Egipentin - opis lijeka, upute za upotrebu, recenzije

Ostavite komentar

Indeks potražnje trenutnih informacija, ‰

Registracione potvrde EGIPENTIN

• LP-000879

• LP-000684

Službena web stranica kompanije RLS ®. Glavna enciklopedija lijekova i roba farmaceutskog asortimana ruskog Interneta. Katalog lijekova Rlsnet.ru pruža korisnicima pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih sredstava, medicinskih proizvoda i drugih proizvoda. Farmakološki vodič uključuje informacije o sastavu i obliku otpuštanja, farmakološkom djelovanju, indikacijama za upotrebu, kontraindikacijama, nuspojavama, interakcijama lijekova, načinu upotrebe lijekova, farmaceutskim kompanijama. Katalog lijekova sadrži cijene lijekova i farmaceutskih proizvoda u Moskvi i drugim ruskim gradovima.

Zabranjeno je prenošenje, kopiranje, širenje informacija bez odobrenja tvrtke RLS-Patent LLC.
Prilikom citiranja informativnog materijala objavljenog na stranicama web stranice www.rlsnet.ru potrebna je veza do izvora informacija.

Mnogo više zanimljivih stvari

Sva prava zadržana.

Komercijalna upotreba materijala nije dozvoljena.

Informacije su namijenjene medicinskim radnicima.

Opis farmakološkog djelovanja

Antiepileptički lek. Hemijska struktura je slična GABA, koja djeluje kao kočioni posrednik u središnjem živčanom sustavu. Smatra se da je mehanizam djelovanja gabapentina različit od ostalih antikonvulziva koji djeluju kroz GABA sinapse (uključujući valproat, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transaminaze, inhibitore unosa GABA, agoniste GABA i prolijekove GABA). Studije in vitro pokazale su da gabapentin karakterizira prisustvo novog mjesta vezanja peptida u tkivima mozga štakora, uključujući hipokampus i moždanu koru, što može biti povezano sa antikonvulzivnom aktivnošću gabapentina i njegovih derivata. Klinički značajne koncentracije gabapentina ne vežu se za druge konvencionalne lijekove i neurotransmiter receptore u mozgu, uključujući sa GABAA-, GABAB-, benzodiazepinskim receptorima, sa NMDA receptorima.

Konačno, nije uspostavljen mehanizam djelovanja gabapentina.

Farmakodinamika

Antiepileptički lek. Hemijska struktura je slična GABA, koja djeluje kao kočioni posrednik u središnjem živčanom sustavu. Smatra se da je mehanizam djelovanja gabapentina različit od ostalih antikonvulziva koji djeluju kroz GABA sinapse (uključujući valproat, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transaminaze, inhibitore unosa GABA, agoniste GABA i prolijekove GABA). Studije in vitro pokazale su da gabapentin karakterizira prisustvo novog mjesta vezanja peptida u tkivima mozga štakora, uključujući hipokampus i moždanu koru, što može biti povezano sa antikonvulzivnom aktivnošću gabapentina i njegovih derivata. Klinički značajne koncentracije gabapentina ne vežu se za druge konvencionalne lijekove i neurotransmiter receptore u mozgu, uključujući sa GABAA-, GABAB-, benzodiazepinskim receptorima, sa NMDA receptorima.

Konačno, nije uspostavljen mehanizam djelovanja gabapentina.

Farmakokinetika

Gabapentin se apsorbuje iz probavnog trakta. Nakon gutanja Cmax gabapentin u plazmi postiže se nakon 2-3 sata, apsolutna bioraspoloživost je oko 60%. Prijem istovremeno s hranom (uključujući i one s visokim udjelom masti) ne utječe na farmakokinetiku gabapentina.

Gabapentin se ne vezuje za proteine ​​u plazmi i ima Vd od 57,7 L. U bolesnika s epilepsijom, koncentracija gabapentina u cerebrospinalnoj tekućini je 20% odgovarajućeg Css plazme na kraju intervala doziranja.

