Amikacin sulfat (Amikacini sulfas)
Prah za proizvodnju otopine namijenjene za intravensku ili intramuskularnu primjenu uvijek je bijeli ili blizu bijelog, higroskopnog.
1000, 500 ili 250 mg takvog praha u boci od 10 ml, 1, 5, 10 ili 50 takvih boca u pakovanju papira.
Otopina (intravenska, intramuskularna) je obično bistra, slamnasta ili bezbojna.
Oblik ispuštanja u tabletama ne postoji.
Farmakodinamika
Amikacin (naziv u receptu na latinskom Amikacin) je polusintetičan aminoglikozid (antibiotik) djeluje na širok spektar patogena. Posjeduje baktericidno radnja. Brzo prodire kroz staničnu stijenku patogena, čvrsto se veže za podjedinicu 30S ribosoma bakterijske ćelije i inhibira biosintezu proteina.
Izraženo dejstvo na gram-negativne aerobne patogene: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Umjereno aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući rezistentne sojeve otporne na metilen), veliki broj sojeva Streptococcus spp.
Aerobne bakterije su neosjetljive na amikacin.
Farmakokinetika
Nakon intramuskularne primjene, aktivno se apsorbira u punoj primijenjenoj količini. Prodire u sva tkiva i kroz histohematološke barijere. Vezanje za proteine u krvi je do 10%. Ne podliježe transformaciji. Izlučuje se kroz bubrege nepromenjeno. Poluvrijeme eliminacije približava se 3 sata.
Indikacije Amikacin
Indikacije za upotrebu Amikacin je zarazno-upalna bolest uzrokovana gram-negativnim mikroorganizmima (otpornim na gentamicin, kanamicin ili sisomicin) ili istovremeno gram-pozitivni i gram negativni mikroorganizmi:
- respiratorne infekcije (upala pluća, empiem pleure, bronhitis, apsces pluća),
- sepsa,
- zarazno endokarditis,
- infekcije mozga (uključujući meningitis),
- infekcije mokraćnih putevacistitis, pijelonefritis, uretritis),
- trbušne infekcije (uključujući peritonitis),
- infekcije mekih tkiva, potkožnog tkiva i kože gnojne prirode (uključujući zaražene čireve, opekotine, čirevi od pritiska),
- infekcije hepatobilijarnog sistema,
- infekcije zglobova i kostiju (uključujući osteomijelitis),
- zaražene rane
- zaraznih postoperativnih komplikacija.
Nuspojave
- Alergijske reakcije: groznica, osip, svrbež, angioedem.
- Reakcije probavnog sistema: hiperbilirubinemijaaktivacija jetrene transaminaze, mučnina, povraćanje.
- Reakcije iz hematopoetskog sistema: leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija.
- Reakcije nervnog sistema: promjena neuromuskularnog prenosa, pospanost, glavobolja, gubitak sluha (moguća je gluhoća), poremećaji vestibularnog aparata.
- Iz genitourinarnog sistema: proteinurija, oligurija, mikrohematurijazatajenje bubrega.
Upute za upotrebu Amikacin (Metoda i doziranje)
Injekcije Upute za uporabu Amikacina omogućavaju vam davanje lijeka intramuskularno ili intravenski.
Takav oblik doziranja kao tablete za oralnu primjenu ne postoji.
Prije injekcije potrebno je izvršiti intradermalni test osjetljivosti na lijek, ako nema kontraindikacija za njegovo djelovanje.
Kako i kako uzgajati Amikacin? Prije primjene otopina lijeka se priprema unošenjem 2-3 ml destilirane vode namijenjene za injekcije u sadržaj bočice. Rastvor se daje odmah nakon pripreme.
Standardne doze za odrasle i djecu od jednog mjeseca su 5 mg / kg tri puta dnevno ili 7,5 mg / kg dva puta dnevno u trajanju od 10 dana.
Maksimalna dnevna doza za odrasle je 15 mg / kg, podijeljena u dvije injekcije. U izuzetno teškim slučajevima i kod bolesti izazvanih Pseudomonasom, dnevna doza je podijeljena u tri primjene. Najveća doza koja se daje tokom cijelog tijeka liječenja ne smije biti veća od 15 grama.
