Simgal tablete: upute za upotrebu, čemu se propisuje lijek?

Dostupno u obliku okruglih tableta, filmom obloženih s rizikom s jedne strane. Tablete mogu biti 10 (svijetlo ružičasta), 20 (ružičasta) ili 40 mg (tamno ružičasta). U blister pakovanju od 14 tableta. Blistevi od 2 ili 6 komada stavljaju se u kartonske snopove.

Postoji i mogućnost pakovanja u boce od 28 tableta, svaka boca je smještena u zasebnu kartonsku kutiju.

Farmakodinamika

Nakon gutanja, simvastatin se hidrolizira da bi se dobio derivat s izraženom inhibicijom HMG-CoA reduktaze. Kao rezultat toga, koncentracija opada holesterol niska gustina smanjujući njegovu sintezu i povećavajući katabolizam.

Nivo apolipoproteina, triglicerida također je smanjen, a koncentracija lagano povećana holesterol velika gustina. Kao rezultat, mijenja se omjer koncentracije lipoproteina niske i visoke gustoće.

Farmakokinetika

Simvastatin se dobro apsorbira bez obzira da li se uzima sam ili istovremeno s hranom. Maksimalna koncentracija postiže se nakon 1-2 sata.

Pretvorba u aktivni oblik događa se u jetri. Oko 5% doze uzete u općem krvotoku iz jetre. Nije primećeno nagomilavanje lekova.

Najmanje 95% simvastatina i njegovih aktivnih metabolita veže se na proteine plazme.

Izlučivanje se javlja u roku od 96 sati mokraćom (13%) i izmetom (60%).

Indikacije za upotrebu

Indikacije za propisivanje lijeka:

tretman hiperholesterolemija (homozigotni nasljedni, primarni), mješoviti dislipidemija,
prevencija kardiovaskularnih bolesti kod pacijenata sa ateroskleroza mulj dijabetes.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je piti lijek u takvim stanjima:

preosjetljivost na sastojke lijeka,
aktivni stadij bolesti jetre,
trajno povećanje serumskih transaminaza,
trudnoća,
dojenje,
upotrebu moćnih inhibitora citokroma CYPZA4 (npr. Eritromicin, Klaritromicin, Nelfinar, Itrakonazol, Telitromicin, Nefazodon).

Nuspojave

Jedan od 100-1000 pacijenata ima sledeće neželjene efekte:

Ne češće od jedne od 1000, uočene su takve pritužbe:

anemija,
glavobolje,
parestezija,
vrtoglavica,
grčevi,
periferni polineuropatija,
probavne smetnje i poremećaji stolice,
povraćanje,
bolovi u stomaku
pankreatitis,
hepatitis, žutica,
osip, svrbež,
alopecija,
miopatijamišićni grčevi miozitis,
astenija,
sindrom jake preosjetljivosti (angioedem, vaskulitis, artritis, reumatska polimijalgija, trombocitopenija, fotosenzibilizacija, eozinofilija, kratkoća daha, slabost),
povećana razina transaminaza, alkalna fosfataza.

U izuzetno rijetkim slučajevima razvija se intersticijski proces u plućima ilizatajenje jetre.

Simgal, upute za upotrebu (Metoda i doziranje)

Simgal se uzima u dozi od 10-20 mg do 80 mg dnevno. U većini slučajeva propisana je jedna doza lijeka uvečer. Preporučljivo je ne kombinirati ga s hranom.

Ako trebate podijeliti tabletu na pola, trebate je posjeći nožem, a ne razbiti je rukama.

Dozu propisuje ljekar, uzimajući u obzir faktore poput starosti pacijenta, dijagnoze, stanja tijela, prirode terapije (monoterapije ili u kombinaciji s drugim lijekovima).

Interakcija

Istovremena upotreba s drugim lijekovima može utjecati na stanje tijela ili metabolizam simvastatina:

sa Bosentan - koncentracija simvastatina i njegovih derivata opada, potrebno je prilagoditi dozu uzimajući u obzir nivo holesterola,
sa Ciklosporin, Danazol, Gemfibrozil, Niacin, Amiodaron, Verapamil - Dozu Simgala treba smanjiti kako bi se spriječio razvoj miopatije,
sa Eritromicin, Itrakonazol, Ketokonazol, Flukonazol, Posakonazol, Klaritromicin, Telitromicin i ostali moćni inhibitori CYP3A4 - kombinacija je zabranjena. Ako hitno trebate podvrgnuti se terapiji gore navedenim lijekovima, Simgal se privremeno prekida.

Posebna uputstva

Prilikom propisivanja lijeka, ljekari se moraju sjetiti nekih njegovih karakteristika i reći pacijentu o tome:

sve pacijente kojima je propisan Simgal treba upozoriti na potrebu odlaska u bolnicu u slučaju bola ili mišićna slabost,
nekoliko dana prije planirane hirurške intervencije terapija simvastatinom mora se prekinuti,
prije početka liječenja preporučuje se podvrgavanje pregleda radi utvrđivanja funkcionalnog stanja jetre
zabranjeno je piti sok od grejpa tokom terapije Simgalom,
Preporučuje se i suzdržavanje od pijenja alkohola.

