49 Rastvorljivi inzulin (ljudski genetski inženjering)

Hormoni i njihovi antagonisti / inzulini kratkog djelovanja.

100ME / ml-5ml D.t.d.№5 u flac.

S .: potkožno 30 minuta prije jela 4 puta dnevno

Rp .: Insulini 40 ME (5 ml)

S. Injektirati supkutano po 0,5 ml 3 puta dnevno 30 minuta prije jela.

Interakcijom sa specifičnim receptorom na vanjskoj membrani ćelija, formira kompleks receptora inzulina

Šećerna bolest tipa 1, 2, dijabetička ketoacidoza, ketoacidotska i hiperosmolarna koma, dijabetes melitus trudnica, prije prelaska na liječenje produženim inzulinskim pripravcima

Alergijske reakcije, hipoglikemija, hipoglikemijska koma, prolazno oštećenje vida (obično na početku terapije), hiperemija, pruritus i lipodistrofija (na mjestu ubrizgavanja).

50 inzulina-izofana (ljudski genetski inženjering)

Inzulin srednjeg trajanja

S .: suspenziju ubrizgavajte supkutano 2 puta dnevno

Rp .: Insulini-izofani 40 ME (5 ml)

S. Injektirati supkutano po 0,5 ml 2 puta dnevno 30 minuta prije jela.

Interakcija sa specifičnim receptorima vanjske citoplazmatske membrane ćelije i formira kompleks receptora inzulina koji stimulira unutarćelijske procese

Dijabetes melitus tipa 1.2, dijabetes melitus tipa 2 u trudnica.

hipoglikemijska stanja hipoglikemijska koma. oticanje, prolazne greške refrakcije

51 ipratropijum bromid

Rp .: Sol.Atroventi 0,25% -20ml pro inh.

S .: 0,5 mg (40 kapi) 3-4 puta dnevno putem nebulizatora, prethodno razređenog u 4 ml fiziološke otopine.

Rp .: Sol. Ipratropiibromidi 0,25% - 20ml

D.S .: 2 ml (40 kapi) rastvorenih u 2 ml 0,9% -tne rastvore natrijum-hlorida, sipati u nebulizator. 1 inhalacija 3 puta dnevno.

Hronična opstruktivna bolest pluća (hronični opstruktivni bronhitis, plućni emfizem), bronhijalna astma (umjerena i blaga).

Preosjetljivost na atropin i njegove derivate, te ostale komponente lijeka, trudnoća (I tromjesečje), djeca mlađa od 6 godina

glavobolja, mučnina, suha usta, tahikardija, palpitacije, poremećaji smještaja, smanjeno lučenje znojnih žlezdi, poremećena pokretljivost gastrointestinalnog sustava, zadržavanje mokraće, alergijske reakcije.

52 Itracanazole. Antifungalna sredstva iz grupe derivata triazola

Rp .: Intrakonazoli 0,1

S .: unutar 1 kapsule 1 put dnevno.

inhibira sintezu ergosterola ovisnu o citokromu-P450 - bitnoj komponenti membrane gljivičnih ćelija.

Mikoze kože, oralne sluznice i očiju, onihomikoza uzrokovana dermatofitima, kvascima i plijesnima, kandidijaza sa oštećenjem kože i sluznice, uključujući vulvovaginalna kandidijaza, pityriasis versicolor, sistemska mikoza

dispepsija, bolovi u trbuhu, pojačana aktivnost jetrenih transaminaza, glavobolja, vrtoglavica, periferna neuropatija, umor, pospanost.

Kakva je razlika između inzulinskih preparata jedan od drugog

Stepen pročišćavanja.
Izvor primanja je svinjski, goveđi, humani inzulin.
Dodatne komponente uključene u otopinu lijeka su konzervansi, produžitelji djelovanja i drugi.
Koncentracija.
pH rastvora.
Mogućnost miješanja lijekova kratkog i dugog djelovanja.

Inzulin je hormon koji stvaraju posebne ćelije u gušterači. To je dvolančani protein, koji uključuje 51 aminokiselinu.

U svijetu se godišnje potroši oko 6 milijardi jedinica inzulina (1 jedinica je 42 mikrograma tvari). Proizvodnja inzulina je visokotehnološka i provodi se samo industrijskim metodama.

Izvori inzulina

Trenutno su, ovisno o izvoru proizvodnje, izolirani svinjski inzulin i pripravci humanog inzulina.

Svinjski inzulin sada ima veoma visok stupanj pročišćenja, ima dobar hipoglikemijski učinak i na njega praktično nema alergijskih reakcija.

Pripravci humanog inzulina u potpunosti su u kemijskoj strukturi s ljudskim hormonom. Obično se proizvode biosintezom koristeći tehnologije genetskog inženjeringa.

Veliki proizvođači koriste takve načine proizvodnje koji garantuju da njihovi proizvodi zadovoljavaju sve standarde kvalitete. Nisu pronađene značajne razlike u djelovanju humanog i svinjskog monokomponentnog inzulina (tj. Visoko pročišćenog); u odnosu na imunološki sustav, prema mnogim istraživanjima, razlika je minimalna.

Pomoćne komponente koje se koriste u proizvodnji inzulina

U bočici s lijekom se nalazi otopina koja sadrži ne samo hormon inzulin, nego i druge spojeve. Svaki od njih igra specifičnu ulogu:

produženje delovanja leka,
dezinfekcija rastvora
prisustvo svojstava pufera rastvora i održavanje neutralnog pH (acidobazna ravnoteža).

Proširenje inzulina

Da bi se stvorio inzulin produženog djelovanja, otopini konvencionalnog inzulina dodaje se jedno od dva spoja, cink ili protamin. Ovisno o tome, sve insuline možemo podijeliti u dvije grupe:

protaminski insulini - protafan, insuman bazalni, NPH, humulin N,
cink-insulini - suspenzije mono-traka, trake, humulin-cink, suspenzije od insulina-cinka.

Protamin je protein, ali nuspojave u obliku alergije na njega su veoma rijetke.

Za stvaranje neutralnog okruženja otopine dodaje se fosfatni pufer. Treba imati na umu da je strogo zabranjeno kombiniranje fosfata koji sadrže inzulin s suspenzijom inzulin-cink (ICS), jer se u ovom slučaju taloži cink-fosfat, a djelovanje cink-inzulina se skraćuje na najnepredvidiviji način.

Komponente za dezinfekciju

Neki od spojeva koji se, prema farmakološkim i tehnološkim kriterijima, trebaju uvesti u pripravak, imaju dezinfekcijsko djelovanje. Tu spadaju krezol i fenol (oba imaju specifičan miris), kao i metil parabenzoat (metil paraben), u kojem nema mirisa.

Uvođenje bilo kojeg od ovih konzervansa izaziva specifičan miris nekih inzulinskih pripravaka. Svi konzervansi u količini u kojoj se nalaze u pripravcima s inzulinom nemaju negativan učinak.

Protaminski insulini obično uključuju krezol ili fenol. Fenol se ne može dodati u ICS rješenja jer mijenja fizička svojstva čestica hormona. Ovi lijekovi uključuju metil paraben. Takođe, ioni cinka u otopini imaju antimikrobni učinak.

Zahvaljujući ovoj višestepenoj antibakterijskoj zaštiti, konzervansi se sprečavaju da razviju moguće komplikacije koje bi mogle prouzrokovati bakterijskom kontaminacijom kada se igla više puta ubaci u bočicu sa otopinom.

Zbog prisustva takvog mehanizma zaštite, pacijent može koristiti istu štrcaljku za potkožne injekcije lijeka 5 do 7 dana (pod uvjetom da samo on koristi štrcaljku). Štoviše, konzervansi omogućuju da se ne koristi alkohol za liječenje kože prije injekcije, ali opet samo ako pacijent ubrizga sebi špricu sa tankom iglom (inzulin).

Kalibracija šprice za inzulin

U prvim inzulinskim preparatima samo je jedna jedinica hormona bila sadržana u jednom ml rastvora. Kasnije je koncentracija povećana. Većina preparata inzulina u bocama koje se koriste u Rusiji sadrže 40 jedinica u 1 ml otopine. Bočice su obično označene simbolom U-40 ili 40 jedinica / ml.

Namijenjeni su širokoj upotrebi, upravo za takav inzulin i njihovo kalibriranje se vrši po slijedećem principu: kada se šprica napuni s 0,5 ml otopine, osoba dobije 20 jedinica, 0,35 ml odgovara 10 jedinica, i tako dalje.

Svaka oznaka na štrcaljki jednaka je određenoj zapremini, a pacijent već zna koliko jedinica sadrži u tom volumenu. Dakle, umjeravanje šprica je stupanj s volumenom lijeka, izračunato na upotrebu inzulina U-40.4 jedinice inzulina sadržane su u 0,1 ml, 6 jedinica - u 0,15 ml lijeka i tako dalje do 40 jedinica, što odgovara 1 ml otopine.

Neki mlinovi koriste inzulin, od kojih 1 ml sadrži 100 jedinica (U-100). Za takve lijekove proizvode se posebne inzulinske šprice, koje su slične onima koje smo gore razmatrali, ali imaju primijenjenu drugačiju kalibraciju.

U obzir se uzima ta posebna koncentracija (2,5 puta veća od standardne). U tom slučaju, doza inzulina za pacijenta, naravno, ostaje ista jer zadovoljava potrebe tijela za specifičnom količinom inzulina.

Odnosno, ako je pacijent prethodno koristio lijek U-40 i ubrizgavao 40 jedinica hormona dnevno, tada bi trebao primiti istih 40 jedinica kad ubrizgava inzulin U-100, ali ubrizgava ga u količini 2,5 puta manjoj. Odnosno, istih 40 jedinica bit će sadržano u 0,4 ml otopine.

Nažalost, ne znaju svi ljekari a pogotovo oni koji imaju dijabetes. Prve poteškoće počele su kada su neki od pacijenata prešli na upotrebu injektora inzulina (olovke za špriceve), koji koriste olovke (posebne patrone) koje sadrže inzulin U-40.

Ako u špricu napunite, primjerice, otopinu s oznakom U-100, do 20 jedinica (tj. 0,5 ml), tada će ovaj volumen sadržavati čak 50 jedinica lijeka.

Svaki put kada napuni inzulinske šprice U-100 običnim štrcaljkama i pregledava jedinice za odsecanje, osoba će dobiti dozu 2,5 puta veću od one prikazane na nivou ove oznake. Ako ni liječnik ni pacijent na vrijeme ne primijete ovu pogrešku, vjerojatnost za razvoj teške hipoglikemije je velika zbog stalnog predoziranja lijeka, što se u praksi često događa.

S druge strane, ponekad se nalaze inzulinske šprice kalibrirane posebno za lijek U-100. Ako se takva štrcaljka pogrešno napuni uobičajenom otopinom mnogih U-40, tada će doza inzulina u štrcaljki biti 2,5 puta manja od one koja je napisana blizu odgovarajuće oznake na štrcaljki.

Kao rezultat toga, na prvi je pogled moguće neobjašnjivo povećanje glukoze u krvi. Zapravo, naravno, sve je sasvim logično - za svaku koncentraciju lijeka potrebno je upotrijebiti prikladnu štrcaljku.

U nekim zemljama, na primjer, Švicarska, pomno je razmišljen plan, prema kojem je napravljen kompetentan prijelaz na pripravke s inzulinom s oznakom U-100. Ali to zahtijeva bliski kontakt svih zainteresovanih: ljekara mnogih specijalnosti, pacijenata, medicinskih sestara sa bilo kojeg odjela, farmaceuta, proizvođača, vlasti.

