Lijek Telzap 40: upute za upotrebu > Liječenje i prevencija

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: od žućkastih do gotovo bijelih, duguljastih, bikonveksnih, 40 mg svaka s razdjelnom crtom sa svake strane, 80 mg svake - primjenjuje se gravura "80" (10 kom.). u blistere, u kartonskom pakovanju od 3, 6 ili 9 blistera i upute za uporabu Telzap).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: telmisartan - 40 mg ili 80 mg,
pomoćne komponente: povidon 25, meglumin, natrijum hidroksid, sorbitol, magnezijum stearat.

Farmakodinamika

Telzap je antihipertenzivni lijek, njegova aktivna supstanca je telmisartan - specifični antagonist receptora angiotenzina II (podtip AT₁) Telmisartan ima visok stupanj afiniteta za AT₁ (angiotenzin) -receptori preko kojih se ostvaruje djelovanje angiotenzina II. Nedostaje dejstvo agonista u odnosu na receptor, on izmešta angiotenzin II iz svoje veze i veže se samo za AT podtip₁receptore angiotenzina II. Na druge angiotenzinske receptore (uključujući AT₂receptori) telmisartan nema afinitet. Njihov funkcionalni značaj i učinak moguće prekomjerne stimulacije angiotenzinom II nisu proučavani. Telmisartan smanjuje nivo aldosterona u plazmi, ne blokira ionske kanale, ne smanjuje aktivnost renina i ne inhibira djelovanje enzima koji pretvara angiotenzin (kininaza II), koji katalizira uništavanje bradikinina. Na taj način se izbjegava razvoj suvog kašlja i drugih nuspojava uslijed djelovanja bradikinina.

Uz esencijalnu hipertenziju, uzimanje Telzapa u dozi od 80 mg osigurava blokiranje hipertenzivnog učinka angiotenzina II. Antihipertenzivni učinak nakon prve primjene telmisartana javlja se u roku od 3 sata i traje 24 sata, a ostaje klinički značajan do 48 sati. Izraženi antihipertenzivni učinak postiže se nakon 28-56 dana redovne primjene lijeka.

Kod arterijske hipertenzije telmisartan snižava sistolni i dijastolički krvni pritisak (BP) bez utjecaja na rad srca (HR).

Oštro otkazivanje uzimanja Telzapa nije praćeno razvojem sindroma povlačenja, krvni pritisak se postepeno vraća na prvobitni nivo kroz nekoliko dana.

Antihipertenzivni učinak telmisartana uporediv je s djelovanjem antihipertenzivnih sredstava poput amlodipina, enalaprila, hidroklorotiazida, atenolola i lizinoprila, no uz primjenu telmisartana manja je vjerojatnost suhog kašlja za razliku od inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE).

Upotreba telmisartana za prevenciju kardiovaskularnih bolesti u odraslih bolesnika (starijih od 55 godina) s prolaznim ishemijskim napadom, koronarnom srčanom bolešću, perifernim arterijskim oštećenjem, moždanim udarom ili komplikacijama dijabetesa tipa 2 (uključujući retinopatiju, hipertrofiju lijeve komore, makro- ili istorija mikroalbuminurije) doprinela je smanjenju kombinovane krajnje tačke: hospitalizacija zbog hroničnog zatajenja srca, kardiovaskularni mortalitet, infarkt miokara ili ne-fatalni moždani udar. Učinak telmisartana sličan je ramiprilu u smislu smanjenja učestalosti sekundarnih tačaka: kardiovaskularnog mortaliteta, infarkta miokarda ili moždanog udara bez smrtnog ishoda. Za razliku od ramiprila, kod telmisartana je učestalost suvog kašlja i angioedema niža, a arterijska hipotenzija veća.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo dolazi do apsorpcije telmisartana iz gastrointestinalnog trakta, njegova bioraspoloživost je 50%. Istovremeno jedenje uzrokuje smanjenje AUC (ukupne koncentracije u plazmi), ali unutar tri sata koncentracija telmisartana u krvnoj plazmi se izjednačava.

U poređenju s muškarcima u ženama, C_maks (maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi) je 3 puta veća, a AUC - oko 2 puta, ali to ne utječe značajno na efikasnost Telzapa.

Postoji nedostatak linearnog odnosa između doze i koncentracije lijeka u plazmi. Kada se koriste dnevne doze veće od 40 mg C_maks i AUC variraju nesrazmjerno s povećanjem doze.

Veže se na proteine krvne plazme (uglavnom albumin i alfa₁kiseli glikoprotein) - više od 99,5%.

Prosječna prividna zapremina distribucije je 500 litara.

Metabolizam telmisartana nastaje konjugacijom glukuronskom kiselinom; konjugat nema farmakološku aktivnost.

T_1/2 (poluživot eliminacije) - više od 20 sati. Izlučuje se nepromijenjeno uglavnom (99%) kroz crijeva, manje od 1% izlučuje se bubrezima.

Ukupni plazma klirensa je oko 1000 ml / min, jetreni protok krvi - do 1500 ml / min.

S blagom do umjereno oslabljenom funkcijom bubrega, kao i u bolesnika starijih od 65 godina, farmakokinetika telmisartana nije narušena, stoga prilagodba doze nije potrebna.

Kod teškog zatajenja bubrega i za bolesnike na hemodijalizi, početna doza ne smije prelaziti 20 mg dnevno.

Telmisartan se ne izlučuje hemodijalizom.

Za blago do umjereno oštećenje jetre (Child-Pugh klasifikacija A i B) treba koristiti dnevnu dozu do 40 mg.

Indikacije za upotrebu

esencijalna hipertenzija,
padom učestalosti kardiovaskularnih bolesti i smrtnosti u odraslih bolesnika sa bolestima kardiovaskularnog sistema aterotrombotske etiologije (koronarna bolest srca, oštećenja perifernih arterija ili moždani udar) i sa oštećenjem ciljnih organa kod dijabetesa tipa 2.

Kontraindikacije

teška oštećenja jetre (Child-Pugh klasa C),
opstruktivna bolest žučnih puteva, kolestaza,
istodobna upotreba aliskirena kod teškog oštećenja bubrega GFR (stopa glomerularne filtracije) manja od 60 ml / min / 1,73 m 2 tjelesne površine ili u slučaju šećerne bolesti,
istodobna terapija sa inhibitorima angiotenzin-pretvarajućeg enzima (ACE) kod pacijenata sa dijabetičkom nefropatijom,
nasljedna netolerancija na fruktozu,
period trudnoće
dojenje
starost do 18 godina
preosjetljivost na komponente lijeka.

