Kako pomaže lijek za dijabetes Januvia

Farmakodinamika

Hipoglikemijski lekza oralno davanje, visoko selektivni blokator dipeptidil peptidaze-4. Ona se razlikuje u strukturi i delovanju od inzulin, biguanidi, derivati ​​sulfoniluree, agonisti γ-receptora, blokatori alfa-glikozidaze, analozi peptid nalik glukagonu 1i amilin. Blokiranje dipeptidil peptidaza-4, sitagliptinpovećava razinu dva poznata hormoni incretina: inzulinotropni peptid ovisan o glukozi i peptid nalik glukagonu 1.

Ti se hormoni izlučuju u crijevima, a njihov nivo se povećava kao odgovor na obrok. Incretini Dio je internog regulatornog sistema metabolizamglukoza. Sa normalnom ili povećanom plazmom glukozaincretinski hormoni podstiču sintezuinsulini njegovo izlučivanje gušterače.

Peptid nalik glukagonu 1 takođe sprečava pojačano lučenje glukagon gušterače. Smanjenje sadržaja glukagonusred povećanja nivoa insulin izaziva smanjenje sintezeglukozajetre, što na kraju vodi do slabljenja glikemija.

U niskoj koncentraciji glukozagore navedeni efekti u plazmi incretinski hormoniistaknuti insulin i suzbijanje sekreta glukagon nije registrovan.Peptid nalik glukagonu 1i insulinotropni peptid ovisan o glukozine utiču na izbor glukagonkao odgovor na razvoj hipoglikemija.

Sitagliptin inhibira hidrolizu incretinsenzim dipeptidil peptidaza-4čime se povećava nivo aktivnih oblika u plazmi peptid nalik glukagonu 1i insulinotropni peptid ovisan o glukozi. Povećanje sadržajaincretini, sitagliptinpovećava izlučivanje glukozeinsulin i inhibira sekreciju glukagon. U osoba sa dijabetes tipa 2na pozadini hiperglikemijaove promjene proizvoda insulin i glukagon prouzrokovati pad koncentracije glikovani hemoglobin i opadaju glukozau krv.

U osoba sa dijabetes tipa 2 uzimanje standardne doze Januvia dovodi do suzbijanja aktivnosti enzimdipeptidil peptidaze-4u toku dana, što uzrokuje porast cirkulacije incretins(peptid nalik glukagonu 1i insulinotropni peptid ovisan o glukozi) 2-3 puta, povećana koncentracija insulini C peptid u plazmi, snižavajući nivo glukagon u krvi, slabeći glikemijana prazan stomak.

Farmakokinetika

Nakon upotrebe 100 mg lijeka, primjećuje se brza apsorpcija sitagliptin uz postizanje najvećeg sadržaja u krvi nakon 1-4 sata. Apsolutna bioraspoloživost je oko 87%. Istodobna upotreba masne hrane ne mijenja farmakokinetiku sitagliptin.

Vezivanje aktivne supstance na proteine ​​u plazmi dostiže 38%.

Preobražava se samo mali dio uzete droge. 16% doze izlučuje se kao metaboliti. Poznato je 6 metabolita sitagliptina koji vjerovatno nemaju njegovu aktivnost. Primarni enzimi odgovorni za metabolizam sitagliptinsu CYP2C8 iCYP3A4.Do 79% lijeka izlučuje se u svom izvornom obliku s urinom. Poluživot sitagliptin je oko 12,5 sati.

Indikacije za upotrebu

• Kao deo kombiniranog tretmana dijabetes tipa 2 da se ojača kontrola nad glikemija u vezi sa PPAR-γ agonisti ili Metforminkad fizička aktivnost i dijeta u kombinaciji s monoterapijom gore navedenim sredstvima ne omogućuju vam kontrolu glikemije.
• Monoterapija lijekom kao dodatak fizičkoj aktivnosti i dijeti za poboljšanje kontrole glikemije kod oboljelih dijabetes tipa 2.

Kontraindikacije

• dijabetes tipa 1,
• trudnoća i dojenje,
• dijabetička ketoacidoza,
• preosjetljivostna sastojke lijeka,
• Nije preporučljivo propisati lijek osobama mlađim od 18 godina.

Preporučuje se propisivanje lijeka s oprezom pacijentima koji pate zatajenje bubrega. At zatajenje bubrega umjereni i teški, pacijenti sa terminalnim stadijem ovog osvajanja, kojima je potrebno hemodijaliza korekcija načina prijema je potrebna.

Nuspojave

• Poremećaji od disanje: infekcije respiratornog trakta, nazofaringitis.
• Poremećaji od nervna aktivnost: glavobolja.
• Poremećaji od varenje: bolovi u trbuhu prolivpovraćanje, mučnina.
• Poremećaji od mišićno-koštani sistem: artralgija.
• Poremećaji od imunitet: hipoglikemija.
• Poremećaji laboratorijskih podataka: povećani sadržaj mokraćna kiselinaneznatno smanjenje koncentracije alkalna fosfatazaporast broja neutrofila.

Januvia, upute za upotrebu (Metoda i doziranje)

Uputa za Januvia utvrđuje preporučenu dozu lijeka kada se koristi u obliku monoterapije ili u kombinaciji s drugim lijekovima u 100 mg dnevno.

Lijek je dopušteno uzimati bez obzira na hranu. Ako je pacijent zaboravio uzeti lijek, tada je potrebno uzeti ovu dozu što je prije moguće. Zabranjeno je uzimati dvostruku dozu lijeka.

Sa blagim stepenom zatajenje bubregaprilagođavanje doze nije potrebno.

Umeren zatajenje bubrega doza treba biti 50 mg dnevno.

U teškim zatajenje bubrega i kod pacijenata sa završnim stadijem zatajenje bubregakao i potrebno hemodijaliza doza lijeka je 25 mg dnevno.

Predoziranje

Znakovi predoziranja: prilikom uzimanja pojedinačne doze od 800 mg lijeka, otkrivene su minimalne promjene rezati QTc.Klinička ispitivanja uzimanja lijeka u dozi od preko 800 mg dnevno nisu provedena.

Liječenje predoziranjem: ispiranje želuca, unos enterosorbentipraćenje vitalnih znakova, suportivna i simptomatska terapija.

Loša aktivna supstanca dijaliziran.

Interakcija

Primjećeno je lagano povećanje maksimalne koncentracije. Digoksin prilikom deljenja sa sitagliptin.

Zabilježeno je i povećanje maksimalnih vrijednosti koncentracije. sitagliptin kod pacijenata kada se koristi zajedno sa Ciklosporin.

Posebna uputstva

Tokom kliničkih ispitivanja lijeka, učestalost pojave hipoglikemija kada se koristi, bio je sličan onome kada se koristi placebo.

Kompenzirani pacijenti zatajenje jetre promjene u doziranju lijeka nisu potrebne.

Analozi Januvije: Galvus, Comboglize XR, Nesin, Ongliz, Trazent.

Ne smijete propisivati ​​lijek osobama mlađim od 18 godina.

Sastav i oblik oslobađanja

Lijek je dostupan u obliku tableta. Oni su zaobljeni, blijedo ružičaste, vidi se bež nijansa. Na svakom tabletu postoji oznaka:

• "221" - ako je doza aktivne tvari 25 mg,
• "112" - 50 mg,
• "277" - 100 mg.

Glavni aktivni sastojak je tvar sitagliptin (njegov fosfat monohidrat).

Tablete su upakovane u blistere.

Farmakološki efekti

Sredstvo "Januvia" odnosi se na grupu sintetičkih hipoglikemijskih lijekova. Lijek je inkretin, inhibitor DPP-4. Aktivno se koristi u terapeutske svrhe u dijagnostici dijabetesa tipa II. Pri uzimanju dolazi do povećanja aktivnih inkretena, stimulacije njihovog djelovanja. Ćelije gušterače povećavaju sintezu inzulina. Istovremeno se potiskuje lučenje glukagona - kao rezultat, nivo glikemije opada.

U normalnom stanju, inkretini se stvaraju u ljudskom crijevu, dok jedenjem njihov nivo raste. Oni su odgovorni za poticanje procesa proizvodnje inzulina.

Prilikom uzimanja ovog lijeka smanjuje se koncentracija glikiranog hemoglobina (pokazatelj koji određuje šećer u krvi tijekom posljednjih mjeseci), smanjuje se glukoza na post i normalizira tjelesna težina dijabetičara.

Aktivna supstanca se apsorbuje za 1-4 sata. Jedenje masne hrane ne mijenja farmakokinetiku lijeka. Skoro 79% lijeka ostaje nepromijenjeno urinom.

