronizirana je. Maksimalna koncentracija neke tvari u plazmi postiže se za oko 4 sata, a volumen raspodjele oko 10 litara. Glibenklamid se veže za proteine plazme za 99%. Gotovo se 100% metabolizira u jetri, formirajući dva neaktivna metabolita koja se izlučuju žuči (60% uzete doze) i mokraćom (40% preuzete doze). Poluvrijeme eliminacije varira od 4 do 11 sati.

Nakon oralne primjene, metformin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta sasvim u potpunosti, a njegova maksimalna razina u plazmi dostiže se u roku od 2,5 sata. Približno 20-30% tvari izluči se iz probavnog trakta nepromijenjeno. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%.

Metformin se distribuira u tkivima velikom brzinom, a njegov stepen vezivanja za proteine plazme je minimalan. Supstanca se malo metabolizira i izlučuje putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije u prosjeku je 6,5 sati. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom dolazi do smanjenja bubrežnog očistka i povećanja poluživota, što dovodi do povećanja sadržaja metformina u krvnoj plazmi.

Kombinacija glibenklamida i metformina u jednom lijeku karakterizira ista bioraspoloživost kao i kada se odvojeno uzimaju tabletni oblici koji sadrže ove aktivne sastojke. Prehrana ne utječe na bioraspoloživost glukovana, što je kombinacija glibenklamida i metformina. Međutim, brzina apsorpcije glibenklamida kada se uzima s hranom raste.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Glucovans se propisuje odraslima oboljelima od dijabetesa tipa 2 ako:

Prethodna monoterapija sulfonilureama ili metforminom, dijetalna terapija i vežbanje nisu bili efikasni,
Kombinovano liječenje metforminom i derivatima sulfoniluree u bolesnika s dobro kontroliranom i stabilnom glikemijom treba zamijeniti monoterapijom.

Kontraindikacije

Dijabetes tipa 1
Dijabetički prekoma i koma
Dijabetička ketoacidoza
Laktacidoza, uključujući anamnezu
Zatajenje bubrega i / ili jetre,
Bubrežno funkcionalno oštećenje (klirens kreatinina (QC))
Akutna stanja koja uzrokuju promjene u funkciji bubrega: teška infekcija, dehidracija, šok, kontrastna sredstva koja sadrže intravaskularni jod,
Porfirija
Hipoksija tkiva u prisustvu akutnih ili hroničnih oblika respiratornog ili srčanog zastoja, šoka, nedavnog infarkta miokarda,
Period trudnoće i dojenja,
Istodobna upotreba mikonazola,
Opsežna operacija
Akutna alkoholizacija, hronični alkoholizam,
Pridržavanje hipokalorične prehrane (manje od 1000 kcal dnevno),
Sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, intolerancija galaktoze, nedostatak laktaze,
Mlađi od 18 godina
Starost iznad 60 godina, pri izvođenju teških fizičkih napora (rizik od laktacidoze),
Preosjetljivost na komponente lijeka ili druge derivate sulfoniluree.

Uz oprez, Glucovans se preporučuje kod: bolesti štitne žlijezde uz kompenzirano kršenje njezine funkcije, nadbubrežne insuficijencije, febrilnog sindroma, hipofunkcije prednje hipofize.

Upute za upotrebu glukovana: metoda i doziranje

Tablete glukovana preporučljivo je uzimati uz obroke, a velika količina ugljenih hidrata treba biti sadržana u ishrani.

Liječnik pojedinačno propisuje dozu, uzimajući u obzir razinu glikemije.

Početna doza je 1 tableta Glucovans 2,5 mg / 500 mg ili Glucovans 5 mg / 500 mg jednom dnevno.

