Torvacard (20 mg) Atorvastatin
Oblik doziranja za oslobađanje Torvacarda su filmom obložene tablete: konveksne, ovalne, gotovo bijele ili bijele boje na dvije strane (10 kom u blisteru, 3 ili 9 blistera u pakovanju kartona).
Aktivni sastojak: atorvastatin (u obliku kalcijuma), u 1 tableti - 10, 20 ili 40 mg.
Pomoćne komponente: nisko supstituisana hidroproza, laktoza monohidrat, magnezijum stearat, natrijum karmeloza, magnezijum oksid, koloidni silicijum dioksid, mikrokristalna celuloza.
Sastav školjke: makrogol 6000, hipromeloza 2910/5, talk, titan dioksid.
Dozni oblik
Obložene tablete 10 mg, 20 mg, 40 mg
Jedna tableta sadrži
aktivna supstanca - atorvastatin 10,00 mg, 20,00 mg, 40,00 mg (as
atorvastatin kalcij 10,34 mg, 20,68 mg, 41,36 mg, respektivno)
pomoćne tvari: magnezijev oksid (težak), mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (26,30 mg - za tablete sa dozom od 10 mg, 52,60 mg - za tablete sa dozom od 20 mg, 105,20 mg - za tablete s dozom od 40 mg), natrij kroskarmeloza, nisko supstituirana hidroksipropil celuloza LH 21, bezvodni koloidni silicijum, magnezijum stearat
sastav školjke: hipromeloza 2910/5, makrogol 6000, titanijum dioksid E171, talk
Tablete obložene školjkom bijele ili gotovo bijele boje, ovalne su, dvostrano konveksne površine, veličine oko 9,0 x 4,5 mm (za doziranje od 10 mg).
Tablete obložene školjkom bijele ili gotovo bijele boje, ovalnog su oblika, s dvokonveksnom površinom, veličine oko 12,0 x 6,0 mm (za doziranje od 20 mg).
Tablete obložene školjkom bijele ili gotovo bijele boje, ovalne su, dvostrano konveksne površine, veličine oko 13,9 x 6,9 mm (za doziranje 40 mg).
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Atorvastatin se brzo apsorbira nakon oralne primjene, najveća koncentracija u plazmi (Cmax) postiže se za 1-2 sata. Stupanj apsorpcije i koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi povećava se srazmjerno dozi.
Nakon oralne primjene, Torvacard obložene tablete imaju 95% - 99% bioraspoloživost u odnosu na oralnu otopinu. Apsolutna bioraspoloživost atorvastatina je mala (oko 14%), a sistemska dostupnost inhibicijske aktivnosti protiv HMG-CoA reduktaze iznosi oko 30%. Niska sistemska bioraspoloživost nastaje uslijed presistemskog metabolizma u sluznici gastrointestinalnog trakta i / ili tijekom "prvog prolaza" kroz jetru. Hrana neznatno smanjuje brzinu i stupanj apsorpcije lijeka (za 25%, odnosno 9%, respektivno, što pokazuju rezultati određivanja Cmax i AUC), ali smanjenje kolesterola lipoproteina niske gustoće (LDL-C) blizu je one kada uzimate atorvastatin na prazan stomak. Nakon uzimanja atorvastatina u večernjim satima, njegova koncentracija u plazmi je niža (Cmax i AUC za oko 30%) nego nakon uzimanja ujutro. Postoji linearna veza između stupnja apsorpcije i doze lijeka.
Prosječna distribucija atorvastatina iznosi oko 381 litru. Odnos atorvastatina sa proteinima plazme je najmanje 98%. Metabolizam
Atorvastatin se metabolizira citokromom P450 3A4 do orto- i para-hidroksiliranih derivata i različitih produkata beta oksidacije. Invitro orto- i para-hidroksilirani metaboliti imaju inhibitorni učinak na HMG-CoA reduktazu, uporedivu sa onom Torvacarda. Do smanjenja aktivnosti HMG-CoA reduktaze za otprilike 70% dolazi zbog djelovanja aktivnih cirkulirajućih metabolita.
Atorvastatin se uglavnom izlučuje u žuči nakon jetrenog i / ili vanhepatičkog metabolizma. Međutim, lijek nije podvrgnut ozbiljnoj enterohepatičkoj recirkulaciji. Prosječni poluživot atorvastatina u plazmi kod ljudi iznosi oko 14 sati. Poluvrijeme inhibicijske aktivnosti u odnosu na HMG-CoA reduktazu je otprilike 20-30 sati zbog djelovanja aktivnih metabolita. Nakon oralne primjene manje od 2% atorvastatina nalazi se u urinu.
Farmakokinetika u posebnim grupama bolesnika
Stariji pacijenti
Koncentracija atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita u plazmi veća je u zdravih bolesnika starijih od 65 godina (Cmax za oko 40%, AUC za oko 30%) nego u mladih bolesnika, dok je učinak terapije smanjenjem lipida bio usporediv s onim opaženim u populaciji mladi pacijenti.
U kliničkim studijama prividni oralni klirens atorvastatina u pedijatrijskih bolesnika bio je sličan onome u odraslih s alometrijskim skaliranjem prema tjelesnoj težini. Kroz cijeli spektar upotrebe atorvastatina i o-hidroksiavatvastatina primijećeno je stalno smanjivanje nivoa holesterola lipoproteina niske gustine (LDL-C) i ukupnog holesterola (XC).
Koncentracija atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita kod žena razlikuje se (Cmax približno 20% viša i AUC približno 10% niža) od one u muškaraca, međutim nisu otkrivene klinički značajne razlike u učinku lijeka na metabolizam lipida u muškaraca i žena.
Bolest bubrega ne utječe na koncentraciju atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita u krvnoj plazmi te na njihov učinak na smanjenje lipida, stoga prilagođavanje doze za takve bolesnike nije potrebno.
Malo je vjerojatno da će hemodijaliza dovesti do značajnog povećanja klirensa atorvastatina, jer je lijek značajno povezan s proteinima plazme.
Koncentracija atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita u plazmi značajno se povećava (Cmax oko 16 puta, AUC približno 11 puta) u bolesnika sa alkoholnom cirozom jetre (Child-Pugh klasa B).
Učinak gena polimorfizma SLCO1B1
Metabolizam u jetri svih inhibitora HMG-CoA reduktaze, uključujući atorvastatin, uključuje sudjelovanje proteinskih transportera OATP1B1. Pacijenti sa polimorfizmom gena SLCO1B1 izloženi su povećanoj izloženosti atorvastatinu, što može povećati rizik od rabdomiolize. Polimorfizam u genu koji kodira OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) uzrokuje 2,4 puta povećanje izloženosti atorvastatina (AUC) u usporedbi s ljudima koji nemaju ovu varijantu genotipa (c.521TT). U ovakvih bolesnika također je moguće kršenje jetrenog unosa atorvastatina zbog genetskog poremećaja. Moguće posljedice ovog fenomena na efikasnost lijeka nisu poznate.
Farmakodinamika
Torvacard je selektivni konkurentski inhibitor HMG-CoA reduktaze, ključnog enzima koji 3-hidroksi-3-metilglutaril-CoA pretvara u mevalonsku kiselinu, preteču steroida, uključujući holesterol.
Jetreni trigliceridi i holesterol uključuju se u lipoproteine vrlo niske gustine (VLDL), ulaze u krvnu plazmu i prenose se u periferna tkiva. Iz VLDL nastaju lipoproteini niske gustine (LDL) koji se kataboliziraju interakcijom s receptorima visokog afiniteta za LDL.
Torvacard smanjuje nivo holesterola u serumu i lipoproteine u serumu inhibirajući HMG-CoA reduktazu i daljnju biosintezu holesterola u jetri, a također povećava i broj jetrenih LDL receptora na staničnoj površini, pospješujući unos i katabolizam LDL-C.
Torvacard smanjuje koncentraciju i broj LDL čestica. Torvacard uzrokuje izražen i trajan porast aktivnosti LDL receptora u kombinaciji s povoljnim promjenama u kvaliteti cirkulirajućih LDL čestica. Torvacard efikasno smanjuje nivo LDL-C kod pacijenata s homozigotnom nasljednom hiperholesterolemijom (do 20%), rezistentnom na terapiju drugim lijekovima za snižavanje lipida.
