Gliclazide MV: upute za upotrebu, analozi i recenzije, cijene u ljekarnama Rusije

Gliklazid MV je hipoglikemijsko sredstvo za lečenje dijabetesa tipa 2. Aktivna supstanca je Gliclazide.

Oralni hipoglikemijski agens, derivat sulfoniluree druge generacije. Stimulira lučenje inzulina od β-stanica gušterače.

Lijek povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin, potiče aktivnost unutarćelijskih enzima (posebno, sinteza glikogene mišića). Smanjuje vremenski interval od trenutka jedenja do početka izlučivanja inzulina. Obnavlja rani vrh lučenja inzulina, smanjuje postprandijalni vrhunac hiperglikemije.

Gliklazid MV smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, usporava razvoj parietalnog tromba i povećava vaskularnu fibrinolitičku aktivnost. Normalizira vaskularnu propustljivost.

Snižava holesterol u krvi (Cs) i Cs-LDL
Povećava koncentraciju HDL-C,
Smanjuje slobodne radikale.
Sprečava razvoj mikrotromboze i ateroskleroze.
Poboljšava se mikrocirkulacija.
Smanjuje vaskularnu osetljivost na adrenalin.

Kod dijabetičke nefropatije pri dugotrajnoj upotrebi dolazi do značajnog smanjenja proteinurije.

Prilikom propisivanja lijeka, intenzivna kontrola glikemije ima značajne prednosti koje se ne određuju rezultatima liječenja antihipertenzivnim lijekovima.

Sastav Gliclazide MV (1 tableta):

Aktivna supstanca: gliklazid - 30 ili 60 mg,
Pomoćne komponente: hipromeloza - 70 mg, koloidni silicijum dioksid - 1 mg, mikrokristalna celuloza - 98 mg, magnezijum stearat - 1 mg.

Indikacije za upotrebu

Šta pomaže Gliclazide MV? Prema uputama, lijek za liječenje umjerene težine šećerne bolesti tipa 2 (neovisan o inzulinu) sa početnim manifestacijama dijabetičke mikroangiopatije.

Dodatno se koristi za prevenciju mikrocirkulatornih poremećaja, kao dio složene terapije, istovremeno s ostalim derivatima sulfonilureje.

Uputa za upotrebu Gliclazide MV (30 60 mg), doziranje

Lijek se uzima oralno 30 minuta prije obroka.

Preporučena dnevna doza Gliclazide MV je 80 mg preporučena u uputama za upotrebu, a ako je potrebno, povećava se na 160-320 mg u 2 podijeljene doze.

Doziranje pojedinačno, ovisno o glikemiji na dan i 2 sata nakon jela, kao i o kliničkim manifestacijama bolesti.

Ako propustite dozu, ne možete uzeti dvostruku dozu. Pri zamjeni drugog hipoglikemijskog lijeka prijelazni period nije potreban - Gliclazide MB počinje se uzimati sljedeći dan.

Možda kombinacija sa bigvanidima, inzulinom, inhibitorima alfa-glukozidaze. Kod blagog do umjerenog zatajenja bubrega propisuje se u istim dozama.

U bolesnika pod rizikom od hipoglikemije koristi se minimalna doza.

Posebna uputstva

U liječenju dijabetes melitusa koji nije ovisan o inzulinu, lijek treba koristiti istovremeno sa niskokaloričnom dijetom s malim sadržajem ugljikohidrata.

Tokom terapije morate redovno pratiti dnevne fluktuacije nivoa glukoze kao i nivo glukoze u krvi na prazan stomak i nakon jela.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava prilikom propisivanja Gliclazide MV-a:

Mučnina, povraćanje, bol u stomaku,
Trombocitopenija, eritropenija, agranulocitoza, hemolitička anemija,
Alergijski vaskulitis,
Kožni osip, svrab,
Zatajenje jetre
Oštećenje vida
Hipoglikemija (sa predoziranjem).

Kontraindikacije

Gliklazid MV je kontraindiciran u sledećim slučajevima:

Šećerna bolest tipa 1 (o inzulinu ovisna),
Ketoacidoza
Dijabetički prekoma i koma
Teško oštećenje bubrega i jetre,
Preosjetljivost na sulfonilureje i sulfonamide.
Istodobna upotreba derivata gliklazida i imidazola (uključujući mikonazol).

