Trgovački naziv inzulina Isofan, nuspojave, analozi, mehanizam delovanja, kontraindikacije, indikacije, pregledi i prosečna cena

Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) su odobrili Tresiba / Tresiba (insulin degludec za injekcije) i Ryzodeg / Ryzodeg 70/30 (insulin degludec / inzulin aspart za injekcije) 25. septembra kako bi se poboljšala kontrola šećera u krvi kod odraslih s dijabetesom.

Prema podacima Centra za kontrolu i prevenciju bolesti, oko 21 milion ljudi u Sjedinjenim Državama pati od dijabetesa. S vremenom dijabetes povećava rizik od ozbiljnih poremećaja, uključujući srčane bolesti, sljepoću, oštećenja živčanog sistema i bolesti bubrega. Poboljšanje kontrole šećera u krvi može pomoći smanjenju rizika od takvih komplikacija.

«Inzulin dugog djelovanja igra važnu ulogu u liječenju bolesnika sa uznapredovalim dijabetesom tipa I i dijabetesa tipa II “, komentira dr. Jean-Marc Gettyer, direktor Odjela za metabolizam i endokrinologiju FDA-ovog Centra za procjenu i istraživanje lijekova. "Uvijek podstičemo razvoj i pokretanje lijekova za pomoć u borbi protiv dijabetesa."

Tresiba droga Je analogni inzulin dugog djelovanja dizajniran za poboljšanje kontrole glikemije u odraslih s dijabetesom tipa I i tipa II. Doziranje lijeka se odabire pojedinačno u svakom pojedinom slučaju. Tresiba se daje supkutano jednom dnevno u bilo koje doba dana.

Efikasnost i sigurnost Tresiba za upotrebu kod pacijenata sa dijabetesom tipa I u kombinaciji sa oralnim inzulinom za obroke, procijenjena je u dva 26-tjedna i jednom 52-tjedna aktivno kontrolirana klinička ispitivanja koja su uključivala 1 102 pacijenta.

Efikasnost i sigurnost Tresiba za upotrebu kod pacijenata s dijabetesom tipa II u kombinaciji s glavnim oralnim lijekom protiv dijabetesa ocijenjena je u četiri 26-tjedna i dva aktivna kontrolirana klinička ispitivanja u 52 sedmice u kojima je sudjelovalo 2 702 pacijenta. Svi učesnici uzimali su eksperimentalni lijek.

U bolesnika s dijabetesom tipa I i II koji su na početku ispitivanja imali nedovoljnu kontrolu šećera u krvi, primjena Treshibe uzrokovala je smanjenje HbA1c (hemoglobin A1c ili glikogemoglobin, pokazatelj šećera u krvi), zajedno s djelovanjem ostalih inzulinskih pripravaka dugog djelovanja, prethodno odobreno.

Droga Ryzodeg 70/30 je kombinirani lijek: inzulin-degludec, dugo djelujući analog inzulina + inzulin aspart, brzi analog inzulina. Ryzodeg je dizajniran za poboljšanje kontrole glikemije u odraslih s dijabetesom.

Efikasnost i sigurnost Ryzodeg 70/30, za upotrebu kod pacijenata sa dijabetesom tipa I u kombinaciji s oralnim inzulinom za obroke, procijenjen je u aktivno kontroliranom istraživanju od 26 tjedana na 362 pacijenta.

Učinkovitost i sigurnost Ryzodega 70/30 za primjenu pacijenata sa dijabetesom tipa II 1-2 puta dnevno procijenjena je u četiri 26-tjedna klinička ispitivanja koja su uključivala 998 bolesnika. Svi učesnici uzimali su eksperimentalni lijek.

U bolesnika s dijabetesom tipa I i tipa II koji su na početku ispitivanja imali nedovoljnu kontrolu šećera u krvi, primjena Raizodega 70/30 uzrokovala je smanjenje HbA1c sličnog onom koji je postignut prethodno odobrenim dugotrajnim inzulinom ili miješanim inzulinom.

Pripreme Tresiba i Ryzodeg kontraindiciran bolesnicima s povišenom razinom ketonskih tijela u krvi ili urinu (dijabetička ketoacidoza). Liječnici i pacijenti trebaju pažljivo nadzirati razinu glukoze u krvi tijekom liječenja inzulinom. Tresiba i Ryzodeg mogu uzrokovati smanjenje šećera u krvi (hipoglikemiju) - životno opasno stanje. Trebalo bi pažljivije nadzirati prilikom promjene doze inzulina, dodatne upotrebe drugih lijekova koji snižavaju glukozu, promjene prehrane, fizičke aktivnosti kao i kod bolesnika s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom ili neosjetljivošću na hipoglikemiju.