Novorođenčadi se prvo propisuje 10 mg / kg, a zatim prelaze na 7,5 mg / kg 10 dana.
Terapeutski učinak obično se javlja u roku od 1-2 dana, ukoliko se nakon 3-5 dana nakon početka terapije ne primijeti učinak lijeka, treba prekinuti i promijeniti taktiku liječenja.
Predoziranje
Znakovi: ataksijagubitak sluha vrtoglavica, žeđ, poremećaji mokrenja, povraćanje, mučnina, zujanje u ušima, respiratorno zatajenje.
Liječenje: za zaustavljanje poremećaja neuro-mišićnog prijenosa hemodijalizasoli kalcijuma, antiholinesteraza, Mehanička ventilacijakao i simptomatsku terapiju.
Interakcija
Nefrotoksični efekat je moguć dok se koristi sa vankomicin, amfotericin B, metoksifluran,Kontrastna sredstva za rentgenske zrake, nesteroidni protuupalni lijekovi, enfluran, ciklosporin, cefalotin, cisplatin, polimiksin.
Ototoksični efekat je moguć dok se koristi sa etakrilna kiselina, furosemid, cisplatin.
U kombinaciji sa penicilini (s oštećenjem bubrega) smanjuje se antimikrobni učinak.
Prilikom deljenja sa neuromuskularni blokatori i etil eter povećava se mogućnost respiratorne depresije.
Amikacin se ne sme mešati u rastvoru cefalosporini, penicilini, amfotericin B, eritromicin, hlorotiazid, heparin, tiopenton, nitrofurantoin, tetraciklini, vitamini iz grupe B, askorbinska kiselina i kalijum hlorid.
Amikacin analozi
Analozi: Amikacin sulfat (prašak za rastvor) Ambiotičan (ubrizgavanje) Amikacin-Kredofarm (prašak za rastvor) Loricacin (ubrizgavanje) Flekselit (rastvor za injekcije).
Zbog slabe apsorpcije svih aminoglikozidi Amikacin analozi nisu dostupni iz crijeva u tabletama.
Djeci mlađoj od 6 godina propisana je početna doza od 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg dva puta dnevno.
Indikacije Amikacin sulfat
Teške infekcije izazvane mikroorganizmima osjetljivim na lijek: sepsa, meningitis, peritonitis, septički endokarditis, zarazne i upalne bolesti respiratornog sistema (upala pluća, pleuralni empiem, apsces pluća), infekcije bubrega i mokraćnih putova, posebno komplicirane i često ponavljajuće (pijelonefritis, uretritis cistitis), zaražene opekotine itd.
Doziranje i primjena
U / m ili u / u (kaplje). Odrasli i adolescenti s normalnom funkcijom bubrega - 15 mg / kg dnevno (5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati), djeca s početnom pojedinačnom dozom - 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Maksimalna dnevna doza je 1,5 g, ukupna doza kursa nije veća od 15 g. Ako nema učinka, prelaze na liječenje drugim lijekovima 5 dana. Trajanje tretmana je 7-10 dana.
Pacijentima s bubrežnim zatajenjem potrebno je smanjenje doze ili povećanje intervala između primjena bez promjene jedne doze. Interval se izračunava prema formuli: koncentracija kreatinina u serumu x 9. Prva doza za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg, za izračun sljedećih doza koristite formulu: Cl kreatinin (ml / min) x početna doza (mg) / Cl kreatinina normalno (ml / min).