Prilikom prebacivanja pacijenta kombiniranom ili monoterapijom sulfonilurejom i metforminom na liječenje Glucovansom, kako bi se spriječila hipoglikemija, početna doza ne smije prelaziti ekvivalentnu dnevnu dozu prethodno uzetih lijekova. Da bi se postigla odgovarajuća kontrola glukoze u krvi, dozu treba povećavati postepeno, ne većom od 5 mg / 500 mg dnevno svake dvije sedmice ili manje. Prilagodbu doze uvijek treba provoditi ovisno o razini glikemije.

Maksimalna dnevna doza je 4 tablete Glucovans 5 mg / 500 mg ili 6 tableta 2,5 mg / 500 mg. Režim tableta određuje se individualno, ovisi o dnevnoj dozi lijeka:

1 tableta (bilo koje doze) - 1 put dnevno, ujutro,
2 ili 4 tablete (bilo koja doza) - 2 puta dnevno, ujutro i uveče,
3, 5 ili 6 tableta od 2,5 mg / 500 mg ili 3 tablete od 5 mg / 500 mg - 3 puta dnevno, treba uzimati ujutro, popodne i uveče.

Za starije pacijente početna doza ne smije prelaziti 1 tabletu 2,5 mg / 500 mg. Svrhu doze i primjenu Glucovansa treba redovito pratiti radi bubrežne funkcije.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: vrlo često - nedostatak apetita, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, proliv. Simptomi se obično pojave na početku terapije i privremeni su. Vrlo rijetko - funkcionalni poremećaji jetre, hepatitisi,
Iz osjetnih organa: često - okus metala u ustima. Na početku terapije moguće je privremeno oštećenje vida,
Sa strane metabolizma: hipoglikemija, rjeđe - napadi kožne porfirije i porfirija jetre, vrlo rijetko - laktična acidoza. Uz produženu terapiju - smanjenje razine koncentracije vitamina B12 u serumu u krvi (može uzrokovati megaloblastičnu anemiju). Na pozadini konzumiranja alkohola, reakcija nalik disulfiramu,
Hematopoetski organi: retko - trombocitopenija i leukopenija, veoma retko - pancitopenija, hemolitička anemija, aplazija koštane srži, agranulocitoza,
Na dijelu kože: rijetko - svrbež, osip nalik na ospice, vrlo rijetko - eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem, fotoosjetljivost,
Alergijske reakcije: rijetko - urtikarija, vrlo rijetko - visceralni ili kožni alergijski vaskulitis, anafilaktički šok. Istodobnom primjenom moguća je unakrsna preosjetljivost na sulfonamide i njihove derivate,
Laboratorijski pokazatelji: rijetko - porast koncentracije kreatinina i uree u krvnom serumu do umjerenog stupnja, vrlo rijetko - hiponatremija.

Predoziranje

Predoziranje glukovanima može izazvati razvoj hipoglikemije, pošto je derivat sulfoniluree dio lijeka.

Simptomi blage do umjerene hipoglikemije u nedostatku poremećaja središnjeg živčanog sustava i sinkopa obično se ispravljaju neposrednom konzumacijom šećera. Takođe biste trebali prilagoditi dozu glukovana i / ili promijeniti prehranu. Ako pacijenti sa šećernom bolešću dožive ozbiljne hipoglikemijske reakcije, praćene paroksizmom, komom ili drugim neurološkim poremećajima, mora se hitno pružiti medicinska pomoć. Neposredno nakon postavljanja dijagnoze ili kod najmanje sumnje na hipoglikemiju, preporučuje se neposredna intravenska primjena otopine dekstroze prije nego što je pacijent smješten u bolnicu. Nakon što je pacijent vratio svijest, treba mu dati hranu bogatu ugljikohidratima, koji se lako apsorbiraju što će spriječiti ponovni razvoj hipoglikemije.

Dugotrajna primjena glukovana u visokim dozama ili postojećih konjugiranih faktora rizika može dovesti do razvoja laktacidoze, jer je metformin dio lijeka. Laktacidoza se smatra stanjem koje zahtijeva hitnu medicinsku njegu, a njegovo liječenje treba sprovesti isključivo u bolnici. Najefikasnije metode terapije koje pospješuju izlučivanje laktata i metformina uključuju hemodijalizu.

