Analozi inzulina: zamjena za vaš oblik lijeka

Analozi inzulina su modificirana kemijska struktura molekule inzulina, interakcija s receptorima inzulina, ali trajanje njihovog djelovanja je različito od prirodnog hormona.

Ultra kratki preparati - insulin lispro („Malo“), insulin aspart (NovoRanid) insulin glulisin ("Apidra"). U svom djelovanju imaju slijedeću prednost: brz početak djelovanja omogućava davanje inzulina neposredno prije obroka. Injekcija se može obaviti nakon obroka, odabirom doze ovisno o količini hrane. Trajanje djelovanja ultra kratkog inzulina otprilike odgovara vremenu kada razina šećera u krvi poraste nakon jela, tako da možete izbjeći međuobrok između obroka.

Lyspro inzulin ("Humalog") strukturno se razlikuje od molekule prirodnog inzulina. U ljudskom prirodnom inzulinu aminokiselina prolin nalazi se na 28. mjestu B-lanca, a lizin na 29. položaju. U strukturi analoga inzulina lyspro ove aminokiseline su „preuređene“, tj. u 28. položaju je lizin lokaliziran, u 29. položaju - prolin. Iz toga proizlazi naziv analoga - insulin lispro. "Preusmjeravanje" molekule inzulina dovelo je do promjene njegovih bioloških svojstava, a njegovom supkutanom primjenom početak djelovanja je skraćen u odnosu na prirodno inzulin kratkog djelovanja. Hipoglikemijski učinak lizpro inzulina počinje 15 minuta nakon primjene, njegovo trajanje je kraće od onog inzulina kratkog djelovanja.

Nekoliko godina nakon početka upotrebe insulina lispro, razvijen je novi originalni analog inzulina. Na 28. mjestu lanca inzulina B, prolin aminokiseline je zamijenjen negativno nabijenom aspartanskom aminokiselinom, što je poslužilo kao osnova za njegovo ime - insulin aspart ("PovoRapid"). Prisutnost negativno nabijene aspartanske aminokiseline sprječava stvaranje stabilnih heksamera i potiče brzu apsorpciju molekula inzulina s mjesta ubrizgavanja u obliku monomera.

Insulin glulisin ("Apidra") karakterizira činjenica da su u 3. i 29. položaju B-lanca aminokiseline preuređene.

Tri ultra kratko djelujuća inzulinska pripravka: Novorapid, Humalog i Apidra omogućavaju nadoknadu i stanje metabolizma ugljikohidrata kod bolesnika sa šećernom bolešću onima karakterističnim za zdravu osobu i značajno smanjuju postprandialnu (nakon jela) hiperglikemiju. Lijekove je potrebno uvoditi prije svakog obroka.

Lijekovi dugog djelovanja. Insulin detemir (Levemir) je rastvorljiv analog inzulina srednjeg djelovanja s neutralnim pH. Detemir je acetilirani derivat ljudskog insulina i ima produženi biološki učinak. Mehanizam produženog djelovanja insulina detemir osigurava se formiranjem kompleksa inzulinskih heksamera s albuminom.

Insulinski glargin ("Lantus") je rastvorljiv analog ljudskog inzulina dugog djelovanja, to je biosintetski analog inzulina dužeg trajanja nego Riisulin NPH. Struktura molekula inzulina glargin razlikuje se od humanog inzulina po tome što je u položaju A21 glicin zamijenjen asparaginom i dva dodatna ostatka arginina lokalizirana su na kraju NH2-kraja lanca B. Te promjene u strukturi molekule inzulina premještaju izoelektričnu točku na kiseliju pH vrijednost - s 5,4 (prirodni ljudski inzulin) na 6,7, pa je inzulin glargin manje topiv pri neutralnoj vrijednosti pi I i sporije se apsorbira, što znači da djeluje.

Super lijekovi dugog djelovanja. Odnosi se na njih Inzulinski degludec ("Treciba® Penfill®") je novi inzulin koji dugo djeluje. Nakon supkutane primjene, degludec formira depo topljivih multiheksamera, koji se postepeno apsorbuju u krvotok, pružajući ravnomjeran, stabilan učinak snižavanja šećera u trajanju dužem od 42 sata.

Pripravci inzulinskih analoga kombiniranog djelovanja (dvofazni) karakterizirano time da hipoglikemijski učinak počinje 30 minuta nakon supkutane primjene, dostiže maksimum nakon 2-8 sati i traje do 18-20 sati.Kombinuju inzulin aspartat i inzulin aspartat, produženi protein (protofan). Predstavnik - inzulin aspart dvofazni (NovoMix 30 "),

Bifazna priprema insulin degludec i insulin aspart ("Rysodeg® Penfill®") u 100 PIECES sadrži 70% ultradugog inzulina degludec i 30% brzo djelujućeg inzulina aspart. Mnogi pacijenti koji koriste bazalni inzulin primorani su na dodatne injekcije tokom obroka. Budući da se lijek sastoji od dvije vrste inzulina - dugog i brzog djelovanja, omogućava pacijentima da kontroliraju šećer tijekom obroka i izbjegnu napade hipoglikemije.

Savremeni uređaji za primjenu inzulina (olovke za štrcaljke, injektor bez igle, nosljivi inzulinski raspršivači) uvelike olakšavaju primjenu inzulina.

Svjetska federacija za dijabetes (IDF) apelirao je na vodeće farmaceutske kompanije - proizvođače inzulina i nacionalne udruge i saveze protiv dijabetesa s preporukom da u narednim godinama pređu na uporabu jedinstvenog oblika inzulinskih pripravaka s koncentracijom od 100 IU / ml. Ovu inicijativu podržava WHO.