Kada su uzimali lijekove od adolescenata, nije bilo efekta na rast i seksualni razvoj. Akcija u mlađoj dobi nije istražena.

Analozi Simgala

Analozi Simgala su takvi lijekovi:

Aldesta,
Atrolin,
Vabadin,
Vasilip,
Vasostat-Health,
Vasta,
Vastatin,
Zokor,
Zosta,
Cardak,
Simva Tad,
Simvagexal,
Simvakard,
Simvacol,
Simvalimite,
Simvostat.

Sastav, obrazac za puštanje

Simgal je obložena tableta koja u svom obliku podsjeća na leću. Za jednostavniju upotrebu, dostupan je u tri doze: 10, 20, 40 mg, 28, 84 kom. Boja tablete Simgala ovisi o koncentraciji aktivne tvari: 10 mg - blijedo ružičasta, 20 mg - tamno ružičasta, 40 mg - tamno ružičasta.

Osim glavne komponente simvastatina, u sastav lijeka spadaju butilhidroksianizol, askorbinska kiselina, derivati limunske kiseline, skrob, celuloza, monohidrat šećera u mlijeku, magnezijum stearat, prevlaka Opadry II.

Farmakološko djelovanje

Simgal ulazi u ljudsko tijelo neaktivan. Njegova aktivacija dešava se u jetri, gde se zapravo sintetiše holesterol. Interakcijom s enzimom HMG-CoA reduktazom, zaustavlja sintezu štetnog kolesterola u fazi formiranja svog prethodnika, mevalonske kiseline. Ovo povećava broj, kao i aktivnost LDL receptora. Tijelo na to reagira brzim uništavanjem kolesterola, štetnih lipoproteina.

Razina dobrih lipoproteina (s velikom gustoćom) raste naprotiv. Kako ovo pomaže tijelu u borbi protiv ateroskleroze? Proteinsko-masni kompleksi niske gustine i holesterol obično se talože na zidovima krvnih žila. Tako nastaju aterosklerotski plakovi. HDL potiče mobilizaciju holesterola iz tkiva zidova krvnih žila, kao i drugih tjelesnih struktura.

Lijek karakteriše dobra apsorpcija. Najviša koncentracija glavne aktivne supstance Simgala zabilježena je nakon 60-120 minuta. Lijek se iz tijela izlučuje uglavnom s izmetom, mokraćom. Njegova sposobnost prolaska u majčino mlijeko nije proučena.

Hrana ne utječe na apsorpciju Simgal tableta. Stoga upute upućuju na to da se može uzimati prije, nakon ili s hranom.

Simgal: indikacije za upotrebu

U skladu sa uputama za upotrebu Simgala, propisuje se pacijentima sa primarnim kršenjem metabolizma holesterola, kada jedna dijeta nije dovoljna. Takođe, ovaj lijek dio je složene terapije za bolesti koje su popraćene poremećajem metabolizma masti. Ovo je prije svega koronarna bolest srca (dijabetes), dijabetes.

Simgal tablete propisuju se kao dodatni tretman za homozigotnu nasljednu hiperholesterolemiju, ali samo u slučaju kada su glavne terapijske metode (dijeta, vježbanje, LDL plazmafereza) nedovoljne ili ako nisu učinkovite.

Način primjene, doziranje

Prema uputama za Simgal tablete, raspon doza je od 10 do 80 mg / dan. Lijek se uzima jednom dnevno, preporučeno vrijeme prijema je večer. U pravilu, primjena Simgala započinje minimalnim / umjerenim dozama s postepenim povećanjem doze, ako je potrebno. Minimalni interval prilagođavanja je 4 tjedna. Najveća doza lijeka propisana je u onim rijetkim slučajevima kada je uzimanje manjih doza neefikasno.

Obavezno pravilo upotrebe za Simgal je dijeta koja snižava holesterol.

Uz hiperholesterolemiju, Simgal tablete se uzimaju u dozi od 20 mg / danu. Veće koncentracije lijeka (40 mg / dan) propisuju se, ako je potrebno, naglo smanjenje kolesterola, LDL (više od 45%). Za blagu / umjerenu hiperholesterolemiju, uputstvo omogućava upotrebu Simgal tableta u smanjenoj dozi (10 mg / dan).

Uz visoki rizik od koronarne srčane bolesti, Simgal tablete propisuju se kao dodatna terapija u dozi od 40 mg / dan. Prilagođavanje doze vrši se na način opisan gore. Simgal pomaže normalizaciji holesterola, kao i drugi proizvodi metabolizma masti. To ima pozitivan učinak na smanjenje rizika od srčanog udara i smrtnosti.

Za odrasle osobe sa heteroroznom nasljednom hiperholesterolemijom lijek je propisan u dozi od 40 mg. Moguće su tri tablete u dozi od 80 mg / dan: 20 mg ujutro, 20 mg popodne, 40 mg uveče. Za dječake od 10-17 godina kao i djevojčice kod kojih je menstruacija započela prije najmanje godinu dana, Simgal je propisan u dozi od 10 mg. Prema uputama, maksimalna doza za mlade pacijente je 40 mg. Ispitivanja učinka Simgal tableta na organizam male djece nisu provedena.