Upotreba bilo kojeg inzulina može izazvati ozbiljne alergijske reakcije opasne po život, uključujući anafilaksiju, uobičajene kožne reakcije, angioedem, bronhospazam, hipotenziju i alergijski šok.

Najčešće nuspojave lijekova Tresiba i Risedeg otkrivene tijekom kliničkih ispitivanja bili su hipoglikemija, alergijske reakcije, reakcija na mjestu ubrizgavanja, lipodistrofija (nestanak potkožnog masnog tkiva) na mjestu uboda, svrbež kože, osip, oteklina i povećanje težine.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Inzulin je vitalni hormon koji zajedno sa glukagonom utiče na šećer u krvi. Hormon nastaje u ß-ćelijama (beta ćelijama) gušterače - otočićima Langerhansa. Glavna funkcija inzulina je kontrola glikemije.

Potpuna odsutnost inzulina dovodi do razvoja šećerne bolesti tipa 1 - autoimune bolesti. Dok se kod poremećaja ovisnog o inzulinu primjećuje apsolutni nedostatak inzulina, dijabetes koji nije ovisan o inzulinu karakterizira relativan nedostatak hormona.

Stimul za oslobađanje molekula inzulina je razina šećera u krvi od 5 mmol glukoze u litri krvi. Također, različite aminokiseline i slobodne masne kiseline mogu izazvati oslobađanje hormonalnih tvari: sekreta, GLP-1, HIP i gastrina. Insulinotropni polipeptid ovisan o glukozi potiče proizvodnju inzulina nakon jela.

Analog insulina veže se za specifične receptore inzulina i omogućava molekulama glukoze da uđu u ciljne ćelije. Stanice mišića i jetre imaju posebno veliki broj receptora. Stoga, oni mogu u vrlo kratkom vremenu apsorbirati veliku količinu glukoze i skladištiti je kao glikogen ili pretvoriti u energiju.

Indikacije i kontraindikacije

Učinak lijeka proučavan je na više od 3000 ljudi. Mnoge su studije bile relativno male i objavljene su samo djelomično.

U velikom, randomiziranom, višecentričnom istraživanju, lizpro inzulin je upoređen sa izofanom. U ovom otvorenom istraživanju koje je trajalo ukupno 6 mjeseci bilo je 1.008 osoba sa dijabetesom ovisnim o insulinu. Svi su tretirani u skladu s principom osnovne terapije bolusom. Lijek se primjenjivao neposredno prije obroka, uz redovan inzulin 30-45 minuta prije jela. Kada koristite lispro, nivo monosaharida u krvi značajno se povećao nakon jela nego kod normalnog inzulina, prosečna razina glukoze u krvi nakon jela bila je 11,15 mmol / L s normalnim inzulinom, 12,88 mmol / L s lisproom. Što se tiče glikoziliranog hemoglobina (HbA c) i koncentracije glukoze natašte, nije bilo značajnih razlika između dvije mogućnosti liječenja.

U nedavnoj studiji, efikasnost lijeka je proučavana i kod 722 osobe koje imaju dijabetes koji nije ovisan o insulinu. Došlo je i do znatno nižeg porasta šećera u krvi nakon jela. Na kraju studije nivoi glukoze bili su 1,6 mmol / L niži sa izofanom 2 sata nakon jela nego lispro. Glicirani hemoglobin smanjio se jednako u obje skupine liječenja.

U drugom randomiziranom ispitivanju prijavljeno je 336 osoba s dijabetesom tipa I i 295 osoba s dijabetesom koji nije ovisan o insulinu. Pacijenti su uzimali lispro ili izofan. Opet se droga davala prije jela, a lispro 30-45 minuta prije jela. Takođe u ovoj studiji, koja je trajala 12 mjeseci, isofan je pokazao pad nivoa postprandijalne glukoze u usporedbi s drugim lijekovima. Kod dijabetesa tipa I, izofan je postigao i statistički značajno smanjenje glikoziranog hemoglobina (do 8,1%). U pojedinaca s dijabetesom tipa II, nije bilo razlike između grupa liječenja u tom pogledu.

