Vildagliptin analozi

Dijabetes melitus je uobičajena bolest. Mnogi lekovi su razvijeni za lečenje. Za smanjenje indeksa šećera izlučuje se aktivna supstanca Vildagliptin.

Ali on nije prikladan za svakog pacijenta, pa farmakološke tvrtke razlikuju brojne zamjene, slične u spektru djelovanja. Pročitajte upute za upotrebu, cijene i komentare na jeftine analoge Vildagliptin.

Upute za upotrebu

Vildagliptin je hipoglikemijska supstanca. Lijek pripada grupi stimulatora otočnog pankreasnog aparata.

Lijek se može davati bez obzira na pun ili prazan stomak. Prisutnost hrane ne utiče na proces apsorpcije.

Lijek preporučuje liječnik za terapiju na temelju obavljenih ispitivanja i rezultata dobivenih o težini bolesti koja je u tijeku. Doziranje se dodjeljuje pojedinačno za svakog pacijenta, stoga su za opću uporabu date opće norme.

Prilikom provođenja terapije samo jednim efikasnim lijekom ili tijekom kombiniranog liječenja pomoću 2 lijeka, doziranje ne smije prelaziti 50 i 100 mg jednom dnevno.

Dvokomponentna terapija uključuje lekove:

Identična doza, kao i kod kombiniranog liječenja, u količini od 100 mg, potrebna je za svakodnevno davanje za trokomponentnu terapiju - Metformin + Vildagliptin + sulfonilurea.

Unošenje doze od 50 mg u organizam - izvodi se jednom dnevno (ujutro ili uveče). Uz potrebnu normu od 100 mg - primjena dražeja događa se 2 puta dnevno, nakon buđenja i prije spavanja.

Supstanca lijekova Propisan je samo za liječenje bolesnika sa dijabetesom tipa 2. Lijek se koristi kao neovisna terapija ili kao dio kombinacije lijekova.

Da bi se izlečila podmukla bolest, potrebna su dva aktivna sastojka. U ovom slučaju razlikuju se sledeći dodatni lekovi:

• Inzulin
• Bilo koji lijek koji snižava šećer u plazmi.

Vildagliptin je aktivni sastojak koji se nalazi u drogi pod trgovačkim nazivom Galvus. Potonji je dostupan u obliku zaobljenog dražeja, bijele je boje, s raznim gravurama na pojedinim stranama.

Aktivna supstanca u dražeju je - 50 mg. Uz to se koriste bezvodni laktoza i magnezijev stearat. Lagano prisutan natrijum karboksimetil škrob.

Aktivna supstanca djeluje kao glavna komponenta Galvusa i ima snažno djelovanje. Ljekarne u različitim regijama prodaju lijek u cijeni od 1150 do 1300 rubalja.

Vildagliptin ima niz analoga proizvedenih od strane ruskih farmaceutskih kompanija i stranih. Kvaliteta lijekova od vrste proizvođača se ne mijenja, stoga se obično kupuje, supstanca koja je jeftinija.

Svi sinonimi za vildagliptin su hipoglikemijski lijekovi. Oni su utiču na ljudsko telo, snižavajući nivo šećera u plazmi. Stoga se njihove kontraindikacije i nuspojave gotovo u potpunosti podudaraju.

Zabranjeno je primjenjivati ​​ljude u situacijama:

• Posebna osjetljivost na aktivni sastojak,
• Netolerancija na glukozu,
• Djeca ispod 18 godina,
• Ketoacidoza
• Dijabetes tipa I
• Period rađanja djeteta,
• Trenutak hranjenja bebe,
• Ovisnost o insulinu
• Zatajenje bubrega.

Neželjeni efekti se javljaju kod pogrešnog unosa u obliku:

• Glavobolja, vrtoglavica,
• Alergijske reakcije,
• Mučnina, probavne smetnje,
• Pospanost
• Hipoglikemija.

U nekim slučajevima kada se primenjuju određeni lekovi, dodatno se izaziva sledeći efekat:

• Galvus Met - drhtanje i nadutost,
• Trazhenta, Onglisa - nazofaringitis, pankreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - laktacidoza, bol u stomaku, gubitak apetita,
• Janumet - pospanost, suha usta, periferni edemi, pankreatitis,
• Amaril M - letargija, invaliditet, zbunjena svijest, depresija,
• Gliformin - nakon uvođenja u usnu šupljinu, pojavljuje se mrlja metala, uznemiren probavni sistem.

Ostali lijekovi rijetko pokazuju nuspojaveili su u potpunosti u skladu sa utvrđenim opštim simptomima.

Ruski

Analozi Vildagliptina koje proizvode domaće farmakološke kompanije uključuju malu listu - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Preostali lekovi se proizvode u inostranstvu.

Vildagliptin se ne upotrebljava nezavisno ni u jednom od predstavljenih zamjena. Zamijenjuju ga slične tvari koje su odgovorne za spektar djelovanja i kvalitetu izlaganja ljudskom tijelu.

U prikazanim analozima Vildagliptina izolirane su glavne aktivne tvari:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Gliklazid - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Gliklazid + Metformin - Glimecomb.

Otkrivene su samo dvije aktivne tvari koje sprečavaju visoki udio šećera u tijelu. Ako se svaki ne bori odvojeno, lijekovi se kombiniraju u kombiniranom tretmanu (Glimecomb).

Po cijeni, ruski proizvođači daleko zaostaju za stranim. Strani kolege su rasli po vrijednosti, premašivši 1000 rubalja.