Indikacije za upotrebu

Endokrinolozi propisuju Januvia (lijek za dijabetes) kao djelotvoran dodatak posebnim fizičkim aktivnostima i dijeti za kontrolu glikemije kod pacijenata s dijabetesom tipa 2. Monoterapija se provodi primjenom lijeka Januvia u slučaju netolerancije na Metformin.

Kao komponenta kombinirane terapije koristi se u kombinaciji sa:

• "Metformin", ako upotreba ovog alata u kombinaciji sa fizičkom aktivnošću i dijetom ne daje željeni rezultat,
• preparati sulfonilureje (Euglucon, Daonil, Diabeton, Amaril), pod uslovom da njihova upotreba u kombinaciji sa korekcijom životnog stila ne daje očekivani učinak, kod intolerancije na Metformin,
• PPARy antagonisti (lijekovi TZD - tiazolidindioni): „Pioglitazon“, „Rosiglitazon“, kada je njihova upotreba prikladna, ali ne daje željeni efekt u kombinaciji sa opterećenjima i dijetom.

Koristite alat kao komponentu trostruke terapije:

• kombinacija sa Metforminom, preparatima sulfonilureje, dijetom i vježbanjem, ako ova kombinacija ne omogućava pravilno kontrolu glikemije,
• kombinacija sa antagonistima Metformina i PPARy-a, ako kontrola glikemije tijekom njihovog unosa, prehrane i fizičke aktivnosti nije učinkovita.

Može se propisati i kao dodatni lijek za šećer u krvi prilikom upotrebe inzulina, bez obzira na upotrebu Metformina, kada poduzete grupe mjera ne pružaju glikemijsku kontrolu.

Načini primjene

Ljekari koji propisuju lijek Januvia trebali bi objasniti obrazac pijenja. Većina pacijenata preporučuje tablete s koncentracijom od 100 mg aktivnih tvari. U dijagnozi umjerenog zatajenja bubrega koristi se tablete od 50 mg. Ako pacijenti imaju ozbiljno zatajenje bubrega, potrebna im je hemodijaliza, tada se propisuju tablete od 25 mg.

Kod blage do umjerene insuficijencije jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Ako je lijek propisan kao komponenta kombinirane terapije, tada možete smanjiti rizik od hipoglikemije smanjenjem doze inzulina ili lijekova sa sulfonilurejom.

Pijte 1 tabletu dnevno, bez obzira na obrok. Pri preskakanju sljedeće doze neprihvatljivo je koristiti 2 tablete u 1 dan.

Lista kontraindikacija

Prije nego što počnete uzimati, trebali biste saznati kada ne možete koristiti lijek. Kontraindikacije uključuju:

• Dijabetes tipa I
• preosjetljivost na tvari koje čine proizvod,
• razvoj dijabetičke ketoacidoze,
• period trudnoće i dojenja.

Kontraindikacije uključuju djetinjstvo. Lijek nije testiran na pacijentima mlađim od 18 godina.

Moguće nuspojave

Pregledi ljekara pokazuju da većina pacijenata toleriše lijek kao zasebnu monoterapiju, ili u kombinaciji s drugim lijekovima.

Studije su pokazale da nema uzročno-posljedične veze između uzimanja lijekova i dobrobiti pacijenata, ali sljedeće su komplikacije bile malo češće kod uzimanja Januvije nego prilikom uzimanja placeba. Među najčešćim:

• razvoj nazofaringitisa i infekcija respiratornog trakta,
• dispeptički poremećaji
• hipoglikemija.

Klinički značajne promjene u laboratorijskim parametrima, EKG nisu primijećene.

Interakcija lijekova

Istodobnom primjenom lijekova na bazi sitagliptina i Digoksina koncentracija potonjeg raste.

U kombinaciji s ciklosporinom povećava se koncentracija sitagliptina.

Farmakokinetika "Rosiglitazone", "Simvastatin", "Metformin", "Warfarin" i oralnih kontraceptiva "Januvia" ne utiče.

Ali prilikom upotrebe kombinirane terapije, pacijente treba upozoriti na mogući rizik od hipoglikemije.

Trošak sredstava

Ne može svaki ruski državljanin koji boluje od dijabetesa tipa II sebi priuštiti kupnju Januvije. Pakovanje od 28 tableta od 100 mg koštat će 1675 rubalja. Navedena količina dovoljna je za 4 tjedna liječenja. S obzirom na činjenicu da bi uzimanje lijeka trebalo biti dugo, za mnoge je cijena previsoka.

Zajedno s liječnikom možete odabrati zamjenu za navedeni lijek.

Propisivanje posebnim kategorijama pacijenata

Kada je testiran, lijek Januvia dat je pacijentima starijim od 65 godina. Njegova efikasnost, podnošljivost i sigurnost bile su iste kao kod bolesnika mlađih od 65 godina. S tim u vezi, ustanovljeno je da dozu nije potrebno prilagođavati. No, prije propisivanja, poželjno je provjeriti bubrege.

U pedijatrijskoj praksi lijek se nije koristio. U vezi s tim, ne preporučuje se pacijentima mlađim od 18 godina.

Izbor analoga

Mnogi pacijenti kojima je liječnik propisao Januvia pokušavaju pronaći analoge lijeka. Uostalom, mnogi su mu troškovi visoki. Osim toga, sitagliptin nije panaka za dijabetes. Propisan je uz dijetu i fizičku aktivnost kako bi se osigurala potpuna kontrola dijabetesa tipa II.

Ako se fokusirate na ATX 4 kôd, analozi alata bit će:

• "Onglisa" - aktivna supstanca saksagliptin,
• Galvus - vildagliptin,
• Galvus Met - vildagliptin, metformin,
• "Traženta" - linagliptin,
• "Combogliz Prolong" - metformin, saksagliptin,
• Nesina je alogliptin.

Mehanizam djelovanja na tijelo ovih sredstava je sličan. Pozitivno utiču na aktivnost živčanog i kardiovaskularnog sistema, suzbijaju apetit.

Politika cijena

Ako su mehanizam djelovanja i djelotvornost lijekova koji se smatraju analogima Januvia isti, mnogi pacijenti biraju koji je jeftiniji. Pakovanje od 30 Galvus Met tableta može se kupiti za 1.487 rubalja. Za 28 tableta proizvedenih pod imenom "Galvus" morat će dati 841 rublje.

Ali, alat "Onglisa" je skuplji: za 30 tableta morat ćete platiti 1978 rubalja. Nije mnogo jeftinije i "Traženta": pakovanje od 30 tableta u ljekarnama košta oko 1866 rubalja.

Najskuplji među predstavljenim analogima je Combogliz Prolong za 30 tableta koje sadrže 1 g metformina i 5 mg saksagliptina, treba dati 2863 rubalja. Ali u prodaji je „Combogliz Prolong“ koji sadrži 1 g metformina i 2,5 mg saksagliptina. Za 56 tableta dijabetičari plaćaju oko 2.866 rubalja.

Uporedne karakteristike lijekova

S obzirom da je Galvus, napravljen od vildagliptina, 2 puta jeftiniji od Januvia, mnogi se pacijenti pitaju je li moguće piti povoljniji proizvod. Prilikom uzimanja ovih lijekova, djelovanje enzima DPP-4 blokirano je na dan. Zbog toga je dovoljno koristiti 1 tabletu dnevno. U ovom se slučaju produljuje trajanje inkretana koje proizvodi tijelo.

Ako je pacijentu propisana dnevna doza od 50 mg vildagliptina, onda ga mora uzimati jednom dnevno ujutro. Pri dnevnoj dozi od 100 mg potrebno je piti 50 mg dva puta dnevno. To znači da su za 28 dana uzimanja lijeka potrebna 2 pakovanja lijeka.

„Januvia“ ili „Galvus“: što je bolje, teško je to shvatiti. Neželjeni efekti kod uzimanja ovih lijekova su rijetki.U većini slučajeva učestalost pojava reakcija gotovo je ista kao kod pacijenata koji uzimaju placebo. Kada se koristi „Galvus“ mogu se pojaviti problemi sa funkcioniranjem jetre. Ali nakon prestanka terapije, situacija se normalizira.

Oba lijeka mogu se sigurno kombinirati sa drugim lijekovima koji su dizajnirani tako da smanje koncentraciju šećera u krvi. Sa njihovom redovnom upotrebom, vrednost glikovanog hemoglobina godišnje opada za 0,7-1,8%. Endokrinolog propisuje sredstva ovisno o iskustvu svakog od ovih lijekova.

Iste karakteristike lijeka "Ongliza." Njegovi lekari mogu propisivati ​​umesto „Galvus“ ili „Januvia“. Ali ne zaboravite da svi ti alati pomažu u kontroli glikemije istovremeno održavajući dijetu i izvodeći podržavajuće fizičke vježbe.