U našoj zemlji vrlo je teško prebaciti sve pacijente na uporabu inzulina U-100, jer će, najvjerovatnije, to dovesti do povećanja broja pogrešaka u određivanju doze.

Kombinovana upotreba kratkog i produženog inzulina

U modernoj medicini liječenje dijabetesa, posebno prvog tipa, obično se događa kombinacijom dvije vrste inzulina - kratkog i produženog djelovanja.

Pacijentima bi bilo mnogo povoljnije kada bi se lijekovi različitog trajanja djelovanja mogli kombinirati u jednoj špricu i primjenjivati istovremeno kako bi se izbjegla dvostruka punkcija kože.

Mnogi doktori ne znaju šta određuje sposobnost miješanja različitih inzulina. Osnova toga je kemijska i galenska (određena sastavom) kompatibilnost produženih i kratko djelujućih inzulina.

Vrlo je važno da se prilikom miješanja dvije vrste lijekova brzi početak djelovanja kratkog inzulina ne proteže ili nestane.

Dokazano je da se lijek kratkog djelovanja može kombinirati u jednoj injekciji s protamin-inzulinom, dok početak inzulina s kratkim djelovanjem ne kasni, jer se topljivi inzulin ne veže na protamin.

U ovom slučaju, proizvođač lijeka nije bitan.Na primjer, može se kombinirati s humulinom H ili protafanom. Štaviše, smeše ovih preparata se mogu čuvati.

Što se tiče preparata cink-inzulin, odavno je utvrđeno da suspenzija inzulin-cink (kristalna) ne može biti kombinovana s kratkim inzulinom, jer se veže za suvišne ione cinka i pretvara se u produženi inzulin, ponekad djelomično.

Neki pacijenti prvo primjenjuju lijek kratkog djelovanja, a zatim, bez uklanjanja igle ispod kože, malo promijene smjer, a kroz njega se ubrizgava cink-inzulin.

Prema ovoj metodi primjene, provedeno je dosta znanstvenih studija, stoga se ne može isključiti da se u nekim slučajevima ovom metodom ubrizgavanja može stvoriti kompleks cinko-inzulina i lijeka kratkog djelovanja pod kožom, što dovodi do poremećaja apsorpcije potonjeg.

Stoga je bolje aplicirati kratki inzulin potpuno odvojeno od cinkovog inzulina, napraviti dvije odvojene injekcije u područja kože koja su udaljena najmanje jedan cm jedan od drugog. To nije prikladno, a da ne spominjemo standardnu dozu.

Kombinovani inzulin

Sada farmaceutska industrija proizvodi kombinirane pripravke koji sadrže inzulin kratkog djelovanja zajedno s protamin-inzulinom u strogo definiranom omjeru postotaka. Ovi lijekovi uključuju:

Najefikasnije kombinacije su one u kojima je odnos kratkog i produženog inzulina 30:70 ili 25:75. Taj je omjer uvijek naveden u uputama za uporabu svakog određenog lijeka.

Ovakvi lijekovi su najprikladniji za ljude koji prate stalnu dijetu, uz redovne fizičke aktivnosti. Na primjer, često ih koriste stariji pacijenti s dijabetesom tipa 2.

Kombinirani inzulini nisu prikladni za primjenu takozvane "fleksibilne" terapije inzulinom kada je nužno stalno mijenjati dozu inzulina kratkog djelovanja.

Na primjer, to treba učiniti pri promjeni količine ugljikohidrata u hrani, smanjenju ili povećanju tjelesne aktivnosti itd. U ovom slučaju doza baznog inzulina (produžena) je praktično nepromijenjena.

Formula, hemijsko ime: nema podataka.
Farmakološka grupa: hormoni i njihovi antagonisti / inzulini.
Farmakološko djelovanje: hipoglikemijski.

Farmakološka svojstva

Humani inzulin je preparat inzulina srednjeg djelovanja, dobiven metodom rekombinantne DNK tehnologije. Ljudski inzulin regulira koncentraciju glukoze u krvi, taloženje i metabolizam ugljikohidrata, masti, bjelančevina u ciljanim organima (skeletni mišići, jetra, masno tkivo). Ljudski inzulin ima svojstva anaboličkog i antikataboličkog učinka. U mišićnom tkivu dolazi do povećanja sadržaja glicerola, glikogena, masnih kiselina, povećanja sinteze proteina i povećanja potrošnje aminokiselina, ali dolazi do smanjenja glukoneogeneze, lipolize, glikogenolize, ketogeneze, katabolizma proteina i oslobađanja aminokiselina. Ljudski inzulin se veže na membranski receptor (tetramer, koji se sastoji od 4 podjedinice, od kojih su 2 (beta) uronjene u citoplazmatsku membranu i nosioci su aktivnosti tirozin kinaze, a ostala 2 (alfa) su ekstraemembrana i odgovorna su za vezanje hormona), tvore kompleks receptora inzulina, koji se podvrgava autofosforilaciji. Ovaj kompleks u netaknutim ćelijama fosforilira proteinske kinaze treonina i serina, što dovodi do stvaranja fosfatidilinozitol glikana i pokreće fosforilaciju, što aktivira enzimatsku aktivnost u ciljanim ćelijama. U mišićima i drugim tkivima (osim mozga) potiče unutarćelijski prijenos glukoze i aminokiselina, usporava katabolizam proteina i potiče sintetičke procese.Ljudski inzulin potiče nakupljanje glukoze u jetri kao glikogen i inhibira glikogenolizu (glukoneogeneza). Pojedinačne razlike u aktivnosti inzulina ovise o dozi, mjestu ubrizgavanja, fizičkoj aktivnosti pacijenta, prehrani i drugim faktorima.
Apsorpcija humanog inzulina ovisi o načinu i mjestu primjene (bedro, abdomen, stražnjica), koncentraciji inzulina, volumenu injekcije. Ljudski inzulin se neravnomjerno raspoređuje po tkivima, ne prodire u majčino mlijeko i kroz placentarnu barijeru. Razgradnja lijeka nastaje u jetri pod djelovanjem insulinaze (glutation-inzulinska transhidrogenaza), koja hidrolizira disulfidne veze između lanaca A i B i stavlja ih na raspolaganje proteolitičkim enzimima. Ljudski inzulin se izlučuje bubrezima (30 - 80%).

Dijabetes melitus tipa 1 i 2 koji zahtijeva insulinsku terapiju (uz rezistenciju na oralne hipoglikemijske lijekove ili kombinirano liječenje, interkurentna stanja), dijabetes melitus tijekom trudnoće.

Doziranje i primjena humanog inzulina

Način primjene lijeka ovisi o vrsti inzulina. Liječnik pojedinačno određuje dozu, ovisno o razini glikemije.
Subkutane injekcije provode se u prednjem dijelu prednjeg trbušnog zida, bedara, ramena, stražnjice. Mjesta ubrizgavanja moraju se izmjenjivati tako da se isto mjesto koristi ne češće od približno jednom mjesečno. S potkožnim davanjem inzulina, mora se paziti da tokom ubrizgavanja ne uđe u krvne žile. Pacijente treba obučiti o pravilnoj upotrebi uređaja za davanje inzulina. Ne ubrizgavajte mesto ubrizgavanja nakon injekcije. Temperatura primenjenog leka treba da bude sobna temperatura.
Smanjenje broja dnevnih injekcija postiže se kombiniranjem inzulina različitog trajanja djelovanja.
S razvojem alergijskih reakcija neophodni su hospitalizacija pacijenta, identifikacija komponente lijeka koji je bio alergen, imenovanje adekvatne terapije i zamjena inzulina.
Prekid terapije ili uporaba neadekvatnih doza inzulina, posebno u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 1, može dovesti do hiperglikemije i dijabetičke ketoacidoze (stanja koja potencijalno ugrožavaju život pacijenta).
Razvoj hipoglikemije prilikom upotrebe lijeka doprinosi predoziranju, fizičkoj aktivnosti, kršenju prehrane, organskom oštećenju bubrega, masnoj jetri.
Dozu inzulina treba prilagoditi ako je oslabljeno funkcionalno stanje hipofize, nadbubrežne žlijezde, štitne žlijezde, bubrega i / ili jetre, Addisonove bolesti, hipopituitarizma i dijabetes melitusa kod pacijenata starijih od 65 godina. Također, može se zahtijevati promjena doze inzulina s povećanjem intenziteta fizičke aktivnosti ili promjenom uobičajene prehrane. Unos etanola (uključujući pića sa malo alkohola) može prouzrokovati hipoglikemiju. Ne uzimajte etanol na prazan stomak. Uz neke prateće bolesti (posebno zarazne), stanja koja su praćena vrućicom, emocionalnim stresom, potreba za inzulinom može se povećati.
Simptomi prekursora hipoglikemije kod primjene humanog inzulina kod nekih bolesnika mogu biti manje izraženi ili se razlikuju od onih opaženih kod inzulina životinjskog porijekla. Na primjer, normalizacijom glukoze u krvi, na primjer, intenzivnim liječenjem inzulinom mogu nestati svi ili neki simptomi prekursora hipoglikemije, o čemu bi bolesnike trebalo obavijestiti. Simptomi prekursora hipoglikemije mogu postati manje izraženi ili se promijeniti s produljenim tijekom dijabetesa melitusa, dijabetičke neuropatije i upotrebom beta blokatora.
Nekim pacijentima može biti potrebno prilagođavanje doze prilikom prelaska sa životinjskog inzulina na ljudski inzulin. To se može dogoditi već pri prvoj primjeni ljudskog pripravka inzulina ili postepeno u roku od nekoliko sedmica ili mjeseci nakon prijenosa.
Prijelaz s jedne vrste inzulina na drugi mora se provesti pod strogim liječničkim nadzorom i kontrolom glukoze u krvi. Promjene aktivnosti, marke (proizvođača), vrste, vrste (analozi ljudskog, životinjskog, humanog inzulina) i / ili načina proizvodnje (rekombinantni inzulin DNA ili inzulin životinjskog porijekla) mogu zahtijevati prilagođavanje doze.
Kada se istovremeno koriste lijekovi inzulina s lijekovima iz skupine tiazolidindiona, povećava se rizik od nastanka edema i kroničnog zatajenja srca, posebno kod pacijenata s patologijom krvožilnog sustava i prisustvom faktora rizika za kroničnu zatajenje srca.
S hipoglikemijom kod pacijenta može se smanjiti brzina psihomotornih reakcija i koncentracija pažnje. Ovo može biti opasno kada su ove sposobnosti posebno potrebne (na primjer, upravljanje strojevima, upravljanje vozilima i drugo). Pacijente treba savjetovati da poduzmu mjere predostrožnosti kako bi se spriječio razvoj hipoglikemije prilikom obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećanu pažnju (uključujući vožnju vozilima, rad sa mehanizmima). To je posebno važno kod pacijenata sa odsutnim ili blagim simptomima prekursora hipoglikemije, kao i sa čestim razvojem hipoglikemije. U takvim slučajevima liječnik mora procijeniti izvodljivost pacijenta za obavljanje takvih aktivnosti.

