Reduxin® (Reduxin)

Reduxin je dostupan u obliku kapsula: veličina br. 2, plava i plava, sadržaj je bijeli ili bijeli s žućkastim nijansama praha (10 u blisterima, u kartonskom snopu od 3 ili 6 pakiranja).

Aktivne tvari (u 1 kapsuli):

• Mikrokristalna celuloza - 158,5 mg ili 153,5 mg,
• Sibutramin hidroklorid monohidrat - 10 mg ili 15 mg.

Pomoćne komponente: kalcijev stearat.

Sastav ljuske kapsule: želatina, boja titanijum-dioksid, boja patentirana plava, boja azorubin (kapsule 10 mg).

Kontraindikacije

• Nekontrolisana arterijska hipertenzija (krvni pritisak iznad 145/90 mm Hg)
• Koronarna bolest srca, bolesti periferne arterijske okluzije, aritmije, urođene srčane mane, dekompenzirano hronično zatajenje srca, tahikardija, cerebrovaskularne bolesti (prolazna cerebrovaskularna nesreća, moždani udar),
• Teška oštećenja rada bubrega i / ili jetre,
• Generalizovani krpelji,
• Mentalna bolest
• Ozbiljni poremećaji prehrane (bulimija nervoza ili anoreksija),
• Benigna hiperplazija prostate
• Prisutnost organskih uzroka gojaznosti (hipotireoza i sl.),
• Tirotoksikoza,
• Glaukom ugaonog zatvaranja,
• Propisana ovisnost o drogama, alkoholu ili drogama,
• Pheochromocytoma,
• Istovremena upotreba antipsihotika, antidepresiva i drugih lekova koji deluju na centralni nervni sistem,
• Istodobna upotreba ili primjena 2 tjedna prije imenovanja inhibitora Reduxin monoamin oksidaze (npr. Efedrin, etilamfetamin, fenfluramin, fentermin, deksfenfluramin),
• Upotreba drugih lijekova za smanjenje centralne tjelesne težine, kao i lijekova koji sadrže triptofan i propisanih za poremećaje spavanja,
• Djeca ispod 18 godina,
• Trudnoća i dojenje
• Starost iznad 65 godina,
• Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka.

Relativno (uzimati lijek s oprezom):

• Arterijska hipertenzija (istorija i kontrolirana),
• Hronični krvotok,
• Istorija aritmija,
• Koronarna bolest arterija (uključujući anamnezu)
• Oslabljena funkcija bubrega i / ili jetre umjerenog i blagog ozbiljnosti,
• Kolelitijaza,
• Istorija verbalnih i motoričkih tikova,
• Neurološki poremećaji, uključujući napadaje i mentalnu retardaciju (uključujući anamnezu).

Doziranje i primjena

Kapsule Reduxine uzimaju se oralno jednom dnevno, prije jela ili za vrijeme obroka. Kapsula se proguta cela i ispere s dovoljnom količinom vode ili druge tečnosti.

Doza se postavlja pojedinačno i ovisi o toleranciji lijeka i njegovoj kliničkoj učinkovitosti. Početna doza obično je 10 mg. Ako se lijek slabo podnosi, možete početi uzimati 5 mg.

Uz smanjenje tjelesne težine za manje od 5% tijekom prvog mjeseca terapije, doza lijeka se povećava na 15 mg dnevno. Kod pacijenata koji ne izgube 5% ili više svoje početne težine u roku od 3 mjeseca, liječenje se prekida. Terapiju ne treba nastavljati čak i ako nakon mršavljenja pacijent opet doda 3 kg ili više.

Ukupno trajanje liječenja Reduxinom nije više od 2 godine, jer ne postoje podaci o sigurnosti i učinkovitosti lijeka s dužom terapijom.

Liječenje se provodi pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u borbi protiv pretilosti. Terapiju preporučuje kombinirati s vježbanjem i dijetom.

Farmakološka grupa

Farmakodinamika

Reduxin ® je kombinirani pripravak čije djelovanje je posljedica njegovih sastojaka.