Mišljenje pacijenta

Nakon mjesec dana uzimanja, dijabetičari razgovaraju o promjeni stanja. Na primjer, ljudi kojima je ljekar preporučio uzimanje Januvia umjesto Diabeton-a primjećuju sljedeće:

• kompenzacija postaje manje izražena, jutarnje vrijednosti glukoze relativno su stabilne,
• nakon jela koncentracija glukoze se normalizira u kratkom vremenu,
• nema slučajeva intenzivnog smanjenja razine šećera, njegova koncentracija, bez obzira na situaciju, ostaje stabilna.

Naravno, sudeći po recenzijama pacijenata, mnogi nisu zadovoljni cijenom proizvoda. To dijabetičari nazivaju velikim nedostatkom. Ali u nekim regijama ljudi uspijevaju dobiti djelomičnu nadoknadu za troškove dijabetičkih lijekova. To značajno smanjuje opterećenje porodičnog budžeta.

Većina odabere ovaj režim: lijek piju ujutro. Na kraju krajeva, aktivne komponente moraju nadoknaditi hranu koja uđe u tijelo tokom dana. Iako doktori kažu da doba dana nije važno. Glavna stvar je piti tablete dnevno bez praznina u isto vrijeme. Tako će se koncentracija hormona održati na istoj razini.

Istina, neki dijabetičari kažu da nakon nekog vremena učinkovitost lijeka opada. Nastavljaju se skokovi šećera. Ova situacija se javlja s napretkom bolesti. Možete pokušati djelomično nadoknaditi smanjenje učinkovitosti odabirom optimalnog režima vježbanja.

Na početku upotrebe Januvia treba shvatiti da to nije neovisno moćno sredstvo. Lijek se koristi kao dio kombinirane terapije u kombinaciji sa normalizacijom životnog stila. Biće djelotvoran samo kada se u tijelu proizvede dovoljna količina hormona inkreta.

Oblik i sastav doze

Janucius incretomimetic, čija je fotografija predstavljena u ovom odjeljku, razvijen je na osnovu sitagliptina, predstavljenog u obliku fosfatnog monohidrata. Upotreba u tabletama raznih doza i punila: magnezijum, mikrokristalna celuloza, natrijum, kalcijum hidrogen fosfat.

Dijabetičari mogu razlikovati dozu lijeka u boji: s minimalnom dozom - ružičastom, s maksimalnom - bež. Ovisno o težini, tablete su označene: „221“ - doza 25 mg, „112“ - 50 mg, „277“ - 100 mg. Lijek se pakuje u blister pakovanjima. U svakoj kutiji može biti nekoliko žuljeva.

Pri temperaturnom režimu do 30 ° C, lek se može čuvati u garantnom roku (do godinu dana).

Kako funkcionira Januvia

Sintetički hipoglikemijski lijek spada u skupinu inkretinskih mimetika koji inhibiraju DPP-4. Redovna upotreba Januvia povećava proizvodnju inkretina, stimuliše njihovu aktivnost. Povećava se proizvodnja endogenog inzulina, potiskuje se sinteza glukagona u jetri.

Oralna primjena inhibira raspad peptida sličnog glukagonu GLP-1, koji ima fantastičnu ulogu u realizaciji inzulina ovisnog o glukozi, i obnavlja njegove fiziološke koncentracije. Ovakav skup mjera doprinosi normalizaciji glikemije.

Sitagliptin pomaže u smanjenju glikoziranog hemoglobina, glukoze na post i tjelesne težine. Iz probavnog trakta lijek se apsorbira u krvotok u roku od 1-4 sata. Vrijeme gutanja i kalorijska vrijednost hrane ne utječe na farmakokinetiku inhibitora.

Lijek je pogodan za primjenu u bilo koje prikladno vrijeme: prije, nakon i za vrijeme obroka. Do 80% aktivnog sastojka izlučuje se bubrezima. Lijek se može koristiti i u monoterapiji i u složenom liječenju dijabetesa tipa 2, posebno kod povećane učestalosti hipoglikemijskih napada.

U standardnoj šemi Januvia se dopunjuje Metforminom, dijetom s malo ugljenih hidrata i doziranom fizičkom aktivnošću.

Mehanizam efekta lekova možete videti na ovom videu:

Ko je indiciran za lijek

Januvia je propisana za dijabetes tipa 2 u različitim fazama upravljanja bolešću.

U kombinaciji sa alternativnim hipoglikemijskim lijekovima propisuje se Januvia:

• Pored Metformina, ako modifikacija životnog stila nije donijela očekivane rezultate,
• Zajedno s derivatima grupe sulfoniluree - Euglucan, Daonil, Diabeton, Amaril, ako prethodna terapija nije bila dovoljno efikasna ili pacijent ne podnosi Metformin,
• Paralelno s tiazolidindionima - Pioglitazan, Rosiglitazon, ako su takve kombinacije primjerene.

U trostrukoj terapiji, Januvius se kombinuje:

• Uz Metformin, derivate sulfoniluree, dijetu s malo ugljikohidrata i vježbanje, ako bez Januvije ne bi bilo moguće postići 100% -tnu kontrolu glikemije,
• Istovremeno s Metforminom i tiazolidindionima, PPARy antagonistima, ako drugi algoritmi za upravljanje bolešću nisu bili dovoljno efikasni.

Moguće je koristiti Januvia pored terapije inzulinom ako lijek riješi problem inzulinske rezistencije.

Kome se ne smije propisati sitagliptin

Uz dijabetes tipa 1 i alergije na sastojke formule, Januvia je kontraindicirana. Ne propisivati ​​lijek:

1. Trudne i dojeće majke
2. Uz dijabetičku ketoacidozu,
3. U detinjstvu.

Pacijenti s bubrežnim patologijama prilikom propisivanja Januvije trebali bi povećati pažnju. U teškom obliku, za liječenje je bolje odabrati analoge. Pacijenti na hemodijalizi su takođe pod stalnim nadzorom.

Vjerovatnoća komplikacija

U slučaju predoziranja, preosjetljivosti, loše odabranim režimom liječenja, neželjene posljedice mogu se pojaviti u obliku pogoršanja postojećih popratnih bolesti ili razvoja novih. Takve pojave moguće su i kao rezultat interakcije kompleksa lijekova koje dijabetičar prima.

Među komplikacijama dijabetesa postoje akutni oblici (dijabetička ketoacidoza, prekoma i glikemijska koma) i hronični - angiopatija, neuropatija, retinopatija, nefropatija, encefalopatija itd. Retinopatija je vodeći uzrok sljepoće kod dijabetičara: u SAD-u 24 tisuće novih slučajeva godišnje. Nefropatija je glavni preduvjet zatajenja bubrega - 44% slučajeva godišnje, neuropatija je glavni uzrok ne-traumatičnih amputacija ekstremiteta (60% novih slučajeva godišnje).

Ako se ne poštuju preporuke liječnika u pogledu doziranja i vremena prijema, mogući su dispeptični poremećaji i poremećaji defekacije ritma.

Od ostalih nuspojava najčešće dolazi do slabljenja imunološkog sistema, praćenog infekcijama respiratornog trakta.

O lijeku Januvia u recenzijama, dijabetičari se žale na glavobolje i pad krvnog pritiska. U analizama se broj leukocita može malo povećati, ali ljekari ne smatraju da je ovaj nivo kritičan. Pouzdano nije pronađena veza s lijekom s razvojem pankreatitisa.

Produljenom upotrebom sitagliptina mogući su prekršaji sa strane srca, krvnih sudova i stvaranja krvi. Dijabetičara treba obavijestiti o potrebi posjete liječniku ako dođe do promjene krvnog pritiska ili brzine otkucaja srca tijekom uzimanja Januvije.

U kliničkoj praksi nije bilo slučajeva ovisnosti o lijekovima, a uz nedovoljnu izmjenu životnog stila, moguća je samo njegova niska efikasnost.

Slučajevi predoziranja

Januvia je ozbiljan lijek, a strogo pridržavanje preporuka endokrinologa glavni je uvjet njene učinkovitosti. Početna sigurna stopa sitagliptina je 80 mg.

Ispitivanja učinka predoziranja izvedena su s desetostrukim povećanjem ove doze.

Ako se razvije hipoglikemijski napad, žrtva se žali na glavobolju, slabost, dispeptičke poremećaje, pogoršanje dobrobiti, potrebno je isprati stomak, dati pacijentu upijajuće lijekove. Simptomatska terapija dat će se dijabetičkoj bolnici.Slučajevi predoziranja zabilježeni su izuzetno rijetko. To je obično povezano s individualnom netolerancijom ili efektima drugih lijekova koji se koriste u složenom liječenju.