Propisuje se s oprezom starijim osobama, uz nepravilnu prehranu, hipotireozu, hipopituitarizam, tešku bolest koronarnih arterija i tešku aterosklerozu, nadbubrežnu insuficijenciju, produženo liječenje glukokortikosteroidima.

Predoziranje

Simptomi predoziranja manifestuju se hipoglikemijom - glavobolja, umor, jaka slabost, znojenje, palpitacije, povišen krvni pritisak, aritmija, pospanost, uznemirenost, agresivnost, razdražljivost, odgođena reakcija, oslabljen vid i govor, tremor, vrtoglavica, konvulzije, bradikardija, gubitak svijesti.

Uz umjerenu hipoglikemiju bez oslabljene svijesti, smanjite dozu lijeka ili povećajte količinu ugljikohidrata dobivenih hranom.

Ako se dijagnosticira hipoglikemijska koma ili se sumnja na to, treba intravenski ubrizgati 50 ml 40% -tne otopine glukoze (dekstroze). Nakon toga se intravenski ubrizgava 5% otopina dekstroze, što vam omogućava održavanje potrebne koncentracije glukoze u krvi (iznosi otprilike 1 g / l).

Koncentraciju glukoze u krvi treba pažljivo nadzirati i pacijenta treba stalno pratiti najmanje 2 dana nakon dijagnosticirane predoziranja.

Potreba za daljnjim praćenjem osnovnih vitalnih funkcija pacijenta dodatno se određuje njegovim stanjem.

Budući da se aktivna supstanca uglavnom vezuje za proteine u plazmi, dijaliza je neefikasna.

Analozi Glyclazide MV, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Gliclazide MV možete zameniti analogom po terapijskom efektu - to su lekovi:

Prilikom odabira analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Glyclazide MV, cijena i pregledi, ne odnose na lijekove sličnog učinka. Važno je dobiti konsultaciju s ljekarom i ne izvršiti neovisnu promjenu lijeka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Gliklazid MV 30 mg 60 tableta - od 123 do 198 rubalja, Gliklazid MV 60 mg 30 tableta - od 151 do 210 rubalja, navode 471 ljekarna.

Čuvati na tamnom mjestu, van dosega djece na temperaturama do 25 ° C. Rok trajanja je 3 godine.

Farmakologija

Povećava lučenje inzulina beta-ćelijama gušterače i poboljšava iskorištavanje glukoze. Stimulira aktivnost mišićne glikogenske sintetaze. Djelotvoran je u metaboličkom latentnom dijabetesu melitusu kod pacijenata s egzogenom konstitucijskom pretilošću. Normalizira glikemijski profil nakon nekoliko dana liječenja. Smanjuje vremenski interval od trenutka jedenja do početka izlučivanja inzulina, vraća rani vrh lučenja inzulina i smanjuje hiperglikemiju uzrokovanu unosom hrane. Poboljšava hematološke parametre, reološka svojstva krvi, hemostazu i sistem mikrocirkulacije. Sprječava razvoj mikrovaskulitisa, uključujući oštećenja mrežnice oka. Suzbija agregaciju trombocita, značajno povećava indeks relativne razdvajanja, povećava heparin i fibrinolitičku aktivnost, povećava toleranciju na heparin. Poseduje antioksidativna svojstva, poboljšava vaskularizaciju konjunktiva, omogućava kontinuirani protok krvi u mikrovesama, uklanja znakove mikrostaze. Uz dijabetičku nefropatiju proteinurija se smanjuje.

U eksperimentima na proučavanju hronične i specifične vrste toksičnosti, nisu otkriveni znakovi kancerogenosti, mutagenosti i teratogenosti (štakori, zečevi), kao ni efekti na plodnost (štakora).

