Liprimar 10 mg - upute za upotrebu

Oblik doze Liprimar - tablete: eliptične, obložene filmskom membranom bijele boje, na lomi - jezgra bijele boje:

• Sa graviranjem "10" na jednoj strani i PD "155" na drugoj (10 kom. U blisterima, u kartonskom snopu od 3 ili 10 blistera),
• Sa graviranjem "20" na jednoj strani i PD "156" na drugoj (10 kom. U blisterima, u kartonskom snopu od 3 ili 10 blistera),
• Sa graviranjem "40" na jednoj strani i PD "157" na drugoj (10 kom. U blisterima, 3 blistera u kartonskoj kutiji),
• Sa graviranjem "80" na jednoj strani i PD "158" na drugoj (10 kom. U blisterima, u kartonskom paketu 3 blistera).

Svaka tableta sadrži:

• Aktivni sastojak: atorvastatin (u obliku kalcijumove soli) - 10, 20, 40 ili 80 mg,
• Pomoćne komponente: natrijum karmeloza, magnezijum stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kalcijum karbonat, hiproloza, polisorbat,
• Sastav filmskog premaza: opadrijski bijeli YS-1-7040 (kandelil vosak, titan dioksid, polietilen glikol, talk, hipromeloza, simeticonska emulzija (stearinski emulgator, sorbinska kiselina, simetikon, voda)).

Indikacije za upotrebu

Lečenje sledećih bolesti:

• Primarna hiperholesterolemija (heterorozna porodična i nefiksalna hiperholesterolemija (tip IIa prema Fredricksonovoj klasifikaciji),
• Obiteljska endogena hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredrickson klasifikaciji), otporna na dijetu,
• Disbetalipoproteinemija (tip III prema Fredrickson klasifikaciji) (pored ishrane),
• Kombinovana hiperlipidemija (tipovi IIa i IIb prema Fredriksonovoj klasifikaciji),
• Homozigotna porodična hiperholesterolemija (lijek se koristi u slučaju nedovoljne učinkovitosti nefarmakoloških metoda liječenja, uključujući dijetsku terapiju).

Liprimar je također propisan u preventivne svrhe:

• Primarna prevencija kardiovaskularnih komplikacija kod pacijenata bez kliničkih znakova koronarne srčane bolesti, ali s nekoliko faktora rizika koji pridonose njenom razvoju: dob iznad 55 godina, pušenje, dijabetes melitus, arterijska hipertenzija, genetska predispozicija, niska koncentracija lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće (HDL-C) u plazmi,
• Sekundarna prevencija kardiovaskularnih komplikacija kod pacijenata sa koronarnom srčanom bolešću kako bi se smanjio rizik od angine pektoris, moždanog udara, infarkta miokarda, smrti, kao i potrebe za revaskularizacijom.

Kontraindikacije

• Aktivna bolest jetre ili povećana aktivnost jetrenih transaminaza nepoznatog porijekla (više od 3 puta u usporedbi s kongenitalnom nadbubrežnom hiperplazijom),
• Mlađi od 18 godina
• Trudnoća
• Dojenje (ili hranjenje treba prekinuti),
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativno (potrebna je dodatna nega):

• Istorija bolesti jetre,
• Zloupotreba alkohola.

Doziranje i primjena

Prije početka primjene Liprimara potrebno je postići kontrolu hiperholesterolemije uz pomoć dijetoterapije, fizičke aktivnosti i gubitka tjelesne težine kod pacijenata s pretilošću, kao i liječenjem osnovne bolesti.

Lijek treba uzimati oralno 1 put dnevno u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Dnevna doza može varirati od 10 do 80 mg. Liječnik odabire dozu uzimajući u obzir indikacije, početni sadržaj lipoproteinskog kolesterola niske gustoće (LDL-C) i terapijsku učinkovitost Liprimara.

Kod primarne hiperholesterolemije i kombinirane hiperlipidemije, dnevna doza dovoljna za većinu bolesnika je 10 mg. Terapeutski učinak očituje se u roku od 2 tjedna, dostiže maksimum nakon otprilike 4 tjedna.

Kod homozigotne porodične hiperholesterolemije, lijek se obično propisuje u dnevnoj dozi od 80 mg.

Bolesnici s hepatičkom insuficijencijom trebali bi smanjiti dozu Liprimara pod stalnim nadzorom aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST).

Pacijent bi se trebao pridržavati standardne hipoholesterolemijske prehrane koju je liječnik preporučio tokom cijelog razdoblja liječenja.

Svake 2-4 tjedna na početku liječenja i svakim povećanjem doze potrebno je kontrolirati sadržaj lipida u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu.

Ako je potrebno kombinirano liječenje ciklosporinom, doza Liprimar-a ne smije biti veća od 10 mg.

Nuspojave

Lijek se dobro podnosi. Nuspojave, ako se pojave, obično imaju blagu ozbiljnost i prolazan karakter.

Moguće neželjene reakcije:

• Centralni nervni sistem: često (≥1%) - glavobolja, nesanica, astenični sindrom, retko (≤1%) - vrtoglavica, hipestezija, parestezija, nelagoda, periferna neuropatija, amnezija,
• Digestivni sistem: često - bolovi u trbuhu, nadimanje, dispepsija, mučnina, proliv, zatvor, retko - povraćanje, holestatska žutica, pankreatitis, hepatitis, anoreksija,
• Mišićno-koštani sistem: često - mijalgija, retko - miozitis, mišićni grčevi, miopatija, rabdomioliza, bolovi u leđima, artralgija,
• Hematopoetski sistem: retko - trombocitopenija,
• Metabolizam: retko - hiperglikemija, hipoglikemija, povećani nivo serumske kreatin fosfokinaze,
• Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, osip na koži, urtikarija, bulozni osip, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, anafilaktičke reakcije,
• Ostalo: rijetko - bol u grudima, impotencija, povećan umor, debljanje, zujanje u ušima, alopecija, sekundarno zatajenje bubrega, periferni edemi.

Posebna uputstva

Kao i drugi lijekovi za snižavanje lipida iste klase, Liprimar može utjecati na aktivnost jetrenih enzima. Iz tog razloga, prije njegovog imenovanja, nakon 6 i 12 tjedana nakon početka upotrebe, pri svakom povećanju doze, kao i periodično tijekom cijelog tijeka liječenja, potrebno je pratiti funkcionalne parametre jetre. Ispitivanje funkcije jetre također je potrebno u slučaju kliničkih znakova njenog oštećenja. Ako porast ALT ili AST aktivnosti za više od 3 puta ostane u usporedbi s istim pokazateljem za kongenitalnu nadbubrežnu hiperplaziju, dozu treba smanjiti ili lijek prekinuti.

Postoje izvještaji o rijetkim slučajevima rabdomiolize praćene akutnim zatajivanjem bubrega uslijed mioglobinurije kod pacijenata koji uzimaju Liprimar. Iz tog razloga, ako postoji faktor rizika za zatajenje bubrega zbog rabdomiolize (poput teške akutne infekcije, traume, opsežne operacije, arterijske hipotenzije, endokrinih, elektrolitskih i metaboličkih poremećaja, nekontroliranog napadaja) ili ako se pojave simptomi koji se mogu koristiti za sumnju na miopatiju, Liprimar treba privremeno ili potpuno otkazati.

Svi pacijenti moraju biti upozoreni da se u slučaju slabosti ili neobjašnjive boli u mišićima moraju odmah obratiti liječniku, posebno ako ih prate groznica i / ili nelagoda.

Ženama reproduktivne dobi može se propisati Liprimar samo ako je vjerojatnost trudnoće svedena na minimum, a same pacijentice informirane su o mogućim rizicima. Čitav period liječenja trebao bi koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Nema informacija o učinku atorvastatina na brzinu reakcija i koncentraciju.

Interakcija lijekova

Istodobnom primjenom fibrata, ciklosporina, nikotinske kiseline u hipolipidemičkim dozama, klaritromicina, eritromicina i antifungalnih sredstava koji su derivati ​​azola, povećava se rizik od razvoja miopatije.

Atorvastatin se metabolizira pomoću izoenzima CYP3A4, stoga inhibitori ovog izoenzima (uključujući klaritromicin, itrakonazol i eritromicin, diltiazem) mogu značajno povećati koncentraciju atorvastatina u krvnoj plazmi.

Treba imati na umu da sok od grejpa sadrži najmanje jednu komponentu koja inhibira izoencim CYP3A4, pa njegova prekomjerna konzumacija (više od 1,2 litre dnevno) može dovesti do povećanja koncentracije atorvastatina u krvi.

Induktori izoenzima citokroma CYP3A4 (na primer, efavirenz i rifampicin) mogu sniziti koncentraciju atorvastatina u plazmi. Ako je potrebno upotrebljavati rifampicin istovremeno, preporučuje se uzimanje oba lijeka istovremeno, jer odgođena primjena liprimara nakon rifampicina dovodi do značajnog smanjenja razine atorvastatina u krvi.