Nuspojave upotrebe inzulina uključuju alergijske reakcije na mjestu ubrizgavanja inzulina (propisani su antihistaminici). Moguća lipodistrofija na mjestu ubrizgavanja. Dolazi do razvoja sekundarne otpornosti na inzulin kao rezultat stvaranja antitijela na njega, hormonskog antagonizma (prekomjerna proizvodnja glukagona, STH, hormona štitnjače itd.), Gubitka osjetljivosti receptora na hormon i drugih nejasnih razloga. Najčešće se to događa kada koristite inzulin životinjskog porijekla, pa se u takvoj situaciji preporučuje prelazak na ljudski inzulin. Povećanje doze inzulina moguće je samo po dogovoru s endokrinologom.

Hipoglikemija može nastati kao rezultat prevelike doze inzulina. Zaustavlja je hitno od šećera ili slatkiša. Ako hipoglikemija nije na vrijeme zaustavljena, tada se razvija hipoglikemijska koma. Simptomi hipoglikemijske kome: hladan znoj, drhtanje ekstremiteta, slabost, glad, široke zjenice. Konvulzije se razvijaju, svijest se gubi. U ovom slučaju, potrebno je intravenski davati u trajanju od 2-3 sata 20–50 ml 40% rastvora glukoze ili intramuskularno 1 mg glukagona, moguće 0,5 ml 0,1% rastvora adrenalina. Nakon povratka svijesti, treba uzeti oralnu otopinu glukoze. Ako to ne učinite, može doći do smrti.

Nedostatak hormona može dovesti do dijabetičke kome.

Značajke akcije

Analozi inzulina ultra kratkog djelovanja počinju se apsorbirati u krv u roku od 10-20 minuta od trenutka primjene. Maksimalno djelovanje izvodi se 1 sat nakon primjene i traje najviše 3 sata. Ukupno trajanje akcije kreće se od 3 do 5 sati.

Iako su analozi inzulina ultra kratkog djelovanja i inzulina kratkog djelovanja u režimu bazalno-bolusne funkcije obavljaju istu funkciju "prehrambenog" inzulina, njihove farmakodinamičke karakteristike značajno se razlikuju. Te su razlike jasno pokazali rezultati komparativnog kliničkog ispitivanja ultra-kratko djelujućeg inzulina analoga NovoRapid® i jednog od inzulinskih pripravaka kratkog djelovanja.

Utvrđeno je da:

najviši nivoi NovoRapid®-a približno su dva puta viši od nivoa inzulina kratkog djelovanja
vrhovi djelovanja NovoRapid® nastaju u 52. minuti od primjene, dok vrhovi djelovanja inzulina kratkog djelovanja postižu se tek u 109. minuti,
brzina apsorpcije NovoRapid® manje je ovisna o lokalizaciji mjesta ubrizgavanja,
pojava vrhunca i trajanje djelovanja lijeka NovoRapid® ne ovisi o njegovoj dozi,
kratko trajanje djelovanja NovoRapid® smanjuje rizik od teške noćne hipoglikemije za 72% u usporedbi s inzulinom kratkog djelovanja.

Takve farmakodinamičke značajke apsorpcije i djelovanja ultrazvučno djelujućih analoga inzulina daju maksimalne mogućnosti za usklađivanje djelovanja inzulina s apsorpcijom i iskorištavanjem glukoze nakon jela.

Na slici 3 može se vidjeti da je profil djelovanja ultra kratkog inzulina vrlo blizu profilu izlučivanja inzulina kod zdrave osobe.

Preporuke za upotrebu ultra-kratko djelujućih analoga inzulina Brza apsorpcija lijeka omogućava primjenu ovih lijekova neposredno prije, tokom ili neposredno nakon obroka.

Kratko trajanje analoga inzulina ultra kratkog djelovanja ne uključuje grickalice. Ovo je pogodno za adolescente koji žele promijeniti svoj način života i besplatnu prehranu. U male djece sa nepredvidivim apetitom, velika prednost je mogućnost uvođenja ultra kratkog djelovanja insulinskog analoga u roku od 1 5 minuta nakon jela:

To pomaže prilagoditi dozu inzulina stvarnoj količini ugljikohidrata koje dijete pojede.
Ovo je potrebno ako dijete jede polako i konzumira hranu koja sadrži ugljikohidrate sa niskim glikemijskim indeksom, od kojih se glukoza apsorbira polako kako bi se spriječio izraziti pad glukoze tokom prvog sata nakon jela.
Ovo je važno ako dijete jede hranu koja pored ugljikohidrata sadrži značajnu količinu proteina i masti kako bi se spriječilo povećanje šećera u krvi 3 sata nakon obroka.

Koje su razlike između droga?

Jedan od glavnih kriterija prilikom odabira analoga ljudskog insulina je takav faktor kao što je brzina njegovog utjecaja na tijelo. Na primjer, postoje oni koji djeluju veoma brzo i injekcija se mora učiniti trideset ili četrdeset minuta prije jela. Ali postoje oni koji, naprotiv, imaju veoma dugotrajan efekat, taj period može doseći dvanaest sati. U potonjem slučaju, ovaj način djelovanja može izazvati razvoj hipoglikemije kod dijabetes melitusa.

Gotovo svi moderni analozi inzulina djeluju brzo. Najpopularniji je urođeni inzulin, djeluje u četvrtoj ili petoj minuti nakon injekcije.