Potpuno i brzo se apsorbira iz probavnog trakta, C_maks postiže se nakon 2-6 sati (za tablete s modificiranim oslobađanjem - nakon 6-12 sati) nakon primjene. Ravnotežna koncentracija u plazmi stvara se nakon 2 dana. Vezanje za proteine u plazmi iznosi 85–99%, zapremina raspodjele je 13–24 l. Trajanje djelovanja s jednom dozom doseže 24 sata (za tablete s modificiranim otpuštanjem - više od 24 sata). U jetri podvrgava oksidaciji, hidroksilaciji, glukuronidaciji stvaranjem 8 neaktivnih metabolita od kojih jedan ima izražen efekat na mikrocirkulaciju. Izlučuje se u obliku metabolita mokraćom (65%), te kroz probavni trakt (12%). T_1/2 - 8-12 sati (za tablete sa modifikovanim oslobađanjem - oko 16 sati).

Nuspojave materije Gliklazid

Iz probavnog trakta: vrlo rijetko - dispeptični simptomi (mučnina, povraćanje, bol u trbuhu), izuzetno rijetko - žutica.

Iz kardiovaskularnog sistema i krvi: reverzibilna citopenija, eozinofilija, anemija.

Na dijelu kože: retko - kožne alergijske reakcije, fotosenzibilnost.

Sa strane metabolizma: hipoglikemija.

Iz nervnog sistema i senzornih organa: slabost, glavobolja, vrtoglavica, promjena ukusa.

Interakcija

Efekt povećanja ACE inhibitora, anabolički steroidi, beta-blokatori, fibrati, Bigvanidi, kloramfenikol, cimetidin, kumarin, fenfluramin, fluoksetin, salicilati, gvanetidin, MAO inhibitori, mikonazol, flukonazol, Pentoksifilin, teofilin, fenilbutazon, phosphamide, tetraciklini.

Barbiturati, hlorpromazin, glukokortikoidi, simpatomimetičari, glukagon, saluretici, rifampicin, hormoni štitnjače, litijeve soli, velike doze nikotinske kiseline, oralni kontraceptivi i estrogeni - slabe hipoglikemiju.

Predoziranje

Simptomi hipoglikemijska stanja, do kome, cerebralni edem.

Liječenje: unos glukoze unutar, ako je potrebno - u / u unos otopine glukoze (50%, 50 ml). Praćenje glukoze, azota uree, elektrolita iz seruma. Sa moždanim edemom - manitol (iv), deksametazon.

Mjere opreza Gliklazid

Tokom perioda odabira doze, posebno u kombinaciji s terapijom inzulinom, potrebno je utvrditi profil šećera i dinamiku glikemije, pri čemu će se ubuduće redovito nadzirati razine glukoze u krvi. Za prevenciju hipoglikemije potrebno je da se jasno podudaraju sa unosom hrane, izbegnu se gladovanje i potpuno se odustane od upotrebe alkohola. Istodobna primjena beta blokatora može prikriti simptome hipoglikemije. Preporučuje se dijeta sa niskom razinom ugljikohidrata. Koristite s oprezom dok radite za vozače vozila i ljude čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje.

Oblik i sastav

Gliklazid MV proizvodi se u obliku tableta s modificiranim otpuštanjem: cilindrične, bikonveksne, bijele boje s kremastim nijansama ili bijele boje, moguće je lagano marmoriranje (10, 20 ili 30 komada u konturiranim ćelijama od aluminija ili polivinil klorida, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakovanja u kartonskom paketu, 10, 20, 30, 40, 50, 60 ili 100 kom. U plastičnim limenkama, 1 kanta u kartonskom paketu).

Sastav od 1 tablete uključuje:

Aktivna supstanca: gliklazid - 30 mg,
Pomoćne komponente: hipromeloza - 70 mg, koloidni silicijum dioksid - 1 mg, mikrokristalna celuloza - 98 mg, magnezijum stearat - 1 mg.

Farmakodinamika

Gliklazid je derivat sulfoniluree koji ima hipoglikemijska svojstva i namijenjen je oralnoj primjeni. Njegova razlika od lijekova iz ove kategorije je prisutnost heterocikličkog prstena koji sadrži N sa endocikličkom vezom.