Formetin (119 rubalja), Diabefarm (130 rubalja), Glidiab (140 rubalja) i Gliklazid (147 rubalja) najjeftiniji su ruski lijekovi. Gliformin je skuplji - 202 rubalja. u prosjeku za 28 tableta. Najskuplji je Glimecomb - 440 rubalja.

Overseas

Lijekovi za uklanjanje manifestacije dijabetes melitusa, proizvedeni u drugim zemljama, pojavljuju se u većim količinama od domaćih zamjena.

Razlikuju se sljedeći lijekovi koji su u stanju eliminirati povećanu stopu šećera u krvotoku kod ljudi.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Holandija - Onglisa,
• Njemačka - Galvus Met, Glibomet,
• Francuska - Amaril M, Glucovans,
• Irska - Vipidia,
• Španija - Avandamet,
• Indija - Gluconorm.

Strani lijekovi uključuju Galvus, koji sadrži Vildagliptin. Objavljivanje je postavljeno u Švicarskoj. Apsolutni sinonimi nisu napravljeni.

U zamjenu se nude slični lijekovi, ali s različitim glavnim sastojkom. Razlikuju se aktivne tvari jednokomponentnih i dvokomponentnih pripravaka:

• Linagliptin - Traženta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saksagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoat - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenklamid + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepirid + Metformin - Amaril M.

Strani lijekovi imaju veću cijenu. Dakle, Gluconorm - 176 rubalja, Avandamet - 210 rubalja, a Glukovans - 267 rubalja najjeftiniji. Nešto veći troškovi - Glibomet i Glimecomb - 309 i 440 rubalja. prema tome.

Srednja cjenovna kategorija je Amaril M (773 rubalja), a cijena od 1000 rubalja. čini lijekove:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rubalja.,
• Trazhenta - 1719 rubalja.,
• Januar - 1965 rub.

Najskuplji su Combogliz Prolong (2941 rubalj) i Yanumet (2825 rubalja).

Dakle, Galvus, koji sadrži aktivnu tvar Vildagliptin, nije najskuplji lijek. Naveden je u srednjoj cjenovnoj kategoriji, uzimajući u obzir sve strane lijekove.

Galvus tablete

Galvus je hipoglikemijski lijek dizajniran za kontrolu šećera u krvi kod pacijenata s dijabetesom tipa 2. Aktivna supstanca je vildagliptin. Zahvaljujući lijeku provodi se kontrola kvalitete metabolizma glukagona i inzulina. Prema Europskom antidijabetičkom udruženju primjena ovog lijeka u monoterapiji je samo ako postoje kontraindikacije za metformin. Pažljivo pročitajte upute za upotrebu Galvus tableta i popis ograničenja.

INN, proizvođači, cijena

Galvus je robna marka lijeka. INN (međunarodno vlasničko ime) - vildagliptin. Izrađuje se u Španiji (Novartis Pharmaceutica) i u Švicarskoj (Novartis Pharma).

Lijek možete kupiti u bilo kojoj ljekarni prema receptu doktora. Cijena za pakovanje 28 tableta iznosi od 724 do 956 rubalja.

Farmakološko djelovanje

Vildagliptin je posebna klasa lijekova koja je dizajnirana da stimulira otočni aparat gušterače, koji je odgovoran za selektivnu inhibiciju DPP-4. Ovo povećava stimulaciju sinteze peptida sličnog glukagonu prvog tipa, kao i insulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi. Kada hranljivi sastojci uđu u creva, nastaju hormoni inkretini i oni indukuju proizvodnju inzulina u tijelu. Taj je fenomen otkriven 1960. godine nakon što su pronašli način za mjerenje koncentracije inzulina u plazmi.

GLP-1 (peptid sličan glukagonu) smatra se najpoznatijim, budući da na pozadini šećerne bolesti tipa II njegova koncentracija prije svega opada. Što se tiče inhibitora DPP-4, oni značajno povećavaju nivo hormona i sprečavaju njihovu dalju razgradnju.

Važno! Pri korištenju vildagliptina tokom 12-52 nedelje, koncentracija glukoze i glikiranog hemoglobina u krvi na prazan stomak značajno se smanjuje.

Farmakokinetika

Vildagliptin se u organizmu apsorbuje dovoljno brzo, apsolutna bioraspoloživost dostiže 85%. Prilikom uzimanja lijeka na prazan stomak, maksimalna koncentracija u krvi se bilježi za manje od dva sata. Dolazeći s hranom, droga se apsorbira 19% sporije, oko dva i pol sata.

Raspodjela lijeka događa se na ekvivalentni način između crvenih krvnih zrnaca i plazme. Glavni način za isključivanje vildagliptina smatra se biotransformacijom. 85% supstance izlučuje se bubrezima, preostalih 15% - crevima.

Preporučuje se upotreba "Galvus" -a u liječenju dijabetesa, uz poštivanje odgovarajuće prehrane i fizičke aktivnosti. Indikacije za upotrebu lijeka su:

• početno liječenje lijekovima pacijenata koji nemaju efekat dijetalne terapije i vježbi u kombinaciji s metforminom,
• kao monoterapija - za dijabetičare koji ne bi trebali uzimati metformin ili nema pozitivnih promjena od prehrane i vježbanja,
• dvokomponentni tretman tiazolidindionom i metforminom, inzulinom, ako nema rezultata monoterapije,
• kombinovana trostruka terapija sa derivatima sulfoniluree i metformina,
• složeno trostruko liječenje inzulinom i metforminom, ako ne postoji tačna kontrola razine glikemije sa svim gore navedenim metodama.

Doziranje, tečaj, trajanje tečaja liječenja pojedinačno bira lekar.