U bolesnika sa disfunkcijom jetre, očistenje glibenklamida u krvnoj plazmi može se povećati. Budući da se ova tvar intenzivno veže za proteine krvne plazme, njegovo uklanjanje tijekom hemodijalize nije vjerovatno.

Posebna uputstva

Liječenje se preporučuje uz redovito praćenje glukoze u krvi nakon posta i nakon jela.

Za vrijeme primjene Glucovansa potrebno je uzeti u obzir mogućnost razvoja laktacijske acidoze, znakovi bolesti mogu biti pojava bolova u trbuhu, teškog lošeg stanja, mišićnih grčeva i dispeptičkih poremećaja.

Kada se primjenjuje Glucovans, postoji rizik od razvoja hipoglikemije, najvjerojatnije se javlja kod pacijenata na dijeti sa niskim udjelom ugljikohidrata, ako ne slijede dijetu, ne piju alkohol, primaju velike fizičke napore s hipokaloričnom dijetom. Oprez u propisivanju, pažljiv odabir doze i provođenje preporuka liječnika smanjuju vjerojatnost bolesti.

Zabranjeno je piti alkohol tokom terapije.

Prije imenovanja glukovana i tijekom razdoblja primjene, potrebno je provoditi redovite studije za utvrđivanje nivoa koncentracije kreatinina u serumu. Analiza treba obaviti kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega najmanje 1 puta godišnje, s funkcionalnim oštećenjem bubrega i starijih bolesnika - 2-4 puta godišnje.

Ako se pojave zarazne bolesti bronha, pluća ili urogenitalnih organa, odmah se obratite ljekaru.

Trudnoća i dojenje

Početak trudnoće je kontraindikacija za upotrebu glukovana. Pacijente treba obavijestiti da tijekom liječenja lijekom trebaju obavijestiti liječnika o planiranju trudnoće ili njenom početku. U oba ova slučaja Glucovans se odmah poništava i propisuje se terapija inzulinom.

Nema podataka o sposobnosti metformina u kombinaciji s glibenklamidom da prelazi u majčino mlijeko, pa je stoga imenovanje lijeka tijekom laktacije neprihvatljivo.

Upotreba u starosti

Doza za starije pacijente utvrđuje se uzimajući u obzir stanje bubrežne funkcije, koje se mora redovito ocjenjivati. Početna doza kod pacijenata iz ove kategorije je 1 tableta 2,5 mg / 500 mg.

Ne preporučuje se primjena Glucovansa kod pacijenata čija starosna dob prelazi 60 godina i čije je tijelo podvrgnuto intenzivnim fizičkim naporima, što se objašnjava povećanim rizikom za razvoj laktacidoze u njima.

Interakcija lijekova

Davanje glukovana treba prekinuti 2 dana pre i obnoviti 2 dana nakon intravenske primene kontrastnih sredstava koje sadrže jod.

Istodobna upotreba mikonazola zabranjena je, zbog velike verovatnoće za razvoj hipoglikemije, do kome.

Kombinacija lijeka s lijekovima koji sadrže etanol i fenilbutazon nije preporučljiva jer povećavaju hipoglikemijski učinak Glucovansa.

Istodobnom primjenom bosentana povećava se rizik od hepatotoksičnog djelovanja, smanjuje se učinak glibenklamida.

Visoka doza hlorpromazina smanjuje otpuštanje inzulina, doprinoseći povećanju glikemije.

Hipoglikemijski efekat Glucovansa smanjuje se u kombinaciji s glukokortikosteroidima, tetrakosaktidima, diureticima, danazolom i beta2-adrenergičkim agonistima.