Općenito, potrebno je istaknuti sljedeće prednosti modernih analoga:

Neutralna rješenja.
Lijek se dobija korištenjem moderne rekombinantne DNK tehnologije.
Moderni analog inzulina ima nova farmakološka svojstva.

Zahvaljujući svim gore navedenim svojstvima, bilo je moguće postići savršenu ravnotežu između rizika od naglog porasta razine šećera i dobivanja ciljanih glikemijskih pokazatelja.

Od poznatih savremenih lijekova može se izdvojiti:

Analog ultrazratnog inzulina, to su Apidra, Humalog, Novorapid.
Produljeno - Levemir, Lantus.

Ako pacijent ima neke negativne posljedice nakon injekcija, doktor predlaže zamjenu inzulina.

Ali to trebate učiniti samo pod budnim nadzorom stručnjaka i neprestano pratiti dobrobit pacijenta tokom postupka zamjene.

Značajke Humaloga (lispro i mješavina 25)

Ovo je jedan od najpopularnijih inzulina - analoga ljudskog hormona. Njegova osobina leži u činjenici da se brzo apsorbuje u krvotok čovjeka.

Također je vrijedno napomenuti da ako ga ubrizgate s određenom pravilnošću i u istoj dozi, nakon 4 sata nakon injekcije, koncentracija hormona će se vratiti na prvobitni nivo. U usporedbi s običnim ljudskim inzulinom, ovo je razdoblje mnogo kraće, jer potonje traje oko šest sati.

Još jedna karakteristika ovog nadomjestaka za ljudski inzulin je da je on što je moguće predvidljiviji, tako da razdoblje adaptacije prolazi bez ikakvih komplikacija i prilično lako. Trajanje lijeka ne ovisi o dozi. Umjesto toga, čak i ako povećate dozu ovog lijeka, period njegovog djelovanja ostat će isti. A ovo zauzvrat daje garanciju da pacijent nema odloženu glikemiju.

Sve gore navedene karakteristike čine ga što sličnijim uobičajenom ljudskom inzulinu.

Što se tiče Humalog mix 25, ovdje treba napomenuti da je ovo mješavina komponenti poput:

Prostaminisana masa hormona lispro (75%).
Insulin Humalog (25%).

Zahvaljujući prvoj komponenti, ovaj lijek ima najoptimalnije razdoblje izlaganja tijelu. Od svih postojećih analoga inzulina ljudskog hormona, on daje najveću priliku za ponavljanje bazne proizvodnje samog hormona.

Kombinovani hormon često se propisuje osobama koje pate od druge vrste ove tegobe. Na ovom popisu nalaze se oni pacijenti koji su stari ili pate od poremećaja pamćenja.

To je zbog činjenice da se ovaj hormon može primijeniti neposredno prije obroka, ili odmah nakon njega.

Šta odabrati - Apidra, Levemir ili Lantus?

Ako govorimo o prvom hormonu, onda je po svojim fiziološkim svojstvima vrlo sličan gore opisanom Humalogu. Ali s obzirom na mitogenu kao i metaboličku aktivnost, on je potpuno identičan ljudskom inzulinu. Stoga se može koristiti na neodređeno vrijeme. Važno je napomenuti da ona počinje djelovati odmah nakon injekcije.

Kao i u slučaju Humaloga, ovaj analog ljudskog inzulina često biraju ljudi starije dobi. Uostalom, može se uzimati i prije ili nakon obroka.

Što se tiče Levemira, on ima prosječno trajanje. Treba ga koristiti dva puta dnevno i tada će biti moguće održavati pravilnu bazalnu glikemijsku kontrolu tijekom dana.

No, Lantus, naprotiv, djeluje vrlo brzo. Štoviše, najbolje se rastvara u blago kiselom okruženju, a u neutralnom okruženju puno gore. Generalno, njegova cirkulacija traje oko dvadeset i četiri sata. Stoga pacijent ima priliku ubrizgavati samo jednom dnevno. Važno je napomenuti da se može urezati u bilo kojem delu tela: stomaku, ruku ili nogu. Prosječno razdoblje djelovanja hormona je dvadeset i četiri sata, a maksimalno dvadeset devet.

Lantus ima ove prednosti:

Sva periferna tkiva tijela koja ovise o inzulinu počinju znatno bolje trošiti šećer.
Dobro smanjuje glukozu u krvi.
Usporava proces cijepanja masti, proteina, tako da je rizik od povećanja razine acetona u krvi i urinu sveden na minimum.
Pojačava metabolizam svih mišićnih tkiva u tijelu.

Sva ispitivanja potvrđuju da redovna upotreba posljednjeg nadomjestaka ljudskog inzulina omogućava potpuno oponašanje prirodne proizvodnje ovog hormona u tijelu.

Kako napraviti pravi izbor?

Kada se postavilo pitanje šta može zamijeniti inzulin u tijelu, prvo treba učiniti potpuni pregled pacijenta i identificirati sve karakteristike tijeka dijabetesa melitusa kod određenog pacijenta. Strogo je zabranjeno mijenjati prethodno propisani nadomjestak ili prelaziti na injekcije nakon uzimanja pilula na vlastiti način, bez posjete liječniku.

Tek nakon temeljnog pregleda liječnik može dati svoj pristanak za promjenu lijeka ili prvi put propisati ga.