Inhibitori OATP1B1 (na primjer, ciklosporin) mogu povećati bioraspoloživost atorvastatina.

Istodobnom primjenom antacida koji sadrže aluminij ili magnezijev hidroksid koncentracija atorvastatina smanjuje se za oko 35%, ali to ne utječe na stupanj smanjenja razine LDL-C.

Kolestipol smanjuje koncentraciju atorvastatina u plazmi za oko 25%, međutim, učinak smanjenja lipida upotrebe takve kombinacije je bolji od efekata uzimanja svakog lijeka odvojeno.

Ako je potrebno, imenovanje Liprimara istovremeno s digoksinom zahtijeva klinički nadzor.

Prilikom odabira oralne kontracepcije za ženu koja se liječi Liprimar-om, treba imati na umu da atorvastatin značajno povećava koncentraciju etil-estradiola i noretisterona (otprilike 20% i 30%, respektivno).

Liprimar: upute za upotrebu

Pogledajte i video:

Liprimar: recenzije

Na Internetu možete pronaći desetine recenzija o Liprimaru. Ove su tablete popularne, uprkos visokoj cijeni. Kada ljudi pišu recenzije o drugim tabletama atorvastatina (Atoris, Torvacard), uglavnom se žale na njihove nuspojave. Recenzije o lijeku Liprimar pune su razumnih prigovora zbog visoke cijene lijeka. Ali gotovo nitko od autora ne spominje nuspojave.

Ljudi su sigurni da pošto uzimaju najskuplje lijekove u svojoj grupi to neće imati nuspojave. Odabirom jeftinijeg umjesto Liprimara, njegovih analoga - Atoris, Torvakard ili drugih - pacijenti štede novac.Međutim, unaprijed vjeruju da jeftiniji lijekovi uzrokuju više nuspojava. Iako u stvarnosti to nije tako. Većina nuspojava statina na koje se ljudi žale u svojim pregledima nastaju zbog psiholoških uzroka, a ne zbog stvarnih učinaka lijekova.

Mnogo recenzija su napisali ljudi koji uzimaju atorvastatin nakon infarkta miokarda. Nakon što su preživjeli srčani udar, ljudi nisu skloni uštedama na liječenju. Oni voljno kupuju najskuplje lijekove, među kojima je i Liprimar. Nažalost, malo ljudi je spremno obratiti pažnju i potrošiti novac za svoje zdravlje u fazi prevencije, kada se srčani udar i dalje može spriječiti ili odgoditi. Pročitajte detaljne preglede pacijenata koji uzimaju Liprimar.

Često postavljana pitanja i odgovori

Slede odgovori na pitanja koja se često javljaju kod pacijenata.

Koliko dugo treba uzimati Liprimar?

Kao i ostali statini, i Liprimar treba uzimati u nedogled, svakog dana, celog života, ako imate visoki rizik prvog ili ponovljenog srčanog udara, kao i ishemijskog moždanog udara. Pročitajte glavni članak o statinima i saznajte tko treba uzimati te lijekove, a tko ne. Ne treba pauze za uzimanje tableta za holesterol koje su vam propisane. Uzimajte ih svakodnevno u isto vrijeme.

Liprimar, kao i drugi statini, može uzrokovati umor, bol u mišićima i zglobovima. Za više informacija pogledajte članak „Nuspojave statina“. Međutim, ovaj lijek značajno produžuje život, smanjuje rizik od prvog i ponovljenog srčanog udara. Stoga se mogu tolerirati njegova negativna djelovanja blage do umjerene težine. Ako atorvastatin izazove ozbiljne probleme, tada prekid njegovog unosa vjerojatno neće pomoći. Nakon pauze nuspojave se vjerojatnije vraćaju. Pacijenti koji imaju nepodnošljive nuspojave trebali bi s liječnikom razgovarati o smanjenju doze, prelasku na drugi lijek ili potpunom ukidanju statina.

Liprimar se ne smije uzimati svaki drugi dan. Takav režim nije testiran ni u jednoj kliničkoj studiji. Malo je vjerovatno da će ona moći dobro da vas zaštiti od srčanog udara. Ljekari koji propisuju uzimanje atorvastatina ili drugih statina svaki drugi dan uključeni su u „amaterske aktivnosti“. Takvog doktora je bolje promijeniti u kompetentnijeg stručnjaka. Ako dobro podnosite liječenje Liprimar tabletama, onda ih uzimajte svaki dan. A ako je loše, tada se posavjetujte s liječnikom što učiniti.

Mogu li podijeliti tablet na pola?

Liprimar tablete se ne mogu zvanično podijeliti. Na njima ne postoji razdjelna linija. Nezvanično - možete da delite, ali bolje je da to ne činite. Jer kod kuće ne možete tačno podijeliti tabletu na pola, čak ni britvom, a još više nožem. Kao rezultat, svakodnevno ćete uzimati različite doze lijeka koji snižava "loš" holesterol. To će se negativno odraziti na rezultate lečenja.

Imajte na umu da doza atorvastatina 5 mg dnevno nije testirana u nijednoj kliničkoj studiji. Najvjerojatnije, ne štiti je dovoljno od prvog i ponovljenog srčanog udara. Stoga ne biste trebali dijeliti tabletu od 10 mg koja uzima 5 mg dnevno. Neki ljudi, pokušavajući uštedjeti novac, kupuju tablete koje sadrže velike doze Liprimara. Potom su ove tablete podijeljene na pola, tako da je svaka od njih dovoljna 2 dana. Bolje je da to ne činite tako da doza lijeka koju uzimate ostaje ista svaki dan.

Pogledajte i video "Statini holesterola: Informacije o pacijentu."

Možete li preporučiti analoge Liprimar koji su jeftiniji?

Liprimar je originalni lijek atorvastatina. Poznato je da je visokog kvaliteta, ali je skup. Ako to možete priuštiti, onda odaberite originalne lijekove za svoje liječenje i ne obraćajte pažnju na njihove analoge. Nažalost, visoka cijena čini originalne pripravke za kardiovaskularne bolesti nedostupnima većini pacijenata. U tom su slučaju optimalni izbor analozi tableta Liprimar, koji su dostupni u istočnoj Europi. To je Atoris, Torvakard, Tulip ili drugi.

Jeftiniji analozi su tablete atorvastatina proizvedene u Ruskoj Federaciji i zemljama ZND-a. Proizvode ih ALSI Pharma, Canonfarm Production, VERTEX i drugi. Iskusni kardiolog savjetuje ih izbjegavati, više pročitajte ovdje. Preferirajte tablete atorvastatina koji se proizvode u Češkoj, Sloveniji i drugim zemljama Istočne Europe. Definitivno ne vrijedi uzimati lijekove za holesterol koji se uvoze iz Indije.

Liprimar ili atorvastatin: što je bolje?

Liprimar je originalni lijek čiji je aktivni sastojak atorvastatin, a proizvodi ga Pfizer. Smatra se najkvalitetnijim među preparatima atorvastatina. Sve ostale tablete koje sadrže atorvastatin su njegovi analozi (generički). Pacijenti koji žele uzeti najbolji lijek atorvastatina trebali bi odabrati Liprimar. Za svaki paket ovih pilula morat ćete platiti značajan iznos novca. Ako želite da uštedite, tada obratite pažnju na pripravke atorvastatina, koji su dostupni u istočnoj Europi. Oni su detaljno opisani u odgovoru na prethodno pitanje.

Liprimar ili rosuvastatin: što je bolje?

Kao što već znate, aktivna supstanca Liprimar tableta je atorvastatin. A rosuvastatin je noviji lijek za kolesterol od atorvastatina. Jače snižava “loši” LDL holesterol u krvi pacijenata, čak i kada je on propisan u nižim dozama. Ali atorvastatin je bolje proučen, jer se koristi duže. Pročitajte detaljan članak o rosuvastatinu, link na koji je gore naveden. Saznajte u njemu što je bolje - atorvastatin ili rosuvastatin.

Ljudi koriste statine da bi poboljšali krvnu sliku kolesterola, kao i smanjili rizik od prvog i drugog srčanog udara. Ako uzimate Liprimar i on vam pomaže, onda nema smisla prelaziti na rosuvastatin samo zato što je noviji lijek. Međutim, kod nekih ljudi atorvastatin ne snižava dovoljno "loš" LDL holesterol. U tom slučaju trebate konzultirati liječnika da li je vrijedno prebaciti se na rosuvastatin, koji djeluje jače. Ne mijenjajte na vlastitu inicijativu jedan lijek za kolesterol za drugi. Učinite to samo uz odobrenje svog ljekara.