Telzap treba primjenjivati s oprezom u slučaju teškog kroničnog zatajenja srca, hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije, stenoze aorte i mitralnog ventila, oslabljenog rada bubrega, bilateralne stenoze bubrežne arterije, stenoze arterija jednog jedinog funkcionirajućeg bubrega, blagog do umjerenog oštećenja jetre, smanjenog volumena cirkulirajuće krvi (BCC) ) na pozadini ograničene potrošnje natrijum-hlorida, proliva, povraćanja ili uzimanja diuretika, hiperkalemije, hiponatremije, primarnog hiperaldosta ronizam u razdoblju nakon operacije transplantacije bubrega, uporaba bolesnika negroidne rase.

Telzap, upute za upotrebu: način i doziranje

Telzap tablete uzimaju se oralno sa dovoljnom količinom tekućine, bez obzira na obrok.

Učestalost uzimanja lijeka je 1 put dnevno.

Preporučena dnevna doza:

arterijska hipertenzija: početna doza je 20–40 mg. U nedostatku dovoljnog hipotenzivnog efekta nakon 28–56 dana terapije, početna doza se može povećati. Maksimalna dnevna doza je 80 mg. Kao alternativa, navedena je kombinacija Telzapa sa tiazidnim diureticima (uključujući hidroklorotiazid),
smanjenje smrtnosti i učestalosti kardiovaskularnih bolesti: 80 mg, na početku liječenja potrebno je kontrolirati krvni tlak. Ako je potrebno, antihipertenzivnu terapiju treba ispraviti.

Kod teškog zatajenja bubrega ili hemodijalize preporučuje se upotreba početne dnevne doze ne veće od 20 mg.

Za blage do umjereno oslabljene funkcije bubrega, prilagođavanje doze nije potrebno.

Kod blage do umjerene insuficijencije jetre (Child-Pugh klasifikacija klasa A i B) dnevna doza Telzapa ne smije prelaziti 40 mg.

Nuspojave

opći poremećaji: retko - astenija, bol u grudima, retko - sindrom nalik gripu,
zarazne i parazitske bolesti: rijetko - infekcije mokraćnih puteva (uključujući cistitis), infekcije gornjih disajnih puteva (uključujući sinusitis, faringitis), rijetko - sepsa (uključujući smrt),
iz kardiovaskularnog sistema: retko - bradikardija, ortostatska hipotenzija, izrazit pad krvnog pritiska, retko - tahikardija,
iz limfnog sistema i krvi: retko - anemija, retko - trombocitopenija, eozinofilija,
od imunološkog sistema: retko - reakcije preosjetljivosti, anafilaktičke reakcije,
iz psihe: retko - depresija, nesanica, retko - anksioznost,
sa strane metabolizma i ishrane: retko - hiperkalemija, retko - hipoglikemija protiv šećerne bolesti,
iz gastrointestinalnog trakta: retko - bolovi u trbuhu, povraćanje, dispepsija, nadimanje, proliv, retko - suha usta, oslabljen ukus, nelagoda u stomaku,
iz hepatobilijarnog sistema: rijetko - oštećenje jetre, funkcionalni poremećaji jetre,
iz nervnog sistema: retko - nesvestica, retko - pospanost,
na delu organa sluha, poremećaji lavirinta: retko - vrtoglavica,
na dijelu organa vida: poremećaji vida,
od respiratornog sistema, grudnog koša i medijastinalnih organa: retko - kašalj, nedostatak daha, vrlo retko - intersticijska bolest pluća,
dermatološke reakcije: rijetko - svrbež, kožni osip, hiperhidroza, rijetko - osip po lijekovima, urtikarija, eritem, ekcem, toksični osip na koži, angioedem (uključujući fatalni)
iz mokraćnog sistema: rijetko - oštećenje bubrežne funkcije, akutno zatajenje bubrega,
iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: rijetko - grčevi mišića, bolovi u leđima (išijas), mijalgija, rijetko - bol u ekstremitetima, artralgija, bol u tetivama (sindrom sličan tetivi),
laboratorijski pokazatelji: rijetko - porast kreatinina u plazmi, rijetko - smanjenje hemoglobina u krvnoj plazmi, porast aktivnosti jetrenih enzima i kreatin fosfokinaze, povećanje koncentracije mokraćne kiseline u krvnoj plazmi.

Predoziranje

Simptomi: izrazito sniženje krvnog pritiska, tahikardija, vrtoglavica, bradikardija, povećana koncentracija serumskog kreatinina, akutno zatajenje bubrega.

Liječenje: trenutno ispiranje želuca, umjetno povraćanje, uzimanje aktivnog uglja. Ozbiljnost simptoma i stanje pacijenta moraju se pažljivo nadgledati. Propisati simptomatsku i potpornu terapiju. Važno je osigurati redovne pretrage krvi za elektrolite i kreatinin u plazmi. Uz izrazito smanjenje krvnog pritiska, pacijenta treba staviti podizanjem nogu. Izvršite aktivnosti na dopuni bcc-a i elektrolita.

Primjena hemodijalize je nepraktična.

Posebna uputstva

Prilikom imenovanja Telzapa pacijentima s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili arterijskom stenozom jedinog bubrega koji djeluje, treba imati na umu da uzimanje lijeka može uzrokovati povećani rizik od ozbiljne arterijske hipotenzije i zatajenja bubrega.

Započnite liječenje lijekom tek nakon uklanjanja postojećeg nedostatka bcc i / ili natrijuma u krvnoj plazmi.

Upotreba Telzapa u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega preporučuje se praćenjem periodičnog praćenja sadržaja kalija i kreatinina u krvnoj plazmi.

Inhibicija RAAS-a (sistem renin-aldosteron-angiotenzin) može se javiti kod pacijenata predisponiranih za to i dok uzimaju telmisartan s drugim antagonistima RAAS-a. Može prouzrokovati arterijsku hipotenziju, nesvjesticu, razvoj hiperkalemije i oslabljenu funkciju bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega).

Kod hroničnog zatajenja srca, bolesti bubrega ili drugih patologija s pretežnom ovisnošću o aktivnosti RAAS-a, primjena Telzapa može izazvati razvoj akutne arterijske hipotenzije, hiperazotemiju, oliguriju, a u rijetkim slučajevima i akutno zatajenje bubrega.

Kod primarnog hiperaldosteronizma upotreba lijeka je neefikasna.

