Lijek Dianormet: upute za upotrebu > Liječenje i prevencija

Farmakokinetika Dianormet (aktivni sastojak metformin -1,1 - dimetilbiguanid hidroklorid) je hipoglikemijsko sredstvo za oralno davanje biguanidne grupe. Smanjuje povišenu glukozu u krvi bolesnika sa šećernom bolešću. Lijek pokazuje svoje djelovanje bez obzira na sekretornu aktivnost gušterače. Mehanizam djelovanja Dianormeta nastaje uslijed inhibicije transporta elektrona respiratornog lanca u membrani mitohondrije, što dovodi do smanjenja koncentracije unutarćelijskog ATP-a i aktiviranja anaerobne glikolize, uslijed čega glukoza ulazi u stanice iz izvanćelijskog prostora, a odlaganje glikogena u jetri smanjuje se i povećava se produkcija pita i povećava se i povećava se količina i povećava se količina i povećava se količina i povećava se količina i povećava se količina štetnih plinova. poput crijeva, jetre, te mišića i masnog tkiva.
Djelovanje Dianormeta se proteže na:

Gastrointestinalni trakt - inhibira apsorpciju glukoze u crevima, smanjuje pokretljivost želuca i creva,
jetra - inhibira glukoneogenezu i protok glukoze u krv, pojačava anaerobnu glikolizu,
periferna tkiva - povećava se apsorpcija glukoze u tkivu, što se događa uslijed povećanog perifernog djelovanja endogenog inzulina (djelovanje na nivou receptora inzulina - povećanje broja i afiniteta receptora, kao i interakcija receptora - aktiviranje sistema koji transportiraju glukozu do stanica). Kao rezultat, Dianormet ne stimulira oslobađanje inzulina stanicama otočnog aparata gušterače, pomaže u uklanjanju hiperinzulinemije, koja je jedan od glavnih uzroka progresije vaskularnih komplikacija i debljanje kod dijabetesa tipa II.

Uz to, Dianormet ima pozitivan metabolički učinak na:

krvni lipidi - smanjuje nivo ukupnog holesterola za 10–20% i njegove frakcije: LDL i VLDL, što je povezano s inhibicijom njihove biosinteze u crijevnoj stijenci i povećanim izlučivanjem kroz gastrointestinalni trakt. Povećava HDL za 10–20% i smanjuje TG za 10–20% (čak i ako se njihov nivo poveća za 50%) inhibiranjem oksidacije masnih kiselina, snižavanjem koncentracije inzulina i inhibiranjem apsorpcije glukoze u crevima,
sistem koagulacije i fibrinolize - smanjuje osjetljivost trombocita na faktore agregacije, stimulira endogenu fibrinolizu povećavajući aktivnost t-PA (aktivator tkivnog plazminogena), snižavajući razinu PAI-1 (tkivni inhibitor aktivatora plazminogena) i smanjujući razinu fibrinogena,
stijenka krvnih žila - inhibira proliferaciju ćelija vaskularnog glatkog mišića.

Dodatni metabolički učinak lijeka određuje njegov pozitivan učinak na krvožilni sistem, inhibiciju razvoja dijabetičke angiopatije i sprečavanje komplikacija poput hipertenzije (arterijska hipertenzija) i koronarne bolesti srca. U pretilih bolesnika može smanjiti tjelesnu težinu, posebno na početku liječenja.
Farmakokinetika Apsorbira se u dvanaestopalačnom i tankom crijevu. Bioraspoloživost je 50-60%. Lijek se ne veže za proteine u krvi, brzo se distribuira u raznim tkivima, akumulira se uglavnom u stomaku probavnog trakta (želudac, dvanaesnik i tanko crijevo), jetru, mišiće, bubrege, pljuvačne žlijezde. Maksimalna koncentracija u serumu postiže se 2 sata nakon primjene. Poluvrijeme života je 1,5–6 sati. Za razliku od fenformina, Dianormet se ne metabolizira u tijelu. Lijek se izlučuje nepromijenjen u urinu (oko 90% u roku od 12 sati). U starijih bolesnika i s oštećenom funkcijom bubrega, farmakokinetika metformina značajno se mijenja. Ukupni i bubrežni klirens kod starijih bolesnika smanjuje se za 35–40%, u bolesnika sa umerenim i teškim zatajivanjem bubrega - za 74–78%. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, moguća je kumulacija lijeka.

Upotreba lijeka Dianormet

Unutra tokom ili nakon obroka.
Dianormet 500: početna doza od 500 mg dnevno. Dozu treba povećavati postepeno da bi se postigao optimalan učinak. Obično uzimajte 500 mg (1 tableta) 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 2500 mg.
Dianormet 850: početna doza od 850 mg / dan. Dozu treba povećavati postepeno da bi se postigao optimalan učinak. Obično se uzima 1 tableta 2-3 puta dnevno. Maksimalna doza je 2500 mg / dan.
Maksimalni terapijski učinak može se razviti nakon 10-14 dana liječenja, pa se prema tome doza ne smije ubrzano povećavati.
Kada se Dianormet istovremeno koristi sa inzulinom tokom prvih 4-6 dana, doza inzulina se ne menja, ubuduće se doza inzulina postepeno smanjuje (za 4–8 IU tokom nekoliko dana).