Dok se uzimaju inhibitori angiotenzin-pretvarajućeg enzima (ACE), uključujući enalapril i kaptopril, dolazi do smanjenja glukoze u krvi.

Kombinacija metformina zahtijeva posebnu njegu kod pacijenata sa funkcionalnim zatajivanjem bubrega, jer je vjerovatnoća za razvoj laktacidoze velika uz upotrebu diuretika „petlje“.

Kombinacija Glucovana sa simpatomimeticima, beta blokatorima, rezerpinom, klonidinom, gvanetidinom skriva simptome hipoglikemije.

Prilagođavanje doze potrebno je kod uzimanja flukonazola, postoji rizik od hipoglikemije.

Glibenklamid smanjuje antidiuretski efekat desmopresina.

Hipoglikemijski učinak glukovana povećava se istodobnom primjenom s inhibitorima monoamin oksidaze (MAO), sulfonamidima, antikoagulansima (derivatima kumarina), fluorokinoloni, kloramfenikolom, pentoksifilinom, lijekovima za snižavanje lipida iz skupine fibrata, disopiramidima.

Analozi glukovana su: Glybomet, Glukonorm, Glyukofast, Bagomet Plus, Metformin, Siofor.

Glucovans Recenzije

Pacijenti s dijabetesom često ostavljaju recenzije Glucovansa putem interneta. Često razgovaraju o pitanjima koja se tiču odabira doze i režima liječenja, kao i njegove zajedničke primjene s drugim lijekovima. Međutim, same su kritike prilično kontroverzne. Izvještaji spominju kako je za postizanje maksimalnog učinka tokom liječenja potrebno računati broj kalorija i unosa ugljikohidrata, kao i pratiti pažljivo pridržavanje doze lijekova.

Međutim, postoje i mišljenja o beskorisnosti Glucovanaca. Pacijenti se žale na nedostatak poboljšanja blagostanja i značajna odstupanja od normalne vrijednosti koncentracije šećera u krvi (hipoglikemija). Ostali pacijenti navode da su radi normalizacije zdravlja morali pribjeći dugoj i temeljnoj korekciji režima liječenja i životnog stila.

Glukovani otpuštaju oblik, pakiranje lijeka i sastav.

Tablete su obložene svijetlo narandžastom školjkom, bikonveksno oblikovane u obliku kapsule, s graviranjem "2,5" s jedne strane.

1 tab
metformin hidroklorid
500 mg
glibenklamid
2,5 mg

Pomoćne tvari: povidon K30, magnezijum stearat, natrij kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, Opadry (Opadri) OY-L-24808, pročišćena voda.

15 kom. - blisteri (2) - kartonske kutije.
20 kom. - blisteri (3) - kartonske kutije.

Žute obložene tablete su u obliku kapsule, bikonveksne, s graviranom "5" na jednoj strani.

1 tab
metformin hidroklorid
500 mg
glibenklamid
5 mg

Pomoćne tvari: povidon K30, magnezijum stearat, natrij kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, Opadry (Opadri) 31F22700, pročišćena voda.

15 kom. - blisteri (2) - kartonske kutije.
20 kom. - blisteri (3) - kartonske kutije.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu.

Farmakološko djelovanje Glucovans

Kombinovani hipoglikemijski lek za oralnu upotrebu.

Glukovani su fiksna kombinacija dva oralna hipoglikemijska sredstva različitih farmakoloških grupa.

Metformin spada u skupinu biguanida i smanjuje serumsku glukozu povećavajući osjetljivost perifernih tkiva na djelovanje inzulina i pojačavajući unos glukoze. Metformin smanjuje apsorpciju ugljikohidrata iz probavnog trakta i inhibira glukoneogenezu u jetri. Takođe ima blagotvoran uticaj na lipidni sastav krvi, smanjujući nivo ukupnog holesterola, LDL i TG.

