Amoksicilin klavulanska kiselina

Klavulanska kiselina je antibakterijsko baktericidno sredstvo koje spada u grupu polusintetskih penicilina. Lijek daje najveći učinak u kombinaciji s lijekom Amoxicillin, antibioticom širokog spektra. Ova kombinacija ima nepovratni inhibitorni učinak na aktivnost beta-laktamaza, a koristi se za liječenje infekcija ENT organa i disajnih puteva, kože, urogenitalnog sistema, zglobova i kostiju.

Postoje lijekovi u kojima je već prisutan amoksicilin, klavulanska kiselina. Izrađuju se u obliku tableta, praška za proizvodnju oralne suspenzije ili kapi za oralnu primjenu, u obliku sirupa, kao i injekcijskih otopina.

Lijek "Amoksicilin" i klavulanska kiselina: djelovanje i svojstva

Sama kiselina je slabo antibakterijsko sredstvo, međutim, ona štiti amoksicilin od enzimske razgradnje, što omogućava da se antibakterijski efekat u potpunosti iskoristi. Učinak lijeka proteže se na veliki broj gram-pozitivnih i gram-negativnih, anaerobnih i aerobnih patogena, uključujući njihove sojeve koji su rezistentni na antibiotike.

Amoksicilin i klavulanska kiselina: indikacije

Lijek je efikasan za liječenje infekcija disajnih puteva, grla, uha, nosa, koje uključuju sinusitis, tonzilitis, otitis media, hronični i akutni bronhitis, upalu pluća, epidemiju, bronhopneumoniju, plućne apscese.

Osim toga, alat se koristi za zarazne bolesti mekih tkiva i kože (apscesi, vrenja, celulit, zaražene rane, panniculitis, flegmon). Klavulanska kiselina koristi se za liječenje takvih bolesti genitourinarnog trakta i urogenitalnog trakta (uključujući venerealnu bolest), kao što su cistitis, pijelonefritis, uretritis, meki šanc, gonoreja, salpingitis, endometritis, pelvioperitonitis, bakterijski vaginitis, salpingo-ooforitis, postporođajna sepsa, septik, apsces.

Takođe, lek se koristi ako postoje infekcije zglobova i kostiju u tijelu. Intravenska primjena je indicirana za prevenciju infekcija povezanih s operacijom.

Lijek "Amoksicilin" i klavulanska kiselina: kontraindikacije

Ne koristite lijekove preosjetljivosti na peniciline i druge antibiotike (beta-laktam), kako biste isključili mogućnost anafilaktičkog šoka. Kontraindiciran kod pacijenata sa limfocitnom leukemijom i infektivnom mononukleozom.

S oprezom se imenuju pacijenti koji pate od sijene groznice, alergijske dijateze, urtikarije, bronhijalne astme. Preporučljivo je izbjegavati upotrebu lijeka, kao i drugih lijekova, tokom trudnoće, uprkos odsustvu štetnih manifestacija. U liječenju dojilja pronađeni su tragovi droge u majčinom mlijeku.

Lijek "Amoksicilin" i klavulanska kiselina: cijena

Zbog velikog broja oblika, doziranja i sorti lijeka, troškovi mogu značajno varirati.

Farmakološko djelovanje

Kombinacija je izmišljena oko 1977/78. Britanski naučnici koji rade u Beechamu (koji je sada dio GlaxoSmithKline). Patent je odobren 1984. godine. Augmentin je izvorno ime i koristi ga izumitelj.

Farmakološko djelovanje

Djeluje baktericidno, inhibira sintezu bakterijskog zida. Amoksicilin je efikasan protiv bakterija koje imaju osjetljivost na njega. Zbog uključivanja inhibitora beta-laktamaze (klavulanske kiseline) u lijek, lijek se može propisati i za infekcije rezistentne na amoksicilin. Amoksicilin u kombinaciji sa klavulanska kiselina SREDSTVA protiv aerobnih gram-pozitivne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus Anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ,. anaerobne gram-pozitivne bakterije: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji stvaraju beta-laktamazu): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmon. Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseri gonoreae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ranije Pasteurella), Campylobacter jejuni, anaerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze): Bacteroides seroilis, uključujući Bacteroides. Klavulanska kiselina suzbija beta-laktamaze tipa II, III, IV i V, neaktivne protiv beta-laktamaza tipa I koje proizvode Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp ..

Klavulanska kiselina ima visoki tropizam za penicilinaze, zbog čega on formira stabilan kompleks sa enzimom, koji sprečava enzimsku razgradnju amoksicilina pod uticajem beta-laktamaza.