Kontraindikacije

Kao i svi lijekovi, i Galvus ima niz značajnih ograničenja upotrebe kojih bi svaki pacijent trebao biti svjestan.
Ograničenja ulaska:

Uz poseban oprez, lijek se propisuje protiv pozadine akutnog pankreatitisa, terminalnog stadija patologije bubrega i zatajenja srca trećeg stupnja.

Nuspojave

Razvoj angioedema može se dogoditi kada uzimamo vildagliptin u kombinaciji sa inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin. Ova komplikacija je umjerene ozbiljnosti, obično se rješava sama. Povremeno jetra može reagirati na lijek. Praksa pokazuje da manifestacija takvih simptoma ne zahtijeva dodatnu terapiju lijekovima, dovoljno je otkazati prijem.

Monoterapija, koja sugerira dozu od 50 mg dva puta dnevno, izaziva takve bolne pojave kao što su:

• glavobolje
• vrtoglavica
• zatvor
• mučnina
• periferna natečenost,
• nazofaringitis.

Uz kombinirano liječenje metforminom mogu se primijetiti slični simptomi.
Cjelovito liječenje inzulinom može biti praćeno zimicom, hipoglikemijom, nadimanjem, gastroezofagealnim refluksom. Sindrom hroničnog umora ponekad se očituje.
Pored gore navedenog, ispitivanja nakon registracije kod pacijenata zabilježila su takve manifestacije kao što su hepatitis, urtikarija, artralgija i mijalgija, pankreatitis i oštećenje kože.

Predoziranje

Doziranje aktivne tvari do 200 mg pacijenti dobro podnose. Podizanje na 400 jedinica može uzrokovati bolove u mišićima, rijetko oticanje, paresteziju, povećanu koncentraciju lipaze i vrućicu. Prijem preko 600 mg vildagliptina izaziva porast nivoa ALT i CPK, mioglobina, kao i C-reaktivnog proteina. Prestanak lijekova pomoći će uklanjanju simptoma. Nije moguće ukloniti "Galvus" iz pacijentovog tela dijalizom, ali možete koristiti hemodijalizu.

Interakcija lijekova

U skladu s kombiniranim liječenjem, efekt interakcije s takvim lijekovima kao što su digoksin, varfarin, ramipril i metformin, pioglitazon, amlodipin i simvastatin, valsartan i glibenklamid nije nađen.

Ako uzimate "Galvus" s glukokortikosteroidima, tiazidima, simpatomimeticima, kao i hormonskim lijekovima, hipoglikemijska funkcija vildagliptina značajno se smanjuje. U slučaju istodobne primjene s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin, može se razviti angioedem. Ova situacija ne zahtijeva prekid lijeka, simptom se rješava sam.

Posebna uputstva

Galvus je antidijabetički lijek, ali nije analog inzulina. S obzirom na njegovu upotrebu, važno je redovno pratiti rad jetre, jer aktivna aktivna supstanca pomaže pojačanju aminotransferaze. To se ne očituje specifičnim simptomima, ali postoji rizik od razvoja hepatitisa. U slučaju akutne boli u trbuhu potrebno je prestati uzimati, jer to može ukazivati ​​na razvoj akutnog pankreatitisa.

Nervna iskustva, stres mogu smanjiti učinak uzimanja lijeka.

Ako osjetite mučninu i oslabljenu koordinaciju, ne preporučuje se vožnju vozilima ili bavljenje opasnim ili složenim radovima.

Prije provođenja medicinskih pregleda važno je prestati koristiti lijek na dva dana: u svim kontrastnim sredstvima koja su korištena tokom dijagnoze prisutan je jod. Reagira s vildagliptinom, koji doprinosi razvoju stresa na jetri i bubrezima, prepunom razvoja laktične acidoze.

Trudnoća i dojenje

Eksperimentalne studije pokazuju da minimalna doza lijeka ne utiče negativno na razvoj embrija. Nisu pronađeni znakovi oslabljene plodnosti žena. Detaljnije studije još nisu provedene, dakle, ne rizikujući ponovo zdravlje majke i bebe. Važno je zapamtiti da ako dođe do kršenja metabolizma šećera u krvi, postoji rizik od urođenih abnormalnosti fetusa, a povećava se i rizik od smrtnosti i neonatalne smrtnosti.

Upotreba u djetinjstvu i starosti

Nema iskustva s uzimanjem pilula kod pacijenata mlađih od osamnaest godina, stoga se ne preporučuje uključivanje u terapiju.

Osobe starije od 65 godina ne trebaju posebno prilagođavanje doze i režim primjene ovog lijeka, ali prije upotrebe trebali biste se posavjetovati s endokrinologom, redovito nadzirati jetru i bubrege te nadzirati razinu glukoze u krvi.

Usporedba s analogima

Galvus tablete imaju mnogo analoga, pokušajmo razumjeti njihove prednosti i nedostatke.

Antidijabetički lijek „Galvus“ popularan je među pacijentima, postoji mnogo pozitivnih recenzija.