Glibenklamid se odnosi na derivate sulfoniluree druge generacije. Razina glukoze prilikom uzimanja glibenklamida smanjuje se kao rezultat stimulacije izlučivanja inzulina od strane ćelija pankreasa.

Doziranje i način primjene lijeka.

Dozu lijeka određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o razini glikemije.

Obično je početna doza glukovanana 1 tab. 500 mg / 2,5 mg dnevno. Prilikom zamjene prethodne kombinirane terapije metforminom i glibenklamidom propisano je 1-2 tablete. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg, ovisno o prethodnoj razini doze. Svake 1-2 sedmice nakon početka liječenja doza se prilagođava ovisno o razini glikemije.

Tablete treba uzimati uz obroke.

Maksimalna dnevna doza je 4 tablete. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg ili 2 tab. Glucovansa 500 mg / 5 mg.

Glukovani:

Iz probavnog sustava: na početku liječenja može se javiti mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, gubitak apetita (u većini slučajeva prolaze samostalno i ne zahtijevaju poseban tretman, da bi se spriječio razvoj tih simptoma, preporučuje se uzimanje lijeka u 2 ili 3 doze, sporo povećavanje doze lijeka takođe poboljšava njegovu toleranciju), moguće „metalni“ ukus u ustima.

Ostalo: eritem, megaloblastična anemija, laktacidoza.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, bol u epigastriju, pojačana aktivnost jetrenih enzima.

Iz hemopoetskog sistema: leukopenija, trombocitopenija, retko - agranulocitoza, hemolitička anemija, pancitopenija.

Alergijske reakcije: - urtikarija, osip, svrab na koži.

Ostalo: hipoglikemija, reakcije nalik disulfiramu prilikom uzimanja alkohola.

Posebna uputstva za upotrebu glukovana.

Tokom lečenja Glucovansom potrebno je redovno nadzirati nivo glukoze u krvi na prazan stomak i nakon jela.

Pacijenta treba upozoriti da se, ako se tijekom liječenja Glucovansom pojave povraćanje i bolovi u trbuhu praćeni mišićnim grčevima ili općim smetnjama, tada lijek mora prekinuti i odmah se obratiti liječniku jer ti simptomi mogu biti znakovi laktacidoze.

Pacijent treba obavijestiti liječnika o pojavi bronhopulmonalne infekcije ili infekcije mokraćnog sustava.

48 sati prije operacije ili iv primjene radioaktivnog agensa koji sadrži jod, glukovane treba prekinuti. Preporučuje se nastavak liječenja glukovanima nakon 48 sati.

Tokom liječenja ne preporučuje se konzumiranje alkohola.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Za vrijeme liječenja Glucovansom, ne treba se baviti aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija glukovana s drugim lijekovima.

Lijekovi koji povećavaju glukovan (povećani rizik od hipoglikemije)

Istovremena primjena s Glucovansima, mikonazol može izazvati razvoj hipoglikemije (do razvoja kome).

Flukonazol povećava T1 / 2 derivata sulfoniluree i povećava rizik od hipoglikemijskih reakcija.

Unos alkohola povećava rizik od hipoglikemijskih reakcija (do razvoja kome). Tokom liječenja Glucovansima treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže etanol (alkohol).

Upotreba ACE inhibitora (kaptopril, enalapril) povećava vjerovatnoću razvoja hipoglikemijskih reakcija kod pacijenata sa šećernom bolešću u liječenju derivatima sulfonilureje poboljšanjem tolerancije na glukozu i smanjenjem potrebe za inzulinom.

Beta blokatori povećavaju učestalost i težinu hipoglikemije. Beta blokatori maskiraju simptome hipoglikemije poput palpitacija i tahikardije.

Lijekovi koji slabe učinak glukovana

Danazole ima hiperglikemijski efekat. Ako je liječenje danazolom potrebno i kada se prekine s liječenjem, potrebno je prilagoditi dozu Glucovansa pod nadzorom razine glikemije.