Liprimar ili Atoris: koji je lijek bolji?

Liprimar je originalni lijek atorvastatina, a Atoris je njegov analog (generički). Liprimar se, kao i svi originalni lijekovi, smatra najkvalitetnijim u svojoj grupi. Međutim, ako si to ne možete priuštiti, onda obratite pažnju na Atoris. Ove tablete atorvastatina proizvodi poznata kompanija KRKA u Istočnoj Evropi prema EU standardima. Atoris je kombinacija razumne cijene i visoke kvalitete.

Liprimar ili Torvacard: koji je lijek bolji?

Torvacard je lijek Zentiva atorvastatin koji se takmiči sa tabletama Atoris, o kojima se govori u odgovoru na prethodno pitanje. Liprimar je vjerovatno bolji od Torvacarda. Ali ako nam je cijena originalnog lijeka nepodnošljiva, onda je Torvacard dobra alternativa. Ovaj lijek se najvjerovatnije proizvodi u Češkoj. Navedite zemlju porijekla pomoću barkoda na pakovanju. Nigdje nećete naći pouzdane informacije koji je lijek bolji - Atoris ili Torvakard. Oba ova lijeka su dobri analozi atorvastatina. Izbor između njih ostavite na volji liječnika.

Doktor mi je povećao dozu Liprimar tableta sa 10 na 40 mg dnevno, jer mi kolesterol zadržava visoki. Zabrinut zbog nuspojava.

Proučite šta je C-reaktivni protein i pažljivije pazite na ovaj pokazatelj nego na "loš" i "dobar" holesterol. Može se ispostaviti da vam je dovoljna mala doza statina.

Može li atorvastatin uzrokovati grčeve u nogama, trnce ili utrnulost u nogama, rukama?

Svi ovi simptomi mogu biti nuspojave Liprimar-a i drugih statina. Prije svega, uzmite testove krvi i urina koji testiraju rad bubrega. Ako se pokazalo da je sve normalno sa bubrezima, uzmite magnezijum-B6 od grčeva u nogama. Trnjenje ili utrnulost u nogama, rukama - mogu signalizirati da razvijate dijabetes. Izmerite šećer u krvi nakon obroka (ne na prazan stomak!) Kućnim brojilom glukoze u krvi ili u laboratoriji. Ako je dijabetes potvrđen, ovdje naučite kako ga držati pod kontrolom. U tom slučaju ne biste trebali prestati uzimati statine bez odobrenja ljekara.

Mogu li piti alkohol dok uzimam Liprimar?

Ako patite od alkoholizma, ne možete uzimati Liprimar ili druge statine. Ako ste „ovisnik“ alkoholičar, morate biti oprezni - uzimati lijek, ali često uzimati krvne pretrage za jetrene enzime i pratiti simptome žutice. Uz pozadinu liječenja atorvastatinom, dozvoljena su dva pića dnevno za muškarce mlađe od 65 godina i jedno posluživanje za muškarce starije od 65 godina i žene bilo koje dobi. Jedna porcija je 10-15 g čistog alkohola, tj. Limenka piva, čaša vina ili čaša jakog alkohola od 40 stepeni. Ako ne možete zadržati umjerenost, bolje je upotpuniti apstinenciju od alkohola.

Pročitajte odgovore na još 22 često postavljana pitanja u članku “Statini: FAQ. Odgovori na pitanja pacijenata. "

Upotreba lijeka Liprimar

Liprimar je originalni lijek atorvastatina, jedan od najnovijih statina. Ovaj lek poboljšava holesterol u krvi. Snižava nivo „lošeg“ LDL kolesterola, kao i triglicerida, i povećava „dobar” HDL holesterol. Atorvastatin je dokazao efikasnost u prevenciji prvih i ponovljenih srčanih udara, ishemijskog moždanog udara. Za više detalja pogledajte članak „Liprimar: 15 godina uvjerljivih dokaza“ u časopisu „Racionalna farmakoterapija u kardiologiji“ br. 7/2011. Svrha ovog lijeka smanjuje vjerovatnoću da ćete morati napraviti kiruršku operaciju kako biste obnovili protok krvi u žilama zahvaćenim aterosklerozom.

Klinička ispitivanja atorvastatina izvedena u 1996.-2011. Uključivala su više od 50 000 pacijenata s dijagnozama: koronarna srčana bolest, dijabetes melitus, arterijska hipertenzija, infarkt miokarda. Svi učesnici studije uzeli su originalni lijek Liprimar. Ove se tablete pokazale efikasnim i sigurnim lijekom, čak i za starije ljude koji imaju povećan rizik od nuspojava. I još više, za pacijente srednjih godina. Atorvastatin preparati drugih proizvođača mogu biti jeftiniji, ali nemaju tako uvjerljivu bazu dokaza.

U zemljama koje govore engleski jezik originalni preparat atorvastatina oglašava se pod nazivom Lipitor. Do 2012. godine, dok se patent nije završio, prodat je za astronomsku svotu - više od 125 milijardi dolara. U zemljama ZND-a isti se lijek naziva Liprimar. Sada je na farmaceutskom tržištu među statinima glavna konkurencija između atorvastatina i novijeg lijeka - rosuvastatina. Ispod je detaljno opisano u kojim je slučajevima bolje odabrati atorvastatin - originalni lijek ili druge jeftinije tablete.

Statini su najvažniji lijekovi za ljude s visokim rizikom od prvog i drugog srčanog udara, ishemijskog moždanog udara. Budući da značajno smanjuju rizik od kardiovaskularne katastrofe, produžuju život. Kvaliteta života se također poboljšava ako pacijent nije previše zabrinut zbog nuspojava. Nijedna druga tableta se po efikasnosti u prevenciji srčanog i moždanog udara ne može uporediti sa statinima. Atorvastatin je jedan od lidera među statinima. Originalni lijek Liprimar i dalje je popularan, iako su u ljekarnama dostupne i jeftinije tablete atorvastatina drugih proizvođača.

Redukcija niskog holesterola

Atorvastatin je jedan od najpopularnijih statina u svijetu i u ruskim govornim zemljama. Doktori prepisuju Liprimar ili druge tablete atorvastatina kako bi u pacijentima smanjili „loš“ LDL holesterol. Također, stručnjaci sve više pažnje posvećuju dodatnim učincima ovog lijeka koji nisu povezani sa kolesterolom. Ti efekti se nazivaju pleiotropnim. Glavni je smanjenje kroničnog sporog upala u žilama. Možda je pad učestalosti srčanog udara, moždanog udara i drugih kardiovaskularnih "događaja" kod pacijenata povezan s pleiotropnim efektima atorvastatina, a ne s normalizacijom kolesterola.

Atorvastatin je propisan u dozama od 10 do 80 mg dnevno. Što je veća doza pacijenta, on će sniziti LDL kolesterol. Međutim, s povećanjem doza raste i pojava nuspojava. Prekomjerno snižavanje LDL kolesterola može prouzrokovati probleme u razmišljanju i pamćenju. Jer je holesterol važan za mozak. Povećava se rizik od depresije, automobilskih nesreća i, možda, smrtnosti od svih uzroka. Naučite holesterol u krvi kod muškaraca i žena po uzrastu. Razgovarajte sa svojim liječnikom o optimalnoj dozi od Liprimar.

Atorvastatin ne samo da snižava LDL, već i povećava nivo „dobrog“ HDL holesterola. Ovaj efekat nije linearno povezan s doziranjem lijeka. Povećanje dnevne doze atorvastatina neće nužno uzrokovati dodatno povećanje koncentracije HDL holesterola u krvi. Kako biste održali holesterol, trigliceride i aterogeni koeficijent normalnim, pređite na dijetu sa niskim udjelom ugljikohidrata. Tako ćete smanjiti dnevnu dozu Liprimar-a na 10-20 mg dnevno ili čak potpuno odbiti liječenje statinima.

Ateroskleroza

Atorvastatin, kao i drugi statini, inhibira razvoj ateroskleroze. Zbog toga se smanjuje rizik od prvog i drugog srčanog udara, ishemijskog moždanog udara, problema sa nogama, potrebe hirurškim obnavljanjem protoka krvi kroz arterije. Službeno se vjeruje da lijek Liprimar i drugi statini pomažu protiv ateroskleroze jer smanjuju LDL kolesterol. Što je niža koncentracija "lošeg" holesterola, to se manje taloži na zidovima arterija u obliku plakova.