Tijekom liječenja telmisartanom kod bolesnika sa šećernom bolešću koji primaju inzulin ili oralne hipoglikemijske lijekove može doći do hipoglikemije, pa je potrebno pažljivo nadziranje razine glukoze u krvi. Ako je potrebno, potrebno je provesti prilagodbu doze inzulina ili hipoglikemijskog sredstva.

Posebno treba paziti i na osobitu opreznost prilikom propisivanja Telzapa pacijentima sa pratećim bolestima poput bubrežne insuficijencije, dijabetes melitusa, bolesnicima koji su podvrgnuti istodobnoj terapiji lijekovima koji izazivaju povećani nivo kalija u krvnoj plazmi, starijim pacijentima (starijim od 70 godina), budući da kategorije pacijenata su izložene velikom riziku od razvoja hiperkalemije, uključujući smrt.

Tijekom razdoblja liječenja lijekom, istodobna primjena ostalih lijekova treba se izvoditi samo prema uputu liječnika.

Prekomjerni pad krvnog tlaka tijekom ishemijske kardiomiopatije ili koronarne srčane bolesti može dovesti do razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara.

U bolesnika negroidne rase primjećuje se manje učinkovito smanjenje krvnog tlaka.

Trudnoća i dojenje

Primjena tableta Telzap u razdoblju gestacije i dojenja je kontraindicirana.

Nakon utvrđivanja činjenice začeća, pacijenti koji uzimaju Telzap trebali bi odmah prekinuti terapiju telmisartanom i preći na liječenje alternativnim antihipertenzivnim lijekom sa utvrđenim sigurnosnim profilom za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja.

Popis sinonima i analoga Telzapa

Telpres (tablete) → sinonim Ocjena: 29 Top

Analog je jeftiniji od 77 rubalja.

Proizvođač: -
Oblici izdanja:

Tablete, 20 mg, br. 28

Cijena za Telpres u ljekarnama: od 187 rubalja. do 855 rub. (795 ponude)
Telpres (sinonim) - proizvodi se u Španiji i na Kipru. Ima istu aktivnu supstancu i mehanizam delovanja kao telzap. Primjenjuje se kod bolesnika s hipertenzijom, kao i kod osoba sa visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija aterotrombotskog podrijetla (ishemijski moždani udar, prolazni ishemijski napad, akutni infarkt miokarda, bolesti arterija donjih ekstremiteta) za njihovu primarnu u sekundarnoj prevenciji, smanjenju invalidnosti i smrtnosti od ovih bolesti. Koristi se za sprečavanje sekundarnog vaskularnog spazma i razvoja sekundarne ishemije kod pacijenata s intracerebralnim krvarenjem. Neželjeni događaji mogući su u obliku kožnog osipa i svrbeža, angioedema, anafilaktičkih reakcija, suvog kašlja, mučnine, povraćanja, nelagode u ustima, nadimanja i bolova u trbuhu, snižavanja krvnog pritiska, vrtoglavice, slabosti, pojačane aktivnosti transaminaza, uree i kreatinina, anemija, trombocitopenija. Ne može se koristiti za intoleranciju, opstrukciju žučnih puteva, hipotenziju, bubrežnu i jetrenu insuficijenciju, bilateralnu stenozu bubrežnih arterija, intoleranciju fruktoze, za osobe mlađe od 18 godina, žene koje rađaju dijete i majke koje doje.

Analog je jeftiniji od 70 rubalja.

Lorista je analogan, proizvođač je slovenačka kompanija KRKA i njeno rusko predstavništvo KRKA-RUS. Proizvodi se u obliku tableta u ljusci od 12,5 mg (br. 30), 25 mg (br. 30), 50 mg (br. 30, 60 i 90) i 100 mg (br. 30, 60 i 90). Blokira AT1 receptore za angiotenzin-2, inhibirajući stvaranje angiotenzina-2 iz angiotenzina-1, blokirajući tako vazokonstriktivni efekat angiotenzina drugog tipa. Lijek smanjuje krvni pritisak, a da ne utječe na rad srca. Koristi se za esencijalnu hipertenziju, kao i za smanjenje rizika od srčanog udara i aterotrombotskog podtipa ishemijskog moždanog udara u osoba predisponiranih za ove bolesti, intrakranijalnim krvarenjem kako bi se spriječio sekundarni spazam moždanih žila, što dovodi do pogoršanja stanja pacijenta. Lijek pijte jednom dnevno. Može izazvati alergije, dispepsiju, hipotenziju, zatajenje bubrega i jetre, slabost, vrtoglavicu, promjene u krvnoj formuli, hiperkalemiju, bolove u mišićima. Kontraindiciran je u slučaju netolerancije, hipotenzije, teške patologije jetre i bubrega, dece, trudnica i dojilja.

Telsartan (tablete) → sinonim Ocjena: 17 Gore

Analog je jeftiniji od 14 rubalja.

Proizvođač: -
Oblici izdanja:

Tablete, 40 mg, br. 30

Cijena Telsartana u ljekarnama: od 232 rubalja. do 556 rub. (577 ponude)
Telsartan je indijski sinonim za telzap. Oblik za puštanje - tablete od 40 i 80 mg (br. 30). To je selektivni antagonist receptora angiotenzin-2. Primjenjuje se kod pacijenata s primarnom (esencijalnom) arterijskom hipertenzijom, kao i kod osoba starijih od 55 godina koji imaju visoki rizik od kardiovaskularnih katastrofa aterotrombotskog podrijetla za prevenciju i prvih i ponovljenih infarkta miokarda i ishemijskih udara, prolaznih ishemijskih napada, arterijskih bolesti donjih ekstremiteta, smanjujući rizik od invaliditeta i smrtnosti od ovih bolesti. Široko se koristi u neurološkoj i neurohirurškoj praksi za spontana i traumatična intrakranijalna krvarenja za prevenciju sekundarnog spazma moždanih žila, što dovodi do pogoršanja stanja pacijenta. Upotreba lijeka je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na njegove komponente, stanja praćenih hipotenzijom, kod dvostrane stenoze bubrežne arterije ili stenoze bubrežne arterije jednog bubrega, teške bubrežne i jetrene insuficijencije, opstrukcije bilijarnog trakta, u toku trudnoće i dojenja, za djecu i adolescente.

Analog je skuplji od 6 rubalja.