Trudnoća i dojenje

Tokom trudnoće, posebno je važno održavati dobru kontrolu glikemije kod žena koje su primale tretman inzulinom. Tokom trudnoće i dojenja potrebno je prilagoditi dozu inzulina kako bi se nadoknadila dijabetes. Potreba za insulinom obično se smanjuje u prvom tromjesečju trudnoće i povećava se u drugom i trećem tromjesečju trudnoće. Potreba za inzulinom može se drastično smanjiti tijekom porođaja i odmah nakon njega. Žene sa dijabetesom trebaju obavijestiti svog liječnika o trudnoći ili njenom planiranju. U žena s dijabetes melitusom možda će biti potrebno prilagođavanje doze inzulina i / ili prehrane tijekom dojenja. Humani inzulin nije bio mutageni u in vitro i in vivo serijama u studijama genetske toksičnosti.

Zašto se inzulin naziva "genetski inženjer"

Neke pacijente uplaši termin „genetski modifikovan“, podsećajući ih na „zlobne GMO“.

U stvari, upravo je izum ovog lijeka spasio milione života ljudi koji imaju dijabetes.

Na početku su ljekari koristili inzulin izoliran od životinja (uglavnom svinja i krava). Međutim, ovaj hormon ljudima nije bio samo tuđi, već je odmah ušao i u krvotok, provocirajući skokove glukoze i uzrokujući mnoštvo komplikacija.

Rastvorljivi inzulin razvijen je uzimajući u obzir sve potrebe pacijenta s dijabetesom, poništavajući različite alergijske reakcije. Nakon završetka svog djelovanja razgrađuje se u obične aminokiseline i izlučuje se iz tijela.

Osnovna farmakološka svojstva

Rastvorljivi ljudski inzulin odnosi se na kratko djelujuće lijekove za zamjenu inzulina.

Zajedno s receptorom stanične stijenke, lijek formira kompleks receptora inzulina koji stimulira unutarćelijske procese:

Izolacija enzima za potpunu obradu i apsorpciju glukoze u tkivima,
Povećanje unutarćelijskog transporta i unosa glukoze,
Smanjena stopa stvaranja glikogena u jetri,
Poticanje proizvodnje proteina i masti.

Supkutanom primjenom lijek počinje djelovati nakon 20-30 minuta, dostižući svoj maksimum u roku od 1-3 sata, a traje oko 5-8 sati.

Ovaj lijek se različito distribuira u tkivima: na primjer, ne prodire kroz placentarnu barijeru i ne prelazi u majčino mlijeko. Nakon završetka svog djelovanja, humani inzulin se izlučuje putem bubrega (oko 80%) nakon uništavanja insulinazom.

Indikacije za upotrebu

Obično ljekari propisuju topljivi inzulin u slučajevima:

Samo-liječenje ili kombinirana terapija šećerne bolesti tipa 1 i 2,
Potpuni ili djelomični otpor (otpornost) tijela na oralne (uzimaju ih usta) antidijabetičke lijekove,
Šećerna bolest tijekom trudnoće (ako je dijeta neučinkovita)
Komplikacije dijabetes melitusa (ketoacidoza, hipersmolarna ili ketoacidotska koma),
Tijek liječenja dijabetesa na pozadini raznih infekcija,
Prijeteći uvjeti kod dijabetičara koji su na oralnoj primjeni lijekova za snižavanje šećera (preoperativni period, teške bolesti, s ozljedama ili smrzavanjem, prije porođaja i sl.),
Dijabetička nefropatija ili oštećenje jetre,
Distrofične lezije kože (furunkuloza, karbule, čirevi),
Prelazak na inzulin s produženim (dugim) djelovanjem.

Neželjene reakcije

Uprkos dobroj toleranciji, inzulin može imati nuspojave kada se koristi kao:

Razvoj hipoglikemije uslijed odbijanja lijeka od strane tijela ili imunoloških reakcija s vlastitim inzulinom,
Alergijske reakcije (urtikarija, svrbež ili ozbiljniji Quinckeov edem s oštrim oticanjem lica i sluznica, blijedošću i nedostatkom daha),
Hipoglikemijska koma,
Oslabljena svijest (povremeno dostiže komu),
Hiperglikemija ili dijabetička acidoza (u pozadini groznice ili infekcija, loše prehrane, nakon propuštene injekcije ili pogrešne doze),
Pogoršanje blagostanja u obliku žeđi, pospanosti, smanjenog apetita, crvenila lica,
Lokalne reakcije u uvodu zajedno (peckanje, svrbež, crvenilo, obrastanje ili atrofija masnog tkiva).

Kombinacija s drugim lijekovima

Kada primjenjuje humani inzulin s nekim lijekovima, njegovo hipoglikemijsko djelovanje je pojačano ili oslabljeno.

Učinak smanjenja šećera može se povećati ako uzimate inzulin sa:

Sulfonamidi (sulfonamidi ili hipoglikemijski agensi),
MAO inhibitori (furazolidon, itd.),
ACE inhibitori (kaptopril, enalapril, itd.),
NSAID (aspirin, diklofenak itd.),
Androgeni i anabolički steroidi (Anavar, Androxon, itd.),
Antimalarijski lijekovi (kinolin, kinidin itd.),
Tetraciklini (tetraciklin, doksiciklin),
Ostali lijekovi (teofilin, piridoksin, morfij, itd.)

Da bi se smanjio hipoglikemijski učinak lijeka, njegova interakcija sa:

Glukokortikoidi
Amfetaminima
Estrogeni (uključujući oralne kontraceptive),
Diuretici
Simpatomimetici
Hormoni štitnjače
Odvojeni lijekovi (triamteron, fenitoin, glukagon).

Takođe, u kombinaciji sa inzulinom, lekovi mogu smanjiti ili pojačati hipoglikemijski efekat:

Beta blokatori,
Reserpine
Morfij
Oktotid.Doziranje i izbor doze

Doza i način davanja humanog inzulina uvijek pojedinačno određuje endokrinolog, vodeći računa o potrebnim pokazateljima glukoze u krvi i urinu pacijenta.

Ovaj lijek se daje kod dijabetesa na nekoliko načina: supkutano (s / c), intramuskularno (i / m) ili intravenski (i / v). Češće se inzulin daje subkutano. Da biste to učinili, koristite zonu:

Trbuh
Rame
Kožni nabori preko stražnjice.

Lijek se obično daje intravenski u akutnim stanjima koje izazivaju dijabetes: ketoacidoza, dijabetička koma.

Savjetuje se primjena inzulina 15-30 minuta prije jela, 3 puta dnevno. Ponekad je dozvoljeno 5-6 pojedinačnih primjena lijeka.

Doza inzulina obično se izračunava u omjeru 0,5-1 jedinica na 1 kg težine. Ako se inzulin daje više od 0,6 mg po kg tjelesne težine, tada se lijek mora davati najmanje 2 puta dnevno. U prosjeku, dnevna doza iznosi oko 30-40 jedinica (kod djece 8 jedinica).

Trudnicama se obično propisuje doza od 0,6 PIECES po kilogramu težine. Injekcije obično proizvode 3-5 puta dnevno, u skladu sa brojem obroka.

Često se brzo djelujući inzulin kombinira sa inzulinom dužeg djelovanja.

Pravila primjene inzulina

Čak i iskusni dijabetičari prave greške prilikom primjene inzulina.

Najvažnija pravila za terapiju inzulinom su:

Provjeravanje roka trajanja i uvjeta skladištenja lijeka: ne smije biti izložen pregrijavanju ili hipotermiji.
Hladite rezervne bočice sa inzulinom. Dovoljno je držati pokrenutu bocu na tamnom mjestu, na sobnoj temperaturi.
Usklađivanje doze lijeka sa uputama i preporukom liječnika.
Otpustite zrak iz špriceva prije ubrizgavanja. Nije potrebno brisati kožu alkoholom. Infekcija terapijom inzulinom je izuzetno rijetka, a alkohol smanjuje učinak lijeka.
Odabir pravog mjesta za uvođenje. Za inzulin kratkog djelovanja ovo je želudac. Kada se ubrizga u rame ili glutealni nabor, lijek djeluje sporije.
Prevencija komplikacija na mjestu ubrizgavanja u obliku korištenja cijele površine. Za uvođenje inzulina kratkog djelovanja koristi se cijeli trbuh: od vrha rečnih rebara do ingvinalnog nabora, s bočnim površinama debla. Važno je povući se oko 2 cm od starih mjesta ubrizgavanja, unesite špricu pod kutom od 45-60 stepeni, kako lijek ne bi procurio.
Prije primjene lijeka, bolje je saviti kožu palcem i kažiprstom. Ako uđe u mišić, lijek će smanjiti aktivnost. Nakon umetanja igle, držite špricu oko 5-10 sekundi.
U stomaku se kratko delujući inzulin najbolje daje 20 minuta prije jela. Na drugim mjestima lijek se daje pola sata prije jela.

Trgovački naziv leka

Insulin se izrađuje u obliku otopine za injekcije, a prodaje se u ljekarnama.

Genetski inženjerski ljudski inzulin može se proizvesti pod robnim markama:

Zahvaljujući modernim genetskim tehnologijama stvoren je umjetni (rekombinantni) ljudski inzulin. Upravo je on aktivna supstanca preparata: Humodar, Humulin, Insuman, Gansulin, Humalog, Apidra SoloStar, Mikstard. Ovi se lijekovi razlikuju od početnih u obrnutom slijedu aminokiselina, što im dodaje nova svojstva (na primjer, duži dvofazni učinak), što je izuzetno važno za bolesnike s dijabetesom.

Predoziranje

Dešava se da primjena inzulina u nekim slučajevima dovodi do hiperglikemije.

Glavni simptomi hiperglikemije su manifestacije u obliku:

Slabosti
Blijedi
Hladni znoj
Otkucaji srca
Glavobolja
Osećaj gladi
Drhtanje u tijelu
Oboljenje jezika, usana, udova.

Prilikom pojave sličnih simptoma pacijent bi trebao odmah uzimati neku lako probavljivu ugljikohidratnu hranu (obično slatkiše, komad šećera ili slatki čaj).

Komplikacije

Dugotrajno liječenje inzulinom može dovesti do različitih komplikacija. Glavni su:

Pojava hipoglikemije. Poremećaji prehrane, predoziranje lijekovima, pretjerana fizička aktivnost, bolesti bubrega i jetre mogu tome doprinijeti.
Postinjekciona lipodistrofija. Prevencija patologije je promjena mjesta ubrizgavanja, dodavanje otopine novokaina (0,5-1,5 ml) inzulinu i stavljanje šprice na Ѕ debljine masnog tkiva.
Otpornost na lijekove. Odabir su drugih (često kombiniranih) lijekova koji smanjuju šećer.
Alergijske reakcije.Korištena je kompleksna terapija (antihistaminici, glukokortikoidi) i adekvatna zamjena lijeka.

Rastvorljivi ljudski inzulin je spas mnogim pacijentima s dijabetesom. Međutim, važno je mudro koristiti ovaj lijek, vodeći računa o svim pravilima njegove primjene. Potrebno je da liječnik propiše ovaj lijek, izračuna njegovu dozu i nadzire pacijentovo stanje tokom cijelog liječenja.