Alternativno gledište - glavno je protuupalno djelovanje statina. Ako ugasite hroničnu upalu, holesterol neće oksidirati slobodnim radikalima. LDL kolesterol, koji je u normalnom stanju, ne oksidira, ne taloži se na stijenkama krvnih žila, bez obzira koliko cirkulira u krvi. Nivo hronične upale određuje se prema rezultatima krvnih pretraga C-reaktivnog proteina. Za smanjivanje "lošeg" LDL kolesterola na normalu, mogu biti potrebne visoke doze atorvastatina, do 80 mg dnevno. Istovremeno, za poboljšanje performansi C-reaktivnog proteina obično je dovoljno uzimati Liprimar tablete u manjim dozama. Redovno se testirajte na C-reaktivni protein, a ne samo na „dobar“ i „loš“ holesterol.

Liprimar je bio prvi lijek među statinima za koji je dokazana mogućnost smanjenja veličine aterosklerotskih plakova. Kasnije je ista imovina pronađena u rosuvastatinu. Prije objavljivanja rezultata istraživanja vjerovalo se da statini mogu samo usporiti razvoj ateroskleroze, ali ne utječu na postojeće plakove. Da bi se volumen aterosklerotskih plakova počeo smanjivati, trebate sniziti LDL kolesterol za 40% ili više. Da biste to učinili, uzimajte atorvastatin u dozama od 20 mg dnevno ili više.Članci u medicinskim časopisima obično preporučuju liječnicima da pacijentima prepisuju atorvastatin originalni lijek u srednjim i visokim dozama, ali ne ograničavajući se na malu dozu od 10 mg dnevno, što ne pomaže dovoljno.

Nažalost, sa primjenom atorvastatina i drugih statina za liječenje ateroskleroze, nije sve jasno. Ovi lijekovi smanjuju naslage holesterola na zidovima arterija. Istovremeno, oni potiču taloženje kalcija u krvnim žilama. Arterije obložene kalcijevim plakom postaju krute, a ne fleksibilne kao normalno. Ovo se smatra uznapredovalom stadijom ateroskleroze. Prvo se pojavljuju meki kolesterolni plakovi, a potom im se dodaje čvrsti kalcijum. Liprimar vjerovatno, kao i drugi statini, to ubrzava. Pročitajte članak "Statini i ateroskleroza" detaljnije. Naučite kako izbjeći oblaganje zidova arterijskim zidovima i usporiti starenje.

Koronarna bolest srca

Ljudi kojima je dijagnosticirana koronarna bolest srca su pacijenti koji imaju visoki kardiovaskularni rizik. Moraju uzimati Liprimar ili druge tablete atorvastatina kao dio kompleksa lijekova koje će liječnik propisati. Koristi statina bit će mnogo veće od mogućeg rizika od nuspojava. Kao što znate, uzrok koronarne srčane bolesti je koronarna arterioskleroza. Atorvastatin će inhibirati razvoj ateroskleroze ili čak smanjiti volumen aterosklerotskih plakova. Zbog ovog učinka smanjit ćete rizik od srčanog i moždanog udara, kao i manifestacije ateroskleroze krvnih žila kroz koje krv dotječe u mozak i donje ekstremitete.

U časopisu Ateroskleroza i dislipidemija u 2013. objavljene su informacije o rezultatima liječenja atorvastatinom kod 25 pacijenata s dijagnozom koronarne srčane bolesti.

Svi bolesnici uzimali su atorvastatin-Teva 80 mg dnevno. Originalni lijek Liprimar daje iste rezultate ili bolje.

Sa stabilnom koronarnom srčanom bolešću ne možete požuriti u obavljanju operacija zaobilaženja stenta ili koronarnih arterija, već se prvo pokušajte liječiti lijekovima, uključujući visoke doze atorvastatina. Studije u kojima je učestvovalo nekoliko stotina pacijenata dokazale su efikasnost ovog pristupa. Pročitajte i članak „Sprječavanje srčanog udara i šloga“ i slijedite tamo opisane korake. Atorvastatin u visokim dozama mnogim je sudionicima kliničkih ispitivanja omogućio izbjegavanje operacije. U tim je istraživanjima testiran samo izvorni Pfizer Liprimar. Nije poznato mogu li tablete atorvastatina drugih proizvođača dati isti učinak.

Strane studije su uporedile efikasnost lijekova i hirurškog liječenja srčanih bolesti srca. Pokazalo se da kod stabilnih pacijenata operacija ne smanjuje smrtnost i rizik od kardiovaskularne katastrofe. No, kirurško liječenje je skupo, a pacijent ima značajan rizik od umiranja na operativnom stolu. Studija AVERT (Atorvastatin VErsus Revaskularizacijski tretman) pokazala je da uzimanje Liprimar tableta od 80 mg dnevno zajedno s drugim lijekovima tokom 18 mjeseci nije rezultiralo lošijim rezultatom od operacije u stabilnih bolesnika s IHD-om koji imaju nizak rizik od srčanog udara. Ispada da je hirurško liječenje potrebno samo ako lijekovi pomažu loše, kao i u akutnim slučajevima. Rezultati studije AVERT objavljeni su još 1999. godine i stvarali su veliku buku. Međutim, mnogi pacijenti sa stabilnom bolešću koronarnih arterija i dalje imaju nepotrebne operacije.

Nakon srčanog udara

Atorvastatin ili druge statine treba započeti što je pre moguće nakon što pacijent doživi srčani udar. To će smanjiti rizik od ponovnog infarkta, poboljšati rezultate rehabilitacije. Pripravci atorvastatina propisuju se pacijentima koji su indicirani za hirurško liječenje kardiovaskularnih bolesti. 2004. godine objavljeni su rezultati ARMYDA studije - Atorvastatin za smanjenje oštećenja miokarda tijekom angioplastike. Kod ljudi koji su uzimali Liprimar 40 mg dnevno prije koronarne angioplastike, operacija je završila povoljnije nego u bolesnika koji nisu primali statine. Druga studija, nazvana STATIN STEMI, pokazala je da se atorvastatin može propisati u dozama od 10 ili 40 mg dnevno prije stentiranja tokom 7 dana, a razlike neće biti.

U 2005. godini objavljeni su rezultati IDEAL studije - postupno smanjenje krajnjih točaka putem agresivnog spuštanja lipida. Ispostavilo se da dugoročno atorvastatin u velikoj dozi od 80 mg dnevno pomaže ljudima koji su imali srčani udar ne bolji od simvastatina 20 mg dnevno. Sudjelovalo je 8888 pacijenata, koji su praćeni skoro 5 godina. Atorvastatin i simvastatin nisu propisani pacijentima odmah, već samo 21-23 mjeseca nakon srčanog udara. U prvim satima i danima nakon srčanog udara, vjerovatno je da srednje i visoke doze lipimara poboljšavaju prognozu bolje od niskih doza atorvastatina ili slabijeg simvastatina.

Ishemijski moždani udar

Atorvastatin i drugi statini s produljenim liječenjem smanjuju rizik od moždanog udara u bolesnika s hipertenzijom, koronarnom bolešću srca i dijabetesom. U broju za europski časopis za medicinska istraživanja u siječnju 2004., objavljena je analiza nekoliko studija o učinkovitosti statina u prevenciji moždanog udara. Kaže da uzimanje Liprimar tableta smanjuje rizik od moždanog udara za 41%, a liječenje simvastatinom - za 34%. Statine za prevenciju moždanog udara trebaju uzimati čak i ljudi koji imaju normalan holesterol, ali postoje i drugi faktori rizika, posebno povišen C-reaktivni protein.

Da bi se otkrilo koliko je efikasan atorvastatin u prevenciji ponovnog udara, provedena je studija SPARCL, Prevencija moždanog udara agresivnim smanjenjem nivoa kolesterola sa 4371 pacijentom. Pacijentima koji su pretrpjeli ishemijski moždani udar tokom prethodnih 6 mjeseci propisan je atorvastatin (originalni lijek Liprimar) u dozi od 80 mg dnevno, pored standardnog liječenja. Postojala je i kontrolna grupa pacijenata koji su uzimali placebo umjesto pravog lijeka. Svi pacijenti su posmatrani oko 5 godina.

Među pacijentima liječenima atorvastatinom učestalost ponovnog udara smanjila se za samo 16%, u usporedbi s placebo skupinom. Čini se da je rezultat skroman. No, pokazalo se da je poenta u niskoj posvećenosti učesnika studije. U grupi s atorvastatinom, mnogi pacijenti nisu uzimali propisani lijek. S druge strane, u placebo grupi mnogi su pacijenti uzimali statine koje su prepisali ljekari u drugim medicinskim ustanovama. Promjenom pokazatelja kolesterola u krvi možete odrediti uzima li pacijent statine ili ne. Među pacijentima koji su istinski liječeni statinima, stopa ponovnog udara smanjila se za 31%. "

Zatajenje bubrega

Liprimar zajedno s drugim lijekovima usporava razvoj zatajenja bubrega u bolesnika sa šećernom bolešću. U ožujku 2015., časopis Lancet za dijabetes i endokrinologiju objavio je rezultate istraživanja PLANET I - usporedbu učinkovitosti atorvastatina i rosuvastatina u zaštiti bubrega kod pacijenata s dijabetesom tipa 1 i 2. U istraživanju je bilo uključeno 353 pacijenta koji su već liječeni inhibitorima ACE ili blokatorima angiotenzin-II receptora. Ljekari su ih posmatrali godinu dana. Pokazalo se da noviji rosuvastatin niže snižava LDL kolesterol, ali štiti bubrege lošije od dobrog starog Liprimar - originalnog lijeka atorvastatina.