Vladimir, 43 godine: „Uzimam 50 mg Metformina 500 mg svako jutro i uveče tokom dve godine. Nakon šest mjeseci sistematske primjene u skladu s dijetom, razina glukoze pala je na 4,5. Osim toga, bilo je moguće izgubiti kilograme. Ako sam ranije težio 123 kg, sada se težina kreće od 93-95 kg s porastom od 178 cm. "

Karina, 32 godine: „Uprkos velikom broju pohvala i preporuka mog lekara, lek mi nije odgovarao. „Redovno sam imao snažne vrtoglavice, slabost i bolove u trbuhu tokom upotrebe, tako da sam morao napustiti lek.“

Svetlana, 56 godina: „Ranije je doktor propisao Maninil, ali on nije došao, nije popustio šećer, pogoršalo mu se zdravlje. Pored toga, patim od problema sa srcem i krvnim žilama. Tada mi je ljekar savjetovao da pokušam Galvus. Prikladno je uzimati, piti samo jednu tabletu dnevno. Zahvaljujući svom djelovanju, šećer se smanjuje glatko i postepeno, a ne naglo, zbog čega se opće stanje ne pogoršava. Sada se osjećam odlično, opet mogu uživati ​​u životu i raditi. "

Zaključno, može se primijetiti da je Galvus jedan od najsigurnijih i najefikasnijih hipoglikemijskih lijekova dostupnih na domaćem farmakološkom tržištu. Lijek je pogodan za liječenje šećerne bolesti tipa 2, može se koristiti za kombinirano liječenje, u kombinaciji s vježbanjem i posebnom dijetom.

INN
Vildagliptin
Dozni oblik
tablete Farmakološko djelovanje

Hipoglikemijsko sredstvo, stimulator otočnog aparata gušterače, selektivni inhibitor enzima dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4).

Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (više od 90%) uzrokuje porast bazalne i stimulirane (unos hrane) izlučivanja peptida tipa 1 glukagona i inzulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju tijekom dana.

Povećavajući koncentraciju peptida tipa 1 sličnog glukagonu i insulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi, vildagliptin povećava osjetljivost beta stanica pankreasa na glukozu, što dovodi do poboljšanja lučenja ovisnih o glukozi.

Kada se koristi u dozi od 50-100 mg dnevno kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2, uočava se poboljšanje funkcije beta ćelija pankreasa.

Stupanj poboljšanja funkcije beta ćelija ovisi o stupnju njihovog početnog oštećenja, pa kod osoba koje ne pate od šećerne bolesti (s normalnom koncentracijom glukoze u krvnoj plazmi) lijek ne potiče lučenje inzulina i ne smanjuje koncentraciju glukoze.

Povećavanjem koncentracije endogenog peptida nalik glukagonu tipa 1, vildagliptin povećava osjetljivost alfa ćelija na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije lučenja glukagona ovisne o glukozi.

Smanjenje koncentracije viška glukagona tokom obroka uzrokuje smanjenje otpornosti na inzulin.

Povećanje omjera inzulin / glukagon na pozadini hiperglikemije, zbog povećanja koncentracije peptida sličnog glukagonu tipa 1 i inzulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri (u periodu prandial-a i nakon obroka), što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Primjenom vildagliptina primjećuje se smanjenje koncentracije lipida u krvnoj plazmi, međutim ovaj učinak nije povezan s njegovim učinkom na peptid sličan glukagonu tipa 1 ili glukoza ovisnim insulinotropnim polipeptidom ovisnim o glukozi i poboljšanjem funkcije beta ćelija gušterače.

Povećanje koncentracije peptida sličnog glukagonu tipa 1 može dovesti do sporijeg pražnjenja želuca, međutim, na pozadini primjene vildagliptina, ovaj efekt se ne primjećuje.

Kada se koristi vildagliptin kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree, tiazolidindionom ili inzulinom, primjećuje se značajan dugoročni pad glikoziliranog Hb na glasu i glukoze u krvi na glavi.
Farmakokinetika

AUC je direktno proporcionalan povećanju doze lijeka.

Kada se uzima s hranom, brzina apsorpcije lagano se smanjuje, Cmax se smanjuje za 19%, TCmax raste na 2,5 sata, stupanj apsorpcije i AUC se ne mijenjaju.

Komunikacija sa proteinima je niska - 9,3%. Raspoređuje se ekvivalentno između plazme i crvenih krvnih zrnaca. Zapremina distribucije (kod unosa / uvođenja) - 71 l.

Raspodjela je vjerojatno ekstravaskularna.

Glavni put izlučivanja je biotransformacija.

69% doze lijeka prolazi konverziju. Glavni metabolit - LAY151 (57% doze) je farmakološki neaktivan i produkt je hidrolize cijano komponente. Oko 4% doze podliježe amidnoj hidrolizi.

Primjećuje se pozitivan utjecaj DPP-4 na hidrolizu lijeka.

Vildagliptin se ne metabolizira uz sudjelovanje citohroma P450 izoenzima i nije supstrat za njih, ne inhibira ih ili ne inducira.

T1 / 2 - 3 sata. Izlučuje se bubrezima - 85% (uključujući 23% nepromenjena), crevima - 15%.

U slučaju blagog zatajenja jetre (5-6 bodova prema Child-Pyug-u) i umjerenog stepena (6-10 bodova prema Child-Pyug-u) nakon jedne upotrebe lijeka, bioraspoloživost se smanjuje za 20%, odnosno 8%.

Kod teške insuficijencije jetre (12 bodova prema Child-Pyug-u) bioraspoloživost se povećava za 22%. Povećanje ili smanjenje maksimalne bioraspoloživosti koja ne prelazi 30% nije klinički značajno.

Nije bilo povezanosti između težine oslabljene funkcije jetre i bioraspoloživosti lijeka.

U bolesnika s blagim, umjerenim, teškim oštećenjem bubrega, s CRF-om u završnoj fazi (na hemodijalizi), dolazi do povećanja Cmax za 8% -66% i AUC za 32% -134%, što nije u korelaciji s težinom poremećaja, kao i povećanjem AUC neaktivnog metabolita LAY151 1,6-6,7 puta, ovisno o težini povrede. T1 / 2 se ne mijenja.