Kada se klavulanska kiselina doda amoksicilinu, osim povećanja antibakterijskog djelovanja potonjeg, primjećuje se porast unutarćelijskog baktericidnog djelovanja humanih polimorfnih nuklearnih leukocita. Aktivnost antimikrobnog imuniteta povećava se u odnosu na sojeve bakterija koje proizvode i ne proizvode beta-laktamazu. U kombinaciji s amoksicilinom, klavulanska kiselina stimulira hemotaksiju i adheziju polimorfonuklearnih leukocita. Ove interakcije mogu utjecati na rezultate liječenja. To je posebno za očekivati ​​u liječenju respiratornih infekcija uzrokovanih pneumokokom, ako polimorfuklearne leukocite smatramo linijom prve obrane od pneumokoknih infekcija.

Kako djeluje klavulanska kiselina?

Klavulanska kiselina je član grupe metabolizma (enzima i antienzima). To je inhibitor beta-laktamaze i ima antimikrobni efekat. Struktura tvari slična je strukturi jezgre jezgre molekule penicilina. Međutim, za razliku od njega, umjesto tiazolidinskog prstena, klavulanska kiselina sadrži oksazolidinski prsten.

Nakon oralne primjene, klavulanska kiselina inhibira beta-laktamaze, nastale djelovanjem gram-negativnih i nekih drugih mikroorganizama. Mehanizam djelovanja tvari je sljedeći: klavulanska kiselina prodire kroz membranu bakterijskih stanica i inaktivira enzime koji se nalaze u tim ćelijama i na njihovim granicama. Proces inhibicije beta-laktamaze je često nepovratan. Kao rezultat toga, mikroorganizmi postaju nesposobni da razviju rezistenciju na korišteni antibiotik.

Kako koristiti lijekove s klavulanskom kiselinom

Klavulanska kiselina propisuje se istovremeno s Amoksicilinom ili Tikarcilinom za liječenje zaraznih i upalnih bolesti izazvanih kombinirano osjetljivim mikroorganizmima. Doziranje lijekova je individualno i određuje ih liječnik ovisno o dobi pacijenta, indikacijama i obliku doziranja. Pripravci klavulanske kiseline primjenjuju se intravenski s oprezom kod pacijenata s teško oštećenom funkcijom jetre. Ako se pojave osip ili eritematski osip, lijek treba prekinuti.

Klavulanska kiselina je kontraindicirana u slučaju pojedinačne netolerancije. Tokom trudnoće upotreba ovog lijeka s Amoksicilinom ili Tikarcilinom dopuštena je samo iz zdravstvenih razloga. Tokom laktacije, ne preporučuje se upotreba leka. Nuspojave klavulanske kiseline uključuju: dispepsija, kolestatsku žuticu, oslabljenu funkciju jetre, hepatitis, pseudomembranski kolitis, kandidijazu, alergijske reakcije (eritem multiformni, Quinckeov edem, eksfoliativni dermatitis, urtikarija, anafilaktički šok).

Trgovački naziv za lek s klavulanskom kiselinom je „Kalijev klavulanat + mikrokristalna celuloza“. Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu: Amovicomb, Amoxiclav, Amoxiclav Quiktab, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Verclave, Clamosar, Liclav, Panclave, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solyutab "," Ekoklav "," Timentin ".

Opis klavulanske kiseline

Klavulanska kiselina je inhibitor beta-laktamaze zbog strukture beta-laktama, što je po strukturi slična antibioticima.

Ova značajka omogućava da se tvar kombinira s proteinskim strukturama koje vežu penicilin smještenim na zidovima gram-pozitivnih ili gram negativnih bakterija, što doprinosi njihovom uništavanju.

Na šta djeluje kiselina

Klavulanska kiselina može pokazivati ​​nisku aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa, enterokoka, srednja u odnosu na enterobakterije i hemofilusnu bacilu, a jaka je s bakteroidima, moraxelu, stafilokokom i streptokokom. Ovaj beta-laktamski spoj utječe na gonokoke i atipične hlamidije i bakterije klase legionele.

Pripravci na bazi klavulanske kiseline

Beta-laktamski antibiotici dobro se kombiniraju s ovom supstancom, što vam omogućava stvaranje kombiniranih antibakterijskih lijekova s ​​različitim robnim markama, na primjer, Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

Glavni lijek je lijek "Amoksicilin + klavulanska kiselina". Dostupno u obliku tableta, praška za pripremu suspenzija (s uobičajenim dozama i „forte”), praška za sirup i injekcije. Sastav uključuje amoksicilin trihidrat i klavulansku kiselinu u obliku kalijeve soli u različitim količinama. Tablete sadrže 500 ili 250 mg antibiotika i soli 125 mg, dok ukupni sadržaj aktivnih sastojaka može biti 625 mg, 1 g, 375 mg.

Mehanizam delovanja

Djelatna tvar amoksicilin je polusintetički antibiotik širokog spektra djelovanja usmjeren na gram-pozitivne i gram negativne mikroorganizme. Spoj se može uništiti učešćem β-laktamaza, dakle ne utječe na mikroorganizme koji proizvode ove enzime.