U rijetkim slučajevima, akutno zatajenje bubrega može biti nuspojava atorvastatina. To se događa kada je uništen skeletni mišić. Supstance koje oštećuju bubrege ulaze u krvotok. Ova nuspojava je izuzetno rijetka. Rizik se povećava kod ljudi kojima je dijagnosticirana hronična bolest bubrega ili nedostatak hormona štitnjače. Da biste otkrili probleme prije pojave akutnog zatajenja bubrega, možete uzeti test krvi na kreatin kinazu. Liprimar vjerovatno uzrokuje probleme s bubrezima rjeđe od ostalih statina.

Dijabetes tipa 2

Atorvastatin, kao i drugi statini, povećava rizik od dijabetesa tipa 2 kod ljudi koji su predisponirani za ovu bolest. Za one koji već imaju dijabetes, ovaj lijek umjereno povećava šećer u krvi i glikovani hemoglobin HbA1C. Istovremeno, za ljude koji imaju veliku vjerojatnost za kardiovaskularnu nesreću, koristi uzimanja Liprimar tableta ili drugih statina mnogo su veće od mogućeg rizika od dijabetesa i drugih nuspojava.

Uzimanje atorvastatina povećava rizik od dijabetesa kod ljudi koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu, naslaga masti oko struka, visokog krvnog pritiska, lošeg kolesterola i triglicerida u krvi. Zajedno se ovi simptomi nazivaju metaboličkim sindromom. Proučite članak „Sprečavanje srčanog udara i šloga“ da biste saznali kako da kontrolirate poremećaj metabolizma i zaštitite se od dijabetesa. Slijedite preporuke u članku. U tom slučaju nastavite uzimati Liprimar ili druge statine da biste smanjili kardiovaskularni rizik. Naročito je važno pratiti šećer u krvi kod žena koje već imaju menopauzu. Zbog uzimanja atorvastatina, oni u najvećoj mjeri povećavaju rizik od dijabetesa.

Liprimar za dijabetes: prednosti i nedostaci

Što je veći kardiovaskularni rizik pacijenta, veća je korist od lečenja atorvastatinom ili drugim statinima. Pacijenti s dijabetesom tipa 2 su oni koji imaju najveći rizik od srčanog udara, moždanog udara i drugih kardiovaskularnih problema. Liprimar im donosi značajne koristi, uprkos činjenici da malo povećava šećer u krvi i glikovani hemoglobin. Na primjer, studija CARDS (Collaborative Atorvastatin Diabetes Study) pokazala je da atorvastatin u dozi od samo 10 mg dnevno smanjuje kardiovaskularni rizik za dijabetičare za čak 37%. Pacijentima sa dijabetesom bolje je uzimati statine od ljudi iste dobi koji imaju normalan šećer u krvi. I ne bojte se visokih doza atorvastatina. Ne ograničavajte se uzimanjem 10 mg dnevno ako ova doza ne pomogne dovoljno.

Pročitajte detaljan članak „Statini i dijabetes“. Naučite kako normalizirati šećer u krvi, C-reaktivni protein i ostale kardiovaskularne faktore rizika. Dijabetes tipa 2 može se lako kontrolirati bez dijeta „gladovanja“, loših tableta i ubrizgavanja inzulina. Liječnici kriju ove podatke kako ne bi izgubili kupce.

Metabolički sindrom

Metabolički sindrom je kompleks simptoma poremećenog metabolizma ugljikohidrata, smanjene osjetljivosti tkiva na inzulin. Uključuje masne naslage u trbuhu (abdominalna gojaznost), hipertenziju, loše rezultate krvnih testova na holesterol i trigliceride. Metabolički sindrom povećava rizik od kardiovaskularne nesreće za 44%. Zbog toga, pacijentima kojima je postavljena ova dijagnoza, lekari često propisuju atorvastatin ili druge statine. Prema istraživanju TNT-a (Liječenje novim ciljevima), atorvastatin (originalni lijek Liprimar) u bolesnika s metaboličkim sindromom smanjio je rizik od srčanog udara, moždanog udara, stentiranja i koronarnih bypass operacija za 29%.

Statini pomažu pacijentima s metaboličkim sindromom, jer oni snižavaju "loš" kolesterol u krvi, kao i zbog njegovih pleiotropnih efekata, koji su gore opisani. Međutim, glavni tretman (kontrola) metaboličkog sindroma je prijelaz na zdrav način života, a ne lijek. Atorvastatin, tablete za pritisak i bilo koji drugi lijekovi samo dopunjuju, ali ne mogu zamijeniti zdravu prehranu i izvedivo fizičko obrazovanje. Pročitajte ovdje kako preuzeti kontrolu nad metaboličkim sindromom bez „gladne“ prehrane i napornih porođaja. Naučite kako normalizirati krvni pritisak odricanjem od štetnih pilula.

Farmakodinamika

Aktivni sastojak lijeka, atorvastatin, je selektivni inhibitor ključnog enzima odgovornog za pretvorbu HMG-CoA reduktaze u mevalonat (prekursor za sterole). Pomaže u smanjenju kolesterola u krvi smanjenjem njegove sinteze u jetri i povećanjem broja LDL receptora na površini stanica odgovornih za katabolizam lipoproteina niske gustine.

U bolesnika koji pate od nasljedne, porodične hiperholesterolemije (homo- i heterozigotni oblici), kao i miješanih vrsta dislipidemije, ovaj lijek snižava ukupni holesterol, apolipoprotein B, LDL i trigliceride, istovremeno povećavajući lipoproteine ​​visoke gustoće.

Kada se koristi Liprimar, smanjuje se učestalost nefatalnog moždanog udara i srčanog udara, fatalne kardiovaskularne patologije, a smanjuje se i potreba za revaskularizacijom miokarda.

Djelotvorno smanjujući razinu ukupnog kolesterola, B. trigliceridi apolipoprotein i X-LDL, lijek ne utječe negativno na rast i pubertet djece i adolescenata i ne narušava dužinu menstrualnog ciklusa kod djevojčica (rezultati kliničkih ispitivanja).

Farmakokinetika

Liprimar, ako se uzima oralno, jetra adsorbira jetru, dostižući maksimalne koncentracije u plazmi nakon 2 sata. Koncentracija lijeka u plazmi proporcionalna je uzetoj dozi (u rasponu od 10-20-40-80 mg). Apsolutna bioraspoloživost tableta, u usporedbi s otopinom, iznosi 95-99%, sistemska dostupnost je 30% (ovaj pokazatelj povezan je s pressistemskim klirensom atorvastatina u gastrointestinalnom traktu i učinkom njegovog preliminarnog prolaska kroz jetru). Prilikom uzimanja lijeka s hranom dolazi do neznatnog smanjenja bioraspoloživosti.

Komunikacija sa proteinima plazme - 98%. U procesu metabolizma jetre dolazi do stvaranja farmakološki aktivnih tvari (približno 70% terapijskog učinka lijeka ostvaruje se zahvaljujući njegovim cirkulirajućim metabolitima).

Atorvastatin se pretežno izlučuje u crijevima zajedno sa žuči. Sa bubrezima - samo 2%. Međutim, ne primjećuje se značajna enterohepatička recirkulacija. Poluživot aktivnog sastojka je 14 sati. Trajanje kliničkog efekta (zbog metabolita koji kruže u krvi) je 20-30 sati.

U bolesnika u poodmaklim godinama, u usporedbi s mladim ženama i muškarcima, primjećuje se porast koncentracije atorvastatina u plazmi.

Poremećaji bubrežnih funkcija praktično ne utječu na farmakokinetiku lijeka. U slučaju oštećenja funkcije jetre u krvnoj plazmi, razina nepromijenjene aktivne komponente znatno se povećava.

Uputa za upotrebu Liprimar (Atorvastatin)

aktivna supstanca: atorvastatin, 1 tableta sadrži atorvastatin kalcijum, što je ekvivalent 10 mg ili 20 mg, ili 40 mg, ili 80 mg atorvastatina,
pomoćne tvari: kalcijum karbonat, mikrokristalna celuloza laktoza monohidrat, natrijum karmeloza, polisorbat 80 hidroksipropil celuloza, materijal za prevlačenje magnezijum stearatom (hidroksipropil metil celuloza, polietilen glikol 8000, titanov dioksid (E 171), talk (eng.), emulzija simeticon benzen, simeticon benzen kiselina).