Model kliničko-farmakološkog članka 1

Farma akcija. Pripravak inzulina kratkog djelovanja. Interakcijom sa specifičnim receptorom na vanjskoj membrani ćelija, formira kompleks receptora inzulina. Povećavanjem sinteze cAMP (u masnim stanicama i ćelijama jetre) ili direktno prodiranjem u stanicu (mišiće), kompleks receptora inzulina stimulira unutarćelijske procese, uključujući sinteza niza ključnih enzima (hekokinaza, piruvat kinaza, glikogen sintetaza itd.). Smanjenje koncentracije glukoze u krvi uzrokovano je povećanjem njezinog unutarćelijskog transporta, povećanom apsorpcijom i asimilacijom tkiva, stimulacijom lipogeneze, glikogenogeneze, sinteze proteina, smanjenjem brzine stvaranja glukoze u jetri (pad raspada glikogena) itd. Nakon s / c ubrizgavanja, učinak se javlja unutar 20-30 min, dostiže maksimum nakon 1-3 sata i traje, ovisno o dozi, 5-8 sati Trajanje lijeka ovisi o dozi, načinu, mjestu primjene i ima značajne individualne karakteristike.

Farmakokinetika Potpunost apsorpcije ovisi o načinu davanja (s / c, i / m), mjestu primjene (trbuh, bedro, stražnjica), dozi, koncentraciji inzulina u lijeku itd. Neravnomjerno je raspoređena u tkivima. Ne prelazi placentnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko. Uništava ga insulinaza, uglavnom u jetri i bubrezima. T_1/2 - od nekoliko do 10 minuta. Izlučuje se bubrezima (30–80%).

Indikacije. Dijabetes melitus tipa 1, šećerna bolest tipa 2: stadijum rezistencije na oralne hipoglikemijske lijekove, djelomična rezistencija na oralne hipoglikemijske lijekove (kombinirana terapija), dijabetička ketoacidoza, ketoacidotska i hiperosmolarna koma, dijabetes melitus koji se javio tokom trudnoće (ako nije djelotvoran za dijetsku terapiju) povremena upotreba kod pacijenata sa šećernom bolešću protiv infekcija praćenih visokom telesnom temperaturom, s nadolazećim hirurškim operacijama, povredama, porođajem i kršenjima oko razmjena tvari prije prelaska na liječenje produženim inzulinskim pripravcima.

Kontraindikacije Preosjetljivost, hipoglikemija.

Doziranje Doza i način primjene lijeka određuju se pojedinačno, u svakom slučaju, na osnovu sadržaja glukoze u krvi prije jela i 1-2 sata nakon jela, a također u zavisnosti od stupnja glukozurije i karakteristika tijeka bolesti.

Lijek se daje s / c, in / m, u / u, 15-30 minuta prije obroka. Najčešći način primjene je sc. Uz dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku komu, tokom hirurške intervencije - u / u i / m.

Kod monoterapije učestalost primjene je obično 3 puta dnevno (ako je potrebno i do 5-6 puta dnevno) mjesto ubrizgavanja svaki put se mijenja kako bi se izbjegao razvoj lipodistrofije (atrofija ili hipertrofija potkožnog masnog tkiva).

Prosječna dnevna doza je 30-40 PIECES, u djece - 8 PIECES, zatim u prosječnoj dnevnoj dozi - 0,5-1 PIECES / kg ili 30-40 PIECES 1-3 puta dnevno, ako je potrebno - 5-6 puta dnevno . Pri dnevnoj dozi koja prelazi 0,6 U / kg, inzulin se mora davati u obliku 2 ili više injekcija u različita područja tijela. Moguće je kombinirati s dugotrajnim inzulinama.

Otopina insulina skuplja se iz bočice probijanjem sterilnom iglom štrcaljke gumenim čepom obrisanim nakon uklanjanja aluminijske kapice sa etanolom.

Nuspojava. Alergijske reakcije (urtikarija, angioedem - vrućica, kratkoća daha, snižen krvni pritisak),

hipoglikemija (blijeda koža, pojačano znojenje, znojenje, palpitacije, drhtavica, glad, uznemirenost, tjeskoba, parestezije u ustima, glavobolja, pospanost, nesanica, strah, depresivno raspoloženje, razdražljivost, neobično ponašanje, nedostatak pokreta, poremećaji govora i govora i vid), hipoglikemijska koma,

hiperglikemija i dijabetička acidoza (u malim dozama, preskakanje injekcija, loša prehrana, u pozadini groznice i infekcija): pospanost, žeđ, smanjen apetit, crvenilo lica),

oslabljena svijest (do razvoja prekomatoze i kome),

prolazno oštećenje vida (obično na početku terapije),

imunološke unakrsne reakcije s ljudskim inzulinom, porast titra anti-inzulinskih antitijela, praćen porastom glikemije,

hiperemija, svrbež i lipodistrofija (atrofija ili hipertrofija potkožnog masnog tkiva) na mestu ubrizgavanja.

Na početku liječenja - oticanje i oslabljena refrakcija (privremeni su i nestaju s nastavkom liječenja).

Predoziranje Simptomi: hipoglikemija (slabost, hladan znoj, blijeda koža, palpitacije, drhtanje, nervoza, glad, parestezije u rukama, nogama, usnama, jeziku, glavobolja), hipoglikemijska koma, konvulzije.

Liječenje: pacijent može sam ukloniti blagu hipoglikemiju gutanjem šećera ili hrane bogate lako probavljivim ugljikohidratima.

Subkutano, i / m ili iv ubrizgavano glukagon ili iv hipertonična otopina dekstroze. S razvojem hipoglikemijske kome, 20–40 ml (do 100 ml) 40% otopine dekstroze ubrizgava se iv u struju sve dok pacijent ne izađe iz kome.

Interakcija. Farmaceutski nije kompatibilan s otopinama drugih lijekova.

Hipoglikemijski efekat pojačan je sulfonamidima (uključujući oralne hipoglikemijske lekove, sulfonamide), MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), inhibitore karboanhidrata, ACE inhibitore, NSAID (uključujući salicilate), anaboličke (uključujući stanozolol, oksandrolon, metandrostenolon), androgeni, bromokriptini, tetraciklini, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, teofilin, ciklofosfamid, fenfluramin, preparati Li +, piridoksin, kinidin, hinin, hlorokinin.

Hipoglikemičkih od smanjenja glukagon, hormon rasta, kortikosteroidi, oralni kontraceptivi, estrogeni, tiazidnih i diuretika, BCCI, tiroidni hormoni, heparin, sulfinpirazon, simpatomimetici, danazol, triciklici, klonidin, antagonisti kalcijuma, diazoksid, morfin, marihuana, nikotin, fenitoin, blokatori epinefrina H₁histaminski receptori.

Beta blokatori, rezerpin, oktreotid, pentamidin mogu i pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak inzulina.

Posebna uputstva. Prije uzimanja inzulina iz bočice potrebno je provjeriti prozirnost otopine. Kada se na čaši bočice pojave strana tijela, zamagljivanje ili taloženje tvari, lijek se ne može upotrijebiti.

Temperatura primenjenog insulina treba da bude sobna temperatura. Doza inzulina mora se prilagoditi u slučaju zaraznih bolesti, u slučaju disfunkcije štitne žlijezde, Addisonove bolesti, hipopituitarizma, hroničnog zatajenja bubrega i dijabetes melitusa kod osoba starijih od 65 godina.

Uzroci hipoglikemije mogu biti: predoziranje inzulina, zamjena lijekova, preskakanje obroka, povraćanje, proliv, fizički stres, bolesti koje smanjuju potrebu za inzulinom (uznapredovala oboljenja bubrega i jetre, kao i hipofunkcija nadbubrežne kore, hipofize ili štitne žlijezde), promjena mjesta injekcije (na primjer, kožu na trbuhu, ramenu, bedrima) kao i interakciju s drugim lijekovima. Moguće je smanjiti koncentraciju glukoze u krvi prilikom prelaska pacijenta iz životinjskog inzulina u ljudski inzulin.

Prijelaz pacijenta na humani inzulin uvijek bi trebao biti medicinski opravdan i provoditi se samo pod nadzorom liječnika.Sklonost razvoju hipoglikemije može smanjiti sposobnost pacijenata da aktivno učestvuju u prometu, kao i na održavanju mašina i mehanizama.

Pacijenti s dijabetesom mogu zaustaviti blagu hipoglikemiju koju osjećaju jedući šećer ili hranu s visokim udjelom ugljikohidrata (preporučuje se da sa sobom uvijek imate najmanje 20 g šećera). O prenesenoj hipoglikemiji potrebno je obavijestiti liječnika koji će se riješiti kako bi se riješilo potrebe za korekcijom liječenja.

U liječenju inzulina kratkog djelovanja u izoliranim slučajevima, moguće je smanjenje ili povećanje volumena masnog tkiva (lipodistrofija) u području ubrizgavanja. U velikoj se mjeri ovi fenomeni mogu izbjeći stalnom izmjenom mjesta ubrizgavanja. Tokom trudnoće, potrebno je uzeti u obzir smanjenje (I trimestra) ili povećanje (II - III trimestra) potrebe za insulinom. Tokom i neposredno nakon rođenja, potreba za insulinom može drastično pasti. Tokom laktacije potrebno je svakodnevno praćenje tokom nekoliko meseci (dok se ne stabilizuje potreba za inzulinom).

Pacijenti koji primaju više od 100 IU inzulina dnevno, prilikom promjene lijeka zahtijevaju hospitalizaciju.

Državni registar lijekova. Službena publikacija: u 2 sveska M: Medicinsko vijeće, 2009. - Vol. 2, dio 1 - 568 s., Dio 2 - 560 s.

Pripravci dobiveni od sirovina životinjskog porijekla

Dobivanje ovog hormona iz gušterače svinja i goveda stara je tehnologija koja se danas rijetko koristi. To je zbog niskog kvaliteta primljenog lijeka, njegove sklonosti izazivanju alergijskih reakcija i nedovoljnog stepena pročišćavanja. Činjenica je da se, pošto je hormon proteinska supstanca, sastoji od određenog niza aminokiselina.

Insulin proizveden u organizmu svinje razlikuje se u sastavu aminokiselina od humanog inzulina za 1 aminokiselinu, a goveđeg insulina za 3.

Početkom i sredinom 20. stoljeća, kada slični lijekovi nisu postojali, čak je i takav inzulin bio proboj u medicini i omogućio je liječenje dijabetičara na novi nivo. Hormoni dobiveni ovom metodom smanjili su šećer u krvi, međutim oni su često izazivali nuspojave i alergije. Razlike u sastavu aminokiselina i nečistoća u lijeku utjecale su na stanje pacijenata, posebno kod ranjivijih kategorija bolesnika (djece i starijih osoba). Još jedan razlog loše tolerancije takvog inzulina je prisustvo njegovog neaktivnog prekursora u lijeku (proinsulin), kojeg se nije bilo moguće riješiti u ovoj varijaciji lijeka.

Danas postoje napredni svinjski inzulini koji su lišeni tih nedostataka. Dobivaju se iz gušterače svinje, ali nakon toga podvrgavaju se dodatnoj obradi i pročišćavanju. Višekomponentne su i sadrže pomoćne tvari.

Modificirani svinjski inzulin praktično se ne razlikuje od ljudskog hormona, tako da se još uvijek koristi u praksi

Takve lijekove pacijenti tolerišu puno bolje i praktički ne uzrokuju neželjene reakcije, ne inhibiraju imunološki sustav i efikasno smanjuju šećer u krvi. Goveđi inzulin danas se ne koristi u medicini, jer zbog svoje strane strukture negativno utječe na imuni i ostale sisteme ljudskog tijela.

Genetski inzulin inzulin

Ljudski inzulin, koji se koristi za dijabetičare, u industrijskoj se mjeri dobiva na dva načina:

koristeći enzimski tretman svinjskog inzulina,
primjenom genetski modificiranih sojeva Escherichia coli ili kvasca.

