Aprovel, tablete 150 mg, 14 kom. > Liječenje i prevencija

Prije nego što kupite Aprovel, tablete 150 mg, 14 kom., Provjerite podatke o tome s podacima na službenim web stranicama proizvođača ili navedite specifikaciju određenog modela s menadžerom naše tvrtke!

Podaci navedeni na web mjestu nisu javna ponuda. Proizvođač zadržava pravo izmjene dizajna, dizajna i pakiranja robe. Slike robe na fotografijama predstavljenim u katalogu na web mjestu mogu se razlikovati od originala.

Podaci o cijeni robe naznačeni u katalogu na web mjestu mogu se razlikovati od stvarnih u trenutku podnošenja narudžbe za odgovarajući proizvod.

Farmakološko djelovanje

Poljoprivredna grupa: blokator receptora angiotenzina II.
Farmakološko djelovanje: Aprovel je antihipertenzivni lijek, selektivni antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1).
Irbesartan je moćan, aktivan kada se uzima oralno selektivni antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1). Blokira sve fiziološki značajne efekte angiotenzina II, ostvarene putem receptora tipa AT1, bez obzira na izvor ili put sinteze angiotenzina II. Specifičan antagonistički učinak na receptore angiotenzina II (AT1) dovodi do povećanja koncentracije renina i angiotenzina II u plazmi i smanjenja koncentracije aldosterona u plazmi. Kada se koriste preporučene doze lijeka, koncentracija kalijevih jona u serumu ne mijenja se značajno. Irbesartan ne inhibira kininazu-II (angiotenzin-pretvaranje enzima), uz pomoć kojeg dolazi do stvaranja angiotenzina II i uništavanja bradikinina do neaktivnih metabolita. Za ispoljavanje djelovanja irbesartana nije potrebna njegova metabolička aktivacija.
Irbesartan snižava krvni pritisak (BP) uz minimalnu promjenu otkucaja srca. Kada se uzima u dozama do 300 mg jednom dnevno, smanjenje krvnog pritiska je ovisno o dozi, međutim, daljnjim povećanjem doze irbesartana, porast hipotenzivnog efekta je neznatan.
Maksimalno smanjenje krvnog pritiska postiže se 3-6 sati nakon gutanja, a antihipertenzivni učinak traje najmanje 24 sata. 24 sata nakon uzimanja preporučenih doza irbesartana, smanjenje krvnog pritiska je 60-70% u odnosu na maksimalni hipotenzivni odgovor na lijek sa strane dijastoličkog i sistoličkog krvnog pritiska. Kada se uzima jednom dnevno u dozi od 150-300 mg, količina sniženog krvnog tlaka do kraja interdoznog intervala (tj., 24 sata nakon uzimanja lijeka) u položaju pacijenta koji u prosjeku leži ili sjedi na 8-13 / 5-8 mm RT .art. (sistolni / dijastolički krvni pritisak) je veći nego kod placeba.
Uzimanje lijeka u dozi od 150 mg jednom dnevno izaziva isti antihipertenzivni odgovor (snižavanje krvnog pritiska prije uzimanja sljedeće doze lijeka i prosječno smanjenje krvnog tlaka u roku od 24 sata) kao uzimanje iste doze podijeljene u dvije doze.
Hipotenzivni učinak lijeka Aprovel razvija se u roku od 1-2 tjedna, a maksimalan terapeutski učinak postiže se 4-6 tjedana nakon početka liječenja. Antihipertenzivni učinak na pozadini dugotrajnog liječenja ostaje. Nakon prekida liječenja, krvni tlak se postepeno vraća u prvobitnu vrijednost. Kada se lijek ukine, nema sindroma povlačenja.