Torvacard smanjuje ukupnu koncentraciju holesterola za 30-46%, LDL holesterol za 41-61%, apolipoprotein B za 34-50%, trigliceride za 14-33% i VLDL kod pacijenata sa heteroroznom i homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom, mešovitim oblicima hiperholesterolemije, kao i kod pacijenata sa šećernom bolešću koja nije ovisna o insulinu.
Smanjenje ukupnog kolesterola, LDL kolesterola i apolipoproteina B smanjuje rizik od razvoja kardiovaskularnih bolesti i rizik od smrti.
Indikacije za upotrebu
- u kombinaciji sa dijetom za liječenje bolesnika s povećanim sadržajem ukupnog kolesterola u plazmi, LDL-C, apolipoproteina B i triglicerida i porastom HDL-C u bolesnika s primarnom hiperholesterolemijom (heterorozna porodična i nefilijarna hiperholesterolemija), kombinirana (mješovita) hiperlipidemija IIa i IIb prema Fredericksonu), s povećanim sadržajem triglicerida u krvnoj plazmi (tip IV prema Frederickson-u) i bolesnika s disbetalipoproteinemijom (tip III prema Frederickson-u), u nedostatku adekvatnog učinka s di oterapii
- za smanjenje nivoa ukupnog holesterola i LDL-C u krvnoj plazmi kod pacijenata sa homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom sa nedovoljnom efikasnošću dijetalne terapije i drugih nefarmakoloških metoda lečenja
-za smanjenje rizika od letalnih ishoda od koronarne srčane bolesti i rizika od razvoja infarkta miokarda, angine pektoris, moždanog udara i smanjenja potrebe za revaskularizacijskim postupcima kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima i / ili dislipidemijom, kao i ako se te bolesti ne otkriju, ali postoje najmanje tri faktori rizika za razvoj CHD, kao što su stariji od 55 godina, pušenje, arterijska hipertenzija, niske koncentracije HDL-C u plazmi i slučajevi ranog razvoja koronarne srčane bolesti u rođaka
- u kombinaciji s dijetom za liječenje djece u dobi od 10-17 godina s povećanim sadržajem plazme ukupnog kolesterola, LDL-C i apolipoproteina B s heteroroznom porodičnom hiperkolesterolemijom, ako nakon odgovarajuće dijetetske terapije nivo LDL-C ostane> 190 mg / dl ili nivo LDL ostaje> 160 mg / dl, ali postoje slučajevi ranog razvoja kardiovaskularne bolesti u srodnika ili dva ili više faktora rizika za razvoj kardiovaskularne bolesti u djeteta
Doziranje i primjena
Prije upotrebe Torvacarda, pacijentu treba propisati standardnu dijetu za snižavanje lipida, vježbanje i gubitak težine za kontrolu hiperholesterolemije, kao i liječenje osnovne bolesti. Dijeta se mora pridržavati tokom čitavog perioda terapije Torvacardom. Dozu treba odabrati pojedinačno, ovisno o početnoj razini HDL-C, cilju terapije i reakciji pacijenta.
Standardna početna doza je 10 mg jednom dnevno. Prilagođavanje doze treba izvoditi u intervalima od 4 tjedna ili više. Maksimalna doza je 80 mg jednom dnevno.
Dnevna doza Torvacarda uzima se jednom u bilo koje doba dana s hranom ili bez obzira na vrijeme obroka. Trajanje tretmana određuje lekar pojedinačno.
Primarna hiperholesterolemijai kombinovane(mešovito)hiperlipidemija
Torvacard 10 mg jednom dnevno. Terapeutski učinak obično se primjećuje u roku od 2 tjedna, a maksimalni terapeutski učinak obično se postiže unutar 4 tjedna. Učinak je podržan kontinuiranom terapijom.
Heterorozna porodična hiperholesterolemija
Pacijenti bi trebali započeti liječenje dozom od 10 mg Torvacarda dnevno. Prilikom odabira doze treba koristiti individualni pristup, dozu treba prilagoditi svaka 4 tjedna do 40 mg dnevno. Nakon toga, doza Torvacarda može se povećati na maksimalno 80 mg dnevno ili 40 mg jednom dnevno u kombinaciji s lijekom koji pojačava izlučivanje žučne kiseline.
Homozigotna porodična hiperholesterolemija
Doza Torvacarda kod pacijenata s homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom je od 10 do 80 mg dnevno. Torvacard treba koristiti kod ovih bolesnika kao dodatak drugim vrstama terapije za smanjenje lipida (na primjer, LDL-afereza) ili ako takva terapija nije dostupna.
Kardio profilaksa-vaskularna bolest
Uz primarnu prevenciju, doza je 10 mg / dan. Moguće je da će biti potrebne veće doze (više od 10 mg dnevno) kako bi se postigli vaši ciljni nivoi holesterola (LDL), kao što je preporučio vaš liječnik.
Prilagođavanje doze nije potrebno.
Torvacard treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenjem jetre. Prijem Torvakard kontraindiciran kod pacijenata s aktivnom bolešću jetre.
Stariji pacijenti
Prema rezultatima studija o djelotvornosti i sigurnosti lijeka, pacijentima starijim od 70 godina preporučuje se korištenje doza sličnih onima koje se koriste za sve ostale kategorije bolesnika.
Pedijatrijska upotreba
Primjenu u pedijatriji trebali bi provoditi samo liječnici s iskustvom u liječenju dječje hiperlipidemije, dok bolesnike treba redovito pratiti kako bi se procijenio ostvareni napredak.
Za bolesnike starije od 10 godina preporučena početna doza atorvastatina je 10 mg dnevno s titracijom do 20 mg dnevno. Titraciju treba provoditi u skladu s pojedinačnom reakcijom i uzimajući u obzir toleranciju lijeka na pedijatrijske bolesnike. Trenutno je malo informacija o sigurnosti lijeka za djecu koja su primila doze veće od 20 mg, što odgovara otprilike 0,5 mg / kg.
Postoji ograničeno iskustvo u liječenju djece drogom starom od 6 do 10 godina. Atorvastatin nije indiciran za lečenje dece mlađe od 10 godina.
Ostali oblici / koncentracije za doziranje mogu biti pogodniji za ovu grupu pacijenata.
Torvacard je namijenjen oralnoj primjeni. Svaka dnevna doza Torvacarda uzima se kao cjelina jednom u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.
Nuspojave
Učestalost štetnih učinaka u nižim kliničkim ispitivanjima određena je korištenjem sljedećih kriterija: često (≥1 / 100 do 1/10), ne često (≥ 1/1000 do 1/100), rijetko (≥ 1/10000 do 1 / 1000), vrlo rijetko (do 1/10000), s nepoznatom učestalošću (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
- bol u ždrijelu i grkljanu, krvarenje iz nosa
- zatvor, nadimanje, dispepsija, mučnina, proliv
- mijalgija, artralgija, bol u udovima, mišićni grčevi, oticanje zglobova, bol u leđima
- odstupanje laboratorijskih parametara funkcije jetre, povećanje nivoa kreatin kinaze u krvi
- hipoglikemija, debljanje, anoreksija
- noćne more, nesanica
- vrtoglavica, parestezija, hipostezija, disgeuzija (perverzija ukusa), amnezija
- povraćanje, bol u gornjim i donjim delovima trbušne šupljine, belching, pankreatitis
- urtikarija, osip na koži, svrbež, alopecija (žarišna alopecija)
- bol u vratu, umor mišića
- nelagoda, opća slabost, bol u grudima, periferni edemi, umor, hipertermija
- prisutnost belih krvnih zrnaca u urinu
- Quinckeov edem, bulozni dermatitis, uključujući polimorfni eritem, Steven-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu
- miopatija, miozitis, rabdomioliza, tendinopatija (ozljede tetive), ponekad komplicirane rupturom
Nije poznata frekvencija(nemoguće je utvrditi iz dostupnih podataka)
- Imuno posredovana nekrotizirajuća miopatija
Sa nekim statinima
- seksualna disfunkcija
- iznimni slučajevi intersticijske bolesti pluća, posebno kod produžene terapije
- dijabetes melitus: učestalost ovisi o prisutnosti ili odsutnosti faktora rizika (koncentracija glukoze u krvi naglo veća od 5,6 mmol / L, BMI veća od 30 kg / m2, povišeni trigliceridi, povijest hipertenzije).
Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, pacijenti koji su primali atorvastatin imali su porast transaminaza. Te su promjene u pravilu bile slabe, kratkoročne i nisu zahtijevale prekid liječenja. Klinički značajno povećanje (više od 3 puta veće od gornje granice normale) serumskih transaminaza došlo je kod 0,8% pacijenata koji su uzimali atorvastatin. Ovo povećanje je ovisilo o dozi i bilo je reverzibilno kod svih bolesnika.
Više od trostrukog viška gornje granice normalne razine serumske kreatin kinaze (CC) zabilježeno je u 2,5% bolesnika koji su uzimali atorvastatin, sličan pokazatelj zabilježen je tijekom kliničkih ispitivanja i za ostale inhibitore HMG-CoA reduktaze. 10-puta višak gornje granice normale javio se u 0,4% bolesnika koji su uzimali atorvastatin.
Sideakcije kod dece
- povećana razina ALT, povećana razina kreatin fosfokinaze u krvi
Na osnovu dostupnih podataka, može se pretpostaviti da su učestalost, vrsta i ozbiljnost nuspojava kod djece koja uzimaju atorvastatin ista kao i kod odraslih. Trenutno je malo informacija o dugoročnoj sigurnosti lijeka za pedijatrijske bolesnike.
Kontraindikacije
- preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka
- aktivna bolest jetre ili porast aktivnosti serumskih transaminaza (više od 3 puta u odnosu na gornju granicu norme) nepoznatog porijekla
- pacijenti sa nasljednom netolerancijom na laktozu, nedostatkom enzima LAPP-laktaze, malapsorpcijom glukoze i galaktoze
- trudnoća i dojenje, kao i žene reproduktivne dobi koje ne primjenjuju odgovarajuće metode kontracepcije
- djeca mlađa od 10 godina
Interakcije lijekova
Učinak istodobnih lekova na efekat atorvastatina
Atorvastatin se metabolizira citokromom P4503A4 (CYP3A4) i supstrat je za transportne bjelančevine, na primjer, jetra jetra (OATP1B1). Istodobna upotreba lijekova koji su inhibitori CYP3A4 ili transportnih proteina može dovesti do povećanja koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi i povećati rizik od miopatije.
Takođe, rizik se može povećati dok uzimate atorvastatin s drugim lijekovima koji mogu izazvati miopatiju, na primjer, derivatima vlaknaste kiseline i ezetimibom.
Pokazalo se da moćni inhibitori CYP3A4 značajno povećavaju koncentraciju atorvastatina. Istodobna upotreba moćnih inhibitora CYP3A4 (na primjer, ciklosporina, telitromicina, klaritromicina, delavirdina, stiripentola, ketokonazola, vorikonazola, itrakonazola, posakonazola i inhibitora proteaze HIV-a, uključujući ritonavir, lopinavir, atazanain, ako je to moguće, ako je moguće, akovin može biti, davinin, bezopasan, akovin, bezovinski, davinin, da je moguće, davin, akovin, bezovinski, davinin, da je moguće, davinvin, davinin, da je moguće, davinvin, davin, ako je moguće, davanvin, davinin, da mogu da se pojave, davinvin, davidin, da mogu da se pojave, davinvin, davinin, da mogu da se pojave, davinvin, davinin, da mogu da se pojave, davinvin, davinin, da mogu, davinvin, davanvin, davinin, da mogu, davinvin, davinin, da mogu, davinvin, davinin, davidin, da mogu, akovin, bevin . Ako je istodobna primjena ovih lijekova s atorvastatinom neizbježna, početne i maksimalne doze atorvastatina trebaju se smanjiti i preporučuje se odgovarajuće kliničko praćenje bolesnika.
Umjereni inhibitori CYP3A4
Inhibitori CYP3A4 umjerenog djelovanja (npr. Eritromicin, diltiazem, verapamil i flukonazol) mogu uzrokovati povećanje koncentracije atorvastatina u plazmi. Povećani rizik od miopatije opažen je kada se koristi eritromicin u kombinaciji sa statinima. Ispitivanja interakcije lijekova sa proučavanjem učinaka amiodarona ili verapamila na atorvastatin nisu provedena. Utvrđeno je da amiodaron i verapamil inhibiraju aktivnost CYP3A4, stoga njihova kombinirana primjena s atorvastatinom može dovesti do povećanja njegovog djelovanja. Dakle, potrebno je propisati nižu maksimalnu dozu atorvastatina i preporučuje se provođenje odgovarajućeg kliničkog praćenja pacijenata dok uzimaju lijek s CYP3A4 inhibitorima umjerenog djelovanja. Preporučuju se odgovarajuća klinička opažanja nakon započinjanja terapije ili nakon prilagođavanja doze inhibitora.
Istodobna primjena atorvastatina s induktorima citokroma P4503A (na primjer, s efavirenzom, rifampicinom, blagim lukom) može dovesti do promjenjivog smanjenja koncentracije atorvastatina u plazmi. Zbog dvostrukog mehanizma interakcije rifampicina (indukcija citokroma P4503A i inhibicije transportera apsorpcije lijeka jetrom OATP1B1) preporučuje se istodobna primjena atorvastatina i rifampicina, jer uzimanje atorvastatina neko vrijeme nakon rifampicina uzrokuje značajno smanjenje koncentracije atorvastatina u plazmi. Međutim, učinak atorvastatina na koncentraciju rifampicina u hepatocitima nije utvrđen, stoga, ako je istodobna primjena neizbježna, potrebno je obaviti pažljivo praćenje bolesnika s ciljem učinkovitosti terapije.
Proteinski inhibitori
Inhibitori transportnih proteina (npr. Ciklosporin) mogu pojačati ukupni efekat atorvastatina. Učinak inhibiranja apsorpcije transportera lijeka u jetri na koncentraciju atorvastatina u hepatocitima nije poznat. Ako je istodobna primjena neizbježna, preporučuje se smanjenje doze i provođenje kliničkog praćenja učinkovitosti terapije.
Derivati gemfibrozila / fibroinske kiseline
Monoterapija fibratom ponekad izaziva probleme u mišićnom sistemu, uključujući rabdomiolizu. Taj se rizik može povećati uz istodobnu upotrebu fibroične kiseline i atorvastatina. Ako je istodobna primjena neizbježna, kako bi se postigao terapeutski cilj, potrebno je propisati najmanje doze atorvastatina i pravilno nadzirati pacijente.
Monoterapija ezetimibom uzrokuje probleme u mišićnom sistemu, uključujući rabdomiolizu. Stoga se ovaj rizik može povećati istodobnom primjenom ezetimiba i atorvastatina. Preporučuje se odgovarajuće kliničko nadgledanje takvih bolesnika.
Koncentracija atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita u plazmi bila je niža (približno 25%) u usporedbi s istodobnom terapijom kolestipolom i atorvastatinom. Učinak na nivo lipida bio je veći uz istodobnu primjenu pripravaka atorvastatina i kolestipola u usporedbi s razinom monoterapije tim lijekovima.
Ispitivanja interakcije atorvastatina i fusidne kiseline nisu provedena. Kao i kod ostalih statina, tijekom ispitivanja nakon registracije istodobne terapije atorvastatinom i fusidnom kiselinom uočeni su mišićni problemi, uključujući rabdomiolizu. Mehanizam ove interakcije nije poznat. Pacijente treba pomno nadzirati, a u nekim slučajevima privremeno obustaviti primjenu atorvastatina.
Iako nisu provedene studije interakcije atorvastatina i kolhicina, zabilježeni su slučajevi miopatije uz istodobnu terapiju s atorvastatinom i kolhicinom, pa stoga treba biti oprezan prilikom propisivanja atorvastatina s kolhicinom.
Učinak atorvastatina na zajedničke lijekove
Uz kombiniranu upotrebu višestrukih doza digoksina i 10 mg atorvastatina, ravnotežne koncentracije digoksina lagano su porasle. Pacijenti koji uzimaju digoksin podliježu medicinskom nadzoru.