Telmista (sinonim za Telzap) - u Sloveniji se proizvodi u tabletama od 40 mg (br. 28 i 30) i 80 mg (br. 28). Aktivna supstanca je takođe telmisartan. Mehanizam djelovanja sličan je gore navedenim lijekovima. Jedna tableta se uzima jednom dnevno u dužem kursu. Primjenjuju se kod bolesnika s esencijalnom arterijskom hipertenzijom i kod pojedinaca koji su pod visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija atero-trombotskog podrijetla (srčani udar, moždani udar, obliterajuće bolesti sudova donjih ekstremiteta) radi primarne i sekundarne prevencije, smanjenja invaliditeta i smrtnosti od ove patologije. Primjenjuje se kod pacijenata sa cerebralnim krvarenjima radi sprečavanja sekundarnog vazokonstrikcije na ovom području i nekroze moždanog tkiva oko krvarenja. Prilikom uzimanja lijeka mogu se pojaviti alergijske reakcije, kašalj, sindrom sličan gripu, dispepsija, hipotenzija, vrtoglavica, slabost, formule krvi, zatajenje bubrega i jetre, edemi.

Analog je skuplji od 227 rubalja.

Edarbi - analog Telzapa, proizvodi se u Danskoj, Japanu, Irskoj i SAD-u u tabletama od 40 i 80 mg (br. 28). Aktivna supstanca je azilsartan. Blokira receptore angiotenzina-2, inhibirajući aktivnost renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema, što izaziva antihipertenzivni efekat leka. Koristi se kod pacijenata s primarnom (esencijalnom) hipertenzijom, osoba s visokim rizikom od kardiovaskularnih katastrofa zbog njihove primarne i sekundarne prevencije, kao i radi smanjenja rizika od invalidnosti i smrtnosti od ovih bolesti. Upotrebljava se za hemoragični moždani udar i traumatična intracelebralna krvarenja za prevenciju sekundarnog spazma moždanih žila. Nuspojave (obično blage ili umjerene) mogu se pojaviti u obliku alergijskih reakcija, dispeptičnih simptoma, vrtoglavice, opće slabosti, povišenog CPK krvi, hipotenzije, edema nogu, povećane aktivnosti jetrenih, uree i kreatininskih transaminaza. Kontraindikacija upotrebi lijeka je njegova netolerancija, primjena zajedno s aliskirenom i ACE inhibitorima kod bolesnika sa šećernom bolešću, djetinjstva i adolescencije, trudnoće i dojenja.

Analog je skuplji od 249 rubalja.

Mikardis (sinonim za Telzap) je njemački lijek proizveden u tabletama od 40 mg (br. 14 i 28) i 80 mg (br. 28). Ima istu aktivnu tvar kao telzap i sličan mehanizam djelovanja. Koristi se za liječenje primarne arterijske hipertenzije, kao i za smanjenje rizika od kardiovaskularnih katastrofa (poput koronarne srčane bolesti, akutnog infarkta miokarda, aterotrombotskog podtipa ishemijskog moždanog udara, prolaznog ishemijskog napada, bolesti arterija donjih udova itd.) Kod osjetljivih osoba i za smanjenje vjerojatnosti. invalidnost i smrtnost od ovih bolesti. Upotrebljava se i kod hemoragičnog moždanog udara, spontanog subarahnoidnog krvarenja i traumatičnog intrakranijalnog krvarenja za prevenciju sekundarnog vazospazma što dovodi do stvaranja zone nekroze tkiva u neposrednoj blizini hemoragičnog fokusa i dovodi do povećanja neurološkog deficita i pogoršanja stanja pacijenta. Ne možete koristiti lijek s njegovom netolerancijom, opstrukcijom žučnih puteva, teškim patologijama jetre i bubrega, obostranom stenozom bubrežne arterije, kod pacijenata s dijabetičkim oštećenjem bubrega zajedno s ACE inhibitorima i aliskirenom, s intolerancijom na fruktozu, kod djece i adolescenata, trudnica i dojećih žena.

Dozni oblik

Jedna tableta sadrži

aktivne supstance: telmisartan 40.000, odnosno 80.000 mg, respektivno,

hidrohlorotiazid 12.500 mg, odnosno 25.000 mg,

pomoćne tvari: sorbitol, natrijum hidroksid, povidon 25, magnezijum stearat

Dugo oblikovane tablete s dvostrukom izbočenom površinom od bijele do žućkaste boje, s ekstrudiranim brojem "41" na jednoj strani tablete, dužine oko 12 mm i širine oko 6 mm (za doziranje 40 mg / 12,5 mg).

Dugo oblikovane tablete s dvostrukom konveksnom površinom od bijele do žućkaste boje, s ekstrudiranim brojem „81“ na jednoj strani tablete, dužine oko 16,5 mm, širine oko 8,3 mm (za doziranje od 80 mg / 12,5 mg).

Dugo oblikovane tablete s dvostrukom izbočenom površinom od bijele do žućkaste boje, s ekstrudiranim brojem „82“ na jednoj strani tablete, dužine oko 16 mm, širine oko 8 mm (za doziranje od 80 mg / 25 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Istodobna primjena hidroklorotiazida i telmisartana ne utječe na farmakokinetiku ovih lijekova.

Telmisartan: Nakon oralne primjene, maksimalne koncentracije telmisartana dostižu se nakon 0,5 - 1,5 sata. Apsolutna bioraspoloživost telmisartana u dozi od 40 mg i 160 mg je 42%, odnosno 58%. Kada uzimamo telmisartan istovremeno s hranom, smanjenje AUC-a (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) kreće se od 6% (u dozi od 40 mg) do 19% (u dozi od 160 mg). 3 sata nakon uzimanja, koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje, bez obzira na obrok. Neznatno smanjenje AUC-a ne uzrokuje smanjenje terapijske efikasnosti. Farmakokinetika oralnog telmisartana je nelinearna u dozama od 20-160 mg s više nego proporcionalnim povećanjem koncentracije u plazmi (Cmax i AUC) s povećanjem doze. Nije otkrivena klinički značajna kumulacija telmisartana.

Hidroklorotiazid: Nakon oralne primjene Telzap Plus, vršne koncentracije hidroklorotiazida dostižu se otprilike 1,0 do 3 sata nakon uzimanja lijeka. Na osnovu kumulativne bubrežne ekskrecije hidroklorotiazida, apsolutna bioraspoloživost iznosi oko 60%.

Telmisartan značajno se veže za proteine plazme (više od 99,5%), uglavnom sa glikoproteinom albumina i alfa-1 kiseline. Zapremina raspodjele otprilike je 500 L, što ukazuje na dodatno vezivanje tkiva.