Sibutramin je predlijek i ispoljava svoj efekat in vivo zbog metabolita (primarnih i sekundarnih amina) koji inhibiraju ponovni unos monoamina (serotonin, norepinefrin i dopamin). Povećani sadržaj neurotransmitera u sinapsama povećava aktivnost centralnih 5-HT-serotonina i adrenergičkih receptora, što doprinosi povećanju sitosti i smanjenju potražnje za hranom, kao i povećanju termičke proizvodnje. Indirektno aktiviranje beta₃-adrenoreceptori, sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo. Smanjenje tjelesne težine prati porast koncentracije HDL u plazmi i smanjenje broja triglicerida, ukupnog kolesterola, LDL i mokraćne kiseline. Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na oslobađanje monoamina, ne inhibiraju MAO, imaju nizak afinitet za veliki broj neurotransmiterskih receptora, uključujući serotonin (5-HT₁5-NT_1A5-NT_1B5-NT_2C), adrenergički (beta₁-, beta₂-, beta₃- alfa₁- alfa₂-), dopamin (D₁, D₂), muskarin, histamin (N₁), benzodiazepinski i glutamatni (NMDA) receptori.

MCC To je enterosorbent, ima sorpciona svojstva i nespecifičan detoksikacijski efekat. Veže i eliminira različite mikroorganizme, proizvode njihove vitalne aktivnosti, toksine egzogene i endogene prirode, alergene, ksenobiotike, kao i višak određenih produkata metabolizma i metabolita odgovornih za razvoj endogene toksikoze.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz probavnog trakta za najmanje 77%. Tijekom početnog prolaska kroz jetru, podvrgava se biotransformaciji pod utjecajem izoenzima CYP3A 4 uz stvaranje dva aktivna metabolita - monodemetilsibutramina (M1) i didesmetilsibutramina (M2). Nakon jednokratne doze od 15 mg C_maks u krvnoj plazmi M1 je 4 ng / ml (3,2–4,8 ng / ml), M2 je 6,4 ng / ml (5,6–7,2 ng / ml). C_maks postignuto nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (M1 i M2). Istovremena jela za jelo C_maks metaboliti za 30% i povećava vrijeme da se dosegne za 3 sata bez promjene AUC-a. Brzo se distribuira na tkivima. Komunikacija s proteinima je 97 (sibutramin) i 94% (M1 i M2). C_ss aktivni metaboliti u krvnoj plazmi postižu se u roku od 4 dana nakon početka upotrebe i otprilike 2 puta više od koncentracije u krvnoj plazmi nakon uzimanja jedne doze. T_1/2 sibutramin - 1,1 sat, M1 - 14 sati, M2 - 16 sati, aktivni metaboliti podvrgavaju se hidroksilaciji i konjugaciji s stvaranjem neaktivnih metabolita koji se izlučuju uglavnom bubrezima.

Posebne grupe pacijenata

Paul Trenutno ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetikama kod muškaraca i žena.

Starost. Farmakokinetika u starijih zdravih pojedinaca (prosječna dob - 70 godina) slična je onoj kod mladih ljudi.

Zatajenje bubrega. Bubrežni zatajenje ne utječe na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim na metabolit M2 u bolesnika s zatajenjem bubrega u završnoj fazi koji su podvrgnuti dijalizi.

Zatajenje jetre. U bolesnika s umjerenim zatajenjem jetre nakon jedne doze AUC sibutramina, aktivni metaboliti M1 i M2 su 24% veći nego u zdravih pojedinaca.

Trudnoća i dojenje

Budući da do sada nema dovoljno velikog broja studija koje se tiču ​​sigurnosti djelovanja sibutramina na fetus, ovaj lijek je kontraindiciran tokom trudnoće.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti kontraceptive dok uzimaju Reduxin ®.

Kontraindicirano je uzimati Reduxin ® tokom dojenja.

Nuspojave

Najčešće, nuspojave se javljaju na početku liječenja (u prve 4 sedmice). Njihova ozbiljnost i učestalost s vremenom slabe. Nuspojave su uglavnom blaga i reverzibilna. Nuspojave, ovisno o utjecaju na organe i organske sustave, predstavljene su sljedećim redoslijedom: vrlo često (≥10%), često (≥1%, ali na središnji živčani sustav: vrlo često - suha usta i nesanica, često - glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezija, kao i promjena ukusa.

Iz CCC-a: često - tahikardija, palpitacije, povišen krvni pritisak, vazodilatacija.

Primjećuje se umjereni porast krvnog tlaka u mirovanju za 1-3 mm Hg. i umereno povećanje broja otkucaja srca za 3–7 otkucaja / min. U nekim slučajevima nisu isključeni izraženiji porasti krvnog pritiska i brzine otkucaja srca. Klinički značajne promjene krvnog pritiska i pulsa bilježe se uglavnom na početku liječenja (u prvih 4-8 tjedana).