Gliclazid smanjuje glukozu u krvi, stimulišući proizvodnju inzulina beta ćelijama otočića Langerhansa. Povišena koncentracija C-peptida i postprandijalni inzulin zadržavaju se i nakon 2 godine liječenja. Kao i u slučaju drugih derivata sulfonilureje, ovaj efekat nastaje usled intenzivnije reakcije β-ćelija otočića Langerhansa na stimulaciju glukozom, provedene u skladu s fiziološkom vrstom. Gliklazid ne samo da utiče na metabolizam ugljenih hidrata, već izaziva i hemovaskularne efekte.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, gliklazid pomaže u obnavljanju ranog vrha proizvodnje inzulina, što je posljedica unosa glukoze i potiče drugu fazu izlučivanja inzulina. Značajno povećanje sinteze inzulina povezano je s reakcijom na stimulaciju uzrokovanu unosom glukoze ili hranom.

Primjena gliklazida smanjuje rizik od razvoja tromboze malih krvnih žila djelujući na mehanizme koji mogu izazvati razvoj komplikacija kod pacijenata sa šećernom bolešću, smanjenje sadržaja faktora aktiviranja trombocita (tromboksan B₂, beta-tromboglobulin), djelomična inhibicija adhezije i agregacije trombocita, kao i djelovanje na obnavljanje fibrinolitičke aktivnosti karakteristične za vaskularni endotel, te pojačanu aktivnost plazminogena, koji je aktivator tkiva.

Upotreba glikozida sa modificiranim oslobađanjem, ciljanog cilja glikoziliranog hemoglobina (HbAlc) je manja od 6,5%, uz intenzivnu kontrolu glikemije u skladu s pouzdanim kliničkim ispitivanjima, može umanjiti rizik od makro i mikrovaskularnih komplikacija koje prate dijabetes tipa 2 u usporedbi s tradicionalnim glikemijskim kontrola.

Provedba intenzivne kontrole glikemije sastoji se u propisivanju gliklazida (prosječna dnevna doza je 103 mg) i povećanju njegove doze (do 120 mg dnevno) prilikom uzimanja standardnog tijeka terapije u pozadini (ili umjesto) prije nego što ga dopunite drugim hipoglikemijskim lijekom (na primjer, inzulin, metformin derivat tiazolidindiona, inhibitor alfa glukozidaze). Primjena gliklazida u skupini bolesnika koji su podvrgnuti intenzivnoj kontroli glikemije (u prosjeku je vrijednost HbAlc bila 6,5%, a prosječno trajanje praćenja bilo 4,8 godina), u usporedbi s skupinom bolesnika koji su bili pod standardnom kontrolom (prosječna vrijednost HbAlc bila je 7,3% ), potvrdili da se relativni rizik kombinirane učestalosti mikro i makrovaskularnih komplikacija značajno smanjuje (za 10%) zbog značajnog smanjenja relativnog rizika od razvoja glavnih mikrovaskularnih komplikacija (za 14%), puta Itijah i progresiju mikroalbuminurija (9%), bubrežne komplikacije (11%), nastanak i progresiju nefropatije (21%), kao i razvoj makroalbuminurija (30%).

Prilikom propisivanja gliklazida, intenzivna kontrola glikemije ima značajne prednosti koje nisu određene rezultatima liječenja antihipertenzivnim lijekovima.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, glikozid se apsorbuje u probavnom traktu za 100%. Njegov se sadržaj u krvnoj plazmi povećava postepeno tijekom prvih 6 sati, a koncentracija ostaje stabilna 6-12 sati. Stupanj ili brzina apsorpcije gliklazida nije ovisna o unosu hrane.

Otprilike 95% aktivne tvari veže se na proteine u plazmi. Zapremina distribucije je oko 30 litara. Prijem Gliclazide MV u dozi od 60 mg jednom dnevno omogućava vam da održavate terapijsku koncentraciju gliklazida u krvnoj plazmi 24 sata ili više.

Metabolizam gliklazida javlja se prvenstveno u jetri. Farmakološki aktivni metaboliti ove tvari u plazmi nisu određeni. Gliclazid se izlučuje uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, otprilike 1% se izlučuje nepromijenjeno u urinu. Prosječni poluživot je 16 sati (indikator može varirati od 12 do 20 sati).