Klavulanska kiselina odnosi se na β-laktamske spojeve koji blokiraju širok spektar enzima zbog stvaranja stabilnih inaktiviranih kompleksa. Ovo djelovanje sprječava enzimsko uništavanje antibiotika amoksicilina i doprinosi širenju njegove aktivnosti na mikroorganizme koji su obično otporni na njegov utjecaj.

Lijek "Amoksicilin + klavulanska kiselina" može liječiti bakterijske bolesti gornjih i donjih disajnih puteva, kože i mišićnog tkiva.

Sredstvo se aktivno bori protiv infekcije u genitourinarnom traktu u obliku cistitisa, uretritisa, pijelonefritisa, sepse, koja se razvila nakon pobačaja ili porođaja i bolesti karličnih organa. Lijek se koristi kod osteomijelitisa, trovanja krvi, upale peritoneuma, postoperativnih bolesti, ujeda životinja.

Kako uzimati tablete

Za svakog pacijenta doza se bira pojedinačno, za što se uzima u obzir težina bolesti, njeno mjesto i osjetljivost bakterija koje su pogođene klavulanskom kiselinom. Tablete s ukupnim sadržajem aktivnih tvari od 0,375 g za odrasle i djecu nakon 12 godina, uzimajući u obzir blagi ili umjereni tijek bolesti, propisuju se 1 jedinica 3 puta dnevno. Ako je u tableti ukupni sadržaj aktivnih sastojaka 1 g, uzimaju se 1 komad 2 puta dnevno.

Ozbiljne zarazne lezije leče se dozom od 1 tablete u ukupnoj dozi od 0,625 g ili 2 tablete od 0,375 g, uzimaju se 3 puta dnevno.

Pripravke koji sadrže klavulansku kiselinu, upute za upotrebu preporučuju uzimanje samo prema uputama liječnika.

Upotreba drugih oblika lijeka

Doza lijeka daje se na osnovu ponovnog izračuna sadržaja antibiotika u njemu. Za djecu mlađu od 12 godina, lijek "Amoksicilin + klavulanska kiselina" u uputstvu ne preporučuje propisivanje tableta. Bolje je koristiti suspenziju, sirup ili kapi za unutrašnju upotrebu.

Pojedinačna i dnevna doza amoksicilina odabrana je prema starosnim kategorijama:

• bebama koje nemaju tri mjeseca propisano je 0,03 g po 1 kg težine dnevno 2 puta,
• od 3 mjeseca života i sa blagom infekcijom, dnevno koristite 0,025 g po 1 kg težine ili 0,02 g po 1 kg težine 3 puta,
• teške infekcije zahtevaju 0,045 g po 1 kg tjelesne težine dnevno 2 puta ili 0,04 g na 1 kg tjelesne težine dnevno 3 puta,
• odrasli i djeca od 12 godina čija je težina od 40 kg i više, mogu uzimati dozu od 0,5 g 2 puta ili 0,25 g 3 puta,
• za teške infekcije ili bolesti disajnih organa propisuje se 0,875 g 2 puta dnevno, odnosno 0,5 g 3 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza amoksicilina za odrasle i djecu nakon 12 godina je 6 g, a za djecu mlađu od 12 godina - ne više od 0,045 g na 1 kg tjelesne težine.

Utvrđena je i najveća dopuštena dnevna količina klavulanske kiseline: za odrasle i djecu nakon 12 godina - 600 mg, za bebe mlađe od 12 godina - 0,01 g na 1 kg tjelesne težine.

Ako je gutanje otežano, suspenzija se preporučuje i odraslima osobama. Za pripremu tečnih doznih oblika, otapalo je čista voda.

Intravenska primjena za odrasle i adolescente nakon 12. godine omogućava dozu od 1 g amoksicilina 4 puta dnevno. Maksimalna količina dnevno nije veća od 6 g. Djeci mlađoj od tri mjeseca do 12 godina daje se 0,025 g po 1 kg u 3 podijeljene doze, a za složene lezije koriste se 4 injekcije dnevno.

Novorođenčadi do 3 mjeseca, nedonoščadi se ubrizgava 0,025 g po 1 kg po 2 doze na dan, u postperinatalnom razdoblju razvoja propisano je 0,025 mg po 1 kg za 3 doze.

Trajanje terapije je dve nedelje, a kod akutnog otitis-medija - oko 10 dana.

Prevencija infekcija poslije operacije tijekom operacija koje ne traju duže od 60 minuta provodi se intravenskim davanjem 1 g lijeka u vrijeme preliminarne anestezije. Dulje operacije zahtijevaju upotrebu 1000 mg nakon 6 sati tokom dana. Ako postoji velika vjerovatnoća infekcije, upotreba lijeka se nastavlja naredna dva ili tri dana.

Pacijentima na hemodijalizi propisano je oralno 0,25 g ili 0,5 g po aplikaciji ili 500 mg intravenski. Dodatna akcija je upotreba 1 doze u vrijeme dijalize i 1 doze na kraju manipulacije.