Primjena Reduxina ® kod pacijenata sa visokim krvnim pritiskom: pogledajte „Kontraindikacije“ i „Posebna uputstva“.

Iz probavnog sistema: vrlo često - gubitak apetita i zatvor, često - mučnina i pogoršanje hemoroida. Sa sklonošću zatvoru u ranim danima, neophodna je kontrola nad funkcijom evakuacije creva. Ako se pojavi zatvor, prestanite s uzimanjem laksativa.

Na dijelu kože: često - pojačano znojenje.

U rijetkim slučajevima, liječenje sibutraminom opisalo je sljedeće neželjene klinički značajne pojave: dismenoreju, edeme, sindrom nalik gripu, svrbež kože, bol u leđima, trbuhu, paradoksalno povećanje apetita, žeđ, rinitis, depresiju, pospanost, emocionalnu labilnost, anksioznost, razdražljivost, nervozu, akutni intersticijski nefritis, krvarenje, Shenlein-Genoch purpura (krvarenje u koži), konvulzije, trombocitopenija, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima u krvi.

Tokom ispitivanja nakon stavljanja lijeka u promet, dodatne neželjene reakcije opisane su od strane organskih sistema:

Iz CCC-a: atrijska fibrilacija.

Iz imunog sistema: reakcije preosjetljivosti (od umjerenih osipa na koži i urtikarije do angioedema (Quinckeov edem) i anafilaksije).

Mentalni poremećaji: psihoze, stanja suicidnog razmišljanja, samoubistva i manije. Ako se pojave takva stanja, lijek mora biti obustavljen.

Iz nervnog sistema: grčevi, kratkotrajno oštećenje pamćenja.

Sa strane organa vida: zamagljen vid (veo pred očima).

Iz probavnog sistema: proliv, povraćanje.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: alopecija.

Iz bubrega i mokraćnih putova: zadržavanje mokraće.

Iz reproduktivnog sistema: poremećaji ejakulacije / orgazma, impotencija, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz maternice.

Interakcija

Inhibitori mikrosomske oksidacije, uključujući inhibitori izoenzima CYP3A 4 (uključujući ketokonazol, eritromicin, ciklosporin) povećavaju koncentraciju metabolita sibutramina u plazmi s porastom broja otkucaja srca i klinički beznačajnim porastom intervala QT.

Rifampicin, makrolidni antibiotici, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital i deksametazon mogu ubrzati metabolizam sibutramina. Istovremena primjena nekoliko lijekova koji povećavaju sadržaj serotonina u krvnoj plazmi može dovesti do ozbiljne interakcije. U rijetkim slučajevima, uz istodobnu upotrebu lijeka Reduxin ® sa SSRIs (lijekovi za liječenje depresije), mogu se razviti neki lijekovi za liječenje migrene (sumatriptan, dihidroergotamin), snažni analgetici (pentazocin, petidin, fentanil) ili antitusivni lijekovi (dekstrometorphan). serotoninski sindrom.

Sibutramin ne utječe na učinak oralnih kontraceptiva.

Istodobnom primjenom sibutramina i alkohola nije došlo do povećanja negativnog djelovanja alkohola. Međutim, alkohol se apsolutno ne kombinira s preporučenim dijetalnim mjerama prilikom uzimanja sibutramina.

Istodobnom primjenom drugih lijekova sa sibutraminom koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita povećava se rizik od krvarenja.

Interakcija lijekova uz istovremenu upotrebu sibutramina s lijekovima koji povećavaju krvni pritisak i rad srca trenutno nije u potpunosti razumljiva. Ova grupa lijekova uključuje dekongestante, antitusivne, prehlade i antialergijske lijekove, koji uključuju efedrin ili pseudoefedrin. Zbog toga, u slučajevima istodobne primjene ovih lijekova sa sibutraminom, treba biti oprezan. Kombinovana upotreba sibutramina s lijekovima za smanjenje tjelesne težine, koji djeluju na centralni nervni sistem, ili lijekovima za liječenje mentalnih poremećaja je kontraindicirana.

Doziranje i primjena

Unutra Jednom dnevno, ujutro, bez žvakanja i pijenja puno tečnosti (čaša vode). Lijek se može uzimati i na prazan stomak i u kombinaciji s obrokom.