Gabapentin se izlučuje samo bubrezima. Nisu pronađeni znakovi biotransformacije gabapentina u ljudskom telu. Gabapentin ne inducira oksidaze uključene u metabolizam lijekova. Povlačenje se najbolje opisuje primjenom linearnog modela. T1 / 2 je neovisan o dozi i traje 5-7 sati.

Klirens gabapentina smanjen je u starijih i bolesnika sa oštećenom funkcijom bubrega. Konstantna brzina izlučivanja, plazma i bubrežni klirens gabapentina direktno su proporcionalni klirensu kreatinina.

Gabapentin se uklanja iz plazme hemodijalizom.

Koncentracije gabapentina u plazmi kod djece bile su slične odraslima.

Upotreba tokom trudnoće

Za vrijeme trudnoće moguće je samo ako očekivani učinak terapije premaši rizik za plod (nisu provedena odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na trudnicama).

FDA kategorija djelovanja za fetus je C.

U vrijeme liječenja dojenje treba prekinuti (gabapentin prelazi u majčino mlijeko ako se uzima oralno).

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: amnezija, ataksija, konfuzija, narušena koordinacija pokreta, depresija, vrtoglavica, disartrija, pojačana nervna razdražljivost, nistagmus, pospanost, poremećeno razmišljanje, tremor, konvulzije, ambleopija, diplopija, hiperkinezija, pogoršanje, slabljenje ili nedostatak refleksa, parestezije, tjeskobe, neprijateljstva, oslabljeno hodanje.

Iz probavnog sistema: promene bojenja zuba, proliv, pojačan apetit, suha usta, mučnina, povraćanje, nadimanje, anoreksija, gingivitis, bol u trbuhu, pankreatitis, promene testova funkcije jetre.

Iz hemopoetskog sistema: leukopenija, smanjena količina belih krvnih zrnaca, trombocitopenična purpura.

Iz disajnog sistema: rinitis, faringitis, kašalj, upala pluća.

Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija, artralgija, prelomi kostiju.

Iz kardiovaskularnog sistema: arterijska hipertenzija, manifestacije vazodilatacije.

Iz mokraćnog sistema: infekcije mokraćnog sustava, urinarna inkontinencija.

Alergijske reakcije: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Dermatološke reakcije: maceracija kože, akne, svrab, osip.

Ostalo: bol u leđima, umor, periferni edemi, impotencija, astenija, nelagoda, oteklina na licu, debljanje, slučajna trauma, astenija, sindrom sličan gripu, oscilacije glukoze u krvi, kod dece - virusna infekcija, otitis.

Doziranje i primjena

Unutra, bez obzira na obrok.

Postherpetička neuralgija: 1. dan liječenja - 300 mg / dan jedanput, 2. dan - 1600 mg / dan (u 2 podijeljene doze), 3. dan 900 mg / dan (u 3 podijeljene doze). Ako je potrebno, da biste smanjili bol u kasnijoj dozi, možete ga povećati na 1800 mg / dan (u 3 podijeljene doze).

Epilepsija (kao dodatno sredstvo): za bolesnike starije od 12 godina - 900–1800 mg / dan (u 3 doze). Početna doza je 300 mg 3 puta dnevno, ako je potrebno, povećajte dozu na 1800 mg / dan. Dnevna doza ne smije prelaziti 3600 mg. Djeca 3-12 godina - početna doza 10-15 mg / kg / dan (u 3 doze), efikasna doza se bira titracijom u trajanju od 3 dana.

Za djecu od 5 godina i starija, efektivna doza je 25–35 mg / kg / dan, za djecu od 3-4 godine - 40 mg / kg / dan (u 3 podijeljene doze).

Maksimalni interval između doza ne smije biti veći od 12 sati.

Ukidanje gabapentina i / ili dodavanje drugog antikonvulzivnog liječenja provodi se postepeno tijekom razdoblja od najmanje 1 tjedna.

U bolesnika (starijih od 12 godina) s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina manjim od 60 ml / min) ili kod bolesnika koji su primljeni na hemodijalizi, doza se smanjuje. Sa klirensom od najmanje 60 ml / min - 900–3600 mg / dan, sa klirensom od 30–59 ml / min - 400–1400 mg / dan, 15–29 ml / min - 200–700 mg / dan, manje od 15 ml / min - 100-300 mg / dan. Za bolesnike na hemodijalizi, dodatna doza nakon hemodijalize iznosi 125–350 mg nakon svake 4-satne sesije hemodijalize.

