Ponekad posebna prehrana i fizička aktivnost ne mogu osigurati normalnu razinu glukoze kod dijabetičara sa 2 oblika bolesti.

Supstanca s INN Repaglinidom, čija je upute priložena uz svako pakiranje lijeka koji ga sadrži, ima hipoglikemijski učinak kada je nemoguće kontrolirati koncentraciju šećera u krvi. Ovaj članak će se baviti pitanjem kako pravilno koristiti lijek repaglinidom iu kojim slučajevima je njegova upotreba nemoguća.

Farmakološka svojstva lijeka

Aktivni sastojak Repaglinid dostupan je u obliku bijelog praha za unutrašnju upotrebu. Mehanizam djelovanja komponente je oslobađanje inzulina (hormona za snižavanje šećera) iz beta ćelija koje se nalaze u gušterači.

Korištenjem repaglinida na posebnim receptorima blokirani su ATP-ovisni kanali koji se nalaze u membranama beta ćelija. Ovaj postupak izaziva depolarizaciju ćelija i otvaranje kalcijumovih kanala. Kao rezultat, proizvodnja inzulina se povećava povećanjem priliva kalcijuma.

Nakon što pacijent uzme dozu Repaglinida, tvar se apsorbira u probavnom traktu. U isto vrijeme, nakon 1 sata nakon jela, ona se najviše koncentrira u krvnoj plazmi, potom nakon 4 sata njegova vrijednost brzo opada i postaje prilično niska. Studije lijeka pokazale su da nisu utvrđene značajne razlike u farmakokinetičkim vrijednostima kada se koristi Repaglinid prije ili za vrijeme obroka.

Supstanca se veže za proteine plazme za više od 90%. Štaviše, apsolutna bioraspoloživost dostiže 63%, a volumen distribucije mu je 30 litara. Upravo u jetri dolazi do biotransformacije Repaglinida, kao rezultat toga nastaju neaktivni metaboliti. U osnovi se izlučuju žuči, kao i mokraćom (8%) i izmetom (1%).

30 minuta nakon konzumiranja Repaglinida, počinje lučenje hormona. Kao rezultat toga, koncentracija glukoze u krvi se brzo smanjuje. Između obroka ne dolazi do povećanja razine inzulina.

U bolesnika sa dijabetesom koji nije ovisan o insulinu i uzimaju 0,5 do 4 g Repaglinida, primjećuje se smanjenje glukoze u ovisnosti o dozi.

Upute za upotrebu lijeka

Repaglinid je glavna komponenta NovoNorma, koji se proizvodi u Danskoj. Farmakološka kompanija Novo Nordisk A / C proizvodi lijek u obliku tableta različitih doza - 0,5, 1 i 2 mg. Jedan blister sadrži 15 tableta, u jednom pakovanju može biti dostupno nekoliko blistera.

U svakom pakovanju lijeka s komponentom repaglinid, upute za upotrebu su obavezne. Doziranje bira specijalno liječnik koji objektivno procjenjuje razinu šećera i pridružene patologije pacijenta. Prije upotrebe lijeka, pacijent mora pažljivo pročitati priložene upute.

Početna doza je 0,5 mg, može se povećati tek nakon jedne ili dvije sedmice, prolazeći laboratorijske testove za nivo šećera. Najveća pojedinačna doza je 4 mg, a dnevna doza je 16 mg. Za vrijeme prijelaza s drugog lijeka za snižavanje šećera, Repaglinid uzimati 1 mg. Preporučljivo je koristiti lijek 15-30 minuta prije glavnih obroka.

Lijek NovoNorm treba čuvati dalje od male djece na temperaturi zraka 15-25C na mjestu zaštićenom od vlage.

Rok trajanja lijeka je do 5 godina, nakon ovog razdoblja nemoguće ga je koristiti ni u kojem slučaju.

Kontraindikacije i potencijalne štete

Nažalost, ne mogu svi prihvatiti NovoNorm. Kao i drugi lijekovi, on ima kontraindikacije.