Maksimalno povećanje bioraspoloživosti za 32% i maks. Za 18% (u bolesnika starijih od 70 godina) nije klinički značajno i ne utiče na inhibiciju DPP-4.
Indikacije za upotrebu

Dijabetes melitus tipa 2: monoterapija (u kombinaciji sa dijetskom terapijom i fizičkim vježbanjem) i kombinirana terapija (u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfonilureje, tiazolidindionom, inzulinom) u slučaju neučinkovite dijetalne terapije, vježbanja i monoterapije ovih lijekova.
Kontraindikacije

Preosjetljivost, teško oštećenje jetre (povećana ALT i AST aktivnost 2,5 puta veća od gornje granice normale), umjereno ili teško oštećenje bubrega (uključujući CRF u završnoj fazi hemodijalize), trudnoća, dojenje, djetinjstvo (do 18 godina).

Za Lf koji sadrži laktozu (izborno): netolerancija na galaktozu, manjak laktaze ili malapsorpcija glukoze i galaktoze.
Režim doziranja

Iznutra, bez obzira na unos hrane, monoterapijom ili dvokomponentnom terapijom metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom - 50 mg / dan (ujutro) ili 100 mg / dan (50 mg ujutro i navečer), s dvokomponentnom terapijom derivatima sulfonilureje - 50 mg / dan (u jutarnjim satima), s težim tokom dijabetesa melitusa, za pacijente koji su primali liječenje inzulinom - 100 mg / dan.

S nedovoljnim kliničkim učinkom tijekom uzimanja doze od 100 mg / dan, moguće je dodatno propisivanje drugih hipoglikemijskih lijekova: metformina, derivata sulfonilureje, tiazolidindiona ili inzulina.

Kada se propisuje u kombinaciji s derivatima sulfoniluree, efikasnost terapije u dozi od 100 mg / dan bila je slična onoj u dozi od 50 mg / dan.
Nuspojava

Učestalost: vrlo često (1/10 ili više), često (više od 1/100 i manje od 1/10), ponekad (više od 1/1000 i manje od 1/100), rijetko (više od 1/10000 i manje od 1/1000) vrlo rijetko (manje od 1/10000).

Sa monoterapijom: na delu nervnog sistema - često - vrtoglavica, ponekad - glavobolja.

Iz probavnog sistema: ponekad - zatvor.

Od CCC-a: ponekad - periferni edem.

Kada se koristi u dozi od 50 mg (1-2 puta dnevno) u kombinaciji sa metforminom: na dijelu živčanog sustava - često - vrtoglavica, glavobolja, tremor.

Kada se koristi u dozi od 50 mg / dan u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree: iz nervnog sistema - često - vrtoglavica, glavobolja, astenija, tremor.

Kada se koristi u dozi od 50 mg 1-2 puta dnevno u kombinaciji sa derivatima tiazolidindiona: od CCC - često - periferni edemi.

Ostalo: često - povećanje tjelesne težine.

Kada se koristi u dozi od 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji sa inzulinom: iz nervnog sistema - često - glavobolja.

Iz probavnog sistema: često - mučnina, nadimanje, gastroezofagealna refluksna bolest.

Sa strane metabolizma: često - hipoglikemija.

Tokom monoterapije ili u kombinaciji s drugim lijekovima, nuspojave su bile blage, privremene i nisu zahtijevale povlačenje lijeka. Incidencija angioedema (rijetko - više od 1/10000 i manje od 1/1000) bila je slična onoj u kontrolnoj skupini. Najčešće, angioedem je primećen kada se kombinovao sa ACE inhibitorima, bio blag i nestao s nastavkom terapije.

Poremećaj jetrene funkcije (uključujući hepatitis) asimptomatskog toka rijetko je uočen, a koji se u većini slučajeva riješio samostalno nakon prekida liječenja.
Predoziranje

Simptomi: mijalgija, prolazna parestezija, groznica, edemi (uključujući periferne), prolazno povećanje aktivnosti lipaze (2 puta veće od gornje granice normale), povećana aktivnost CPK, ALT, C-reaktivni protein i mioglobin.

Liječenje: prekid uzimanja lijeka, dijaliza (povlačenje lijeka nije vjerovatno. Međutim, glavni metabolit hidrolize vildagliptina (LAY 151) može se ukloniti hemodijalizom).
Interakcija

Ima nizak potencijal za interakciju s lijekovima. Vildagliptin nije supstrat izoenzima citokroma P450, ne inhibira ili ne inducira ove enzime, njegova interakcija s lijekovima koji su supstrati, inhibitori ili induktori citokroma P450 nije vjerojatna.

Istodobnom primjenom vildagliptina ne utječe na brzinu metabolizma lijekova koji su supstrati izoencima CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Klinički značajne interakcije s lijekovima koji se najčešće koriste u liječenju šećerne bolesti tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ili s uskim terapeutskim rasponom (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin) nisu utvrđene.
Posebna uputstva

U rijetkim slučajevima, kod primjene vildagliptina, primjećuje se porast aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija). Prije propisivanja lijekova i tokom prve godine liječenja (1 put u 3 mjeseca), preporučuje se utvrđivanje biohemijskih parametara rada jetre.

S povećanjem aktivnosti aminotransferaza, rezultat treba potvrditi ponovljenim istraživanjima, a zatim redovito utvrđivati ​​biohemijske parametre funkcije jetre dok se ne normaliziraju.