Grupa lijekova, oblik oslobađanja i cijena lijeka

Simgal spada u hipolipidemičku grupu lekova - statine. Oni su inhibitori HMG-CoA reduktaze. INN za ovaj lijek je simvastatin (Simvastatin). Ovaj lek je dostupan samo u obliku tableta. Tablete se razlikuju u obliku i boji ljuske, ovisno o doziranju glavne komponente u njima - simvastatina:

lijek s dozom od 10 mg - svijetlo ružičaste nijanse, konveksan s obje strane i zaobljen je oblika,
tablete u kojima je 20 mg aktivnog sastojka zaobljene i ružičaste boje, a takođe imaju razdjelnu traku na jednoj od konveksnih strana,
lijek s aktivnim sastojkom od 40 mg je tamno ružičaste nijanse, okrugao je, a na jednoj strani imaju i razdjelnu traku.

Lijek se pakuje u blistere od 14 tableta, kao i u kartonske kutije od 2 ili 6 blistera. Prosječne cijene za Simgal na području Ruske Federacije (Tabela 1)

Doziranje aktivnog sastojka	Broj tableta u pakovanju	Cijena (RUB)
10 mg	28	217-224
10 mg	84	591-611
20 mg	28	282-392
20 mg	84	593-880
40 mg	28	584-650
40 mg	84	1357

Sastav lijeka za smanjenje lipida

Uz simvastatin, lijek sadrži dodatne tvari koje takođe igraju važnu ulogu u djelovanju tableta. Među njima su:

laktoza
MCC
askorbinska kiselina
skrob
magnezijum stearat,
talk i limunska kiselina,
komponentna opadrija (ružičasta i smeđa), koja je dio ljuske.

Indikacije za upotrebu u terapiji i kontraindikacije

Simgal se uglavnom koristi za patologije srca i krvotoka. Lijek je propisan za takve bolesti:

anginom pektoris smanjuje progresiju patologije, što smanjuje rizik od smrti kod ljudi različitih starosnih grupa s patologijama srčanog organa,
s srčanom ishemijom rizik od srčanih udara nekoliko se puta smanjuje,
sprječava nastanak moždanih udara uzrokovanih cerebralnom ishemijom ili cerebralnim krvarenjima,
za lečenje sistemske ateroskleroze i sprečiti njen prelazak u komplikovan oblik.

Lijek se koristi i za liječenje različitih oblika hiperholesterolemije:

sa heteroroznom i homozigotnom hiperholesterolemijom,
sa primarnom i mešovitom hiperlipidemijom,
s razvojem hipertrigliceridemije i dislipidemije.

Osim toga, lijek se aktivno propisuje za patologije endokrinog sustava, koje uzrokuju razvoj dijabetesa, koji se razvija paralelno sa sistemskom aterosklerozom.

Kontraindikacije za uzimanje leka su:

patologija u ćelijama jetre koja je u fazi pogoršanja,
previsoka aktivnost enzima transaminaze u jetri i zatajenje jetre,
iznenadni početak zatajenja bubrega,
ne možete uzimati statin tokom trudnoće kod žena, kao i u vrijeme hranjenja beba majčinim mlijekom,
netolerancija na tijelo glavne komponente simvastatina ili dodatnih tvari,
zabranjeno je propisivanje lijeka djeci mlađoj od 10 godina.

Ne propisivati ženama u rodnoj dobi bez dovoljno snažne zaštite od neplanirane trudnoće. U slučaju začeća djeteta tokom terapijskog postupka Simgala, potrebno je prekinuti liječenje statinima prije kraja trudnoće. Ako povlačenje lijeka prijeti pacijentu opasnost od smrti, tada se postavlja pitanje pobačaja.

Djevojkama se može propisati lijek nakon početka menstruacije, a dječaci od 10 godina starosti uz terapiju homozigotne porodične hiperholesterolemije.

Doziranje

Upotreba tableta kao samo-lijeka je zabranjena, jer će samo liječnik moći izabrati pravu dozu i obojiti režim liječenja. Ne zaboravite da se liječenje nužno mora odvijati u kombinaciji sa anti-kolesterološkom dijetom.

Dnevna doza lijeka može biti 10, 20 ili 80 mg:

Maksimalna doza propisana je u rijetkim slučajevima i u bolničkim uslovima.
Kod hiperholesterolemije propisana je dnevna doza od 10 mg. Uz ishemiju srčanog organa propisuje se doza od 20 mg, ateroskleroza doza uzimanja lijeka iznosi 20-40 mg.
Doza od 5 miligrama propisana je za uzimanje statina i fibrata u složenoj terapiji.

Prvi efekat lijeka može se osjetiti već nakon 2 tjedna. Prilagođavanje doze može se izvršiti samo nakon uzimanja lijeka mjesec dana, a također u tom periodu možete zamijeniti lijek analognim.