Hidroklorotiazid 68% vezano za proteine plazme i zapremina distribucije je 0,83 - 1,14 l / kg.

Telmisartan metabolizira se konjugacijom uz stvaranje farmakološki neaktivnog acilglukuronida. Glukuronid matičnog spoja je jedini metabolit koji je identificiran kod ljudi. Nakon jednokratne doze telmisartana sa oznakom 14C, glukuronid iznosi oko 11% izmjerene radioaktivnosti u plazmi. Citohrom P450 i izoencimi ne sudjeluju u metabolizmu telmisartana.

Hidroklorotiazid ne metabolizira se kod ljudi

Telmisartan: Nakon intravenske ili oralne primjene telmisartana sa oznakom 14C, najveći dio primijenjene doze (> 97%) izlučuje se iz izmeta putem bilijarne ekskrecije. Male količine su pronađene u urinu.

Ukupni plazma klirens telmisartana nakon oralne primjene je> 1500 ml / min. Terminalni poluživot je> 20 sati.

Hidroklorotiazid izlučuju se gotovo potpuno nepromijenjene mokraćom. Oko 60% oralne doze izluči se u roku od 48 sati. Bubrežni klirens je oko 250 - 300 ml / min. Terminalni poluživot je 10 do 15 sati.

Stariji pacijenti

Farmakokinetika telmisartana ne razlikuje se kod starijih ljudi i bolesnika mlađih od 65 godina.

Koncentracija telmisartana u plazmi je 2-3 puta veća kod žena nego kod muškaraca. U kliničkim studijama nije bilo značajnijeg porasta reakcije krvnog pritiska ili učestalosti ortostatske hipotenzije kod žena. Prilagođavanje doze nije potrebno. Uočena je tendencija prema višim koncentracijama hidroklorotiazida u plazmi kod žena nego kod muškaraca. To nema klinički značaj.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega

Izlučivanje bubrega ne utiče na klirens telmisartana. Prema rezultatima malog iskustva s lijekom Telzap Plus u bolesnika s blagim do umjerenim bubrežnim zatajenjem (klirens kreatinina 30-60 ml / min, prosječna vrijednost oko 50 ml / min), prilagođavanje doze nije potrebno kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega. Telmisartan se hemodijalizom ne uklanja iz krvi. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega smanjuje se brzina eliminacije hidroklorotiazida. U studiji kod pacijenata s prosječnim klirensom kreatinina od 90 ml / min, poluživot hidroklorotiazida je povećan. U bolesnika s nefunkcionalnim bubregom, poluživot eliminacije iznosi oko 34 sata.

Pacijenti sa zatajenjem jetre

U bolesnika s hepatičkom insuficijencijom, apsolutna bioraspoloživost telmisartana povećava se na 100%. Poluvrijeme zatajenja jetre se ne mijenja.

Farmakodinamika

Telzap Plus je kombinacija antagonista receptora za angiotenzin II (ARAII), telmisartana i diastika tiazida, hidroklorotiazida. Kombinacija ovih komponenti ima aditivni antihipertenzivni učinak, snižavajući krvni tlak u većoj mjeri nego svaka komponenta sama. Telzap Plus kad se uzima jednom dnevno dovodi do efikasnog i glatkog snižavanja krvnog pritiska.

Telmisartan je efikasan i specifičan (selektivni) antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1) za oralnu primenu. Telmisartan s vrlo velikom sličnošću istiskuje angiotenzin II sa njegovih mjesta vezivanja u receptorima podtipa 1 (AT1), koji su odgovorni za poznati učinak angiotenzina II. Telmisartan ne pokazuje nikakvu djelomičnu agonističku aktivnost prema AT1 receptoru. Telmisartan se selektivno veže za AT1 receptor. Vezivanje je dugoročno. Telmisartan ne pokazuje afinitet prema drugim receptorima, uključujući AT2 receptor i ostale, manje proučavane AT receptore.

Funkcionalni značaj ovih receptora, kao i učinak njihove moguće prekomjerne stimulacije angiotenzinom II, čija se koncentracija povećava imenovanjem telmisartana, nisu proučavani.

Telmisartan smanjuje nivo aldosterona u plazmi, ne blokira renin u ljudskoj plazmi i ionskim kanalima.

Telmisartan ne inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (kinaza II), koji smanjuje proizvodnju bradikinina. Stoga nema pojačanja nuspojava povezanih s djelovanjem bradikinina.

Doza telmisartana od 80 mg, koja se daje zdravim dobrovoljcima, gotovo u potpunosti inhibira porast pritiska uzrokovanog izlaganjem angiotenzinu II. Inhibicijski efekat traje duže od 24 sata (do 48 sati).

Nakon uzimanja prve doze telmisartana, krvni tlak se smanjuje nakon 3 sata. Maksimalno smanjenje krvnog pritiska u pravilu se postiže 4-8 tjedana nakon početka liječenja i uporno traje dugoročno.

Antihipertenzivni učinak traje 24 sata nakon uzimanja lijeka, uključujući 4 sata prije uzimanja sljedeće doze, što potvrđuju mjerenja krvnog tlaka, kao i stabilni ambulantni (iznad 80%) omjer minimalne i maksimalne koncentracije lijeka nakon uzimanja 40 i 80 mg telmisartana u placebo kontroliranom kliničke studije.

U bolesnika sa hipertenzijom, telmisartan smanjuje i sistolički i dijastolički krvni pritisak bez uticaja na rad srca. Antihipertenzivna učinkovitost telmisartana može se uporediti s predstavnicima drugih klasa antihipertenzivnih lijekova (što je prikazano u kliničkim studijama uspoređujući telmisartan s amlodipinom, atenololom, enalaprilom, hidroklorotiazidom i lizinoprilom).

U dvostruko slijepom, kontroliranom kliničkom ispitivanju (N = 687 pacijenata koji su ocijenjeni djelotvornošću), osobe koje nisu reagirale na kombinaciju 80 mg / 12,5 mg pokazale su postepeni učinak snižavanja krvnog tlaka kombinacije 80 mg / 25 mg u usporedbi s dugotrajnim liječenjem s dozom 80 mg / 12,5 mg 2,7 / 1,6 mmHg (SBP / DBP) (razlika u prilagođenim prosječnim promjenama u relativnoj osnovnoj liniji). U studiji s kombinacijom 80 mg / 25 mg, krvni tlak se smanjio, što je rezultiralo ukupnim padom od 11,5 / 9,9 mmHg. (VRT / DBP).