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Dianormet

Preosjetljivost na lijek, dijabetička koma, metabolička acidoza, laktacidoza, stanje hipoksije (uslijed hipoksemije, šoka i dr.), Bubrežni rad, zatajenje jetre, zastoj cirkulacije s hipoksijom tkiva, infarkt miokarda, zatajenje disanja, teške opekotine, operacije, zarazne bolesti upotreba kontrastnih sredstava koja sadrže jod, alkoholizam, razdoblje trudnoće i dojenja.

Nuspojave lijeka Dianormet

Smanjen apetit, metalik ukus u ustima, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proliv. Smanjenje ozbiljnosti ovih pojava postiže se upotrebom lijeka s hranom ili započinjanjem liječenja malim dnevnim dozama. Ako dispeptične pojave duže vrijeme ne prođu same od sebe, lijek treba prekinuti.
Vrlo rijetko se primjećuju glavobolja i vrtoglavica, umor, kožne alergijske reakcije.
Uz produženo liječenje u rijetkim slučajevima, može se razviti megaloblastična anemija zbog malapsorpcije vitamina B12 i folne kiseline. Kada se koristi lijek, moguće je razviti laktičnu acidozu, čiju pojavu potiču tkivna hipoksija, bubrežna, jetrena ili respiratorna insuficijencija, zatajenje cirkulacije, hipoksija tkiva, zarazne i onkološke bolesti, hipovitaminoza, konzumiranje alkohola, anestezija, starost. U takvim slučajevima je indicirana hemodijaliza. Tijekom terapije Dianormetom u kombinaciji s derivatima sulfoniluree i / ili inzulinskom hipoglikemijom može se razviti, u takvim je slučajevima potrebno prilagoditi dozu korištenih lijekova.

Posebna uputstva za upotrebu lijeka Dianormet

Tokom liječenja Dianormetom, periodično treba nadzirati nivo glukoze u krvi i urinu. Ako je potrebno, kirurška intervencija, uvođenje dijagnostičkih kontrastnih sredstava Dianormet na kratko je otkazano. Konzumiranje alkohola povećava rizik od laktične acidoze u tretmanu Dianormeta. Uz kombiniranu upotrebu Dianormeta s derivatima sulfonilureje i inzulina, uz nedovoljnu prehranu, nakon značajnog fizičkog napora ili u slučaju akutne alkoholske intoksikacije, može se razviti hipoglikemijsko stanje, što se mora uzeti u obzir pri upravljanju vozilima i radu s potencijalno opasnim mehanizmima.
Prije i za vrijeme liječenja lijekom Dianormet, potrebno je povremeno nadgledati pokazatelje rada jetre i bubrega. Uz produženu upotrebu lijeka treba obaviti morfološki test krvi jednom godišnje jer se metformin može taložiti u crvenim krvnim ćelijama.

Interakcije lijekova Dianormet

Dianormet djeluje sinergistički sa derivatima sulfoniluree (glibenklamid, glipizid), inzulinom i akarbozom. Amilorid, digoksin, kinidin, morfin, prokainamid, triamteren, trimetoprim, cimetidin, ranitidin, famotidin, blokatori kalcijevih kanala (naročito nifedipin) inhibiraju izlučivanje tubula u bubrezima i mogu povećati koncentraciju Dianormeta u krvnom serumu. Furosemid povećava koncentraciju Dianormeta u krvnom serumu, a Dianormet smanjuje koncentraciju i poluživot furosemida.
Kada se koristi s lijekovima koji mogu dovesti do hipoglikemije (klofibrat, probenecid, propranalol, rifampicin, sulfonamidi, salicilati), doza Dianormeta se smanjuje.
Lijekovi koji mogu izazvati hiperglikemiju (oralni kontracepcijski lijekovi koji sadrže estrogen, kortikosteroidi, diuretici, izoniazid, nikotinska kiselina, fenitoin, klorpromazin, hormoni štitnjače, simpatomimetici) mogu smanjiti učinkovitost lijeka Dianormet. U slučaju njegove kombinirane primjene ovih lijekova treba pratiti sadržaj glukoze u krvi i, ako je potrebno, odgovarajuće povećanje doze Dianormeta. Etilni alkohol povećava rizik od laktacidoze. Kostiramin i guar usporavaju apsorpciju Dianormeta, smanjujući njegov efekat. Ta sredstva treba koristiti nekoliko sati nakon uzimanja Dianormeta. Lijek pojačava učinak oralnih antikoagulansa kumarinske grupe.