Doza se postavlja pojedinačno, ovisno o podnošljivosti i kliničkoj učinkovitosti. Preporučena početna doza je 10 mg / dan. Ako se u roku od 4 tjedna od početka liječenja postigne smanjenje tjelesne težine manje od 2 kg, tada se doza povećava na 15 mg / dan.

Liječenje Reduxinom ® ne bi trebalo trajati duže od 3 mjeseca kod pacijenata koji ne reagiraju dobro na terapiju, tj. koji u roku od 3 mjeseca liječenja ne postignu smanjenje tjelesne težine za 5% od početnog pokazatelja. Liječenje se ne smije nastaviti ako se daljnjom terapijom nakon postignutog smanjenja tjelesne težine povećava tjelesna težina za 3 kg ili više.

Trajanje liječenja ne smije biti veće od jedne godine, jer za duži period uzimanja sibutramina nisu dostupni podaci o efikasnosti i sigurnosti.

Liječenje Reduxinom ® treba izvesti zajedno s dijetom i vježbama pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti.

Predoziranje

Simptomi vrlo je malo dokaza o predoziranju sibutramina. Najčešće neželjene reakcije povezane s predoziranjem su tahikardija, povišen krvni pritisak, glavobolja, vrtoglavica. Pacijent bi trebao obavijestiti svog davatelja zdravstvene zaštite u slučaju sumnje u predoziranje.

Liječenje: Ne postoji specifičan tretman ili specifični antidot. Potrebno je provesti opće mjere: osigurati slobodno disanje, nadzirati stanje CVS-a, a također po potrebi provesti potpornu simptomatsku terapiju. Pravodobna primjena aktivnog ugljena, kao i ispiranje želuca, može smanjiti unos sibutramina u organizam. Pacijentima sa visokim krvnim pritiskom i tahikardijom propisuju se beta blokatori. Učinkovitost prisilne diureze ili hemodijalize nije utvrđena.

Posebna uputstva

Liječenje Reduxinom ® treba izvesti kao dio složene terapije za smanjenje tjelesne težine pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti.

Kompleksna terapija uključuje i promjenu prehrane i načina života, i povećanje fizičke aktivnosti.

Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajnu promjenu ponašanja u prehrani i načinu života, koji su neophodni za održavanje postignutog smanjenja tjelesne težine nakon otkazivanja terapije lijekovima. Kao dio terapije Reduxinom ®, pacijenti trebaju promijeniti način života i navike, tako da nakon završetka liječenja osiguravaju održavanje postignutog smanjenja tjelesne težine.

Pacijenti bi trebali jasno shvatiti da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do opetovanog povećanja tjelesne težine i opetovanih posjeta liječniku.

Kod pacijenata koji uzimaju Reduxin ® potrebno je izmjeriti nivo krvnog tlaka i rad srca. U prva 3 mjeseca liječenja ove parametre treba pratiti svaka 2 tjedna, a potom mjesečno. Ako se tijekom dva uzastopna posjeta otkriva porast otkucaja srca u mirovanju ≥10 otkucaja / min ili CAD / DBP ≥10 mm Hg , morate prekinuti liječenje. Pacijenti s arterijskom hipertenzijom, kod kojih je na pozadini antihipertenzivne terapije krvni tlak viši od 145/90 mm Hg. , ovu kontrolu treba provoditi posebno oprezno i, ako je potrebno, u kraćim intervalima. Pacijenti kod kojih je krvni tlak dva puta tijekom ponovljenog mjerenja premašio razinu od 145/90 mm Hg. , liječenje Reduxinom ® treba otkazati (vidjeti „Neželjeni efekti“).

Kod pacijenata sa sindromom apneje u snu potrebno je pažljivo nadzirati krvni pritisak.

Posebna pažnja zahtijeva istodobnu primjenu lijekova koji povećavaju interval QT. Ovi lijekovi uključuju blokatore histamina H.₁receptore (astemizol, terfenadin), antiaritmički lijekovi koji povećavaju QT interval (amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol), stimulator pokretljivosti gastrointestinalnog cisaprida, pimozid, sertindol i triciklički antidepresivi. Ovo se takođe odnosi na uslove koji mogu dovesti do povećanja QT intervala (hipokalemija i hipomagnezimija - videti „Interakcija“).

Interval između unosa MAO inhibitora (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​i lijeka Reduxin ® trebao bi biti najmanje 2 tjedna.