Ako je višak aktivnosti AST ili ALT 3 puta viša od gornje granice norme potvrđena drugim istraživanjem, preporučuje se otkazivanje lijeka.

S razvojem žutice ili drugim znakovima oslabljene funkcije jetre, lijek treba odmah prekinuti i ne primjenjivati ​​nakon normalizacije pokazatelja jetrene funkcije.

Ako je potrebna terapija inzulinom, vildagliptin se koristi samo u kombinaciji s inzulinom.

Lijek se ne smije koristiti za dijabetes melitus tipa 1 ili za liječenje dijabetičke ketoacidoze.

Tijekom razdoblja liječenja (s razvojem vrtoglavice), potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Opis aktivne tvari Vildagliptin / Vildagliptin.

Formula C17H25N3O2, hemijsko ime: (S) -1 -N- (3-hidroksi-1 -adamantil) glicilpirolidin-2-karbonitril
Farmakološka grupa: metaboliti / hipoglikemijski sintetički i drugi agensi.
Farmakološko djelovanje: hipoglikemijski.

Farmakološka svojstva

Vildagliptin stimulira otočni aparat gušterače, selektivno inhibira dipeptidil peptidazu-4. Kompletna i brza inhibicija aktivnosti dipeptidil peptidaze-4 dovodi do povećanja bazalne i stimulirane sekrecije glukozavisno insulinotropnog polipeptida i glukagona peptida tipa 1 u sistemsku cirkulaciju iz creva tokom dana.Povećavajući sadržaj inzulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi i pecada sličnog glukagonu tipa 1, vildagliptin povećava osjetljivost na glukozu beta-stanica gušterače, što dovodi do poboljšanja lučenja ovisnih o glukozi. Stupanj poboljšanja funkcioniranja beta ćelija ovisi o stupnju njihovog početnog oštećenja; kod pojedinaca bez šećerne bolesti (s normalnom glukozom u serumu u krvi) vildagliptin ne potiče lučenje inzulina i ne smanjuje koncentraciju glukoze. Povećavanjem sadržaja endogenog glukagona peptida tipa 1, vildagliptin povećava osjetljivost alfa ćelija na glukozu, to dovodi do poboljšanja regulacije izlučivanja glukagona ovisne o glukozi. Smanjenje povišene razine glukagona za vrijeme obroka uzrokuje smanjenje otpornosti na inzulin. Povećani omjer inzulin / glukagon u hiperglikemiji, koji je uzrokovan povećanjem razine glukogo ovisnog inzulinotropnog polipeptida i tipa 1 glukagona, dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri i u predijalnom razdoblju i nakon jela, što dovodi do smanjenja razine glukoze u serumu u krvi. Također, kada se koristi vildagliptin, smanjuje se sadržaj lipida u serumu, ali taj učinak nije povezan s učinkom vildagliptina na glukoza ovisni inzulinotropni polipeptid i glukagon sličan peptid tipa 1 i poboljšanje funkcije beta ćelija pankreasa.
Vildagliptin, kada se daje oralno, brzo se apsorbuje, apsolutna bioraspoloživost je 85%. Povećanje maksimalne koncentracije vildagliptina u serumu i područja duž krivulje koncentracija-vrijeme gotovo je direktno proporcionalno povećanju doze vildagliptina. Maksimalna koncentracija kada se lijek uzima na prazan stomak postiže se nakon 1 sata 45 minuta. Prilikom uzimanja lijeka s hranom brzina apsorpcije vildagliptina lagano se smanjuje: dolazi do smanjenja maksimalne koncentracije za 19% i povećanja vremena koje doseže 2,5 sata. Ali efekt na stepen apsorpcije i površinu duž krivulje koncentracije i vremena nema obroka. Vildagliptin se s proteinima plazme loše vezuje (9,3%). Vildagliptin je ravnomjerno raspoređen između crvenih krvnih zrnaca i plazme. Pretpostavlja se da distribucija lijeka dolazi izvanvaskularno, u ravnoteži, volumen distribucije nakon intravenskog davanja je 71 litra. U ljudskom tijelu vildagliptin je biotransformisan 69%. Glavni metabolit je farmakološki neaktivan LAY151 (57% doze), koji nastaje tokom hidrolize cijano komponente. Oko 4% je podvrgnuto amidnoj hidrolizi. Vildagliptin sa učešćem izoenzima citokroma P450 se ne metabolizira. Vildagliptin ne inducira ili inhibira izoenzime citokroma CYP450 i nije supstrat P (CYP) 450 izoenzima. Kada se guta, otprilike 85% lijeka se izlučuje bubrezima, 15% se izlučuje kroz crijeva, a nepromijenjeni (23%) vildagliptin izlučuju se bubrezima. Poluvrijeme eliminacije iznosi otprilike 3 sata i ne ovisi o dozi. Spol, etnička pripadnost i indeks tjelesne mase ne utječu na farmakokinetiku vildagliptina. U bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem jetre s jednom dozom lijeka, bilježi se smanjenje bioraspoloživosti vildagliptina za 20%, odnosno 8%. U bolesnika s ozbiljnom hepatičkom insuficijencijom, bioraspoloživost vildagliptina povećava se za 22%. Smanjenje ili povećanje ili maksimalna bioraspoloživost vildagliptina, koje ne prelazi 30%, nije klinički značajno. U bolesnika s blagim, umjerenim i teškim zatajivanjem bubrega, u bolesnika s kroničnim zatajivanjem bubrega u završnom stadiju, hemodijaliza povećava maksimalnu koncentraciju vildagliptina za 8 - 66% i površinu pod krivuljom koncentracije - vrijeme za 32 - 134%, što ne uklapa u težinu povrede funkcionalno stanje bubrega, kao i povećanje površine ispod krivulje koncentracija - vrijeme neaktivnog metabolita LAY151 u 1,6 - 6,7 puta, što ovisi o težini povrede. U ovom slučaju se poluživot vildagliptina ne mijenja. U bolesnika starijih od 70 godina bioraspoloživost lijeka je maksimalno povećanje od 32% (maksimalna koncentracija u plazmi od 18%), što nije klinički značajno i ne utječe na inhibiciju dipeptidil peptidaze-4. Farmakokinetika vildagliptina kod pacijenata mlađih od 18 godina nije utvrđena.