Farmakološka svojstva

Liprimar je sintetički lijek za smanjenje lipida. Atorvastatin je inhibitor 3-hidroksi-3-metilglutarilnog koenzima A (HMG-CoA) reduktaze.Ovaj enzim katalizira pretvorbu HMG-CoA u mevalonat - ranu fazu biosinteze holesterola koja ograničava brzinu njegova stvaranja.

Liprimar je selektivni konkurentski inhibitor HMG-CoA reduktaze, enzima koji određuje brzinu pretvorbe 3-hidroksi-3-metilglutarilnog koenzima A u mevalonat, supstancu koja je prekursor za sterole, uključujući holesterol. Holesterol i trigliceridi cirkuliraju u krvotoku u kombinaciji sa lipoproteinima. Ovi kompleksi su razdvojeni ultracentrifugiranjem u frakcije HDL (lipoproteini visoke gustoće), HDL (lipoproteini srednje gustoće.), LDL (lipoproteini niske gustine) i VLDL (lipoproteini niske gustine). Trigliceridi (TG) i holesterol u jetri uključuju se u VLDL i puštaju se u krvnu plazmu radi transporta u periferna tkiva. LDL nastaje VLDL i katabolizira se interakcijom sa LDL receptorima visokog afiniteta. Klinička i patološka ispitivanja pokazuju da povišena razina ukupnog kolesterola (OX), LDL kolesterola (LDL-C) i apolipoproteina B (apo B) u krvnoj plazmi doprinose razvoju ateroskleroze kod ljudi i faktori rizika za razvoj kardiovaskularnih bolesti, dok dok su povišeni nivoi HDL holesterola povezani sa smanjenim rizikom od kardiovaskularnih bolesti.

U eksperimentalnim životinjskim modelima liprimar smanjuje razinu kolesterola i lipoproteina u plazmi inhibirajući HMG-CoA reduktazu u jetri i sintezu kolesterola i povećanjem broja jetrenih LDL receptora na staničnoj površini kako bi se povećala apsorpcija i katabolizam LDL-a, a liprimar također smanjuje proizvodnju LDL-a i njihovu količinu. čestice. Liprimar smanjuje LDL kolesterol kod nekih bolesnika s homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom, odnosno u skupinama ljudi koji rijetko reagiraju na liječenje drugim hipolipidemijskim lijekovima.

Brojna klinička istraživanja pokazala su da povišeni nivo ukupnog kolesterola, LDL kolesterola i apo B (membranski kompleks za LDL kolesterol) izaziva razvoj ateroskleroze. Slično tome, sniženi nivo HDL holesterola (i njegovog transportnog kompleksa - i A) povezan je s razvojem ateroskleroze. Epidemiološke studije su otkrile da kardiovaskularni morbiditet i smrtnost variraju u proporciji s razinom ukupnog kolesterola i LDL kolesterola i obrnuto nivou HDL holesterola.

Liprimar snižava ukupni holesterol, LDL holesterol i apo B kod pacijenata s homozigotnom i heteroroznom porodičnom hiperholesterolemijom, ne porodičnim oblicima hiperholesterolemije i mješovitom dislipidemijom. Liprimar također snižava VLDL i TG kolesterol te također uzrokuje nestabilno povećanje HDL kolesterola i A-1 apolipoproteina. Liprimar snižava ukupni holesterol, LDL holesterol, VLDL holesterol, apo B, trigliceride i HDL holesterol, a takođe povećava HDL holesterol kod pacijenata sa izoliranom hipertrigliceridemijom. Liprimar smanjuje steroide za snižavanje holesterola u bolesnika sa dsetalipoproteininemijom.

Kao i LDL, lipoproteini obogaćeni holesterolom i trigliceridi, uključujući VLDL, STD i rezidue, takođe mogu doprinijeti razvoju ateroskleroze. Povišeni trigliceridi u plazmi često završavaju u trijadi s niskim nivoom HDL kolesterola i malim kriškama LDL-a, kao i u kombinaciji s ne-lipidnim metaboličkim faktorima rizika od koronarne bolesti srca. Nije dosljedno dokazano da je ukupna razina triglicerida u plazmi kao takva neovisni faktor rizika za razvoj koronarne srčane bolesti. Osim toga, utvrđen je neovisan učinak povećanja razine HDL-a ili smanjenja triglicerida na rizik od koronarnog i kardiovaskularnog morbiditeta i smrtnosti.

Liprimar je, poput nekih njegovih metabolita, farmakološki aktivan kod ljudi. Glavno mjesto djelovanja atorvastatina je jetra koja ima veliku ulogu u sintezi kolesterola i čišćenju LDL-a. Doza lijeka, za razliku od sistemske koncentracije lijeka, bolje je povezana sa smanjenjem LDL kolesterola. Pojedinačni odabir doze treba provesti ovisno o terapijskom odgovoru (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").

Usisavanje. Liprimar se brzo apsorbuje nakon oralne primjene, a njegova maksimalna koncentracija u plazmi dostiže se za 1-2 sata. Stupanj apsorpcije raste srazmjerno dozi lijeka limfrim. Bioraspoloživost atorvastatina (matični lijek) je otprilike 14%, a sistemska bioraspoloživost inhibitorne aktivnosti protiv HMG-CoA reduktaze približno 30%. Slaba sistemska dostupnost lijeka povezana je s predsistemskim klirensom u sluznici gastrointestinalnog trakta i / ili pre-sistemskom biotransformacijom u jetri. Iako hrana smanjuje brzinu i opseg apsorpcije lijeka za oko 25%, odnosno 9%, na osnovu C max i AUC, snižavanje LDL kolesterola je slično bez obzira da li se lypimar uzima s hranom ili odvojeno. Prilikom korištenja atorvastatina u večernjim satima njegova koncentracija u krvnoj plazmi je niža (približno 30% za C max i AUC) nego ujutro. Međutim, smanjenje LDL kolesterola je isto bez obzira na vrijeme uzimanja lijeka (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").

Distribucija. Prosječna zapremina raspodjele lijeka liprimar je oko 381 litra. Više od 98% lijeka veže se na proteine ​​plazme. Omjer koncentracije krvi / plazme iznosi oko 0,25, što ukazuje na loš prodor lijeka u crvena krvna zrnca. Na temelju opažanja kod štakora, vjeruje se da je lypimar sposoban prodrijeti u majčino mlijeko (vidjeti odjeljke "Kontraindikacije", "Upotreba tijekom trudnoće ili dojenja" i "Značajke upotrebe").

Metabolizam Liprimar se intenzivno metabolizira u orto i para-hidroksilirane derivate i različite proizvode beta oksidacije. In vitro ispitivanja, inhibicija HMG-CoA reduktaze orto i parahidroksilirani metaboliti ekvivalentna je inhibiciji limfom lijeka. Otprilike 70% inhibicijske aktivnosti cirkuliranja protiv HMG-CoA reduktaze povezano je s aktivnim metabolitima. Studije in vitro ukazuju na važnost metabolizma lijeka liprimar citokroma P450 3A4, što je u skladu s povećanim koncentracijama lijeka lypimar u krvnoj plazmi čovjeka nakon istodobne primjene s eritromicinom, poznatim inhibitorima ovog enzima (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima").

Izlučivanje. Liprimar i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom žuči nakon jetrenog i / ili vanhepatičkog metabolizma, međutim, ovaj lijek, očito, ne doživljava gastrohepatičku recirkulaciju. Poluživot lipimara iz ljudske krvne plazme iznosi otprilike 14 sati, ali razdoblje smanjenja inhibicijske aktivnosti protiv HMG-CoA reduktaze iznosi od 20 do 30 sati zahvaljujući doprinosu aktivnih metabolita. Nakon uzimanja lijeka urinom, izlučuje se manje od 2% doze.

Stariji pacijenti. Plazemska koncentracija liprimara veća je (približno 40% za C max i 30% za AUC) u zdravih starijih bolesnika (starijih od 65 godina) nego u mladih odraslih. Klinički podaci ukazuju na veći stupanj smanjenja LDL-a pri primjeni bilo koje doze lijeka u starijih bolesnika u usporedbi s mladima (vidjeti odjeljak "Značajke uporabe").

Deca. Nema farmakokinetičkih podataka za grupu pedijatrijskih pacijenata.

Paul Koncentracija limfroma lijeka u krvnoj plazmi žena razlikuje se od koncentracije u krvnoj plazmi u (približno 20% veća za C max i 10% niža za AUC). Međutim, ne postoji klinički značajna razlika u snižavanju LDL kolesterola kod upotrebe lijeka lypimar kod muškaraca i žena.