Klorpromazin u visokim dozama (100 mg / dan) uzrokuje porast glikemije.

GCS povećavaju glikemiju i mogu dovesti do razvoja ketoacidoze.

Beta2-adrenostimulanti povećavaju nivo glikemije uslijed stimulacije 2-adrenergičkih receptora.

Diuretici (posebno „petlje“) izazivaju razvoj ketoacidoze usled razvoja funkcionalne bubrežne insuficijencije.

U / u unos kontrastnih sastojaka koji sadrže jod može prouzrokovati razvoj zatajenja bubrega, što će zauzvrat dovesti do nakupljanja lijeka u tijelu i razvoja laktične acidoze.

Beta blokatori maskiraju simptome hipoglikemije, poput palpitacija i tahikardije.

Doziranje i primjena

Glucovans tablete namijenjene su oralnoj primjeni. Tablete se uzimaju tokom obroka, koji treba sadržavati veliku količinu ugljikohidrata kako bi se spriječila hipoglikemija.

Doziranje lijeka bira liječnik.

Početna doza glukovana je 1 tableta (2,5 mg + 500 mg ili 5 mg + 500 mg) jednom dnevno. Preporučuje se povećavanje doze svaka 2 ili više tjedana za ne više od 500 mg metformina i 5 mg glibenklamida dnevno kako bi se adekvatno kontrolirala razina glukoze u krvi.

Kada se zamjenjuje prethodno kombinirano liječenje glibenklamidom i metforminom, početna doza ne smije biti veća od dnevne doze glibenklamida i metformina koje su uzete ranije. Svake dvije sedmice nakon početka terapije, doza lijeka se prilagođava.

Maksimalna dnevna doza Glucovansa je 4 tablete 5 mg + 500 mg ili 6 tableta 2,5 mg + 500 mg.

Režim doziranja lijeka:

Prilikom propisivanja jedne tablete dnevno - ujutro, za doručkom,
Uz imenovanje 2, 4 tablete dnevno - ujutro i navečer,
Uz imenovanje 3, 5, 6 tableta dnevno - ujutro, popodne i uveče.

Dozni oblik

500 mg / 2,5 mg i 500 mg / 5 mg filmom obloženih tableta

Codlazeći

Doziranje 500 mg / 2,5 mg

Jedna tableta sadrži

aktivne supstance: metformin hidroklorid 500 mg

glibenklamid 2,5 mg,

pomoćni sastojci: kroskarmeloza natrijum, povidon K 30, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat

sastav filmske ljuske Opadry OY-L-24808 je ružičaste boje: laktoza monohidrat, hipromeloza 15cP, makrogol, titan dioksid E 171, željezni oksid žuti E 172, željezo oksid crveni E 172, željezo oksid crni E 172.

Doziranje 500 mg / 5 mg

Jedna tableta sadrži

aktivne supstance: metformin hidroklorid 500 mg

glibenklamid 5 mg

pomoćni sastojci: kroskarmeloza natrijum, povidon K 30, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat

sastav filmske ljuske Opadry 31-F-22700 je žut: laktoza monohidrat, hipromeloza 15 cP, makrogol, kinolin žuti lak E 104, titanov dioksid E 171, željezo oksid žuti E 172, željezo oksid crveni E 172.

Doziranje 500 mg / 2,5 mg: tablete obložene filmskom membranom svijetlo narančaste boje, u obliku kapsule s dvostrukom konveksnom površinom i s jednom stranom graviranja "2,5".

Doziranje 500 mg / 5 mg: tablete obložene žutim filmskim omotačem, u obliku kapsule s dvostranom površinom i s jednom stranom graviranjem "5".

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Metformin i glibenklamid

Bioraspoloživost metformina i glibenklamida u kombinaciji je slična bioraspoloživosti metformina i glibenklamida kada se istovremeno uzimaju u obliku monokomponentnih pripravaka. Prehrana ne utiče na bioraspoloživost metformina u kombinaciji sa glibenklamidom, kao ni na bioraspoloživost glibenklamida u kombinaciji sa metforminom. Međutim, brzina apsorpcije glibenklamida raste s unosom hrane.