Interakcije Simgal s drugim lijekovima

Potrebno je strogo kontrolirati unos statina i drugih lijekova. Osnovna pravila interakcije:

tijekom liječenja ciklosporinom i statinima koncentracija simvastatina u sastavu krvi povećava se nekoliko puta. Zbog toga je kombinirana upotreba ova dva lijeka kontraindicirana,
Posebne preporuke i upute

Za sigurnu terapiju važno je pridržavati se ovih pravila:

Uz duže terapije, broj enzima treba pratiti jednom u 180 dana.

Nuspojave lijeka i predoziranje

Simgal ima mnogo nuspojava na pacijentovo tijelo. Među njima su:

oslabljena potencija kod muškaraca,
odstupanja u radu bubrega i jetre,
povećana koncentracija bubrežnih transaminaza,
dispepsija
akutni oblik pankreatitisa,
mučnina, povraćanje, proliv i zatvor,
periferna neuropatija,
depresija
tjelesni umor,
nesanica i pospanost,
glavobolja
slabost mišića,
rabdomioliza i alopecija.

Ne postoji specifičan tretman za predoziranje. Tretman je samo simptomatski i sastoji se od ispiranja stomaka.

Za liječenje hiperholesterolemije, liječnik može odabrati analoge lijeka. Lista analoga Simgala s aktivnom supstancom simvastatin:

Simvakard je češki lijek koji ima visoku terapijsku efikasnost s minimalnim negativnim efektima na pacijentovo tijelo.
Simvastatin Zenith je češki lijek koji je efikasan u liječenju primarne hiperholesterolemije tipa 2A i 2B prema Fredrickson-u u kombinaciji sa antiholesterološkom prehranom.
Simvastol je rumunski lijek koji je jeftiniji od originalnog lijeka. Simvastol je propisan kao profilaksa patologija srca i krvotoka.

Pregledi ljekara i pacijenata

Pacijenti i kardiolozi uglavnom ostavljaju pozitivne kritike o lijeku. Oni bilježe pozitivnu dinamiku snižavanja holesterola i niži rizik od razvoja patologija kardiovaskularnog sistema:

Ako liječnik odabere ispravnu dozu i poštuje dijetu s holesterolom, učinkovitost lijeka raste s minimalnim nuspojavama. Korištenjem Simgala u terapiji smanjuje se samo rizik od razvoja moždanog udara i srčanog udara, već i srčana aritmija i tahikardija.

Farmakološka grupa

Hipolipidemični agensi. Inhibitori HMG-CoA reduktaze. ATC kod C10A A01.

Liječenje primarne hiperholesterolemije ili miješane dislipidemije kao dodatak dijetoterapiji, kada je dijetalna terapija ili drugi nefarmakološki tretmani (npr. Vježbanje, mršavljenje) neučinkoviti.

Liječenje homozigotne nasljedne hiperholesterolemije kao dodatak dijetnoj terapiji i drugim metodama liječenja s ciljem snižavanja lipida (npr. LDL plazmafereza) ili kada te metode nisu djelotvorne.

Prevencija kardiovaskularnih bolesti

Smanjenje smrtnosti i morbiditeta od kardiovaskularnih bolesti u bolesnika s teškom aterosklerotskom bolešću ili dijabetes melitusom, s normalnim ili povišenim nivoom holesterola kao dodatna terapija za korekciju drugih faktora rizika i drugih vrsta kardioprotektivne terapije.

Doziranje i primjena

Prije početka terapijskog tečaja i tijekom cijelog liječenja, pacijent se mora pridržavati standardne prehrane s hipohoterolom.

Simgal tablete se uzimaju oralno jednom dnevno (uveče), osim ako nije drugačije propisano. Lijek se preporučuje uzimati odvojeno od obroka, ispirati s dovoljnom količinom vode ili druge tekućine.

Hiperholesterolemija: 10-80 mg simvastatina jednom dnevno (uveče). Početna doza je 10 mg, a maksimalna dnevna doza je 80 mg. Svaka promjena doze vrši se u intervalima od četiri tjedna. Optimalan učinak lijeka u većini slučajeva postiže se u dozama do 20 mg dnevno,
Homozigotna nasljedna hiperkolesterolemija: 40 mg dnevno (uveče) ili 80 mg u tri podijeljene doze (20 mg ujutro i popodne, 40 mg uveče),
Koronarna bolest srca i visok rizik od njegovog razvoja: 20-40 mg Simgal dnevno. Početna doza je 20 mg dnevno. Svaka promjena doze vrši se u intervalima od četiri tjedna. Ako je potrebno, možete povećati dozu na 40 mg dnevno. Sa ukupnim sadržajem holesterola od 3,6 mmol / L i lipoproteini niske gustine od 1,94 mmol / L, doza lijeka mora se smanjiti.

Stariji pacijenti s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega ne zahtijevaju prilagođavanje doze za Simgal.

Kod kroničnog zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) ili istodobna primjena danazola, ciklosporina, nikotinske kiseline u dozama većim od 1 g dnevno, gemfibrozila ili drugih fibrata, doza simvastatina ne smije prelaziti 10 mg dnevno, a kada se koristi zajedno s verapamil ili amiodaron - 20 mg dnevno.