Hemodijaliza Januvije nije efikasna. Tokom 4 sata, dok je postupak trajao, nakon konzumacije jedne doze, oslobođeno je samo 13% lijeka.

Mogućnosti Januvijea s kompleksnim tretmanom

Sitagliptin ne inhibira aktivnost Simvastatina, Varfarina, Metformina, Rosiglitazona. Januvia mogu koristiti žene koje redovno koriste oralne kontraceptive. Istodobna primjena s Dioxinom neznatno povećava mogućnost liječenja, ali takve promjene ne zahtijevaju prilagođavanje doze.

Januvia se može koristiti u kombinaciji sa ciklosporinom ili inhibitorima (kao što je ketokonazol). Učinak sitagliptina u ovim slučajevima nije kritičan i ne menja uslove za uzimanje leka.

Preporuke za upotrebu

Za Januvijin lijek upute za upotrebu sastavljene su dovoljno detaljno i mora se proučiti prije početka tečaja liječenja.

Ako je vrijeme prijema propušteno, lijek treba piti pri prvoj prilici. Istovremeno, udvostručenje norme je opasno, jer mora postojati dnevni vremenski period između doza.

Standardna doza Januvia je 100 mg / dan. Kod bubrežnih patologija blage do umjerene težine propisuje se 50 mg / dan.Ako bolest napreduje i postane ozbiljna, norma se prilagođava 25 mg / danu. Ako se lijek koristi u kombinaciji s drugim lijekovima za snižavanje šećera, doze inzulina ili tableta trebaju se smanjiti kako bi se izbjegla hipoglikemija.

Po potrebi se provodi dijaliza uz propisivanje minimalne doze. Vrijeme primanja Januvije nije vezano za vrijeme postupka. U odrasloj dobi (od 65 godina) dijabetičari mogu lijek koristiti bez dodatnih ograničenja, ako još uvijek nema komplikacija s bubrezima. U potonjem slučaju potrebno je prilagođavanje doze.

Analozi Januvijeva

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 90 rubalja. Analog je jeftiniji za 1305 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 97 rubalja. Analog je jeftiniji za 1298 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 115 rubalja. Analog je jeftiniji za 1280 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 130 rubalja. Analog je jeftiniji za 1265 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 273 rubalja. Analog je jeftiniji za 1122 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 287 rubalja. Analog je jeftiniji za 1108 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 288 rubalja. Analog je jeftiniji od 1107 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 435 rubalja. Analog je jeftiniji za 960 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 499 rubalja. Analog je jeftiniji za 896 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 735 rubalja. Analog je jeftiniji za 660 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 982 rubalja. Analog je jeftiniji za 413 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 1060 rubalja. Analog je jeftiniji za 335 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 1301 rubalja. Analog je jeftiniji za 94 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 1806 rubalja. Analog je skuplji od 411 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 2128 rubalja. Analog je skuplji za 733 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 2569 rubalja. Analog je skuplji za 1174 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 3396 rubalja. Analog je skuplji za 2001 rublje

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 4919 rubalja. Analog je skuplji od 3524 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 8880 rubalja. Analog je skuplji od 7485 rubalja

Upute za upotrebu sa Januvius-om

Registracijski broj :Trgovački naziv : JANUVIA / JANUVIA

Međunarodno vlasničko ime : Sitagliptin

Dozni oblik : filmom obložene tablete

Sastav :

1 filmom obložena tableta sadrži sitagliptin fosfat hidrat koji odgovara 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptina.
Pomoćni sastojci: mikrokristalna celuloza, kalcijum hidrogenfosfat neotopljen, natrijum karmeloza, magnezijum stearat, natrijum stearil fumarat.
Shell tableta (Opadray® II: Pink 85 F97191 za doziranje od 25 mg, Svijetlo bež 85 F 17498 za dozu od 50 mg, Bež 85 F 17438 za dozu od 100 mg) sadrži polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol (polietilen glikol) 3350, talk, željezni oksid žuta, željezni oksid crveni.

Opis

Okrugle bikonveksne tablete svijetlo ružičaste boje slabe bež nijanse, prekrivene su filmskom školjkom s gravurom "221" s jedne strane i glatke s druge strane.
50 mg tablete:
Okrugle bikonveksne tablete svijetlo bež boje, obložene filmskom školjkom s graviranjem "112" s jedne strane i glatke s druge strane.
100 mg tablete:
Okrugle bikonveksne bež tablete obložene filmskim premazom s graviranjem "277" s jedne strane i glatke s druge strane.

Farmakoterapijska grupa

Inhibitor dipeptidil peptidaze 4.

ATX kod : A10VN01

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
JANUVIA (sitagliptin) je oralni, visoko selektivni inhibitor enzima dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4), namijenjen za liječenje šećerne bolesti tipa 2. Sitagliptin se razlikuje u hemijskoj strukturi i farmakološkom delovanju od analoga peptida sličnog glukagonu-1 (GLP-1), inzulina, derivata sulfoniluree, bigvanida, agonista gama receptora aktiviranog proliferatorom peroksizoma (PPAR-γ), inhibitora alfa-glikozidaze, analoga. Inhibirajući DPP-4, sitagliptin povećava koncentraciju dva poznata hormona porodice inkreta: GLP-1 i inzulinotropnog peptida (HIP) ovisnog o glukozi. Hormoni porodice inkretina izlučuju se u crevima tokom dana, njihov nivo se povećava kao odgovor na unos hrane. Inkreti su deo unutrašnjeg fiziološkog sistema za regulisanje homeostaze glukoze. U normalnim ili povišenim nivoima glukoze u krvi, hormoni porodice incretina doprinose povećanju sinteze inzulina, kao i njegovom izlučivanju beta-ćelijama gušterače zbog signalizacije unutarćelijskih mehanizama povezanih s cikličkim AMP-om.
GLP-1 takođe pomaže suzbiti povećanu sekreciju glukagona od strane alfa ćelija pankreasa. Smanjenje koncentracije glukagona na pozadini povećanja nivoa inzulina doprinosi smanjenju proizvodnje glukoze u jetri, što na kraju dovodi do smanjenja glikemije.
Kod niske koncentracije glukoze u krvi, ne primjećuju se navedeni učinci inkretina na oslobađanje inzulina i smanjenje lučenja glukagona. GLP-1 i HIP ne utiču na oslobađanje glukagona kao odgovor na hipoglikemiju. U fiziološkim uvjetima, aktivnost inkretina je ograničena enzimom DPP-4, koji brzo hidrolizira inkretine uz stvaranje neaktivnih proizvoda.
Sitagliptin sprečava hidrolizu inkretina enzimom DPP-4, povećavajući tako koncentraciju u plazmi aktivnih oblika GLP-1 i HIP. Povećavajući razinu inkretina, sitagliptin povećava oslobađanje inzulina o glukozi i pomaže u smanjenju lučenja glukagona. U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 sa hiperglikemijom, ove promjene u izlučivanju inzulina i glukagona dovode do smanjenja razine glikoziliranog hemoglobina NbA1S i smanjenja koncentracije glukoze u plazmi, utvrđene na prazan stomak i nakon testiranja otpornosti na stres.
U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, uzimanje jedne doze YANUVIA dovodi do inhibicije aktivnosti enzima DPP-4 u trajanju od 24 sata, što dovodi do povećanja razine cirkulirajućih inkretana GLP-1 i HIP za faktor 2-3, do povećanja koncentracije inzulina u CZ u plazmi peptida, smanjenje koncentracije glukagona u krvnoj plazmi, smanjenje glukoze natašte, kao i smanjenje glikemije nakon punjenja glukozom ili punjenja hranom.

Farmakokinetika
Farmakokinetika sitagliptina je sveobuhvatno okarakterizirana kod zdravih pojedinaca i bolesnika s dijabetesom tipa 2. U zdravih osoba, nakon oralne primjene 100 mg sitagliptina, primjećuje se brza apsorpcija lijeka s maksimalnom koncentracijom (Cmax) u rasponu od 1 do 4 sata od trenutka primjene. Površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) povećava se proporcionalno dozi, a kod zdravih ispitanika 8,52 µMh / h kada se uzima 100 mg oralno, Cmax je 950 nM, a prosječni poluživot iznosi 12,4 sata. AUC sitagliptina u plazmi povećao se za oko 14% nakon sljedeće doze od 100 mg lijeka kako bi se postiglo ravnotežno stanje nakon uzimanja prve doze. Koeficijenti varijacije unutar i među subjektima AUC sitagliptina bili su zanemarljivi.
Apsorpcija
Apsolutna bioraspoloživost sitagliptina iznosi otprilike 87%. Budući da kombinirana primjena lijeka YANUVIA i masne hrane nema utjecaja na farmakokinetiku, lijek YANUVIA može se propisati bez obzira na obrok.
Distribucija
Prosječni volumen raspodjele ravnoteže nakon pojedinačne doze od 100 mg sitagliptina kod zdravih dobrovoljaca iznosi oko 198 L. Fitacija sitagliptina koja se vezuje za proteine ​​u plazmi je relativno niska i iznosi 38%.
Metabolizam
Otprilike 79% sitagliptina izlučuje se nepromijenjeno u urinu.
Metaboliše se samo mali dio lijeka koji je primljen u tijelu.
Nakon primjene sitagliptina koji je obilježen 14C iznutra, približno 16% radioaktivnog lijeka se izlučilo kao njegovi metaboliti. Otkriveni su tragovi 6 metabolita sitagliptina, koji verovatno ne poseduju inhibitornu aktivnost DPP-4. Studije in vitro otkrile su da je primarni enzim koji sudjeluje u ograničenom metabolizmu sitagliptina CYP3A4 koji uključuje CYP2C8.
Uzgoj
Nakon što je sitagliptin obilježen 14C oralno primijenjen zdravim dobrovoljcima, otprilike 100% primijenjenog lijeka se izlučivalo: 13% kroz crijeva, 87% bubrezima u roku od jedne sedmice nakon uzimanja lijeka. Prosječni poluživot eliminacije sitagliptina oralnom primjenom od 100 mg iznosi otprilike 12,4 sata, bubrežni klirens je oko 350 ml / min.
Izlučivanje sitagliptina izvodi se prvenstveno izlučivanjem bubrezima, mehanizmom aktivne tubularne sekrecije. Sitagliptin je supstrat za transport organskih aniona trećeg tipa čoveka (hOAT-3), koji mogu biti uključeni u proces izlučivanja sitagliptina putem bubrega. Klinički nije obuhvaćeno hOAT-3 u transportu sitagliptina. Sitagliptin je takođe supstrat p-glikoproteina, koji takođe može biti uključen u bubrežnu eliminaciju sitagliptina. Međutim, ciklosporin, inhibitor p-glikoproteina, nije smanjio bubrežni klirens sitagliptina.

Farmakokinetika u pojedinim grupama bolesnika
Pacijenti sa zatajenjem bubrega
Otvorena studija lijeka JANUVIA u dozi od 50 mg dnevno provedena je kako bi se proučila njegova farmakokinetika kod pacijenata različite težine kroničnog zatajenja bubrega. Pacijenti uključeni u studiju podijeljeni su u skupine blagog zatajenja bubrega (klirens kreatinina od 50 do 80 ml / min), umjerenog (klirens kreatinina od 30 do 50 ml / min) i teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) i također pacijenata s krajnjim stadijem bubrežne bolesti koja zahtijevaju dijalizu.
U bolesnika s blagim zatajenjem bubrega nije bilo klinički značajne promjene koncentracije sitagliptina u plazmi u usporedbi s kontrolnom skupinom zdravih dobrovoljaca.
Dvostruko povećanje AUC sitagliptina u usporedbi s kontrolnom skupinom zabilježeno je u bolesnika s umjerenim zatajivanjem bubrega, opaženo je približno četverostruko povećanje AUC-a kod bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, kao i u bolesnika s krajnjim stadijem bubrega u usporedbi s kontrolnom skupinom. Sitagliptin je lagano uklonjen iz cirkulacije hemodijalizom: samo 13,5% doze uklonjeno je iz tijela tokom 3-4 sata dijalize.
Dakle, da bi se postigla terapijska koncentracija lijeka u krvnoj plazmi (slična onoj u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega) u bolesnika s umjerenim i teškim zatajivanjem bubrega, potrebno je prilagoditi dozu (vidjeti Doziranje i primjena).
Pacijenti sa zatajenjem jetre
U bolesnika s umjerenim zatajenjem jetre (7-9 bodova po Child-Pugh skali), prosječni AUC i Cmax sitagliptina s jednom dozom od 100 mg povećavaju se za otprilike 21% odnosno 13%. Stoga prilagodba doze u slučaju blagog ili umjerenog zatajenja jetre nije potrebna.
Nema kliničkih podataka o primjeni sitagliptina u bolesnika s ozbiljnom hepatičkom insuficijencijom (više od 9 bodova na skali Child-Pugh). Međutim, zbog činjenice da se lijek primarno izlučuje bubrezima, ne treba očekivati ​​značajnu promjenu farmakokinetike sitagliptina u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.
Stariji pacijenti
Starost bolesnika nije imala klinički značajan utjecaj na farmakokinetičke parametre sitagliptina. U usporedbi s mladim pacijentima, starije pacijente (65-80 godina) koncentracija sitagliptina je približno 19% veća. Nije potrebno prilagođavanje doze ovisno o dobi

Indikacije za upotrebu

Monoterapija
Lijek JANUVIA prikazan je kao dodatak prehrani i tjelesnim aktivnostima za poboljšanje kontrole glikemije u bolesnika sa dijabetesom tipa 2. Kombinovana terapija
Lijek JANUVIA također je indiciran bolesnicima sa šećernom bolešću tipa 2 za poboljšanje glikemijske kontrole u kombinaciji s agonistima metformina ili PPARγ (na primjer, tiazolidindion), kada prehrana i tjelesna aktivnost u kombinaciji s monoterapijom s navedenim lijekovima ne dovode do odgovarajuće kontrole glikemije.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka,
  
• trudnoća, dojenje,
  
• dijabetes tipa 1
  
• dijabetička ketoacidoza.
  

Nema podataka o upotrebi lijeka JANUVIA u dječjoj praksi kod pacijenata mlađih od 18 godina. Stoga se upotreba lijeka JANUVIA kod ove kategorije pacijenata ne preporučuje.S pažnjom

Zatajenje bubrega
Prilagođavanje doze lijeka JANUVIA potrebno je kod bolesnika s umjerenim i teškim zatajivanjem bubrega, kao i kod bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti kojima je potrebna hemodijaliza (vidjeti Doziranje i primjena).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nije bilo kontroliranih ispitivanja lijeka YANUVIA na trudnicama, stoga nema podataka o sigurnosti njegove uporabe u trudnica. Lijek JANUVIA, kao i drugi oralni hipoglikemijski lijekovi, ne preporučuje se tijekom trudnoće. Nema podataka o izlučivanju sitagliptina sa mlijekom. Stoga se lijek JANUVIA ne smije propisati tijekom laktacije.

Doziranje i primjena

Preporučena doza lijeka JANUVIA je 100 mg jednom dnevno kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom ili agonistom PPARγ (na primjer tiazolidindionom).
JANUVIA se može uzimati bez obzira na obrok.
Ako je pacijent propustio uzimati lijek JANUVIA, treba ga uzeti što je prije moguće nakon što se pacijent prisjeti propuštene doze. Ne dozvolite dvostruku dozu lijeka JANUVIA.
Pacijenti sa zatajenjem bubrega
Bolesnici s blagim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina ≥50 ml / min, što približno odgovara kreatininu u plazmi ≤1,7 mg / dL kod muškaraca, ≤ 1,5 mg / dl u žena) ne moraju prilagođavati doziranje lijeka JANUVIA.
Za bolesnike s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina ≥30 ml / min, ali 1,7 mg / dl, ali ≤ 3 mg / dl kod muškaraca,> 1,5 mg / dl, ali ≤2,5 mg / dl kod žena ) doza lijeka JANUVIA je 50 mg jednom dnevno.
Za bolesnike s ozbiljnim zatajivanjem bubrega (klirens kreatinina od 3 mg / dL u muškaraca,> 2,5 mg / dL u žena), kao i s krajnjim stadijima bubrega koji zahtijevaju hemodijalizu, doza lijeka JANUVIA je 25 mg jednom dnevno. Lijek JANUVIA može se koristiti bez obzira na raspored postupka hemodijalize.
Pacijenti sa zatajenjem jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze lijeka JANUVIA kod pacijenata s blagim ili umjerenim zatajenjem jetre. Lijek nije proučavan kod pacijenata s ozbiljnim zatajenjem jetre.
Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavanje doze lijeka JANUVIA kod starijih pacijenata.

Lijek JANUVIA općenito se dobro podnosi i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima. U kliničkim ispitivanjima, ukupna učestalost nuspojava, kao i učestalost povlačenja lijeka zbog štetnih nuspojava, bili su slični onima kod placeba.
Nuspojave koje su se dogodile bez uzročne veze s primjenom lijeka YANUVIA u dozi od 100 mg i 200 mg dnevno, ali češće nego s placebom, s učestalošću od ≥3%: infekcija gornjih dišnih putova (YANUVIA 100 mg - 6,8%, YANUVIA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaringitis (YANUVIA 100 mg - 4,5%, YANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), glavobolja (YANUVIA 100 mg - 3,6%, YANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), proliv (YANUVIA 100 mg - 3,0%, YANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), artralgija (YANUVIA 100 mg - 2,1%, YANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
Ukupna učestalost hipoglikemije u bolesnika liječenih YANUVIA-om bila je slična onoj kod placeba (YANUVIA 100 mg - 1,2%, YANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
Učestalost pojave određenih nuspojava iz gastrointestinalnog trakta kada su uzimali YANUVIA u obje doze bila je slična onoj kod placeba, s izuzetkom učestalije mučnine kada uzimate YANUVIA u dozi od 200 mg dnevno: bolovi u trbuhu (YANUVIA 100 mg - 2,3%, YANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), mučnina (YANUVIA 100 mg - 1,4%, YANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), povraćanje (YANUVIA 100 mg - 0,8%, YANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), proliv (YANUVIA 100 mg - 3,0%, YANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%).
Laboratorijske promene
Analiza kliničkih studija lijeka pokazala je lagani porast mokraćne kiseline (približno 0,2 mg / dl u usporedbi s placebom, prosječna razina 5-5,5 mg / dl) u bolesnika koji su primali lijek YANUVIA u dozi od 100 i 200 mg dnevno. Nije bilo slučajeva razvoja gihta.
Zabilježeno je neznatno smanjenje koncentracije ukupne alkalne fosfataze (približno 5 IU / L u usporedbi s placebom, prosječna razina 56-62 IU / L), djelomično povezano s blagim smanjenjem koštane frakcije alkalne fosfataze.
Došlo je do blagog porasta broja leukocita (približno 200 / μl u odnosu na placebo, prosječnih 6600 / μl), zbog povećanja broja neutrofila. Ovo je zapažanje zabilježeno u većini, ali ne u svim studijama.
Navedene promjene laboratorijskih parametara ne smatraju se klinički značajnim.
Tijekom liječenja YANUVIA-om nije bilo klinički značajnih promjena vitalnih znakova i EKG-a (uključujući QTc interval).

Predoziranje

Tijekom kliničkih ispitivanja na zdravim dobrovoljcima, pojedinačna doza od 800 mg YANUVIA-a uglavnom se dobro tolerirala. Minimalne promjene intervala QTc, koje se ne smatraju klinički značajnim, primijećene su u jednoj od studija lijeka YANUVIA u dozi od 800 mg dnevno. Doza od preko 800 mg dnevno kod ljudi nije proučavana.
U slučaju predoziranja potrebno je započeti sa standardnim potpornim mjerama: uklanjanje neporaženog lijeka iz gastrointestinalnog trakta, praćenje vitalnih znakova, uključujući EKG, kao i određivanje terapije održavanja, ako je potrebno.
Sitagliptin je slabo dijaliziran. U kliničkim studijama samo 13,5% doze uklonjeno je iz tijela tokom 3-4 sata dijalize. Ako je potrebno, može se propisati dugotrajna dijaliza. Nema dokaza o efikasnosti peritonealne dijalize za sitagliptin.

Interakcija s drugim lijekovima

U istraživanjima interakcije s drugim lijekovima, sitagliptin nije imao klinički značajan utjecaj na farmakokinetiku sljedećih lijekova: metformina, rosiglitazona, glibenklamida, simvastatina, varfarina, oralnih kontraceptiva. Na osnovu tih podataka, sitagliptin ne inhibira CYP izoenzime CYP3A4, 2C8 ili 2C9. Na osnovu podataka in vitro, sitagliptin također vjerovatno ne inhibira CYP2D6, 1A2, 2C19 ili 2B6, a također ne inducira CYP3A4.
Neznatno je porastao AUC (11%), kao i prosječan Cmax (18%) digoksina u kombinaciji sa sitagliptinom. Ovo povećanje se ne smatra klinički značajnim. Ne preporučuje se promjena doze bilo digoksina ili lijeka YANUVIA kada se koriste zajedno.
Zabilježeno je povećanje AUC-a i Cmax lijeka YANUVIA za 29%, odnosno 68%, u bolesnika s kombiniranom uporabom pojedinačne oralne doze od 100 mg YANUVIA i pojedinačne oralne doze od 600 mg ciklosporina, moćnog inhibitora p-glikoproteina.
Primjećene promjene farmakokinetičkih karakteristika sitagliptina ne smatraju se klinički značajnim. Promjena doze lijeka JANUVIA kada se kombinira s ciklosporinom i drugim inhibitorima p-glikoproteina (na primjer, ketokonazol) ne preporučuje se.
Populacijska farmakokinetička analiza pacijenata i zdravih dobrovoljaca (N = 858) za širok spektar istodobnih lijekova (N = 83, od kojih se otprilike polovina izlučuje bubrezima) nije otkrila klinički značajne učinke ovih tvari na farmakokinetiku sitagliptina.

Posebna uputstva

Hipoglikemija
U kliničkim studijama lijeka YANUVIA kao monoterapije ili kao dijela kombinirane terapije metforminom ili pioglitazonom, učestalost hipoglikemije tijekom upotrebe lijeka YANUVIA bila je slična učestalosti hipoglikemije prilikom primjene placeba. Kombinovana upotreba lijeka JANUVIA u kombinaciji s lijekovima koji mogu izazvati hipoglikemiju, poput inzulina, derivata sulfoniluree, nije ispitivana.
Upotreba u starijim osobama.
U kliničkim ispitivanjima, djelotvornost i sigurnost lijeka YANUVIA u starijih osoba (≥65 godina, 409 bolesnika) bili su usporedivi s onima u bolesnika mlađih od 65 godina.
Nije potrebno prilagođavanje doze prema dobi. Pacijenti starijih osoba imaju veću vjerojatnost za razvoj bubrežne insuficijencije. U skladu s tim, kao i u ostalim dobnim skupinama, prilagodba doze je potrebna kod pacijenata s teškim zatajenjem bubrega (vidi Doziranje i primjena).

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima .

Nisu provedena ispitivanja koja bi proučavala utjecaj lijeka YANUVIA na sposobnost upravljanja vozilima.Međutim, ne očekuje se negativan utjecaj lijeka JANUVIA na sposobnost upravljanja automobilom ili složenih mehanizama.

Obrazac za puštanje

Za 14 tableta u PVC / Al blisteru. 1, 2, 4, 6 ili 7 blistera stavljaju se u kartonsku kutiju zajedno s uputama za upotrebu.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.
Čuvati van dohvata dece.

Datum isteka

2 godine
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju.

Posebne preporuke

Janukoviće možete kupiti u mreži apoteka samo uz recept. Hipoglikemija, prema studijama, složeno liječenje nije češća nego kod placeba. Učinak na Januvia na tijelo protiv pozadine visokih doza inzulina nije proučavan, tako da su pacijenti ograničeni na hipoglikemijsku kontrolu.

Negativni utjecaj lijeka na sposobnost kontrole transporta ili složenih mehanizama nije zabilježen, jer ga aktivna komponenta središnjeg živčanog sustava ne inhibira.

Preosjetljivost pri uzimanju Januvije može se izraziti kao anafilaktički šok. Lice žrtve nateče, pojavljuju se kožni osipi. U ekstremnim slučajevima primjećuje se Quinckeov edem. S takvim simptomima lijekovi se odmah zaustavljaju i potražite liječničku pomoć.

Januvia u složenoj terapiji primjenjuje se u nedostatku željenih rezultata nakon uzimanja Metformina i modifikacija životnog stila. Takođe možete koristiti lek kada prelazite na inzulin.

Šta je hipoglikemijsko sredstvo?

Lijek dijabetesa Januvia postaje sve popularniji među medicinskim stručnjacima i pacijentima s ovom dijagnozom.

Preparat u obliku tableta ima izražen hipoglikemijski efekat i spada u skupinu inhibitora DPP-4.

Upotreba lijeka potiče rast aktivnih inkretina i potiče njihovo djelovanje. Tijekom normalnog funkcioniranja tijela, inkreti se stvaraju u crijevima i njihov nivo se značajno povećava nakon jela.

Kao rezultat razvoja dijabetes melitusa, dolazi do neuspjeha u mehanizmu ovog procesa, pa kao rezultat toga medicinski stručnjaci postižu njegov oporavak propisivanjem pacijentima lijek Januvia.

Inkreti su odgovorni za poticanje proizvodnje inzulina od strane gušterače.

Među glavnim terapijskim karakteristikama medicinskog sredstva su:

1. Smanjena koncentracija glikiranog hemoglobina.
2. Eliminacija znakova hiperglikemije (uključujući sniženi šećer u krvi na glasu).
3. Normalizacija telesne težine.

Lijek je dostupan u obliku tableta u obliku okruglih, bež obojenih tableta.

Glavni aktivni sastojak je sitagliptin (mnn), jer su pomoćni sastojci kalcijev hidrogen fosfat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, kroskarmeloza i natrijum stearil fumarat, koji su takođe dio lijeka. Zemlja porijekla Januvia je Nizozemska, farmaceutska kompanija MERCK SHARP & DOHME.

Tablete sa aktivnom komponentom sitagliptina se u pravilu koriste u slučajevima:

• u složenom terapijskom tretmanu bolesti kao što je dijabetes melitus tipa 2, radi povećanja hipoglikemijskog efekta u kombinaciji sa antagonistima ili metformin hidrokloridom,
• kao monoterapija u razvoju dijabetes melitusa neovisnog o insulinu u kombinaciji sa režimima liječenja bez lijekova - dijetalnom terapijom i fizičkom aktivnošću.

Treba napomenuti da je složena terapija upotreba lijekova sljedećih grupa:

1. Sitagliptin se često koristi zajedno sa metforminom (Siafor, Glucofage, Formmetin).
2. Sa derivatima sulfoniluree (Diabeton ili Amaryl).
3. Sa lijekovima iz grupe tiazolidindiona (Pioglitazol, Rosiglitazon).

Tablete Januvia, koje uključuju sitagliptin, brzo se apsorbuju nakon uzimanja i dostižu svoju maksimalnu koncentraciju u plazmi nakon četiri sata.

Nivo apsolutne bioraspoloživosti prilično je velik i iznosi devedeset posto.

Upute za upotrebu lijeka

Farmaceutska industrija razvila je metode za proizvodnju lijeka s različitim količinama glavnog aktivnog spoja.

Utvrđivanje koja je doza najoptimalnija za pacijenta određuje lekar.

Izbor doze lijeka provodi se tek nakon pregleda pacijenta.

Preparat tableta predstavljen je na farmakološkom tržištu u sljedećim dozama:

• lijek sadrži 25 mg aktivnog sastojka,
• količina aktivne tvari je 50 mg,
• Januvia 100 mg - tablete u najvećoj dozi.

Januvia upute za upotrebu ukazuju na potrebu za lijekovima koristeći sljedeću shemu:

1. Tablete se uzimaju oralno, ispiraju s dovoljnom količinom tekućine, bez obzira na obrok.
2. Dnevna doza lijeka treba biti sto miligrama aktivne komponente.
3. Ako propustite sljedeću dozu, ne udvostručite dozu pri sljedećoj upotrebi.
4. Ako pacijent ima oštećenu bubrežnu funkciju u obliku umjerenog zatajenja organa, doziranje treba smanjiti na pedeset miligrama. S ozbiljnim problemima s funkcijom bubrega, dozvoljena doza ne smije biti veća od dvadeset i pet miligrama aktivne tvari.

Upotreba sitagliptina dopuštena je samo prema uputu liječnika.

U slučaju predoziranja lijekom, mogu se otkriti promjene u QTc segmentu. Kao tretman koriste se metode poput ispiranja želuca, primjena enterosorbentnih lijekova i simptomatska terapija.

Neželjeni efekti i mogući štetni efekti

Lijek Januvia ima mnogo manje negativnih efekata, za razliku od drugih lijekova za snižavanje šećera.

Aktivna komponenta tijelo se lako podnosi, praktički bez izazivanja nuspojava.

Štoviše, u nekim slučajevima mogu se pojaviti manji negativni efekti od različitih organa i sistema tijela.

U pravilu takvi negativni efekti nestaju nakon povlačenja lijeka.

Neželjene reakcije mogu se pojaviti na dijelu respiratornog sistema u obliku nazofaringitisa ili zaraznih bolesti respiratornog trakta.

Uz to, pacijent se može žaliti na razvoj takvih procesa:

1. Jake glavobolje.
2. Bolovi u trbuhu, praćeni bolovima mučnine, povraćanjem ili prolivom.
3. Manifestacija hipoglikemije.
4. Prema rezultatima analiza, mogu se pojaviti sljedeća odstupanja - povećava se vrijednost mokraćne kiseline i neutrofila, smanjuje se koncentracija alkalne fosfataze.

Takođe među negativne manifestacije može se svrstati i porast pospanosti, zbog čega se ne preporučuje vožnja vozila ili obavljanje aktivnosti sa mehanizmima koji zahtevaju povećanu koncentraciju pažnje.

Recenzije potrošača i medicinskih stručnjaka

Među brojnim pacijentima koji su koristili lijek, recenzije o njemu u većini slučajeva su pozitivne.

Negativni pregledi najčešće su povezani sa kršenjem uputstva za upotrebu lijeka.

O Januviji recenzije govore da lijek ima nekoliko prednosti.

Najznačajnije prednosti hipoglikemijskog sredstva u poređenju s drugim lijekovima za snižavanje šećera su sljedeće:

• dolazi do normalizacije jutarnje glukoze u krvi, kompenzacija poprima manje izraženu nijansu,
• nakon jela, lijek djeluje brzo, normalizujući razinu glikemije,
• šećer u krvi prestaje biti „spastičan“ u prirodi, ne primjećuju se oštri padi ili porasti.

Treba napomenuti da se prema uputama za upotrebu lijeka tablete mogu uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Istovremeno pacijenti preferiraju jutarnje lijekove tvrdeći da se na taj način primjećuje stabilniji i izraženiji rezultat jer lijek treba nadoknaditi hranu koja stiže tijekom dana.

Mišljenje ljekara je da nema razlike prilikom uzimanja lijekova i glavno je pravilo da se slijedi režim i da se ne propusti sljedeća primjena. Upravo će ova šema omogućiti pozitivan učinak na terapiju.

U nekim slučajevima dijabetičari navode da se nakon određenog vremena terapeutski učinak lijeka počinje smanjivati ​​te se nastavljaju skokovi razine glukoze. Ovakva situacija objašnjava se daljnjim razvojem patološkog procesa.

Prema riječima pacijenata, glavni nedostatak Januvia je cjenovna politika lijeka.

Cijena lijeka s maksimalnom dozom varira od 1.500 do 1.700 rubalja po pakovanju (28 tableta).

Mnogim dijabetičarima trošak postaje nepodnošljiv s obzirom na činjenicu da lijek treba uzimati redovno, a takvo pakiranje je dovoljno za manje od mjesec dana.

Zato pacijenti počinju tražiti zamjenske lijekove koji su jeftiniji.

Hipoglikemijski analozi

Januvia i analozi mogu se kupiti u ljekarnama ako imate liječnički recept koji vam je propisao ljekar.

Danas ruske ljekarne ne mogu svojim potrošačima ponuditi izravne analoge sa istom aktivnom komponentom.

Ako ATX-4 kod uporedimo slučajno, onda neki analozi Januvia mogu djelovati kao zamjenski lijekovi.

Onglisa je hipoglikemijsko sredstvo koje se koristi za normalizaciju nivoa glukoze u krvi. Glavni aktivni sastojak je saksaglipin u dozama od dvije i pol ili pet miligrama. Lijek je uključen u skupinu inhibitora DPP-4. Često se koristi kao kombinirana terapija u kombinaciji s tabletama na bazi metformina. Cijena lijeka je oko 1800 rubalja.

Galvus Met - sastoji se od dve glavne komponente - vildagliptin i metformin hidrohlorid. Prvi je predstavnik klase stimulatora izolacijskog aparata gušterače i pomaže u povećanju osjetljivosti beta ćelija na unos šećera onoliko koliko su bili oštećeni.

Istovremeno, metformin hidroklorid inhibira proces glukoneogeneze, potiče glikolizu što dovodi do boljeg poboljšanja glukoze u ćelijama i tjelesnim tkivima. Pored toga, dolazi do smanjenja apsorpcije glukoze od strane crevnih ćelija. Lijek ne dovodi do razvoja hipoglikemije. Trošak takvog alata je od 1300 do 1500 rubalja.

Galvus je po svom efektu sličan Galves Metu, samo što sadrži samo jednu aktivnu komponentu - vildagliptin. Cijena lijeka je od 800 rubalja.

Prolazan - tableta lijekova s ​​izraženim hipoglikemijskim učinkom. Glavni aktivni sastojak je linagliptin. Glavne farmakološke karakteristike lijeka uključuju sposobnost normalizacije razine glikemije, povećanje koncentracije inkretina, povećanje lučenja hormona inzulina ovisnog o glukozi. Cijena Transgenta je približno 1700 rubalja.

Koji od lijekova će pomoći neutralizirati povišenu razinu glukoze i zaustaviti razvoj patološkog procesa, samo liječnik može odlučiti. Ne preporučuje se samostalna zamjena lijeka koji je propisao medicinski specijalista.

Učinkovita hipoglikemijska sredstva opisana su u videu u ovom članku.

Obrazac za puštanje

Lijek "Januvia" proizvodi se u obliku tableta. Okrugle su, svijetlo ružičaste boje s dozom bež boje. Svaka tableta sadrži naljepnicu:

• "221" kada porcija tvari bude 25 mg,
• "112" kada porcija tvari bude 50 mg,
• "227" kada porcija tvari bude 100 mg.

Tablete su upakovane u tanjire sa ćelijama.

Cijena lijeka

Nije svaki ruski državljanin koji ima dijabetes tipa 2 u stanju da kupi tablete „Januvia“ protiv dijabetesa, cena je visoka. Za pakovanje od 28 kapsula od 100 mg cijena je postavljena na 1675 rubalja.

Inovacija u dijabetesu - piti samo svaki dan.

Ovaj broj tableta prestat će nakon 4 tjedna terapije. S obzirom da se ovaj lijek uzima duže vrijeme, trošak čini još impresivnijim. Uz konsultaciju sa lečerom, uzimaju se u obzir analozi preparata Januvia.

Sastav tableta

Jedna kapsula lijeka za dijabetes Januvia može sadržavati 100, 50 i 25 mg sitagliptina.

Sadrži i pomoćne supstance: kalcijum hidrogen fosfat, magnezijum stearat, natrijum stearil fumarat.

Spoljni film sastoji se od polivinil alkohola, titanovog dioksida, žutog željezovog oksida, talka i crvenog željeznog oksida.

Značajke aplikacije

Uzimanje lijeka propisano je s dozom od 0,1 g.

Ako se tablete Januvia primjenjuju zajedno s Metforminom, tada nije potrebna promjena doze lijeka.

Doziranje lijeka dijabetes Januvia može se promijeniti samo ako se uzima u kombinaciji s inzulinom. Ovo je važno tako da ne postoji vjerovatnoća od hipoglikemije.

Stariji pacijenti ne moraju mijenjati posluživanje Januvia za dijabetes. Ali treba obratiti pažnju na one starije od 75 godina. Nisu provedena ispitivanja s pacijentima ove dobi.

Analozi lijeka

Mnogi lijekovi pokušavaju pronaći analoge. Postoje i analozi Januvia, jer je prilično skupo, a ne može svatko da priušti takav lijek. Osim toga, sitagliptin se ne smatra lijekom za dijabetes. U pripremi „Januvia“, uputstvo kaže da je propisano kao aplikacija na dijeti i fizičkoj aktivnosti, tako da postoji potpuni nadzor dijabetesa tipa II.

Analog Januvia je:

Prema vrsti dejstva na organizam, ovi lekovi su vrlo slični. Povoljno djeluju na nervni i kardiovaskularni sistem te sprečavaju pojavu stalnog apetita.

Iako je mehanizam lijekova gotovo isti, cijena im se može znatno razlikovati. I prema ovom principu, pacijenti u osnovi odabiru lijekove koji im odgovaraju. Teško je utvrditi šta je bolje od „Galvus Met“ ili „Januvia“, jer one nisu previše različite u ceni. Za paket "Galvus Met", u kojem se nalazi 30 tableta, cijena je postavljena na oko 1487 rubalja.

No Janukovija ima analoge koji su jeftiniji, na primjer, Galvus, gdje se može kupiti 28 tableta za 841 rublje, što je, naravno, mnogo jeftinije.

A cijena Onglize čak je veća nego kod Januvia - pacijent će platiti oko 1978 rubalja za paket od 30 kapsula. "Traženta" nedaleko od prethodnog leka - 30 tableta košta oko 1866 rubalja.

Najskuplji lijek mogućih analoga Januvia bio je Combogliz Prolong, u kojem je 30 tableta koštalo 2863 rubalja. Ali postoji takva raznolikost ovog lijeka, gdje se za 2866 rubalja može kupiti 56 tableta.

Mišljenje ljekara

U preparatu Januvia od 100 mg u uputstvu je da se tablete mogu uzimati barem tokom dana, barem noću, bez obzira na to kako pacijent radije jede.

Ljekari vjeruju da nema razlike kako će pacijent uzimati lijek - ujutro ili uveče, glavno je da ne propustite prijem. Upravo ovaj faktor će tretman učiniti efikasnim.

Recenzije o Januvia

S progresivnim oblikom dijabetesa tipa 2 bez tableta za snižavanje šećera, rijetki uspijevaju izbjeći toksičnost glukoze.

Važno je i pronaći vlastiti lijek koji će vam pomoći u upravljanju kroničnom bolešću bez dodavanja novih problema dijabetesu.

Prilikom odabira prikladnog hipoglikemijskog lijeka za dijabetes dijagnozu, stručnjaci obraćaju pažnju na glikemijske i neglikemijske mogućnosti. U prvom slučaju to je smanjenje glikiranog hemoglobina, rizik od hipoglikemije, izlučivanja inzulina i sigurnosnog profila. U drugom - promjene tjelesne težine, HF faktori rizika, tolerancija, sigurnosni profil, pristupačnost, cijena, jednostavnost upotrebe.

O lijeku Januvia optimistični pregledi ljekara: glikemija na testu blizu je normalne, razina glukoze u postprandijalu kada dijeta ne prelazi prihvatljive granice, ne primjećuju se intenzivni kapi šećera, lijek je siguran i efikasan i u potpunosti ispunjava kriterije. Mišljenje profesora A.S. Ametova, glava. Odjeljenje za endokrinologiju i dijabetologiju GBOU DPO RMAPO Ministarstva zdravlja Ruske Federacije, o mogućnostima sitagliptina pogledajte u videu:

Recenzije pacijenata koji uzimaju Januvia su različiti.

A.I. Na Metforminu sam već 3 godine, doktoru se nisu svidjeli zadnji testovi, ja sam propisao Januvia dodatno. Pijem jednu tabletu već mjesec dana. Doktor je rekao da možete piti bilo kada, ali ujutro se osjećam ugodno. A lijek treba raditi, prije svega, tokom dana, kada je opterećenje na tijelu najveće. Nisam primijetila nikakve nuspojave, dok ona zadržava šećer.

T.O. Važan argument u eksperimentima na mom zdravlju je cijena liječenja. Za Januviju cijena nije najbudžetnija: kupio sam 28 tableta od 100 mg za 1675 rubalja. To mi je bilo dovoljno za mjesec dana. Lijek je djelotvoran, šećer je normalan, ali moram kupiti druge tablete, tako da ću uzimajući u obzir penziju zatražiti od liječnika zamjenu. Možda će neko reći jeftin analog?

Uporedna karakteristika analoga Januvije

Ako lijekove upoređujemo prema ATX 4 kodu, umjesto Januvia možete odabrati analoge:

• Onglizu sa aktivnim sastojkom saksagliptinom,
• Galvus, razvijen na bazi vildagliptina,
• Galvus Met - vildagliptin u kombinaciji sa metforminom,
• Trazentu sa aktivnom supstancom linagliptin,
• Combogliz Prolong - na bazi metformina i saksagliptina,
• Nesinu s aktivnim sastojkom alogliptinom.

Mehanizam uticaja lekova je identičan: suzbijaju apetit, ne inhibiraju centralni nervni i kardiovaskularni sistem. Ako usporedite analoge s Janukovičom po cijeni, tada možete pronaći jeftinije: za 30 tableta Galvus Meta s istom dozom trebate platiti 1.448 rubalja, za 28 komada Galvusa - 841 rubalja. Onlisa će koštati više: 1978 rubalja za 30 kom. U istom cjenovnom segmentu i Traženta: 1866 rubalja. za 30 tableta. Najskuplji na ovom popisu bit će Combogliz Prolong: 2863 rubalja. za 30 kom.

Ako nije bilo moguće postići barem djelomičnu nadoknadu troškova skupih antidijabetičkih lijekova, možete odabrati prihvatljivu opciju sa svojim liječnikom.

Danas dijabetes tipa 2 nije prepreka punom životu. Dijabetičari imaju pristup najnovijim lijekovima različitih načina izlaganja, prijenosnim medicinskim uređajima za primjenu lijekova i samo-nadziranju glikemije. Stvorene su škole dijabetičara u medicinskim ustanovama i sanatorijumima, a na Internetu se nalaze sve potrebne osnovne informacije.

Je li Januvia nova pomodna pilula za liječenje dijabetesa tipa 2 ili naučno utemeljena potreba.

Pogledajte video: Jačanje imuniteta (Maj 2024).