Nuspojave

Hipoglikemija je najvažniji problem terapije insulinom. Većina studija koristi subjektivne hipoglikemijske simptome ili saharide u krvi ispod 3,5 mmol / L za određivanje hipoglikemijskih napada. U dva velika ispitivanja simptomatska i asimptomatska hipoglikemija bila je rjeđa kod pacijenata koji su uzimali izofan, a ova je razlika najizraženija noću.

U studiji na ljudima koji imaju dijabetes ovisan o insulinu, hipoglikemija se javljala u prosjeku 6 puta mjesečno. U dvostruko slijepoj usporedbi lispro i izofana nisu utvrđene razlike u učestalosti simptomatske hipoglikemije. Prilikom korištenja prvog lijeka rizik od hipoglikemije bio je najveći oko 1-3 sata nakon injekcije, a s unošenjem ljudskog hormona inzulina nakon 3-12 sati.

Budući da je lispro strukturno povezan s faktorom rasta sličnim inzulinu I (IGF-I), veže se za IGF-I receptore više od običnog inzulina. Teoretski, efekti slični IGF-u mogu doprineti razvoju mikrovaskularnih komplikacija ili, zahvaljujući iskustvu sa drugim spojem sličnim insulinu, takođe uzrokuju kancerogene efekte.

Hipoglikemija nastaje ako pacijent daje previše lijeka, pije alkohol ili malo pojede. Prekomjerna vježba ponekad može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemijsku reakciju.

Najčešći simptomi su:

• Hiperhidroza,
• Tremor
• Povećani apetit
• Zamagljen vid.

Hipoglikemiju možete brzo nadoknaditi dekstrozom ili slatkim napitkom (sok od jabuke). Stoga svaki dijabetičar uvijek treba nositi šećer sa sobom. Uz učestalu hipoglikemiju i dugogodišnji dijabetes, postoji rizik da će pacijent pasti u komu. Lijekovi, posebno beta blokatori, mogu maskirati simptome hipoglikemije.

Hiperglikemija se razvija kada se količina hrane i inzulina ne izračuna pravilno. Infekcije i određeni lijekovi takođe mogu izazvati hiperglikemiju. Kod dijabetičara tipa 1, nedostatak inzulina dovodi do takozvane ketoacidoze - povećane kiselosti tijela. To može dovesti do potpunog gubitka svijesti (dijabetička koma), a u najgorem slučaju i smrti. Ketoacidoza je hitno medicinsko stanje i uvijek se mora liječiti od strane liječnika.

• Mučnina i povraćanje
• Česta mokrenja
• Umor
• Aceton

Doziranje i predoziranje

Prema uputstvu za upotrebu, lek se obično daje supkutano - u potkožno masno tkivo. Poželjna područja ubrizgavanja su donji dio trbuha i bedra. Lijek se ubrizgava vrlo tankom i kratkom iglom u povećani pregib kože. Prednost špricanja olovke je u tome što pacijent može videti tačnu količinu primenjenog leka. Dnevne doze određuje ljekar.

Olovke za inzulin imaju tanku kratku iglu. Na vrhu ručke je okretni uređaj. Broj izvršenih okretaja određuje koliko inzulina se ubrizgava tokom injekcije.

Inzulinske pumpe su male pumpe s elektronskim upravljanjem i programiranjem koje se troše na tijelu i kroz tanku plastičnu epruvetu isporučuju pojedinačno programiranu dozu inzulina za masno tkivo.

Inzulinska pumpa je posebno pogodna za dijabetičare sa nepravilnim životnim ritmom. Ako se glikemija stalno mijenja čak i čestim ubrizgavanjem inzulina, inzulinska pumpa je efikasna i sigurna alternativa.

Interakcija

Lijek može komunicirati sa svim lijekovima koji imaju direktan ili indirektan učinak na glikemiju.

Glavni analozi lijeka:

Mišljenje ljekara i pacijenta.

Humani oblik inzulina siguran je i dokazani lijek koji se koristi kod dijabetesa već nekoliko desetljeća. Međutim, prije upotrebe potrebno je prilagoditi dozu lijeka.

Kirill Alexandrovich, dijabetolog

Uzimam lijek već 5 godina i ne osjećam ozbiljne negativne efekte. Ako ne jedete, trese se, glava vam se vrti i srce počinje ubrzano kucati. Kocka šećera spašava situaciju. Napadi se retko dešavaju, tako da sam zadovoljan drogom.