Repaglinid materije se ne može uzimati sa:

tip dijabetesa koji ovisi o insulinu
dijabetička ketoacidoza, uključujući komu,
teška disfunkcija jetre i / ili bubrega,
dodatna upotreba lijekova koji induciraju ili inhibiraju CYP3A4,
netolerancija na laktozu, manjak laktaze i malapsorpciju glukoze i galaktoze,
povećana osjetljivost na komponente,
mlađi od 18 godina
planirana ili tekuća trudnoća,
dojenje.

Ankete provedene na štakorima dokazale su da primjena repaglinida tijekom razdoblja rađanja djeteta negativno utječe na fetus. Kao posljedica intoksikacije, poremećen je razvoj gornjih i donjih ekstremiteta fetusa. Takođe, upotreba tvari je zabranjena tokom dojenja, jer se s majčinim mlijekom prenosi na bebu.

Ponekad se kod nepravilne upotrebe lijeka ili predoziranja pojave nuspojava poput:

hipoglikemija (pojačano znojenje, drhtanje, slab san, tahikardija, anksioznost),
propadanje vidnog aparata (najprije uzimanje lijeka, zatim prolazak),
probavni poremećaj (bol u trbuhu, mučnina i povraćanje, zatvor ili proliv, pojačana aktivnost enzima u jetri),
alergija (crvenilo kože - eritem, osip, svrbež).

Upotreba lijeka veće količine nego što je liječnik naznačio, gotovo uvijek izaziva hipoglikemiju. Ako dijabetičar osjeća blage simptome predoziranja i svjestan je, mora pojesti proizvod bogat ugljikohidratima i posavjetovati se s liječnikom o prilagodbi doze.

U teškoj hipoglikemiji, kada je pacijent u komi ili bez svijesti, ubrizgava mu se 50% -tna otopina glukoze ispod kože uz daljnju infuziju 10% -tne otopine za održavanje razine šećera od najmanje 5,5 mmol / L.

Interakcije Repaglinida s drugim lijekovima

Upotreba istodobnih lijekova često utječe na efikasnost repaglinida na koncentraciju glukoze.

Njegov hipoglikemijski učinak se pojačava kada pacijent uzima MAO i ACE inhibitore, neselektivne beta blokatore, nesteroidne protuupalne lekove, salicilate, anaboličke steroide, okreotide, lekove koji sadrže etanol.

Sledeći lekovi negativno utiču na sposobnost neke tvari da smanjuje glukozu:

tiazidni diuretici,
kontraceptivi za oralnu upotrebu,
danazol
glukokortikoidi,
hormoni štitnjače
simpatomimetičari.

Isto tako, pacijent treba uzeti u obzir da repaglinid komunicira s lijekovima koji se izlučuju uglavnom u žuči. Inhibitori CYP3A4, kao što su intrakonazol, ketokonazol, flukonazol i neki drugi, mogu povećati njegov nivo u krvi. Upotreba induktora CYP3A4, posebno rifampicina i fenitoina, snižava razinu tvari u plazmi. S obzirom da nije utvrđena razina indukcije, uporaba Repaglinida s takvim lijekovima je zabranjena.

Repaglinid

Repaglinid


Hemijsko jedinjenje
IUPAC	(S) - (+) - 2-etoksi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-il) fenilbutilamino) -2-oksoetilbenzojeva kiselina
Bruto formula	C₂₇H₃₆N₂O₄
Molarna masa	452.586 g / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Klasifikacija
ATX	A10BX02
Farmakokinetika
Bioraspoloživa	56% (usmeno)
Vezanje proteina plazme	>98%
Metabolizam	Oksidacija jetre i glukuronidacija (posredovana CYP3A4)
Poluživot.	1 sat
Izlučivanje	Fecal (90%) i bubrežni (8%)
Put administracije
Usmeno
Wikimedia Commons Media Files

Repaglinid - antidijabetički lek, izumljen je 1983. godine. Repaglinid je oralni lijek koji se koristi osim dijeta i vježbi za kontrolu šećera u krvi kod dijabetesa tipa 2. Mehanizam djelovanja Repaglinida sugerira povećanje oslobađanja inzulina iz β-otočnih ćelija gušterače, kao i kod ostalih antidijabetičkih lijekova glavna nuspojava je hipoglikemija. Lijek prodaje Novo Nordisk pod imenom Prandin u SAD-u Glucoorm u Kanadi Surpost u Japanu Repaglinid u Egipat od Ifija i NovoNorm na drugom mestu. U Japanu ga proizvodi Dainippon Sumitomo Pharma.

Intelektualno vlasništvo

Repaglinid je oralni lijek koji se koristi osim dijeta i vježbi za kontrolu šećera u krvi kod dijabetesa tipa 2.

Kontraindikacije

Repaglinid je kontraindiciran osobama koje imaju:

Dijabetička ketoacidoza
Dijabetes tipa 1
Istodobna upotreba s gemfibrozilom
Preosjetljivost na lijek ili neaktivne sastojke

Nuspojave

Uobičajene nuspojave uključuju:

Infekcija gornjih dišnih puteva (16%)
Sinusitis (6%)
Rinitis (3%)

Ozbiljne nuspojave uključuju:

Ishemija miokarda (2%)
Angina pectoris (1,8%)
Smrt zbog kardiovaskularnih događaja (0,5%)

Za posebne populacije

Trudnoća Kategorija C: Sigurnost za trudnice nije utvrđena. Podaci su ograničeni, a postoji samo jedan slučaj, navodi se u izvještaju da nisu primijećene komplikacije s primjenom repaglinida tokom trudnoće.

Oprez treba biti s osobama oboljelim od jetre i smanjenom funkcijom bubrega prilikom upotrebe ovog lijeka.

Interakcija lijekova

Repaglinid je glavni supstrat SUR3A4 i ne smije se propisati istodobno s gemfibrozilom, klaritromicinom ili antifungalnim lijekovima od azola poput Itrakonazola i Ketokonazola. Uzimanje repaglinida zajedno s jednim ili više ovih lijekova dovodi do povećanja koncentracije repaglinida u plazmi i može dovesti do hipoglikemije. Istodobna primjena klopidogrela i repaglinida (i inhibitora cyp2c8) može dovesti do značajnog smanjenja razine glukoze u krvi uslijed interakcije lijekova. u stvari, primjena ovih lijekova najmanje jedan dan može dovesti do teške hipoglikemije. Repaglinid se ne smije uzimati u kombinaciji sa sulfonilurejom, jer imaju isti mehanizam djelovanja.

Mehanizam delovanja

Repaglinid snižava glukozu u krvi stimulišu oslobađanje inzulina iz beta ćelija otoka pankreasa. To se postiže zatvaranjem kalijevskih kanala ovisnih o ATP-u, u membrani beta ćelija. To depolarizira beta ćelije, otvarajući ćelijske kanale kalcijuma, i kao rezultat, priliv kalcijuma indukuje lučenje inzulina.

Farmakokinetika

Apsorpcija: Repaglinid ima 56% bioraspoloživost kada se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost se smanjuje ako se uzima s hranom, maksimalna koncentracija se smanjuje za 20%.

Distribucija: vezivanje proteina repalglinidom na albumin je više od 98%.

Metabolizam: Repaglinid se metabolizira prvenstveno u jetri, posebno CYP450 2C8 i 3A4 te u manjoj mjeri putem glukuronidacije. Repaglinidni metaboliti su neaktivni i ne pokazuju efekte snižavanja šećera.

Izlučivanje: Repaglinid se izlučuje 90% izmetom i 8% sa urinom. 0,1% se uklanja mokraćom nepromijenjeno. Manje od 2% nepromijenjeno u izmetu.

Priča

Prekursori repaglinida izumljeni su krajem 1983. u Bieberrachu na Riceu na jugu Njemačke.

Intelektualno vlasništvo

U Sjedinjenim Državama, zaštićen patentom, registracija je izvršena u martu 1990. godine, koja je s vremenom postala američki patent 5.216.167 (juni 1993.), 5.312.924 (maj 1994.) i 6.143.769 (novembar 2000.). Posle

Preporuke za upotrebu

U nekim situacijama pacijenti bi trebali koristiti lijek s krajnjim oprezom pod nadzorom liječnika koji propisuje minimalnu dozu lijeka. Takvi bolesnici uključuju bolesnike koji pate od patologija jetre i / ili bubrega, koji su prošli opsežne kirurške intervencije, a koji su nedavno imali virusnu ili zaraznu bolest, starije osobe (od 60 godina) koji slijede niskokaloričnu dijetu.