Kombinovana upotreba atorvastatina i oralnih kontraceptiva izaziva povećanje koncentracije noretindrona i etiniil estradiola u plazmi.
Nije otkrivena klinički značajna interakcija atorvastatina i varfarina.
Izveštava vrlo rijetki slučajevi klinički značajne interakcije sa antikoagulansima. Prije početka liječenja atorvastatinom i dalje na početku liječenja, preporučuje se odrediti protrombinsko vrijeme u bolesnika koji uzimaju kumarinske antikoagulanse.
Preporučuje se snižavanje početne doze i istodobno provođenje kliničkog praćenja pacijenata koji uzimaju atorvastatin i boceprevir. Dnevna doza atorvastatina ne smije prelaziti 20 mg tijekom istodobne terapije boceprevirom.
Studije interakcije lijekova provedene su samo kod odraslih. Stepen interakcije lijekova kod djece nije poznat. Pokazatelji interakcije za odrasle predstavljeni su gore, pa prilikom lečenja dece treba uzeti u obzir „Posebna uputstva“.
Sastav i oblik oslobađanja
Lijek je tradicionalno dostupan u obliku faktora tableta bilo bijele ili vrlo blizu bijele boje, koje su presvučene filmskom membranom, bikonveksne i ovalne.
- 1 tableta sadrži 40, 20 mg ili 10 mg atorvastatina.
Klinička i farmakološka grupa: lijek za snižavanje lipida.
Posebna uputstva
Djelovanje na jetru
Prije liječenja i periodično nakon njegovog završetka potrebno je obaviti ispitivanja funkcije jetre. Također se trebaju izvršiti testovi jetre kod pacijenata s bilo kojim znakovima ili simptomima koji ukazuju na oštećenje jetre. U slučaju povećanja sadržaja jetrenih transaminaza, njihovu razinu treba pratiti dok se ne dosegnu granice norme. Ako je porast razine transaminaza veći od 3 puta više od gornje granice normale, preporučuje se smanjiti dozu ili potpuno otkazati dozu.
Torvacard treba primjenjivati s oprezom kod pacijenata koji konzumiraju preveliku količinu alkoholnih pića i / ili imaju povijest bolesti jetre.
Pacijenti koji su imali hemoragični moždani udar ili prolazni ishemijski napad.
Za pacijente koji su imali hemoragični moždani udar ili lakunarni infarkt mozga, ravnoteža rizika i koristi 80 mg atorvastatina nije sigurna. U takvih bolesnika prije početka liječenja potrebno je pažljivo razmotriti potencijalni rizik od hemoragičnog moždanog udara.
Djelovanje skeletnih mišića
Torvacard, poput ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, može u rijetkim slučajevima utjecati na skeletne mišiće i uzrokovati mijalgiju, miozitis, miopatiju, koji mogu preći u rabdomiolizu, životnu opasnu bolest koju karakterizira značajan porast razine kreatin fosfokinaze (u 10 puta veća od gornje granice normale (VGN), mioglobinemije i mioglobinurije, što može dovesti do razvoja zatajenja bubrega.
Torvacard treba primjenjivati s oprezom kod pacijenata sa predisponirajućim faktorima za razvoj rabdomiolize. Nivo kreatin fosfokinaze (CPK) treba izmjeriti prije liječenja statinima u sljedećim situacijama:
nasljedni poremećaji mišića u ličnoj ili porodičnoj anamnezi
anamneza toksičnosti mišića zbog anamneze statina ili fibrata
povijest bolesti jetre i / ili značajno konzumiranje alkohola
- u starijih bolesnika (starijih od 70 godina) treba razmotriti potrebu za tim mjerenjima uzimajući u obzir prisustvo drugih faktora koji predisponiraju za razvoj rabdomiolize.
- situacije u kojima je moguće povećati nivo određenih supstanci krvne plazme, na primjer, pri interakciji lijekova, kao i u posebnim skupinama bolesnika, uključujući ljude s nasljednim bolestima.
U takvim situacijama rizik liječenja treba razmotriti u odnosu na moguće koristi i preporučiti se klinički nadzor. Terapiju ne treba započeti ako su razine CPK-a značajno veće (više od 5 puta veće od VGN-a) normalne.
Merenje nivoa kreatin kinaze
Ne biste trebali mjeriti razinu kreatin fosfokinaze (CPK) nakon intenzivne fizičke aktivnosti ili u prisustvu vjerovatnog alternativnog razloga povećanja CPK-a, jer to komplicira interpretaciju vrijednosti. Ako razina CPK značajno premaši početnu razinu (više od 5 puta veća od VGN), da biste potvrdili rezultat, ponovite istraživanje nakon 5 do 7 dana.
Informacije o pacijentu
Pacijente treba upozoriti na potrebu da odmah prijave pojavu bolova u mišićima, grčeva ili slabosti, posebno ako ih prate nelagodnost ili vrućica. Ako su se ovi simptomi pojavili tokom liječenja Torvacardom, tada treba mjeriti nivo CPK. Ako su otkrivene razine CPK značajno povećane (više od 5 puta veće od gornje granice norme), simptomi mišića su jaki i uzrokuju svakodnevne nelagodnosti, trebali biste razmotriti prekid liječenja.
Ako su simptomi prolazni i razine CPK se vrate u normalu, trebalo bi razmotriti ponovno korištenje lijeka Torvacard ili upotrebu alternativnog statina u minimalnim dozama i uz pažljivo praćenje.
Atorvastatin treba prekinuti ako se otkrije klinički značajno povećanje razine QC (više od 10 puta veće od VGN) ili ako se dijagnosticira rabdomioliza ili sumnja na ovu bolest.
Srodnitretmandrugoljekovitznači
Rizik rabdomiolize raste s primjenom atorvastatina istodobno s određenim lijekovima koji mogu povećati koncentraciju atorvastatina u krvnoj plazmi, na primjer, snažnim inhibitorima CYP3A4 ili transportnim proteinima (poput ciklosporina, telitromicina, klaritromicina, delavirdina, stiripentola, itrakonanazozozonazole i HIV inhibitori proteaza, uključujući ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, sakvinavir, fosamprenavir, itd.). Uz to, rizik od miopatije može se povećati uz istodobnu upotrebu gemfibrozila i drugih derivata fibroične kiseline, boceprevir, eritromicin, niacin i ezetimib, telaprevir ili kombinaciju tipranavir / ritonavir. Umjesto ovih lijekova, ako je moguće, razmotrite mogućnost propisivanja alternativnih (nesudjelujućih) lijekova.
Izveštava se vrlo retko imuno posredovana nekrotična miopatija (IONM) tokom ili nakon tretmana statinom. IONM klinički karakterizira stalna proksimalna slabost mišića i povećana aktivnost serumske kreatin kinaze, koji su kontinuirani uprkos prekidu liječenja statinima.
Ako je potrebna primjena ovih lijekova s atorvastatinom, koristi i rizici istodobne terapije trebaju se pažljivo proučiti. Ako pacijenti uzimaju lijekove koji povećavaju koncentraciju atorvastatina u plazmi, preporučuje se propisati nižu maksimalnu dozu atorvastatina. U slučaju upotrebe jakih inhibitora CYP3A4, potrebno je propisati nižu početnu dozu atorvastatina, a također se preporučuje provođenje odgovarajućeg kliničkog praćenja ovih bolesnika.
Istodobna primjena atorvastatina i fusidne kiseline se ne preporučuje, stoga se terapija atorvastatinom može privremeno obustaviti tijekom liječenja fusidnom kiselinom.
Pedijatrijska upotreba
Sigurnost lijeka i njegov utjecaj na razvoj djece nisu utvrđeni.
Intersticijska bolest pluća
Zabilježeni su izuzetno rijetki slučajevi intersticijske bolesti pluća s posebno dugotrajnom primjenom određenih statina. Uočeni su sljedeći simptomi: nedostatak daha, neproduktivan kašalj i pogoršanje općeg zdravlja (umor, gubitak težine i vrućica). Ako postoji sumnja da pacijent ima intersticijsku plućnu bolest, terapiju statinima treba prekinuti.