Doziranje i primjena

Raspon doza je 10-80 mg dnevno kao jedna oralna doza uveče. Ako je potrebno, prilagodite dozu ravnomjerno, u razmacima od najmanje 4 tjedna, do maksimalno 80 mg dnevno, što bi trebalo uzimati uveče. Doza od 80 mg dnevno preporučuje se samo bolesnicima sa ozbiljnom hiperholesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija. Ako vam je liječnik propisao pola tablete, tabletu ne možete razbiti rukama. Odjeljak tablete treba izvesti nožem.

Pacijentima treba propisati standardnu prehranu usmjerenu na smanjenje kolesterola, što se mora pridržavati tijekom liječenja lijekom Simgal. Standardna početna doza je 20 mg dnevno kao jednostruka doza. Kada je potrebno značajno smanjenje LDL kolesterola (više od 45%), početna doza može biti 40 mg dnevno kao jednostruka doza. Ako je potrebno, provodi se podešavanje doze kako je gore opisano. Pacijentima s blagom ili umjerenom hiperholesterolemijom može se propisati u početnoj dozi od 10 mg.

Homozigotna nasljedna hiperholesterolemija

Preporučena doza je 40 mg simvastatina dnevno uveče ili 80 mg dnevno unutra

3 doze od 20 mg ujutro, 20 mg popodne i večernja doza od 40 mg. Simgal se treba koristiti kao dodatak drugim metodama liječenja s ciljem snižavanja razine lipida (npr. LDL plazmafereza) ili ako takvi tretmani nisu dostupni.

Prevencija kardiovaskularnih bolesti

Doza Simgala je 40 mg dnevno kao jednostruka doza za bolesnike s visokim rizikom od koronarne srčane bolesti (CHD, sa ili bez hiperlipidemije). Terapija lijekovima može se započeti istodobno s dijetom i vježbanjem. Ako je potrebno, provodi se podešavanje doze kako je gore opisano.

Simgal je efikasan u obliku monoterapije ili u kombinaciji s lijekovima, pojačava izlučivanje žučne kiseline. Lijek treba uzimati više od 2:00 prije ili više od 4:00 nakon upotrebe lijekova koji pojačavaju izlučivanje žučne kiseline.

U bolesnika koji uzimaju ciklosporin, danazol, gemfibrozil, druge fibrate (osim fenofibrata) ili doze niacina za snižavanje lipida (≥1 g / dan) zajedno s Simgalom, doza Simgala ne smije biti veća od 10 mg dnevno. Za pacijente koji uzimaju amiodaron ili verapamil istovremeno s Simgalom, doza Simgala ne smije biti veća od 20 mg dnevno.

Nema potrebe za promjenom doze kod pacijenata s umjerenom bubrežnom zatajenjem. Kod teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina)

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja

Simgal je kontraindiciran u trudnoći. Sigurnost lijeka za trudnice nije utvrđena. Nisu provedena nikakva kontrolirana klinička ispitivanja na trudnicama. Postoji nekoliko izvještaja o urođenim abnormalnostima kod novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale inhibitore HMG-CoA reduktaze. Međutim, analizom tijeka trudnoće u otprilike 200 žena koje su uzimale simvastatin ili neki drugi srodni inhibitor HMG-CoA reduktaze tijekom prvog tromjesečja, ustanovljeno je da je učestalost urođenih anomalija usporediva s učestalošću koja je opažena u općoj populaciji. Ovaj broj trudnoća bio je statistički dovoljan da se isključi

U porastu od 2,5 puta ili više učestalosti urođenih anomalija na pozadini opće učestalosti. Iako nema dokaza da se učestalost urođenih anomalija kod djece čije su majke uzimale simvastatin ili neki drugi srodni inhibitor HMG-CoA reduktaze ne razlikuje od učestalosti opažene u općoj populaciji, liječenje majke simvastatinom može smanjiti fetalni nivo mevalonata, koji je prethodnik biosinteze kolesterola. Ateroskleroza je hronični proces i, po pravilu, prekid lijekova za snižavanje lipida u trudnoći ne bi trebao značajno utjecati na dugoročni rizik povezan s primarnom hiperholesterolemijom. S tim u vezi, ne preporučuje se upotreba Simgala tokom trudnoće, tokom perioda planiranja, a također ako se trudnoća očekuje samo. Liječenje simgalom treba prekinuti za vrijeme trudnoće ili dok se ne utvrdi da pacijentica nije trudna.

Ostaje nepoznato da li simvastatin ili njegovi metaboliti prodiru u majčino mlijeko. Budući da značajna količina lijeka prelazi u majčino mlijeko, a također i zbog visokog rizika od nuspojava, žene koje uzimaju Simgal trebaju prestati dojiti.

Sigurnost i efikasnost simvastatina kod adolescenata (djevojčice koje imaju najmanje godinu dana nakon menstruacije) i dječaka starih 10-17 godina s heteroroznom nasljednom hiperkolesterolemijom ocjenjene su u studiji. Profil nuspojava kod pacijenata koji su primali simvastatin bio je sličan onom u bolesnika koji su uzimali placebo. Doze veće od 40 mg nisu proučavane kod ove kategorije pacijenata. Studija nije otkrila utjecaj na rast i seksualni razvoj adolescenata, kao ni na trajanje menstrualnog ciklusa kod djevojčica. Djevojke koje uzimaju simvastatin treba savjetovati u vezi s kontracepcijskim metodama. Simvastatin nije ispitivan kod pacijenata mlađih od 10 godina, kao ni kod djevojčica koje još nisu započele menstruaciju.