Poremećena bubrežna funkcija. Bubrežna bolest ne utječe na koncentraciju limfina lijeka u krvnoj plazmi ili smanjenje LDL kolesterola i, prema tome, nije potrebno prilagođavanje doze za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega (vidjeti odjeljke "Doziranje i primjena", "pojedinosti o primjeni").

Hemodijaliza Unatoč činjenici da nisu provedena ispitivanja na pacijentima s bubrežnom bolešću u završnom stadiju, vjeruje se da hemodijaliza ne povećava značajno klirens limfroma, jer se lijek intenzivno veže na proteine ​​plazme.

Zatajenje jetre. Koncentracija lijeka limfrim u krvnoj plazmi izrazito je povećana kod pacijenata s kroničnom alkoholnom bolešću jetre. Vrijednosti C max i AUC 4 puta su veće kod pacijenata s jetrenom bolešću klase A prema skali Child-Pugh. U bolesnika sa bolešću jetre klase Child-Pugh, vrijednosti C max i AUC povećavaju se približno 16 puta i 11 puta (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Učinak istodobno korištenih lijekova na farmakokinetiku atorvastatina

Liprimar za starije osobe

Liprimar je, poput ostalih statina, propisan starijim osobama kojima je dijagnosticirana koronarna bolest srca. Ovaj lijek smanjuje rizik od srčanog udara, moždanog udara, potrebe za stentiranjem ili presađivanjem koronarnih arterija. Članci u stranim medicinskim časopisima preporučuju da se atorvastatin prepisuje starijim osobama u srednjim i velikim dozama, a ne u malim. Ova se preporuka odnosi na bolesnike od 65-78 godina koji imaju visok kardiovaskularni rizik - s dijagnozom angine pectoris, ateroskleroze donjih ekstremiteta koji su imali srčani udar, moždani udar ili operaciju za obnavljanje protoka krvi u arterijama. Ako atorvastatin 10 mg na dan ne pomogne dovoljno, tada trebate povećati dozu. Nuspojave su manje zle nego smrti ili invalidnosti zbog srčanog udara.

Časopis Klinička kardiologija objavio je 2009. godine rezultate istraživanja u kojem je sudjelovalo 2442 starijeg pacijenta s koronarnom srčanom bolešću. Polovina njih je propisana Liprimar u visokim dozama, do 80 mg dnevno, a drugoj skupini je dodijeljen isti atorvastatin ili druge statine u malim i srednjim dozama. Ljekari su učesnike u istraživanju promatrali 4,5 godina. U bolesnika koji uzimaju visoke doze atorvastatina, kardiovaskularni rizik smanjen je za 27% u usporedbi s drugom skupinom. Nuspojave uzimanja statina češće su opažene kod starijih pacijenata nego kod mlađih. Ali njihova se prevalenca u obje grupe nije značajno razlikovala.

Povišen holesterol kod dece

U inozemstvu je lijek originalni lijek atorvastatin koji je propisan adolescentima kojima je dijagnosticirana rijetka nasljedna bolest - heterozigna porodična hiperholesterolemija. S ovim alatom može se tretirati, kao i drugim statinima, počevši od 10. godine. Djevojke mogu uzimati statine samo godinu dana nakon što imaju prvu menstruaciju.

Liprimar u liječenju porodične hiperholesterolemije uzrokuje nuspojave ne češće od placeba. Nema podataka o efikasnosti ovog leka za decu mlađu od 10 godina. U kliničkim ispitivanjima, djeci i adolescentima propisan je atorvastatin u dozama ne većim od 20 mg dnevno. Stoga nema informacija o tome kako veće doze mogu djelovati. U zemljama koje govore ruski jezik, 18 godina je službena kontraindikacija imenovanju atorvastatina.

U članku je opisano sve što pacijenti trebaju znati o uporabi atorvastatina. Konkretno, nuspojave su detaljno opisane - pitanje koje muči sve. Ljekari će također pronaći puno korisnih informacija za sebe. Atorvastatin snižava "loš" holesterol u krvi više nego statin prethodne generacije - lovastatin i simvastatin. To ne samo da usporava razvoj ateroskleroze, već i smanjuje debljinu aterosklerotskih plakova. Stariji lijekovi ne utječu na naslage holesterola, koje su se već pojavile na zidovima arterija. Liprimar - originalni lijek atorvastatina, koji se smatra najkvalitetnijim. Ako finansije dopuštaju, onda uzmi. Ako želite uštedjeti novac, posavjetujte se s liječnikom o prelasku na tablete atorvastatina drugih proizvođača.

Rosuvastatin je još noviji lijek od atorvastatina. Sada na farmaceutskom tržištu među statinima postoji velika konkurencija između ovih lijekova. Smatra se da atorvastatin ne povećava rizik od dijabetesa koliko rosuvastatin. Atorvastatin može biti poželjniji za pacijente sa zatajenjem srca. Originalni lijek Liprimar štiti bubrege kod pacijenata s dijabetesom tipa 1 i 2 bolje od rosuvastatina. Ali nije poznato da li jeftinije tablete atorvastatina pomažu i dijabetičarima. Izbor određenog lijeka treba učiniti lekar. Ne bavite se lečenjem.

S pažnjom

U pacijenata koji zloupotrebljavaju alkohol, u bolesnika sa bolešću jetre u povijesti.

U bolesnika sa faktorima rizika za rabdomiolizu (oštećenje bubrežne funkcije, hipotireoza, nasljedni poremećaji mišića u anamnezi ili porodičnoj anamnezi pacijenta, toksični efekti inhibitora HMG-CoA reduktaze (statini) ili fibrata na mišićno tkivo, povijest bolesti jetre i / ili pacijenti koji konzumiraju značajne količine alkohola starije od 70 godina, situacije u kojima se očekuje porast koncentracije atorvastatina u plazmi (npr. interakcije s drugim lijekovima znači)).

Heterorozna porodična hiperholesterolemija

Početna doza je 10 mg dnevno. Dozu treba odabrati pojedinačno i procijeniti relevantnost doze svaka 4 tjedna s mogućim povećanjem do 40 mg dnevno. Zatim se ili doza može povećati na maksimalno 80 mg dnevno, ili je moguće kombinirati sekvestrante žučnih kiselina uz primjenu atorvastatina u dozi od 40 mg dnevno.

Prevencija kardiovaskularnih bolesti

U studijama primarne prevencije doza atorvastatina je bila 10 mg dnevno. Povećanje doze može biti potrebno kako bi se postigle vrijednosti LDL-C u skladu s trenutnim smjernicama.

Upotreba kod djece od 10 do 18 godina sa heteroroznom porodičnom hiperholesterolemijom

Preporučena početna doza je 10 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 20 mg dnevno, ovisno o kliničkom učinku. Iskustvo s dozom većom od 20 mg (što odgovara dozi od 0,5 mg / kg) je ograničeno.

Doza lijeka mora se titrirati ovisno o svrsi terapije za smanjenje lipida. Prilagođavanje doze treba izvoditi u intervalima od 1 puta u 4 tjedna ili više.

Koristite u kombinaciji s drugim lijekovima

Ako je potrebno, kombinirana primjena s ciklosporinom, telaprevirom ili kombinacijom tipranavira / ritonavira, doza Liprimara ne smije prelaziti 10 mg / dan.

Treba biti oprezan i koristiti najnižu efikasnu dozu atorvastatina dok se koristi sa inhibitorima HIV proteaze, inhibitorima hepatitisa C proteaze (boceprevir), klaritromicinom i itrakonazolom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Liprimar je kontraindiciran u trudnoći.

Žene reproduktivne dobi trebaju primjenjivati ​​odgovarajuće metode kontracepcije za vrijeme liječenja. Upotreba Liprimar je kontraindicirana ženama u rodnoj dobi koje ne koriste odgovarajuće metode kontracepcije.

Primijećeni su rijetki slučajevi urođenih anomalija nakon izlaganja plodu u maternici nakon inhibitora HMG-CoA reduktaze (statini). Studije na životinjama pokazale su toksične efekte na reproduktivnu funkciju. Liprimar je kontraindiciran tokom dojenja. Nije poznato da li se atorvastatin izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, dojenje treba prekinuti da se izbjegne rizik od štetnih događaja kod novorođenčadi.

Dejstvo na jetru

Kao i kod upotrebe drugih lijekova za snižavanje lipida ove klase, i kod primjene lijeka Liprimar zabilježeno je umjereno povećanje (više od 3 puta u usporedbi s VGN-om) aktivnosti jetrenih transaminaza AST i ALT. Trajno povećanje serumske aktivnosti jetrenih transaminaza (više od 3 puta u usporedbi s VGN-om) zabilježeno je u 0,7% bolesnika koji su primali Liprimar. Učestalost takvih promjena pri korištenju lijeka u dozama od 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg bila je 0,2%, 0,2%, 0,6% i 2,3%. Porast aktivnosti jetrene transaminaze obično nije bio praćen žuticom ili drugim kliničkim manifestacijama. S smanjenjem doze Liprimar, privremenim ili potpunim prekidom lijeka, aktivnost jetrenih transaminaza vratila se na prvobitni nivo. Većina pacijenata nastavila je uzimati Liprimar u smanjenoj dozi bez ikakvih kliničkih posljedica.