Neki dokazi upućuju na to da statini kao klasa lijekova povećavaju glukozu u krvi, a kod nekih bolesnika s visokim rizikom od dijabetesa hiperglikemija može doseći onoliko koliko je preporučljivo propisati formalni tretman dijabetesa. Međutim, ovaj se rizik nadoknađuje smanjenjem rizika od razvoja vaskularnih bolesti uz pomoć statina i, prema tome, ne bi trebao biti razlog za prekid liječenja statinima. Praćenje bolesnika u riziku (sa glukozom na glavi od 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m, povišenim trigliceridima, hipertenzijom) treba se provoditi i kliničkim i biohemijskim metodama kontrole u skladu s nacionalne preporuke.
Ne preporučuje se upotreba velike količine soka od grejpa tokom uzimanja atorvastatina.
Torvacard sadrži laktozu monohidrat. Bolesnici s rijetkom nasljeđenom intolerancijom galaktoze, nedostatkom Lapp-a laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Torvacard je kontraindiciran u trudnoći. Žene u rodnoj dobi trebaju poduzeti odgovarajuće mjere kontracepcije tijekom liječenja Torvacardom. Nisu sprovedena kontrolisana klinička ispitivanja atorvastatina na trudnicama. Nekoliko je izvještaja o urođenim abnormalnostima nakon intrauterine izloženosti inhibitorima HMG-CoA reduktaze. Studije na životinjama pokazale su da lijek ima toksičan učinak na reproduktivnu funkciju.
Liječenje majke atorvastatinom može smanjiti koncentraciju mevalonata u plodu koji je prekurs biosinteze holesterola. Budući da je ateroskleroza kronični proces, ukidanje terapije za snižavanje lipida tijekom trudnoće ima malo utjecaja na dugoročne rizike povezane s primarnom hiperholesterolemijom. Zbog toga Torvacard ne smiju uzimati trudnice, žene koje planiraju trudnoću ili sumnjaju da su trudne. Liječenje Torvacardom mora se otkazati tokom trudnoće, odnosno dok se jasno ne utvrdi da žena nije trudna.
Podaci o tome izlučuje li se atorvastatin u majčino mlijeko nisu dostupni. U štakora je koncentracija atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita u plazmi slična koncentraciji u mlijeku. Zbog potencijalnih ozbiljnih nuspojava, žene koje uzimaju Torvacard ne smiju dojiti. Atorvastatin je kontraindiciran tokom laktacije.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom i potencijalno opasni mehanizmi
S obzirom na nuspojave lijeka, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim mehanizmima.
Farmakološko djelovanje
Lijekovi Torvacarda, kao selektivni konkurentski inhibitor HMG-CoA reduktaze, dovode do smanjenja kolesterola u krvi. Torvacard je efikasan na pozadini homozigotne porodične hiperholesterolemije, koja u većini slučajeva nije podložna terapiji drugim sličnim lijekovima.
Opipljiv terapeutski učinak uočava se nakon 1,5-2 sedmice, a maksimalan - nakon mjesec dana. Štoviše, u budućnosti se efekat lijekova čuva.
Uputa za upotrebu
Torvacard treba uzimati oralno u svako prigodno doba dana, bez obzira na obrok. Prije propisivanja lijeka, pacijentu se preporučuje standardna dijeta za snižavanje lipida koju se mora pridržavati tokom čitavog razdoblja liječenja.
Doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir početne pokazatelje LDL-C, cilj liječenja i odgovor pacijenta na terapiju.
- Početna doza je prosječno 10 mg 1 put / dan. Doza varira od 10 do 80 mg 1 put / dan. Lijek se može uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na vrijeme obroka. Doza se bira uzimajući u obzir početne razine LDL-C, svrhu terapije i pojedinačni učinak. Na početku liječenja i / ili tijekom povećanja doze Torvacarda, potrebno je pratiti nivo lipida u plazmi svaka 2-4 tjedna i prilagoditi dozu u skladu s tim. Maksimalna dnevna doza je 80 mg u 1 dozi.
- Uz miješanu hiperlipidemiju i primarnu hiperholesterolemiju, u pravilu je dovoljna doza od 10 mg jednom dnevno, primjetan je značajan učinak liječenja nakon 2 tjedna. Nakon 4 tjedna obično se očituje maksimalni terapeutski učinak, koji traje uz dugotrajno liječenje.
Izraženi terapeutski efekat se primećuje tek nakon 2 nedelje sistematskog lečenja Torvacardom, a maksimalan - nakon mesec dana. Prema pregledu Torvacarda od pacijenata, kod duže upotrebe lijeka rezultirajući terapeutski efekat je očuvan.
Pronađena zakleta neprijatelja MUŠKARCA noktiju! Vaši nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi. | |
| Kako brzo normalizirati arterijski pritisak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite. | |
| Umorni od hemoroida? Izlaz postoji! To možete izliječiti kod kuće za nekoliko dana, trebate. | |
| O prisutnosti crva kaže ODOR iz usta! Jednom dnevno pijte vodu sa kapljicom .. Tehničke informacijeZnačajke obrasca za puštanje detaljno su opisane u priloženim uputama o tabletama Torvacard. Iz njega možete saznati da je lijek u obliku tableta, a spoj lijeka je prekriven tankim filmom hrane. Obično je nijansa bijela ili vrlo bliska ovoj boji. Posebna jedinica ima oblik ovalne, konveksne s obje strane. Glavni sastojak svake tablete je molekul kalcijuma atorvastatina. Što se tiče čistog statina, primjer sadrži 10, 20 ili 40 mg aktivne tvari. Točna doza spominje se ne samo u dokumentaciji koja prati lijek, nego i na vanjskoj strani pakovanja. Zabilježila je i koliko tableta sadrži u sebi.