Općenita analiza dvaju sličnih 8-tjednih dvostruko slijepih, placebo kontroliranih kliničkih ispitivanja uspoređujući valsartan / hidroklorotiazid 160 mg / 25 mg (N = 2121 pacijenata koji su ocijenjeni djelotvornošću) pokazala je veći učinak snižavanja krvnog tlaka 2,2 / 1,2 mm Hg . (SBP / DBP) (razlika u prilagođenim srednjim promjenama od osnovne vrijednosti), u korist kombinacije telmisartan / hidroklorotiazid 80 mg / 25 mg.

Nakon oštrog prekida liječenja telmisartanom, krvni tlak se kroz nekoliko dana postepeno vraća na početnu vrijednost bez znakova "povratne" hipertenzije.

U kliničkim studijama koje direktno uspoređuju dva tretmana, učestalost suvog kašlja bila je značajno niža kod pacijenata koji su primali telmisartan nego kod onih koji su primali inhibitore enzima koji pretvaraju angiotenzin.

Studija PRoFESS provedena na pacijentima starijim od 50 godina koji su nedavno imali moždani udar pokazala je porast sepse sa telmisartanom u usporedbi s placebom, 0,70% u usporedbi s 0,49% ILI 1,43 (95% interval pouzdanosti 1,00 - 2,06), učestalost smrti od sepse bila je veća u bolesnika koji su uzimali telmisartan (0,33%) u poređenju s pacijentima koji su uzimali placebo (0,16%) ILI 2,07 (95% interval pouzdanosti 1,14 - 3,76). Primjećeni porast incidencije sepse u vezi s primjenom telmisartana može biti ili slučajna pojava ili može biti povezan s mehanizmom koji trenutno nije poznat.

Učinci telmisartana na smrtnost i kardiovaskularni morbiditet su trenutno nepoznati. Hidroklorotiazid je tiazidni diuretik. Mehanizam antihipertenzivnog učinka tiazidnih diuretika nije u potpunosti poznat. Tiazidi utiču na bubrežne mehanizme reakpsorpcije elektrolita u tubulima, direktno povećavajući izlučivanje natrijuma i hlorida u približno ekvivalentnim količinama. Diuretski učinak hidroklorotiazida smanjuje volumen plazme, povećava aktivnost renina u plazmi, povećava izlučivanje aldosterona, nakon čega slijedi porast kalija u mokraći, gubitak bikarbonata i smanjenje kalija u serumu. Vjerojatno blokadom sistema renin-angiotenzin-aldosteron, istodobna primjena telmisartana u pravilu sprječava gubitak kalija povezanog s tim diureticima. Kod primjene hidroklorotiazida početak diureze događa se nakon 2 sata, a vršni učinak se javlja nakon otprilike 4 sata, dok učinak traje oko 6-12 sati.

Epidemiološke studije su pokazale da produženo liječenje hidroklorotiazidom smanjuje rizik od kardiovaskularne smrtnosti i morbiditeta.

Doziranje i primjena

Telzap Plus tablete namijenjene su oralnoj upotrebi, bez obzira na obrok, uzimaju se jednom dnevno i trebaju se oprati vodom.

Telzap Plus propisan je pacijentima kod kojih krvni pritisak nije adekvatno kontrolisan monoterapijom telmisartanom. Prije prelaska na kombinaciju sa fiksnom dozom preporučuje se pojedinačno titriranje doze svake od dvije komponente. U kliničkoj saglasnosti može se razmotriti direktan prijelaz iz monoterapije u fiksnu kombinaciju.

Telzap Plus 40 mg / 12,5 mg može se uzimati jednom dnevno bolesnicima čiji krvni tlak nije adekvatno kontroliran monoterapijom telmisartanom od 40 mg.

Telzap Plus 80 mg / 12,5 mg može se uzimati jednom dnevno za pacijente čiji krvni pritisak nije adekvatno kontroliran telmisartanom monoterapijom od 80 mg.

Telzap Plus 80 mg / 25 mg može se uzimati jednom dnevno za bolesnike čiji krvni tlak nije adekvatno kontroliran prilikom primjene Telzap Plus 80 / 12,5 mg ili za bolesnike čiji se krvni tlak prethodno stabilizirao na telmisartan i hidroklorotiazid odvojeno.

Upotreba u starijim osobama

Prilagođavanje doze nije potrebno.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega

Preporučuje se periodično praćenje rada bubrega (vidjeti „Posebna uputstva“)

Pacijenti sa zatajenjem jetre

U bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre, doza ne smije prelaziti Telzap Plus 40 mg / 12,5 mg jednom dnevno. Telzap Plus nije indiciran za bolesnike s teško oštećenom funkcijom jetre. Tiazide treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (vidjeti dio „Posebna uputstva“).

Sigurnost i efikasnost Telzap Plus-a kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena. Podaci nisu dostupni.

Sa oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Telzapa je kontraindicirana u bolesnika s bubrežnim zatajenjem (GFR manji od 60 ml / min / 1,73 m 2) koji su na istodobnoj terapiji s aliskirenom.

S oprezom se Telzap treba propisati za oštećenu bubrežnu funkciju, bilateralnu stenozu bubrežne arterije, arterijsku stenozu jedinog bubrega koji djeluje.

Kod teškog zatajenja bubrega i hemodijalize preporučuje se upotreba početne dnevne doze ne veće od 20 mg.

Za blage do umjereno oslabljene funkcije bubrega, prilagođavanje doze nije potrebno.

Esencijalna hipertenzija

U bolesnika telmisartan u dozi od 80 mg potpuno blokira hipertenzivni učinak angiotenzina II. Zapaženo je djelovanje antihipertenzivnog lijeka u roku od 3 sata nakon prve primjene telmisartana. Učinak lijeka traje 24 sata i ostaje klinički značajan do 48 sati. Izraženi antihipertenzivni efekat obično se razvija 4-8 nedelja nakon redovnog unosa.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, telmisartan snižava sistolni i dijastolički krvni tlak (BP) bez utjecaja na rad srca (HR).

U slučaju oštrog prestanka upotrebe telmisartana, krvni pritisak se postepeno vraća na prvobitni nivo tokom nekoliko dana, bez razvoja sindroma „povlačenja“.

Kao što su pokazali rezultati komparativnih kliničkih ispitivanja, antihipertenzivni učinak telmisartana je uporediv sa antihipertenzivnim učinkom lijekova drugih klasa (amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiazid i lizinopril).

Incidencija suvog kašlja bila je značajno niža kod telmisartana u odnosu na ACE inhibitore.