Interakcije s drugim lijekovima

Klinički značajna interakcija između gabapentina i drugih antikonvulziva (fenitoin, valproična kiselina, fenobarbital, karbamazepin), kao i oralnih kontraceptiva koji sadrže noretisteron i / ili etinil estradiol, nije utvrđena.

Antacidi smanjuju bioraspoloživost gabapentina (u studijama kada se uzima s Maaloxom, bioraspoloživost gabapentina smanjena je za 20%, ako se uzima 2 sata nakon uzimanja Maaloxa, za 5%).

Cimetidin lagano smanjuje izlučivanje gabapentina.

Naproksen (u dozi od 250 mg), izgleda, povećava apsorpciju gabapentina (u dozi od 125 mg) sa 12 na 15%. Gabapentin ne utiče na farmakokinetičke parametre naproksena. Nisu poznate značajne interakcije ovih lijekova u preporučenim dozama.

Morfij (60 mg) kada se uzima 2 sata nakon uzimanja gabapentina (600 mg) povećao je AUC gabapentina za 44%.

Mere predostrožnosti za upotrebu

Gabapentin se ne smije propisivati ​​pacijentima mlađim od 12 godina sa smanjenom bubrežnom funkcijom (nisu provedena ispitivanja). Za starije osobe propisane su mjere predostrožnosti (vjerovatno je da je disfunkcija bubrega povezana s dobi, doza se postavlja u skladu s klirensom kreatinina).

Dok uzimate gabapentin, ne smijete voziti vozila i koristiti sofisticiranu opremu koja zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje.

Posebna uputstva za prijem

U kombinaciji s morfijom, potrebno je strogo kontrolirati nastale nuspojave iz centralnog nervnog sistema. Doza gabapentina i morfija smanjuje se postepeno.

Gabapentin treba uzimati najranije 2 sata nakon uzimanja antacida.

Pri određivanju proteina u urinu primjenom Ames N-Multistix SG testa, lažni pozitivni rezultati mogući su uz kombiniranu upotrebu gabapentina s drugim antikonvulzivima, pa se preporučuje upotreba specifičnijih metoda.

Indikacije za upotrebu

Liječenje neuropatske boli kod odraslih starijih od 18 godina, monoterapije djelomičnih napada sa i bez sekundarne generalizacije kod odraslih i djece starijih od 12 godina, kao dodatno sredstvo u liječenju djelomičnih napada sa i bez sekundarne generalizacije kod odraslih i djece starije 3 godine i stariji.

Farmakološko djelovanje

Antiepileptički lek. Hemijska struktura je slična GABA, koja djeluje kao kočioni posrednik u središnjem živčanom sustavu. Smatra se da je mehanizam djelovanja gabapentina različit od ostalih antikonvulziva koji djeluju kroz GABA sinapse (uključujući valproat, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transaminaze, inhibitore unosa GABA, agoniste GABA i prolijekove GABA).

Međunarodno vlasničko ime

INN Lijekovi - Gabapentin.

Egipentin (međunarodno ime Gabapentin) je lijek koji se koristi u liječenju epilepsije, praćen teškim konvulzivnim napadima.

U međunarodnoj ATX klasifikaciji lijek ima oznaku N03AX12.

Objave i sastav izdajte

Farmakološki učinak postiže se uključivanjem gabapentina u ovaj lijek. Osim toga, sastav leka uključuje povidon, poloksamer, krospovidon, magnezijum stearat, hidrolaz.

Ovaj lijek je dostupan u obliku kapsula, od kojih svaka sadrži najmanje 300 mg aktivnog sastojka. Kapsule su upakovane u blistere od 20 kom. 3 ili 6 blistera mogu se pakovati u kartonsku kutiju.

Kako uzimati egipentin?

Lijek je namijenjen oralnoj primjeni. Režim doziranja bira se uzimajući u obzir težinu kliničkih manifestacija bolesti. U većini slučajeva dovoljna je doza od 300 do 600 mg dnevno za ublažavanje simptoma. Ako je potrebno, može se povećati na 900 mg dnevno.