Ne zaboravite da je u procesu upotrebe određenog alata potrebno redovito obavljati dodatni pregled pacijenta. To se mora učiniti kako bi se utvrdilo da li se tijekom ubrizgavanja javljaju oštre promjene u tjelesnoj težini pacijenta, ako se pojave druge popratne bolesti i postoji li rizik od hipoglikemije. Da bi sve ovo pronašao, sam pacijent treba redovno posjećivati svog lokalnog endokrinologa i pojašnjavati stanje svog zdravlja.

Ali pored svih gore navedenih preporuka, uvijek se morate pridržavati ispravne prehrane. I vode zdrav način života. Redovne šetnje svežim vazduhom će normalizovati stanje, kao i poboljšati proizvodnju hormona inzulina od strane samog pacijentovog tela.

U posljednje vrijeme postoji mnogo savjeta koji se odnose na odabir pravilne prehrane i posebne prehrane koja pomaže obnavljanju gušterače i uspostavljanju procesa proizvodnje spomenutog hormona. Ali, naravno, prije nego što se upustite u korištenje takvih preporuka, morate se posavjetovati s liječnikom. Video u ovom članku govori o svojstvima inzulina.

Preporuke za upotrebu analoga inzulina dugog djelovanja

U vezi sa efektom ovisnim o dozi, injekcije lijeka Levemir® rade se 1 ili 2 puta dnevno.

Mogućnost davanja lijeka dva puta kod djece i adolescenata poželjnija je: kod male djece - zbog velike sklonosti hipoglikemiji tijekom dana, kao i male potrebe za inzulinom, i kod starije djece - zbog različitih potreba za inzulinom danju i noću sati. Prema stranoj literaturi, 70% djece i adolescenata koji su primali Levemir® nalazi se na dvostrukoj primjeni lijeka.

Za optimalnu kontrolu razine glukoze u krvi, uz dvostruko uzimanje Levemira®, prema preporukama liječnika, djeca i adolescenti mogu dati večernju dozu inzulina ili za vrijeme večere, ili prije spavanja, ili 12 sati nakon jutarnje doze. U tom je slučaju poželjno da se jutarnja doza baznog analoga daje istovremeno s jutarnjom dozom bolusnog inzulina.

Lantus® se daje jednom dnevno, u isto vreme, uveče, pred spavanje.

Ako jednom ubrizgavanjem lijeka u dijete noću otkrijemo nisku razinu šećera u krvi, a smanjenje doze dovodi do povećanja šećera u krvi ujutro, pokušajte ubrizgati inzulin inzulina u ranijim večernjim satima ili ujutro.

Prilikom prelaska na terapiju dugotrajnim analozima inzulina u jednom režimu, mora se paziti i prvih dana davati lijek u dozi smanjenoj za 10%, zbog visokog rizika od hipoglikemije tijekom dana.

Početna raspodjela dnevne doze dugo djelujućih analoga inzulina kada se primjenjuju dva puta približno je jednaka: 50% ujutro i 50% uveče. Ubuduće, dnevna i noćna potreba za inzulinom titriraju se razinom glikemije u odgovarajućim satima.

Karakteristika analoga inzulina dugog djelovanja, za razliku od inzulina s produženim djelovanjem, je odsutnost izraženih vrhova koncentracije, što smanjuje rizik od hipoglikemije. Lijekovi imaju dobru aktivnost tokom čitavog trajanja svog djelovanja, što omogućava stabilan učinak snižavanja šećera.

Zaključno, treba naglasiti da uprkos činjenici da analozi inzulina imaju nekoliko prednosti u odnosu na humane inzuline, jednostavna promjena lijekova kod djeteta s nekompenziranom dijabetesom bez stroge kontrole šećera u krvi i razumijevanje razloga neučinkovitosti prethodne terapije inzulinom neće dati očekivano poboljšanje. Moguće je postići zadovoljavajuću nadoknadu za dijabetes melitus i na tradicionalnim i analognim inzulinskim preparatima. Uspješna terapija inzulinom temelji se na stalnoj, smislenoj samokontroli bolesti i medicinskom praćenju samokontrole!

Upute za upotrebu lijeka Siofor i njegove nuspojave

Za liječenje zglobova naši čitaoci su uspješno koristili DiabeNot. Uvidjevši popularnost ovog proizvoda, odlučili smo ga ponuditi vašoj pažnji.

Antidijabetički lijek Siofor u uputama za uporabu sadrži detaljna uputstva za njegovu upotrebu. Ovo je jedan od najefikasnijih lekova ne samo za lečenje dijabetesa tipa 2, već i za prevenciju ove ozbiljne bolesti. U bolesnika koji ga uzimaju poboljšava se krvna slika, smanjuje se rizik od razvoja kardiovaskularnih patologija, a smanjuje se i tjelesna težina.

Akcija lijekova

Siofor je visokokvalitetni lijek protiv dijabetesa s aktivnom supstancom metformin. Dostupno u obliku tableta sa dozama: Siofor 500 mg, 850 i 1000 mg.

Korištenje ovog alata omogućava vam snižavanje razine šećera u krvi, i to ne samo odmah nakon jela. Ukupni pokazatelj se takođe smanjuje. To se postiže zahvaljujući efektu metformina na gušteraču. Inhibira prekomjernu proizvodnju inzulina, što izbjegava hipoglikemiju. Zahvaljujući uzimanju Siofora od dijabetesa, pacijenti su u stanju da izbjegnu hiperinsulinemiju, patološko stanje u kojem postoji povećana razina inzulina u krvi. Kod dijabetesa dovodi do povećanja tjelesne težine i razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Upotreba Siofora od dijabetesa može povećati sposobnost mišićnih stanica da apsorbiraju glukozu iz krvi i povećati njihovu percepciju inzulina.
Pod utjecajem lijekova ove skupine u gastrointestinalnom traktu smanjuje se brzina apsorpcije ugljikohidrata koji u organizam ulaze s hranom, ubrzava se oksidacija slobodnih masnih kiselina, aktivira se razgradnja glukoze, potiskuje glad, što dovodi do gubitka tjelesne težine.