PredoziranjeSimptomi povećane nuspojave. Liječenje: nema posebnog protuotrova. Ako je došlo do predoziranja Torvacarda, liječenje pacijenta treba biti simptomatsko, treba obaviti i funkcionalne testove jetre i pratiti nivo CPK u serumu. Pošto se atorvastatin veže na proteine plazme, hemodijaliza nije efikasna. Analogs TorvakardStrukturni analozi aktivne tvari:
Pažnja: upotrebu analoga treba dogovoriti s liječnikom. Prosječna cijena TORVACARD tableta u ljekarnama (Moskva) iznosi 300 rubalja. Doziranje i primjenaPrije liječenja, pacijentu se preporučuje pridržavati se uobičajene prehrane za snižavanje lipida, a treba se pridržavati cijelog razdoblja liječenja. Torvacard treba uzimati oralno u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane. Liječnik odabire učinkovitu dozu ovisno o indikacijama, početnim vrijednostima LDL-C i pojedinačnom učinku lijeka. Početna doza u pravilu je 10 mg jednom dnevno. Prosječne terapijske vrijednosti mogu varirati od 10 do 80 mg u jednoj dozi. Najveća dopuštena doza je 80 mg / dan. Na početku terapije, svaka 2–4 tjedna i / ili tijekom svakog povećanja doze, potrebno je kontrolirati nivo lipida u plazmi i, ovisno o rezultatima, prilagoditi dozu atorvastatina ako je potrebno. Uz primarnu hiperholesterolemiju i miješanu hiperlipidemiju, većini bolesnika je potrebno 10 mg jednom dnevno. Izraženi efekat se opaža do kraja druge nedelje lečenja, maksimalan - nakon 4 nedelje. Uz produženu terapiju, ovaj efekat traje. Uz homozigotnu porodičnu hiperholesterolemiju, često je potrebna maksimalna dnevna doza od 80 mg. Interakcija lijekovaIstodobnom primjenom pripravaka koji sadrže aluminij hidroksid ili magnezijev hidroksid koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi može se smanjiti, međutim, stupanj smanjenja razine LDL-C se ne mijenja. Torvacard pojačava učinak lijekova koji smanjuju koncentraciju endogenih steroidnih hormona, uključujući ketokonazol, cimetidin, spironolakton, pa treba biti oprezan prilikom propisivanja takvih kombinacija. Atorvastatin povećava koncentraciju oralnih kontraceptiva koji sadrže etinil estradiol i noretindron (za 20% i 30%, respektivno), što bi trebalo uzeti u obzir pri odabiru kontracepcijskog sredstva za žene. Kada se atorvastatin koristi u kombinaciji s kolestipolom, koncentracija prvog u plazmi smanjuje se za oko 25%, međutim, učinak ove kombinacije za smanjenje lipida je bolji od onog kada se uzima svaki od lijekova odvojeno. Lijekovi koji inhibiraju metabolizam posredovan izoenzimom CYP450 3A4 i / ili transportom lijekova, antifungalni lijekovi iz azolove skupine, fibrati, eritromicin, nikotinamid, nikotinska kiselina, klaritromicin, ciklosporin, imunosupresivni lijekovi povećavaju koncentraciju atorvastatina u krvnoj plazmi, zbog povećava se verovatnoća razvoja miopatije. Istodobna upotreba takvih kombinacija moguća je samo nakon procjene mogućih rizika. Liječenje treba provoditi pod strogim nadzorom stanja kako bi se na vrijeme uočio bol ili slabost mišića. Takođe je potrebno periodično utvrđivati aktivnost CPK. Treba imati na umu da takva kontrola ne sprečava razvoj teške miopatije. Sa izraženim porastom aktivnosti CPK, sumnjom na miopatiju, Torvacard se otkazuje. Kada se koristi atorvastatin u dnevnoj dozi od 10 mg istovremeno s digoksinom, koncentracija ovog plazme u plazmi se ne mijenja. Međutim, ako se atorvastatin uzima u dnevnoj dozi od 80 mg, nivo digoksina raste za oko 20%. Stoga se takva kombinacija može propisati samo pod uvjetom pažljivog praćenja stanja pacijenta. Analozi Torvacarda su: Atoris, Liprimar, Atorvastatin, Atorvastatin-Teva. Kako uzeti?Prije uzimanja lijeka, pacijent mora započeti slijediti dijetu za snižavanje lipida. Terapija se može započeti dozama od 10 mg lijeka 1 put dnevno. Doziranje se može prilagoditi u roku od 10-80 mg / dan. Lijek se može koristiti u bilo koje doba dana, bez obzira na hranu. Prosječna doza za liječenje hiperlipidemije je 10 mg / dan. Terapeutski učinak tijekom uzimanja lijeka primjećuje se nakon 1,5-2 tjedna. Maksimalna aktivnost lijeka uočena je nakon 4 sedmice. Uz produženu terapiju, efekat se ne gubi.
Uvjeti za ljekarne u ljekarniLijek možete kupiti samo na recept. U ruskim ljekarnama cijena regulatora holesterola počinje od 299 rubalja. po pakovanju od 30 tableta. Kao zamjenu za lijek možete odabrati takva sredstva:
Olga Alekseeva (terapeut), 43 godine, Pervouralsk. Hipolipidemični lijek efikasno stabilizira holesterol i LDL. Čitavo vrijeme tokom kojeg ga prepisujem svojim pacijentima nisam opazio značajne neželjene reakcije. Potrebno je koristiti tablete u cjelovitom kursu koji traju od 4 do 6 tjedana. Kratkotrajna upotreba je neefikasna. S odabirom doza nema problema. Bolje je uzimati lijek uveče. Cijena lijeka je u potpunosti opravdana njegovom visokom efikasnošću. Irina Gorbunkova, 39, Salsk. Već nekoliko sam "progonjen" sniženim holesterolom. Nedavno sam odlučio da riješim problem kontaktirajući ljekara. Specijalist je propisao ove tablete. Uzimala je u skladu s preporučenim dozama, pokušavala ne propustiti recepcije. Tokom prve 2 tjedna san mi se vratio u normalno stanje, i u skladu s tim, moje raspoloženje se poboljšalo. Lijek djeluje. Ne žalim zbog utrošenog novca. Nikolaj Kozhevnikov, 51, Taganrog. Otišla sam ljekaru s pritužbama na bolove u srcu. Nakon pregleda utvrđeno je da je nivo holesterola u mom tijelu iznad normalnog. Doktor je propisao ovaj lijek. U ranim danima je pritisak malo skočio, ali tada je sve uspjelo. Holesterol se postepeno vraćao u normalu. Trajanje terapijskog kursa bilo je 4,5 mjeseci. Zinaida Chistyakova, 50, Togliatti. Otišla sam u kliniku, gde mi je dijagnosticiran visok holesterol (oko 6,8). Lekar je propisao ovaj statin. Mjesec dana kasnije, holesterol se vratio u normalu. Cijena proizvoda mi odgovara, s obzirom na njegov brzi i trajni učinak. Igor Zemlyakov, 47, Syzran. Koristila sam tablete za sprečavanje infarkta miokarda po preporuci lekara. Ako nije za ovaj lijek, onda bi se moje liječenje dugo odgađalo, pa sam ga pio samo 3 tjedna. O sastavu višeProizvođač je prilikom razvoja proizvoda primijenio niz dodatnih sastojaka. Posebno je važno da se osobe koje pate od intolerancije ili alergijske reakcije na bilo koju supstancu uobičajenu u farmaceutskoj industriji upoznaju s potpunim popisom. Proizvođač može malo prilagoditi sastav u smislu dodatnih sastojaka, pa je potrebno da prilikom kupovine svakog novog pakiranja detaljno proučite ovaj odjeljak, ako postoji razlog za strah od pojave reakcije netolerancije. Obično tablete Torvacard sadrže škrob i talk, celulozu i laktozu te natrijeve i magnezijumove spojeve kao pomoćne komponente. Proizvođač koristi smjese karmeloze, hiproloze, silicijuma. Za proizvodnju školjke korišteni su molekuli titana, hipromeloza i makrogol. FarmakologijaOpis farmakološkog djelovanja lijeka omogućava da se vidi zašto ove tablete pomažu. "Torvacard" pripada klasi statina koji snižavaju lipide. Selektivno inhibira reduktazu GMG-CoA. Spomenuti enzim uključen je u transformaciju koenzima A u specifičan kiseli spoj koji prethodi steroidima, a koji uključuju kolesterol. Njegova sinteza je potisnuta, a to sprečava stvaranje aterosklerotskih plakova u zidovima arterija. Ljudska jetra područje je lokalizacije biohemijskih reakcija tijekom kojih holesterol, trigliceridi postaju dio lipoproteina vrlo niske gustoće. Tada prodiru u krvotok i kreću se preko perifernih organskih tkiva. Supstance veoma niske gustine pretvaraju se u lipoproteine tokom reakcije koja uključuje specifične receptore. Korištenje atorvastatina pomaže smanjenju sadržaja kolesterola i lipoproteina u serumu krvi, jer su molekuli enzima inhibirani, spriječava se stvaranje ove štetne tvari u ćelijama jetre. Istovremeno, raste broj lipoproteinskih receptora niske gustine na staničnoj površini. Zarobljavanje s naknadnim katabolizmom lipoproteina bogatije je i brže.
Atorvastatin: farmakološke nijansePrisutnost atorvastatina u medikamentu omogućava vam da istaknete niz stanja kod kojih je propisan „Torvacard“. Kako ove tablete pomažu? Snižavanjem koncentracije kolesterola lijek istovremeno smanjuje rizik od srčanog udara, moždanog udara i niza drugih opasnih stanja. Učinak atorvastatina slabi stvaranje lipoproteina niske gustine. U međuvremenu, aktivnost receptora na staničnoj površini neprestano raste i ostaje stabilna. Sadržaj građevina niske gustine opada s homozigotnom hiperholesterolemijom, ako se ta osoba formirala u porodičnom tipu.Primijećeno je da je ovo patološko stanje teško kontrolirati drugim farmaceutskim proizvodima koji snižavaju lipide. Upotreba lijeka pomaže za smanjivanje koncentracije ukupnog kolesterola za trećinu, ponekad smanjenje dostiže 46%. Strukture niske gustine postaju 40-60% manje. Kao što su pokazala ispitivanja eksperimentalne skupine, apolipoprotein B-tipa u krvožilnom sustavu otkriven je u koncentraciji trećini ili čak polovini nižoj od početne. Volumen triglicerida smanjuje se za 14-33%. Torvakard tablete dovode do povećanja sadržaja holesterola sa visokom gustinom. Primjećuje se porast sadržaja apolipoproteina A tipa. Sa genetski utvrđenom hiperholesterolemijom homozigotnog tipa, koncentracija frakcija niske gustine opada prema primijenjenoj dozi.