Uz iznimnu oprez, lijek treba koristiti ako je porast epileptičke aktivnosti posljedica traumatičnog oštećenja mozga.
Lijek je namijenjen oralnoj primjeni.
Liječenje bolesnika sa šećernom bolešću u većini slučajeva provodi se u smanjenim dozama.

Iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva

Korištenje Egipentina može uzrokovati bol u zglobovima. U rijetkim slučajevima, na pozadini uzimanja lijekova, opaža se pojava edema i krutosti zglobova, tendonitisa i artritisa. Pored toga, ovaj lijek može stvoriti preduvjete za pojavu bursitisa, kontrakcija mišića i osteoporoze.

Gastrointestinalni trakt

Klinička mikrobiologija Egipentina je takva da je uz redovnu upotrebu lijekova poremećeno normalno funkcioniranje probavnog sistema. Ovaj lijek može da izazove stomatitis, gastroenteritis, glositis, kila jednjaka, proktitis itd. Lijek može izazvati pojačano krvarenje probavnog trakta. Pored toga, pacijenti često imaju pritužbe na bol u trbuhu.

Hematopoetski organi

Uz primjenu Egipentina mogu se pojaviti trombocitopenija, znakovi anemije i purpure.

Korištenje Egipentina može uzrokovati bol u zglobovima.
Klinička mikrobiologija Egipentina je takva da je uz redovnu upotrebu lijekova poremećeno normalno funkcioniranje probavnog sistema.
Na osnovu upotrebe Egipentina mogu se pojaviti napadi psihoze.

Centralni nervni sistem

Upotreba Egipentina može izazvati smanjenje refleksa i oslabljenu osjetljivost određenih mišićnih grupa. Osim toga, aktivna komponenta lijeka može izazvati paralizu lica, intrakranijalno krvarenje i cerebelarnu disfunkciju. Na pozadini upotrebe Egipentina može se javiti osjećaj euforije, halucinacije i napadi psihoze. Moguće je slabljenje koncentracije, dnevne pospanosti i poremećena koordinacija.

Iz kardiovaskularnog sistema

Razvoj nuspojava od uzimanja Egipentina iz kardiovaskularnog sistema izuzetno je rijedak. Istovremeno postoji rizik od aritmije, vazodilatacije i skokova krvnog pritiska.

Uzimanje Egipentina može izazvati cistitis i akutno zadržavanje mokraće.
Uz to, lijek može potaknuti razvoj akutne zatajenja bubrega.
Na pozadini uzimanja ovog lijeka moguća je pojava alergijskih reakcija izraženih kao kožni osip.

Na pozadini uzimanja ovog lijeka mogu se pojaviti alergijske reakcije, izražene kao kožni osip i svrbež, oticanje mekih tkiva. U rijetkim slučajevima primijećene su anafilaktičke reakcije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Učinkovitost i sigurnost primjene lijeka tijekom trudnoće i dojenja nisu dokazane, stoga su ovi uvjeti kontraindikacija za primjenu Egipentina.

Starija dob nije kontraindikacija za upotrebu lijekova, ali je potrebno prilagođavanje doze ovisno o funkcionalnosti bubrega.
Lijek se može koristiti u liječenju epilepsije kod djece starije od 12 godina.
Periodi trudnoće i dojenja kontraindikacija su za upotrebu Egipentina.
Ako uzimate previše Egipentina, često se pojavljuje dijareja.
Egipentin može povećati koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi tijekom njegove upotrebe.

Kompatibilnost s alkoholom

Kada se liječi ovim lijekom, ne treba uzimati alkohol.

Lijekovi koji imaju sličan terapeutski učinak uključuju:

1. Neurontin.
2. Tebantin.
3. Gabagamma
4. Convalis.
5. Gabapentin.
6. Katena.
7. Gapantek i dr.

Gabapentin tableta. Epilepsija Emisija 16. marta 2016. HD verzija.

Proizvođač

Lijek proizvodi Iberfar-Industry Pharmaceuticals.