Mjere sigurnosti
U bolesnika s preosjetljivošću na druge aminoglikozide, može se razviti unakrsna alergijska reakcija na amikacin. Kada se pojave alergijske reakcije, lijek se ukida i propisuju se difenhidramin, kalcijev klorid itd. Da bi se spriječile komplikacije, preporučuje se upotreba lijeka pod nadzorom bubrega, sluha i vestibularne funkcije (najmanje 1 put tjedno). Incidencija vestibularnih i slušnih poremećaja povećava se sa zatajenjem bubrega. Vjerovatnoća razvoja oto- i nefrotoksičnosti povećava se uz dugotrajnu upotrebu i velike doze. Na prve znakove blokade živčano-mišićne provodljivosti potrebno je prekinuti primjenu lijeka i odmah ubrizgati iv otopinu kalcijevog klorida ili sc otopine proserina i atropina, ako je potrebno, pacijent se prebacuje na kontrolirano disanje.
Posebna uputstva
Prije upotrebe lijeka, potrebno je utvrditi osjetljivost mikroorganizama na antibiotik (koristiti diskove koji sadrže 30 μg amikacin sulfata). Sa zona promjerom od 17 mm ili više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, 15-16 mm umjereno osjetljivim, a manji od 14 mm stabilnim. Za vrijeme liječenja treba pratiti sadržaj antibiotika u krvnoj plazmi (koncentracija ne smije biti veća od 30 µg / ml).
Za davanje m / m koristi se otopina pripremljena ex tempore iz liofiliziranog praha sa dodatkom 2-3 ml vode za injekcije na sadržaj bočice (250 mg ili 500 mg praška). Za iv primjenu, razrijedite u 200 ml 5% otopine glukoze ili 0,9% otopine natrijum-hlorida. Koncentracija amikacina u otopini za iv primjenu ne smije prelaziti 5 mg / ml.
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući povijest ostalih aminoglikozida), neuritis slušnog živca, teško hronično zatajenje bubrega s azotemijom i uremijom, trudnoća. Myasthenia gravis, parkinsonizam, botulizam (aminoglikozidi mogu prouzrokovati kršenje živčano-mišićnog prijenosa, što dovodi do daljnjeg slabljenja skeletnih mišića), dehidratacija, zatajenje bubrega, neonatalni period, preuranjenost djece, starost, laktacija.
Način primjene: doziranje i tijek liječenja
V / m, iv (u mlazu, 2 minute ili ukapavanje), 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati, bakterijske infekcije mokraćovoda (neprekomplikovane) - 250 mg svakih 12 sati, nakon sesije na hemodijalizi može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg. Maksimalna doza za odrasle je do 15 mg / kg / dan, ali ne veća od 1,5 g / dnevno, 10 dana.
Trajanje tretmana a / u uvodu je 3-7 dana, sa a / m - 7-10 dana.
Za nedonoščad početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata, za novorođenčad početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tokom 7-10 dana.
Pacijenti sa zatajivanjem bubrega zahtijevaju korekciju režima doziranja.
Pacijenti s opekotinama mogu zahtijevati dozu od 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1 / 2 (1-1,5 sati) kod ovih bolesnika.
Za davanje m / m koristi se otopina pripremljena ex tempore iz liofiliziranog praha sa dodatkom 2-3 ml vode za injekcije na sadržaj bočice (0,25 ili 0,5 g praška). Za i / v primjenu koriste se iste otopine kao i za m / m, nakon što ih razrijedite sa 200 ml 5% otopine dekstroze ili 0,9% otopine NaCl. Koncentracija amikacina u otopini za iv primjenu ne smije prelaziti 5 mg / ml.
Farmakološko djelovanje
Polusintetički antibiotik širokog spektra, baktericidan. Vezujući se za 30S podjedinicu ribosoma, sprječava stvaranje kompleksa transportne i glasničke RNA, blokira sintezu proteina, a također uništava bakterijske membrane bakterija.
Visoko aktivna protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neki gram-pozitivni mikroorganizmi - Stafilokok (uključujući rezistenciju na penicilin, neke cefalosporine),
umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.
Uz istovremenu primjenu s benzilpenicilinom, ima sinergistički učinak protiv sojeva Enterococcus faecalis.
Ne utiče na anaerobne mikroorganizme.
Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, i može ostati aktivan protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentnih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.