Iako nije utvrđena povezanost između uzimanja Reduxina ® i razvoja primarne plućne hipertenzije, s obzirom na dobro poznati rizik za ovu grupu lijekova, uz redovan medicinski nadzor treba obratiti posebnu pažnju na simptome kao što su progresivna dispneja (zatajenje disanja), bolovi u grudima i oticanje nogu .

Ako preskočite dozu Reduxina ®, ne biste trebali uzimati dvostruku dozu lijeka u sljedećoj dozi, preporučuje se da nastavite uzimati lijek prema propisanom rasporedu.

Trajanje uzimanja Reduxin ® ne bi trebalo da pređe godinu dana.

Uz kombinovanu upotrebu sibutramina i drugih SSRI, postoji povećan rizik od krvarenja. U bolesnika predisponiranih za krvarenje, kao i uzimanja lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba primjenjivati ​​s oprezom.

Iako nisu dostupni klinički podaci o ovisnosti o sibutraminu, trebalo bi utvrditi je li u povijesti bolesnika bilo slučajeva ovisnosti o drogama i obratiti pažnju na moguće znakove zloupotrebe droga.

Sibutramin spada u Popis snažnih supstanci odobren Dekretom Vlade Ruske Federacije od 29. decembra 2007. br. 964.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Uzimanje Reduxine ® može ograničiti vašu sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama. Tijekom razdoblja uporabe lijeka Reduxin ®, morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Proizvođač

LLC "Ozon". 445351, Rusija, Samarska oblast, Žigulevsk, ul. Pesak, 11.

Tel./fax: (84862) 3-41-09.

Federalno državno unitarno preduzeće „Moskva endokrinog postrojenja“. 109052, Moskva, st. Novokhokhlovskaya, 25.

Tel./fax: (495) 678-00-50 / 911-42-10.

Adresa i telefonski broj ovlaštene organizacije za kontakte (pritužbe i žalbe): LLC PROMOMED RUS. 105005, Rusija, Moskva, ul. Malaya Pochtovaya, 2/2, str. 1, pom. 1, soba 2

Tel .: (495) 640-25-28.

Interakcija lijekova

Eritromicin, ketokonazol i ciklosporin povećavaju koncentraciju metabolita sibutramina u plazmi s povećanjem otkucaja srca i klinički beznačajnim produženjem QT intervala.

Fenitoin, rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, deksametazon i makrolidni antibiotici mogu ubrzati metabolizam Reduxina.

Uz istodobnu upotrebu s moćnim analgeticima (petidin, pentazocin, fentanil), nekim lijekovima za liječenje migrene (dihidroergotamin, sumatriptan), antitusivnim lijekovima (dekstrometorfan) i lijekovima za liječenje depresije, u rijetkim je slučajevima moguć razvoj serotoninskog sindroma.

Reduxin ne utiče na efekat oralnih kontraceptiva.

Istodobnom primjenom etanola nije uočeno povećanje negativnog učinka posljednjeg. Međutim, alkohol je apsolutno nespojiv s dijetalnim mjerama koje se preporučuju tokom liječenja.

Indikacije za upotrebu

Reduxin je propisan za mršavljenje uz prisustvo sljedećih stanja:

• Alimentarna pretilost sa indeksom tjelesne mase (BMI) od 27 kg / m 2 ili više u kombinaciji s drugim faktorima rizika koji su povezani s prekomjernom težinom (dijabetes melitus neovisan o inzulinu, dislipoproteinemija),
• Alimentarna pretilost s BMI od 30 kg / m 2 ili više.

Upute za upotrebu Reduxina: metoda i doziranje

Reduxin treba uzimati oralno jednom dnevno, ujutro, progutajući kapsule cijele i pijući ih sa dovoljnom količinom tekućine, na prazan stomak ili za vrijeme obroka.

Preporučena početna doza je 10 mg. Ako u roku od 4 tjedna nije moguće postići smanjenje tjelesne težine od najmanje 5%, dnevna se doza povećava na 15 mg.

Ukupno trajanje liječenja ne smije biti veće od 2 godine (zbog nedostatka podataka o sigurnosti i učinkovitosti duže upotrebe sibutramina).

Ako u roku od 3 mjeseca ne dođe do smanjenja tjelesne težine za najmanje 5% početne težine, Reduxin se ukida. Liječenje se ne smije nastaviti ako daljnjim davanjem lijeka pacijent ponovno doda 3 kg ili više u težini.