Usisno sredstvoNakon uzimanja tableta Torvakard, glavna supstanca se apsorbira s visokim stupnjem efikasnosti ovog procesa. Maksimalna koncentracija u cirkulacijskom sistemu bilježi se sat ili dva nakon primjene. U žena premašuje normu za petinu. Ako osoba zloupotrebljava alkohol i to uzrokuje cirozu, maksimalna koncentracija aktivnog sastojka u krvnom serumu 16 puta je veća od norme. Glavna tvar tableta „Torvakard“ 20 mg (i drugi oblici oslobađanja) je inherentna bioraspoloživost od oko 12%. Sistem sa inhibicijskom aktivnošću dostiže 30%. Takvi mali pokazatelji nastaju uslijed presistemskih metaboličkih procesa na sluznici želudca i crijeva i primarnog jetrenog prolaza. Šta se događa u tijelu?Upotreba Torvacard tableta praćena je vezanjem aktivnog sastojka na proteinima surutke. Uopšteno, efikasnost postupka dostiže 98%. Prosječna zapremina distribucije atorvastatina je 381 litar. Procesi transformacije aktivne supstance lokalizirani su u jetri. Reakcije se odvijaju uz sudjelovanje enzima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Kao rezultat toga nastaju reakcijski proizvodi za koje je karakteristično farmakološko djelovanje. Nađeno je da je u laboratorijskim uvjetima inhibitorni učinak metabolita HMG-COA blizu onom koji pokazuje sam početni statin. Inhibicijski učinak reduktaze za oko 70% nastaje upravo zahvaljujući proizvodima koji nastaju tijekom metabolizma statina. Ove tvari relativno dugo vremena cirkuliraju u tijelu.
EliminacijaAtorvastatin sadržan u 40 mg, 20 mg ili 10 mg Torvardovih tableta eliminira se iz crevnog trakta sa sekrecijom žučnog mjehura. Prije toga, tvar prolazi metaboličke reakcije u jetri ili izvan ovog organa. Statin nema opipljivu recirkulaciju u crevima ili jetri. Inhibicijski učinak na GMG-COA reduktazu fiksan je 20-30 sati. Trajanje je rezultat aktivnosti metaboličkih proizvoda. Ne više od 2% primljene glavne tvari otkriveno je u urinu. Dijaliza krvi je neefikasna za izlučivanje atorvastatina ili njegovih produkata transformacije u ljudskom tijelu. Kada će to pomoći?10, 20 ili 40 mg tablete Torvacard koje sadrže aktivni sastojak namijenjene su liječenju osoba koje pate od prekomjernog kolesterola u tijelu. Lijek je propisan kao jedna od komponenti sveobuhvatnog liječenja. Potrebno je kombinirati farmaceutski proizvod s posebnom prehranom. Svrha ovog tretmana je snižavanje koncentracije ukupnog i niskog gustina holesterola, kao i apolipoproteina B tipa. Lijek pomaže u snižavanju triglicerida u serumu. Drugi pokazatelj liječenja je povećanje relativnog sadržaja frakcija holesterola visoke gustoće. U tu svrhu, farmaceutski proizvod propisan je osobama hiperlipidemije mješovitog tipa. A također, pate od hiperholesterolemije primarnog tipa, porodične heterozigote i nisu takve. Sastav možete primijeniti za bolesti prema klasifikaciji Fredrickson koja pripada razredima 2a, 2b. Četvrta vrsta hiperlipidemije iste skupine, praćena viškom normalnog sadržaja triglicerida u krvnoj plazmi, indikacija je za imenovanje Torvakard tableta u kombinaciji sa dijetalnom prehranom. Dozvoljena je upotreba predmetnog lijeka za disbetalipoproteinemiju, odnosno treću vrstu bolesti ove klasifikacije. Uz ovu dijagnozu, atorvastatin se preporučuje samo ako dijetalna prehrana sama po sebi ne omogućava postizanje dobrog rezultata. Kao što možete zaključiti iz uputstva za upotrebu tableta „Torvakard“, ovaj lek treba koristiti za bolesti srca i krvnih sudova, kao i u prisustvu faktora koji ukazuju na povećanu verovatnoću ishemije. Indikacije uključuju:
"Torvacard" je propisan za dislipidemiju. Lijek je sekundarno upozorenje, propisan je za smanjenje rizika od smrti, srčanog udara, moždanog udara, hospitalizacije zbog angine pektoris. Farmaceutski proizvod pomaže smanjiti vjerojatnost hitne revaskularizacije. Uputa za upotrebu tableta Torvacard preporučuje se upotrebljavati ih za smanjenje sadržaja ukupnog i holesterola niske gustine u porodičnom obliku. Za liječenje homozigotne hiperholesterolemije. Lijek je propisan ako program ishrane i drugi lijekovi ne pokažu željeni ishod. Farmaceutski proizvod djeluje kao dodatni element tretmana za smanjenje lipida. Možete ga koristiti ako se pacijentu pokaže autohemotransfuzija krvi iz koje se uklanjaju lipoproteinske inkluzije niske gustine. Koliko vam treba?Prije nego što pacijentu propiše tablete Torvacard (20 mg ili neki drugi oblik doziranja), liječnik će razviti program prehrane. Cilj mu je smanjiti životinjske masti u ishrani. Preporučljivo je započeti ga nekoliko dana prije početka terapije. Ako standardna prehrana ne uspije, nadopunjava se farmaceutskim proizvodima. Čitavo razdoblje uzimanja lijekova mora se pridržavati formiranih prehrambenih ograničenja. Obično tretman započinje s 10 mg uzetih jednom dnevno. Zatim se doza povećava sve dok nije moguće odabrati onu optimalnu za određenog pacijenta. Dnevna norma je u rasponu od 10-80 mg. Sva količina volumena dnevno mora se potrošiti istovremeno. Proizvod je dozvoljen za upotrebu u bilo koje doba dana. Prijem ne ovisi o hrani. Da bi odredio odgovarajuću dozu, lekar uzima u obzir koncentraciju frakcija holesterola niske gustine, dijagnozu, terapeutske ciljeve i podložnost organizma programu lečenja. Ponekad je za pacijenta tri meseca dovoljan jedan paket koji sadrži 90 tableta „Torvacard“ (10 mg). Postoje slučajevi kada morate kupiti najsitnije otpuštanje (40 mg) i uzimati dvije tablete jednom dnevno. Početak programa liječenja i povećanje doze trebao bi biti popraćen redovitim nadzorom s učestalošću uzimanja očitavanja za nekoliko sedmica ili mjesec. Doktor provjerava nivo lipida i prilagođava dozu. Dozvoljeno je najviše 80 mg dnevno. Dijagnoze i pravilaDa bi farmaceutski proizvod mogao dati maksimalne rezultate, potrebno ga je pravilno koristiti. Ako vas zanima je li moguće podijeliti tabletu "Torvakard" na pola, tada proizvođač to ne preporučuje. Ne narušavajte integritet školjke, jer se unutrašnji sadržaj uništava pod utjecajem klorovodične kiseline prisutne u želučanoj šupljini. Iz tog razloga, vanjska strana tablete nije ugrožena. U prodaji je lijek s minimalnom dozom. Oni se trebaju koristiti ako je potreban slab učinak farmaceutskog programa. U slučaju hiperholesterolemije primarnog tipa i kombinirane hiperlipidemije, većini bolesnika je potrebno 10 mg jednom dnevno. Izraženi rezultat programa može se zabilježiti nakon nekoliko sedmica. Maksimalni rezultat vidimo mjesec dana nakon početka programa. Perzistira ako pacijent dugo koristi lijek.