Dijabetičari koji uzimaju lijek i strogo slijede posebnu dijetu ponekad dožive gubitak kilograma. Međutim, ovo nije pokazatelj da je Siofor sredstvo za mršavljenje. Mnogi pacijenti dugo uzimaju lijek i njegove analoge, ali u rijetkim slučajevima primjećuje se značajan gubitak težine.

U službenom uputstvu ne piše ništa da lijek potiče gubitak kilograma. Koristiti tako ozbiljan lijek za samoliječenje ne vrijedi. Prije nego što ga uzmete, trebali biste se posavjetovati sa stručnjakom i saznati može li se koristiti za mršavljenje. Možda će liječnik, pozivajući se na iskustvo upotrebe lijeka i rezultate testova pacijenta, preporučiti uzimanje minimalne doze Siofor 500. Međutim, treba imati na umu da gubitak kilograma bez ikakvih napora neće uspjeti.

Nakon uzimanja lijeka Siofor, pregledi pacijenata i stručna zapažanja pokazali su: možete smršavjeti. Ali samo ako slijedite niskokaloričnu dijetu i smanjite količinu lako probavljivih ugljikohidrata.

Primjena i doziranje

Službene upute daju jasna uputstva o tome kako uzimati Siofor i njegove analoge. Primjena doza od 500, 1000 i Siofor 850 indicirana je samo za odrasle bolesnike s dijabetesom tipa 2, koji su pretili i s neučinkovitošću prethodno propisane terapije.

U posljednje vrijeme stručnjaci sve više počinju propisivati dozu od 500 mg ili Siofor 850 za liječenje predijabetesa. To je stanje koje karakterizira smanjenje količine inzulina koje proizvodi gušterača. Osobe s ovom dijagnozom rizikuju razvoj dijabetesa. Istovremeno s lijekom, pacijentu se propisuje stroga pridržavanje dijeta.

Osim toga, lijek je dio terapije koja se propisuje za policistični jajnik kod žena. To je zbog činjenice da pacijenti s ovom patologijom često pate od neravnoteže ugljikohidrata.

Međutim, nuspojave lijeka Siofor 500, 850 ili 1000 mg prisiljavaju stručnjake da pristupe njihovom imenovanju krajnje oprezno.

Kod dijabetesa lijek se može propisati u tri doze: 500, 850 i Siofor 1000. Kakvu dozu uzeti u pojedinom slučaju, određuje samo liječnik na temelju njihovog općeg stanja. Najčešće, lekovi počinju najnižom dozom - 500 mg. Ako pacijent ima predijabetičko stanje, tada ta doza u pravilu nije prekoračena. Osim toga, Siofor 500 propisan je pacijentima koji trebaju smanjiti tjelesnu težinu.

Ako pacijent nema nuspojava 7 dana nakon uzimanja lijeka, doziranje se povećava i propisuje se Siofor 850. Tablete se uzimaju samo pod nadzorom liječnika, a ako nema odstupanja, tada se svakih 7 dana doza povećava za 500 mg metformina na najefikasnije vrijednosti.

Povećanje doze lijeka može dovesti do neželjenih efekata. U tom je slučaju potrebno smanjiti dozu na prethodnu indikaciju. Kada se pacijentovo stanje vrati u normalu, ponovno biste trebali pokušati povećati dozu do najefikasnijeg.

Tabletu treba uzimati cijelu, ne žvakati je i ne oprati sa puno vode.
Bolje ih je uzimati odmah nakon jela ili direktno u procesu jela.
Ako je propisan Siofor 500, tada se uzima jednom i bolje navečer, kako bi se smanjio rizik od nuspojava.
Ako je propisano Siofor 1000 mg, tabletu treba podijeliti u dvije doze.

Maksimalna doza koju liječnik može propisati je Siofor 1000 mg. Za efikasnu terapiju i gubitak kilograma dovoljno je pacijenta uzimati 2 puta dnevno. Tokom liječenja pacijentu se preporučuje periodično uzeti opći i biohemijski test krvi kako bi se analizirao rad bubrega i jetre.

Kontraindikacije i nuspojave

Mnogi se odlučuju na upotrebu Siofora i njegovih analoga kako bi izgubili kilograme. Ne zaustavlja ih ni činjenica da su nakon uzimanja Siofora nuspojave sasvim moguće. Prije početka liječenja morate pažljivo pročitati upute i razgovarati sa liječnikom.

Osoba koja uzima ovaj lijek ili njegove analoge trebala bi u potpunosti odustati od upotrebe alkoholnih pića. Siofor i alkohol su nespojivi. Njihova kombinacija može dovesti do vrlo ozbiljnih posljedica - nepovratnog uništavanja jetre.

Kada uzimaju Siofor, kontraindikacije koje on uzrokuje odnose se na one koji pate od dehidracije, imaju oslabljenu funkciju jetre i bubrega i probleme s kardiovaskularnim sistemom. Trebali biste prestati uzimati lijek tokom zaraznih bolesti, povišene tjelesne temperature, prije operacije ili nakon ozljede. Trebalo bi da ga napuste žene tokom trudnoće i dojenja. Osim toga, lijek je kontraindiciran kod dijabetesa tipa 1.