Značajke aplikacije

Simvastatin, kao i drugi inhibitori HMG-CoA (hidroksimetilglutaril-koenzim A) reduktaza, ponekad može izazvati razvoj miopatije, koji se manifestuje u obliku bolova u mišićima, boli ili slabosti, praćen porastom CPK više od

10 puta viši od gornjeg nivoa norme. Miopatija se ponekad manifestuje u obliku rabdomiolize sa ili bez akutnog zatajenja bubrega sekundarnom mikroalbuminuriji. U ovom slučaju smrt se rijetko može dogoditi. Rizik od miopatije povećava se zbog povećanja koncentracije tvari u krvi koje imaju depresivni učinak na HMG-CoA reduktazu.

Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, rizik od razvoja miopatije / rabdomiolize ovisi o dozi.

Mjerenje CPK (CC) se ne smije provoditi nakon intenzivnog fizičkog napora ili u prisustvu bilo kojeg drugog alternativnog razloga za povećanje CC, jer to komplicira interpretaciju dobivenih pokazatelja. Ako su razine kaznenog zakona značajno povećane na početnoj razini (> 5 puta viši od gornje razine norme), potrebno je ponovno odmjeriti u roku od 5-7 dana za potvrdu rezultata.

Sve bolesnike koji započinju terapiju simvastatinom ili s povećanjem doze simvastatina treba upozoriti na rizik od razvoja miopatije i potrebu da izvještavaju o svim nerazumljivim mišićnim bolovima, bolovima ili slabosti.

Savjetuje se oprez propisivanju lijeka pacijentima sklonim rabdomiolizama. Da bi se uspostavila osnovna vrijednost kontrole, prije liječenja treba izmjeriti razinu CC u takvim slučajevima:

Starost (> 70 godina).
Poremećena bubrežna funkcija.
Nekontrolirana hipotireoza.
Nasljedni poremećaji mišića u porodičnoj ili ličnoj anamnezi.
Anamneza toksičnost mišića uzrokovana statinima ili fibratima.
Zloupotreba alkohola.

U takvim slučajevima, rizik povezan s liječenjem mora se odmjeriti i moguće koristi, te se preporučuje kliničko praćenje. Ako pacijent ima anamnezu oštećenja mišića povezanu sa statinima ili fibratima, druge lijekove ove klase treba primjenjivati s oprezom. Ako su razine CC značajno povećane na početnoj razini (> 5 puta više od gornje razine norme), liječenje se ne smije započeti.

Ako pacijent na tretmanu statinom razvije bol u mišićima, slabost ili grčeve, treba mjeriti razine CC. Ako se u nedostatku intenzivnog fizičkog napora ti nivoi značajno povećaju (> 5 puta veći od gornje razine norme), liječenje treba prekinuti. Ako su mišićni simptomi stupnja jaki ili uzrokuju svakodnevne tegobe, čak i ako su razine QC tri puta veće od gornje normalne razine, razina serumske transaminaze primijećena je kod malog broja odraslih pacijenata koji uzimaju simvastatin. S prestankom ili povlačenjem lijeka, nivo transaminaza kod ovih bolesnika, u pravilu, postepeno se vraćao prethodnim rezultatima.

Prije početka liječenja, a zatim u skladu s kliničkim pokazateljima, preporučuje se svim pacijentima da pregledaju rad jetre. Pacijenti koji povećaju dozu na 80 mg podvrgavaju se dodatnom pregledu kako bi povećali dozu, 3 mjeseca nakon povećanja doze od 80 mg, a zatim periodično (na primjer, jednom u šest mjeseci) tijekom prve godine liječenja. Posebnu pažnju treba posvetiti onim pacijentima kod kojih se povećava nivo transaminaze u serumu. U njima je uzorke potrebno ponoviti odmah, a potom ih češće izvoditi. Ako se razina transaminaza povećava, posebno ako naraste> 3 puta više od gornje razine norme i stabilna je, treba prestati uzimati simvastatin.

Oprez treba dati pacijentima koji uzimaju značajne količine alkohola.

Kao i kod ostalih lijekova za snižavanje lipida, umjerena (

Uputa za upotrebu Simgala: metoda i doziranje

Simgal tablete se uzimaju oralno, jednom dnevno (navečer), isperu s puno vode.

Preporučena doza lijeka varira u rasponu od 5 do 80 mg dnevno. Prilagođavanje doze vrši se postepeno, s razmakom ne kraćim od 1 mjeseca. Maksimalna dnevna doza od 80 mg propisana je samo onim pacijentima koji nisu postigli željeni terapijski učinak kada uzimaju simvastatin u dozi od 40 mg dnevno, kao i onima koji istodobno uzimaju Simtal diltiazem. Preostali pacijenti ne bi trebali uzimati više od 40 mg lijeka dnevno.