S fizikalno-hemijskom promjenom, molekuli svinjskog inzulina pod djelovanjem posebnih enzima postaju identični ljudskom inzulinu.Aminokiselinski sastav rezultirajućeg pripravka ne razlikuje se od sastava prirodnog hormona koji se proizvodi u ljudskom tijelu. Tijekom procesa proizvodnje lijek se podvrgava visokom pročišćavanju, stoga ne izaziva alergijske reakcije ili druge nepoželjne manifestacije.

Ali najčešće se inzulin dobija pomoću modificiranih (genetski modificiranih) mikroorganizama. Korištenjem biotehnoloških metoda, bakterije ili kvasci modificiraju se na takav način da sami mogu proizvesti inzulin.

Pored same proizvodnje inzulina, njegovo pročišćavanje igra važnu ulogu. Kako lijek ne izaziva nikakve alergijske i upalne reakcije, u svakoj fazi potrebno je pratiti čistoću sojeva mikroorganizama i svih otopina, kao i korištenih sastojaka.

Postoje dvije metode za takvu proizvodnju inzulina. Prvi od njih temelji se na korištenju dva različita soja (vrste) jednog mikroorganizma. Svaki od njih sintetizira samo jedan lanac molekule hormona DNA (postoje ih samo dva, a spiralno su upleteni zajedno). Tada se ovi lanci povezuju, a u rezultirajućem rješenju je već moguće odvojiti aktivne oblike inzulina od onih koji nemaju biološki značaj.

Drugi način dobivanja lijeka pomoću Escherichia coli ili kvasca temelji se na činjenici da mikrob prvo proizvodi neaktivni inzulin (to jest njegov prethodnik, proinsulin). Tada se pomoću enzimskog liječenja ovaj oblik aktivira i koristi u medicini.

Osoblje koje ima pristup određenim proizvodnim pogonima uvijek treba biti obučeno u sterilno zaštitno odijelo kojim se eliminira kontakt lijeka s ljudskim biološkim tekućinama.

Svi su ti procesi automatski automatizirani, zrak i sve površine u kontaktu s ampulama i bočicama su sterilne, a linije s opremom hermetički su zatvorene.

Biotehnološke metode omogućavaju naučnicima da razmišljaju o alternativnim rješenjima za dijabetes. Na primjer, do danas se provode predklinička ispitivanja proizvodnje umjetnih beta ćelija gušterače, koja se mogu dobiti metodama genetskog inženjeringa. Možda će ih u budućnosti koristiti za poboljšanje funkcionisanja ovog organa kod bolesne osobe.

Proizvodnja savremenih je složen tehnološki proces, koji uključuje automatizaciju i minimalnu ljudsku intervenciju

Dodatne komponente

Proizvodnja inzulina bez pomoćnih sastojaka u modernom svijetu gotovo je nemoguće zamisliti, jer oni mogu poboljšati njegova kemijska svojstva, produžiti vrijeme djelovanja i postići visoki stupanj čistoće.

Svi dodatni sastojci se prema svojim svojstvima mogu podijeliti u sljedeće klase:

sredstva za produženje (tvari koje se koriste da osiguraju duže trajanje djelovanja lijeka),
komponente za dezinfekciju
stabilizatori, zbog kojih se u otopini lijeka održava optimalna kiselost.

Dodaci za produženje

Postoje inzulini dugog djelovanja čija biološka aktivnost traje 8 do 42 sata (ovisno o skupini lijeka). Taj se učinak postiže dodatkom posebnih tvari - produživača otopini za ubrizgavanje. U ovu svrhu se najčešće koristi jedno od sledećih jedinjenja:

Proteini koji produžuju djelovanje lijeka podvrgavaju se detaljnom pročišćavanju i nisko su alergeni (na primjer, protamin). Cink soli takođe ne utiču negativno na aktivnost inzulina niti na dobrobit ljudi.

Antimikrobni sastojci

Dezinficijensi u sastavu inzulina su potrebni kako se mikrobna flora ne razmnožava tokom skladištenja i upotrebe u njoj. Ove tvari su konzervansi i osiguravaju očuvanje biološke aktivnosti lijeka.Uz to, ako pacijent primjenjuje hormon iz jedne bočice samo u sebe, lijek može trajati nekoliko dana. Zbog visokokvalitetnih antibakterijskih komponenti neće imati potrebu bacati neiskorišteni lijek zbog teorijske mogućnosti reprodukcije u otopini mikroba.

Sledeće tvari se mogu koristiti kao dezinficijensi u proizvodnji inzulina:

Ako otopina sadrži cinkove ione, oni djeluju i kao dodatni konzervans zbog svojih antimikrobnih svojstava

Za proizvodnju svake vrste inzulina pogodne su određene komponente za dezinfekciju. Njihova interakcija s hormonom mora se istražiti u fazi predkliničkih ispitivanja, jer konzervans ne smije poremetiti biološku aktivnost inzulina ili na drugi način negativno utjecati na njegova svojstva.

Upotreba konzervansa u većini slučajeva omogućava davanje hormona ispod kože bez prethodnog tretmana alkoholom ili drugim antisepticima (proizvođač to obično navodi u uputama). To pojednostavljuje primjenu lijeka i smanjuje broj pripremnih manipulacija prije same injekcije. Ali ova preporuka djeluje samo ako se otopina primjenjuje pomoću pojedinačne inzulinske šprice s tankom iglom.

Stabilizatori

Stabilizatori su potrebni tako da se pH rastvora održava na zadanom nivou. Očuvanje lijeka, njegovo djelovanje i stabilnost hemijskih svojstava ovise o razini kiselosti. U proizvodnji hormona ubrizgavanja za pacijente s dijabetesom u ovu se svrhu obično koriste fosfati.

Za inzulin sa cinkom nisu uvijek potrebni stabilizatori rastvora, jer ioni metala pomažu u održavanju potrebne ravnoteže. Ako se ipak koriste, tada se umjesto fosfata koriste drugi kemijski spojevi, jer kombinacija tih tvari dovodi do taloženja i nepodobnosti lijeka. Važno svojstvo koje je pokazano svim stabilizatorima je sigurnost i nemogućnost ulaska u bilo kakve reakcije na inzulin.

Nadležni endokrinolog treba se baviti odabirom lijekova za ubrizgavanje dijabetesa za svakog pojedinog pacijenta. Zadatak inzulina nije samo da održava normalnu razinu šećera u krvi, već i da ne nanosi štetu drugim organima i sistemima. Lijek treba biti hemijski neutralan, slabo alergen i po mogućnosti dostupan. Također je prikladno ako se odabrani inzulin može miješati sa ostalim njegovim verzijama prema trajanju djelovanja.

Actrapid HM (Actrapid HM), Actrapid HM penfill (Actrapid HM penfill), Berlsulin H normalna olovka (Berlinsulin H normalna olovka), Berlsulin H normalna U-40 (Berlinsulin H normalna U-40), Insuman brza (Insuman brza), Homorap 40 (Homorap 40), Homorap 100 (Homorap 100).

Farmakološko djelovanje

To je neutralna otopina inzulina identična ljudskom insulinu. Odnosi se na kratko djelujući uvrede. Snižava glukozu u krvi, pojačava njegovu apsorpciju tkivima, lipogenezu, glikogenogenezu, sintezu proteina, smanjuje brzinu stvaranja glukoze u jetri.

Početak leka je 20-30 minuta nakon primene. Maksimalni učinak razvija se između 1 i 3 sata, a trajanje akcije je 6-8 sati.

Profil delovanja insulina netopljivog rastvorljivog humanog inzulina zavisi od doze i odražava značajna inter- i intrapersonalna odstupanja. Apsorpcija sa mesta ubrizgavanja brža je od svinjskog neutralnog rastvorljivog inzulina.

,: faza rezistencije na oralne hipoglikemijske agense, djelomična otpornost na oralne hipoglikemijske agense (kombinirana terapija), interkurentne bolesti, operativni zahvati (mono- ili kombinirana terapija), trudnoća (ako dijetoterapija nije djelotvorna).

Dijabetička ketoacidoza, ketoacidotska i hiperosmolarna koma, uz nadolazeću operaciju, alergije na inzulinske pripravke životinjskog porijekla, inzulinsku lipoatrofiju, inzulinsku rezistenciju zbog visokog titra antiinzulinskih antitijela, tijekom transplantacije otočnih stanica gušterače.

Nuspojava

Hipoglikemija (nešto češće nego kada koristite inzulinske pripravke životinjskog porijekla), AR - znatno rjeđe. Prolazne refrakcijske pogreške - obično na početku terapije inzulinom.

Idealna hormonalna razina je osnova za cjeloviti razvoj ljudskog tijela. Jedan od ključnih hormona u ljudskom telu je inzulin. Njegov nedostatak ili višak dovodi do negativnih posljedica. Dijabetes melitus i hipoglikemija dvije su krajnosti koje postaju stalni neugodni pratioci ljudskog tijela, koji zanemaruje podatke o tome što je inzulin i koja bi trebala biti njegova razina.

Hormonski inzulin

Čast stvaranja prvih djela koja su postavila put ka otkrivanju hormona pripada ruskom naučniku Leonidu Sobolevu koji je 1900. godine predložio upotrebu gušterače za dobivanje lijeka protiv dijabetesa i dao koncept šta je inzulin. Više od 20 godina potrošeno je na daljnja istraživanja, a nakon 1923. godine započela je industrijska proizvodnja inzulina. Danas je nauka dobro proučavala hormon. On sudjeluje u razgradnji ugljikohidrata, odgovornom za metabolizam i sintezu masti.

Koji organ proizvodi inzulin

Gušterača, gde se nalaze konglomerati B-ćelija, naučnom svetu poznatiji kao Lawrenceovi otoci ili otočići pankreasa, služi kao organ koji proizvodi inzulin. Specifična težina ćelija je mala i čini samo 3% ukupne mase gušterače. Dolazi do stvaranja inzulina beta ćelijama, podtipu proinsulina luči hormon.

Koji je podtip inzulina nije u potpunosti poznato. Sam hormon prije preuzimanja konačnog oblika ulazi u Golgijev ćelijski kompleks gdje se dovodi do stanja punog hormona. Proces se završava kada se hormon stavi u posebne granule gušterače, gdje se čuva dok osoba ne uzme hranu. Resursi B ćelija su ograničeni i brzo se troše kada osoba zloupotrebljava jednostavnu hranu iz ugljikohidrata, što je uzrok dijabetesa.

Što je hormon inzulin - to je najvažniji metabolički regulator. Bez njega, glukoza koja uđe u organizam putem hrane ne može ući u ćeliju. Hormon povećava propusnost ćelijskih membrana, uslijed čega se glukoza apsorbuje u ćelijsko tijelo. Istovremeno, hormon potiče pretvaranje glukoze u glikogen, polisaharid koji sadrži zalihu energije, a koju ljudsko tijelo koristi prema potrebi.

Funkcije inzulina su različite. Omogućava rad mišićnih ćelija, utičući na procese metabolizma proteina i masti. Hormon igra ulogu mozga informatora, koji prema receptorima određuje potrebu za brzim ugljikohidratima: ako ih je puno, mozak zaključuje da stanice gladuju i potrebno je stvoriti rezerve. Uticaj inzulina na organizam:

Sprečava razbijanje važnih aminokiselina na jednostavne šećere.
Poboljšava sintezu proteina - temelj života.
Ne dozvoljava da se proteini u mišićima razgrade, sprečava atrofiju mišića - anabolički efekat.
Ograničava nakupljanje ketonskih tela, čija je prevelika količina smrtonosna za ljude.
Potiče transport jona kalijuma i magnezijuma.