Prevencija kardiovaskularnih bolesti

Pacijenti stari 55 godina ili stariji od koronarne srčane bolesti, moždanog udara, prolaznog ishemijskog napada, oštećenja perifernih arterija ili s komplikacijama dijabetesa tipa 2 (na primjer, retinopatija, hipertrofija lijeve komore, makro- ili mikroalbuminurija) sa poviješću srčanog rizika -vaskularni događaji, telmisartan je imao učinak sličan onom ramiprila u smanjenju kombinirane krajnje točke: kardiovaskularni smrtnost od infarkta miokarda bez smrtnog ishoda, moždani udar bez smrti ili hospitalizacije zbog hronične zatajenja srca.

Telmisartan je bio efikasan poput ramiprila u smanjenju učestalosti sekundarnih točaka: kardiovaskularni mortalitet, nefatalni infarkt miokarda ili nefatalni moždani udar. Suvi kašalj i angioedem rjeđe su opisani telmisartanom u usporedbi s ramiprilom, dok se arterijska hipotenzija češće javljala kod telmisartana.

Usisavanje

Kada se daje, telmisartan se brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 50%. Kada se uzima istovremeno s hranom, smanjenje AUC-a (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) kreće se od 6% (u dozi od 40 mg) do 19% (u dozi od 160 mg). Nakon 3 sata nakon primjene koncentracija u krvnoj plazmi se izravnava, neovisno, telmisartan se uzima istovremeno s hranom ili ne. Postoji razlika u koncentraciji u plazmi kod muškaraca i žena. Stach (maksimalna koncentracija) i AUC su otprilike 3 i 2 puta veće kod žena u usporedbi s muškarcima bez značajnog utjecaja na učinkovitost.

Nije postojao linearni odnos između doze lijeka i njegove koncentracije u plazmi. Stach i u manjoj mjeri AUC povećavaju nerazmjerno povećavanju doze ako se koriste doze veće od 40 mg dnevno.

Metabolizam

Metaboliše se konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Konjugat nema farmakološku aktivnost.

Poluvrijeme života (T. / 2) je duže od 20 sati, izlučuje se kroz crijeva nepromijenjeno, izlučivanje bubrezima - manje od 1%. Ukupni plazma klirens je visok (oko 1000 ml / min) u poređenju s "jetrenim" protokom krvi (oko 1500 ml / min).

S pažnjom

Lijek Telzap treba propisati s oprezom u sljedećim uvjetima:

bilateralna stenoza bubrežne arterije ili arterija stenoza jednog funkcionalnog bubrega,
oštećena funkcija bubrega,
blago do umjereno oštećenje jetre,
smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC) u pozadini prethodnog unosa diuretika, ograničenje potrošnje natrijum-hlorida, proljev ili povraćanje,
hiponatremija,
hiperkalemija
stanje nakon transplantacije bubrega (nema iskustva sa upotrebom),
teška hronična srčana insuficijencija,
stenoza aorte i mitralnog zaliska,
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija,
primarni hiperaldosteronizam (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene)

Arterijska hipertenzija

Početna preporučena doza Telzapa je 1 tableta (40 mg) jednom dnevno. Kod nekih pacijenata 20 mg dnevno može biti efikasno. Doza od 20 mg može se dobiti dijeljenjem tablete od 40 mg na polovinu rizika. U slučajevima kada se ne postigne terapeutski učinak, preporučena doza Telzapa može se povećati na maksimalno 80 mg jednom dnevno.

Kao alternativa, Telzap se može uzimati u kombinaciji s tiazidnim diureticima, na primjer, hidroklorotiazidom, koji, kada se koristi zajedno, imao je dodatni antihipertenzivni učinak. Prilikom odlučivanja o povećanju doze potrebno je uzeti u obzir da se maksimalni antihipertenzivni učinak obično postiže u roku od 4-8 tjedana nakon početka liječenja.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega

Iskustvo s telmisartanom kod pacijenata s teškim zatajenjem bubrega ili bolesnika na hemodijalizi je ograničeno. Ovim se pacijentima preporučuje niža početna doza od 20 mg dnevno (vidjeti dio „Posebna njega“). Za bolesnike s blagom do umjereno oslabljenom funkcijom bubrega, prilagođavanje doze nije potrebno.

Istodobna primjena Telzapa s aliskirenom je kontraindicirana u bolesnika s bubrežnim zatajenjem.

Istodobna primjena Telzapa s ACE inhibitorima je kontraindicirana u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

Telzap je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji). U bolesnika s blagom do umjerenom hepatičkom insuficijencijom (klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji, respektivno), lijek se propisuje s oprezom, doza ne smije prelaziti 40 mg jednom dnevno.

Trudnoća

Trenutno nisu dostupne pouzdane informacije o sigurnosti telmisartana u trudnica. U studijama na životinjama utvrđena je reproduktivna toksičnost lijeka. Primjena Telzapa je kontraindicirana tijekom trudnoće (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Ako je potrebno dugotrajno liječenje Telzapom, pacijenti koji planiraju trudnoću trebaju odabrati alternativni antihipertenzivni lijek s dokazanim sigurnosnim profilom za upotrebu tijekom trudnoće. Nakon utvrđivanja činjenice trudnoće, liječenje Telzapom treba odmah prekinuti i po potrebi započeti alternativno liječenje.

Kao što pokazuju rezultati kliničkih promatranja, primjena ARAP-a tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće ima toksičan učinak na fetus (oštećenje bubrežne funkcije, oligohidramnio, odgođena kosturacija lubanje) i novorođenče (zatajenje bubrega, arterijska hipotenzija i hiperkalemija). Kada se koristi ARAN tokom drugog tromjesečja trudnoće, preporučuje se ultrazvučni pregled bubrega i lubanje fetusa.

Decu čije su majke uzimale ARAP tokom trudnoće potrebno je pažljivo nadgledati arterijsku hipotenziju.

Period dojenja

Podaci o upotrebi telmisartana za vrijeme dojenja nisu dostupni. Uzimanje Telzapa tijekom dojenja je kontraindicirano, treba koristiti alternativni antihipertenzivni lijek povoljnijeg sigurnosnog profila, posebno za vrijeme hranjenja novorođenčeta ili prevremeno rođene bebe.