Sa hiperholesterolemijom, početna dnevna doza simvastatina je 10–20 mg. U slučajevima kada je potrebno smanjiti koncentraciju lipoproteina niske gustine (LDL) za 45% ili više, možete povećati početnu dozu na 20-40 mg dnevno.

Uz homozigotnu nasljednu hiperholesterolemiju, Simgal se propisuje u dozi od 40 mg jednom dnevno ili 80 mg dnevno u tri doze (20 mg ujutro i popodne, a 40 mg uveče).

Prije nego što započne terapiju, pacijentu je propisana dijeta sa hipokosterolom, koje se mora pridržavati tokom cijelog liječenja.

Kod koronarne srčane bolesti početna doza simvastatina je 20 mg jednom dnevno (navečer), zatim se po potrebi doza povećava na 40 mg dnevno (postepeno, svaka 4 tjedna).

Istodobnom primjenom gemfibrozila, danazola, ciklosporina, drugih fibrata (osim fenofibrata) i nikotinske kiseline u dnevnoj dozi od najmanje 1 g, doza Simgala ne smije biti veća od 10 mg dnevno. U kombinaciji s verapamilom ili amiodaronom, propisan je Simgal 20 mg.

Simvastatin treba uzimati odvojeno od sekvestranata žučne kiseline (kolestiramin i kolestipol) - 2 sata prije njihove upotrebe ili 4 sata nakon uzimanja ovih lijekova.

Stariji pacijenti i bolesnici s blagim do umjerenim podešavanjem bubrežne insuficijencije nisu potrebni. Kod teškog zatajenja bubrega doza nije veća od 10 mg dnevno, a liječenje se provodi pod nadzorom liječnika.

Predoziranje

Uz predoziranje lijeka, specifični simptomi nisu registrirani (poznato je nekoliko slučajeva kada je Simgal uziman u dozi od 450 mg).

Liječenje je standardno: potrebno je izazvati povraćanje i dati pacijentu aktivni ugalj. Po potrebi se propisuje simptomatska terapija. Nivoi serumske kreatin fosfokinaze i funkciju bubrega i jetre takođe trebaju biti praćeni.

S razvojem akutnog zatajenja bubrega i pojavom miopatije s rabdomiolizom, lijek treba odmah prekinuti, a pacijentu dati diuretik u obliku intravenske infuzije i diuretik. Po potrebi se provodi hemodijaliza.

Hiperkalemija, koja može biti uzrokovana rabdomiolizom, uklanja se intravenskim davanjem kalcijevog glukonata ili kalcijumovog klorida, infuzijom glukoze i inzulina, primjenom izmjenjivača kalijevih jona i u težim slučajevima hemodijalizom.

Trudnoća i dojenje

Simgal je kontraindiciran tokom trudnoće. Kod djece čije su majke uzimale lijek, mogu se razviti anomalije (postoje podaci o nekoliko sličnih slučajeva).

Žene reproduktivne dobi koje uzimaju simvastatin trebalo bi koristiti pouzdane metode kontracepcije i izbjegavati začeće.

Unatoč činjenici da podaci o dodjeli simvastatina s majčinim mlijekom nisu dostupni, uporaba Simgala za vrijeme dojenja nije preporučljiva.

Interakcija lijekova

Rizik od razvoja miopatije povećava se istodobnom primjenom Simgala sa antifungalnim lijekovima, imunosupresivima, inhibitorima HIV proteaze, citostaticima, visokim dozama nikotinske kiseline, klaritromicina, nefazodona, gemfibrozila i drugim fibratima (osim fenofibrata), eritromicinom i telitromicinom.

Uz zajedničku primjenu danazola, ciklosporina, verapamila, amiodarona, diltiazima ili amlodipina s visokim dozama simvastatina, vjerojatnost rabdomiolize / miopatije raste.

Simgal pojačava učinak indirektnih antikoagulansa i povećava rizik od krvarenja, povećava koncentraciju digoksina u plazmi.

Tokom liječenja simvastatinom treba izbjegavati velike količine soka od grejpa.

Analozi Simgala su: Aterostat, Atrolin, Aldesta, Vazilip, Vasta, Vabadin, Vazostat-Health, Vastatin, Kardak, Zosta, Zokor, Simvageksal, Simvakol, Symvostat, Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Simvakard, Simva Tad, Simva.

Cijena Simgala u ljekarnama

Cijena lijeka varira ovisno o dozi i ambalaži. Do danas su prosječne cijene za Simgal u ljekarnama sljedeće:

10 mg tablete, 28 kom. u pakovanju - 217–224 rubalja,
10 mg tablete, 84 kom. u paketu - 591-611 rubalja,
20 mg tablete, 28 kom. u paketu - 282–392 rubalja,
20 mg tablete, 84 kom. u paketu - 593-880 rubalja,
tablete 40 mg, 28 kom. u paketu - 584-650 rubalja,
tablete 40 mg, 84 kom. u paketu - 1357 rubalja.

Obrazovanje: Državni medicinski univerzitet Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su generalizirani, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službena uputstva. Samo-lijek je opasan za zdravlje!