Učinkovitost lijeka Aprovel ne ovisi o dobi i spolu. Pacijenti negroidne rase slabije reagiraju na motornu terapiju Aprovelom (kao i svi drugi lijekovi koji utječu na sistem renin-angiotenzin-aldosteron).
Irbesartan ne utiče na lučenje mokraćne kiseline u serumu niti na urinarno izlučivanje mokraćne kiseline.
Farmakokinetika: Nakon oralne primjene, irbesartan se dobro apsorbira, njegova apsolutna bioraspoloživost iznosi otprilike 60-80%. Istovremeno jedenje ne utječe značajno na bioraspoloživost irbesartana.
Komunikacija s proteinima plazme je otprilike 96%. Povezivanje sa ćelijskim komponentama krvi je beznačajno. Zapremina distribucije je 53-93 litara.
Nakon oralne primjene ili intravenske primjene 14C-irbesartana, 80-85% radioaktivnosti u cirkulaciji u plazmi događa se u nepromijenjenom irbesartanu. Irbesartan se metabolizira u jetri oksidacijom i konjugacijom glukuronskom kiselinom. Oksidacija irbesartana provodi se uglavnom uz pomoć citokroma P450 CYP2C9, sudjelovanje izoenzima CYP3A4 u metabolizmu irbesartana je neznatno. Glavni metabolit u sistemskoj cirkulaciji je irbesartan glukuronid (otprilike 6%).
Irbesartan ima linearnu i proporcionalnu farmakokinetiku doze u rasponu doza od 10 do 600 mg, u dozama većim od 600 mg (doza dvostruka od preporučene maksimalne doze), kinetika irbesartana postaje nelinearna (smanjenje apsorpcije). Nakon oralne primjene, maksimalne koncentracije u plazmi postižu se nakon 1,5-2 sata. Ukupni klirens i bubrežni klirens su 157-176 i 3-3,5 ml / min. Krajnji poluživot irbesartana je 11-15 sati. Jednom dnevnom dozom ravnotežna koncentracija u plazmi (Css) postiže se nakon 3 dana. Uz svakodnevnu upotrebu irbesartana jednom dnevno, primjećuje se njegovo ograničeno nakupljanje u krvnoj plazmi (manje od 20%). Žene (u usporedbi s muškarcima) imaju nešto više koncentracije irbesartana u plazmi. Međutim, razlike u poluživotu i nakupljanju irbesartana nisu povezane sa spolom. Prilagođavanje doze irbesartana kod žena nije potrebno. Vrijednosti AUC (površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija - vrijeme) i Cmax (maksimalna koncentracija u plazmi) irbesartana kod starijih bolesnika (≥65 godina) neznatno su veće nego u bolesnika mlađe životne dobi, međutim, njihov se konačni poluživot ne razlikuje značajno. Prilagođavanje doze kod starijih pacijenata nije potrebno.
Irbesartan i njegovi metaboliti izlučuju se iz tijela, i sa žuči i mokraćom. Nakon oralne primjene ili intravenske primjene 14C-irbesartana, oko 20% radioaktivnosti nalazi se u urinu, a ostatak u izmetu. Manje od 2% primijenjene doze izlučuje se mokraćom kao nepromijenjeni irbesartan.
Oštećena bubrežna funkcija: U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili bolesnika koji su podvrgnuti hemodijalizi, farmakokinetika irbesartana ne mijenja se značajno. Irbesartan se ne uklanja iz organizma tokom hemodijalize.
Oštećena funkcija jetre: U bolesnika sa cirozom jetre blage ili umjerene težine, farmakokinetički parametri irbesartana nisu značajno promijenjeni. Farmakokinetička ispitivanja na pacijentima s ozbiljnim oštećenjem jetre nisu provedena.

Esencijalna hipertenzija
Nefropatija s arterijskom hipertenzijom i dijabetes melitus tipa 2 (kao dio kombinirane antihipertenzivne terapije).