Nakon oralne primjene tableta metformina, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) dostiže se nakon otprilike 2,5 sata (Tmax). Apsolutna bioraspoloživost kod zdravih pojedinaca iznosi 50-60%. Nakon oralne primjene, 20-30% metformina izlučuje se kroz gastrointestinalni trakt (GIT) u nepromijenjenom obliku.

Kada se koristi metformin u uobičajenim dozama i načinima primjene, postiže se konstantna koncentracija u plazmi unutar 24-48 sati i uglavnom je manja od 1 µg / ml.

Stepen vezanja metformina na proteine plazme je zanemariv. Metformin se distribuira u crvenim krvnim ćelijama. Maksimalna razina u krvi je niža nego u plazmi i dostiže se otprilike u isto vrijeme. Prosječna zapremina distribucije (Vd) je 63–276 litara.

Metformin se izlučuje nepromenjen u urinu. Kod ljudi nije utvrđen metabolizam metformina.

Bubrežni klirens metformina je veći od 400 ml / min, što ukazuje na eliminaciju metformina upotrebom glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Nakon oralne primjene, poluživot je otprilike 6,5 sati.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, bubrežni klirens smanjuje se srazmjerno klirensu kreatinina, a time se poluživot eliminacije povećava, što dovodi do povećanja razine metformina u plazmi.

Kada se primenjuje, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je veća od 95%. Najviša koncentracija u plazmi postiže se nakon otprilike 4 sata. Komunikacija s proteinima plazme iznosi 99%.

Glibenklamid se u metabolizmu u potpunosti metabolizira da bi tvorio dva metabolita.

Glibenklamid se nakon 45-72 sata potpuno izlučuje iz tijela u obliku metabolita: sa žuči (60%) i mokraćom (40%). Krajnji poluživot je 4-11 sati.

Jetrna insuficijencija smanjuje metabolizam glibenklamida i značajno usporava njegovo izlučivanje.

Izlučivanje bilijara metabolita povećava se u slučaju zatajenja bubrega (ovisno o težini oslabljene bubrežne funkcije) do razine klirensa kreatinina od 30 ml / min. Zbog toga, zatajenje bubrega ne utječe na izlučivanje glibenklamida, dok klirens kreatinina ostaje na razini iznad 30 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim grupama bolesnika:

Pedijatrijski pacijenti

Nije bilo razlike u farmakokinetikama metformina i glibenklamida kod djece i zdravih odraslih.

Farmakodinamika

Metformin je bigvanid sa antihiperglikemijskim učinkom koji smanjuje i bazalnu i postprandijalnu razinu glukoze u plazmi. Ne stimulira lučenje inzulina i samim tim ne izaziva hipoglikemiju.

Metformin ima 3 mehanizma delovanja:

smanjuje proizvodnju glukoze u jetri inhibirajući glukoneogenezu i glikogenolizu,

poboljšava unos i upotrebu periferne glukoze u mišićima povećavajući osjetljivost na inzulin,

odlaže apsorpciju glukoze u crevima.

Metformin stimulira sintezu unutarćelijskog glikogena, djelujući na glikogen sintazu. Takođe poboljšava sposobnost svih vrsta membranskih transportera glukoze (GLUT).

Bez obzira na svoj učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Tokom kontroliranih kliničkih ispitivanja pomoću terapijskih doza, otkriveno je da metformin snižava ukupni holesterol, lipoproteine niske gustine i trigliceride. Takvi efekti na metabolizam lipida nisu primijećeni tijekom kliničkih ispitivanja primjenom kombinirane terapije metforminom i glibenklamidom.