Sličan sastav je i Neurontin.
Kao alternativu, možete odabrati Tebantin.
Ako je potrebno, lijek se može zamijeniti Convalisom.

Recenzije o Egipentin

Svetlana, 32 godine, Oryol

Ja od djetinjstva bolujem od epilepsije. Konvulzije su se često dešavale, ali tada su doktori pokupili lijekove i stali. Prije otprilike 3 godine ona je zatrudnila i izgubila dijete. U skladu s tim, napadaji su se ponovo nastavili. Ljekar je propisao Egipentin. Koristili su lek 6 meseci. Zadovoljan sam rezultatom. Nisam primijetio nikakve nuspojave, ali postepeno se broj napadaja smanjivao. Unatoč činjenici da je prijem sredstava prestao, godinu dana nije bilo napada.

Grigory, 26, Vladivostok

Pokušao sam sa mnogim lekovima da eliminiš epileptične napade. Upotrebu Egyptina propisuje lekar. Ovaj lijek nije prikladan za mene. Od prvog dana primjene pojavile su se nuspojave iz gastrointestinalnog trakta. Bol u trbuhu, povraćanje i proliv naveli su me da prestanem uzimati lijekove.

Nuspojava

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: amnezija, ataksija, konfuzija, narušena koordinacija pokreta, depresija, vrtoglavica, disartrija, pojačana nervna razdražljivost, nistagmus, pospanost, poremećeno razmišljanje, tremor, konvulzije, ambleopija, diplopija, hiperkinezija, pogoršanje, slabljenje ili nedostatak refleksa, parestezije, tjeskobe, neprijateljstva, oslabljeno hodanje.

Iz probavnog sistema: promene bojenja zuba, proliv, pojačan apetit, suha usta, mučnina, povraćanje, nadimanje, anoreksija, gingivitis, bol u trbuhu, pankreatitis, promene testova funkcije jetre.

Iz hemopoetskog sistema: leukopenija, smanjena količina belih krvnih zrnaca, trombocitopenična purpura.

Iz disajnog sistema: rinitis, faringitis, kašalj, upala pluća.

Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija, artralgija, prelomi kostiju.

Iz kardiovaskularnog sistema: arterijska hipertenzija, manifestacije vazodilatacije.

Iz mokraćnog sistema: infekcije mokraćnog sustava, urinarna inkontinencija.

Alergijske reakcije: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Dermatološke reakcije: maceracija kože, akne, svrab, osip.

Ostalo: bol u leđima, umor, periferni edemi, impotencija, astenija, nelagoda, oteklina na licu, debljanje, slučajna trauma, astenija, sindrom sličan gripu, oscilacije glukoze u krvi, kod dece - virusna infekcija, otitis.

Trudnoća i dojenje

Nisu provedena adekvatna i strogo kontrolirana ispitivanja sigurnosti gabapentina tokom trudnoće i dojenja kod ljudi. Ako je potrebno, primjena tijekom trudnoće i dojenja treba pažljivo odmjeriti očekivane koristi terapije za majku i potencijalni rizik za plod ili novorođenče.

Gabapentin se izlučuje u majčinom mlijeku. Kada se koristi tijekom laktacije, nije utvrđena priroda djelovanja gabapentina na novorođenče.

Interakcija

U kombinaciji s drugim antikonvulzivima, zabilježeni su lažno pozitivni rezultati ispitivanja proteina u urinu. Za određivanje proteina u urinu, preporučuje se upotreba specifičnije metode taloženja sulfosalicilne kiseline.

Istodobnom primjenom s antacidima smanjuje se apsorpcija gabapentina iz gastrointestinalnog trakta.

Istodobnom primjenom s felbamatom moguće je povećanje T1 / 2 felbamata.

Istodobnom primjenom opisan je slučaj povećanja koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi.

Upotreba u djece

Djelotvornost i sigurnost terapije za neuropatsku bol kod pacijenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Nije utvrđena efikasnost i sigurnost monoterapije gabapentinom u liječenju djelomičnih napada u djece mlađe od 12 godina i dodatna terapija gabapentinom u liječenju djelomičnih napada u djece mlađe od 3 godine.