Uloga inzulina u ljudskom tijelu

Deficit hormona je povezan s bolešću koja se zove dijabetes. Oni koji pate od ove bolesti prisiljeni su da redovno ubrizgavaju dodatne doze inzulina u krv. Drugi krajnost je višak hormona, hipoglikemija. Ova bolest dovodi do porasta krvnog pritiska i smanjenja vaskularne elastičnosti.Povećava porast izlučivanja inzulina hormonom glukagonom proizvedenim od alfa ćelija otoka pankreasa Langerhansa.

Tkivo zavisno od insulina

Inzulin potiče proizvodnju proteina u mišićima, bez čega se mišićno tkivo ne može razvijati. Formiranje masnog tkiva koje normalno obavlja vitalne funkcije nemoguće je bez hormona. Pacijenti koji započinju dijabetes suočavaju se sa ketoacidozom, oblikom metaboličkog poremećaja u kojem dolazi do šok unutarćelijskog gladovanja.

Neželjeni efekti humanog inzulina

Hipoglikemija (blijeda koža, pojačano znojenje, letargija, drhtanje, drhtanje, znojenje, mučnina, povraćanje, tahikardija, palpitacije, glad, uznemirenost, tjeskoba, parestezija u ustima, glavobolja, pospanost, nesanica, strah, iritativno raspoloženje , neuobičajeno ponašanje, nesigurnost pokreta, zbunjenost, oštećenje govora i vida, gubitak svijesti, koma, smrt), posthipoglikemijska hiperglikemija (fenomen Somogy), otpornost na inzulin (dnevna potreba prelazi 20 0 jedinica), edemi, oštećenje vida, alergijske reakcije (svrbež, osip na koži, generalizirani svrab, kratkoća daha, kratkoća daha, dispneja, prekomjerno znojenje, povećan broj otkucaja srca, hipotenzija, anafilaktički šok), lokalne reakcije (oticanje, svrbež, bol, crvenilo, post-injekcijska lipodistrofija, koja je praćena smanjenom apsorpcijom inzulina, razvojem boli kada se atmosferski pritisak promijeni).

Inzulin u krvi

Funkcije inzulina uključuju podržavanje prave količine glukoze u krvi, regulisanje metabolizma masti i proteina, pretvaranje hranjivih sastojaka u mišićnu masu. Na normalnoj razini materije događa se sljedeće:

sinteza proteina za izgradnju mišića,
održava se ravnoteža metabolizma i katabolizma,
potiče sintezu glikogena, što povećava izdržljivost i regeneraciju mišićnih ćelija,
aminokiseline, glukoza, kalijum ulaze u ćelije.

Koncentracija inzulina mjeri se u µU / ml (0,04082 mg kristalne tvari uzima se kao jedna jedinica). Zdravi ljudi imaju takav pokazatelj jednak 3-25. Za djecu je dopušteno smanjenje na 3-20 μU / ml. U trudnica je norma drugačija - 6-27 mkU / ml, u starijih osoba starijih od 60 godina taj je pokazatelj 6-35. Promjena norme ukazuje na prisutnost ozbiljnih bolesti.

Povišen

Dugotrajni višak normalne razine inzulina prijeti nepovratnim patološkim promjenama. Ovo stanje nastaje zbog pada nivoa šećera. Višak koncentracije inzulina možete shvatiti po znakovima: drhtanje, znojenje, palpitacije, nagli napadi gladi, mučnina, nesvjestica, koma. Sljedeći pokazatelji utječu na porast razine hormona:

intenzivne fizičke aktivnosti,
hronični stres
bolesti jetre i gušterače,
gojaznost
kršenje otpornosti ćelija na ugljene hidrate,
policistični jajnik,
neuspjeh funkcije hipofize,
rak i benigni tumori nadbubrežne žlijezde.

Spušten

Do smanjenja koncentracije inzulina dolazi zbog stresa, intenzivnog fizičkog napora, nervne iscrpljenosti, svakodnevne konzumacije velike količine rafiniranih ugljikohidrata. Manjak inzulina blokira protok glukoze, povećavajući njegovu koncentraciju. Kao rezultat toga, postoji snažna žeđ, anksioznost, nagli napadi gladi, razdražljivost, učestalo mokrenje. Zbog sličnih simptoma niskog i visokog inzulina, dijagnoza se provodi u posebnim studijama.

Koji je insulin napravljen za dijabetičare

Pitanje sirovina za proizvodnju hormona uzbuđuje mnoge pacijente. Inzulin u ljudskom tijelu proizvodi gušterača, a vještački se dobijaju sljedeće vrste:

Svinjetina ili goved - životinjskog porijekla. Za proizvodnju rabljenih gušterača životinja.Priprema svinjskih sirovina sadrži proinzulin, koji se ne može odvojiti, postaje izvor alergijskih reakcija.
Biosintetski ili svinjski modificirani - poluintetički pripravak dobiva se zamjenom aminokiselina. Među prednostima su kompatibilnost s ljudskim tijelom i odsutnost alergija. Nedostaci - manjak sirovina, složenost rada, visoki trošak.
Rekombinantni genetski inženjering - na drugi način ga zovu "humani inzulin", jer je potpuno identičan prirodnom hormonu. Supstanca se proizvodi enzimima sojeva kvasca i genetski modificiranom E. coli.

Upute za upotrebu inzulina

Funkcije inzulina su vrlo važne za ljudsko tijelo. Ako ste dijabetičar, onda imate uputnicu liječnika i recept prema kojem se lijek besplatno izdaje u ljekarnama ili bolnicama. U hitnim slučajevima može se kupiti bez recepta, ali se mora poštovati doziranje. Da biste izbjegli predoziranje, pročitajte upute za upotrebu inzulina.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama priloženim u svakom pakovanju pripravka inzulina, indikacije za njegovu upotrebu su dijabetes melitus tipa 1 (koji se naziva i inzulinski ovisan) i, u nekim slučajevima, dijabetes melitus tipa 2 (ne ovisi o inzulinu). Takvi faktori uključuju netoleranciju na oralne hipoglikemijske agense, razvoj ketoze.

Primjena inzulina

Lijek propisuje lijek nakon dijagnoze i pretraga krvi. Za liječenje dijabetesa koristite lijekove različitog trajanja djelovanja: kratko i dugo. Izbor ovisi o težini tijeka bolesti, stanju pacijenta, brzini početka djelovanja lijeka:

Preparat kratkog dejstva namenjen je supkutanoj, intravenskoj ili intramuskularnoj primjeni. Ima brzo, kratko, djelovanje za snižavanje šećera, primjenjuje se 15-20 minuta prije jela nekoliko puta / dnevno. Efekat se javlja za pola sata, maksimalno - za dva sata, samo oko šest sati.
Dugo ili dugotrajno djelovanje - ima učinak u trajanju od 10-36 sati, može smanjiti dnevni broj injekcija. Suspenzije se daju intramuskularno ili subkutano, ali ne intravenski.

Špricevi se koriste za lakše umetanje i usklađivanje s dozama. Jedna podjela odgovara određenom broju jedinica. Pravila za terapiju insulinom:

preparate držite u hladnjaku, a one započete na sobnoj temperaturi, ugrijte proizvod prije nego što uđete jer je onaj hladniji slabiji,
bolje je uvesti hormon kratkog djelovanja ispod kože trbuha - ubrizgan u bedro ili iznad stražnjice djeluje sporije, još gore - u rame,
lijek dugog djelovanja ubrizgava se u lijevo ili desno bedro,
radite svaku injekciju u drugoj zoni,
pomoću injekcija insulina, snimite cijelo područje dijela tijela - kako biste izbjegli bol i pečate,
odmaknuti od zadnje injekcije najmanje 2 cm,
ne tretirati kožu alkoholom, uništava inzulin,
ako tečnost istječe, igla je umetnuta pogrešno - morate je držati pod kutom od 45-60 stepeni.

Cijena insulina

Trošak inzulina ovisi o vrsti proizvođača, vrsti lijeka (kratko / dugo trajanje djelovanja, sirovini) i količini pakiranja. Cijena 50 ml lijeka Insulinum iznosi oko 150 rubalja u Moskvi i Sankt Peterburgu. Insuman sa olovkom za špriceve - 1200, suspenzija Protafan ima cijenu od oko 930 rubalja. Razina farmacije također utječe na to koliko košta inzulin.

Ljudski inzulin je efikasno sredstvo dizajnirano za liječenje bolesnika koji su prvi i drugi tipovi dijabetesa. To je proizvod genetski inženjering koji je visoko topiv u tekućinama. Odobreno za upotrebu čak i tokom trudnoće.

Actrapid, Humulin, Insuran.

INN: Polusintetični rastvorljivi humani inzulin.

Farmakokinetika

Brzina apsorpcije inzulina često ovisi o načinu primjene aktivne tvari. Mnogo je posljedica konačne doze, ukupne koncentracije inzulina u otopini za ubrizgavanje i na mjestu neposredno ubrizgavanja. Tkivo je raspoređeno neravnomerno. Inzulin ne može probiti zaštitnu barijeru placente.

Može ga djelomično uništiti specifična insulinaza direktno u jetri. Izlučuje se uglavnom bubrežnom filtracijom. Poluvrijeme eliminacije ne prelazi 10 minuta. Maksimalna količina čistog inzulina u krvi opaža se unutar jednog sata nakon njegove direktne primjene. Efekat može trajati i do 5 sati.

Kako uzimati ljudski inzulin

Doziranje i put izravne primjene određuje se isključivo na osnovu prosječnog šećera u krvi na brzinu, a zatim 2 sata nakon obroka. Osim toga, prijem ovisi o težini razvoja glukozurije.

Najčešće, potkožno davanje. Učinite to 15 minuta prije glavnog obroka. U slučaju dijabetičke akutne ketoacidoze ili kome, injicirani inzulin ubrizgava se mlazom, uvijek intravenski ili u gluteusni mišić, prije nego što se izvodi bilo koji operativni zahvat.

Preporučuje se davanje lijeka najmanje 3 puta dnevno. Da biste izbjegli akutnu lipodistrofiju, ne možete stalno uboditi lijek na isto mjesto. Tada se ne opaža distrofija potkožnog masnog tkiva.

Prosječna dnevna doza za odrasle je 40 jedinica, a za djecu 8 jedinica. Norma davanja je 3 puta dnevno. Ako postoji takva potreba, tada možete dobiti inzulin do 5 puta.

Posebna uputstva

Prije nego što prikupite rješenje izravno iz boce, morate ga sigurno provjeriti na prozirnost. Ako se pojavi talog, takav lijek se ne smije uzimati.

Doza inzulina je prilagođena za takve patologije:

zarazne bolesti
kvarovi štitne žlijezde,
Addisonova bolest
hipopituitarizam,
dijabetes u starijih osoba.

Često se razvijaju manifestacije akutne hipoglikemije. Sve njih može potaknuti predoziranje, oštra zamjena inzulina istog podrijetla s ljudskim, gladovanje, kao i proljev, povraćanje i drugi simptomi intoksikacije. Blaga hipoglikemija može se zaustaviti uzimanjem šećera.

Ako se pojave i najmanji znakovi hipoglikemije, odmah trebate kontaktirati stručnjaka. U blagim slučajevima prilagođavanje doze može pomoći. U težim situacijama treba koristiti simptomatsku detoksikacijsku terapiju. Ponekad je potrebno potpuno povlačenje lijekova ili zamjenske terapije.