Opće preporukeBudući da ljekari, objašnjavajući je li moguće podijeliti tabletu "Torvacard" na pola, savjetuju da izbjegnu takve manipulacije, morate unaprijed pažljivo proučiti njihove preporuke u vezi s terapijskim tečajem i odabrati lijek s odgovarajućom dozom u ljekarni. Potreban nam je upravo oblik oslobađanja koji je relevantan za određeni slučaj. Pri odabiru doze liječnik će se temeljiti na trenutnim uvjetima i željenom nivou koncentracije frakcija holesterola. Konkretno, s aterosklerozom koja je praćena drugim bolestima potrebno je postići sadržaj komponenti od najmanje 100 jedinica. U prisustvu opasnih stanja bez ateroskleroze, optimalna razina iznosi 130 jedinica ili manje. U nedostatku navedenih čimbenika bolesti i rizika, ispravna vrijednost iznosi 160 jedinica ili manje. "Torvakard" je propisan ako su početni parametri veći (respektivno) za ove uslove: 130, 160, 190 jedinica. U našoj zemlji vršena su ispitivanja pojedinaca kojima je dijagnosticirana porodična vrsta hiperholesterolemije homozigotnog formata. Ako su takvim bolesnicima propisani 80 mg atorvastatina dnevno, udio kolesterola niske gustine smanjio se za 18-45%. Potrebno je usredotočiti se na taj rezultat, odabirom obilježja terapijskog programa. Ispitali smo upotrebu Torvacard tableta. Uputa snažno ukazuje na to da je proizvod potrebno koristiti unutar obroka. Posebna prilikaDozvoljena je upotreba lijeka u slučaju zatajenja bubrega ili patologija lokaliziranih u ovom organu. Za te osobe nisu potrebni posebni uvjeti, promjene u pravilima prijema ili doziranja. Patologije bubrega ne utiču na sadržaj atorvastatina u krvnom serumu. Nisu utvrđene ovisnosti o lijekovima i ovi zdravstveni problemi. Nije pronađen specifičan efekat leka na prepunoj starosti. Takvim osobama se prema opštim pravilima mogu propisati tablete od holesterola „Torvakard“. Ne postoji određeni nivo efikasnosti, terapijski ciljevi se podjednako postižu. Rezultati ne ovise o dobi. Hoće li mi pomoći? RecenzijePrema recenzijama i uputama za upotrebu tableta "Torvakard" (fotografija lijeka je u članku), ovaj lijek se propisuje prilično često. Zaista, mnogi naši sunarodnici suočeni su s problemima sadrži štetne frakcije holesterola u cirkulacijskom sustavu. Ljudi koji su koristili statine pod nadzorom liječnika su primijetili dobar stabilan učinak. Jedina činjenica koja je izazvala određeno nezadovoljstvo bila je potreba za dugotrajnom, često doživotnom, primjenom lijeka. Recenzije o tabletama "Torvakard" kod ljudi koji su proizvoljno počeli uzimati statine nisu tako pozitivni. Ova kategorija ljudi ima puno veću vjerojatnost da će osjetiti nuspojave, uključujući i ozbiljne. Da ne biste bili među njima, lijek trebate koristiti samo pod nadzorom stručnjaka, uz redovnu provjeru nivoa lipida u krvi. To će vam omogućiti da odaberete efikasnu i sigurnu dozu i osigurate maksimalan rezultat iz programa lijeka. Neželjene poslediceKao što možete saznati iz recenzija i uputa za upotrebu tableta Torvakard, ovaj lijek izaziva nuspojave. Oni su relativno rijetki, međutim, vjerovatno je da će se formirati, posebno kod nepravilne upotrebe i bez sistematskog praćenja od strane stručnjaka. Relativno mnogo ljudi koji su uzimali drogu prijavili su glavobolju, mučninu, povraćanje i slabljenje stolice. Moguće pogoršanje ili aktiviranje apetita, bol i grčevi u mišićima. Postoji opasnost od gubitka memorije. Može se razviti alergijska reakcija. Povremeno su pacijenti imali porast ili pad šećera u krvi, povećanje CPK aktivnosti u serumu biološke tečnosti. Drugi se žale na bol u grudima, oticanje tkiva. Moguće je pogoršanje, gubitak kose, debljanje. Neki su primijetili opće slabo stanje i nedovoljnu funkciju bubrega.
Ponekad ne možeteKontraindikacija za prijem predmetnog farmaceutskog proizvoda je visoka razina aktivnosti jetrenih enzima u krvnoj plazmi bez mogućnosti prepoznavanja uzroka stanja. Ne možete koristiti "Torvakard" ako se ustanovi ozbiljna bolest jetre, insuficijencija ovog organa - nivoa A ili B prema sistemu Child-Pugh. Alat se ne koristi u slučaju brojnih rijetkih patoloških stanja zbog genetskih karakteristika pacijenta. Torvacard se posebno ne može uzimati sa laktoznom intolerancijom ili nedostatkom laktaze, sindromom malapsorpcije. Lijek nije namijenjen liječenju trudnica i dojilja. Ako je žena reproduktivne dobi potrebna terapija lijekovima, "Torvacard" se propisuje samo kad pacijent koristi pouzdane kontraceptive. Učinkovitost i sigurnost propisivanja farmaceutskog proizvoda maloljetnicima nije utvrđena, stoga se lijek ne koristi za ovu starosnu kategoriju. Kontraindikacija je netolerancija na bilo koju komponentu, uključujući pomoćne sastojke koji su prisutni u tabletama. Uvjeti koji zahtijevaju oprezPotrebno je pažljivo koristiti predmetni proizvod ako je pacijent ovisan o alkoholu. Ponekad ljudi pitaju liječnika mogu li uzimati Haloperidol u obliku tableta Torvakard. U općem slučaju, ovi lekovi ne deluju međusobno, ali kombinovani kurs lekova uvek zahteva dodatnu pažnju pacijentovom stanju. Potrebno je redovno pratiti rad ljudskog tela, primoran da uzima „Torvakard“, ako je u prošlosti patio od bolesti jetre, suočen sa jakom neravnotežom minerala i tečnosti u organizmu. Pacijenti s metaboličkim i endokrinim poremećajem zahtijevaju povećanu pažnju. "Torvacard" se koristi s oprezom zbog niskog krvnog pritiska, sepse i nekontrolirane epileptičke bolesti. Posebno precizni trebali bi biti oni koji su podvrgnuti velikoj operaciji, zadobili veću povredu ili imaju dijabetičku bolest. Rizici su povezani s patologijama mišićnog tkiva koje podržavaju kostur. Trudnoća i dojenjeKao što je već spomenuto, trudnoća, dojenje apsolutne su kontraindikacije za upotrebu tableta Torvacard. Atorvastatin je zabranjen ženama u ovom periodu jer su holesterol i spojevi načinjeni od njega vitalni za stvaranje embriona. Inhibicija reduktaze HMG-COA je velika opasnost, a nije opravdana koristima uzimanja lijeka. Upotreba lovastatina, koji je po svojim kvalitetama i karakteristikama blizak atorvastatinu, u prvoj trećini perioda, kao što je poznato, bila je praćena rađanjem djece s deformacijama kostiju, fistulama, atrezijom anusa. Ako se tijekom začeća tabletama Torvacard otkriva činjenica začeća, odmah trebate napustiti upotrebu farmaceutskog proizvoda.Liječnik je dužan obavijestiti ženu o svim mogućim rizicima povezanim sa situacijom.
Postoji li alternativa?Kao analozi tableta Torvakard mogu se smatrati lijekovi koji sadrže istu aktivnu komponentu. U gotovo bilo kojoj domaćoj ljekarni možete pronaći najjeftiniji lijek Atorvastatin. To je najpovoljniji alternativni lijek za opću populaciju sa sličnim učinkom. Ipak, prije zamjene lijeka, prvo se morate posavjetovati sa svojim liječnikom. Nezavisna promjena farmaceutskog tečaja može izazvati neželjene reakcije. Torvakard ima puno analoga. Kao alternativu ovom lijeku možete razmotriti pripravke "Atoris" i "Atomax", identičnih svojstava i aktivnog djelovanja na ljudski organizam. Razlikuju se "Anvistat" i "Liptonorm." Ponekad je Torvakardu dopušteno zamijeniti Liprimar ili Lipoford. Do neke mjere lijekovi Tulip i Lipona imaju slične parametre.
|