Slični lijekovi:
- Augmentin (Augmentin) Oralne tablete
- Augmentin prah za oralnu suspenziju
- Orzipol (ORCIPOL) oralne tablete
- Dioksidin (Dioxydin) sredstvo za ispiranje usta
- Tsifran OD (Cifran OD) oralne tablete
- Injekcije Gentamicina (Gentamicin)
- Amoksicilin Sandoz (Amoksicilin Sandoz) tablete
- Augmentin EU (Augmentin ES) prašak za oralnu otopinu
- Aerosol Sumamed
- Hiconcil kapsula
** Vodič za lijekove je samo u informativne svrhe. Za više informacija pogledajte napomenu proizvođača. Ne bavite se samoradom, pre nego što počnete da koristite Amikacin sulfat, trebalo bi da se obratite lekaru. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane uporabom informacija objavljenih na portalu. Sve informacije na web mjestu ne zamjenjuju savjet liječnika i ne mogu poslužiti kao garancija pozitivnog učinka lijeka.
Da li vas zanima Amikacin Sulfate? Želite li znati detaljnije informacije ili trebate posjetiti liječnika? Ili ti treba inspekcija? Možeš zakazati sastanak sa ljekarom - klinika Euro laboratorija uvek vam na usluzi! Najbolji liječnici će vas pregledati, savjetovati, pružiti potrebnu pomoć i postaviti dijagnozu. Takođe možete nazovite doktora kod kuće. Klinika Euro laboratorija otvoreno za vas oko sata.
** Pažnja! Podaci predstavljeni u ovom vodiču za lijekove namijenjeni su medicinskim stručnjacima i ne bi trebali biti osnova za samo-lijek. Opis lijeka Amikacin sulfat dat je za referencu i nije namijenjen imenovanju liječenja bez učešća liječnika. Pacijenti trebaju savjet stručnjaka!
Ako su i dalje zainteresirani za bilo koje druge lijekove i lijekove, njihove opise i upute za upotrebu, podatke o sastavu i obliku ispuštanja, indikacije za uporabu i nuspojave, načine upotrebe, cijene i recenzije lijekova ili imate neke ostala pitanja i prijedlozi - pišite nam, sigurno ćemo vam pokušati pomoći.
Nuspojava
Uz produženu upotrebu ili predoziranje amikacin sulfatom može imati oto- i nefrotoksični efekat. Ototoksične reakcije amikacin sulfata očituju se u vidu smanjenja sluha (smanjenja percepcije visokih zalistaka) poremećaja vestibularnog aparata (vrtoglavica). Incidencija vestibularnih i slušnih poremećaja povećava se sa zatajenjem bubrega. Nefrotoksični učinak amikacin sulfata karakterizira porast preostalog azota u serumu, smanjenje kreatina
obično reverzibilna. Da bi se spriječile komplikacije i smanjila učestalost njihovog razvoja, lijek se preporučuje upotrebljavati pod kontrolom funkcija bubrega, sluha i vestibularnog aparata (najmanje jednom tjedno).
Vrlo komplikovan način je neuromuskularna blokada. Mehanizam ovog efekta blizak je djelovanju antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Pri prvim znakovima blokade živčano-mišićne provodljivosti potrebno je prekinuti primjenu amikacin sulfata i odmah uvesti intravensku otopinu kalcijevog klorida ili potkožno otopinu proserina i atropina. Ako je potrebno, pacijenta se prebacuje na kontrolirano disanje.
Kada koristite amikacin sulfat, moguće su i alergijske reakcije (kožni osip, groznica, glavobolja itd.). Kada se pojave, lijek se ukida i propisuje se desenzibilizujuća terapija (difenhidramin, kalcijev klorid itd.). Uz intravensku primjenu antibiotika, moguć je razvoj flebitisa i periflebitisa.
Pitanja, odgovori, recenzije o lijeku Amikacin sulfat
Pružene informacije namijenjene su medicinskim i farmaceutskim stručnjacima. Najtačnije informacije o lijeku nalaze se u uputama koje je proizvođač priložio na ambalaži.Nema informacija objavljenih na ovoj ili bilo kojoj drugoj stranici našeg web mjesta može poslužiti kao zamjena za lični zahtjev stručnjaku.