Mora se imati na umu da se u području izravne primjene može pojaviti distrofija potkožnog masnog tkiva. Ali to se može izbeći promenom mesta za injekcije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Važna je kontrola nivoa šećera u organizmu trudnice. U prvom tromjesečju potreba za čistim inzulinom lagano opada, a na kraju termina raste.

Tijekom dojenja, ženi će možda trebati neko prilagođavanje doze inzulina i posebna dijeta.

MP nema mutagene i genetski toksične efekte na organizam.

Interakcija s drugim lijekovima

Rješenje sintetiziranog inzulina strogo je zabranjeno kombinirati s drugim otopinama za ubrizgavanje. Glavni hipoglikemijski učinak pojačan je samo ako se koristi zajedno s određenim sulfonamidima, MAO inhibitorima, anaboličkim steroidima. Androgeni, tetraciklini, bromokriptin, etanol, piridoksin i neki beta blokatori takođe pojačavaju efekat upotrebe leka.

Hipoglikemijski učinak je oslabljen ako se uzima sa glavnim štitnjačnim hormonima, kontraceptivima, glukagonom, estrogenima, heparinom, mnogim simpatomimeticima, nekim antidepresivima, antagonistima kalcijuma, morfija i nikotina.

Dvoumno utječe na inzulin na apsorpciju beta blokatora glukoze, rezerpina i pentamidina.

Vrste inzulina

Insulin se prvo napravio od pankreasa pasa. Godinu dana kasnije, hormon je već stavljen u praktičnu upotrebu. Prošlo je još 40 godina i postalo je moguće hemijski sintetizirati inzulin.

Nakon nekog vremena napravljeni su proizvodi visokog pročišćavanja. Nakon još nekoliko godina, stručnjaci su započeli razvoj sinteze ljudskog inzulina. Od 1983. godine, inzulin se počeo proizvoditi u industrijskim razmjerima.

Prije 15 godina dijabetes je liječen proizvodima od životinja. Danas je to zabranjeno. U ljekarnama možete naći samo pripravke genetskog inženjeringa, proizvodnja ovih sredstava temelji se na transplantaciji genskog proizvoda u ćeliju mikroorganizma.

U tu svrhu koriste se kvasac ili nepatogena vrsta bakterija Escherichia coli. Kao rezultat toga, mikroorganizmi počinju proizvoditi inzulin za ljude.

Razlika između svih danas dostupnih medicinskih proizvoda je:

u vremenu izlaganja, dugotrajno delujući, ultra-kratkodelujući inzulini i kratko delujući inzulin.
u nizu aminokiselina.

Postoje i kombinovani lekovi koji se nazivaju „miksevi“, koji sadrže i dugo delujući i kratko delujući inzulin. Svih 5 vrsta inzulina koristi se po svojoj namjeri.

Insulin kratkog djelovanja

Insulini kratkog djelovanja, ponekad i ultrazvučni, su otopine kristalnog cinkovog inzulina u kompleksu s neutralnim pH-tipom. Ova sredstva imaju brzi učinak, međutim, učinak lijekova je kratkotrajan.

U pravilu se takvi lijekovi primjenjuju supkutano 30-45 minuta prije jela. Slični lijekovi se mogu davati i intramuskularno i intravenski, kao i inzulin dugog djelovanja.

Kad ultrazvočni agent uđe u venu, nivo šećera u plazmi naglo opada, efekat se može primijetiti nakon 20-30 minuta.

Ubrzo će se krv očistiti od lijeka, a hormoni poput kateholamina, glukagona i STH povećaće količinu glukoze na prvobitnu razinu.

Uz kršenje proizvodnje kontra-hormonskih hormona, nivo šećera u krvi ne povećava se nekoliko sati nakon ubrizgavanja medicinskog proizvoda, jer on ima učinak na tijelo i nakon uklanjanja iz krvi.

Hormon kratkog dejstva mora se ubrizgati u venu:

tokom intenzivne nege i intenzivne nege,
pacijenti sa dijabetičkom ketoacidozom,
ako tijelo brzo promijeni svoju potrebu za inzulinom.

U bolesnika sa stabilnim tokom dijabetes melitusa, takvi se lijekovi najčešće uzimaju u kombinaciji s dugoročnim učincima i srednjim trajanjem djelovanja.

Ultrahortni inzulin je izvanredan lijek koji pacijent može imati sa sobom u posebnom mjernom uređaju.

Za punjenje dozatora koriste se puferirani proizvodi. To ne dozvoljava da se inzulin kristalizira pod kožom u kateteru za vrijeme prilično sporog davanja.

Danas je hormon kratkog utjecaja predstavljen u obliku heksamera. Molekuli ove supstance su polimeri. Heksameri se polako apsorbuju, što ne dozvoljava dostizanje nivoa koncentracije inzulina u plazmi zdrave osobe nakon jela.

Ova okolnost bila je početak proizvodnje polusintetičkih preparata koji predstavljaju:

Provedena su mnoga klinička ispitivanja, što je rezultiralo najefikasnijim alatima, imenima najpoznatijih

Ove se vrste inzulina apsorbiraju iz kože ispod 3 puta brže u usporedbi s ljudskim inzulinom. To dovodi do činjenice da se najviši nivo inzulina u krvi postiže brzo, a lijek za snižavanje glukoze je brži.

Uz unošenje semisintetskog preparata 15 minuta prije obroka, efekat će biti isti kao kod ubrizgavanja inzulina za osobu 30 minuta prije obroka.

Ti hormoni preteranog uticaja uključuju lispro-inzulin. To je derivat ljudskog inzulina dobiven izmjenom prolina i lizina u lancima 28 i 29 B.

Kao i u ljudskom inzulinu, i u proizvedenim preparatima lispro-inzulin postoji u obliku heksamera, međutim, nakon što sredstvo prodre u ljudsko tijelo, pretvara se u monomere.

Iz tog razloga, lipro-insulin ima brzi efekat, ali efekat traje kratko. Lipro-inzulin pobjeđuje u usporedbi s drugim lijekovima ove vrste zbog sljedećih faktora:

omogućuje smanjenje prijetnje hipoglikemije za 20-30%,
u stanju da smanji količinu glikoziliranog hemoglobina A1c, što ukazuje na efikasno lečenje dijabetesa.

U stvaranju aspart inzulina važan je dio supstituciji kada asparaginsku kiselinu zamijeni Pro28 u B lancu. Kao i u lizpro-insulinu, i ovaj lijek, prodireći u ljudsko tijelo, uskoro se dijeli na monomere.

Farmakokinetička svojstva inzulina

Kod dijabetes melitusa farmakokinetička svojstva inzulina mogu biti različita. Najpopularnije vrijeme inzulina u plazmi i najveći učinak snižavanja šećera mogu varirati za 50%. Neka veličina takvih fluktuacija ovisi o različitoj brzini asimilacije lijeka iz potkožnog tkiva. Ipak, vrijeme za dugi i kratki inzulin je previše različito.

Najjači efekti su hormoni srednjeg i dugoročnog učinka. Ali nedavno su stručnjaci otkrili i da lijekovi kratkog djelovanja imaju ista svojstva.

Ovisno o inzulinu, potrebno je redovno ubrizgati hormon u potkožno tkivo. Ovo se odnosi i na one pacijentice koje nisu u stanju smanjiti količinu glukoze u plazmi zbog dijeta i lijekova koji snižavaju šećer, kao i na žene oboljele od dijabetesa tokom trudnoće, pacijentice koje imaju bolest nastalu na osnovu pakreaktomije. Ovdje možemo reći da oni ne daju uvijek očekivani efekt.

Liječenje inzulinom je neophodno za bolesti poput:

hiperosmolarna koma,
dijabetička ketoacidoza,
nakon operacije za pacijente sa dijabetesom,
dok tretman inzulinom pomaže normalizaciji količine šećera u plazmi,
eliminacija drugih metaboličkih patologija.

Najbolji rezultat može se postići složenim metodama liječenja:

Dnevna potreba za insulinom

Osoba dobrog zdravlja i normalne tjelesne građe proizvodi 18-40 jedinica dnevno, odnosno 0,2-0,5 jedinica / kg dugoročnog inzulina. Otprilike polovina ovog volumena je izlučivanje želuca, ostatak se izlučuje nakon jela.

Hormon se proizvodi 0,5-1 jedinica na sat. Nakon što šećer uđe u krv, brzina izlučivanja hormona povećava se na 6 jedinica na sat.

Ljudi koji imaju prekomjernu težinu i imaju otpornost na inzulin koji ne pate od dijabetesa imaju 4 puta bržu proizvodnju inzulina nakon jela. Postoji povezanost hormona koji nastaje portalnim sistemom jetre pri čemu se jedan dio uništava i ne dospije u krvotok.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 1, dnevne potrebe za hormonom insulinom su različite:

U osnovi, ovaj pokazatelj varira od 0,6 do 0,7 jedinica / kg.
Uz puno težine, povećava se potreba za inzulinom.
Kada čovjeku dnevno treba samo 0,5 jedinica / kg, ima dovoljnu proizvodnju hormona ili odličnu fizičku kondiciju.

Potreba za hormonom insulinom je 2 vrste:

Otprilike polovina dnevne potrebe pripada bazalnom obliku. Ovaj hormon je uključen u sprečavanje raspada šećera u jetri.

U obliku post-prandial, svakodnevna potreba osigurava se injekcijama prije jela.Hormon sudjeluje u apsorpciji hranljivih sastojaka.

Jednom dnevno pacijentu se daje injekcija inzulina sa prosječnim trajanjem djelovanja ili se daje kombinirano sredstvo koje kombinira inzulin kratkog trajanja i hormon srednjeg trajanja. Da biste održali glikemiju na normalnom nivou, to možda nije dovoljno.

Tada se režim liječenja koristi složenije, gdje se inzulin srednjeg trajanja s inzulinom s kratkim djelovanjem ili inzulin kratkog djelovanja koji djeluje u kombinaciji.

Često se pacijent liječi prema režimu mješovite terapije, kada primjenjuje jednu injekciju za vrijeme doručka, a jednu za vrijeme večere. Hormon se u ovom slučaju sastoji od inzulina kratkog i srednjeg trajanja.

Kada primate večernju dozu hormona NPH ili inzulina, traka ne daje potrebnu razinu glikemije noću, tada se injekcija dijeli na 2 dijela: prije večere pacijentu se ubrizgava inzulinu kratkog djelovanja, a prije spavanja stavljaju se inzulin NPH ili inzulinska traka.