Zabilježen je linearni odnos između prihvaćene doze lijeka (koja ne prelazi 120 mg) i površine ispod farmakokinetičke krivulje „koncentracija - vrijeme“. U starijih bolesnika nema klinički značajnih promjena farmakokinetičkih parametara.

Kontraindikacije

Šećerna bolest tipa 1 (o inzulinu ovisna),
Teški funkcionalni poremećaji jetre i bubrega,
Ketoacidoza
Dijabetička koma i prekoma
Istodobna upotreba s derivatima imidazola (uključujući mikonazol),
Preosjetljivost na sulfonamide i sulfonilureje.

Primjena Glyclazide MV se ne preporučuje dojiljama i trudnicama.

Uputa za upotrebu Gliclazide MV: metoda i doziranje

Gliclazide MV se uzima oralno prije jela.

Višestruko uzimanje lijeka je 2 puta dnevno.

Dnevna doza liječnik određuje pojedinačno, na temelju kliničkih manifestacija bolesti i glikemije, na prazan stomak i 2 sata nakon obroka.

U pravilu, početna doza je 80 mg dnevno, prosječna doza je 160-320 mg dnevno.

Posebna uputstva

U liječenju dijabetes melitusa koji nije ovisan o inzulinu, Gliclazide MV treba koristiti istodobno s niskokaloričnom dijetom s malim sadržajem ugljikohidrata.

Tokom terapije morate redovno pratiti dnevne fluktuacije nivoa glukoze kao i nivo glukoze u krvi na prazan stomak i nakon jela.

S hirurškim intervencijama ili dekompenzacijom šećerne bolesti treba razmotriti mogućnost upotrebe inzulinskih pripravaka.

U slučaju hipoglikemije, ako je pacijent u svijesti, glukozu (ili otopinu šećera) treba koristiti oralno. U slučaju gubitka svijesti, mora se primijeniti glukoza (intravenski) ili glukagon (potkožno, intramuskularno ili intravenski). Kako bi se izbjegao ponovni razvoj hipoglikemije nakon obnove svijesti, bolesniku treba davati hranu bogatu ugljikohidratima.

Ne preporučuje se istodobna primjena gliklazida s cimetidinom.

Uz kombiniranu upotrebu gliklazida s verapamilom, potrebno je redovito nadzirati nivo glukoze u krvi, uz akarbozu, potrebno je pažljivo praćenje i korekcija režima doziranja hipoglikemijskih sredstava.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji uzimaju Glyclazide MV trebaju biti svjesni mogućih simptoma hipoglikemije i upozoriti ih na potrebu opreza tijekom vožnje ili obavljanja određenih zadataka koji zahtijevaju trenutne psihomotorne reakcije, posebno na početku liječenja.

Trudnoća i dojenje

Nema iskustva sa imenovanjem Gliclazide MV trudnicama. Studije na životinjama nisu potvrdile prisustvo teratogenih učinaka karakterističnih za ovu supstancu. Uz nedovoljnu nadoknadu šećerne bolesti tijekom liječenja, povećani je rizik od razvoja urođenih abnormalnosti u plodu, što se može umanjiti adekvatnom kontrolom glikemije. Umjesto gliklazida kod trudnica, preporučuje se upotreba inzulina, koji je ujedno i lijek izbora za pacijente koji planiraju trudnoću, ili one koji su zatrudnili tijekom liječenja Gliclazidom MV-om.

Budući da ne postoje podaci o unosu aktivne komponente lijeka u majčino mlijeko, a kod novorođenčadi postoji povećani rizik od razvoja hipoglikemije novorođenčadi, uzimanje Gliclazide MB tijekom laktacije je kontraindicirano.