Šećerna bolest tipa 2 kao dio monoterapije ili kombiniranog liječenja.

Način primjene vildagliptina i doza

Vildagliptin se uzima oralno, bez obzira na unos hrane. Režim doziranja lijeka odabire liječnik pojedinačno, ovisno o podnošljivosti i učinkovitosti.
Kada se koristi vildagliptin, moguće je povećanje aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija), preporučuje se utvrđivanje biokemijskih parametara funkcionalnog stanja jetre prije njenog imenovanja, kao i redovno tijekom prve godine terapije. Ako pacijent ima pojačanu aktivnost aminotransferaza, tada se taj rezultat mora potvrditi drugim istraživanjem, a zatim redovno utvrđivati ​​biokemijske parametre funkcionalnog stanja jetre dok se ne normaliziraju. Ako je aktivnost aminotransferaza premašena više od tri puta od gornje granice norme, a potvrđena je drugim istraživanjem, tada se vildagliptin mora otkazati. S razvojem žutice ili drugim znakovima oslabljene funkcije jetre, vildagliptin treba odmah prekinuti. Sa normalizacijom funkcionalnog stanja jetre, vildagliptin se ne može nastaviti. Vildagliptin se ne smije primjenjivati ​​kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 1, kao ni za liječenje dijabetičke ketoacidoze. S razvojem vrtoglavice dok uzimaju vildagliptin, pacijenti ne bi trebali raditi sa mehanizmima ili upravljati vozilima.

Trudnoća i dojenje

U eksperimentima, kada uzimate vildagliptin u dozama koje su 200 puta veće od preporučenih, lijek nije izazvao rani razvoj embrija, oslabio plodnost i nije vršio teratogeni učinak na plod. Nema dovoljno podataka o primjeni vildagliptina u trudnica, tako da ga ne treba koristiti tijekom trudnoće. Nije poznato da li vildagliptin prelazi u majčino mlijeko, pa ga ne bi trebalo koristiti u vrijeme dojenja.

Uputstvo Galvus

Sastav
1 tab. sadrži vildagliptin 50 mg,
pomoćne tvari: MCC, bezvodna laktoza, natrijum karboksimetil škrob, magnezijum stearat,

Pakovanje
u pakovanju od 14, 28, 56, 84, 112 i 168 kom.

Farmakološko djelovanje
GALVUS - vildagliptin - predstavnik klase stimulatora izolacijskog aparata gušterače, selektivno inhibira enzim dipeptidil peptidazu-4 (DPP-4). Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (> 90%) uzrokuje porast bazalne i hranom stimulirane hrane peptida tipa 1 glukagon (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju tijekom cijelog dana.
Povećavajući razine GLP-1 i HIP, vildagliptin uzrokuje povećanje osjetljivosti ćelija pankreasa? Na glukozu, što dovodi do poboljšanja lučenja ovisnih o glukozi. Kada se primjenjuje vildagliptin u dozi od 50-100 mg / kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, primjećuje se poboljšanje funkcije pankreasa? Stupanj poboljšanja? -Cell funkcije ovisi o stupnju njihovog početnog oštećenja, pa kod osoba koje ne pate od šećerne bolesti (s normalnom glukozom u krvi) vildagliptin ne potiče lučenje inzulina i ne smanjuje glukozu.
Povećavajući razinu endogenog GLP-1, vildagliptin povećava osjetljivost β-stanica na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije lučenja glukagona ovisne o glukozi. Smanjenje nivoa viška glukagona za vreme obroka uzrokuje smanjenje otpornosti na inzulin.
Povećanje omjera inzulin / glukagon na pozadini hiperglikemije, zbog povećanja razine GLP-1 i HIP, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri kako u prendialnom razdoblju, tako i nakon obroka, što dovodi do smanjenja razine glukoze u krvi.
Uz to, na pozadini primjene vildagliptina, primjećuje se smanjenje razine lipida u krvnoj plazmi, međutim, taj učinak nije povezan s njegovim učinkom na GLP-1 ili HIP i poboljšanjem funkcije pankreastih stanica.
Poznato je da povećanje GLP-1 može usporiti pražnjenje želuca, ali ovaj učinak se ne primjećuje uz primjenu vildagliptina.
Kada se koristi vildagliptin kod 5795 bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 u trajanju od 12 do 52 tjedna kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree, tiazolidindionom ili inzulinom, primjećuje se značajno dugoročno smanjenje koncentracije glikoziranog hemoglobina (HbA1c) i glukoze u krvi na gladovanje.

Galvus, indikacije za upotrebu
Šećerna bolest tipa 2:
- kao monoterapija u kombinaciji sa dijetalnom terapijom i vježbanjem,
- u sklopu dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, derivatima sulfonilureje, tiazolidindionom ili inzulinom u slučaju neefikasnosti dijetalne terapije, vježbanja i monoterapije tim lijekovima.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na vildagliptin i bilo koje druge komponente Galvusa,
djeca mlađa od 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni).
S pažnjom:
teška kršenja jetre, uključujući bolesnike s povećanom aktivnošću jetrenih enzima (ALT ili AST> 2,5 puta veća od gornje granice normale - 2,5 × VGN),
umjereno ili ozbiljno oštećenje bubrega (uključujući CRF u krajnjem stadijumu na hemodijalizi) - iskustvo s primjenom je ograničeno, lijek se ne preporučuje za ovu kategoriju pacijenata,
rijetki nasljedni poremećaji - intolerancija na galaktozu, manjak laktaze ili malapsorpcija glukoze i galaktoze.

Doziranje i primjena
Galvus se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.
Režim doziranja lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti.
Preporučena doza lijeka tijekom monoterapije ili kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom iznosi 50 ili 100 mg jednom dnevno. Kod pacijenata s težim dijabetesom tipa 2 koji primaju liječenje inzulinom, preporučuje se Galvus u dozi od 100 mg dnevno.
Dozu od 50 mg / dan treba propisati u 1 dozi ujutro, doza od 100 mg na dan - 50 mg 2 puta dnevno ujutro i navečer.

Trudnoća i dojenje
U eksperimentalnim studijama, ako su propisani u dozama 200 puta većim od preporučenih, lijek nije uzrokovao oslabljenu plodnost i rani razvoj embrija i nije vršio teratogeni učinak na plod. Nema dovoljno podataka o primjeni lijeka Galvus u trudnica te se stoga lijek ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće. U slučajevima oštećenog metabolizma glukoze u trudnica, postoji povećan rizik od nastanka urođenih anomalija, kao i učestalost neonatalne smrtnosti i smrtnosti.
Budući da nije poznato izlučuje li se vildagliptin s majčinim mlijekom kod ljudi, Galvus se ne smije primjenjivati ​​tijekom laktacije.

Nuspojave
Kada se Galvus koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima, većina neželjenih reakcija bila je blaga, privremena i nije zahtijevala prekid terapije. Nije utvrđena povezanost između učestalosti nuspojava (AE) i dobi, spola, etničke pripadnosti, trajanja upotrebe ili režima doziranja. Učestalost angioneurotskog edema tijekom terapije Galvusom bila je ≥1 / 10 000. Na pozadini terapije s Galvusom rijetko su primijećena jetrena oštećenja (uključujući hepatitis) i asimptomatski tok. U većini slučajeva ove se kršenja i odstupanja indeksa funkcije jetre od norme rješavaju samostalno bez komplikacija nakon prekida liječenja. Pri korištenju lijeka Galvus u dozi od 50 mg 1 ili 2 puta dnevno, učestalost porasta aktivnosti jetrenih enzima (ALT ili AST ≥3 × VGN) bila je 0,2 ili 0,3%, odnosno (u usporedbi s 0,2% u kontrolnoj skupini) . Porast aktivnosti jetrenih enzima u većini slučajeva bio je asimptomatski, nije napredovao i nije bio praćen kolestatskim promjenama ili žuticom.

Posebna uputstva
U rijetkim slučajevima, kod primjene vildagliptina, primjećuje se porast aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija). Prije propisivanja lijekova i tokom prve godine liječenja (1 put u 3 mjeseca), preporučuje se utvrđivanje biohemijskih parametara rada jetre. S povećanjem aktivnosti aminotransferaza, rezultat treba potvrditi ponovljenim istraživanjima, a zatim redovito utvrđivati ​​biohemijske parametre funkcije jetre dok se ne normaliziraju. Ako je višak aktivnosti AST ili ALT 3 puta viša od gornje granice norme potvrđena drugim istraživanjem, preporučuje se otkazivanje lijeka. S razvojem žutice ili drugim znakovima oslabljene funkcije jetre, lijek treba odmah prekinuti i ne primjenjivati ​​nakon normalizacije pokazatelja jetrene funkcije. Ako je potrebna terapija inzulinom, vildagliptin se koristi samo u kombinaciji s inzulinom. Lijek se ne smije koristiti za dijabetes melitus tipa 1 ili za liječenje dijabetičke ketoacidoze. Tijekom razdoblja liječenja (s razvojem vrtoglavice), potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija lijekova
Galvus ima nizak potencijal za interakciju s lijekovima. Budući da Galvus nije supstrat enzima citokroma P450, niti inhibira ili ne inducira ove enzime, interakcija Galvusa s lijekovima koji su supstrati, inhibitori ili induktori P450 nije vjerojatna. Istodobnom primjenom vildagliptina također ne utječe na metaboličku brzinu lijekova koji su supstrati enzima: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Predoziranje
Simptomi prilikom upotrebe lijeka u dozi od 400 mg / može se primijetiti bol u mišićima, rijetko - pluća i prolazna parestezija, groznica, edemi i prolazno povećanje koncentracije lipaze (2 puta veće od VGN). S povećanjem doze Galvusa na 600 mg / moguć je razvoj edema ekstremiteta s parestezijama i povećanja koncentracije CPK, ALT, C-reaktivnog proteina i mioglobina. Svi simptomi predoziranja i promjene laboratorijskih parametara nestaju nakon prekida lijeka.
Liječenje: eliminacija lijeka iz tijela putem dijalize nije vjerovatna. Međutim, glavni hidrolizni metabolit vildagliptin (LAY151) može se ukloniti iz tijela hemodijalizom.

Uslovi skladištenja
Na tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C.

Pogledajte video: Hörbuch Diabetes von Christina Medikament DPP-4-Hemmer (Maj 2024).