Interakcija ljudskog insulina sa drugim tvarima

Hipoglikemijski efekat humanog inzulina smanjuju glukokortikoidi (deksametazon, betametazon, hidrokortizon, prednizon i drugi), amfetamini, adrenokortikotropni hormon, flukrokortizon, blokatori kalcijumovih kanala, estrogeni, baklofen, heparin, levotiroksin, natrijum, grijend, grijend, grijend, tiroid diuretici (hidroklorotiazid, indapamid i drugi), amprenavir, danazol, izoniazid, diazoksid, litijev karbonat, klorprotiksen, simpatomimetici, nikotinska kiselina, beta-adrenergički agonisti (na primjer, ritodrin, salbutamol, terbutalin i drugi), triciklički antidepresivi, epinefrin, glukagon, morfij, klonidin, somatotropin, fenitoin, fenotiazinski derivati. Možda će biti potrebno povećati dozu dvofaznog ljudskog genetskog inzulina kad se koristi zajedno sa ovim lijekovima.
U hipoglikemijski učinak humanog inzulina pojačaj metformin, sulfonamida, repaglinid, androgena, oralni hipoglikemici, testosteron, anabolički steroidi, bromokriptin, disopiramid, gvanetidin, monoamino oksidaze, angiotenzin II receptora, karbonski inhibitori anhidraze, fluoksetin, karvedilol, fenfluramin, ACE inhibitora (kaptopril , enalapril i drugi), tetraciklini, oktreotid, mebendazol, ketokonazol, klofibrat, teofilin, kinidin, hlorokvin, nesteroidni protuupalni lijekovi, salicilati, ciklofosfamid, piridoksin, beta blokatori (betaksolol, metoprolol, pindolol, sotalol, bisoprolol, timolol i drugi) (maskiraju simptome hipoglikemije, uključujući tahikardiju, visok krvni pritisak), etanol i etanol. Možda će biti potrebno smanjiti dozu dvofaznog humanog genskog inženjerskog inzulina kada se koristi zajedno sa ovim lijekovima.
Beta blokatori, klonidin, rezerpin mogu umanjiti manifestaciju simptoma hipoglikemije.
Na pozadini atenolola (za razliku od neselektivnih beta blokatora) učinak nije značajno pojačan, potrebno je upozoriti pacijenta da s razvojem hipoglikemije, tahikardije i tremora može izostati, ali razdražljivost, glad, mučnina trebaju trajati, a znojenje se čak povećava.
Povećana je koncentracija humanog inzulina u krvi (uslijed ubrzavanja apsorpcije) droga koje sadrže nikotin i pušenja.
Na pozadini oktreotida, rezerpina, moguća je promjena hipoglikemijskog učinka (i pojačavanje i slabljenje), što zahtijeva prilagodbu doze inzulina.
Na pozadini klaritromicina, stopa razaranja usporava i, u nekim slučajevima, učinak inzulina može se povećati.
Na pozadini diklofenaka, efekat lijeka se mijenja, kada se koristi zajedno, potrebno je kontrolirati nivo glukoze u krvi.
Na pozadini metoklopramida, koji ubrzava pražnjenje želuca, možda će biti potrebno promijeniti doze ili režim davanja inzulina.
Humani inzulin je farmaceutski nespojiv s otopinama drugih lijekova.
Ako je uz ljudski inzulin potrebno koristiti i druge lijekove, potrebno je konsultirati doktora.

Kompatibilnost s alkoholom

Uzimanje inzulina nije kompatibilno s pijenjem alkohola. Znakovi intoksikacije su sve veći, a efekat lijeka je u velikoj mjeri smanjen.

Postoji nekoliko osnovnih analoga:

Berlinsulin N Normal,
Diarapid CR,
Nevaljano
Insulin Actrapid,
Insuman Rapid,

Uvjeti skladištenja lijeka

Čuva se na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C na najzaštićenijem mjestu od male djece. Preporučljivo je izbjegavati direktno sunčevo svjetlo.

Potrebno je osigurati da otopina ne izgubi prozirnost, a na dnu se ne formiraju sedimenti. Ako se to dogodilo, onda se lijek ne može koristiti.

Proizvođač

Postoji nekoliko organizacija koje proizvode humani inzulin:

Sanofi (Francuska),
NovoNordisk (Danska),
EliLilly (SAD),
Pharmstandard OJSC (Rusija),
Nacionalna biotehnologija OJSC (Rusija).

Uloga inzulina u tijelu je nerealno precjenjivati. Bilo koji stupanj nedostatka inzulina prepun je ozbiljne endokrine bolesti - dijabetesa. Prije 40 godina dijabetičari su živjeli ne više od 10-15 godina.

Moderna medicina koristi najprikladniji topljivi ljudski genetski inzulin za normalizaciju razine glukoze u krvi. Zahvaljujući ovom lijeku, dijabetes je prestao biti kazna, pružajući pacijentima šansu za pun i dug život.

Kontraindikacije

hipoglikemija,
pojedinačna netolerancija ili preosjetljivost na komponente lijeka.

Ove kontraindikacije moraju se uzeti u obzir prije početka liječenja.

Kako uzimati ljudski inzulin

Doziranje i put izravne primjene određuje se isključivo na osnovu prosječnog šećera u krvi na brzinu, a zatim 2 sata nakon obroka. Osim toga, prijem ovisi o težini razvoja glukozurije.

Preporučuje se davanje lijeka najmanje 3 puta dnevno. Da biste izbjegli akutnu lipodistrofiju, ne možete stalno uboditi lijek na isto mjesto. Tada se ne opaža distrofija potkožnog masnog tkiva.

Prosječna dnevna doza za odrasle je 40 jedinica, a za djecu 8 jedinica. Norma davanja je 3 puta dnevno. Ako postoji takva potreba, tada možete dobiti inzulin do 5 puta.

Neželjeni efekti humanog inzulina

Kada se koriste, često se razvijaju sledeće nuspojave:

alergijske manifestacije: urtikarija, Quinckeov edem,
jaka kratkoća daha, nagli pad pritiska,
hipoglikemija: pojačano znojenje, blijeda koža, drhtavica i prekomjerna uzbuđenost, uporna glad, pojačana palpitacija, nesanica, migrena, pretjerana razdražljivost i umor, poremećen vid i govor, mišićni grčevi lica,
hipoglikemijska koma,
hiperglikemija i acidoza: stalna suha usta, oštar gubitak apetita, crvenilo kože lica,
oslabljena svest
smanjen vid
svrab i oteklina na mestu gde su lekovi davani,
pojava oteklina na licu i udovima, kršenje refrakcije.

Takve su reakcije privremene i ne zahtijevaju nikakvo specifično liječenje. Prolaze postepeno nakon otkazivanja sredstava.

Uticaj na sposobnost upravljanja mehanizmima

Uz inzulinsku terapiju, moguće su djelomično kršenje određenih psihomotornih reakcija i prividna konfuzija. Zbog toga je bolje izbjegavati samo vožnju i teške strojeve.

Posebna uputstva

Prije nego što prikupite rješenje izravno iz boce, morate ga sigurno provjeriti na prozirnost. Ako se pojavi talog, takav lijek se ne smije uzimati.

Doza inzulina je prilagođena za takve patologije:

zarazne bolesti
kvarovi štitne žlijezde,
Addisonova bolest
hipopituitarizam,
dijabetes u starijih osoba.

Mora se imati na umu da se u području izravne primjene može pojaviti distrofija potkožnog masnog tkiva. Ali to se može izbeći promenom mesta za injekcije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Važna je kontrola nivoa šećera u organizmu trudnice. U prvom tromjesečju potreba za čistim inzulinom lagano opada, a na kraju termina raste.

Tijekom dojenja, ženi će možda trebati neko prilagođavanje doze inzulina i posebna dijeta.

MP nema mutagene i genetski toksične efekte na organizam.

Primjena za oslabljenu funkciju bubrega

Ako pacijent ima bilo kakve patologije bubrega, možda će biti potrebno prilagoditi dozu inzulina.

Primjena za oslabljenu funkciju jetre

Uz oprez, osobe s patologijama jetre trebaju uzimati lijek. Pri najmanjim promjenama uzoraka jetre, preporučuje se podešavanje doziranja.

Predoziranje

Simptomi predoziranja mogu se često pojaviti:

hipoglikemija - slabost, pretjerano znojenje, blijeda koža, drhtanje ekstremiteta, drhtanje jezika, glad,
hipoglikemijska koma sa konvulzivnim sindromom.

Liječenje je uglavnom simptomatsko. Blaga hipoglikemija može proći nakon konzumiranja hrane bogate šećerom ili ugljikohidratima.

Čisti glukagon ubrizgava znakove teškog predoziranja. U slučaju naglog razvoja kome, do 100 ml razrijeđene otopine dekstroze daje se kap po kap dok teški pacijent ne napusti komu.

Interakcija s drugim lijekovima

Hipoglikemijski učinak je oslabljen ako se uzima sa glavnim štitnjačnim hormonima, kontraceptivima, glukagonom, estrogenima, heparinom, mnogim simpatomimeticima, nekim antidepresivima, antagonistima kalcijuma, morfija i nikotina.

Dvoumno utječe na inzulin na apsorpciju beta blokatora glukoze, rezerpina i pentamidina.

Kompatibilnost s alkoholom

Uzimanje inzulina nije kompatibilno s pijenjem alkohola. Znakovi intoksikacije su sve veći, a efekat lijeka je u velikoj mjeri smanjen.

Postoji nekoliko osnovnih analoga:

Berlinsulin N Normal,
Diarapid CR,
Nevaljano
Insulin Actrapid,
Insuman Rapid,

Uvjeti ljekarni u ljekarni

Humani inzulin se može kupiti samo u specijaliziranim ljekarnama.

Mogu li kupiti bez recepta

Prodaje se po posebnom receptu.

Trošak ovisi o marži ljekarne i broju boca u pakiranju. Prosječna cijena se kreće od 500 do 1700 rubalja.

Uvjeti skladištenja lijeka

Čuva se na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C na najzaštićenijem mjestu od male djece. Preporučljivo je izbjegavati direktno sunčevo svjetlo.

Potrebno je osigurati da otopina ne izgubi prozirnost, a na dnu se ne formiraju sedimenti. Ako se to dogodilo, onda se lijek ne može koristiti.

Datum isteka

Držite otvorenu bocu vrijedi samo 30 dana. Nakon tog perioda, lek se odlaže.

Proizvođač

Postoji nekoliko organizacija koje proizvode humani inzulin:

Sanofi (Francuska),
NovoNordisk (Danska),
EliLilly (SAD),
Pharmstandard OJSC (Rusija),
Nacionalna biotehnologija OJSC (Rusija).

Zašto se inzulin naziva "genetski inženjer"

Neke pacijente uplaši termin „genetski modifikovan“, podsećajući ih na „zlobne GMO“.

U stvari, upravo je izum ovog lijeka spasio milione života ljudi koji imaju dijabetes.

Osnovna farmakološka svojstva

Rastvorljivi ljudski inzulin odnosi se na kratko djelujuće lijekove za zamjenu inzulina.

Zajedno s receptorom stanične stijenke, lijek formira kompleks receptora inzulina koji stimulira unutarćelijske procese:

Izolacija enzima za potpunu obradu i apsorpciju glukoze u tkivima,
Povećanje unutarćelijskog transporta i unosa glukoze,
Smanjena stopa stvaranja glikogena u jetri,
Poticanje proizvodnje proteina i masti.

Supkutanom primjenom lijek počinje djelovati nakon 20-30 minuta, dostižući svoj maksimum u roku od 1-3 sata, a traje oko 5-8 sati.

Indikacije za upotrebu

Obično ljekari propisuju topljivi inzulin u slučajevima:

Kontraindikacije

Ovaj lijek obično dobro podnosi organizam, jer se ne razlikuje od prirodnog enzima pankreasa.

Kontraindicirana upotreba insulina u:

Snižavanje glukoze u krvi (hipoglikemija),
Povećava osjetljivost tijela na inzulin.

Primena i izbor doze

Doza i način davanja humanog inzulina uvijek pojedinačno određuje endokrinolog, vodeći računa o potrebnim pokazateljima glukoze u krvi i urinu pacijenta.

Ovaj lijek se daje kod dijabetesa na nekoliko načina: supkutano (s / c), intramuskularno (i / m) ili intravenski (i / v). Češće se inzulin daje subkutano. Da biste to učinili, koristite zonu: