Inzulin srednjeg trajanja (ATX A10AC) > Liječenje i prevencija

Protafan HM je humani inzulin srednjeg djelovanja proizveden rekombinantnom DNK biotehnologijom koristeći soj Saccharomyces cerevisiae. Interakcija je sa specifičnim receptorom na vanjskoj citoplazmatskoj membrani ćelija i formira kompleks recepcija inzulina koji stimulira unutarćelijske procese, uključujući sintezu određenog broja ključnih enzima (heksokinaza, piruvat kinaza, glikogen sintetaza, itd.). Smanjenje glukoze u krvi nastaje zbog povećanja njegovog unutarćelijskog transporta, povećanog unosa tkiva, stimulacije lipogeneze, glikogenogeneze, smanjenja stope stvaranja glukoze u jetri itd.

Trajanje djelovanja inzulinskih pripravaka uglavnom se odnosi na brzinu apsorpcije koja ovisi o nekoliko faktora (na primjer, o dozi, načinu, mjestu primjene i vrsti dijabetesa). Dakle, profil djelovanja inzulina podložan je značajnim fluktuacijama, kako kod različitih ljudi, tako i kod iste osobe. Njegovo djelovanje počinje u roku od 1,5 sata nakon primjene, a maksimalni učinak očituje se u roku od 4-12 sati, dok je ukupno trajanje djelovanja oko 24 sata.

Farmakokinetika

Potpunost apsorpcije i početak učinka inzulina ovisi o putu primjene (s / c, i / m), mjestu ubrizgavanja (želudac, bedro, stražnjica), dozi (volumenu primijenjenog inzulina), te koncentraciji inzulina u pripravku. Cmax inzulina u plazmi postiže se u roku od 2-18 sati nakon primjene sc.

Nema izraženog vezivanja za proteine u plazmi, ponekad se otkriju samo cirkulirajuća antitijela na inzulin.

Ljudski inzulin se cijepa djelovanjem inzulinske proteaze ili enzima koji cijepaju inzulin, a moguće i djelovanjem protein-disulfid izomeraze. Pretpostavlja se da u molekuli humanog inzulina postoji više mjesta cijepanja (hidrolize), međutim, niti jedan metabolizam nastao kao rezultat cijepanja nije aktivan.

T1 / 2 određuje se brzinom apsorpcije iz potkožnog tkiva. Dakle, T1 / 2 je radije mjera apsorpcije, nego stvarna mjera uklanjanja inzulina iz plazme (T1 / 2 inzulina iz krvotoka je samo nekoliko minuta). Studije su pokazale da se T1 / 2 kreće oko 5-10 sati.

Predklinički podaci o sigurnosti

U pretkliničkim studijama, uključujući studije toksičnosti za ponovljene doze, studije genotoksičnosti, kancerogene potencijale i toksične efekte na reproduktivnu sferu, nije utvrđen specifičan rizik za ljude.

Režim doziranja

Lijek je namijenjen supkutanoj primjeni.

Doza lijeka odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir potrebe pacijenta. Obično su potrebe za inzulinom između 0,3 i 1 IU / kg / dan. Dnevna potreba za inzulinom može biti veća kod pacijenata s inzulinskom rezistencijom (na primjer, tijekom puberteta, kao i kod bolesnika s pretilošću) i manja u bolesnika s rezidualnom endogenom proizvodnjom inzulina. Osim toga, liječnik određuje koliko injekcija dnevno pacijent treba primiti, jednu ili više. Protafan HM se može primijeniti kao monoterapija ili u kombinaciji s brzim ili kratko djelujućim inzulinom.

Ako je potrebna intenzivna inzulinska terapija, ova suspenzija se može koristiti kao bazni inzulin (injekcija se izvodi uveče i / ili ujutro), u kombinaciji s inzulinom brzog ili kratkotrajnog djelovanja, čija injekcija treba biti ograničena na obroke. Ako pacijenti s dijabetesom postignu optimalnu kontrolu glikemije, tada se dijabetesne komplikacije u pravilu pojave kasnije. S tim u vezi, treba nastojati optimizirati metaboličku kontrolu, posebno pažljivim nadzorom nivoa glukoze u krvi.

Protafan HM se obično daje subkutano u predelu bedara. Ako je to prikladno, injekcije se mogu raditi i u prednjem trbušnom zidu, u glutealnoj regiji ili u regiji deltoidnog mišića ramena. Unošenjem lijeka u bedro primjećuje se sporija apsorpcija nego s uvođenjem u područje prednjeg trbušnog zida. Ako se injekcija vrši u produženi nabor kože, rizik od slučajnog intramuskularnog davanja lijeka je minimiziran.

Potrebno je promijeniti mjesto ubrizgavanja unutar anatomske regije kako bi se spriječio razvoj lipodistrofije.

Ni pod kojim uslovima suspenzije insulina ne treba davati intravenski.

S oštećenjem bubrega ili jetre potreba za inzulinom je smanjena.

Upute za upotrebu Protafan NM-a dati pacijentu

Bočice s Protafan NM mogu se upotrebljavati samo zajedno s inzulinskim špricama, na koje se primjenjuje vaga, koja omogućava mjerenje doze u jedinicama djelovanja. Bočice s lijekom Protafan NM namijenjene su samo za pojedinačnu upotrebu. Prije početka upotrebe nove boce Protafan HM-a, preporučuje se ostaviti da se lijek zagrije na sobnu temperaturu prije miješanja.

Prije upotrebe lijeka Protafan NM potrebno je:

Provjerite na ambalaži kako biste bili sigurni da je odabrana odgovarajuća vrsta inzulina.
Dezinficirajte gumenu čepicu pamučnim tamponom.

Lijek Protafan NM ne može se koristiti u sljedećim slučajevima:

Ne koristite lijek u inzulinskim pumpama.
Pacijentima je potrebno objasniti da ako nova kapa koja je upravo primljena iz ljekarne nema zaštitnu kapu ili ne sjedi čvrsto, takav inzulin se mora vratiti u ljekarnu.
Ako se inzulin nije skladištio pravilno, ili ako je bio zamrznut.
Ako prilikom miješanja sadržaja bočice u skladu s uputama za upotrebu, inzulin ne postane jednoliko bijel i zamućen.

Ako pacijent koristi samo jednu vrstu inzulina:

Neposredno prije biranja, valjajte bočicu između dlanova dok inzulin ne bude ravnomjerno bijel i zamućen. Resuspenzija se olakšava ako lijek ima sobnu temperaturu.
U špricu uvucite zrak u količini koja odgovara željenoj dozi inzulina.
Unesite zrak u bočicu inzulina: za to se pomoću igle probija gumeni čep, a klip se pritiska.
Okrenite bočicu šprice naglavačke.
U špricu unesite željenu dozu inzulina.
Izvadite iglu iz bočice.
Uklonite zrak iz špriceva.
Provjerite ispravnu dozu.
Ubrizgajte odmah.

Ako pacijent treba miješati Protafan NM sa inzulinom kratkog djelovanja:

Rolajte bočicu sa Protafan NM („oblačno“) između dlanova dok inzulin ne postane ravnomerno bel i zamućen. Resuspenzija se olakšava ako lijek ima sobnu temperaturu.
Sipajte zrak u štrcaljku u količini koja odgovara dozi Protafan NM-a („zamućen“ inzulin). Umetnite zrak u mutnu bočicu inzulina i izvadite iglu iz bočice.
U špricu uvucite zrak u količini koja odgovara dozi inzulina kratkog djelovanja („prozirni“). Umetnite zrak u bocu s ovim lijekom. Okrenite bočicu šprice naglavačke.
Nazovite željenu dozu inzulina kratkog djelovanja („bistru“). Izvucite iglu i izvadite zrak iz štrcaljke. Provjerite ispravnu dozu.
Umetnite iglu u bočicu sa Protafan HM ("zamućenim" inzulinom) i okrenite bočicu sa špricom naopako.
Birajte željenu dozu Protafan NM-a. Izvadite iglu iz bočice. Uklonite zrak iz štrcaljke i provjerite je li doza tačna.
Ubrizgajte smjesu inzulina kratkog i dugog djelovanja koju ste odmah ubrizgali.

Uvijek uzimajte kratke i dugo djelujuće insuline u istom opisu kao što je gore opisano.

Uputite pacijenta da primjenjuje inzulin u istom slijedu kao što je gore opisano.

Sa dva prsta saberite pregib kože, umetnite iglu u podnožje nabora pod kutom od oko 45 stepeni i ubrizgavajte inzulin ispod kože.
Nakon ubrizgavanja, igla treba ostati ispod kože najmanje 6 sekundi, kako bi se osiguralo da se inzulin potpuno ubaci.

Nuspojava

Neželjene reakcije primijećene u bolesnika liječenih Protafan NM-om bile su pretežno ovisne o dozi i rezultat su farmakološkog djelovanja inzulina. Kao i kod ostalih inzulinskih pripravaka, najčešća nuspojava je hipoglikemija. Razvija se u slučajevima kada doza inzulina značajno premašuje potrebu za njim. Tijekom kliničkih ispitivanja, kao i tijekom upotrebe lijeka nakon puštanja na tržište potrošača, utvrđeno je da je učestalost hipoglikemije različita u različitim populacijama bolesnika i pri korištenju različitih režima doziranja, tako da nije moguće navesti točne vrijednosti učestalosti.

U teškoj hipoglikemiji može doći do gubitka svijesti i / ili konvulzija, može doći do privremenog ili trajnog slabljenja moždane funkcije, pa čak i smrti. Klinička ispitivanja pokazala su da se učestalost hipoglikemije uglavnom nije razlikovala između pacijenata koji su primali humani inzulin i pacijenata koji su primali inzulin aspart.

Slijede vrijednosti učestalosti nuspojava utvrđenih tijekom kliničkih ispitivanja koja su, općenito gledano, smatrana povezanim s primjenom lijeka Protafan NM. Učestalost je određena na sljedeći način: rijetko (> 1/1000,

Značajka

Insulin Protafan je dostupan u obliku suspenzije namijenjene supkutanoj primjeni. Glavni aktivni sastojak lijeka je inzulin Isofan, analog ljudskog hormona proizveden genetskim inženjeringom. 1 ml lijeka sadrži 3,5 mg izofana i dodatne komponente: cink, glicerin, protamin sulfat, fenol i voda za injekcije.

Lijek je dostupan u bočicama od 10 ml, zabrtvljenim gumenim poklopcem i obloženim aluminijumskom folijom, te u spremnicima hidroliznog stakla. Radi lakšeg umetanja, uložak je zatvoren u olovku za špriceve. Svaki uložak opremljen je staklenom kuglom napravljenom za miješanje suspenzije.

Bočica sa inzulinom sadrži 1.000 IU aktivne supstance, olovka za špric - 300 IU. Tijekom skladištenja, suspenzija se može taložiti i istaložiti, stoga prije primjene sredstvo mora biti protreseno dok ne postane glatko.

Djelovanje protafan inzulina usmjereno je na snižavanje razine glukoze u krvi. Učinak se postiže povećanjem transporta glukoze unutar ćelija, stimuliranjem glikogenogeneze i lipogeneze, povećanjem apsorpcije i apsorpcije glukoze u tkivima i ubrzavanjem sinteze proteina.

Lijek pripada inzulinu srednjeg djelovanja, pa se učinak ubrizgavanog hormona javlja nakon 60–90 minuta. Maksimalna koncentracija tvari primijećena je između 4 i 12 sati nakon primjene. Trajanje djelovanja ovisi o dozi lijeka. U prosjeku ovo vrijeme traje 11-24 sata.

Čuvajte na srednjoj polici frižidera na temperaturi od +2 ... +8 ° S. Ne smije se zamrzavati. Nakon otvaranja uloška, može se čuvati na sobnoj temperaturi 6 nedelja.

Indikacije i doziranje

Najčešće se inzulin Protafan propisuje kod dijabetesa tipa 1. Manje češće propisuje se dijabetesima tipa 2 i trudnicama čije je tijelo otporno na oralne hipoglikemijske lijekove. U nekim slučajevima je operacija indicirana za upotrebu. Hormon se može propisati i samostalno i u kombinaciji s drugim insulinama.

Lijek se daje 1-2 puta dnevno, uglavnom ujutro 30 minuta prije jela. Da bi se izbjegli neželjeni efekti, mjesto ubrizgavanja treba stalno mijenjati. Doza se za svakog pacijenta odabire pojedinačno i ovisi o karakteristikama tijeka bolesti. Preporučena doza je od 8 do 24 IU.

U slučaju preosjetljivosti na inzulin, doza se mora prilagoditi. Ako je prag osjetljivosti nizak, količina lijeka može se povećati na 24 IU ili više. Ako dijabetičar dnevno primi više od 100 IU Protafana, primjena hormona mora biti pod stalnim nadzorom liječnika.

Pravila aplikacije

Insulin Protafan namijenjen je supkutanoj primjeni. Intramuskularne i intravenske injekcije su neprihvatljive. Lijek se ne koristi za inzulinsku pumpu. Kada kupujete hormon u ljekarni, obavezno provjerite sigurnost zaštitne kapice. Ako je oslabljen ili ga uopće nema, ne preporučuje se kupovina takvog lijeka.

Ne koristite za injekciju inzulin koji je bio zamrznut, skladišten u neodgovarajućim uslovima ili ima bijelu i mutnu boju nakon miješanja. Sastav se unosi pod kožu uz pomoć inzulinske šprice ili olovke za šprice. Ako se lijek primjenjuje na drugi način, slijedite dolje opisana pravila.