Prije početka, 6 tjedana i 12 tjedana nakon početka lijeka ili nakon povećanja doze, potrebno je pratiti pokazatelje funkcija jetre. Funkciju jetre takođe treba ispitati kada se pojave klinički znakovi oštećenja jetre. U slučaju povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza, njihovu aktivnost treba pratiti dok se ne normalizira. Ako porast AST ili ALT aktivnosti nastavi više od 3 puta u usporedbi s VGN-om, preporučuje se smanjenje doze ili prekid Liprimar-a.

Liprimar treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji konzumiraju značajne količine alkohola i / ili imaju povijest bolesti jetre. Aktivna bolest jetre ili stalno povećana aktivnost jetrenih transaminaza krvne plazme nejasnog porijekla kontraindikacija su upotrebi Liprimara.

Uticaj na skeletne mišiće

Primijećena je mialgija kod pacijenata koji su primali Liprimar. Dijagnoza miopatije treba pretpostaviti u bolesnika s difuznom mijalgijom, bolovima ili slabošću mišića i / ili izrazitim povećanjem aktivnosti KFK (više od 10 puta u usporedbi s VGN-om). Liprimar terapiju treba prekinuti u slučaju izrazitog povećanja aktivnosti CPK, u prisustvu potvrđene ili sumnje na miopatiju. Rizik od miopatije kada se liječi drugim lijekovima ove klase povećao se istodobnom primjenom moćnih inhibitora izoenzima CYP3A (na primjer, ciklosporina, telitromicina, klaritromicina, delavirdina, stiripentola, ketokonazola, vorikonazola, itrakonazola, posakonanavinina, atavirinavinina, atavirinavinina, atavirinavinina, atavirinavinina, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinina, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinin, atavirinavinol, atavirinavinin darunavir), gemfibrozil ili druge fibrate, boceprevir, eritromicin, nikotinsku kiselinu u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan), ezetimib, anti-gljivična sredstva iz azola, kolhicin, telaprevir, boceprevir ili kombinacija tipranavira / ritonavira. Mnogi od ovih lijekova inhibiraju metabolizam izoenzima CYP3A4 i / ili transport lijekova. Poznato je da je izoencim citokroma CYP3A4 glavni izoenzim jetre koji je uključen u biotransformaciju atorvastatina. Propisivanje Liprimar u kombinaciji s fibratima, eritromicinom, imunosupresivima, antifungalnim lekovima (derivati ​​azola) ili nikotinskom kiselinom u hipolipidemičkim dozama (više od 1 g / dan), očekivanu korist i mogući rizik od lečenja treba pažljivo izmeriti. Pacijente treba redovno nadzirati radi otkrivanja bolova ili slabosti u mišićima, posebno tokom prvih mjeseci liječenja i u razdobljima povećanja doze bilo kojeg lijeka. Ako je potrebno, kombinirana terapija treba razmotriti mogućnost upotrebe ovih lijekova u nižim početnim i održavajućim dozama. Istodobna primjena atorvastatina i fusidne kiseline se ne preporučuje, stoga se preporučuje privremeno povlačenje atorvastatina tijekom liječenja fusidnom kiselinom. U takvim se situacijama može preporučiti periodično određivanje aktivnosti CPK-a, premda takav nadzor ne sprečava razvoj teške miopatije.

Prije liječenja

Liprimar treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s faktorima koji predisponiraju razvoj rabdomiolize. Kontrola aktivnosti CPK treba se provesti u sljedećim slučajevima prije početka terapije atorvastatinom:

• oštećena funkcija bubrega,
• hipotireoza
• nasljedni poremećaji mišića u istoriji pacijenta ili porodičnoj istoriji,
• već preneseni toksični učinak inhibitora HMG-CoA reduktaze (statini) ili fibrata na mišićno tkivo,
• povijest bolesti jetre i / ili pacijenti koji konzumiraju značajne količine alkohola,
• u bolesnika starijih od 70 godina treba ocijeniti potrebu za kontrolom CPK-a, s obzirom na činjenicu da ti pacijenti već imaju faktore koji predisponiraju razvoj rabdomiolize,
• situacije u kojima se očekuje povećanje koncentracije atorvastatina u plazmi, poput interakcije s drugim lijekovima. U takvim situacijama treba procijeniti omjer rizika i koristi i provesti medicinsko praćenje pacijentovog stanja. U slučaju značajnog povećanja aktivnosti CPK (više od 5 puta veće od VGN), terapija atorvastatinom se ne smije započeti.

Prilikom upotrebe lijeka Liprimar, kao i drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, opisani su rijetki slučajevi rabdomiolize s akutnim zatajivanjem bubrega uslijed mioglobinurije. Faktor rizika za rabdomiolizu može biti ranije oštećena bubrežna funkcija. Takvim pacijentima treba omogućiti pažljiviji nadzor stanja mišićno-koštanog sistema. Ako se pojave simptomi moguće miopatije ili postoje faktori rizika za razvoj bubrežne insuficijencije zbog rabdomiolize (na primjer, teška akutna infekcija, arterijska hipotenzija, opsežni zahvati, povrede, metabolički, endokrini i vode-elektrolitni poremećaji, nekontrolirani napadi), Liprimar treba privremeno obustaviti ili potpuno otkazati.

Pacijente treba upozoriti da se moraju odmah obratiti liječniku ako se pojave neobjašnjivi bolovi ili mišićna slabost, posebno ako ih prate nelagoda ili vrućica.

Prevencija moždanog udara aktivnim smanjenjem holesterola

U retrospektivnoj analizi podtipova moždanog udara kod pacijenata bez koronarne arterijske bolesti, koji su nedavno imali moždani ili prolazni ishemijski napad, u početnoj fazi koji su primali atorvastatin u dozi od 80 mg primijećena je veća učestalost hemoragičnog moždanog udara u usporedbi s pacijentima koji su primali placebo. Povišeni rizik bio je posebno uočljiv kod pacijenata sa hemoragičnim moždanim udarom ili lakunarnim infarktom na početku studije. U ovoj skupini bolesnika, omjer koristi i rizika kod uzimanja atorvastatina u dozi od 80 mg nije dobro definiran, s tim u vezi prije početka terapije potrebno je pažljivo procijeniti mogući rizik od razvoja hemoragičnog moždanog udara u ovih bolesnika.

Nakon posebne analize kliničke studije u kojoj su sudjelovali 4731 pacijent bez bolesti koronarne arterije koji su imali moždani udar ili prolazni ishemijski napad (TIA) u prethodnih 6 mjeseci kojima je propisan 80 mg atorvastatina dnevno, otkrivena je veća učestalost hemoragičnih šloga u skupini s atorvastatinom od 80 mg u usporedbi s placebo grupa (55 u grupi s atorvastatinom u odnosu na 33 u placebo grupi). Pacijenti s hemoragičnim moždanim udarom u vrijeme uključenja u studiju imali su veći rizik za ponovljeni hemoragični moždani udar (7 u skupini s atorvastatinom u odnosu na 2 u skupini koja je primala placebo). Međutim, pacijenti koji su primali atorvastatin 80 mg / dan imali su manje moždanih udara (265 prema 311) i manje kardiovaskularnih događaja (123 prema 204).

Intersticijska bolest pluća

Tijekom terapije nekim inhibitorima HMG-CoA reduktaze (statinima), posebno tijekom dugotrajne terapije, zabilježeni su izolirani slučajevi intersticijske bolesti pluća. Mogu se pojaviti nedostatak daha, neproduktivan kašalj i pogoršanje općeg zdravlja (umor, gubitak težine i vrućica). Ako pacijent sumnja na intersticijsku bolest pluća, terapiju atorvastatinom treba prekinuti.

Endokrina funkcija

Kada se koriste inhibitori HMG-CoA reduktaze (statini), uključujući atorvastatin, zabilježeni su slučajevi povećanog glikoziliranog hemoglobina (HbA1) i koncentracije glukoze u plazmi na testu. Međutim, rizik od hiperglikemije niži je od stepena smanjenja rizika od vaskularnih komplikacija dok uzimate inhibitore HMG-CoA reduktaze (statine).

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima

Nema podataka o utjecaju Liprimara na sposobnost upravljanja vozilima i sudjelovanje u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Međutim, s obzirom na mogućnost razvoja vrtoglavice, u tim aktivnostima treba biti oprezan

Pogledajte video: Phentermine mg My Weight Loss in 2 Days! (Maj 2024).