Nuspojava

Tokom upotrebe lijeka Ordiss, moguće su nuspojave:

Zarazne i parazitske bolesti: rijetko - infekcije mokraćnog sustava, uključujući cistitis, infekcije gornjih disajnih puteva, uključujući faringitis i sinusitis, rijetko - sepsa.
Iz hemopoetičkog sistema: rijetko - anemija, rjeđe - eozinofilija, trombocitopenija.
Iz imunog sistema: rijetko - anafilaktička reakcija, preosjetljivost.
Sa strane metabolizma: rijetko - hiperkalemija, rijetko - hipoglikemija (u bolesnika sa šećernom bolešću).
Mentalni poremećaji: retko - nesanica, depresija, retko - anksioznost.
Iz živčanog sistema: rijetko - nesvjestica, rijetko - pospanost.
Sa strane organa vida: retko - poremećaji vida.
Na delu organa sluha i labirinta: retko - vrtoglavica.
Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - bradikardija, izražen pad krvnog pritiska, ortostatska hipotenzija, rijetko - tahikardija.
Iz respiratornog sistema: retko - kratkoća daha, kašalj, vrlo retko - intersticijska bolest pluća.
Iz gastrointestinalnog trakta: retko - bolovi u trbuhu, proliv, dispepsija, nadutost, povraćanje, retko - suha usta, nelagodnost u stomaku, povreda ukusa.
Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - oštećenje funkcije jetre / oštećenje jetre.
Na dijelu kože i potkožnih tkiva: retko - svrbež kože, hiperhidroza, osip na koži, retko - angioedem (takođe fatalno), ekcem, eritem, urtikarija, osip na lekovima, toksični osip na koži.
Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - bolovi u leđima (išijas), grčevi mišića, mijalgija, rjeđe - artralgija, bol u udovima, bol u tetivama (simptomi nalik tetivi).
Iz mokraćnog sistema: rijetko - oštećena funkcija bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega.
Sa laboratorijskih i instrumentalnih studija: rijetko - porast koncentracije kreatinina u krvnoj plazmi, rijetko - smanjenje sadržaja hemoglobina, porast sadržaja mokraćne kiseline u krvnoj plazmi, porast aktivnosti jetrenih enzima i CPK.
Ostalo: retko - bol u grudima, astenija, retko - sindrom nalik gripu.

Interakcija lijekova

Istodobnom primjenom telmisartana s digoksinom zabilježeno je prosječno povećanje Cmax digoksina u krvnoj plazmi za 49% i Cmin za 20%. Na početku liječenja, pri odabiru doze i prekidu liječenja telmisartanom, potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi kako bi se održao unutar terapijskog raspona.

Dvostruka blokada RAAS-a

Istodobna primjena telmisartana s aliskirenom ili lijekovima koji sadrže aliskiren je kontraindicirana u bolesnika sa šećernom bolešću i / ili umjerenim i teškim zatajivanjem bubrega (GFR manja od 60 ml / min / 1,73 m2 tjelesne površine) i ne preporučuje se drugim pacijentima.

Istodobna primjena telmisartana i ACE inhibitora kontraindicirana je kod bolesnika s dijabetičkom nefropatijom i ne preporučuje se drugim pacijentima.

Klinička istraživanja pokazala su da je dvostruka blokada RAAS-a uslijed kombinirane primjene ACE inhibitora, antagonista receptora angiotenzina II ili aliskirena povezana s povećanom učestalošću štetnih događaja kao što su arterijska hipotenzija, hiperkalemija i oslabljena funkcija bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega) u usporedbi s korištenjem samo jednog lijek koji djeluje na RAAS.

Hiperkalemija

Rizik od razvoja hiperkalemije može se povećati ako se koristi zajedno s drugim lijekovima koji mogu izazvati hiperkalemiju (prehrambeni aditivi koji sadrže kalij i nadomjestci soli koji sadrže kalij, diuretike koji štede kalijum (na primjer, spironolakton, eplerenon, triamteren ili amilorid), NSAID (uključujući selektivne inhibitore COX-2) , heparin, imunosupresivi (ciklosporin ili takrolimus) i trimetoprim).

Incidencija hiperkalemije ovisi o povezanim faktorima rizika. Rizik se povećava kod upotrebe gornjih kombinacija, a posebno je visok ako se koristi istovremeno s diureticima koji štede kalijum i nadomjestkom soli koji sadrže kalij. Upotreba telmisartana u kombinaciji s ACE inhibitorima ili NSAID manje je rizika ako se poduzmu stroge mjere opreza.

Poremećena funkcija jetre

Primjena Telzapa je kontraindicirana u bolesnika sa kolestazom, bilijarnom opstrukcijom ili ozbiljnim oštećenim funkcijama jetre (Child-Pugh klasa C), budući da se telmisartan uglavnom izlučuje u žuči. Vjeruje se da je kod takvih bolesnika jetreni klirens telmisartana smanjen. U bolesnika s blagim ili umjerenim stupnjem oštećenja funkcije jetre (klase A i B prema klasifikaciji Child-Pugh), Telzap treba primjenjivati s oprezom.

Smanjeni volumen krvi u cirkulaciji (BCC)

Simptomatska arterijska hipotenzija, posebno nakon prve primjene lijeka, može se pojaviti kod pacijenata s niskim BCC i / ili natrijom u krvnoj plazmi, pod utjecajem prethodnog liječenja diureticima, ograničenja unosa soli, proljeva ili povraćanja.

Slična stanja (nedostatak tečnosti i / ili natrijuma) treba otkloniti pre uzimanja Telzapa.

Ostala stanja povezana sa stimulacijom RAAS-a

U bolesnika čiji vaskularni tonus i bubrežna funkcija uglavnom ovise o aktivnosti RAAS-a (na primjer, pacijenti s kroničnim zatajenjem srca ili bubrežnim bolestima, uključujući stenozu bubrežne arterije ili stenozu jedne bubrežne arterije), upotreba lijekova koji utječu na ovaj sustav, može biti praćeno razvojem akutne arterijske hipotenzije, hiperazotemije, oligurije, a u rijetkim slučajevima i akutnog zatajenja bubrega.

S oslabljenom funkcijom jetre

Imenovanje Telzapa za lečenje pacijenata sa ozbiljnom hepatičkom insuficijencijom (klasa C prema klasifikaciji Child-Pugh) je kontraindicirano.

S oprezom, tablete treba uzimati s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji). Dnevna doza telmisartana ne smije prelaziti 40 mg.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima

Nisu provedena posebna klinička ispitivanja koja su proučavala utjecaj lijeka na sposobnost vožnje automobila i mehanizama. Prilikom vožnje i rada s mehanizmima koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje treba biti oprezan, jer vrtoglavica i pospanost mogu rijetko nastupiti uz uporabu Telzapa.