Lijek nije propisan djeci. Osobe starije od 60 godina ograničene su u njegovom unosu. Ne koristite ga onima koji se bave teškim fizičkim radom ili se aktivno bave sportom. Ako ovaj uvjet nije ispunjen, povećava se rizik od razvoja izraženih nuspojava.

Kada uzimate Siofor i njegove analoge s dozom aktivne tvari 500 mg, 850 i Siofor 1000, ne preporučuje se obavljanje poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i vožnju automobilom. U suprotnom, rizik od razvoja hipoglikemije raste.

Činjenica da se nuspojave od uzimanja ovog lijeka javljaju mnogo češće nego kod upotrebe drugih lijekova za dijabetes, svjedoče brojni pregledi pacijenata i zapažanja specijalista. Negativne manifestacije javljaju se kada uzimate Siofor 850, pa čak i kada koristite minimalnu dozu od 500 mg. Pacijent se može žaliti na mučninu i bolove u trbuhu, proliv, povraćanje ili nadutost. Pored toga, lijek može da izazove anemiju i alergijske reakcije.

Duga upotreba lijeka može izazvati laktičnu acidozu. Ovo je najopasnija nuspojava koja uzrokuje bol u mišićima i trbuhu. Pacijent se osjeća pospano, pati od kratkoće daha, pada mu tjelesna temperatura i krvni pritisak, smanjuje se rad srca. Kada se ovi simptomi pojave, pacijentu je potrebna hitna medicinska pomoć.

Dvofazni inzulin Aspart

Insulin aspart je inzulin kratkog dejstva koji se dobija metodama biotehnologije i genetskog inženjeringa. Proizvodi se genetski modificiranim vrstama kvasca Saccharomyces cerevisiae, koji se za ovu svrhu uzgajaju u farmaceutskoj industriji. Lijek efikasno smanjuje šećer u krvi kod pacijenata sa dijabetesom tipa 1, dok ne izaziva alergijske reakcije i ne inhibira imunološki sistem.

Princip rada

Ovaj lijek vezuje se za receptore inzulina u masnom tkivu i mišićnim vlaknima. Razina glukoze u krvi smanjuje se zbog činjenice da tkiva mogu efikasnije apsorbirati glukozu, štoviše, on bolje ulazi u stanice, dok brzina njegovog stvaranja u jetri, naprotiv, usporava. Proces cijepanja masti u tijelu pojačava se i ubrzava sinteza proteinskih struktura.

Djelovanje lijeka počinje nakon 10-20 minuta, a njegova maksimalna koncentracija u krvi primjećuje se nakon 1-3 sata (to je 2 puta brže u usporedbi s uobičajenim ljudskim hormonom). Takav monokomponentni inzulin prodaje se pod trgovačkim nazivom NovoRapid (osim njega, tu je i dvofazni inzulin aspart, koji se razlikuje po svom sastavu).

Prednosti i nedostaci

Aspart inzulina (dvofazni i jednofazni) malo se razlikuje od običnog ljudskog inzulina. U određenom položaju, aminokiselina prolin je zamijenjena aspartanskom kiselinom (poznatom i kao aspartat). Ovo samo poboljšava svojstva hormona i ni na koji način ne utječe na njegovu dobru toleranciju, aktivnost i nisku alergenost. Zahvaljujući ovoj modifikaciji, ovaj lijek počinje djelovati mnogo brže od svojih analoga.

Od nedostataka lijeka s ovom vrstom inzulina moguće je napomenuti, iako se rijetko pojavljuju, ali ipak su moguće nuspojave.

Oni se mogu manifestovati u obliku:

oticanje i bol na mjestu uboda,
lipodistrofija,
osip na koži
suva koža,
alergijska reakcija.

Značajke modernog inzulina

Postoje određena ograničenja u korištenju ljudskog inzulina, na primjer, spor početak izlaganja (dijabetičar bi trebao davati injekciju 30-40 minuta prije jela) i predugo radno vrijeme (do 12 sati), što može postati preduvjet za odgođenu hipoglikemiju.

Krajem prošlog stoljeća pojavila se potreba za razvijanjem analoga inzulina koji bi bio lišen ovih nedostataka. Insulini kratkog djelovanja počeli su se proizvoditi s najkraćim mogućim poluživotom.

Ovo im je približilo svojstva nativnog inzulina koji se mogu inaktivirati već nakon 4-5 minuta nakon ulaska u krvotok.

Vrhunske varijacije inzulina mogu se ravnomjerno i glatko apsorbirati iz potkožne masti i ne izazivati noćnu hipoglikemiju.

Posljednjih godina došlo je do značajnog proboja u farmakologiji, jer se primjećuje:

prelazak iz kiselih rastvora u neutralni,
dobijanje ljudskog insulina korišćenjem rekombinantne DNK tehnologije,
stvaranje visokokvalitetnih zamjenskih inzulina s novim farmakološkim svojstvima.

Analozi inzulina mijenjaju trajanje djelovanja ljudskog hormona kako bi se osigurao individualni fiziološki pristup terapiji i maksimalna pogodnost za dijabetičare.

Lijekovi omogućavaju postizanje optimalne ravnoteže između rizika od pada šećera u krvi i postizanja ciljne glikemije.

Savremeni analozi inzulina prema vremenu njegovog djelovanja obično se dijele na:

ultra kratka (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill),
produženo (Lantus, Levemir Penfill).

Pored toga, postoje i kombinovani nadomjesni lijekovi, koji su mješavina ultrazlog i produženog hormona u određenom omjeru: Penfill, Humalog mix 25.

Humalog (lispro)

U strukturi ovog inzulina promijenjen je položaj prolina i lizina. Razlika između lijeka i topljivog ljudskog inzulina je slaba spontanost intermolekularnih asocijacija. S obzirom na to, lispro se može brže apsorbirati u krvotok dijabetičara.

Ako ubrizgate lijekove u istoj dozi i u isto vrijeme, Humalog će vam dati vrh 2 puta brže. Ovaj hormon se eliminira mnogo brže i nakon 4 sata njegova koncentracija dolazi na prvobitni nivo. Koncentracija jednostavnog ljudskog inzulina će se zadržati u roku od 6 sati.

Upoređujući Lyspro s jednostavnim inzulinom kratkog djelovanja, možemo reći da ovaj prvi može mnogo jače suzbiti proizvodnju glukoze u jetri.

Postoji još jedna prednost lijeka Humalog - on je predvidljiviji i može olakšati razdoblje prilagođavanja doze hranjivom opterećenju. Karakterizira ga odsustvo promjena u trajanju izlaganja zbog povećanja zapremine unesene tvari.

Koristeći jednostavan ljudski inzulin, trajanje njegovog rada može varirati ovisno o dozi. Iz toga proizlazi prosječno trajanje od 6 do 12 sati.

S povećanjem doze inzulina Humalog, njegovo djelovanje ostaje gotovo na istoj razini i iznosit će 5 sati.

Iz toga slijedi da se s povećanjem doze lispro, rizik od odgođene hipoglikemije ne povećava.

Aspart (Novorapid Penfill)

Ovaj analog insulina može gotovo savršeno oponašati adekvatan odgovor inzulina na unos hrane. Njegovo kratko trajanje uzrokuje relativno slab efekt između obroka, što omogućava najpotpuniju kontrolu nad šećerom u krvi.

Ako usporedimo rezultat liječenja s analogima inzulina s običnim ljudskim inzulinom kratkog djelovanja, primijetit ćemo značajno povećanje kvalitete kontrole postprandijalne razine šećera u krvi.

Kombinovani tretman Detemirom i Aspartom pruža mogućnost:

gotovo 100% normalizuju dnevni profil hormona inzulina,
za kvalitativno poboljšanje nivoa glikoziliranog hemoglobina,
značajno smanjiti verovatnoću za razvoj hipoglikemijskih stanja,
smanjiti amplitudu i maksimalnu koncentraciju šećera u krvi dijabetičara.

Znakovito je da je tijekom terapije bazalno-bolusnim analozima inzulina prosječno povećanje tjelesne težine bilo značajno niže nego za čitavo razdoblje dinamičkog promatranja.

Glulizin (Apidra)

Apidra ljudskog insulina inzulina je lijek ultra kratke izloženosti. Prema svojim farmakokinetičkim, farmakodinamičkim karakteristikama i bioraspoloživosti, Glulisin je ekvivalentan Humalogu. Po svojoj mitogenoj i metaboličkoj aktivnosti hormon se ne razlikuje od jednostavnog ljudskog inzulina. Zahvaljujući tome, moguće ga je koristiti duže vrijeme, a apsolutno je sigurno.

Apidra se u pravilu treba koristiti u kombinaciji sa:

dugoročni humani inzulin
bazalni analog inzulina.

Pored toga, lijek karakteriše brži početak rada i kraće trajanje od normalnog ljudskog hormona. Omogućuje pacijentima koji imaju dijabetes da pokažu veću fleksibilnost u upotrebi s hranom od ljudskog hormona. Inzulin započinje svoj učinak odmah nakon primjene, a razina šećera u krvi opada 10-20 minuta nakon što je apidra ubrizgan supkutano.

Da bi izbjegli hipoglikemiju kod starijih pacijenata, ljekari preporučuju unošenje lijeka odmah nakon jela ili u isto vrijeme. Skraćeni termin hormona pomaže da se izbjegne takozvani efekt "prekrivanja", što omogućava prevenciju hipoglikemije.

Glulisin može biti efikasan za one koji imaju prekomjernu težinu, jer njegova upotreba ne uzrokuje daljnje debljanje. Lijek karakteriše brzi početak maksimalne koncentracije u usporedbi s drugim tipovima redovnih i lispro hormona.

Apidra je zbog velike fleksibilnosti idealna za različite stupnjeve prekomjerne težine. Kod gojaznosti visceralnog tipa brzina apsorpcije lijeka može varirati, što otežava prandialnu kontrolu glikemije.

Detemir (Levemir Penfill)

Levemir Penfill analogan je ljudskom insulinu. Ima prosječno vrijeme rada i nema vrhove. Ovo pomaže da se osigura bazalna kontrola glikemije tijekom dana, ali podložna je dvostrukoj upotrebi.

Kada se daje supkutano, Detemir formira tvari koje se vezuju za albumin u serumu u intersticijskoj tekućini. Već nakon prenosa kroz zid kapilara, inzulin se ponovo veže na albumin u krvotoku.

U preparatu je samo slobodna frakcija biološki aktivna. Stoga, vezanje za albumin i njegovo sporo propadanje pruža dugotrajne i vrhunske performanse.

Levemir Penfill inzulin glatko djeluje na pacijenta s dijabetesom i nadoknađuje njegovu potpunu potrebu za bazalnim inzulinom. Ne omogućava stresanje prije potkožne primjene.

Glargin (Lantus)

Glargin nadomjestak inzulina je ultra brz. Ovaj lijek može biti dobro i potpuno topiv u blago kiselom okruženju, a u neutralnom mediju (u potkožnom masnom tkivu) je slabo topiv.

Neposredno nakon supkutane primjene, Glargin ulazi u reakciju neutralizacije sa stvaranjem mikroprecipitata, koji je neophodan za daljnje oslobađanje heksamera lijeka i njihovo cijepanje u monomere i dimere hormona inzulina.

Zbog nesmetanog i postupnog ulaska Lantusa u krvotok pacijenta koji boluje od dijabetesa, njegova cirkulacija u kanalu događa se u roku od 24 sata. Ovo omogućava ubrizgavanje analoga inzulina samo jednom dnevno.

Kada mu se doda mala količina cinka, inzulin Lantus se kristalizira u potkožnom sloju vlakana, što dodatno produžava njegovo vrijeme apsorpcije. Apsolutno sve ove osobine ovog lijeka garantiraju njegov glatki i potpuno bezličan profil.

Glargin počinje djelovati nakon 60 minuta nakon potkožne injekcije. Njegova stabilna koncentracija u pacijentovoj krvnoj plazmi može se primjetiti nakon 2-4 sata od trenutka primjene prve doze.

Bez obzira na točno vrijeme ubrizgavanja ovog ultra brzog lijeka (ujutro ili navečer) i mjesto neposredne injekcije (želudac, ruku, noga), trajanje izlaganja u tijelo bit će:

prosječno - 24 sata
maksimalno - 29 sati.

Zamjena inzulina Glargin može u potpunosti odgovarati fiziološkom hormonu u njegovoj visokoj efikasnosti, jer lijek:

kvalitativno stimulira potrošnju šećera u perifernim tkivima koja ovise o inzulinu (posebno masnoći i mišićima),
inhibira glukoneogenezu (snižava glukozu u krvi).

Uz to, lijek značajno suzbija proces cijepanja masnog tkiva (lipoliza), razgradnju proteina (proteolizu), dok pojačava proizvodnju mišićnog tkiva.

Medicinske studije Glarginove farmakokinetike pokazale su da beskonačna distribucija ovog lijeka omogućava gotovo 100% oponašanje bazalne proizvodnje inzulina endogenog hormona u roku od 24 sata. Istovremeno se vjerovatnoća za razvoj hipoglikemijskih stanja i nagli skokovi razine šećera u krvi značajno smanjuju.

Humalog mix 25

Ovaj lijek je mješavina koja se sastoji od:

75% suspendovana suspenzija hormona lispro,
25% inzulina Humalog.

Ovaj i drugi analozi inzulina se također kombiniraju u skladu s njihovim mehanizmom otpuštanja. Odlično trajanje lijeka osigurava se djelovanjem prominovane suspenzije hormona lispro, što omogućava ponavljanje bazne proizvodnje hormona.

Preostalih 25% lispro inzulina je komponenta s ultra-kratkim vremenom izlaganja, koja ima pozitivan učinak na glikemiju nakon jela.

Značajno je da Humalog u sastavu smjese utječe na tijelo puno brže u odnosu na kratki hormon. Omogućuje maksimalnu kontrolu postpradijalne glikemije i zbog toga je njegov profil fiziološkiji u usporedbi s inzulinom kratkog djelovanja.

Kombinovani insulini posebno se preporučuju osobama obolelim od dijabetesa tipa 2. Ova grupa uključuje starije pacijente koji, u pravilu, pate od problema sa pamćenjem. Zato unošenje hormona prije obroka ili neposredno nakon toga pomaže značajno poboljšati kvalitetu života takvih bolesnika.

Studije zdravstvenog stanja dijabetičara u dobnoj skupini od 60 do 80 godina primjenom lijeka Humalog mix 25 pokazale su da su uspjele dobiti izvrsnu nadoknadu za metabolizam ugljikohidrata. U načinu davanja hormona prije i nakon jela, ljekari su uspjeli dobiti lagano debljanje i izuzetno malu količinu hipoglikemije.

Koji je bolji insulin?

Ako usporedimo farmakokinetiku lijekova koji se razmatraju, njihovo imenovanje od strane liječnika je sasvim opravdano u slučaju šećerne bolesti prve i druge vrste. Značajna razlika između ovih inzulina je odsustvo povećanja tjelesne težine tokom liječenja i smanjenje broja noćnih promjena koncentracije glukoze u krvi.

Osim toga, važno je napomenuti potrebu za samo jednom injekcijom tokom dana, što je mnogo povoljnije za pacijente. Posebno je visoka učinkovitost analoga humanog inzulina Glargin u kombinaciji sa metforminom za pacijente sa dijabetesom tipa 2. Studije su pokazale značajno smanjenje noćnih šiljaka koncentracije šećera. To pomaže pouzdano normalizirati dnevnu glikemiju.

Kombinacija Lantusa s oralnim lijekovima za snižavanje šećera u krvi proučavana je kod onih pacijenata koji ne mogu nadoknaditi dijabetes.

Njima je potrebno dodijeliti Glargin što je prije moguće. Ovaj lijek se može preporučiti za liječenje kod lekara endokrinologa i ljekara opšte prakse.

Intenzivna terapija lijekom Lantus omogućava značajno poboljšanje kontrole glikemije u svim grupama bolesnika sa šećernom bolešću.