Interakcija lijekova

Uz kombiniranu upotrebu Gliclazide MV-a s određenim lijekovima mogu se javiti neželjeni efekti:

Derivati pirazolona, salicilati, fenilbutazon, antibakterijski sulfonamidi, teofilin, kofein, inhibitori monoamin oksidaze (MAO): potenciranje hipoglikemijskog efekta gliklazida,
Neselektivni beta blokatori: povećana verovatnoća hipoglikemije, pojačano znojenje i maskiranje tahikardije i drhtanje ruku karakteristično za hipoglikemiju,
Gliklazid i akarboza: povećani hipoglikemijski efekat,
Cimetidin: povećana koncentracija gliklazida u plazmi (može se razviti teška hipoglikemija, koja se manifestuje u obliku depresije centralnog nervnog sistema i oslabljene svijesti),
Glukokortikosteroidi (uključujući eksterne oblike doziranja), diuretici, barbiturati, estrogeni, progestin, kombinovani estrogen-progestogenski lijekovi, difenin, rifampicin: smanjenje hipoglikemijskog efekta glikazida.

Analozi Gliclazide MV su: Gliclazide-Akos, Glidiab, Glidiab MV, Glucostabil, Diabeton MV, Diabefarm MV, Diabinax, Diabetalong.

Recenzije na Gliclazide MV

Gliklazid MV pripada derivatima sulfoniluree druge generacije i odlikuje se značajnom težinom hipoglikemijskog delovanja, što se objašnjava većim afinitetom prema receptorima β-ćelija (2–5 puta veći nego u prethodnoj generaciji lekova). Ova svojstva omogućavaju postizanje terapijskog učinka s minimalnim dozama i minimiziranje broja nuspojava.

Prema recenzijama, MV Gliclazide koristi se za komplikacije dijabetes melitusa (retinopatija, nefropatija s početnim hroničnim zatajivanjem bubrega, angiopatija). Ovo prijavljuju pacijenti koji su prebačeni na primanje ovog leka. To je zbog činjenice da jedan od metabolita glikazida značajno utječe na mikrocirkulaciju, smanjujući ozbiljnost angiopatije i rizik od razvoja mikrovaskularnih komplikacija (nefropatije i retinopatije). Istovremeno se poboljšava i protok krvi u konjunktivi i nestaje vaskularna zastoja.

Mnogi stručnjaci naglašavaju da je za vrijeme liječenja Gliclazidom MV potrebno izbjegavati izgladnjivanje i davati prednost hrani bogatoj ugljikohidratima. Inače, na pozadini niskokalorične prehrane i nakon intenzivnog fizičkog napora, pacijent može razviti hipoglikemiju. Uz fizički stres potrebno je prilagođavanje doze. U nekih bolesnika, nakon konzumiranja alkohola tokom liječenja Gliclazidom MV, primijećeni su i simptomi hipoglikemije.

Gliclazide MV se ne preporučuje za upotrebu starijim pacijentima kod kojih postoji veća vjerojatnost da će razviti hipoglikemiju, pa je u ovom slučaju vrijedno upotrebe lijekova kraćeg djelovanja.

Pacijenti primjećuju praktičnost upotrebe gliklazida u obliku tableta s modificiranim oslobađanjem: djeluju sporije, a aktivna komponenta je ravnomjerno raspoređena po tijelu. Zbog toga se lijek može uzimati 1 put dnevno, a njegova terapijska doza je 2 puta manja od one standardnog gliklazida. Postoje i izvještaji da su s produljenom terapijom (3-5 godina od početka primjene) kod nekih bolesnika nastala rezistencija, što je zahtijevalo primjenu drugih lijekova za snižavanje šećera.

Doziranje i primjena

Specifičnu dozu lijeka određuje lekar. U tom se slučaju uzimaju u obzir starost pacijenta, prisustvo i ozbiljnost kliničkih simptoma bolesti te potrebna razina glikemije na glavi i 2 sata nakon obroka.

Prema uputama za Gliclazide, početna dnevna doza je 80 mg, prosječna je 160 mg, najveća dopuštena je 320 mg. Lijek treba uzimati dva puta dnevno 30-60 minuta prije obroka.

Početna doza MV glazlazida je 30 mg. Ako terapeutski učinak nije dovoljan otprilike jednom u 2 tjedna, doziranje se može postepeno povećati do maksimalne dnevne doze od 120 mg (4 tablete) .Za tablete s modificiranim oslobađanjem treba uzimati jednom dnevno tijekom doručka.