Obavezno provjerite naljepnicu i integritet olovke.
Koristite inzulin na sobnoj temperaturi za ubrizgavanje.
Prije uvođenja suspenzije, uklonite poklopac i dobro promiješajte dok ne postane glatko.
Vodite računa da je hormon u olovci dovoljan za postupak. Dozvoljeni minimum je 12 IU. Ako ima manje inzulina, koristite novi uložak.
Nikada ne čuvajte olovku štrcaljke sa iglom. To je prepun curenja insulina.

Pri prvom korištenju olovke važno je osigurati da nema zraka u igli. Da biste to učinili, ukucajte 2 jedinice jedinice zakretanjem birača. Usmerite iglu prema gore i dodirnite uložak. Mjehurići zraka trebaju se uzdići na površinu. Pritisnite dugme za pokretanje do kraja. Provjerite je li selektor ponovo na poziciji "0". Ako se na kraju igle pojavi kap inzulina, olovka je spremna za upotrebu. Ako nema kapi, promijenite iglu i ponovite postupak. Ako se nakon 6 izmjenjivih igala nije pojavila kapljica tvari, odbijte upotrebu olovke za štrcaljku: neispravna je.

Svaka olovka štrcaljke sadrži detaljna uputstva za upotrebu. Ukratko, postupak se može opisati na sljedeći način. Sakupite potrebnu dozu inzulina. Da biste to učinili, okrenite selektor na željeni pokazivač. Pazite da ne pritisnete tipku za pokretanje, jer će se u protivnom sva tvar istisnuti. Pripremite pregib kože i umetnite iglu u njezinu bazu pod kutom od 45 °. Pritisnite tipku i pričekajte ubrizgavanje inzulina. Nakon što je izbornik na "0", držite iglu ispod kože još 6 sekundi. Izvadite iglu dok držite gumb za pokretanje. Stavite poklopac i izvadite ga iz špriceva.

Kontraindikacije i nuspojave

Insulin Protafan gotovo da nema kontraindikacija. Izuzetak je pojedinačna osjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente.

Nepoštivanje propisane doze može izazvati hipoglikemiju. Znaci naglog smanjenja šećera u krvi su iznenadna vrtoglavica, glavobolja, anksioznost, razdražljivost, napad gladi, znojenje, drhtanje ruku, otkucaji srca.

Teški slučajevi hipoglikemije prate oštećena funkcija mozga, razvoj dezorijentacije i zbrke. Svi ovi simptomi zajedno mogu dovesti do kome.

Da biste uklonili blagu glikemiju, dovoljno je da dijabetičar pojede nešto slatko (slatkiš, kašičica meda) ili popije piće koje sadrži šećer (čaj, sok). U teškim manifestacijama glikemije, hitno treba pozvati hitnu pomoć i pacijentu dati intravensku otopinu glukoze ili intramuskularni glukagon.

Često intoleranciju na inzulin prate alergijske reakcije u obliku osipa, svrbeža, urtikarije ili dermatitisa.Kod nekih pacijenata na početku liječenja lijekom zabilježene su refrakcijske pogreške i razvoj retinopatije, oticanje i oštećenje živčanih vlakana. Nakon što se naviknete na ove simptome nestaju.

Ako nuspojave traju duže vrijeme, liječnik može zamijeniti Protafan njegovim analogima. Na primjer, Insulin Bazal, Humulin, Actrafan NM i Protafan NM Penfill.

Interakcija s drugim lijekovima

Neki lijekovi mogu smanjiti ili povećati efikasnost Protafan inzulina. Među lijekovima koji pojačavaju učinak lijeka treba napomenuti inhibitore monoamin oksidaze, poput Pirazidola, Moklobemida i Silegilina, i antihipertenzivne lijekove: Enap, Kapoten, Lisinopril, Ramipril. Hipoglikemiju mogu pokrenuti i lijekovi poput bromokriptina, anaboličkih steroida, kolfibrata, ketokonazola i vitamina B₆.

Glukokortikosteroidi, hormoni štitnjače, oralni kontraceptivi, triciklički antidepresivi, tiazidni diuretici i drugi hormonalni lijekovi smanjuju učinak Protafana. Uz imenovanje heparina, blokatora kalcijevih kanala, Danazola i klonidina, možda će biti potrebno prilagođavanje doze hormona. Detaljnije informacije o interakciji s drugim lijekovima trebaju se naći u uputama.

Insulin Protafan je učinkovit način za snižavanje šećera u krvi i poboljšanje općeg zdravlja. Mnogi dijabetičari su primijetili njegovu učinkovitost i minimum nuspojava. Međutim, kako bi hormon pozitivno utjecao na tijelo i ne izazvao komplikacije, potrebno je koristiti pravilno odabran režim liječenja. Stoga se ne liječite samim lijekom i budite sigurni da ćete lijek uskladiti sa stručnjakom.