Naučnici sa Univerziteta u Oxfordu proveli su niz studija tokom kojih su došli do zaključka da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Zbog toga, naučnici preporučuju ne isključivanje ribe i mesa iz njihove prehrane.

Tokom kihanja naše telo potpuno prestaje raditi. Čak i srce zastaje.

Pored ljudi, samo jedno živo biće na planeti Zemlji - psi, pati od prostatitisa. Ovo su zaista naši najverniji prijatelji.

Ako padnete s magarca, vjerovatnije je da ćete zavaliti vrat nego ako padnete s konja. Samo nemojte pokušavati pobiti ovu izjavu.

U 5% bolesnika, antidepresiv klomipramin izaziva orgazam.

Karijes je najčešća zarazna bolest na svetu sa kojom se čak ni grip ne može boriti.

Ljudski stomak čini dobar posao sa stranim predmetima i bez medicinske intervencije. Poznato je da želučani sok otapa čak i kovanice.

Prosječni životni vijek lefti je manji od pravaša.

Prema studijama, žene koje piju nekoliko čaša piva ili vina tjedno imaju povećan rizik od dobijanja raka dojke.

Težina ljudskog mozga je oko 2% ukupne tjelesne težine, ali on troši oko 20% kisika koji ulazi u krv. Ta činjenica čini ljudski mozak izuzetno osjetljivim na oštećenja uzrokovana nedostatkom kisika.

Ako se smiješite samo dva puta dnevno, možete sniziti krvni tlak i smanjiti rizik od srčanih i moždanih udara.

Lijek protiv kašlja „Terpincode“ jedan je od lidera u prodaji, uopće ne zbog svojih ljekovitih svojstava.

Najviša tjelesna temperatura zabilježena je kod Willieja Jonesa (SAD), koji je u bolnicu primljen sa temperaturom od 46,5 ° C.

Najrjeđa bolest je Kuru. Samo su predstavnici plemena Fore u Novoj Gvineji bolesni od nje. Pacijent umire od smijeha. Vjeruje se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.

Većina žena može dobiti više užitka od razmišljanja o svom lijepom tijelu u ogledalu nego od seksa. Zato, žene, težite harmoniji.

Prema statističkim podacima, oko 80% žena u Rusiji pati od bakterijske vaginoze. U pravilu ovu neugodnu bolest prate bijeli ili sivkasti odljevi.

Farmakološka svojstva

Farmakološki. Nakon uzimanja simvastatina, koji je neaktivni lakton, podvrgava se hidrolizi da bi se dobio odgovarajući aktivni derivat β-hidroksi kiseline koji je moćan inhibitor HMG-CoA reduktaze (3-hidroksi

3-metilglutaril-CoA reduktaza). Ovaj enzim katalizira pretvorbu HMG-CoA u mevalonat, što je početni ograničavajući stupanj biosinteze holesterola.

Pokazano je da simvastatin smanjuje i normalnu i povišenu koncentraciju LDL kolesterola. LDL nastaje iz lipoproteina vrlo niske gustine (VLDL), koji katabolizira uglavnom LDL receptor visokog afiniteta. Mehanizam učinka simvastatina koji smanjuje LDL može uključivati i smanjenje koncentracije VLDL kolesterola i indukciju LDL receptora, što dovodi do smanjene proizvodnje i povećanog katabolizma LDL kolesterola. Terapija simvastatinom značajno smanjuje i nivo apolipoproteina B. Uz to, simvastatin malo povećava HDL holesterol (lipoproteini velike gustoće) i smanjuje nivo triglicerida u krvnoj plazmi. Kao rezultat ovih promjena, omjer ukupnog kolesterola u odnosu na HDL kolesterol i LDL kolesterol u odnosu na HDL holesterol se smanjuje.

Usisavanje. Simvastatin se dobro apsorbuje i podvrgava se obilnoj ekstrakciji tokom prvog prolaska kroz jetru. Ekstrakcija u jetri ovisi o protoku krvi u jetri. Jetra je glavno mjesto aktivnog oblika. Unos derivata p-hidroksi kiseline u opći krvotok nakon uzimanja doze simvastatina manji je od 5% doze. Maksimalna koncentracija u plazmi dostiže se kroz

1-2 sata nakon uzimanja simvastatina. Istovremeno jedenje ne utiče na apsorpciju.

Ispitivanje farmakokinetike pojedinačnih i višestrukih doza simvastatina pokazalo je da nakon višestrukog doziranja nije došlo do nakupljanja lijeka.

Distribucija. Vezivanje simvastatina i njegovih aktivnih metabolita na proteine plazme je> 95%.

Zaključak Simvastatin je supstrat CYP3A4. Glavni su metaboliti

β-hidroksi kiseline i četiri dodatna aktivna metabolita. Nakon oralne primjene radioaktivnog simvastatina, 13% tvari izlučuje se mokraćom, a 60% izmetom u roku od 96 sati. Količina koja se nalazi u izmetu ekvivalent je apsorbirane droge koja se izlučuje u žuči, kao i neapsorbirane droge. Farmakokinetička svojstva proučavana su kod odraslih pacijenata. Farmakokinetički podaci kod djece i adolescenata izostaju.