Nuspojave

U placebo-kontroliranim studijama (1965 pacijenata primalo je irbesartan) primijećene su sljedeće neželjene reakcije.
Sa strane centralnog nervnog sistema: često - vrtoglavica.
Iz kardiovaskularnog sistema: ponekad - tahikardija, vrući bljeskovi.
Iz disajnog sistema: ponekad - kašalj.
Iz probavnog sistema: često - mučnina, povraćanje, ponekad - proliv, dispepsija, žgaravica.
Iz reproduktivnog sistema: ponekad - seksualna disfunkcija.
Na dijelu tijela u cjelini: često umor, ponekad bol u grudima.
Sa strane laboratorijskih pokazatelja: često - značajan porast KFK (1,7%), koji nije praćen kliničkim manifestacijama mišićno-koštanog sistema.
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i šećernom bolešću tipa 2 i mikroalbuminurijom s normalnom funkcijom bubrega, ortostatska vrtoglavica i ortostatska hipotenzija primijećeni su u 0,5% bolesnika (češće nego kod placeba). U bolesnika sa šećernom bolešću s povišenim krvnim tlakom s mikroalbuminurijom i normalnom funkcijom bubrega, pronađena je hiperkalemija (više od 5,5% mmol / L) kod 29,4% bolesnika u skupini koja je primala 300 mg irbesartana i 22% bolesnika u skupini koja je primala placebo.
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom sa šećernom bolešću, hroničnim zatajivanjem bubrega i teškom proteinurijom kod 2% bolesnika primijećene su sljedeće dodatne nuspojave (češće nego kod placeba).
Sa strane centralnog nervnog sistema: često - ortostatska vrtoglavica.
Iz kardiovaskularnog sistema: često - ortostatska hipotenzija.
Iz mišićno-koštanog sistema: često - bol u kostima i mišićima.
U dijelu laboratorijskih parametara: hiperkalemija (više od 5,5% mmol / l) pojavila se u 46,3% bolesnika iz skupine bolesnika koji su primali irbesartan, a u 26,3% bolesnika u placebo skupini. Smanjenje hemoglobina, koje nije bilo klinički značajno, uočeno je kod 1,7% pacijenata koji su primali irbesartan.
Sledeće nuspojave su identifikovane i u periodu nakon stavljanja lijeka u promet:
Alergijske reakcije: rijetko - osip, urtikarija, angioedem (kao kod ostalih antagonista receptora angiotenzina II).
Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - hiperkalemija.
Sa strane centralnog nervnog sistema: vrlo rijetko - glavobolja, zveckanje u ušima.
Iz probavnog sistema: vrlo rijetko - dispepsija, oslabljena funkcija jetre, hepatitis.
Iz mišićno-koštanog sistema: vrlo rijetko - mijalgija, artralgija.
Iz mokraćnog sustava: vrlo rijetko - oštećena bubrežna funkcija (uključujući izolirane slučajeve zatajenja bubrega kod osjetljivih pacijenata).

Posebna uputstva

Aprovel treba propisati pacijentima s obostranom stenozom bubrežne arterije zbog mogućeg rizika od teške arterijske hipotenzije i akutnog zatajenja bubrega.
Prije imenovanja lijeka Aprovel liječenje diureticima u visokim dozama može dovesti do dehidracije i povećava rizik od hipotenzije na početku liječenja lijekom Aprovel. Kod dehidriranih bolesnika ili kod bolesnika s nedostatkom natrijevih iona kao posljedice intenzivnog liječenja diureticima, ograničenja unosa soli iz hrane, proljeva ili povraćanja, kao i kod bolesnika koji su podvrgnuti hemodijalizi, potrebno je prilagoditi dozu u smjeru njenog smanjenja.
Rezultati eksperimentalnih studija
U studijama provedenim na laboratorijskim životinjama nisu utvrđeni mutageni, klastogeni i kancerogeni efekti lijeka Aprovel.
Pedijatrijska upotreba
Sigurnost i efikasnost lijeka kod djece nisu utvrđene.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima
Nema naznaka učinka uzimanja Aprovela na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.