Ako pacijent ima hipoglikemijsko stanje u blagom ili umjerenom obliku, može se samostalno eliminirati. Da biste to učinili, morate jesti hranu koja sadrži lako probavljive ugljikohidrate - komad šećera, slatkiše, slatki sok ili voće. U teškom obliku s gubitkom svijesti, kao što je već spomenuto, otopina glukoze daje se intravenski.

Treba napomenuti da su beta blokatori u stanju maskirati nastale znakove hipoglikemije. Liječnici snažno preporučuju izbjegavanje konzumiranja alkohola jer etanol pojačava i nastavlja hipoglikemijski učinak Repaglinida.

Takođe, supstanca smanjuje koncentraciju pažnje.

Stoga se vozačima zbog pozadine upotrebe repaglinida potrebno suzdržavati od upravljanja vozilima ili obavljanja drugih opasnih poslova tokom terapije.

Trošak, recenzije i analozi

Repaglinid kao glavna komponenta koristi se u lijeku NovoNorm.

Može se kupiti u ljekarni ili naručiti putem interneta na web lokaciji prodavača. Međutim, kupovina lijeka moguća je samo uz predočenje liječnika.

Cijena lijeka varira:

1 mg tablete (30 komada po pakovanju) - od 148 do 167 ruskih rubalja,
2 mg tablete (30 komada po pakovanju) - od 184 do 254 ruske rublje.

Kao što vidite, cijene su vrlo odane osobama sa niskim primanjima. Čitajući recenzije mnogih dijabetičara, može se primijetiti da je niska cijena lijeka veliki plus, s obzirom na njegovu efikasnost. Uz to, prednosti NovoNorma su:

jednostavnost upotrebe tableta u odnosu na injekcije,
brzina lijeka, za samo 1 sat,
dugo uzimajući lijek.

Posljednja točka znači da većina pacijenata s dijagnozom dijabetesa koji nije ovisan o inzulinu uzimao NovoNorm već 5 ili više godina. Napominju da njegovo djelovanje ostaje isto i ne propada. Međutim, hipoglikemijski učinak lijeka se svodi na nulu ako NE:

pridržavati se pravilne prehrane (isključivanje lako probavljivih ugljikohidrata i masti),
promatrajte aktivan način života (šetnje najmanje 30 minuta, fizioterapijske vježbe itd.),
stalno pratite nivo glukoze (najmanje tri puta dnevno).

Općenito, pacijenti i liječnici smatraju da je NovoNorm odličan antipiretik. Ali ponekad je upotreba tableta zabranjena jer dovode do neželjenih efekata. U takvim slučajevima liječnik odluči promijeniti dozu lijeka ili propisati potpuno drugačiji lijek.

Sinonimi sadrže isti aktivni sastojak i razlikuju se samo u dodatnim supstancama. NovoNorm tablete imaju samo jedan sinonim - Diagniniside (u prosjeku 278 rubalja).

Slični lijekovi NovoNorm, koji se razlikuju po sastavnim sastojcima, ali imaju isti učinak, su:

Jardins (prosječna cijena - 930 rubalja),
Victoza (prosječna cijena - 930 rubalja),
Saksenda (prosječna cijena - 930 rubalja),
Forsyga (prosječna cijena - 2600 rubalja),
Invokana (prosječna cijena - 1630 rubalja).

Može se zaključiti da je lijek NovoNorm, koji sadrži aktivnu supstancu repaglinid, efikasan u liječenju dijabetesa tipa 2. Brzo smanjuje razinu šećera na normalnu razinu. Ako slijedite dijetu, fizičku aktivnost i uz stalno praćenje koncentracije glukoze, možete se riješiti hipoglikemije i teških simptoma dijabetesa. Video u ovom članku reći će vam kako liječiti dijabetes.