Predoziranje lijeka Dianormet, simptomi i liječenje

Čak i značajno predoziranje obično ne dovodi do razvoja hipoglikemije, ali postoji prijetnja laktacidoze: pogoršanje zdravlja, slabost, bolovi u mišićima, mučnina, povraćanje, proliv, bolovi u trbuhu, zatajenje disanja. Lečenje laktacidoze - hemodijaliza.
Simptomi blago predoziranje: pospanost, zamagljen vid, suva sluznica usne šupljine. Kada se ovi simptomi pojave, pacijent treba biti pod nadzorom liječnika. Lečenje simptomatska.
Pri ozbiljnom predoziranju mogući su pad ili porast krvnog pritiska, prošireni zjenice, tahi ili bradikardija, ishurija (usljed atonije mjehura), crevna hipokinezija, hipo- ili hipertermija, povećani tetivni refleksi, respiratorno zatajenje, konvulzije, koma. Lečenje - povlačenje lijekova, ispiranje želuca, hemodijaliza, obnavljanje pH krvi, uklanjanje hipoksije, antikonvulzivna terapija, stabilizacija funkcija kardiovaskularnog i respiratornog sistema.

Upute za upotrebu Dianormeta

Metformin 500 mg, 850 mg ili 100 mg.

Ostali sastojci: povidon, talk, magnezijum stearat.

dijabetes melitus tipa 2 (neinzulinski ovisan) sa neučinkovitošću dijetalne terapije, posebno kod pacijenata s prekomjernom težinom: kao monoterapija ili kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili u kombinaciji s inzulinom za liječenje odraslih, kao monoterapija ili kombinirana terapija inzulinom za lečenje dece od 10 godina.

Smanjenje ozbiljnosti dijabetesnih komplikacija kod odraslih bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 i prekomjernom težinom koji su koristili metformin kao lijek prve linije zbog neučinkovitosti dijetoterapije.

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Unutra, tokom ili neposredno nakon obroka, za pacijente koji ne primaju insulin, 1 g (2 tablete) 2 puta dnevno prva 3 dana ili 500 mg 3 puta dnevno, zatim od 4 do 14 dana - 1 g 3 puta dnevno, nakon 15 dana, doziranje se može smanjiti uzimajući u obzir sadržaj glukoze u krvi i urinu. Dnevna doza održavanja - 1-2 g.

Retard tablete (850 mg) uzimaju se 1 ujutro i uveče. Maksimalna dnevna doza je 3 g.

Uz istodobnu upotrebu inzulina u dozi manjoj od 40 jedinica / dan, režim doziranja metformina isti je, dok se doza inzulina može postepeno smanjivati (za 4-8 jedinica / dan svaki drugi dan). Kod doze inzulina veće od 40 jedinica / dan, primjena metformina i smanjenje doze inzulina iziskuju veliku opreznost i provode se u bolnici.

Farmakološko djelovanje

Biguanid, hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primenu. U bolesnika s dijabetesom smanjuje koncentraciju glukoze u krvi inhibirajući glukoneogenezu u jetri, smanjuje apsorpciju glukoze iz gastrointestinalnog trakta i povećava njezinu iskorištenost u tkivima, smanjuje koncentraciju TG, kolesterola i LDL (utvrđenih na prazan želudac) u serumu i ne mijenja koncentraciju lipoproteina drugih gustoće. Stabilizira ili smanjuje tjelesnu težinu.

U nedostatku inzulina u krvi, terapeutski učinak se ne očituje. Hipoglikemijske reakcije ne uzrokuju. Poboljšava fibrinolitička svojstva krvi uslijed suzbijanja inhibitora tkiva aktivatora profilabrinolizina (plazminogena).

Nuspojave

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, „metalni“ ukus u ustima, smanjen apetit, dispepsija, nadimanje, bolovi u trbuhu.

Sa strane metabolizma: u nekim slučajevima - laktacidoza (slabost, mialgija, respiratorni poremećaji, pospanost, bol u trbuhu, hipotermija, snižen krvni pritisak, refleksna bradiaritmija), uz dugotrajno liječenje - hipovitaminoza B12 (malabsorpcija).

Sa hemopoetskih organa: u nekim slučajevima - megaloblastična anemija.

Alergijske reakcije: osip na koži.

U slučaju nuspojava, dozu treba smanjiti ili privremeno otkazati. Simptomi: laktacidoza.

Interakcija

Smanjuje Cmax i T1 / 2 furosemida za 31, odnosno 42,3%, respektivno.

Nekompatibilan sa etanolom (laktacidoza).

Koristite s oprezom u kombinaciji s indirektnim antikoagulansima i cimetidinom.

Derivati sulfonilureje, inzulin, akarboza, MAO inhibitori, oksitetraciklin, ACE inhibitori, klofibrat, ciklofosfamid i salicilati pojačavaju učinak.

Uz istovremeno korištenje s GCS-om, mogući su hormonski kontraceptivi za oralnu primjenu, epinefrin, glukagon, hormoni štitnjače, derivati fenotiazina, tiazidni diuretici, derivati nikotinske kiseline, smanjenje hipoglikemijskog učinka metformina.

Furosemid povećava Cmax za 22%.

Nifedipin povećava apsorpciju, Cmax, usporava izlučivanje.

Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren i vankomicin) izlučeni u tubulama nadmeću se za tubularne transportne sisteme i mogu povećati Cmax za 60% uz produženu terapiju.