Glibenklamid spada u grupu sulfonilureje druge generacije sa prosječnim poluživotom. Glibenklamid uzrokuje smanjenje glukoze u krvi, stimulirajući proizvodnju inzulina gušterača. Ta akcija ovisi o prisutnosti funkcionalnih β-stanica otočića Langerhans.

Stimuliranje izlučivanja inzulina glibenklamidom kao odgovor na unos hrane je neophodno.

Primjena glibenklamida u bolesnika s dijabetesom uzrokuje porast postprandijalnog odgovora na inzulin. Pojačana postprandijalna reakcija u obliku sekrecije inzulina i C-peptida traje najmanje 6 mjeseci nakon tretmana.

Metformin i glibenklamid imaju različite mehanizme delovanja, ali se međusobno nadopunjuju antihiperglikemijskim aktivnostima. Glibenklamid potiče proizvodnju inzulina pomoću gušterače, a metformin smanjuje otpornost stanica na inzulin djelujući na periferni (skeletni mišić) i osjetljivost jetre na inzulin.

Doziranje i primjena

Glucovans® treba uzimati oralno uz hranu. Režim rada lijeka prilagođava se ovisno o pojedinačnoj prehrani. Svaki obrok treba pratiti uz obrok s dovoljno visokim sadržajem ugljikohidrata da se spriječi pojava hipoglikemije.

Dozu lijeka treba prilagoditi ovisno o pojedinačnom metaboličkom odgovoru (razine glikemije, HbA1c).

Glucovans 500 mg / 5 mg može se koristiti uglavnom kod pacijenata koji nisu postigli adekvatnu kontrolu prilikom uzimanja Glucovansa 500 mg / 2,5 mg.

Liječenje treba započeti dozom kombiniranog lijeka koja je ekvivalentna prethodno uzetim pojedinačnim dozama metformina i glibenklamida. Dozu treba povećavati postepeno, ovisno o razini glikemijskih parametara.

Doza se prilagođava svaka 2 ili više tjedana povećanjem od 1 tablete, ovisno o razini glikemije.

Postepeno povećavanje doze može pomoći u smanjenju gastrointestinalne tolerancije i spriječiti razvoj hipoglikemije.

Maksimalna dnevna doza za Glucovans® 500 / 2.5 je 6 tableta.

Maksimalna dnevna doza za Glucovans® 500/5 mg je 3 tablete.

U izuzetnim slučajevima može se preporučiti povećanje doze do 4 tablete lijeka Glucovans® 500 mg / 5 mg dnevno.

Za doziranje lijeka Glucovans® 500 mg / 2,5 mg

Jednom dnevno: ujutro tokom doručka, uz imenovanje 1 tablete dnevno.

Dva puta dnevno: ujutro i navečer, uz imenovanje 2 ili 4 tablete dnevno.

Tri puta dnevno: ujutro, poslijepodne i navečer, uz imenovanje 3, 5 ili 6 tableta dnevno.

Za doziranje lijeka Glucovans® 500 mg / 5 mg

Jednom dnevno: ujutro tokom doručka, uz imenovanje 1 tablete dnevno.

Dva puta dnevno: ujutro i navečer, uz imenovanje 2 ili 4 tablete dnevno.

Tri puta dnevno: ujutro, poslijepodne i navečer, uz imenovanje 3 tablete dnevno.

Nema podataka o upotrebi lijeka s inzulinom.

Dok uzimate Glucovans® i žučni kelator, preporučuje se da uzimate Glucovans® najmanje 4 sata prije nego što vaš helator u žuči smanji kako bi se smanjio rizik od smanjene apsorpcije.

Posebna uputstva za doziranje za određene grupe pacijenata

Stariji i senilni bolesnici

Dozu Glucovans® treba prilagoditi ovisno o parametrima bubrežne funkcije. Početna doza je 1 tableta Glucovans® 500 mg / 2,5 mg. Potrebna je redovna procjena bubrežne funkcije.